logo

Skuteczność beta-blokerów w walce z nadciśnieniem i chorobami serca

Obecnie terapia lekowa jest skutecznie przeprowadzana przy pomocy różnych leków, w tym zupełnie nowych. Dobra pomoc beta-blokery z nadciśnienia i chorób serca. To produkty z tej kategorii są najczęściej używane do przywrócenia normalnego funkcjonowania serca, układu naczyniowego i obniżenia ciśnienia krwi.

Niezwykle ważne jest wybranie właściwych leków, biorąc pod uwagę charakterystyczne cechy beta-blokerów z różnych grup. Ponadto należy wziąć pod uwagę możliwe skutki uboczne. Jeśli zapewnisz indywidualne podejście do leczenia każdego pacjenta, możesz osiągnąć doskonałe wyniki. Dzisiaj przyglądamy się głównym różnicom, cechom, zasadom działania i zaletom różnych beta-blokerów.

Podstawowe wskazania i wytyczne dotyczące leczenia

Kluczowym zadaniem tych leków jest zapobieganie negatywnemu wpływowi adrenaliny na serce. Faktem jest, że z powodu działania adrenaliny cierpi na mięsień sercowy, ciśnienie wzrasta, a całkowite obciążenie układu sercowo-naczyniowego znacznie wzrasta.

Beta-blokery są szeroko stosowane w nowoczesnej praktyce medycznej w leczeniu tachykardii, niewydolności serca i zespołu metabolicznego, choroby wieńcowej serca.

Rozważ podstawowe zasady leczenia za pomocą leków w tej kategorii.

  • Nowoczesne beta-blokery pozwalają uniknąć poważnych powikłań, które mogą powstać w wyniku uszkodzenia narządów wewnętrznych. Zwykle natychmiast trafiane są życiowe cele natychmiast narażone na negatywne skutki wysokiego ciśnienia krwi.
  • Leki zapewniają zmniejszenie ciśnienia do akceptowalnego poziomu. Presja może pozostać nieco podwyższona, ale pacjent nie cierpi już z powodu dyskomfortu, czuje się lepiej, zagrożenie dla jego życia i zdrowia mija.
  • Z pomocą tych leków minimalizuje się ryzyko wystąpienia różnych powikłań. W szczególności można uniknąć przełomu nadciśnieniowego i udaru, usuwając zagrożenie dla życia pacjenta.

Radzimy dokładnie zapoznać się z kryzysem nadciśnieniowym dotyczącym objawów i pierwszej pomocy.

Eksperci zauważają, że wysokie ciśnienie krwi nie zawsze wymaga leczenia przez całe życie pacjenta. W niektórych przypadkach problem można wyeliminować. Wynika to z faktu, że ciśnienie wzrosło z powodu określonej patologii. Jeśli uda ci się go pozbyć, całkowicie go zatrzymaj, a następnie ciśnienie wróci do normy, bez konieczności dalszej terapii.

Leczenie jednym lekiem

Istnieje jedna ważna zasada leczenia farmakologicznego beta-blokerami. Lekarze stosują tylko jeden lek w początkowej fazie leczenia. W ten sposób minimalizuje się ryzyko działań niepożądanych. Ma to również pozytywny wpływ na stan psychiczny pacjenta.

Po wybraniu leku jego dawka jest stopniowo doprowadzana do maksimum.

Wybór leków

Jeśli obserwuje się niską wydajność, dodatnia dynamika jest całkowicie nieobecna, konieczne jest dodanie nowych leków, zastąpienie leku innym.

Faktem jest, że czasami leki po prostu nie mają pożądanego wpływu na ciało pacjenta. Mogą być skuteczne, ale dany pacjent nie jest na nie podatny. Wszystko tutaj jest ściśle indywidualne, w zależności od licznych cech organizmu.

Dlatego terapię należy prowadzić ze szczególną starannością, uwzględniając wszystkie indywidualne cechy pacjenta.

Profesjonalne leczenie

Ważne jest, aby pamiętać: w przypadku nadciśnienia tętniczego, wysokiego ciśnienia krwi, w żadnym wypadku nie należy pić leku, przepisując sobie beta-blokery. Bezwzględnie nie zaleca się samoleczenia ani ograniczania się do stosowania środków ludowych.

Klasyfikacja beta-blokerów

Istnieje cały szereg rodzajów beta-blokerów. Wszystkie te środki mają pozytywny wpływ na serce i naczynia krwionośne. Poziom skuteczności w każdym przypadku zależy od wielu czynników.

Przeczytaj tutaj, co to jest rozwiązanie hipertoniczne.

Ważne jest, aby pamiętać: osobiście, bez recepty, aby wybrać środki do leczenia nadciśnienia tętniczego jest niedopuszczalne.

Prawie wszystkie leki mają poważne przeciwwskazania, mogą powodować nieprzewidywalne skutki uboczne. Samo przeczytanie instrukcji nie wystarczy. Ponadto leki te mają dość poważny wpływ na organizm. Leki należy przyjmować tylko na receptę, pod nadzorem.

Przydatne zalecenia

Dowiedz się, jak przyjmować beta-blokery w nadciśnieniu tętniczym. Przede wszystkim musisz wyjaśnić na spotkaniu lekarza, jakie choroby towarzyszące masz. Odgrywa to dużą rolę, ponieważ leki mają wiele przeciwwskazań.

Musisz również powiedzieć, czy masz ciążę, czy planujesz mieć dziecko, poczęcie w najbliższej przyszłości. Wszystko to jest bardzo ważne w leczeniu za pomocą beta-blokerów. Duże znaczenie mają hormony.

Często lekarze zalecają następujące czynności: należy regularnie monitorować poziom ciśnienia krwi, rejestrować kilka razy dziennie odczyty. Takie dane są w trakcie leczenia, pozwolą na wyraźniejszy obraz kliniczny przebiegu choroby i dowiedzą się, jak dobrze leki wpływają na organizm.

Jeśli planowana jest jakakolwiek interwencja chirurgiczna, zastosowanie znieczulenia, nawet jeśli podczas ekstrakcji zęba, lekarz powinien zostać poinformowany, że osoba przyjmuje beta-blokery.

Grupa farmakologiczna - beta-blokery

Preparaty podgrup są wykluczone. Włącz

Przygotowania

  • Apteczka pierwszej pomocy
  • Sklep internetowy
  • O firmie
  • Skontaktuj się z nami
  • Kontakty wydawcy:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adres: Rosja, 123007, Moskwa, ul. 5. Mainline, 12.

Oficjalna strona Radaru ® Group of Companies. Główna encyklopedia leków i asortyment produktów farmaceutycznych rosyjskiego Internetu. Książka referencyjna leków Rlsnet.ru zapewnia użytkownikom dostęp do instrukcji, cen i opisów leków, suplementów diety, urządzeń medycznych, urządzeń medycznych i innych towarów. Farmakologiczna książka referencyjna zawiera informacje na temat składu i formy uwalniania, działania farmakologicznego, wskazań do stosowania, przeciwwskazań, działań niepożądanych, interakcji lekowych, sposobu stosowania leków, firm farmaceutycznych. Książka medyczna zawiera ceny leków i towarów na rynku farmaceutycznym w Moskwie i innych miastach Rosji.

