Pełny przegląd wszystkich typów blokerów adrenergicznych: selektywny, nieselektywny, alfa, beta

Z tego artykułu dowiesz się, czym są adrenoblokerzy, w jakich grupach są podzieleni. Mechanizm ich działania, wskazania, lista leków blokujących.

Autor artykułu: Aleksandra Burguta, położnik-ginekolog, wyższe wykształcenie medyczne z dyplomem z medycyny ogólnej.

Adrenolityki (blokery adrenergiczne) - grupa leków blokujących impulsy nerwowe, które reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Ich działanie lecznicze jest przeciwne do działania adrenaliny i noradrenaliny na organizm. Nazwa tej grupy farmaceutycznej mówi sama za siebie - zawarte w niej leki „przerywają” działanie adrenoreceptorów znajdujących się w sercu i ścianach naczyń krwionośnych.

Takie leki są szeroko stosowane w kardiologii i praktyce terapeutycznej w leczeniu chorób naczyniowych i serca. Kardiolodzy często przepisują je osobom starszym, u których zdiagnozowano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca i inne patologie sercowo-naczyniowe.

Klasyfikacja blokera adrenergicznego

W ścianach naczyń krwionośnych znajdują się 4 rodzaje receptorów: receptory beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiczne. Najczęstsze są alfa- i beta-blokery, „wyłączające” odpowiednie receptory adrenaliny. Istnieją również blokery alfa-beta jednocześnie blokujące wszystkie receptory.

Środki każdej grupy mogą być selektywne, selektywnie przerywając tylko jeden typ receptora, na przykład alfa-1. I nieselektywne z jednoczesnym blokowaniem obu typów: beta-1 i -2 lub alpha-1 i alpha-2. Na przykład selektywne beta-blokery mogą wpływać tylko na beta-1.

Ogólny mechanizm działania blokerów adrenergicznych

Kiedy noradrenalina lub adrenalina są uwalniane do krwiobiegu, adrenoreceptory natychmiast reagują, kontaktując się z nią. W wyniku tego procesu w ciele występują następujące efekty:

• naczynia są zwężone;
• puls przyspiesza;
• wzrost ciśnienia krwi;
• wzrasta poziom glukozy we krwi;
• oskrzela rozszerzają się.

Jeśli występują pewne choroby, na przykład arytmia lub nadciśnienie, wówczas takie działania są niepożądane dla osoby, ponieważ mogą wywołać przełom nadciśnieniowy lub nawrót choroby. Blokery adrenergiczne „wyłączają” te receptory, dlatego działają dokładnie w odwrotny sposób:

• rozszerzać naczynia krwionośne;
• niższe tętno;
• zapobiec wysokiemu poziomowi cukru we krwi;
• wąskie światło oskrzeli;
• niższe ciśnienie krwi.

Są to wspólne działania charakterystyczne dla wszystkich rodzajów środków z grupy adrenolitycznej. Ale leki są podzielone na podgrupy w zależności od wpływu na niektóre receptory. Ich działania są nieco inne.

Częste działania niepożądane

Wspólne dla wszystkich blokerów adrenergicznych (alfa, beta) są:

1. Ból głowy
2. Zmęczenie.
3. Senność.
4. Zawroty głowy.
5. Zwiększona nerwowość.
6. Możliwe krótkotrwałe omdlenie.
7. Zaburzenia normalnej aktywności żołądka i trawienia.
8. Reakcje alergiczne.

Ponieważ leki z różnych podgrup mają nieco inne działanie lecznicze, niepożądane efekty ich przyjmowania są również różne.

Ogólne przeciwwskazania do selektywnych i nieselektywnych beta-blokerów:

• bradykardia;
• słaby zespół zatokowy;
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy i zatokowo-przedsionkowy;
• niedociśnienie;
• niewyrównana niewydolność serca;
• uczulony na składniki leków.

Nie należy stosować selektywnych blokerów w przypadku astmy oskrzelowej i zacierającej się choroby naczyń, selektywnej - w przypadku patologii krążenia krwi obwodowej.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Takie leki powinny przepisywać kardiologa lub terapeutę. Niezależny niekontrolowany odbiór może prowadzić do poważnych konsekwencji aż do śmiertelnego wyniku z powodu zatrzymania akcji serca, wstrząsu kardiogennego lub anafilaktycznego.

Blokery alfa

Akcja

Adrenergiczne leki blokujące receptor alfa-1 rozszerzają naczynia krwionośne w organizmie: obwodowe - znaczne zaczerwienienie skóry i błon śluzowych; narządy wewnętrzne - w szczególności jelito z nerkami. Zwiększa to obwodowy przepływ krwi, poprawia mikrokrążenie tkanek. Opór naczyń wzdłuż peryferii zmniejsza się, a ciśnienie spada i bez odruchu zwiększa tętno.

Poprzez zmniejszenie powrotu krwi żylnej do przedsionków i ekspansję „peryferii” obciążenie serca jest znacznie zmniejszone. Z powodu ulgi w pracy zmniejsza się stopień przerostu lewej komory, charakterystyczny dla pacjentów z nadciśnieniem i osób starszych z problemami serca.

• Wpływać na metabolizm tłuszczu. Alpha-AB redukuje trójglicerydy, „zły” cholesterol i zwiększa poziom lipoprotein o wysokiej gęstości. Ten dodatkowy efekt jest dobry dla osób cierpiących na nadciśnienie, obciążonych miażdżycą.
• Wpływać na wymianę węglowodanów. Podczas przyjmowania leków zwiększa podatność komórek na insulinę. Z tego powodu glukoza jest wchłaniana szybciej i wydajniej, co oznacza, że ​​jej poziom nie wzrasta we krwi. To działanie jest ważne dla diabetyków, u których alfa-blokery zmniejszają poziom cukru we krwi.
• Zmniejsz nasilenie objawów zapalenia w narządach układu moczowo-płciowego. Narzędzia te są z powodzeniem stosowane do przerostu prostaty, aby wyeliminować niektóre charakterystyczne objawy: częściowe opróżnienie pęcherza moczowego, pieczenie cewki moczowej, częste i nocne oddawanie moczu.

Alfa-2 blokery receptorów adrenaliny mają odwrotny skutek: wąskie naczynia, zwiększają ciśnienie krwi. Dlatego w praktyce kardiologicznej nie stosuje się. Ale z powodzeniem leczą impotencję u mężczyzn.

Lista leków

Tabela zawiera listę międzynarodowych nazw leków generycznych z grupy blokerów receptorów alfa.

Lista leków beta-blokerów i ich zastosowanie

Nadciśnienie wymaga obowiązkowego leczenia lekami. Stale opracowujemy nowe leki, aby przywrócić ciśnienie do normy i zapobiec niebezpiecznym konsekwencjom, takim jak udar i atak serca. Przyjrzyjmy się bliżej, czym są alfa i beta-blokery - lista leków, wskazań i przeciwwskazań do stosowania.

Mechanizm działania

Adrenolityki są lekami, które łączy pojedynczy efekt farmakologiczny - zdolność do neutralizowania receptorów adrenaliny w sercu i naczyniach krwionośnych. Wyłączają receptory, które normalnie reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Skutki działania adrenolityków są przeciwne do norepinefryny i adrenaliny i charakteryzują się spadkiem ciśnienia, rozszerzeniem naczyń krwionośnych i zwężeniem światła oskrzeli, zmniejszeniem stężenia glukozy we krwi. Leki wpływają na receptory zlokalizowane w ścianach serca i naczyń krwionośnych.

Preparaty alfa-blokerów mają szerszy wpływ na naczynia narządów, zwłaszcza na skórę, błony śluzowe, nerki i jelita. Z tego powodu występuje działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, poprawa przepływu krwi i ukrwienie tkanek obwodowych.

