Kiedy i dlaczego stosować inhibitory ACE, lista leków

Z tego artykułu dowiesz się: czym są inhibitory ACE (w skrócie ACE inhibitors), w jaki sposób zmniejszają ciśnienie? Jakie są podobne i jak różne są leki. Lista popularnych leków, wskazania do stosowania, mechanizm działania, działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Inhibitory ACE nazywane są grupą leków blokujących substancję chemiczną, która promuje zwężenie naczyń i zwiększone ciśnienie.

Ludzkie nerki wytwarzają specyficzny enzym, reninę, z której rozpoczyna się łańcuch przemian chemicznych, co prowadzi do pojawienia się w tkankach i osoczu krwi substancji zwanej „enzymem konwertującym angiotensynę” lub angiotensyny.

Co to jest angiotensyna? Jest to enzym, który ma zdolność zwężania ścian naczyń krwionośnych, zwiększając w ten sposób przepływ krwi i ciśnienie. W tym samym czasie jego wzrost we krwi wywołuje wytwarzanie innych hormonów przez nadnercza, które opóźniają jony sodu w tkankach, zwiększają skurcz naczyń, prowokują bicie serca i zwiększają ilość płynu w organizmie. Okazuje się błędnym kołem przemian chemicznych, w wyniku którego nadciśnienie tętnicze staje się stabilne i przyczynia się do uszkodzenia ścian naczyniowych, rozwoju przewlekłej niewydolności serca i nerek.

Inhibitor ACE (inhibitor ACE) przerywa ten łańcuch reakcji, blokując go na etapie transformacji w enzym konwertujący angiotensynę. Jednocześnie przyczynia się do akumulacji innej substancji (bradykininy), która zapobiega rozwojowi patologicznych reakcji komórkowych podczas niewydolności sercowo-naczyniowej i nerek (intensywny podział, wzrost i obumieranie komórek mięśnia sercowego, nerek, ścian naczyń). Dlatego też inhibitory ACE są stosowane nie tylko do leczenia nadciśnienia tętniczego, ale także do zapobiegania niewydolności serca i nerek, zawałowi mięśnia sercowego, udarowi.

Inhibitory ACE - jeden z najskuteczniejszych leków przeciwnadciśnieniowych. W przeciwieństwie do innych leków, które rozszerzają naczynia krwionośne, zapobiegają skurczowi naczyń i działają łagodniej.

Inhibitory ACE są przepisywane przez lekarza ogólnego na podstawie objawów nadciśnienia tętniczego i chorób pokrewnych. Nie zaleca się przyjmowania i ustalania dawki dziennej niezależnie.

Jaka jest różnica między inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mają podobne wskazania i przeciwwskazania, mechanizm działania, działania niepożądane, ale różnią się od siebie:

• substancja początkowa na bazie leku (decydującą rolę odgrywa aktywna część cząsteczki (grupa), która zapewnia czas trwania okresu ważności);
• aktywność leku (substancja jest aktywna lub wymaga dodatkowych warunków, aby rozpocząć pracę, o ile jest dostępna do absorpcji);
• metody eliminacji (ważne dla pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i nerek).

Materiał wyjściowy

Oryginalna substancja wpływa na czas trwania leku w organizmie, dzięki umowie pozwala wybrać dawkę i określić przedział czasu, w którym należy powtórzyć odbiór.

Grupa farmakologiczna - inhibitory ACE

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Opis

We współczesnych standardach leczenia nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca jednym z ich wiodących miejsc zajmują inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE). Obecnie istnieje kilkadziesiąt związków chemicznych, które mogą blokować przejście angiotensyny I do biologicznie czynnej angiotensyny II. W przypadku długotrwałej terapii tymi lekami następuje zmniejszenie zawału mięśnia sercowego, obciążenia wstępnego i wstępnego mięśnia sercowego, zmniejszenie SBP i DBP, zmniejszenie ciśnienia wypełniającego lewej komory, zmniejszenie częstości arytmii komorowych i reperfuzyjnych, poprawa krążenia regionalnego (wieńcowego, mózgowego, nerek, mięśni).

Działanie kardioprotekcyjne zapewnia zapobieganie i odwracanie rozwoju przerostu i poszerzenia lewej komory, poprawiając rozkurczową funkcję serca, osłabiając procesy zwłóknienia mięśnia sercowego i przebudowę serca; angioprotekcyjne - zapobieganie przerostowi i proliferacji komórek mięśni gładkich, odwrotny rozwój przerostu mięśni gładkich ściany naczyniowej tętnic. Działanie przeciwmiażdżycowe jest realizowane przez hamowanie tworzenia się angiotensyny II na powierzchni komórek śródbłonka i zwiększanie tworzenia się tlenku azotu.

Podczas leczenia inhibitorem ACE wzrasta wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny, poprawia się metabolizm glukozy (ze względu na wzrost poziomu bradykininy i poprawę mikrokrążenia). Poprzez zmniejszenie produkcji i uwalniania aldosteronu z nadnerczy, diureza i natriureza są zwiększone, poziom potasu wzrasta, a metabolizm wody jest normalizowany. Wśród efektów farmakologicznych można zauważyć wpływ na metabolizm lipidów, węglowodanów i puryn.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem inhibitora ACE obejmują niedociśnienie, niestrawność, zaburzenia smaku, zdjęcia krwi obwodowej (trombopenia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość), wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, kaszel itp.

Obiecujące jest dalsze badanie farmakologicznego działania inhibitorów ACE w połączeniu z określeniem peroksydacji lipidów, stanu układu antyoksydacyjnego i poziomu eikozanoidów w organizmie.

Czym są inhibitory ACE i jakie są zastosowania leków?

Inhibitory ACE to leki, które skutecznie obniżają ciśnienie krwi, zapobiegają wystąpieniu i postępowi zmian strukturalnych w sercu i naczyniach krwionośnych towarzyszących nadciśnieniu. Ich wpływ na choroby współistniejące jest również korzystny. Leki w tej grupie zmniejszają ciśnienie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Spadek ciśnienia jest związany ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego. W przeciwieństwie do bezpośrednich środków rozszerzających naczynia, obniżeniu ciśnienia krwi za pomocą inhibitora ACE nie towarzyszy odruchowa tachykardia ani zmniejszenie pojemności minutowej serca. W porównaniu z wieloma innymi używanymi lekami mają one inne zalety: mają pozytywny wpływ na insulinooporność, spowalniają postęp nefropatii cukrzycowej, zapobiegają utracie potasu podczas leczenia moczopędnego, zapobiegają rozszerzeniu serca, zmniejszają śmiertelność w chorobach serca.

Inhibitory ACE - co to jest?

Inhibitor ACE odnosi się do grupy leków stosowanych w leczeniu szerokiego zakresu chorób. Ich dosłowną nazwą jest bloker enzymu konwertującego angiotensynę, ale częściej stosuje się skrót - inhibitory ACE.

Najnowsze leki w tej grupie blokują powstawanie hormonu zwanego angiotensyną II w organizmie. Dzieje się tak poprzez blokowanie enzymu odpowiedzialnego za konwersję angiotensyny. W konsekwencji dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, a woda jest wchłaniana z powrotem do krwiobiegu w nerkach. Proces ten prowadzi do spadku ciśnienia, jak wskazano powyżej.

Ludzkie ciało ma wiele sposobów kontrolowania ciśnienia. Istnieją jednak dwa główne obszary, których można użyć. Jednym z nich jest opór (opór) naczyń krwionośnych. Jeśli naczynia są ściśnięte, opór wzrasta, jeśli się rozszerzają, zmniejszają się. Rozważając tę ​​samą objętość krwi przepływającej przez naczynia krwionośne, ciśnienie krwi wzrośnie, jeśli zwężą się naczynia krwionośne.