Przenoszenie, kopiowanie, rozpowszechnianie informacji jest zabronione bez zgody LLC RLS-Patent.
Przy cytowaniu materiałów informacyjnych opublikowanych na stronie www.rlsnet.ru wymagane jest odniesienie do źródła informacji.

Jesteśmy w sieciach społecznościowych:

© 2000-2018. REJESTR MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Komercyjne wykorzystanie materiałów jest niedozwolone.

Informacje przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

Beta-blokery: lista leków

Ważną rolę w regulacji funkcji ciała odgrywają katecholaminy: adrenalina i noradrenalina. Są uwalniane do krwiobiegu i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory. Te ostatnie są podzielone na dwie duże grupy: adrenoreceptory alfa i beta. Beta-adrenoreceptory znajdują się w wielu narządach i tkankach i są podzielone na dwie podgrupy.

Gdy aktywowane są adrenoreceptory β1, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia przewodnictwo i automatyzm serca, rozpad glikogenu w wątrobie i tworzenie się energii.

Po pobudzeniu receptorów β2-adrenergicznych, rozluźnieniu się ścian naczyń krwionośnych, rozluźnieniu mięśni oskrzeli, zmniejsza się napięcie macicy podczas ciąży, zwiększa się wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Stąd stymulacja receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) - grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Mechanizm działania

BAB zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca, obniża ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłużenie rozkurczu - okres odpoczynku, rozluźnienie mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią. Zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego wewnątrzsercowego również przyczynia się do poprawy perfuzji wieńcowej (ukrwienia mięśnia sercowego).

Istnieje redystrybucja przepływu krwi od normalnie krążących do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja aktywności fizycznej.

BAB ma działanie antyarytmiczne. Hamują kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, pogarszając metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja

BAB - obszerna grupa leków. Można je klasyfikować na wiele sposobów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania tylko receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń, macicy. Im wyższa selektywność BAB, tym bezpieczniej jest go stosować w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Wraz z powołaniem leku w wysokich dawkach zmniejsza się stopień selektywności.

Niektóre BAB mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną: zdolność do stymulacji receptorów beta-adrenergicznych do pewnego stopnia. W porównaniu z konwencjonalnymi BAB, takie leki spowalniają częstość akcji serca, a siła skurczów, rzadziej prowadzi do rozwoju zespołu abstynencyjnego, mniej negatywnie wpływa na metabolizm lipidów.

Niektóre BAB są w stanie dalej rozszerzać naczynia, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten jest realizowany przy użyciu wyraźnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, blokady receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośredniego działania na ściany naczyń.

Czas trwania działania zależy najczęściej od charakterystyki struktury chemicznej BAB. Środki lipofilowe (propranolol) utrzymują się przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) są skuteczne przez dłuższy czas, mogą być przepisywane rzadziej. Obecnie opracowano również długotrwałe substancje lipofilowe (opóźniające metoprolol). Ponadto istnieje BAB o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Lista

1. Nie bioselektywny BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

  • propranolol (anaprylina, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • tymolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Selektywny kardio BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (falochron);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, opony);
  • karwedilol (akridilol, bagodilol, wedycardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • cele prololu;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB o właściwościach rozszerzających naczynia:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB długo działający:

5. Działanie ultrakrótkie BAB, selektywne kardio:

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Stres Angina

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących środków do leczenia dusznicy bolesnej i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BAB są w stanie gromadzić się (gromadzić) w organizmie, co z czasem pozwala zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich BAB jest prawie takie samo. Ich wybór zależy od czasu trwania efektu, nasilenia skutków ubocznych, kosztów i innych czynników.

Rozpocznij leczenie małą dawką, stopniowo zwiększając jej skuteczność. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi co najmniej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu efektu terapeutycznego (ustanie udaru, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimum skutecznego.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek BAB nie jest wskazane, ponieważ znacznie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przy niewystarczającej skuteczności tych funduszy lepiej połączyć je z innymi grupami leków.

BAB nie może zostać nagle anulowany, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia.

BAB jest szczególnie wskazany, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, zaparciem i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne stosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego przyczynia się do ograniczenia strefy martwicy mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się śmiertelność, zmniejsza się ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania akcji serca.

Efekt ten ma BAB bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, zaleca się stosowanie środków kardio-selektywnych. Są one szczególnie użyteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią migotania przedsionków.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala dla wszystkich pacjentów bez przeciwwskazań. W przypadku braku działań niepożądanych leczenie nimi trwa przez co najmniej rok po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest stosowanie BAB w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i wysiłkową dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca są również podstawą do powołania tej grupy leków.

Nadciśnienie

BAB są wskazane w leczeniu nadciśnienia, powikłanego przerostem lewej komory. Są one również szeroko stosowane u młodych pacjentów, którzy prowadzą aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest zalecana do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BAB stosuje się w takich zaburzeniach rytmu serca, jak migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, słabo tolerowana częstoskurcz zatokowy. Mogą być również przepisywane na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości mniejszych niż 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.

Przygotowania tej grupy mogą powodować blokadę przedsionkowo-komorową o różnym stopniu. Zmniejszają siłę skurczów serca. Ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia. BAB zmniejsza ciśnienie krwi.

Leki w tej grupie powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimna kończyna, zespół Raynauda pogarsza się. Te działania niepożądane są prawie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.

BAB zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Z powodu pogorszenia obwodowego krążenia krwi w leczeniu tych funduszy czasami występuje wyraźne ogólne osłabienie.

Narządy oddechowe

BAB powoduje skurcz oskrzeli z powodu jednoczesnej blokady β2-adrenoreceptorów. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków selektywnych kardio. Jednak ich dawki, skuteczne przeciwko dusznicy bolesnej lub nadciśnieniu, są często dość wysokie, podczas gdy kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie wysokich dawek BAB może wywołać bezdech lub tymczasowe zaprzestanie oddychania.

BAB pogarsza przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

Układ nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilne BAB przenikają z krwi do komórek mózgu przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki, śpiączka. Te działania niepożądane są znacznie mniej wyraźne w hydrofilowych BAB, w szczególności atenololu.

Leczeniu BAB może towarzyszyć naruszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne BAB hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwiobiegu, który działa na receptory adrenergiczne alfa. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego, jeśli konieczne jest przepisanie BAB pacjentom z towarzyszącą cukrzycą, należy dać pierwszeństwo lekom selektywnym dla układu sercowo-naczyniowego lub zastąpić je antagonistami wapnia lub innymi grupami.