Zastanów się, czym są beta-blokery. Jest to grupa leków, które wiążą się z beta-adrenoreceptorami i blokują na nich działanie katecholamin (noradrenaliny i adrenaliny). Są uważane za niezbędne leki do leczenia istotnego nadciśnienia tętniczego i zwiększonego ciśnienia. Zostały wykorzystane do tego celu od lat 60. XX wieku.

Mechanizm działania wyraża się w zdolności do blokowania beta adrenoreceptorów serca i innych tkanek. W takim przypadku występują następujące efekty:

• Zmniejszenie częstości akcji serca i rzutu serca. Z tego powodu zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym staje się mniejsze, zwiększa się liczba komórek obocznych, a przepływ krwi w mięśniu sercowym ulega redystrybucji. Beta-blokery zapewniają ochronę mięśnia sercowego, zmniejszając ryzyko zawału serca i powikłań po nim;
• Zmniejszono obwodowy opór naczyniowy z powodu zmniejszenia produkcji reniny;
• Zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z włókien nerwowych;
• Zwiększona produkcja środków rozszerzających naczynia, takich jak prostaglandyna e2, tlenek azotu i prostacyklina;
• Obniżenie ciśnienia krwi;
• Zmniejszenie absorpcji jonów sodu w obszarze nerek i wrażliwość zatoki szyjnej i baroreceptorów łuku aorty.

Beta-blokery mają nie tylko działanie obniżające ciśnienie, ale także szereg innych właściwości:

• Aktywność antyarytmiczna z powodu zahamowania działania katecholamin, zmniejszenie prędkości impulsów w rejonie przegrody przedsionkowo-komorowej i spowolnienie rytmu zatokowego;
• Działanie przeciwdławicowe. Receptory adrenergiczne beta-1 naczyń i mięśnia sercowego są zablokowane. Z tego powodu zmniejsza się częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego, ciśnienie krwi, wydłuża się czas rozkurczu, poprawia się przepływ wieńcowy. Na ogół zmniejsza się zapotrzebowanie serca na tlen, zwiększa się tolerancja na stres fizyczny, zmniejsza się okres niedokrwienia, zmniejsza się częstość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów z dusznicą bolesną po zawale i wysiłkową dusznicą;
• Zdolność przeciwpłytkowa. Agregacja płytek zwalnia, synteza prostacykliny jest stymulowana, spada lepkość krwi;
• Aktywność przeciwutleniająca. Występuje zahamowanie wolnych kwasów tłuszczowych powodowanych przez katecholaminy. Zmniejsza zapotrzebowanie na tlen do dalszego metabolizmu;
• Przepływ krwi żylnej do serca zmniejsza objętość krążącego osocza;
• Wydzielanie insuliny zmniejsza się z powodu hamowania glikogenolizy;
• Występuje działanie uspokajające, kurczliwość macicy wzrasta w czasie ciąży.

Wskazania do przyjęcia

Blokery alfa-1 są zalecane dla następujących patologii:

• nadciśnienie (w celu obniżenia ciśnienia krwi);
• CHF (leczenie skojarzone);
• łagodny charakter rozrostu stercza.

Alfa-1,2-blokery stosuje się w następujących warunkach:

• patologia krążenia mózgowego;
• migrena;
• otępienie z powodu komponentu naczyniowego;
• patologia krążenia obwodowego;
• problemy z moczem z powodu pęcherza neurogennego;
• angiopatia cukrzycowa;
• dystroficzne choroby rogówki;
• zawroty głowy i patologia funkcjonowania aparatu przedsionkowego, związana z czynnikiem naczyniowym;
• neuropatia nerwu wzrokowego związana z niedokrwieniem;
• przerost prostaty.

Ważne: leki blokujące receptory alfa-2-adrenergiczne są przepisywane tylko podczas leczenia impotencji u mężczyzn.

Nieselektywne beta-1,2-blokery stosuje się w leczeniu następujących patologii:

• nadciśnienie;
• wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• migrena (cele profilaktyczne);
• kardiomiopatia przerostowa;
• atak serca;
• częstoskurcz zatokowy;
• drżenie;
• bigeminia, arytmie nadkomorowe i komorowe, trigeminia (cele profilaktyczne);
• wysiłkowa dusznica bolesna;
• wypadanie zastawki mitralnej.

Selektywne blokery beta-1 są również nazywane selektywnymi sercowo ze względu na ich wpływ na serce i mniej na ciśnienie krwi i naczynia krwionośne. Są one napisane w następujących stanach:

• choroba niedokrwienna serca;
• akatyzja z powodu przyjmowania neuroleptyków;
• arytmia różnego typu;
• wypadanie zastawki mitralnej;
• migrena (cele profilaktyczne);
• dystonia nerwowo-obwodowa (wygląd hipertoniczny);
• zespół hiperkinetyczny serca;
• nadciśnienie tętnicze (niskie lub umiarkowane);
• drżenie, guz chromochłonny, nadczynność tarczycy (skład złożonego leczenia);
• zawał mięśnia sercowego (po ataku serca i w celu zapobieżenia drugiemu);
• kardiomiopatia przerostowa.

Alfa-beta-blokery są uwalniane w następujących przypadkach:

• arytmia;
• stabilna dusznica bolesna;
• CHF (leczenie skojarzone);
• wysokie ciśnienie krwi;
• jaskra (krople do oczu);
• kryzys nadciśnieniowy.

Klasyfikacja leków

W ścianach naczyń występują cztery typy adrenoreceptorów (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Leki z grupy blokerów adrenergicznych mogą blokować różne typy receptorów (na przykład tylko receptory beta-1-adrenergiczne). Preparaty są podzielone na grupy w zależności od zamknięcia niektórych typów tych receptorów:

• alfa-1-blokery (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doksazosin);
• blokery alfa-2 (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokery (dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, fentolamina, nicergolina, dihydroergokrystyna, propoksan, alfa dihydroergokryptyna).

Beta-blokery dzielą się na następujące grupy:

• nieselektywne adrenobloki (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektywne (kardioselektywne) blokery adrenergiczne (acebutolol, esmolol, nebiwolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blokerów (obejmują one jednocześnie receptory alfa i beta-adrenergiczne):

Uwaga: Klasyfikacja zawiera nazwy substancji czynnych, które są częścią leków w określonej grupie blokerów.

Beta-adrenolityki również pochodzą z lub bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Klasyfikacja ta jest uważana za pomocniczą, ponieważ jest używana przez ekspertów do wyboru niezbędnego leku.

Lista leków

Powszechne nazwy alfa-1-blokerów:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormina;
• Sektral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Opony;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Efekty uboczne

Częste działania niepożądane związane ze stosowaniem blokerów adrenergicznych:

• przewód pokarmowy: nudności, biegunka, zaparcia, dyskineza dróg żółciowych, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, wzdęcia;
• układ hormonalny: hipo- lub hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą, hamowanie glikogenolizy;
• układ moczowy: zmniejszenie filtracji kłębuszkowej i przepływu krwi przez nerki, potencji i pożądania seksualnego;
• zespół abstynencyjny: częste ataki dusznicy bolesnej, zwiększona częstość akcji serca;
• układ sercowo-naczyniowy: upośledzony przepływ krwi w ramionach i nogach, obrzęk płuc lub astma sercowa, bradykardia, niedociśnienie, blokada przedsionkowo-komorowa;
• układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
• ośrodkowy układ nerwowy: zmęczenie, osłabienie, problemy ze snem, depresje, problemy z pamięcią, omamy, parestezje, ruchliwość emocjonalna, zawroty głowy, ból głowy.

Skutki uboczne przyjmowania blokerów alfa-1:

• obrzęk;
• silny spadek ciśnienia;
• arytmia i tachykardia;
• duszność;
• katar;
• suche usta;
• ból w klatce piersiowej;
• obniżone libido;
• ból z erekcją;
• nietrzymanie moczu.

Skutki uboczne stosowania blokerów receptora alfa-2:

• wzrost ciśnienia;
• lęk, nadmierna drażliwość, drażliwość i aktywność ruchowa;
• drżenie;
• zmniejszenie częstotliwości oddawania moczu i objętości płynu.