Innym sposobem, w jaki organizm kontroluje ciśnienie, jest zmniejszenie ilości krwi uwalnianej przez serce do ciała. Mnożenie częstości akcji serca i tętna jest równe wartości rzutu serca. Ciśnienie krwi jest wynikiem połączenia tych dwóch głównych obszarów, a mianowicie regulacji oporu naczyniowego i objętości krwi pompowanej przez serce. Inhibitory ACE działają w obu kierunkach.

Krew składa się z komórek krwi, takich jak krwinki i osocze. Nerka jest organem, który kontroluje stan płynu w organizmie, a same nerki są w stanie regulować ilość płynu. Zwiększona reabsorpcja wody zmniejsza objętość moczu i zwiększa ciśnienie krwi. W normalnym stanie fizjologicznym regulacja ciśnienia działa w następujący sposób. Gdy nerki doświadczają podwyższonego ciśnienia, uwalniają hormon reniny do krwiobiegu. Renin przekształca angiotensynogen w angiotensynę I, która jest przekształcana w angiotensynę II za pomocą enzymu konwertującego angiotensynę.

Angiotensyna

Angiotensyna II jest aktywnym hormonem, który ma trzy główne efekty:

• zwężenie naczyń krwionośnych;
• reabsorpcja wody w nerkach;
• uwalnianie hormonu aldosteronu, który również powoduje zwiększone wchłanianie zwrotne wody w nerkach.

Inhibitory ACE są inhibitorami konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, zmniejszając jej poziom. Rezultatem jest indukcja rozszerzonych naczyń krwionośnych. Ilość wody absorbowanej przez nerki z powrotem do krwioobiegu zmniejsza się. Prowadzi to do spadku ciśnienia. Dlatego:

• z nadciśnieniem, inhibitory ACE obniżają ciśnienie krwi;
• w niewydolności serca następuje zmniejszenie objętości krwi, która pompuje serce. Ułatwia to pracę serca, zmniejszając tym samym postęp jego niepowodzenia.

Na rynku istnieje inna grupa leków zwana antagonistami receptora angiotensyny II (na przykład Candesart, Lozatran). Działają na tej samej zasadzie co inhibitor ACE i mogą być stosowane w przypadkach, gdy pacjent ma negatywne reakcje podczas przyjmowania leków w tej grupie.

Lista leków

Lista leków należących do tej grupy inhibitorów ACE jest stosunkowo szeroka. Rozważmy kilka pierwszych leków stosowanych w celach terapeutycznych.

Leki - inhibitory ACE - lista leków pierwszego rzutu:

• Kaptopryl;
• Cylazapryl;
• Enalapril;
• Fozinopril;
• Imidapril;
• Lizynopryl;
• Moexipril;
• Peryndopryl;
• Chinapryl;
• Ramipryl;
• Trandolapril.

Inhibitory ACE nowej generacji są zawarte w wielu komercyjnych lekach, które są obecne w lekach w połączeniu z innymi substancjami czynnymi.

Klasyfikacja

Inhibitory ACE różnią się pod względem działania, biodostępności, biologicznego okresu półtrwania i eliminacji. Większość leków to proleki, więc są wchłaniane jako naturalne nieskuteczne substancje, które działają tylko po estryfikacji w wątrobie. Substancje czynne wytwarzane przez proleki mają typową kinetykę eliminacji wielofazowej. Silne końcowe wiązanie inhibitora z ACE jest odpowiedzialne za długą fazę końcową.

Klasyfikację inhibitorów ACE określa się zgodnie ze strukturą ligandu. W związku z tym podzielono na 3 grupy inhibitorów:

• sulfhydryl;
• karboksyl;
• fosforyl (tabletki fosinoprilu).

Jednak z praktycznego punktu widzenia, charakterystyka porównawcza inhibitorów ACE zgodnie z ich właściwościami farmakologicznymi jest korzystniejsza:

• substancja lecznicza, wchłaniana jako aktywny, a następnie przekształcalny metabolit;
• nieaktywny lek, aktywowany tylko po estryfikacji w wątrobie;
• hydrofilowy, bezpośrednio aktywny i niemodyfikowalny lek.

Specjalistyczne badania pokazują, że skuteczność wszystkich inhibitorów ACE jest prawie taka sama. W nadciśnieniu nie ma znaczenia, który lek przyjmuje dana osoba. W przypadku niewydolności serca odpowiednie są następujące leki: Enalapril, Lizynopryl, Ramipryl. Osoby z niewydolnością nerek mogą przyjmować alapril, lizynopryl, ramipryl.

Zakres zastosowania

Aktywność ACE jest pokazana w chorobie nadciśnieniowej - ciśnienie w nadciśnieniu jest zmniejszone przez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych, któremu nie towarzyszy odruchowa tachykardia lub zmniejszenie pojemności minutowej serca. Spośród wszystkich leków stosowanych w nadciśnieniu, inhibitory ACE są najskuteczniejszym sposobem leczenia przerostu serca i zwłóknienia śródmiąższowego. Leki te nie wpływają na metabolizm lipidów ani cukrów, przeciwnie, mają korzystny wpływ na oporność na insulinę i spowalniają postęp neuropatii cukrzycowej. Jednoczesne leczenie moczopędne powoduje, że inhibitory ACE są grupą zdolną do zapobiegania utracie potasu.

Leki zmniejszają śmiertelność u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. U tych pacjentów ryzyko śmiertelnego zawału mięśnia sercowego jest zmniejszone. Zastosowanie inhibitora ACE w ostrej fazie choroby zmniejsza aktywność układu renina-angiotensyna i sympatomadric. Leki te należy podawać w ciągu pierwszych 24 godzin.

W chorobie niedokrwiennej bez objawów niewydolności serca inhibitory ACE zmniejszają również ryzyko śmiertelności.

Leki w tej grupie zmniejszają ryzyko nefropatii u diabetyków bez białkomoczu, są stosowane jako zapobieganie wtórnemu udarowi u pacjentów z obciążeniem nadciśnieniowym i normotensyjnym.

To ważne! Przed przepisaniem tej grupy leków zaleca się wykonanie badania krwi na ACE.

Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE to następujące stany:

• nadciśnienie;
• niewydolność serca;
• zawał mięśnia sercowego;
• nefropatia cukrzycowa.

Jak stosować inhibitory ACE?

Jak właściwe jest stosowanie określonego leku iw jakiej dawce są problemy, które należy rozwiązać z lekarzem. Z reguły spożycie zaczyna się od niższych dawek, które stopniowo rosną. Ta metoda jest wybrana, aby dokładnie kontrolować reakcję organizmu na substancję czynną. U niektórych osób pierwsza dawka może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia.

Jeśli pacjent przyjmuje leki moczopędne, powinien przerwać przyjmowanie ich na dzień przed przyjęciem inhibitorów ACE.

Po przyjęciu pierwszej dawki leku:

• pozostać w domu przez 4 godziny, w niektórych przypadkach po przyjęciu mogą wystąpić nudności;
• jeśli źle się czujesz, usiądź lub połóż się;
• Jeśli stan się pogorszy, skonsultuj się z lekarzem.

Nadciśnienie

Inhibitory ACE należą do 6 głównych grup leków określonych przez WHO jako leki pierwszego rzutu w leczeniu nadciśnienia (nadciśnienie, ciśnienie powyżej normy).

ACE ostatniej generacji ma działanie przeciwnadciśnieniowe, porównywalne z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Nie przeprowadzono jeszcze badań śmiertelności, które wykazałyby większy wpływ tych leków na zmniejszenie śmiertelności niż, na przykład, leki moczopędne, beta-blokery lub blokery kanału wapniowego. Do tej pory przeprowadzono największe badanie porównawcze o nazwie STOP 2 (szwedzkie badanie na starych pacjentach z nadciśnieniem tętniczym-2).