Wiele BAB, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu we krwi (alfa-lipoprotein o dużej gęstości) i zwiększa poziom „złego” (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości). Niedobór ten jest pozbawiony leków o aktywności β1-wewnętrznej sympatykomimetycznej i α-blokującej (karwedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Inne skutki uboczne

Leczeniu BAB w niektórych przypadkach towarzyszy dysfunkcja seksualna: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

BAB może powodować zmiany skórne: wysypka, świąd, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach rejestruje się wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie powstawania krwi wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Zespół anulowania

Jeśli BAB jest stosowany przez długi czas w wysokiej dawce, nagłe zaprzestanie leczenia może wywołać tzw. Zespół abstynencyjny. Przejawia się to zwiększeniem napadów dusznicy, występowaniem arytmii komorowych, rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawienia towarzyszy tachykardia i wzrost ciśnienia krwi. Zespół odstawienia zwykle występuje kilka dni po zatrzymaniu BAB.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

  • anuluj BAB powoli przez dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę jednocześnie;
  • podczas i po odstawieniu BAB konieczne jest ograniczenie aktywności fizycznej, aw razie potrzeby zwiększenie dawki azotanów i innych leków przeciwdławicowych, a także leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB jest absolutnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

  • obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
  • ciężka niewydolność serca;
  • astma oskrzelowa;
  • zespół chorej zatoki;
  • blok przedsionkowo-komorowy II - III stopień;
  • skurczowe ciśnienie krwi 100 mm Hg. Art. i poniżej;
  • tętno poniżej 50 na minutę;
  • słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względne przeciwwskazanie do powołania BAB - zespołu Raynauda i miażdżycy tętnic obwodowych wraz z rozwojem chromania przestankowego.

Beta-adrenolityki do nadciśnienia

Jedna z najbardziej popularnych i wysoce skutecznych grup farmakologicznych w leczeniu nadciśnienia podstawowego i objawowego jest tradycyjnie uważana za beta-blokery.

Leki te pomagają nie tylko skutecznie obniżyć poziom ciśnienia krwi, gdy osiągają podwyższone poziomy, ale także pomagają zmniejszyć częstość akcji serca iw wystarczającym stopniu.

Co to są blokery beta i alfa

Preparaty sklasyfikowane jako blokery adrenergiczne są z kolei sklasyfikowane w kilku podgrupach, i to pomimo tego, że wszystkie mogą być skutecznie stosowane podczas leczenia gwałtownych wzrostów ciśnienia.

Alfa-blokery to substancje biochemicznie aktywne, które działają na receptory alfa. Są przyjmowane na nadciśnienie istotne i objawowe. Dzięki pigułkom naczynia rozszerzają się, dzięki czemu ich odporność na obrzeża słabnie. Dzięki temu efektowi przepływ krwi jest znacznie ułatwiony, a poziom ciśnienia maleje. Ponadto alfa-blokery prowadzą do zmniejszenia ilości szkodliwego cholesterolu i tłuszczu we krwi.

Beta-blokery dzieli się również na dwie kategorie:

  1. Działają tylko na receptory typu 1 - takie leki są zwykle nazywane selektywnymi.
  2. Leki wpływające na oba typy zakończeń nerwowych - są już nazywane nieselektywnymi.

Zwróć uwagę na fakt, że blokery adrenergiczne drugiego typu nie wpływają w najmniejszym stopniu na wrażliwość receptorów, przez które realizują swój efekt kliniczny.

Zwróć uwagę na fakt, że ze względu na możliwość zmniejszenia częstości akcji serca, beta-blokery mogą być stosowane nie tylko do leczenia podstawowych GB, ale także do eliminacji objawów choroby wieńcowej serca.

Klasyfikacja

W oparciu o dominujący wpływ na beta-1 i beta-2, adrenoreceptory, beta-blokery dzieli się na:

  • kardio selektywny (obejmują one metaprolol, atenolol, betaksolol, nebiwolol);
  • kardio selektywne (beta-blokery - lista leków na nadciśnienie jest następująca: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Istnieje inna klasyfikacja - zgodnie z cechami biochemicznymi struktury cząsteczki. Na podstawie zdolności rozpuszczania się w lipidach lub wodzie przedstawiciele tej grupy leków dzielą się na trzy grupy:

  1. Lipofilowe beta-blokery (oksrenokol, propranolol, alprenolol, karwedilol, metaprolol, tymolol) - są szczególnie zalecane w niskich dawkach w niewydolności serca i zastoinowej w zaawansowanych stadiach.
  2. Hydrofilowe beta-blokery (wśród nich Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Używane w mniej zaawansowanych etapach.
  3. Blokery amfifilowe (przedstawiciele - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaksolol, Pindolol, Celiprolol) - ta grupa otrzymała największy rozkład ze względu na szerokie spektrum działania. Blokery amfifilowe są najczęściej stosowane w GB i CHD oraz w różnych odmianach tej patologii.

Wiele osób interesuje się, które leki (beta-blokery lub alfa-blokery) do nadciśnienia działają lepiej. Faktem jest, że beta-blokery o wysokiej selektywności, tj. Wykazujące wybiórczo selektywne działanie w dawkach terapeutycznych (lista - Bisoprolol, Metaprolol) będą lepiej dostosowane do łagodzenia zespołu nadciśnieniowego przez długi okres czasu (to znaczy do systematycznego stosowania). ).

Jeśli potrzebny jest efekt, którego czas trwania przejawi się na krótko (GB oporny na wskazania, gdy konieczne jest zmniejszenie poziomu ciśnienia krwi, aby uniknąć katastrofy sercowo-naczyniowej), można również przypisać blokery alfa, których mechanizm działania jest nadal inny niż BAB.

Cardioselective beta-blokery

Kardioselektywne beta-blokery w dawkach terapeutycznych wykazują aktywność biochemiczną głównie w stosunku do receptorów beta-1-adrenergicznych. Ważnym punktem jest to, że wraz ze wzrostem dawki beta-blokerów ich specyficzność znacznie się zmniejsza, a nawet najbardziej selektywny lek blokuje oba receptory. Bardzo ważne jest zrozumienie, że selektywne i nieselektywne beta-adrenolityki obniżają poziom ciśnienia krwi mniej więcej w ten sam sposób, ale kardio-selektywne beta-blokery mają znacznie mniej skutków ubocznych, łatwiej je łączyć w obecności powiązanych patologii. Typowe leki wysoce sercowo-naczyniowe obejmują Metoprolol (nazwa handlowa - Egilok), a także Atenolol i Bisoprolol. Niektóre β-blokery, w tym karwedilol, blokują nie tylko receptory β1 i β2-adrenergiczne, ale także receptory alfa-adrenergiczne, które w niektórych przypadkach skłaniają się w kierunku wyboru lekarza.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Niektóre beta-adrenolityki mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, co również ma ogromne znaczenie. Takie leki obejmują pindolol i acebutol. Substancje te albo praktycznie nie zmniejszają, ani nie obniżają, ale nie szczególnie, wskaźnika HR w spoczynku, jednak wielokrotnie blokują wzrost HR podczas występującego wysiłku fizycznego lub działania beta-adrenomimetyków.