Skutki uboczne blokowania receptorów alfa-1 i -2:

• zmniejszony apetyt;
• problemy ze snem;
• nadmierne pocenie się;
• zimne dłonie i stopy;
• gorączka
• wzrost kwasowości w żołądku.

Częste działania niepożądane beta-blokerów:

• ogólna słabość;
• opóźnione reakcje;
• stan depresji;
• senność;
• drętwienie i chłód kończyn;
• ograniczone widzenie i słaba percepcja smaku (tymczasowo);
• niestrawność;
• bradykardia;
• zapalenie spojówek.

Nieselektywne beta-blokery mogą prowadzić do następujących warunków:

• patologia widzenia (niewyraźne, uczucie, że ciało obce wpadło do oka, płaczliwość, dualizm, palenie);
• niedokrwienie serca;
• zapalenie jelita grubego;
• kaszel z możliwymi atakami duszności;
• gwałtowny spadek ciśnienia;
• impotencja;
• słaby;
• katar;
• zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, potasu i trójglicerydów.

Alfa-beta-blokery mają następujące skutki uboczne:

• zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów;
• tworzenie się krwi w moczu;
• wzrost cholesterolu, cukru i bilirubiny;
• impulsy przewodzenia patologii serca, czasami dochodzi do blokady;
• upośledzone krążenie obwodowe.

Interakcja z innymi lekami

Korzystna kompatybilność z blokerami alfa w następujących lekach:

1. Diuretyki. Występuje aktywacja układu renina-angiotensyna-aldosteron, a sól i płyn w organizmie nie są zatrzymywane. Efekt hipotensyjny jest wzmocniony, negatywny wpływ leków moczopędnych na poziom lipidów jest zmniejszony.
2. Beta-adrenolityki można łączyć z alfa-blokerami (alfa-beta-blokery proxodolol, labetalol itp.) Działanie hipotensyjne jest nasilone wraz ze spadkiem minutowej objętości serca w sercu i ogólnym obwodowym oporem naczyniowym.

Korzystne połączenie beta-blokerów z innymi lekami:

1. Udane połączenie z azotanami, zwłaszcza jeśli pacjent cierpi nie tylko na nadciśnienie, ale także na chorobę niedokrwienną serca. Występuje wzrost działania hipotensyjnego, bradykardia jest wyrównana przez częstoskurcz wywołany przez azotany.
2. Połączenie z diuretykami. Działanie diuretyku zwiększa się i wydłuża z powodu hamowania uwalniania reniny z nerek przez beta-blokery.
3. Inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny. Jeśli są odporne na działanie arytmii, można ostrożnie połączyć odbiór z chinidyną i nowokainamidom.
4. Blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn (kordafen, nifedypina, nikirdipina, fenigidyna). Możesz łączyć ostrożnie i w małych dawkach.

1. Blokery kanału wapniowego, które należą do grupy werapamilu (isoptin, gallopamil, werapamil, finoptin). Zmniejsza się częstotliwość i siła skurczów serca, nasila się przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, wzrasta niedociśnienie, bradykardia, ostra niewydolność lewej komory i blokada przedsionkowo-komorowa.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i leki z nim w kompozycji (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Występuje gwałtowne osłabienie działania współczulnego na mięsień sercowy i mogą wystąpić komplikacje z tym związane.
3. Glikozydy nasercowe, bezpośrednie M-cholinomimetyki, leki antycholinesterazowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Wzrasta prawdopodobieństwo blokady, bradyarytmii i zatrzymania akcji serca.
4. Leki przeciwdepresyjne-inhibitory MAO. Istnieje możliwość wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.
5. Typowe i nietypowe beta adrenomimetyki i leki przeciwhistaminowe. Istnieje osłabienie tych leków, gdy są stosowane razem z beta-blokerami.
6. Insulina i leki redukujące cukier. Występuje wzrost efektu hipoklikemicznego.
7. Salicylany i butadiona. Osłabia działanie przeciwzapalne;
8. Pośrednie antykoagulanty. Osłabia działanie przeciwzakrzepowe.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do przyjmowania leków blokujących receptory alfa-1:

• ciąża;
• laktacja;
• zwężenie zastawki mitralnej lub zastawki aortalnej;
• ciężka patologia wątroby;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wady serca spowodowane zmniejszeniem ciśnienia napełniania komór;
• ciężka niewydolność nerek;
• hipotonia ortostatyczna;
• niewydolność serca z powodu tamponady serca lub zwężającego zapalenia osierdzia.

Przeciwwskazania do przyjmowania alfa-1,2-blokerów:

• niedociśnienie;
• ostre krwawienie;
• laktacja;
• ciąża;
• zawał mięśnia sercowego, który wystąpił mniej niż trzy miesiące temu;
• bradykardia;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• organiczna choroba serca;
• miażdżyca naczyń obwodowych w ciężkiej postaci.

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• ciężka patologia nerek lub wątroby;
• skacze ciśnienie krwi;
• niekontrolowane nadciśnienie lub niedociśnienie.

Ogólne przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych i selektywnych beta-blokerów:

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wstrząs kardiogenny;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• osłabienie węzła zatokowego;
• niedociśnienie (ciśnienie krwi poniżej 100 mm);
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia;
• bradykardia (puls mniej niż 55 uderzeń / min.);
• CHF w dekompensacji;

Przeciwwskazania do otrzymywania nieselektywnych beta-blokerów:

• astma oskrzelowa;
• choroby układu krążenia;
• Dławica piersiowa Prinzmetala.

• laktacja;
• ciąża;
• patologia krążenia obwodowego.

Rozpatrywane leki Pacjenci z nadciśnieniem powinni być stosowani ściśle według instrukcji iw dawce zaleconej przez lekarza. Samoleczenie może być niebezpieczne. Przy pierwszym wystąpieniu działań niepożądanych należy natychmiast skontaktować się z placówką medyczną.

Blokery: działanie, funkcje aplikacji

Grupa blokerów adrenergicznych posiada leki, które mogą blokować impulsy nerwowe odpowiedzialne za reakcję na adrenalinę i noradrenalinę. Środki te są wykorzystywane do leczenia patologii serca i naczyń krwionośnych.

Większość pacjentów z odpowiednimi patologiami jest zainteresowana tym, co to jest - blokerami adrenergicznymi, kiedy są stosowane i jakie mogą powodować działania niepożądane. Zostanie to omówione poniżej.

Klasyfikacja

Ściany naczyń krwionośnych mają 4 rodzaje receptorów: α-1, α-2, β-1, β-2. W związku z tym w praktyce klinicznej stosuje się alfa- i beta-blokery. Ich działanie ma na celu zablokowanie pewnego typu receptora. Blokery A-β wyłączają wszystkie receptory adrenaliny i noradrenaliny.

Tabletki każdej grupy są dwojakiego rodzaju: selektywne blokowanie tylko jednego typu receptora, nieselektywna komunikacja przerywana z wszystkimi.

Istnieje pewna klasyfikacja narkotyków z danej grupy.

• blokery α-1;
• α-2;
• α-1 i α-2.

Funkcje działania

Gdy adrenalina lub noradrenalina dostają się do krwi, adrenoreceptory reagują na te substancje. W odpowiedzi w ciele rozwijają się następujące procesy:

• światło naczyń zwęża się;
• skurcze mięśnia sercowego stają się coraz częstsze;
• wzrasta ciśnienie krwi;
• zwiększone poziomy glukozy we krwi;
• zwiększa światło oskrzeli.

W przypadku patologii serca i naczyń krwionośnych skutki te są niebezpieczne dla ludzkiego zdrowia i życia. Dlatego, aby złagodzić takie zjawiska, konieczne jest przyjmowanie leków, które blokują uwalnianie hormonów nadnerczy do krwi.