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z przerostem lewej komory, celem terapii jest nie tylko wystarczające zmniejszenie ciśnienia, ale także zmniejszenie masy lewej komory. Najbardziej odpowiednimi lekami są dokładnie blokery kanału ACE lub wapnia.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym o niskim poziomie odpowiedzi na monoterapię wymagają leczenia skojarzonego. Jego podstawą jest ACE-I, uzupełniony lekami przeciwnadciśnieniowymi z innych grup leków.

Niewydolność serca

Inhibitory zmniejszają siłę, która napina mięsień sercowy, zmniejszając objętość krwi, rozszerzając naczynia krwionośne. Wszystko to zmniejsza siłę uwalnianą przez serce do uwalniania krwi do krwiobiegu.

Przypadki niewydolności serca (przewlekła niewydolność sercowo-naczyniowa) w krajach europejskich są zgłaszane u 2% populacji, przy znacznym wzroście w starszych grupach wiekowych. I chociaż śmiertelność z powodu chorób układu krążenia w cywilizowanym świecie maleje, powszechność tego problemu stale rośnie.

Ten zespół kliniczny ma gorsze rokowanie niż niektóre rodzaje nowotworów, ponad 10% pacjentów umiera w ciągu jednego roku po wystąpieniu objawów klinicznych, ponad 50% pacjentów umiera w ciągu 5 lat. Połączenie APF-I i beta-blokerów stosowanych we współczesnej medycynie jest podstawą leczenia niewydolności serca i możliwego współistniejącego nadciśnienia. Ta kombinacja przedłuża i poprawia życie.

Zawał mięśnia sercowego

Ostatnio przeprowadzono szereg badań oceniających wpływ ACE na warunki po zawale mięśnia sercowego. Ich wyniki znacząco przyczyniły się do powszechnego stosowania leków z tej grupy u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Na podstawie wyników badań wszyscy pacjenci z zawałem mięśnia sercowego są hamowani przez enzym konwertujący angiotensynę, nawet jeśli nie mają nadciśnienia lub niewydolności serca.

Zapobieganie udarom

W niedawno zakończonym badaniu ACE „Perindopril” podawano pacjentom z udarem w wywiadzie. Badanie objęło 6105 pacjentów, z których 64% miało nadciśnienie. Średnie ciśnienie wyjściowe wynosiło 147/86, po zastosowaniu „Peridoprilu” zmniejszyło się o około 9/4 w porównaniu z grupą kontrolną, która nie przyjmowała tego leku. Całkowita liczba zawałów serca zmniejszyła się o 28%, liczba zgonów - o 38%, liczba stanów krwotocznych - o 48%, niedokrwienie - o 24%. Częstość występowania zawału serca ACE-blokera „Perindopril” zmniejszyła się o 38%.

Przewlekła niewydolność nerek

W przewlekłej chorobie nerek inhibitory ACE spowalniają przebieg choroby.

Aby maksymalnie spowolnić postęp niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym poziomem kreatyniny we krwi, wymagane jest obniżenie ciśnienia krwi do 130/80. ACE-I spowalnia postęp nefropatii cukrzycowej w większym stopniu niż inne leki przeciwnadciśnieniowe już przy ciśnieniu 140/90. Aby ocenić wpływ ACE-I na niecukrzycową chorobę nerek, przeprowadzono liczne badania kliniczne. Wykazano, że leki z tej grupy zmniejszają ciśnienie i zmniejszają wydzielanie białka do moczu.

Możliwe skutki uboczne

Najczęstsze możliwe działania niepożądane obejmują niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi). To wcale się nie manifestuje, albo objawia się zawrotami głowy. W przypadku wystąpienia tego objawu wraz z działaniem farmakologicznym leku należy poinformować o tym lekarza. U około 10% osób mechanizm hamowania ACE powoduje suchy kaszel. Bardzo mały procent ludzi cierpi na obrzęk (obrzęk warg, oczu, języka). Niektóre leki mogą oddziaływać z inhibitorem ACE. W szczególności, NLPZ, diuretyki, lit.

Przeciwwskazania

Kompletna lista przeciwwskazań i chorób zakazujących stosowania leku, który przekształca enzym konwertujący, znajduje się w instrukcji użycia. Przeczytaj uważnie wkładkę, aby uniknąć komplikacji.

Główne przeciwwskazania są następujące:

• ciąża, karmienie piersią;
• uczulony na leki z tej grupy;
• obrzęk naczynioruchowy;
• zwężenie tętnicy nerkowej.

We wszystkich innych przypadkach dozwolone jest stosowanie inhibitorów ACE, jednakże odbiór jest przepisywany wyłącznie przez lekarza! Zabieg przeprowadzany jest pod nadzorem specjalisty.

Nowa generacja leków ACE

Aby ustabilizować ciśnienie krwi i poprawić pracę całego układu sercowo-naczyniowego, leki należące do grupy inhibitorów ACE (enzymu konwertującego angiotensynę) są doskonałe.

Leki te są obecnie lekami z wyboru, ponieważ są dobrze tolerowane, rzadko powodują działania niepożądane, zapobiegają zawałowi mięśnia sercowego i innym powikłaniom nadciśnienia.

Obraz kliniczny

Co mówią lekarze na temat nadciśnienia

Od wielu lat leczę nadciśnienie. Według statystyk, w 89% przypadków nadciśnienie kończy się zawałem serca lub udarem i śmiercią osoby. Około dwie trzecie pacjentów umiera w ciągu pierwszych 5 lat choroby.

Następnym faktem jest to, że ciśnienie można znokautować i konieczne, ale to nie leczy samej choroby. Jedynym lekarstwem oficjalnie rekomendowanym przez Ministerstwo Zdrowia do leczenia nadciśnienia i stosowanym przez kardiologów w ich pracy jest NORMIO. Lek wpływa na przyczynę choroby, umożliwiając całkowite pozbycie się nadciśnienia. Ponadto w ramach programu federalnego każdy mieszkaniec Federacji Rosyjskiej może go otrzymać BEZPŁATNIE.

Zamiast inhibitorów ACE można stosować inne leki. Alternatywnie dostępne są beta-adrenolityki, diuretyki, antagoniści wapnia, sartany, leki hipotensyjne o działaniu centralnym i leki skojarzone.

Mechanizm działania inhibitora ACE

Co to jest ACE? Dekodowanie jest proste - enzym konwertujący angiotensynę. Inhibitory ACE hamują wytwarzanie tego enzymu, pomagając w ten sposób stabilizować ciśnienie krwi i poprawiać funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego jako całości.

Jakie jest działanie farmakologiczne inhibitora ACE? Substancje czynne tych leków blokują działanie enzymu, który jest odpowiedzialny za konwersję angiotensyny I do angiotensyny II.

To angiotensyna II przyczynia się do skurczu naczyń i zwężenia ich światła. Enzym ten zwiększa oporność obwodową, produkcję aldosteronu w nadnerczach, retencję sodu i płyny ustrojowe.

Leki, które blokują produkcję angiotensyny II, powinny inaktywować obie frakcje enzymu. Co ciekawe, inhibitory ACE zmniejszają szybkość rozkładu bradykininy, która jest niezbędna do ekspansji naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia krwi.

Znacząca zaleta inhibitora ACE to trwały efekt. Nawet w przypadku leków o krótkim okresie półtrwania efekt hipotoniczny trwa około 12-24 godzin. Usunięcie środków przez wątrobę lub nerki.