Leki, które w jakiś sposób mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, są wyraźnie pokazane dla różnych stopni bradykardii.

Należy również zauważyć, że stosowanie beta-adrenolityków z BCMA w praktyce kardiologicznej wystarczająco się zmniejszyło. Leki te nabierają z reguły znaczenia w leczeniu niepowikłanych postaci nadciśnienia tętniczego (obejmuje to nawet nadciśnienie tętnicze podczas ciąży - oksoprenolol i pindolol).

U pacjentów z dusznicą bolesną stosowanie tej podgrupy jest znacznie ograniczone, ponieważ są one mniej skuteczne (w porównaniu z blokerami β-adrenergicznymi bez VSMA) pod względem zapewnienia negatywnych efektów chronotropowych i batmotropowych.

Nie należy stosować beta-adrenolityków z BCMA u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (w skrócie OZW) iu pacjentów po zawale z powodu wysokiego ryzyka zwiększonych powikłań kardiogennych i śmiertelności w porównaniu z antagonistami receptorów beta-adrenergicznych bez BCMA. Leki z VSMA nie są istotne w leczeniu osób z niewydolnością serca.

Leki lipofilowe

Wszystkie lipofilowe beta-adrenolityki zdecydowanie nie powinny być stosowane w okresie ciąży - cecha ta jest podyktowana faktem, że w dużym stopniu przenikają one przez barierę łożyskową i już po pewnym czasie po podaniu zaczynają mieć niepożądany wpływ na płód. W związku z tym, biorąc pod uwagę fakt, że beta-blokery można stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy ryzyko jest kilkakrotnie niższe niż oczekiwana korzyść, kategoria rozważanych leków nie jest w ogóle dozwolona.

Leki hydrofilowe

Jedną z najważniejszych właściwości leków hydrofilowych jest ich dłuższy okres półtrwania (na przykład Atenolol jest wydalany z organizmu w ciągu 8-10 godzin), co pozwala na ich podawanie 2 razy dziennie.

Ale jest jeszcze jedna cecha - biorąc pod uwagę fakt, że główny ciężar podczas usuwania spada na nerki, nietrudno zgadnąć, że ludzie, którzy zostali dotknięci przez ten organ podczas stałego wzrostu ciśnienia, nie powinni brać narkotyków z tej grupy.

Beta-blokery najnowszej generacji

Grupa beta-blokerów zawiera obecnie ponad 30 pozycji. Potrzeba włączenia ich do programu leczenia chorób układu krążenia (skrót od CVD) jest oczywista i potwierdzona danymi statystycznymi. W ciągu ostatnich 50 lat kardiologicznej praktyki klinicznej beta-adrenolityki zajęły silną pozycję w zapobieganiu powikłaniom i farmakoterapii różnych postaci i stadiów nadciśnienia, choroby wieńcowej, CHF, zespołu metabolicznego (SM), a także z różnymi postaciami tachyarytmii zarówno pochodzenia komorowego, jak i nadkomorowego..

Zgodnie z wymogami ogólnie przyjętych standardów we wszystkich nieskomplikowanych przypadkach leczenie nadciśnienia tętniczego rozpoczyna się od beta-blokerów i inhibitorów ACE, wielokrotnie zmniejszając ryzyko AMI i innych wypadków sercowo-naczyniowych różnego pochodzenia.

Za kulisami uważa się, że obecnie najlepszymi beta-blokerami są leki takie jak bisoprolol, karwedilol; Bursztynian metoprololu i nebiwolol.

Uważaj, że tylko lekarz prowadzący ma prawo wyznaczyć beta-blokera.

W każdym razie zaleca się wybór leków tylko nowej generacji. Wszyscy eksperci zgadzają się, że powodują minimum skutków ubocznych i pomagają radzić sobie z zadaniem, w żadnym wypadku nie prowadzą do pogorszenia jakości życia.

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Leki z tej grupy są aktywnie stosowane w leczeniu zarówno GB, jak i objawowego nadciśnienia, a także tachykardii, bólów w klatce piersiowej, a nawet migotania przedsionków. Ale zanim go zabierzemy, należy skorzystać z pewnych niejednoznacznych cech tych leków:

  • Beta-blokery (w skrócie BAB) znacznie hamują zdolność węzła zatokowego do generowania pulsów, co prowadzi do zwiększenia częstości akcji serca, powodując bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości poniżej 50 min. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.
  • Zwróć uwagę na fakt, że leki w tej grupie z wysokim prawdopodobieństwem mogą prowadzić do blokady przedsionkowo-komorowej o różnym stopniu. Ponadto znacznie zmniejszają siłę skurczów serca - to znaczy mają również negatywny efekt batmotropowy. Ten ostatni jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia.
  • BAB niższe ciśnienie krwi. Leki z tej grupy powodują pojawienie się prawdziwego skurczu naczyń obwodowych. Z tego powodu może pojawić się chłodzenie kończyn, w przypadku obecności zespołu Raynauda odnotowuje się jego ujemną dynamikę. Te działania niepożądane są praktycznie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.
  • BAB znacznie zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem Nadolol). Z powodu pogorszenia jakości obwodowego krążenia krwi leczenie tymi lekami rzadko powoduje poważne ogólne osłabienie.

Stres Angina

W większości przypadków BAB jest leczeniem z wyboru w leczeniu dusznicy bolesnej i ataków serca. Należy zauważyć, że w przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji przy długotrwałym stosowaniu. BAB może znacznie gromadzić się w organizmie, co pozwala po pewnym czasie nieznacznie zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te doskonale chronią sam mięsień sercowy, optymalizując rokowanie, zmniejszając ryzyko wystąpienia nawracającego AMI.

Aktywność przeciwdławicowa wszystkich BAB jest stosunkowo taka sama. Ich wybór opiera się na następujących zaletach, z których każda jest bardzo ważna:

  • czas trwania efektu;
  • brak (w przypadku właściwego użycia) wyraźnych skutków ubocznych;
  • stosunkowo niski koszt;
  • możliwość łączenia z innymi lekami.

Przebieg terapii rozpoczyna się od stosunkowo małej dawki i stopniowo zwiększa się do skutecznej. Dawkę dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom CAD nie spadł poniżej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu oczekiwanego efektu terapeutycznego (ustąpienie początku bólu w klatce piersiowej, normalizacja tolerancji co najmniej przeciętnego wysiłku), dawka w pewnym okresie czasu jest zmniejszana do minimum skutecznego.