Blokery adrenergiczne mają przeciwny mechanizm działania. Schemat blokowania receptorów alfa i beta różni się w zależności od rodzaju receptora, który jest zablokowany. W różnych patologiach przypisuje się adrenoblokerom pewnego rodzaju, a ich zastąpienie jest kategorycznie niedopuszczalne.

Akcja blokowania alfa

Rozwijają naczynia obwodowe i wewnętrzne. Pozwala to zwiększyć przepływ krwi, poprawić mikrokrążenie tkanek. Ciśnienie krwi spada, co można osiągnąć bez wzrostu częstości tętna.

Środki te znacznie zmniejszają obciążenie serca poprzez zmniejszenie objętości krwi żylnej przedostającej się do atrium.

Inne efekty α-blokerów:

• obniżenie poziomu triglicerydów i złego cholesterolu;
• zwiększony poziom „dobrego” cholesterolu;
• aktywacja wrażliwości komórek na insulinę;
• ulepszony wychwyt glukozy;
• zmniejszenie intensywności objawów zapalenia w układach moczowych i narządach płciowych.

Blokery alfa-2 zwężają naczynia krwionośne i zwiększają ciśnienie w tętnicach. W kardiologii praktycznie nie są używane.

Działanie beta-blokerów

Różnica między selektywnymi blokerami β-1 polega na tym, że mają one pozytywny wpływ na funkcjonalność serca. Ich użycie pozwala osiągnąć następujące efekty:

• obniżenie aktywności sterownika rytmu serca i eliminacja arytmii;
• spadek tętna;
• regulacja pobudliwości mięśnia sercowego na tle zwiększonego stresu emocjonalnego;
• zmniejszenie zapotrzebowania na mięsień sercowy na tlen;
• spadek ciśnienia krwi;
• ulga w ataku dusznicy bolesnej;
• zmniejszenie stresu serca podczas niewydolności serca;
• zmniejszenie poziomu glukozy we krwi.

Nieselektywne leki blokujące receptory β-adrenergiczne mają następujące skutki:

• zapobieganie przywieraniu elementów krwi;
• zwiększony skurcz mięśni gładkich;
• relaksacja zwieracza pęcherza;
• zwiększone napięcie oskrzeli;
• zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• zmniejszenie prawdopodobieństwa ostrego zawału serca.

Działanie beta-adrenolityków

Leki te obniżają ciśnienie krwi i wewnątrz oczu. Przyczynić się do normalizacji trójglicerydów, LDL. Dają zauważalny efekt hipotensyjny bez zakłócania przepływu krwi w nerkach.

Odbiór tych środków poprawia mechanizm adaptacji serca do obciążeń fizycznych i nerwowych. Umożliwia to normalizację rytmu jego skurczów, złagodzenie stanu pacjenta z wadami serca.

Gdy wskazane jest leczenie

Blokery alfa1 są przypisywane w takich przypadkach:

• nadciśnienie tętnicze;
• wzrost mięśnia sercowego;
• powiększona prostata u mężczyzn.

Wskazania do stosowania blokerów α-1 i 2:

• zaburzenia troficznej tkanki miękkiej różnego pochodzenia;
• wyraźna miażdżyca;
• zaburzenia cukrzycowe układu krążenia obwodowego;
• zapalenie wsierdzia;
• akrocyjanoza;
• migrena;
• stan po udarze;
• redukcja aktywności intelektualnej;
• zaburzenia przedsionkowe;
• neurogenność pęcherza moczowego;
• zapalenie gruczołu krokowego.

Alfa2-blokery są przepisywane na zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Wysoce selektywne β-blokery są stosowane w leczeniu chorób takich jak:

• CHD;
• nadciśnienie;
• kardiomiopatia przerostowa;
• arytmia;
• migrena;
• wady zastawki mitralnej;
• atak serca;
• z IRR (z nadciśnieniem typu dystonia nerwowo-krążeniowa);
• stymulacja ruchowa podczas przyjmowania neuroleptyków;
• zwiększona aktywność tarczycy (kompleksowe leczenie).

Nieselektywne beta-blokery stosuje się do:

• nadciśnienie;
• wzrost lewej komory;
• dusznica bolesna z napięciem;
• dysfunkcja zastawki mitralnej;
• zwiększone tętno;
• jaskra;
• Zespół mniejszy - rzadka nerwowa choroba genetyczna, w której występuje drżenie mięśni rąk;
• w celu zapobiegania krwotokom podczas porodu i chirurgii narządów płciowych kobiet.

Wreszcie wskazano, że w przypadku takich chorób należy stosować blokery α-β:

• z nadciśnieniem (w tym zapobieganie rozwojowi kryzysu nadciśnieniowego);
• jaskra z otwartym kątem;
• stabilna dusznica bolesna;
• arytmia;
• wady serca;
• niewydolność serca.

Zastosowanie w patologiach układu sercowo-naczyniowego

W leczeniu tych chorób wiodące miejsce zajmują blokery β-adrenergiczne.

Najbardziej selektywne są bisoprolol i nebiwolol. Blokowanie receptorów adrenergicznych pomaga zmniejszyć kurczliwość mięśnia sercowego, spowalnia szybkość impulsu nerwowego.

Zastosowanie nowoczesnych beta-blokerów daje takie pozytywne efekty:

• spadek tętna;
• poprawa metabolizmu mięśnia sercowego;
• normalizacja układu naczyniowego;
• poprawa funkcji lewej komory, zwiększenie frakcji wyrzutowej;
• normalny rytm serca;
• spadek ciśnienia krwi;
• zmniejszone ryzyko agregacji płytek krwi.

Efekty uboczne

Lista działań niepożądanych zależy od leków.

Blokery A1 mogą uruchamiać:

• obrzęk;
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi z powodu wyraźnego efektu hipotensyjnego;
• arytmia;
• katar;
• obniżone libido;
• moczenie;
• ból podczas erekcji.

• wzrost ciśnienia;
• lęk, drażliwość, zwiększona drażliwość;
• drżenie mięśni;
• zaburzenia układu moczowego.

Nieselektywne leki z tej grupy mogą powodować:

• zaburzenia apetytu;
• zaburzenia snu;
• zwiększona potliwość;
• uczucie zimna w kończynach;
• uczucie ciepła w ciele;
• nadkwaśność soku żołądkowego.

Selektywne beta-blokery mogą powodować:

• ogólna słabość;
• spowolnienie reakcji nerwowych i psychicznych;
• ciężka senność i depresja;
• zmniejszona ostrość wzroku i zaburzenie percepcji smaku;
• drętwienie stóp;
• spadek tętna;
• zjawiska dyspeptyczne;
• zjawiska arytmii.

Nieselektywne β-blokery mogą wykazywać następujące działania niepożądane:

• zaburzenia widzenia o innej naturze: „mgła” w oczach, uczucie obcego ciała, zwiększone wydzielanie łez, podwójne widzenie („podwojenie” w zasięgu wzroku);
• nieżyt nosa;
• kaszel;
• dławienie się;
• wyraźny spadek ciśnienia;
• stan synkopowy;
• zaburzenia erekcji u mężczyzn;
• zapalenie błony śluzowej okrężnicy;
• hiperkaliemia;
• wzrost trójglicerydów i moczanów.

Przyjmowanie alfa-beta-adrenolityków może powodować takie skutki uboczne u pacjenta:

• małopłytkowość i leukopenia;
• ostre naruszenie przewodzenia impulsów emanujących z serca;
• zaburzenie krążenia obwodowego;
• krwiomocz;
• hiperglikemia;
• hipercholesterolemia i hiperbilirubinemia.

Lista leków

Selektywne (α-1) adrenergiczne środki blokujące obejmują:

• Eupresil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doksazosyna;
• Alfuzosin.

Nieselektywne (blokery α1-2):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Piroksan;
• Dibazin.

Najbardziej znanym przedstawicielem blokerów adrenergicznych α-2 jest Yohimbin.

Lista leków blokujących receptory adrenergiczne β-1:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Kordanum.

Nieselektywne blokery β-adrenergiczne obejmują:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprylina (Obzidan, Polotin, Propral);
• Tymolol (arutimol);
• Slothracicore.