Podsumowując, można wyróżnić następujące właściwości farmakologiczne inhibitorów APF:

1. Obniżenie ciśnienia krwi.
2. Poprawiony przepływ krwi w tętnicach wieńcowych i mózgowych. Również przy stosowaniu leków możliwe jest normalizowanie krążenia krwi w obszarze nerek i naczyń mięśniowych.
3. Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego.
4. Zapobieganie przerostowi mięśnia sercowego.
5. Zmniejszone zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym.
6. Zmniejszenie prawdopodobieństwa rozwoju arytmii na tle choroby nadciśnieniowej.
7. Zwiększ długość życia pacjentów.
8. Zapobiegaj rozwojowi dusznicy bolesnej, miażdżycy, miażdżycy, choroby wieńcowej serca.
9. Ułatwienie wiązania insuliny z receptorami. Dlatego inhibitory ACE są szeroko stosowane przez diabetyków.

Silną zaletą tych środków jest oszczędny wpływ na nerki. Dzięki tej funkcji pacjenci z nadciśnieniem mogą uniknąć rozwoju niewydolności nerek.

Wskazania i przeciwwskazania

Instrukcje dotyczące inhibitorów ACE mówiły, że leki mogą być stosowane w leczeniu nadciśnienia. Ponadto leki są równie skuteczne zarówno w nadciśnieniu podstawowym, jak i objawowym.

Więcej pigułek jest powszechnie stosowanych przez diabetyków cierpiących na nadciśnienie nerkowe lub stwardnienie nefroskopijne. Inhibitory ACE można przyjmować zarówno w pierwszym, jak iw drugim typie cukrzycy.

Wskazania do stosowania to również niewydolność serca ze zmniejszoną wydajnością lewej komory, dysfunkcją skurczową lewej komory (przy braku kliniki zaburzeń aktywności serca), zawał mięśnia sercowego, udar z wysokim ciśnieniem krwi.

Środki są idealne dla osób, które nie mogą przyjmować beta-1-blokerów lub leków moczopędnych. Zaleca się również stosowanie remedium u pacjentów z nadciśnieniem, którzy mają genetyczne predyspozycje do cukrzycy.

Inhibitory ACE mają odpowiednie przeciwwskazania. Rozważ je bardziej szczegółowo:

• Nadwrażliwość na aktywne składniki tabletek.
• Mniejszy wiek.
• Ostra niewydolność nerek.
• Zwężenie tętnic nerkowych.
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze.
• Niewydolność wątroby, miażdżyca serca, zapalenie wątroby w fazie aktywnej.
• Hiperkaliemia o dowolnej etiologii.

Nie zaleca się przyjmowania środków finansowych dla kobiet w okresie laktacji i ciąży.

Efekty uboczne

Każdy lek przeciwnadciśnieniowy ma skutki uboczne. Inhibitory konwertazy angiotensyny są dobrze tolerowane. U przytłaczającej większości pacjentów nie występują działania niepożądane podczas terapii.

Z reguły niepożądane reakcje pojawiają się u pacjentów z nadciśnieniem, którzy spożywają większe dawki leków. Dlatego lekarze zalecają stosowanie minimalnej lub średniej dawki. W skrajnych przypadkach należy przyjmować inne tabletki wysokociśnieniowe z inhibitorami ACE.

Najlepsze inhibitory ACE

Podstawą kompleksowego leczenia nadciśnienia tętniczego są inhibitory ACE - blokery enzymów konwertujących angiotensynę. Razem z diuretykami stabilizują ciśnienie w krótkim czasie i przez długi czas utrzymują go w normalnych granicach.

Inhibitory ACE są stosowane w leczeniu nadciśnienia.

Inhibitory ACE - co to jest?

Inhibitory konwertazy angiotensyny to naturalne i syntetyczne substancje, które hamują wytwarzanie angiotensyny w nerkach enzymu zwężającego naczynia.

Ta akcja umożliwia używanie narkotyków do:

• zmniejszyć przepływ krwi do serca, co zmniejsza obciążenie życiowego narządu;
• chronić nerki przed wzrostami ciśnienia (nadciśnienie) i nadmiaru cukru w ​​organizmie (cukrzyca).

Klasyfikacja inhibitorów ACE

W zależności od składu chemicznego, inhibitory działania konwertującego angiotensynę obejmują kilka głównych grup - karboksyl, fosfinyl, sulfhydryl. Wszystkie mają różne stopnie eliminacji z ciała i różnice w absorpcji. Istnieje różnica w dawkowaniu, ale zależy to od charakterystyki choroby i jest obliczana przez lekarza.

Tabela „Charakterystyka porównawcza grup nowoczesnych inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę”

Na czas trwania efektu terapeutycznego leków od ciśnienia występuje również kilka grup:

1. Leki krótko działające (kaptopryl). Takie inhibitory należy przyjmować 3-4 razy dziennie.
2. Leki o średnim czasie trwania (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Wystarczy jeden dzień, aby zażywać takie leki co najmniej 2 razy.
3. Blokery ACE przez długi czas (Tsilazapril, Lisinopril, Chinapril, Fozinopril). Leki dobrze radzą sobie z ciśnieniem przy jednej dawce dziennie.

Lista leków odnosi się do najnowszej generacji leków i przyczynia się do tłumienia ACE we krwi, tkankach (nerkach, sercu, naczyniach krwionośnych). Jednocześnie inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę nowej generacji nie tylko obniżają wysokie ciśnienie, ale także chronią ludzkie narządy wewnętrzne - pozytywnie wpływają na mięsień sercowy i wzmacniają ściany naczyń krwionośnych mózgu i nerek.

Działanie inhibitorów ACE

Mechanizm działania blokerów ACE polega na hamowaniu wytwarzania enzymu zwężającego naczynia, który jest wytwarzany przez nerki (angiotensyna). Lek wpływa na układ renina-angiotensyna, zapobiega konwersji angiotensyny 1 do angiotensyny 2 (prowokator nadciśnienia), co prowadzi do normalizacji ciśnienia.

Wraz z uwalnianiem tlenku azotu blokery receptora angiotensyny spowalniają rozkład bradykininy, która jest odpowiedzialna za ekspansję ścian naczyń. W rezultacie uzyskuje się główny efekt terapeutyczny w nadciśnieniu tętniczym - blokowanie receptorów angiotensyny 2, usuwanie wysokiego tonu w tętnicach i stabilizowanie ciśnienia.

Wskazania inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę

Leki przeciwnadciśnieniowe z grupy blokerów ACE ostatniej generacji są lekami złożonymi.

Pozwala to na ich użycie w następujących stanach:

• z nadciśnieniem różnych etymologii;
• w przypadku niewydolności serca (zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory lub jej przerost);
• w przypadku niewydolności nerek (zapalenie kłębuszków nerkowych, odmiedniczkowe zapalenie nerek, nefropatia cukrzycowa, nefropatia nadciśnieniowa);
• po udarze ze skokami ciśnienia w górę;
• z zawałem mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE stosuje się w niewydolności nerek

Cechy stosowania inhibitorów ACE

Leki przeciwnadciśnieniowe przyniosą wyższy efekt terapeutyczny, biorąc pod uwagę główne cechy ich stosowania:

1. Inhibitory należy przyjmować godzinę przed posiłkiem, obserwując dawkę i liczbę dawek wskazanych przez lekarza.
2. Nie używaj zamienników soli. Takie analogi żywności zawierają potas, który już gromadzi się w organizmie podczas leczenia blokerami ACE. Z tego samego powodu nie zaleca się nadużywania żywności zawierającej potas (kapusta, sałata, pomarańcze, banany, morele).
3. Nie można przyjmować leków przeciwzapalnych o pochodzeniu niesteroidowym (ibuprofen, nurofen, brufen) równolegle z inhibitorami. Takie leki opóźniają wydalanie wody i sodu, co zmniejsza działanie blokerów enzymów konwertujących angiotensynę.
4. Stale monitoruj ciśnienie i czynność nerek.
5. Nie przerywaj przebiegu leczenia bez wiedzy lekarza.