Pozytywny wpływ BAB jest szczególnie zauważalny, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, objawowym nadciśnieniem, jaskrą (zwiększone ciśnienie w oku), zaparciami i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Preparaty z grupy farmakologicznej BAB w AMI przynoszą podwójną korzyść. Ich wprowadzenie do / w pierwszych godzinach po wystąpieniu AMI zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego i poprawia jego dostarczanie, znacznie zmniejsza ból, przyczynia się do wyznaczenia obszaru martwicy i zmniejsza ryzyko arytmii żołądka stanowiących bezpośrednie zagrożenie dla życia ludzkiego.

Długotrwałe stosowanie BAB zmniejsza ryzyko nawrotu zawału serca. Zostało już udowodnione naukowo, że wprowadzenie BAB z późniejszym przeniesieniem na „pigułkę” znacząco zmniejsza śmiertelność, ryzyko zatrzymania krążenia i nawrót nie-śmiertelnych wypadków sercowo-naczyniowych o 15%. W przypadku, gdy wczesna tromboliza jest przeprowadzana w sytuacji nagłej, BAB nie zmniejsza śmiertelności, ale znacznie zmniejsza ryzyko rozwoju dusznicy bolesnej.

Jeśli chodzi o tworzenie strefy rozgraniczającej martwicy mięśnia sercowego, najbardziej wyraźny efekt wywiera BAB, która nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. W związku z tym korzystne byłoby stosowanie środków selektywnych kardio. Są one szczególnie skuteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem, częstoskurczem zatokowym, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią AF. BAB można przepisać natychmiast, gdy pacjent jest hospitalizowany, pod warunkiem, że nie ma bezwzględnych przeciwwskazań. Jeśli nie zostaną zauważone niepożądane działania niepożądane, leczenie tymi lekami trwa co najmniej rok po wystąpieniu AMI.

Przewlekła niewydolność serca

Beta-blokery mają wielokierunkowe działanie, co czyni je jednym z leków z wyboru w tej sytuacji. Poniżej znajdują się te, które mają największą wartość przy zatrzymywaniu CHF:

  • Leki te znacznie poprawiają funkcję pompowania serca.
  • Beta-adrenolityki dobrze redukują bezpośrednie toksyczne działanie noradrenaliny.
  • BAB znacznie redukuje tętno, równolegle z tym prowadząc do wydłużenia rozkurczu.
  • Mają znaczący efekt antyarytmiczny.
  • Leki są w stanie zapobiec przebudowie i dysfunkcji rozkurczowej lewej komory.

Szczególne znaczenie miało leczenie BAB po tym, jak wspólną teorią wyjaśniającą manifestację CHF była teoria neurohormonalna, zgodnie z którą niekontrolowany wzrost aktywności neurohormonów powoduje postęp choroby, a wiodącą rolę w tym zakresie odgrywa noradrenalina. W związku z tym beta-blokery (jasne jest, że tylko ci, którzy nie posiadają aktywności współczulnej), blokując działanie tej substancji, zapobiegają rozwojowi lub progresji CHF.

Nadciśnienie

Beta-blokery od dawna są z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia. Blokują niepożądany wpływ współczulnego układu nerwowego na serce, co znacznie ułatwia jego pracę, zmniejszając jednocześnie zapotrzebowanie na krew i tlen. W związku z tym skutkiem tego jest zmniejszenie obciążenia serca, a to z kolei prowadzi do zmniejszenia liczby ciśnień krwi.

Przypisane blokery pomagają pacjentom z nadciśnieniem kontrolować tętno i są stosowane w leczeniu arytmii. Przy wyborze odpowiedniego beta-blokera bardzo ważne jest uwzględnienie właściwości leków z różnych grup. Ponadto należy wziąć pod uwagę różne skutki uboczne.

Tak więc w przypadku, gdy lekarz przestrzega indywidualnego podejścia do każdego pacjenta, nawet na samych beta-blokerach będzie w stanie osiągnąć znaczące wyniki kliniczne.

Zaburzenia rytmu serca

Biorąc pod uwagę fakt, że zmniejszenie siły skurczów serca znacznie zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego, BAB jest z powodzeniem stosowany w następujących zaburzeniach rytmu serca:

  • migotanie i trzepotanie przedsionków,
  • arytmie nadkomorowe,
  • źle tolerowany tachykardia zatokowa,
  • Używali leków z tej grupy farmakologicznej i komorowych zaburzeń rytmu, ale tutaj ich skuteczność będzie mniej wyraźna,
  • BAB w połączeniu z preparatami potasu z powodzeniem stosuje się w leczeniu różnych arytmii, które zostały wywołane zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Pewna część skutków ubocznych jest spowodowana nadmiernym działaniem BAB na układ sercowo-naczyniowy, a mianowicie:

  • ciężka bradykardia (w której tętno spada poniżej 45 na minutę);
  • blok przedsionkowo-komorowy;
  • niedociśnienie tętnicze (ze spadkiem poziomu OGRÓD poniżej 90-100 mm Hg. Art.), należy zwrócić uwagę na fakt, że tego rodzaju efekty zwykle rozwijają się po dożylnym podaniu beta-blokerów;
  • zwiększona intensywność objawów CHF;
  • zmniejszenie intensywności krążenia krwi w nogach, z zastrzeżeniem zmniejszenia pojemności minutowej serca - ten problem zwykle występuje u osób starszych z miażdżycą naczyń obwodowych lub manifestuje się zapaleniem wsierdzia.

Istnieje jeszcze jedna bardzo interesująca cecha działania tych leków - na przykład, jeśli pacjent ma guz chromochłonny (łagodny guz nadnerczy), wówczas beta-blokery mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi z powodu stymulacji receptorów α1-adrenergicznych i skurczu naczyń krwionośnych mikrokrążenia. Wszystkie inne niepożądane skutki uboczne, w taki czy inny sposób, związane z przyjmowaniem beta-blokerów, są niczym innym, jak przejawem indywidualnej nietolerancji.

Zespół anulowania

Jeśli zażywasz beta-adrenolityki przez dłuższy czas (co oznacza kilka miesięcy lub nawet tygodni), a następnie nagle przestajesz je przyjmować, pojawia się zespół odstawienia. Jego wskaźnikami będą następujące objawy: kołatanie serca, niepokój, ataki dusznicy bolesnej, występowanie objawów patologicznych w EKG, a także prawdopodobieństwo wystąpienia AMI, a nawet nagła śmierć, często wzrastają.

Objawy syndromu odstawienia można wyjaśnić faktem, że podczas przyjmowania ciało już przystosowuje się do zmniejszonego działania noradrenaliny - a efekt ten realizuje się przez zwiększenie liczby receptorów adrenergicznych w narządach i tkankach. Biorąc pod uwagę fakt, że BAB spowalnia przemianę tyroksyny hormonu tarczycy (T4) w hormon trijodotyroninę (T3), niektóre objawy zespołu abstynencyjnego (lęk, drżenia, kołatanie serca), szczególnie wyraźne po odstawieniu propranololu, mogą być spowodowane nadmiarem hormonów tarczycy.