Leki nowej generacji

Blokery adrenergiczne nowej generacji mają wiele zalet w stosunku do „starych” leków. Plus fakt, że są one przyjmowane raz dziennie. Środki ostatniej generacji powodują znacznie mniej skutków ubocznych.

Leki te obejmują Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Leki te mają dodatkowe właściwości rozszerzające naczynia.

Funkcje odbioru

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien poinformować lekarza o obecności chorób, które mogą być podstawą do anulowania blokerów adrenergicznych.

Leki z tej grupy przyjmowane są podczas lub po posiłku. Zmniejsza to możliwe negatywne skutki działania leków na organizm. Czas odbioru, schemat dawkowania i inne niuanse określone przez lekarza.

Podczas odbioru musisz stale sprawdzać tętno. Jeśli wskaźnik ten wyraźnie spadnie, dawkę należy zmienić. Nie można samodzielnie zaprzestać przyjmowania leku, zacząć stosować inne środki.

Przeciwwskazania do otrzymania

Fundusze te są surowo zabronione w takich patologiach i warunkach, jak:

1. Ciąża i okres karmienia piersią.
2. Reakcja alergiczna na składnik leku.
3. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.
4. Zmniejszone ciśnienie (niedociśnienie).
5. Bradykardia - zmniejszenie częstotliwości skurczów serca.
6. Wady serca.

Ze szczególną ostrożnością należy przyjmować leki blokujące dla osób cierpiących na cukrzycę. W trakcie terapii należy stale monitorować poziom glukozy we krwi.

W astmie lekarz powinien wybrać inne leki. Niektóre blokery są bardzo niebezpieczne dla pacjenta ze względu na obecność przeciwwskazań.

Blokery adrenergiczne są lekami z wyboru w leczeniu wielu chorób. Aby uzyskać pożądany efekt, należy je przyjąć zgodnie ze schematem wskazanym przez lekarza. Nieprzestrzeganie tej zasady może spowodować gwałtowne pogorszenie stanu zdrowia.

Co to są leki beta i alfa-blokery, ich klasyfikacja

Od ponad 20 lat beta-blokery są uważane za jeden z głównych leków w leczeniu chorób serca. W badaniach naukowych uzyskano przekonujące dane, które posłużyły za podstawę do wprowadzenia tej grupy leków do nowoczesnych zaleceń i protokołów leczenia patologii serca.

Klasyfikacja blokerów

Blokery są klasyfikowane w zależności od mechanizmu działania, który opiera się na wpływie określonego typu receptora. Dzisiaj są trzy grupy:

• blokery alfa;
• beta-blokery;
• blokery alfa beta.

Blokery alfa

Leki przeznaczone do blokowania receptorów alfa-adrenergicznych nazywane są alfa-blokerami. Główne efekty kliniczne to rozszerzenie naczyń krwionośnych, aw konsekwencji zmniejszenie całkowitego oporu naczyń obwodowych. Następnie następuje ulga przepływu krwi i spadek ciśnienia.

Ponadto są w stanie obniżyć poziom cholesterolu we krwi i wpływać na metabolizm tłuszczów w organizmie.

Beta-blokery

Istnieją różne podtypy receptorów beta-adrenergicznych. W zależności od tego beta-blokery są podzielone na grupy:

1. Selektywne, które z kolei są podzielone na 2 typy: posiadające wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną i nie posiadające takich;
2. Nieselektywne - blokują receptory beta-1 i beta-2;

Alfa-beta-blokery

Przedstawiciele tej grupy leków zmniejszają skurcz i rozkurcz oraz częstość akcji serca. Jedną z ich głównych zalet jest brak wpływu na krążenie krwi w nerkach i odporność naczyń obwodowych.

Mechanizm działania blokerów adrenergicznych

Z tego powodu krew z lewej komory, zmniejszając jednocześnie mięsień sercowy, natychmiast wchodzi do największego naczynia ciała, aorty. Ten moment jest ważny z naruszeniem funkcjonowania serca. Gdy te połączone leki są przyjmowane, nie ma negatywnego wpływu na mięsień sercowy, w wyniku czego zmniejsza się śmiertelność.

Ogólna charakterystyka ß-blokerów

Blokery receptorów beta-adrenergicznych stanowią dużą grupę leków o konkurencyjnych (odwracalnych) właściwościach i selektywnie hamujących wiązanie katecholamin z receptorami o tej samej nazwie. Ta grupa leków rozpoczęła swoją działalność w 1963 roku.

Następnie zsyntetyzowano lek Propranolol, który znajduje obecnie szerokie zastosowanie kliniczne. Jego twórcy otrzymali Nagrodę Nobla. Od tego czasu zsyntetyzowano szereg leków o właściwościach blokujących receptory adrenergiczne, które miały podobną strukturę chemiczną, ale różniły się pewnymi cechami.

W bardzo krótkim czasie beta-blokery przejęły wiodącą rolę w leczeniu większości chorób układu krążenia. Ale jeśli przejdziesz do historii, to nie tak dawno stosunek do tych leków był nieco sceptyczny. Przede wszystkim jest to spowodowane błędnym przekonaniem, że leki mogą zmniejszać kurczliwość serca, a beta-blokery są rzadko stosowane w chorobach układu sercowego.

Jednak dzisiaj ich negatywny wpływ na mięsień sercowy został obalony i udowodniono, że dzięki ciągłej terapii blokującej adrenergię obraz kliniczny zmienia się dramatycznie: objętość udaru serca i jego tolerancja na wysiłek fizyczny wzrasta.

Mechanizm działania

Mechanizm działania beta-blokerów jest dość prosty: substancja czynna, przenikając do krwi, najpierw rozpoznaje, a następnie wychwytuje cząsteczki adrenaliny i noradrenaliny. Są to hormony syntetyzowane w rdzeniu nadnerczy. Co dalej? Sygnały molekularne wychwyconych hormonów są przekazywane do odpowiednich komórek narządów.

Istnieją 2 główne typy receptorów beta-adrenergicznych:

Beta1-adrenoretseptory - znajdują się w sercu i nerkach. W tych narządach występują tzw. Błony postsynaptyczne - główne miejsce, w którym te receptory „siedzą”. Kiedy są podekscytowani, ciało natychmiast reaguje: liczba uderzeń serca wzrasta, przewodność serca wzrasta, zaczyna działać bardziej aktywnie i wydajniej. Blokując te receptory, powstają całkowicie przeciwne efekty.

Beta2-adrenoretseptory - odpowiedzialny za uwalnianie noradrenaliny, która jest mediatorem. Receptory tego typu znajdują się na membranie presynaptycznej i mogą również znajdować się poza synapsą. Są to specyficzne receptory, których pobudzenie jest odpowiedzialne za adrenalinę.

Ich lokalizacja: oskrzela, macica, wątroba, ściana naczyniowa, komórki krwi (płytki krwi). Ich podniecenie wywołuje ekspansję oskrzeli, rozluźnienie mięśni macicy, zwiększony rozkład glukozy, tłuszczu, zmniejsza zdolność płytek krwi do osiadania i agregacji. Blokada ma również przeciwne skutki.

Zarówno te, jak i inne receptory są obecne w układzie nerwowym narządu centralnego układu nerwowego. Istnieje również inna klasyfikacja blokerów adrenergicznych w zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w wodzie lub tłuszczach:

• Lipofilowe beta-blokery są w 95% wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wszystkie procesy metaboliczne takich leków występują w wątrobie. Jest to bardzo ważne w praktyce klinicznej, ponieważ fakt ten należy wziąć pod uwagę przy wyznaczaniu ich osobom starszym, które najczęściej doświadczają upośledzonego funkcjonowania wątroby lub serca.
• Hydrofilowe beta-blokery - różnią się od poprzedniej niezdolności do pełnego wchłonięcia z przewodu pokarmowego. Większość tych leków jest wydalana przez nerki. W powołaniu takich leków należy wziąć pod uwagę wydajność nerek. U pacjentów z niskim współczynnikiem filtracji kłębuszkowej dawkę należy dostosować w dół.
• Amfifil - wydalany z organizmu przez wątrobę i nerki. Weź pod uwagę w ich nominacji, potrzebujesz obu czynników. Jeśli pacjent cierpi na ciężkie choroby obu narządów, lepiej jest wykluczyć leki z tej właściwości.