Nie zaleca się łączenia leków z napojami zawierającymi kofeinę, a także alkoholu, najlepiej pić pigułki lub krople ze zwykłą wodą.

Nie można go przyjmować razem z inhibitorami ibuprofenu i podobnymi lekami.

Przeciwwskazania

Wraz z powszechnym stosowaniem w leczeniu nadciśnienia, blokery ACE mają wiele przeciwwskazań. Można je podzielić na bezwzględne (kategorycznie zabronione w użyciu) i względne (zastosowanie zależy od obrazu klinicznego, gdy wynik uzasadnia możliwą szkodę).

Inhibitory ACE (inhibitory ACE): mechanizm działania, wskazania, lista i wybór leków

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory konwertazy angiotensyny, ang. - ACE) stanowią dużą grupę środków farmakologicznych stosowanych w chorobach sercowo-naczyniowych, w szczególności - nadciśnieniu tętniczym. Dziś są to najbardziej popularne i najtańsze sposoby leczenia nadciśnienia.

Lista inhibitorów ACE jest bardzo szeroka. Różnią się one strukturą chemiczną i nazwami, ale ich zasada działania jest taka sama - blokada enzymu, za pomocą której tworzy się aktywna angiotensyna, powodując trwałe nadciśnienie.

Spektrum działania inhibitorów ACE nie ogranicza się do serca i naczyń krwionośnych. Mają pozytywny wpływ na pracę nerek, poprawiają metabolizm lipidów i węglowodanów, dzięki czemu są z powodzeniem stosowane przez diabetyków i osoby starsze z towarzyszącymi uszkodzeniami innych narządów wewnętrznych.

W leczeniu nadciśnienia inhibitory ACE są przepisywane jako monoterapia, to znaczy utrzymanie ciśnienia jest osiągane przez przyjmowanie jednego leku lub w połączeniu z lekami z innych grup farmakologicznych. Niektóre inhibitory ACE stanowią natychmiast połączenie leków (z lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia). Takie podejście ułatwia pacjentowi przyjmowanie leków.

Współczesne inhibitory ACE nie tylko doskonale łączą się z lekami z innych grup, co jest szczególnie ważne dla pacjentów z wiekiem, z połączoną patologią narządów wewnętrznych, ale ma również szereg pozytywnych efektów - nefroprotekcję, ulepszone krążenie w tętnicach wieńcowych, normalizację procesów metabolicznych, dzięki czemu mogą być uważani za liderów w tym procesie. leczenie nadciśnienia tętniczego.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę niezbędnego do przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II. Ten ostatni przyczynia się do skurczu naczyń, dzięki czemu zwiększa się całkowity opór obwodowy, a także produkcja aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi.

Enzym konwertujący angiotensynę znajduje się zwykle w osoczu i tkankach. Enzym osoczowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, na przykład pod wpływem stresu, a tkanka jest odpowiedzialna za długotrwałe skutki. Leki, które blokują ACE, powinny dezaktywować obie frakcje enzymu, to znaczy ważną cechą ich będzie zdolność do penetracji tkanek, rozpuszczania się w tłuszczach. Skuteczność leku zależy ostatecznie od rozpuszczalności.

Jeśli występuje niedobór enzymu konwertującego angiotensynę, szlak powstawania angiotensyny II nie rozpoczyna się i ciśnienie nie wzrasta. Ponadto inhibitory ACE hamują rozpad bradykininy, który jest niezbędny do ekspansji naczyń krwionośnych i zmniejszenia ciśnienia.

Długotrwałe stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE przyczynia się do:

• Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego ścian naczyń;
• Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• Zmniejszyć ciśnienie krwi;
• Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, naczyniach krwionośnych nerek i mięśni;
• Zmniejszenie prawdopodobieństwa rozwoju arytmii.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne przeciwko miokardium. Zapobiegają więc pojawianiu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju ze zmniejszeniem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają również nadmiernemu rozciągnięciu komór serca (dylatacja), co jest podstawą niewydolności serca, oraz postępowi zwłóknienia towarzyszącego przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego.

mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Działając korzystnie na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują rozmnażanie i wzrost wielkości komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczowi i organicznemu zwężeniu ich światła podczas długotrwałego nadciśnienia. Ważną właściwością tych leków może być zwiększone tworzenie się tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe.

Inhibitory ACE poprawiają wiele wskaźników metabolizmu. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukru, zwiększają stężenie potasu niezbędnego do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych i przyczyniają się do usuwania sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem ostatecznie umiera z powodu niewydolności związanej z arteriolosklerozą na tle nadciśnienia. Z drugiej strony, u pacjentów z objawowym nadciśnieniem nerek pacjenci mają już pewną postać choroby nerek.

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę - najlepiej chronią nerki przed wszystkimi innymi lekami przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia krwi. Ta okoliczność była przyczyną ich szerokiego rozpowszechnienia w leczeniu pierwotnego i objawowego nadciśnienia.

Wideo: Podstawowa farmakologia IAPF

Wskazania i przeciwwskazania do inhibitorów ACE

Inhibitory ACE są stosowane w praktyce klinicznej przez trzydzieści lat, w przestrzeni poradzieckiej, szybko rozprzestrzeniają się na początku 2000 r., Przyjmując silną pozycję lidera wśród innych leków przeciwnadciśnieniowych. Głównym powodem ich powołania jest nadciśnienie tętnicze, a jedną z istotnych zalet jest skuteczne zmniejszenie prawdopodobieństwa powikłań w układzie sercowo-naczyniowym.

Uwzględniono główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

1. Nadciśnienie podstawowe;
2. Objawowe nadciśnienie;
3. Połączenie nadciśnienia z cukrzycą i nefroskopią stwardnienia cukrzycowego;
4. Patologia nerek z wysokim ciśnieniem;
5. Nadciśnienie tętnicze w zastoinowej niewydolności serca;
6. Niewydolność serca ze zmniejszoną wydajnością lewej komory;
7. Dysfunkcja skurczowa lewej komory bez uwzględnienia wskaźników ciśnienia i obecności lub braku kliniki upośledzenia czynności serca;
8. Ostry zawał mięśnia sercowego po stabilizacji ciśnienia lub po zawale serca, gdy frakcja wyrzutowa lewej komory jest mniejsza niż 40% lub występują objawy dysfunkcji skurczowej w obecności zawału serca;
9. Stan po udarze przy wysokim ciśnieniu.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE prowadzi do znacznego zmniejszenia ryzyka powikłań naczyniowo-mózgowych (udarów), zawału serca, niewydolności serca i cukrzycy, co odróżnia je od antagonistów wapnia lub diuretyków.

W przypadku długotrwałego stosowania w monoterapii zamiast beta-blokerów i leków moczopędnych zaleca się stosowanie inhibitorów ACE w następujących grupach pacjentów:

• Ci, którzy mają beta-blokery i diuretyki powodują wyraźne działania niepożądane nie są tolerowane lub nieskuteczne;
• Osoby podatne na cukrzycę;
• Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy typu II.

Jako jedyny przepisany lek inhibitor ACE jest skuteczny w stadiach I-II nadciśnienia iu większości młodych pacjentów. Jednakże skuteczność monoterapii wynosi około 50%, więc w niektórych przypadkach istnieje potrzeba dodatkowego spożycia beta-blokera, antagonisty wapnia lub diuretyku. Terapia skojarzona jest wskazana w patologii stopnia III, u pacjentów z chorobami współistniejącymi i w podeszłym wieku.