W celu wdrożenia środków zapobiegawczych zespołu odstawienia należy je porzucić stopniowo, w ciągu 14 dni - ale zasada ta ma znaczenie tylko wtedy, gdy przyjmowane są leki doustne.

Beta-blokery - lista leków

Beta-blokery to leki, które mogą czasowo blokować receptory beta-adrenergiczne. Środki te są najczęściej przepisywane na:

  • leczenie zaburzeń rytmu serca;
  • potrzeba zapobiegania nawracającemu zawałowi mięśnia sercowego;
  • leczenie nadciśnienia tętniczego.
Co to jest beta adrenoreceptory?

Beta-adrenoreceptory są receptorami, które reagują na hormony adrenalinę i noradrenalinę i są podzielone na trzy grupy:

  1. β1 - głównie zlokalizowane w sercu, a po pobudzeniu następuje wzrost siły i częstotliwości skurczów serca, wzrasta ciśnienie krwi; także β1-adrenoreceptory znajdują się w nerkach i służą jako receptory dla urządzenia peryklocytarnego;
  2. β2 - receptory, które znajdują się w oskrzelikach i stymulowane, powodują ich ekspansję i eliminację skurczu oskrzeli; receptory te są również obecne w komórkach wątroby, a ich stymulacja hormonami przyczynia się do rozkładu glikogenu (zapasowy polisacharyd) i uwalniania glukozy do krwi;
  3. β3 - zlokalizowany w tkance tłuszczowej, pod wpływem hormonów, stymuluje rozpad tłuszczów, powoduje uwalnianie energii i zwiększa produkcję ciepła.

Klasyfikacja i lista leków beta-blokerowych

W zależności od tego, które receptory mają wpływ na beta-blokery, powodując ich blokowanie, leki te dzielą się na dwie główne grupy.

Selektywne (kardio selektywne) beta-blokery

Działanie tych leków jest selektywne i ma na celu blokowanie receptorów β1-adrenergicznych (nie wpływają na receptory β2), podczas gdy efekty kardiologiczne są głównie obserwowane:

  • spadek siły skurczów serca;
  • spadek tętna;
  • tłumienie przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy;
  • spadek pobudliwości serca.

Ta grupa obejmuje takie leki:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol itp.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma itp.);
  • Betaksolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik itp.);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks itp.);
  • nebiwolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (Falochron).

Leki te są w stanie blokować zarówno adrenoreceptory β1, jak i β2, mają działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe, antyarytmiczne i stabilizujące błonę. Leki te powodują również zwiększenie napięcia oskrzeli, napięcia tętniczek, napięcia w macicy w ciąży oraz zwiększenie obwodowego oporu naczyniowego.

Należą do nich następujące leki:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, itp.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • lewobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oksprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol itp.).

Beta-blokery najnowszej generacji

Preparaty nowej, trzeciej generacji charakteryzują się dodatkowymi właściwościami rozszerzającymi naczynia dzięki blokadzie receptorów alfa-adrenergicznych. Lista nowoczesnych beta-blokerów obejmuje:

  • karwedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium itp.);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Aby wyjaśnić listę leków beta-adrenolitycznych na tachykardię, warto zauważyć, że w tym przypadku najskuteczniejszymi lekami pomagającymi zmniejszyć częstość akcji serca są bisoprolol i propranolol.

Przeciwwskazania do stosowania beta-blokerów

Głównymi przeciwwskazaniami dla tych leków są:

  • astma oskrzelowa;
  • obniżone ciśnienie;
  • zespół chorej zatoki;
  • patologie tętnic obwodowych;
  • bradykardia;
  • wstrząs kardiogenny;
  • blok przedsionkowo-komorowy drugi lub trzeci stopień.

Beta-blokery. Mechanizm działania i klasyfikacja. Wskazania, przeciwwskazania i działania niepożądane.

Beta-adrenolityki lub blokery receptorów beta-adrenergicznych to grupa leków, które wiążą się z receptorami beta-adrenergicznymi i blokują na nich działanie katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny). Beta-adrenolityki należą do podstawowych leków w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego i zespołu wysokiego ciśnienia krwi. Ta grupa leków była stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego od lat 60. XX wieku, kiedy po raz pierwszy weszli do praktyki klinicznej.

Historia odkrycia

W 1948 r. R. P. Ahlquist opisał dwa funkcjonalnie różne typy adrenoreceptorów - alfa i beta. Przez następne 10 lat znani byli tylko antagoniści receptorów alfa adrenergicznych. W 1958 r. Odkryto dichloisoprenalinę, łączącą właściwości agonisty i antagonisty receptorów beta. On i kilka innych leków kontrolnych nie było jeszcze odpowiednich do użytku klinicznego. I dopiero w 1962 roku zsyntetyzowano propranolol (inderal), który otworzył nową i jasną stronę w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych.

Nagroda Nobla w dziedzinie medycyny w 1988 r. Otrzymała J. Black, G. Elion, G. Hutchings za opracowanie nowych zasad terapii lekowej, w szczególności za uzasadnienie stosowania beta-blokerów. Należy zauważyć, że beta-blokery zostały opracowane jako grupa leków antyarytmicznych, a ich działanie hipotensyjne było nieoczekiwanym odkryciem klinicznym. Początkowo uważano go za przypadkowe, dalekie od zawsze pożądanego działania. Dopiero później, począwszy od 1964 roku, po publikacji Pricharda i Giiliama, został doceniony.

Mechanizm działania beta-blokerów

Mechanizm działania leków w tej grupie wynika z ich zdolności do blokowania receptorów beta-adrenergicznych mięśnia sercowego i innych tkanek, powodując szereg efektów, które są składnikami mechanizmu działania hipotensyjnego tych leków.

  • Zmniejszenie pojemności minutowej serca, częstości i siły skurczów serca, w wyniku czego zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym, zwiększa się liczba komórek obocznych, a przepływ krwi w mięśniu sercowym ulega redystrybucji.
  • Zmniejszenie tętna. Pod tym względem diastole optymalizują całkowity przepływ wieńcowy i wspomagają metabolizm uszkodzonego mięśnia sercowego. Beta-adrenolityki „chroniące” mięsień sercowy są w stanie zmniejszyć strefę zawału i częstotliwość powikłań zawału mięśnia sercowego.
  • Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego poprzez zmniejszenie wytwarzania reniny przez komórki przykłębuszkowe.
  • Zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z postanglionowych współczulnych włókien nerwowych.
  • Zwiększona produkcja czynników rozszerzających naczynia (prostacyklina, prostaglandyna e2, tlenek azotu (II)).
  • Zmniejszenie reabsorpcji jonów sodu w nerkach i wrażliwość baroreceptorów łuku aorty i zatoki szyjnej (somnoe).
  • Efekt stabilizacji membrany - zmniejszenie przepuszczalności membran dla jonów sodu i potasu.

Wraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi beta-blokery mają następujące działanie.

  • Aktywność antyarytmiczna, spowodowana hamowaniem przez nie działania katecholamin, spowolnieniem rytmu zatokowego i zmniejszeniem szybkości impulsów w przegrodzie przedsionkowo-komorowej.
  • Działanie przeciwdławicowe - konkurencyjne blokowanie receptorów beta-1 adrenergicznych mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, kurczliwości mięśnia sercowego, ciśnienia krwi, a także zwiększenia długości rozkurczu i poprawy przepływu wieńcowego. Ogólnie rzecz biorąc, w celu zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, w rezultacie zwiększa się tolerancja na stres fizyczny, zmniejszają się okresy niedokrwienia, zmniejsza się częstość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną i dusznicą po zawale.
  • Zdolność przeciwpłytkowa - spowalnia agregację płytek i stymuluje syntezę prostacykliny w śródbłonku ściany naczyń, zmniejsza lepkość krwi.
  • Aktywność przeciwutleniająca, która objawia się hamowaniem wolnych kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej spowodowanych przez katecholaminy. Zmniejszone zapotrzebowanie na tlen dla dalszego metabolizmu.
  • Zmniejszenie przepływu krwi żylnej do serca i objętości krążącego osocza.
  • Zmniejszyć wydzielanie insuliny przez hamowanie glikogenolizy w wątrobie.
  • Mają działanie uspokajające i zwiększają kurczliwość macicy podczas ciąży.

Z tabeli jasno wynika, że ​​adrenoreceptory beta-1 występują głównie w mięśniach serca, wątroby i szkieletu. Katecholaminy, oddziałujące na adrenoreceptory beta-1, mają działanie stymulujące, co powoduje zwiększenie częstości akcji serca i siły.

Klasyfikacja beta-blokerów

W zależności od dominującego wpływu na beta-1 i beta-2, adrenoreceptory dzielą się na:

  • kardio selektywny (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebiwolol);
  • kardio selektywny (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

W zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w lipidach lub wodzie, beta-blokery farmakokinetycznie dzieli się na trzy grupy.

  1. Lipofilowe beta-blokery (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). W przypadku stosowania doustnego jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany (70-90%) w żołądku i jelitach. Preparaty z tej grupy dobrze penetrują różne tkanki i narządy, a także przez łożysko i barierę krew-mózg. Z reguły lipofilowe beta-blokery są przepisywane w małych dawkach w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i zastoinowej.
  2. Hydrofilowe beta-blokery (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). W przeciwieństwie do lipofilowych beta-blokerów, po podaniu doustnym wchłaniają tylko 30-50%, są mniej metabolizowane w wątrobie, mają długi okres półtrwania. Wydalane głównie przez nerki, dlatego hydrofilowe beta-blokery są stosowane w niskich dawkach z niedostateczną czynnością nerek.
  3. Lipo i hydrofilowe beta-blokery lub amfifilowe blokery (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) są rozpuszczalne zarówno w lipidach, jak i wodzie, po podaniu doustnym, 40-60% leku jest wchłaniane. Zajmują pozycję pośrednią między lipo i hydrofilowymi beta-blokerami i są wydalane w równym stopniu przez nerki i wątrobę. Leki są przepisywane pacjentom z umiarkowaną niewydolnością nerek i wątroby.

Klasyfikacja beta-blokerów przez pokolenia

  1. Cardione selektywne (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Karteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokery o właściwościach blokerów receptorów alfa-adrenergicznych (karwedilol, labetalol, Celiprolol) są lekami, które są nieodłącznie związane z mechanizmami działania hipotensyjnego obu grup blokerów.

Z kolei kardioselektywne i nie-kardioselektywne beta-blokery dzielą się na leki o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i bez nich.

  1. Kardiooselektywne beta-blokery bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Atenolol, Metoprolol, Betaksolol, Bisoprolol, Nebiwolol), wraz z działaniem przeciwnadciśnieniowym, zmniejszają rytm serca, dają działanie antyarytmiczne, nie powodują skurczu oskrzeli.
  2. Kardioselektywne beta-blokery z wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (acebutolol, talinolol, celiprolol) mniejszym zwalnia serca, hamowania automatyzm węzła zatokowego i przedsionkowo-komorowego przewodzenie to znaczące przeciw dusznicy bolesnej i przeciw arytmii wpływ na częstoskurcz zatokowy, arytmii nadkomorowych i komorowych, mają niewielki wpływ na beta -2 receptory adrenergiczne oskrzeli naczyń płucnych.
  3. Nie bioselektywne beta-blokery bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Propranolol, Nadolol, Timolol) mają największy efekt przeciwdławicowy, dlatego są one częściej przepisywane pacjentom ze współistniejącą dławicą.
  4. Nie bioselektywne beta-blokery o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nie tylko blokują, ale także częściowo stymulują receptory beta-adrenergiczne. Leki w tej grupie w mniejszym stopniu zmniejszają częstość akcji serca, spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego. Mogą być przepisywane pacjentom z nadciśnieniem tętniczym z łagodnym zaburzeniem przewodzenia, niewydolnością serca i rzadszym tętnem.

Selektywność sercowa beta-blokerów

Kardioselektywne beta-blokery blokują receptory adrenergiczne beta-1 zlokalizowane w komórkach mięśnia sercowego, aparacie przykłębuszkowym nerek, tkanki tłuszczowej, układu przewodzenia serca i jelit. Jednak selektywność beta-blokerów zależy od dawki i znika, gdy stosowane są wysokie dawki beta-1-blokerów selektywnych.

Nieselektywne beta-blokery działają na oba typy receptorów, na adrenoreceptory beta-1 i beta-2. Adrenoreceptory beta-2 znajdują się na mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli, macicy, trzustki, wątroby i tkanki tłuszczowej. Leki te zwiększają aktywność skurczową ciężarnej macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu. Jednocześnie blokada receptorów adrenergicznych beta-2 wiąże się z negatywnymi efektami (skurcz oskrzeli, skurcz naczyń obwodowych, metabolizm glukozy i lipidów) nieselektywnych beta-blokerów.

Kardioselektywne beta-blokery mają przewagę nad nie-kardioselektywną w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, astmą oskrzelową i innymi chorobami układu oskrzelowo-płucnego, którym towarzyszy skurcz oskrzeli, cukrzyca, chromanie przestankowe.

Wskazania na spotkanie:

  • istotne nadciśnienie tętnicze;
  • wtórne nadciśnienie tętnicze;
  • objawy hipersympathicotonia (tachykardia, wysokie ciśnienie tętna, hiperkinetyczny typ hemodynamiki);
  • współistniejąca choroba wieńcowa - wysiłkowa dusznica bolesna (selektywne palenie beta-blokerów, nieselektywne - nieselektywne);
  • doznał ataku serca, niezależnie od obecności dławicy piersiowej;
  • zaburzenia rytmu serca (przedsionkowe i komorowe przedwczesne bicie, tachykardia);
  • niewyrównana niewydolność serca;
  • kardiomiopatia przerostowa, zwężenie podaortalne;
  • wypadanie zastawki mitralnej;
  • ryzyko migotania komór i nagłej śmierci;
  • nadciśnienie tętnicze w okresie przedoperacyjnym i pooperacyjnym;
  • Beta-adrenolityki są również przepisywane na migreny, nadczynność tarczycy, nadużywanie alkoholu i narkotyków.