Wskazania i ograniczenia

Dziedzina nauk medycznych, w której stosuje się beta-blokery, jest dość szeroka. Są one stosowane w leczeniu wielu chorób układu krążenia i innych chorób.

Najczęstsze wskazania do stosowania tych leków:

• zwiększone ciśnienie;
• wadliwe działanie serca w postaci stabilnej lub niestabilnej dusznicy bolesnej;
• zmiany w konfiguracji i wielkości serca (kardiomiopatia);
• zaburzenia rytmu serca (arytmia);
• migrenowe bóle głowy;
• choroby okulistyczne (jaskra, zaćma);
• zaburzenia metabolizmu wapnia;
• nadmiar hormonów tarczycy;
• powiększony tarczyca.

Spory na temat, kiedy można użyć narkotyków z tej grupy, a kiedy nie, kontynuuj dzisiaj. Lista chorób, w których stosowanie tych substancji nie jest pożądane, zmienia się, ponieważ trwają badania i syntetyzowane są nowe leki z grupy beta-blokerów.

W związku z tym linia warunkowa jest zdefiniowana między wskazaniami bezwzględnymi (gdy w żadnym wypadku nie można nie stosować) a względnymi (gdy występuje małe ryzyko) dla stosowania beta-blokerów. Jeśli w niektórych źródłach pewne przeciwwskazania są uważane za bezwzględne, w innych - względne.

Zgodnie z protokołami klinicznymi w leczeniu pacjentów z kardiologią absolutnie niemożliwe jest stosowanie blokerów w przypadku:

• ciężka bradykardia;
• blokada przedsionkowo-komorowa o wysokim stopniu;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężkie uszkodzenia tętnic obwodowych;
• indywidualna nadwrażliwość.

Stosunkowo przeciwwskazane są takie leki w cukrzycy insulinozależnej, stany depresyjne. W obecności tych patologii konieczne jest zważenie wszystkich oczekiwanych pozytywnych i negatywnych skutków przed użyciem.

Lista leków

Do tej pory lista leków jest bardzo duża. Każdy z wymienionych poniżej leków ma silną bazę dowodową i jest aktywnie wykorzystywany w praktyce klinicznej.

Nieselektywne leki obejmują:

Ta lista jest nieskończona. Wyprowadzane są tu tylko najbardziej znane i używane.

• z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Koronalny, Betaxolol, Lokren, Karwedilol.

Efekty uboczne

Zminimalizować negatywny wpływ na organizm takich leków może być przedmiotem starannej analizy istniejących przeciwwskazań. Ale niestety nie zawsze możliwe są niepożądane efekty. Najczęstsze:

• ciężka bradykardia zatokowa i niedociśnienie;
• obturacja oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli;
• zmęczenie, ból głowy, dysforia, zmniejszona uwaga;
• naruszenie metabolizmu tłuszczów;
• nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia;
• zwiększony ton macicy i rozwój bradykardii płodowej.

W oparciu o powyższe możliwe jest wyciągnięcie wniosków na temat sukcesu stosowania beta-blokerów do kontrolowania pracy serca. Ta grupa leków nie jest gorsza pod względem właściwości i efektów w stosunku do innych leków kardiologicznych. Gdy pacjent ma wysokie ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych w obecności innej towarzyszącej patologii, w tym przypadku rola beta-blokerów jest bardzo znacząca.

Przy wyborze leku do leczenia należy preferować bardziej nowoczesnych przedstawicieli tej klasy (przedstawionych w artykule), ponieważ pozwalają one na trwałe obniżenie ciśnienia krwi i korektę choroby podstawowej, bez pogorszenia samopoczucia człowieka.

Blokery adrenergiczne (α, β): klasyfikacja, zastosowanie, mechanizm działania, lista leków

Blokery adrenergiczne stanowią dużą grupę leków powodujących blokadę receptorów adrenaliny i noradrenaliny. Są one szeroko stosowane w praktyce terapeutycznej i kardiologicznej, są przepisywane powszechnie dla pacjentów w różnym wieku, ale głównie dla osób starszych, które są najbardziej narażone na zmiany naczyniowe i sercowe.

Funkcjonowanie narządów i układów podlega działaniu wielu substancji biologicznie czynnych, które wpływają na niektóre receptory i powodują pewne zmiany - rozszerzenie naczyń lub skurcz, zmniejszenie lub zwiększenie siły skurczów serca, skurcz oskrzeli itp. W niektórych sytuacjach hormony te działają nadmierne lub istnieje potrzeba zneutralizowania ich skutków w związku z chorobą.

Adrenalina i noradrenalina są wydzielane przez rdzeń nadnerczy i mają szeroki zakres efektów biologicznych - zwężenie naczyń, zwiększone ciśnienie, zwiększone stężenie cukru we krwi, rozszerzone oskrzela, rozluźnienie mięśni jelita, rozszerzone źrenice. Zjawiska te są możliwe dzięki uwalnianiu hormonów w obwodowych zakończeniach nerwów, z których niezbędne impulsy trafiają do organów i tkanek.

W różnych chorobach konieczne staje się blokowanie impulsów adrenergicznych, aby wyeliminować wpływ adrenaliny i noradrenaliny. W tym celu stosuje się blokery adrenergiczne, których mechanizmem działania jest blokada receptorów adrenergicznych, cząsteczek białka do adrenaliny i noradrenaliny, podczas gdy powstawanie i wydzielanie samych hormonów nie są zaburzone.

Klasyfikacja substancji adrenoblokiruyuschih

W ścianach naczyń i sercu znajdują się receptory alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2. W zależności od rodzaju inaktywowanych receptorów izolowane są alfa- i beta-blokery.

Blokery alfa-adrenergiczne obejmują fentolaminę, tropafen, pirroksan, anaprylinę, labetalol, atenolol i inne, które hamują aktywność receptorów beta. Przygotowania pierwszej grupy wyłączają tylko te efekty adrenaliny i noradrenaliny, w których pośredniczą receptory alfa, drugie - odpowiednio, receptory beta-adrenergiczne.

Aby poprawić skuteczność leczenia i wyeliminować niektóre działania niepożądane, opracowano selektywne środki blokujące receptory adrenergiczne, które działają ściśle na określony typ receptora (α1,2, β1,2).

Grupy blokujące adrenergię

1. Blokery alfa:
   • α1-adrenoblokery - prazosyna, doksazosyna;
   • α-2-blokery - yohimbin;
   • α-1,2-blokery - fentolamina, pirroksan, nicergolina.

1. Beta-blokery:
   • kardioselektywne (β-1) adrenoblokery - atenolol, bisoprolol;
   • nieselektywne blokery β-1,2-adrenergiczne - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokującymi adrenoreceptory alfa i beta są labetalol, karwedilol.

Blokery alfa

Alfa-blokery (alfa-AB), które blokują różne typy receptorów alfa, działają w ten sam sposób, realizując te same efekty farmakologiczne, a różnica w ich zastosowaniu polega na liczbie działań niepożądanych, które z oczywistych powodów są bardziej alfa 1,2 -blokery, ponieważ są one bezpośrednio skierowane do wszystkich receptorów adrenaliny.

Leki w tej grupie przyczyniają się do ekspansji światła naczyń, co jest szczególnie widoczne w skórze, błonach śluzowych, ścianie jelita, nerkach. Wraz ze wzrostem pojemności obwodowego krwioobiegu, zmniejsza się opór ścian naczyniowych i układowe ciśnienie tętnicze, dlatego mikrokrążenie i przepływ krwi na obwodzie układu krążenia są znacznie ułatwione.