Przed przepisaniem leku z grupy inhibitorów ACE lekarz przeprowadzi szczegółowe badanie w celu wykluczenia chorób lub stanów, które mogą stać się przeszkodą w przyjmowaniu tych leków. W przypadku ich braku, lek wybrany u danego pacjenta powinien być najbardziej skuteczny w oparciu o charakterystykę jego metabolizmu i drogę eliminacji (przez wątrobę lub nerki).

Dawkowanie inhibitorów ACE dobiera się indywidualnie, empirycznie. Najpierw przepisuje się minimalną ilość, a następnie dostosowuje dawkę do średniej terapeutycznej. Na początku odbioru i całego etapu dostosowywania dawki należy regularnie mierzyć ciśnienie - nie powinno ono przekraczać normy lub być zbyt niskie w momencie maksymalnego działania leku.

Aby uniknąć dużych wahań ciśnienia od niedociśnienia do nadciśnienia, lek jest rozprowadzany przez cały dzień, aby ciśnienie nie przeskakiwało tak bardzo, jak to możliwe. Spadek ciśnienia w okresie maksymalnego działania leku może przekroczyć jego poziom pod koniec okresu ważności zażywanej pigułki, ale nie więcej niż dwa razy.

Eksperci nie zalecają przyjmowania maksymalnych dawek inhibitorów ACE, ponieważ w tym przypadku ryzyko działań niepożądanych znacznie wzrasta i zmniejsza się tolerancja terapii. Przy nieskuteczności średnich dawek, lepiej jest dodać antagonistę wapnia lub diuretyk do leczenia, tworząc schemat terapii skojarzonej, ale bez zwiększania dawki inhibitora ACE.

Podobnie jak w przypadku innych leków, inhibitory ACE mają przeciwwskazania. Fundusze te nie są zalecane do stosowania przez kobiety w ciąży, ponieważ mogą wystąpić zaburzenia przepływu krwi w nerkach i załamanie ich funkcji, jak również wzrost poziomu potasu we krwi. Możliwe jest negatywne oddziaływanie na rozwijający się płód w postaci wad, poronień i śmierci płodu. Biorąc pod uwagę wycofanie leków z mlekiem matki, gdy są one stosowane w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Wśród przeciwwskazań również:

1. Indywidualna nietolerancja na inhibitory ACE;
2. Zwężenie obu tętnic nerkowych lub jednego z nich za pomocą pojedynczej nerki;
3. Ciężka niewydolność nerek;
4. Zwiększony potas o dowolnej etiologii;
5. Wiek dzieci;
6. Skurczowe ciśnienie krwi wynosi poniżej 100 mm.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z marskością wątroby, zapaleniem wątroby w fazie aktywnej, miażdżycą tętnic wieńcowych, naczyniami krwionośnymi nóg. Ze względu na niepożądane interakcje leków lepiej nie przyjmować inhibitora ACE razem z indometacyną, ryfampicyną, niektórymi lekami psychotropowymi, allopurinolem.

Bez patrzenia na dobrą tolerancję inhibitory ACE mogą nadal wywoływać reakcje uboczne. Najczęściej pacjenci przyjmujący je przez długi czas notują epizody niedociśnienia, suchy kaszel, reakcje alergiczne i zaburzenia w pracy nerek. Efekty te nazywane są specyficzne, a niespecyficzne obejmują perwersję smaku, zaburzenia trawienia i wysypki skórne. W analizie krwi może wykryć niedokrwistość i leukopenię.

Wideo: niebezpieczna kombinacja - inhibitory ACE i spironolakton

Grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę

Nazwy leków obniżających ciśnienie są powszechnie znane dużej liczbie pacjentów. Ktoś bierze to samo przez długi czas, ktoś pokazuje terapię skojarzoną, a niektórzy pacjenci są zmuszeni do zmiany jednego inhibitora na inny na etapie wyboru skutecznego środka i dawki w celu zmniejszenia ciśnienia. Inhibitory ACE obejmują enalapryl, kaptopryl, fozynopryl, lizynopryl itp., Które różnią się aktywnością farmakologiczną, czasem działania, sposobem wydalania z organizmu.

W zależności od struktury chemicznej rozróżnia się różne grupy inhibitorów ACE:

• Leki z grupami sulfhydrylowymi (kaptopryl, metiopril);
• Inhibitory ACE zawierające dikarboksylan (lizynopryl, enam, ramipryl, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE z grupą fosfonylową (fozynopryl, ceronapryl);
• Leki z grupą gibroksamovoy (idrapril).

Lista leków stale się powiększa, ponieważ gromadzone jest doświadczenie w korzystaniu z niektórych z nich, a najnowsze narzędzia przechodzą próby kliniczne. Współczesne inhibitory ACE mają niewielką liczbę działań niepożądanych i są dobrze tolerowane przez bezwzględną większość pacjentów.

Inhibitory ACE mogą być wydalane przez nerki, wątrobę, rozpuszczone w tłuszczach lub wodzie. Większość z nich przekształca się w aktywne formy dopiero po przejściu przez przewód pokarmowy, ale cztery leki natychmiast stanowią substancję czynną leku - kaptopryl, lizynopryl, ceronapryl, libenzapril.

Zgodnie ze specyfiką metabolizmu w organizmie inhibitory ACE dzielą się na kilka klas:

• I - rozpuszczalny w tłuszczach kaptopryl i jego analogi (altiopril);
• II - lipofilowe inhibitory ACE, których prototypem jest enalapryl (perindopril, cylazapryl, moeksipril, fozynopryl, trandolapril);
• III - leki hydrofilowe (lizynopryl, tseronapryl).

Leki drugiej klasy mogą mieć głównie drogi wątrobowe (trandolapril), nerkowe (enalapryl, cylazapryl, perindopril) wydalane lub mieszane (fozynopryl, ramipryl). Ta funkcja jest brana pod uwagę przy przepisywaniu ich pacjentom z zaburzeniami wątroby i nerek, aby wyeliminować ryzyko uszkodzenia tych narządów i poważnych działań niepożądanych.

Jednym z najdłużej stosowanych inhibitorów ACE jest enalapryl. Nie ma długotrwałego działania, więc pacjent jest zmuszony wziąć go kilka razy dziennie. W związku z tym wielu ekspertów uważa to za przestarzałe. Jednak enalapryl nadal wykazuje wspaniały efekt terapeutyczny przy minimalnych reakcjach niepożądanych, więc nadal pozostaje jednym z najbardziej zalecanych produktów tej grupy.

Najnowsza generacja inhibitorów ACE obejmuje fozynopryl, kwadropril i zofenopryl.

Fozynopryl zawiera grupę fosfonylową i jest wydalany na dwa sposoby - przez nerki i wątrobę, co pozwala przepisywać go pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, których inhibitory ACE z innych grup mogą być przeciwwskazane.

Skład chemiczny zofenoprylu zbliżony do kaptoprylu, ale ma przedłużone działanie - należy go przyjmować raz na dobę. Długotrwały efekt daje przewagę zofenoprylu nad innymi inhibitorami ACE. Ponadto lek ten działa antyoksydacyjnie i stabilizująco na błony komórkowe, dzięki czemu doskonale chroni serce i naczynia krwionośne przed działaniami niepożądanymi.

Kolejnym przedłużonym lekiem jest Quadropyl (spirapril), który jest dobrze tolerowany przez pacjentów, poprawia czynność serca podczas zastoinowej niewydolności, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań i przedłuża życie.