Beta-blokery: przeciwwskazania

Od strony układu sercowo-naczyniowego:

  • bradykardia;
  • blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnie;
  • niedociśnienie;
  • ostra niewydolność serca;
  • wstrząs kardiogenny;
  • dławica naczynioskurczowa.

Z innych narządów i układów:

  • astma oskrzelowa;
  • przewlekła obturacyjna choroba płuc;
  • choroba zwężająca naczynia obwodowe z niedokrwieniem kończyn w spoczynku.

Beta-blokery: działania niepożądane

Od strony układu sercowo-naczyniowego:

  • spadek tętna;
  • spowalniające przewodnictwo przedsionkowo-komorowe;
  • znaczne obniżenie ciśnienia krwi;
  • zmniejszona frakcja wyrzutowa.

Z innych narządów i układów:

  • zaburzenia układu oddechowego (skurcz oskrzeli, naruszenie drożności oskrzeli, zaostrzenie przewlekłych chorób płuc);
  • zwężenie naczyń obwodowych (zespół Raynauda, ​​zimne kończyny, chromanie przestankowe);
  • zaburzenia psycho-emocjonalne (osłabienie, senność, zaburzenia pamięci, labilność emocjonalna, depresja, ostra psychoza, zaburzenia snu, halucynacje);
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, ból brzucha, zaparcia, zaostrzenie wrzodu trawiennego, zapalenie jelita grubego);
  • zespół odstawienia;
  • naruszenie metabolizmu węglowodanów i lipidów;
  • osłabienie mięśni, nietolerancja wysiłku;
  • impotencja i obniżone libido;
  • zmniejszona czynność nerek z powodu zmniejszonej perfuzji;
  • zmniejszona produkcja łez, zapalenie spojówek;
  • zaburzenia skóry (zapalenie skóry, wysypka, zaostrzenie łuszczycy);
  • hipotrofia płodu.

Beta-blokery i cukrzyca

W cukrzycy drugiego typu pierwszeństwo mają selektywne beta-blokery, ponieważ ich właściwości dismetaboliczne (hiperglikemia, zmniejszona wrażliwość na insulinę) są mniej wyraźne niż w nieselektywnych.

Beta-blokery i ciąża

Podczas ciąży stosowanie beta-adrenolityków (nieselektywne) jest niepożądane, ponieważ powodują bradykardię i hipoksemię z następczą hipotrofią płodu.

Jakie leki z grupy beta-blokerów lepiej stosować?

Mówiąc o blokerach beta-adrenergicznych jako klasie leków przeciwnadciśnieniowych, implikują leki, które mają selektywność beta-1 (mają mniej skutków ubocznych), bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (bardziej skutecznej) i właściwości rozszerzających naczynia.

Który beta-bloker jest lepszy?

Niedawno w naszym kraju pojawił się beta-bloker o najbardziej optymalnej kombinacji wszystkich cech niezbędnych do leczenia chorób przewlekłych (nadciśnienie tętnicze i choroba wieńcowa serca) - Lokren.

Lokren to oryginalny i jednocześnie niedrogi beta-bloker o wysokiej selektywności beta-1 i najdłuższym okresie półtrwania (15-20 godzin), który pozwala na jego stosowanie raz dziennie. Jednocześnie nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Lek normalizuje zmienność dziennego rytmu ciśnienia krwi, pomaga zmniejszyć stopień porannego wzrostu ciśnienia krwi. W leczeniu Lokren u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, częstotliwość udarów zmniejszyła się, zdolność do wytrzymania wysiłku fizycznego wzrosła. Lek nie powoduje uczucia osłabienia, zmęczenia, nie wpływa na metabolizm węglowodanów i lipidów.

Drugim lekiem, który można odróżnić, jest Nebilet (Nebivolol). Zajmuje szczególne miejsce w klasie beta-blokerów ze względu na swoje niezwykłe właściwości. Nebilet składa się z dwóch izomerów: pierwszy to beta-bloker, a drugi to środek rozszerzający naczynia. Lek ma bezpośredni wpływ na stymulację syntezy tlenku azotu (NO) przez śródbłonek naczyniowy.

Ze względu na podwójny mechanizm działania Nebilet może być przepisywany pacjentowi z nadciśnieniem tętniczym i towarzyszącymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, miażdżycą tętnic obwodowych, zastoinową niewydolnością serca, ciężką dyslipidemią i cukrzycą.

Jeśli chodzi o dwa ostatnie procesy patologiczne, obecnie istnieje wiele dowodów naukowych, że Nebilet nie tylko nie wpływa niekorzystnie na metabolizm lipidów i węglowodanów, ale również normalizuje wpływ na poziom cholesterolu, triglicerydów, glukozy we krwi i hemoglobiny glikowanej. Naukowcy wiążą te właściwości z klasą beta-blokerów z aktywnością leku modulującą NO.

Zespół odstawienia beta-blokerów

Nagłe anulowanie blokerów receptorów beta-adrenergicznych po ich długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza w dużych dawkach, może powodować objawy charakterystyczne dla niestabilnej dusznicy bolesnej, częstoskurczu komorowego, zawału mięśnia sercowego, a czasem nawet nagłej śmierci. Zespół odstawienia zaczyna się manifestować po kilku dniach (rzadziej - po 2 tygodniach) po zaprzestaniu blokowania receptorów beta-adrenergicznych.

Aby zapobiec poważnym konsekwencjom zniesienia tych leków, należy przestrzegać następujących zaleceń:

  • zgodnie z tym schematem należy stopniowo zaprzestać stosowania blokerów receptorów beta-adrenergicznych przez 2 tygodnie: pierwszego dnia, dzienna dawka propranololu jest zmniejszona o nie więcej niż 80 mg, w piątym dniu - o 40 mg, w 9 dniu - o 20 mg i 13 - 10 mg;
  • pacjenci z chorobą wieńcową podczas i po odstawieniu blokerów receptorów beta-adrenergicznych powinni ograniczyć aktywność fizyczną i, jeśli to konieczne, zwiększyć dawkę azotanów;
  • Osoby z chorobą niedokrwienną serca poddawane operacji pomostowania tętnic wieńcowych nie anulują blokerów receptorów beta-adrenergicznych przed operacją, 2 godziny przed zabiegiem przepisuje się połowę dawki dziennej, podczas zabiegu nie podaje się leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, ale przez 2 dni. po podaniu dożylnym.