Zmniejszenie powrotu żylnego dzięki rozszerzeniu i rozluźnieniu „peryferii” pomaga zmniejszyć obciążenie serca, dzięki czemu jego praca staje się łatwiejsza i poprawia się stan ciała. Alfa-blokery pomagają zmniejszyć stopień przerostu ściany lewej komory poprzez ułatwienie pracy organizmu, nie powodują częstoskurczu, który często występuje podczas używania wielu leków przeciwnadciśnieniowych.

Poza działaniem rozszerzającym naczynia i działaniem hipotensyjnym, alfa-AB dla lepszej zmiany wskaźników metabolizmu tłuszczu, przyczyniając się do zmniejszenia całkowitego cholesterolu i trójglicerydów, zwiększając stężenie frakcji tłuszczu przeciwmiażdżycowego, dlatego ich cel jest możliwy przy otyłości i dyslipoproteinemii różnego pochodzenia.

Podczas stosowania α-blokerów zmienia się również metabolizm węglowodanów. Komórki stają się bardziej wrażliwe na insulinę, więc cukier jest lepiej i szybciej wchłaniany przez nie, co zapobiega hiperglikemii i normalizuje wskaźnik glukozy we krwi. Ten efekt jest bardzo ważny dla pacjentów z cukrzycą.

Szczególnym zakresem alfa-blokerów jest patologia urologiczna. Tak więc, leki blokujące α-adrenergiczne są aktywnie stosowane w rozrostu gruczołu krokowego ze względu na zdolność do łagodzenia niektórych jego objawów (oddawanie moczu w nocy, częściowe opróżnianie pęcherza moczowego, uczucie pieczenia w cewce moczowej).

Blokery adrenergiczne alfa-2 mają niewielki wpływ na ściany naczyń i serce, więc nie są popularne w kardiologii, jednak podczas badań klinicznych zaobserwowano wyraźny wpływ na sferę seksualną. Fakt ten był powodem ich umówienia się z zaburzeniami seksualnymi u mężczyzn.

Wskazania do stosowania alpha-AB to:

• Zaburzenia przepływu krwi obwodowej - choroba Raynauda, ​​akrocyjanoza, mikroangiopatia cukrzycowa);
• Migrena;
• Guz chromochłonny;
• Zmiany troficzne tkanek miękkich kończyn, w szczególności miażdżycy, odmrożeń, odleżyn;
• Nadciśnienie;
• Konsekwencje udaru mózgu, przemijające ataki niedokrwienne, otępienie naczyniowe;
• Przewlekła niewydolność serca;
• Gruczolak stercza;
• Znieczulenie i chirurgia - zapobieganie kryzysom nadciśnieniowym.

Prazosin, doksazosin są aktywnie stosowane w leczeniu nadciśnienia, tamsulosin, terazosin są skuteczne w przerostu prostaty. Pirroksan ma działanie uspokajające, poprawia sen, łagodzi świąd z alergicznym zapaleniem skóry. Ponadto, dzięki zdolności do hamowania aktywności aparatu przedsionkowego, pirroksan można przypisać chorobie morskiej i powietrznej. W praktyce narcologicznej stosuje się go w celu zmniejszenia objawów zespołu odstawienia morfiny i odstawienia alkoholu.

Nicergolina jest stosowana przez neurologów w leczeniu encefalopatii układu krążenia, miażdżycy naczyń mózgowych, wskazanej w ostrych i przewlekłych zaburzeniach przepływu krwi w mózgu, przemijających napadach niedokrwiennych i może być zalecana w przypadku urazów głowy w celu zapobiegania atakom migreny. Ma doskonałe działanie rozszerzające naczynia krwionośne, poprawia krążenie krwi w kończynach, a zatem jest stosowany w patologii złoża obwodowego (choroba Raynauda, ​​miażdżyca, cukrzyca itp.).

Beta-blokery

Beta-blokery (beta-AB), stosowane w medycynie, są skierowane albo do obu typów receptorów beta (1,2), albo do beta-1. Pierwszy nazywa się nieselektywny, drugi - selektywny. Selektywny beta-2-AB nie jest stosowany do celów terapeutycznych, ponieważ nie ma znaczących efektów farmakologicznych, reszta jest szeroko rozpowszechniona.

podstawowe działanie beta-blokerów

Beta-adrenolityki mają szeroki zakres efektów związanych z inaktywacją receptorów beta naczyń krwionośnych i serca. Niektóre z nich są zdolne nie tylko do blokowania, ale także do pewnego stopnia aktywowania cząsteczek receptora - tak zwanej wewnętrznej aktywności symatomimetycznej. Ta właściwość jest znana dla leków nieselektywnych, podczas gdy selektywnym beta-1-blokerom brakuje tego.

Beta-blokery są szeroko stosowane w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego - niedokrwienia mięśnia sercowego, arytmii, nadciśnienia. Zmniejszają częstotliwość skurczów serca, zmniejszają ciśnienie, mają działanie znieczulające w dusznicy bolesnej. Depresja koncentracji uwagi jest związana z depresją centralnego układu nerwowego przez oddzielne przygotowania, co jest ważne dla kierowców transportu i osób zaangażowanych w intensywną pracę fizyczną i umysłową. Jednocześnie efekt ten może być stosowany w zaburzeniach lękowych.

Nieselektywne beta-blokery

Środki nieselektywnego działania przyczyniają się do zmniejszenia skurczów serca, nieco zmniejszają ogólny opór obwodowy naczyń, mają działanie hipotensyjne. Zmniejsza się skurczowa aktywność mięśnia sercowego, dlatego też ilość tlenu potrzebna do pracy serca staje się mniejsza, co oznacza, że ​​wzrasta odporność na niedotlenienie (na przykład z chorobą niedokrwienną).

Zmniejszając napięcie naczyniowe, zmniejszając uwalnianie reniny do krwioobiegu, osiąga się hipotensyjne działanie beta-AB w nadciśnieniu tętniczym. Mają działanie przeciwhipoksyczne i przeciwzakrzepowe, zmniejszają aktywność centrów wzbudzenia w układzie przewodzenia serca, zapobiegając arytmii.

Beta-blokery tonizują mięśnie gładkie oskrzeli, macicy, przewodu pokarmowego i jednocześnie rozluźniają zwieracz pęcherza.

Skutki pozwalają beta-blokerom zmniejszyć prawdopodobieństwo zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci wieńcowej, według niektórych źródeł, o połowę. Pacjenci z niedokrwieniem serca podczas używania zauważają, że ataki bólu stają się rzadsze, wzrasta odporność na stres fizyczny i psychiczny. U pacjentów z nadciśnieniem i nieselektywnym beta-AB ryzyko ostrych zaburzeń krążenia w mózgu i niedokrwienia mięśnia sercowego staje się mniejsze.

Zdolność do zwiększenia tonu mięśniówki macicy pozwala na stosowanie leków z tej grupy w praktyce położniczej w celu zapobiegania i leczenia krwawień atonicznych podczas porodu, utraty krwi podczas operacji.

Selektywne beta-blokery

Selektywne beta-blokery działają głównie na serce. Ich wpływ sprowadza się do:

1. Redukcja tętna;
2. Zmniejszenie aktywności węzła zatokowego, szlaków i mięśnia sercowego, uzyskując w ten sposób efekt antyarytmiczny;
3. Zmniejszenie wymaganego tlenu w mięśniu sercowym - efekt antyoksydacyjny;
4. Zmniejszone ciśnienie systemowe;
5. Ograniczenie centrum martwicy w zawale serca.

Po wyznaczeniu beta-adrenolityków zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego i objętość krwi przedostającej się do aorty z lewej komory w czasie skurczu. U pacjentów przyjmujących leki selektywne ryzyko tachykardii zmniejsza się przy zmianie pozycji z leżącej na pionową.