Zaletą kwadruprilu jest jednolity efekt hipotensyjny, który utrzymuje się przez cały okres między zażyciem tabletek ze względu na długi okres półtrwania (do 40 godzin). Ta cecha praktycznie eliminuje prawdopodobieństwo katastrofy naczyniowej rano, gdy kończy się działanie inhibitora ACE o krótszym okresie półtrwania, a pacjent nie zażył jeszcze kolejnej dawki leku. Ponadto, jeśli pacjent zapomni wziąć kolejną pigułkę, efekt hipotensyjny utrzyma się aż do następnego dnia, kiedy wciąż o tym pamięta.

Ze względu na wyraźny wpływ ochronny na serce i naczynia krwionośne, a także długotrwałe działanie, wielu ekspertów uważa, że ​​zofenopryl jest najlepszy do leczenia pacjentów z kombinacją nadciśnienia i niedokrwienia serca. Często choroby te towarzyszą sobie nawzajem, a samo izolowane nadciśnienie przyczynia się do choroby wieńcowej serca i szeregu jej powikłań, więc kwestia jednoczesnego oddziaływania na obie choroby jednocześnie jest bardzo istotna.

Oprócz fozynoprylu i zofenoprylu, peryndopryl, ramipryl i chinapryl są również określane jako inhibitory ACE. Ich główną zaletą jest przedłużone działanie, które znacznie ułatwia życie pacjentowi, ponieważ dla utrzymania normalnego ciśnienia wystarczy przyjmować pojedynczą dawkę leku codziennie. Warto również zauważyć, że badania kliniczne na dużą skalę dowiodły swojej pozytywnej roli w zwiększeniu średniej długości życia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca.

Jeśli konieczne jest przepisanie inhibitora ACE, lekarz staje przed trudnym zadaniem z wyboru, ponieważ istnieje ponad tuzin leków. Liczne badania pokazują, że starsze leki nie mają znaczącej przewagi nad najnowszymi, a ich skuteczność jest prawie taka sama, więc specjalista powinien polegać na konkretnej sytuacji klinicznej.

W przypadku długotrwałej terapii nadciśnienia odpowiedni jest każdy ze znanych leków, z wyjątkiem kaptoprylu, i do dziś jest on stosowany tylko do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. Wszystkie inne fundusze są przeznaczone na stałe przyjęcie, w zależności od powiązanych chorób:

• W nefropatii cukrzycowej, lizynoprylu, peryndoprylu, fozynoprylu, trandolaprylu, ramiprylu (w zmniejszonych dawkach z powodu wolniejszej eliminacji u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek);
• Z patologią wątroby - enalapril, lizynopryl, chinapryl;
• W przypadku retinopatii, migreny, dysfunkcji skurczowej, a także palaczy, lekiem z wyboru jest lizynopryl;
• W niewydolności serca i dysfunkcji lewej komory - ramipryl, lizynopryl, trandolapryl, enalapryl;
• W cukrzycy - peryndopryl, lizynopryl w połączeniu z lekiem moczopędnym (indapamid);
• W chorobie niedokrwiennej serca, w tym - w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, przepisuje się trandolapril, zofenopryl, perindopril.

Zatem nie ma dużej różnicy, jaki rodzaj inhibitora ACE doktor wybierze do długotrwałego leczenia nadciśnienia - „starszy” lub ostatni zsyntetyzowany. Nawiasem mówiąc, w USA lizynopryl pozostaje najczęściej stosowanym - jednym z pierwszych leków stosowanych przez około 30 lat.

Dla pacjenta ważniejsze jest zrozumienie, że przyjmowanie inhibitora ACE powinno być systematyczne i trwałe, nawet przez całe życie, a nie w zależności od liczby na tonometrze. Aby ciśnienie utrzymywało się na normalnym poziomie, ważne jest, aby nie przegapić następnej pigułki i nie zmieniać dawki ani nazwy samego leku. W razie konieczności lekarz przepisze dodatkowe leki moczopędne lub antagonistów wapnia, ale inhibitory ACE nie zostaną anulowane.

Wideo: lekcja na temat inhibitorów ACE

Wideo: inhibitory ACE w programie „Żyj zdrowo”

Czym są inhibitory ACE, lista leków, wskazań i przeciwwskazań

Inhibitory ACE (z łaciny. APF, inhibitory ACE lub inhibitory konwertazy angiotensyny) - stanowią rozległą grupę leków, które blokują substancję chemiczną, która wpływa na zwężenie ścian naczyń i ciśnienie krwi.

Zastosowanie inhibitorów występuje w patologiach układu naczyniowego i sercowego, najczęściej w nadciśnieniu tętniczym.

Obecnie leki z tej grupy są najczęstszymi i najtańszymi pod względem polityki cenowej lekami, które są odporne na wysokie ciśnienie krwi.

IAPP, co to jest?

Ludzka nerka wytwarza pewien enzym zwany reniną. Zaczyna się od serii reakcji chemicznych, które prowadzą do powstawania w osoczu krwi i tkankach innego pierwiastka, zwanego enzymem konwertującym angiotensynę.

Angiotensyna to identyczna nazwa tego drugiego - to właśnie ona przechowuje właściwość zwężenia ścian naczyń, zwiększając w ten sposób szybkość przepływu krwi i ciśnienie krwi.

Wraz z tym wzrost jego parametrów we krwi prowadzi do produkcji przez nadnercza różnych hormonów, które zatrzymują sód w tkankach, co zwiększa zwężenie ścian naczyń, co zwiększa liczbę skurczów serca i zwiększa objętość płynu w organizmie człowieka.

W trakcie wspomnianych procesów powstają błędne koło reakcji chemicznych, które prowadzą do utrzymującego się wysokiego ciśnienia i uszkodzenia ścian naczyń krwionośnych. Takie procesy ostatecznie prowadzą do progresji przewlekłej niewydolności nerek i serca.

To leki z grupy inhibitorów ACE pomagają przełamać błędny łańcuch, blokując procesy na etapie przekształcania enzymu konwertującego angiotensynę.

Inhibitor przyczynia się do akumulacji substancji, takiej jak bradykinina, która zapobiega postępowi reakcji patologicznych w komórkach podczas niewydolności nerek i serca (szybki podział, rozwój i martwica komórek mięśnia sercowego, nerek i ścian naczyń).

Ze względu na swoje właściwości, inhibitory ACE są nie tylko leczone z powodu nadciśnienia, ale także stosowane w celach profilaktycznych, aby zapobiec śmierci tkanki mięśnia sercowego, udaru i niewydolności serca i nerek.

Ponadto preparaty pomagają poprawić wskaźniki metabolizmu lipidów i węglowodanów, co pozwala z powodzeniem stosować je w cukrzycy u osób starszych z obecnością uszkodzeń innych narządów.

Współczesne inhibitory ACE są jednym z najskuteczniejszych leków w walce z nadciśnieniem. W przeciwieństwie do innych leków, które rozszerzają naczynia krwionośne, zapobiega się im przez zwężenie naczyń krwionośnych i mają łagodniejszy efekt.

Inhibitory nowej generacji doskonale łączą się z lekami z innych grup, poprawiają krążenie krwi w tętnicach wieńcowych i normalizują procesy metaboliczne.

Nie zaleca się używania narkotyków samodzielnie. Dawkowanie musi ustalić lekarz prowadzący na podstawie objawów wysokiego ciśnienia krwi, obecności chorób towarzyszących i indywidualnej tolerancji składników preparatów.

Samoleczenie może prowadzić do komplikacji.

Klasyfikacja inhibitorów ACE przez pokolenia

Klasyfikacja leków w tej grupie przebiega według kilku czynników.

Podstawowy podział na podgatunki odbywa się według początkowej substancji zawartej w preparacie (główną część odgrywa aktywna część cząsteczki, co zapewnia czas trwania efektu na organizm).

Właśnie to pomaga prawidłowo obliczyć dawkę w okresie recepty i dokładnie określić czas, w którym lek powinien zostać ponownie przyjęty.

Porównawcze charakterystyki generacji inhibitorów ACE przedstawiono w poniższej tabeli.

Mechanizm przekształcania substancji chemicznej w aktywną pomaga również klasyfikować inhibitory ACE do podgrup.

Ostateczna klasyfikacja odbywa się zgodnie z metodami usuwania ich ciała.

Istnieje kilka różnych metod:

• Wydalanie występuje głównie przez wątrobę (około sześćdziesiąt procent). Przykładem takiego leku jest Trandolapril;
• Wydalanie następuje przez nerki. Przykładami takich inhibitorów ACE są lizynopryl i kaptopryl;
• Wydalanie występuje głównie przez nerki (około sześćdziesiąt procent). Przykładami takich leków są enalapryl i perindopril;
• Wydalanie następuje przez nerki i wątrobę. Przykładami są Fozinopril i Ramipril.

Ta klasyfikacja pomaga wybrać najbardziej odpowiedni inhibitor ACE dla osób cierpiących na ciężkie patologie wątroby lub układ nerkowy.

Ze względu na fakt, że pokolenie i klasa inhibitora ACE mogą się różnić, mechanizmy działania mogą się nieznacznie różnić od leków z tej samej serii.

Najczęściej w instrukcji użycia, która zawiera wszystkie niezbędne informacje o leku, wskazany jest jego mechanizm działania.

Jaki jest mechanizm działania różnych chorób?

Mechanizm działania inhibitorów ACE w nadciśnieniu tętniczym

Leki zapobiegają transformacji angiotensyny, która ma wyraźny efekt zwężenia naczyń. Wpływ ten różni się w przypadku enzymów osocza i tkanek, które mają łagodny i długotrwały efekt redukcji ciśnienia. Jest to główny mechanizm działania inhibitorów ACE.

Mechanizm działania na niewydolność nerek

Leki blokują produkcję enzymów nadnerczy, które hamują działanie sodu i płynów ustrojowych.

Inhibitory ACE pomagają zmniejszyć opuchliznę, przywracają ściany naczyń krwionośnych kłębuszków nerkowych, zmniejszają w nich ciśnienie i oczyszczają białko w nerkach.

Mechanizm działania w przypadku niewydolności serca i naczyń krwionośnych, niedokrwienie, udar, obumierająca tkanka mięśnia sercowego

Ponieważ z powodu inhibitorów ACE zmniejsza się angiotensyna, zwiększa się liczba bradykinin, zapobiegając patologicznemu postępowi komórek mięśnia sercowego i ścian naczyń z powodu braku tlenu w sercu.

Regularne stosowanie inhibitorów ACE znacznie spowalnia proces zwiększania grubości mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, zwiększając wielkość komór serca, które objawiają się w wyniku nadciśnienia.

Mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Mechanizm działania w osadach miażdżycowych i krzepnięcia krwi

Ponieważ inhibitory ACE uwalniają tlenek azotu w osoczu krwi, wyzwala się przyklejanie płytek i przywracana jest fibryna (białkowa), która bierze udział w tworzeniu skrzepów krwi.

Leki mają zdolność tłumienia wytwarzania hormonów nadnerczy, które zwiększają poziom „ujemnego” cholesterolu we krwi, co nadaje im właściwości przeciwzakrzepowe.

Wskazania do stosowania inhibitora ACE

Hamowanie w medycynie jest stosowane od ponad trzydziestu lat. Ich aktywna dystrybucja na obszarze poradzieckim rozpoczęła się w 2000 roku. Charakterystyczne jest, że od tego czasu inhibitory ACE zajmują czołowe miejsce wśród wszystkich leków obniżających ciśnienie.

Głównym wskazaniem do stosowania inhibitorów ostatniej generacji jest nadciśnienie, a główną zaletą jest skuteczne zmniejszenie ryzyka progresji obciążeń układu sercowego i naczyń krwionośnych.

Leki z tej grupy są stosowane w leczeniu następujących chorób:

• Długie i utrzymujące się wysokie ciśnienie krwi;
• Z objawami wysokiego ciśnienia;
• Z wysokim ciśnieniem krwi związanym z cukrzycą;
• Naruszenie procesów metabolicznych;
• Zmiany niedokrwienne;
• Obliteracja miażdżycy kończyn;
• Wysokie ciśnienie krwi w przypadku niewydolności serca spowodowanej zastojem krwi;
• Patologia nerki, której towarzyszy wzrost ciśnienia;
• Stan po udarze z wysokim ciśnieniem;
• Złogi miażdżycowe w tętnicy szyjnej;
• Śmierć ostrej tkanki mięśniowej po normalizacji ciśnienia lub stan po zawale, gdy uwolnienie krwi z lewej komory jest mniejsze niż czterdzieści procent, lub występują oznaki dysfunkcji skurczów, objawiające się na tle śmierci tkanek mięśnia sercowego;
• Obturacyjna choroba oskrzeli;
• Dysfunkcja skurczowa lewej komory, bez uwzględnienia poziomu ciśnienia krwi i utrwalenia, lub braku objawów klinicznych niewydolności serca;
• Migotanie przedsionków.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE pociąga za sobą znaczne zmniejszenie ryzyka powikłań w patologiach naczyniowych mózgu, śmierci tkanki mięśnia sercowego, niewydolności serca i cukrzycy.

To właśnie odróżnia je od bardziej korzystnej różnicy od takich leków jak antagoniści wapnia i diuretyki.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Przy długotrwałym stosowaniu jako jedynego leczenia, zastępującego beta-blokery i leki moczopędne, inhibitory ACE są zalecane dla następujących grup pacjentów:

• Pacjenci ze zdiagnozowaną cukrzycą typu 2;
• Ludzie z predyspozycjami do cukrzycy;
• Pacjenci z beta-blokerem lub diuretykiem powodowali skutki uboczne lub nie mieli pożądanego efektu.

Gdy stosuje się inhibitory ACE jako jedyny lek terapeutyczny, skuteczność odnotowuje się w pierwszych dwóch etapach nadciśnienia iu większości młodych pacjentów.

Skuteczność tej terapii wynosi około pięćdziesięciu procent, co powoduje, że konieczne jest jednoczesne stosowanie beta-blokerów, diuretyków lub antagonistów wapnia.

Terapia skojarzona jest stosowana w trzecim etapie nadciśnienia tętniczego iu osób w podeszłym wieku z chorobami współistniejącymi.

Aby zapobiec skokom ciśnienia od bardzo niskiego do bardzo wysokiego, stosowanie leku jest rozłożone w ciągu dnia.

Lekarze nie zalecają stosowania ekstremalnie dużych dawek inhibitorów ACE, ponieważ zwiększa się ryzyko progresji działań niepożądanych i zmniejsza się tolerancja leczenia.

Jeśli średnie dawki inhibitorów ACE nie są skuteczne, najlepszym rozwiązaniem jest dodanie leku moczopędnego lub antagonisty wapnia do leczenia.

Przeciwwskazania ACEAP

Leki z tej grupy nie są zalecane do stosowania przez kobiety, które niosą dziecko, ponieważ krążenie krwi w nerkach może być zaburzone, a ich funkcjonalność będzie osłabiona, a także wzrost stężenia potasu we krwi.

Powikłania mogą postępować bezpośrednio do rozwoju zarodka: poronienia, śmierci w łonie matki, wad wrodzonych. Nie zaleca się również stosowania inhibitorów ACE podczas karmienia piersią.

Inhibitory ACE są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z następującymi czynnikami wymienionymi w poniższej tabeli.