Klinicznym efektem kardioselektywnych beta-blokerów jest zmniejszenie częstości i nasilenia udarów, zwiększenie odporności na stres fizyczny i psycho-emocjonalny. Oprócz poprawy jakości życia, zmniejszają śmiertelność z powodu chorób serca, prawdopodobieństwo hipoglikemii w cukrzycy, skurcz oskrzeli u astmatyków.

Lista selektywnych beta-AB obejmuje wiele pozycji, w tym atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebiwolol. Nieselektywne blokery aktywności adrenergicznej obejmują nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderal, obsidan), tymolol (krople do oczu).

Wskazania do mianowania beta-blokerów uwzględniają:

• Zwiększone ciśnienie ogólnoustrojowe i wewnątrzgałkowe (jaskra);
• Tachykardia;
• Choroba niedokrwienna serca (dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego);
• Zapobieganie migrenie;
• Kardiomiopatia przerostowa;
• Guz chromochłonny, nadczynność tarczycy.

Beta-adrenolityki są poważną grupą leków, które mogą być przepisywane tylko przez lekarza, ale w tym przypadku możliwe są działania niepożądane. Pacjenci mogą odczuwać bóle głowy i zawroty głowy, narzekać na słaby sen, osłabienie, obniżone tło emocjonalne. Efektem ubocznym może być niedociśnienie tętnicze, zmniejszenie częstości akcji serca lub jej zaburzenia, reakcje alergiczne, duszność.

Nieselektywne beta-blokery w wielu działaniach niepożądanych wiążą się z ryzykiem niewydolności serca, zaburzeń widzenia, omdlenia, objawów niewydolności oddechowej. Krople do oczu mogą powodować podrażnienie błony śluzowej, pieczenie, łzawienie, procesy zapalne w tkankach oka. Wszystkie te objawy wymagają konsultacji ze specjalistą.

Przepisując beta-blokery, lekarz zawsze bierze pod uwagę obecność przeciwwskazań, których jest więcej w przypadku selektywnych leków. Nie jest możliwe przepisanie leków blokujących receptory adrenergiczne pacjentom z patologią przewodzenia w sercu jako blokadą, bradykardią, zabronione jest wstrząs kardiogenny, indywidualna nadwrażliwość na składniki leku, ostra lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca, astma oskrzelowa.

Selektywne beta-blokery nie są przypisywane kobietom w ciąży i matkom karmiącym, a także pacjentom z patologią dystalnego przepływu krwi.

Zastosowanie alfa-beta-blokerów

Preparaty z grupy α, β-blokerów przyczyniają się do zmniejszenia ciśnienia ogólnoustrojowego i śródgałkowego, poprawiają wskaźniki metabolizmu tłuszczów (zmniejszają stężenie cholesterolu i jego pochodnych, zwiększają udział antyterogennych lipoprotein w osoczu krwi). Rozszerzając naczynia krwionośne, zmniejszając ciśnienie i obciążenie mięśnia sercowego, nie wpływają na przepływ krwi w nerkach i całkowity obwodowy opór naczyniowy.

Leki działające na dwa typy receptorów adrenaliny zwiększają kurczliwość mięśnia sercowego, dzięki czemu lewa komora całkowicie wyrzuca całą objętość krwi do aorty w momencie jej skurczu. Efekt ten jest ważny przy zwiększaniu serca, rozszerzaniu jego ubytków, co często ma miejsce w przypadku niewydolności serca, wad serca.

W przypadku przepisania pacjentom z niewydolnością serca α, β-adrenergiczne środki blokujące poprawiają czynność serca, zwiększając odporność pacjentów na wysiłek fizyczny i emocjonalny, zapobiegając częstoskurczom, a udary z bólem serca stają się rzadsze.

Mając pozytywny wpływ przede wszystkim na mięsień sercowy, α, β-blokery zmniejszają śmiertelność i ryzyko powikłań w ostrym zawale mięśnia sercowego, kardiomiopatii rozstrzeniowej. Powodem ich wizyty są:

1. Nadciśnienie, w tym w czasie kryzysu;
2. Zastoinowa niewydolność serca - w połączeniu z innymi grupami leków według schematu;
3. Przewlekłe niedokrwienie serca w postaci stabilnej dusznicy bolesnej;
4. Niektóre rodzaje zaburzeń rytmu serca;
5. Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe - stosowane miejscowo w kroplach.

Podczas podawania leków w tej grupie możliwe są działania niepożądane, które odzwierciedlają wpływ leku na oba typy receptorów - zarówno alfa, jak i beta:

• Zawroty głowy i bóle głowy związane z obniżeniem ciśnienia krwi, możliwe omdlenia;
• Słabość, uczucie zmęczenia;
• Zmniejszenie częstotliwości skurczów serca, pogorszenie przewodzenia impulsów wzdłuż mięśnia sercowego do blokad;
• Stany depresyjne;
• Zmiany morfologii krwi - spadek liczby leukocytów i płytek krwi, który jest obfity w krwawienie;
• Obrzęk i przyrost masy ciała;
• Duszność i skurcz oskrzeli;
• Reakcje alergiczne.

Jest to niekompletna lista możliwych efektów, o których pacjent może przeczytać wszystkie informacje zawarte w instrukcjach użycia konkretnego leku. Nie panikuj, znajdując tak imponującą listę możliwych działań niepożądanych, ponieważ częstotliwość ich występowania jest niska i zazwyczaj leczenie jest dobrze tolerowane. Jeśli istnieją przeciwwskazania do określonych substancji, lekarz będzie mógł wybrać inny środek o tym samym mechanizmie działania, ale bezpieczny dla pacjenta.

Alfa-beta-blokery można stosować w postaci kropli do leczenia zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (jaskry). Prawdopodobieństwo działania ogólnoustrojowego jest niewielkie, ale nadal warto pamiętać o niektórych możliwych objawach leczenia: niedociśnieniu tętniczym i zmniejszeniu częstości akcji serca, skurczu oskrzeli, duszności, odczuciu bicia serca i osłabieniu, nudnościach, reakcjach alergicznych. Gdy pojawią się te objawy, należy pilnie udać się do okulisty, aby skorygować terapię.

Jak każda inna grupa leków α, β-adrenolityki mają przeciwwskazania do stosowania, które są znane terapeutom, kardiologom i innym lekarzom, którzy stosują je w swojej praktyce.

Fundusze te nie powinny być przepisywane pacjentom z zaburzeniami przewodzenia impulsów w sercu (blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV o 2-3 stopnie, bradykardia zatokowa z częstością tętna mniejszą niż 50 na minutę), ponieważ dodatkowo pogorszą chorobę. Ze względu na efekt obniżania ciśnienia, leki te nie są stosowane w hipotensji, ze wstrząsem kardiogennym, niewyrównaną niewydolnością serca.

Indywidualna nietolerancja, alergie, ciężkie uszkodzenie wątroby, choroby z obturacją oskrzeli (astma, obturacyjne zapalenie oskrzeli) są również przeszkodą w stosowaniu środków blokujących adreno.

Alfa-beta-adrenolityki nie są przypisywane przyszłym matkom i kobietom karmiącym z powodu możliwych negatywnych skutków dla płodu i ciała niemowlęcia.

Lista leków o działaniu beta-adrenoblokiruyuschimi jest bardzo szeroka, akceptują dużą liczbę pacjentów z chorobami układu krążenia na całym świecie. Z wysoką wydajnością są zwykle dobrze tolerowane, stosunkowo rzadko dają reakcje niepożądane i mogą być przepisywane przez długi czas.

Jak każdy inny lek, beta-bloker nie może być stosowany samodzielnie, bez nadzoru lekarskiego, nawet jeśli pomaga zmniejszyć ciśnienie lub wyeliminować tachykardię od bliskiego krewnego lub sąsiada. Przed zastosowaniem takich leków konieczne jest dokładne badanie, aby ustalić dokładną diagnozę w celu wyeliminowania ryzyka działań niepożądanych i powikłań, a także konsultacji z terapeutą, kardiologiem, okulistą.