logo

Beta-blokery - lista leków

Adrenoreceptory beta są obecne w większości mięśni, w tym w sercu, a także w tętnicach, nerkach, drogach oddechowych i innych tkankach. Są odpowiedzialni za ostrą, a czasami niebezpieczną reakcję ciała na przeciążenie i stres („uderz lub uciekaj”). W celu zmniejszenia ich aktywności w medycynie stosuje się beta-blokery - lista leków z tej grupy farmakologicznej jest dość duża, co pozwala wybrać najbardziej odpowiedni lek dla każdego pacjenta indywidualnie.

Nieselektywne beta-blokery

Istnieją dwa typy adrenoreceptorów - beta-1 i beta-2. Dzięki blokadzie pierwszej odmiany uzyskuje się następujące efekty sercowe:

  • spadek tętna i siły;
  • spadek ciśnienia krwi;
  • zahamowanie przewodzenia serca.

W przypadku zablokowania receptorów beta-2-adrenergicznych obserwuje się wzrost oporu naczyń obwodowych i tonu:

Preparaty z podgrupy nieselektywnych beta-blokerów działają nieselektywnie, zmniejszając aktywność obu typów receptorów.

Następujące leki są uważane za leki:

  • Oksrenokol;
  • Propranolol;
  • Pindolol;
  • Anaprylina;
  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Tymolol;
  • Inderal;
  • Obzidan;
  • Bopindolol;
  • Ocupres-E;
  • Sandinorm;
  • Lewobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • Oksrenokol;
  • Trasicore;
  • Koretal;
  • Whisky;
  • Sotalol;
  • Tymolol;
  • Viscaldix;
  • Sotahexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutymol;
  • Xalac;
  • Okumed;
  • Fotil i inni.

Selektywne beta-blokery

Jeśli lek działa wybiórczo i zmniejsza funkcjonalność tylko receptorów beta-1-adrenergicznych, jest środkiem selektywnym. Należy zauważyć, że takie leki są bardziej korzystne w leczeniu patologii sercowo-naczyniowych, a ponadto wytwarzają mniej skutków ubocznych.

Lista leków z grupy kardioselektywnych beta-blokerów nowej generacji:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenoryczny;
  • Hypoten;
  • Bisocard;
  • Tenoretyczny;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • Koronalny;
  • Betaksolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptik;
  • Corvitol;
  • Wazocardin;
  • Logimaki;
  • Egilok;
  • Metocard;
  • Emzok;
  • Nebilet;
  • Esmolol;
  • Breviblok;
  • Nebiwolol;
  • Talinolol;
  • Kordanum;
  • Atsebutolol.

Skutki uboczne beta-blokerów

Negatywne skutki częściej powodują nieselektywne leki. Obejmują one następujące stany patologiczne:

  • bradykardia;
  • objawy niewydolności serca;
  • niedociśnienie;
  • ból w klatce piersiowej;
  • zaburzenia snu lub bezsenność;
  • zawroty głowy;
  • upośledzenie pamięci i koncentracji;
  • depresja;
  • omamy wzrokowe i słuchowe;
  • niska wydajność;
  • apatia;
  • bóle głowy;
  • nudności;
  • suche usta;
  • biegunka lub zaparcie;
  • wymioty;
  • ból w nadbrzuszu i jelitach;
  • przekrwienie błony śluzowej nosa;
  • skurcz oskrzeli;
  • duszność;
  • trudności w oddychaniu;
  • niedokrwistość aplastyczna;
  • plamica małopłytkowa;
  • zakrzepica;
  • niedoczynność tarczycy;
  • zmniejszone libido i siła;
  • ginekomastia;
  • skurcze mięśni;
  • bóle stawów;
  • drżenie;
  • myasthenia gravis;
  • sucha błona śluzowa oka;
  • zaburzenia widzenia;
  • zmniejszenie ilości wydzielanego płynu łzowego;
  • zapalenie spojówek;
  • swędząca skóra;
  • pokrzywka;
  • ciężkie pocenie się;
  • wrażliwość skóry na ultrafiolet;
  • przekrwienie naskórka;
  • nawrót łuszczycy;
  • łysienie (odwracalne);
  • ból pleców.

Często po zaprzestaniu stosowania blokera adrenergicznego występuje „zespół abstynencyjny” w postaci ostrego i stałego wzrostu ciśnienia krwi, nasilenia ataków dusznicy bolesnej.

Lista leków beta-blokerów i ich zastosowanie

Nadciśnienie wymaga obowiązkowego leczenia lekami. Stale opracowujemy nowe leki, aby przywrócić ciśnienie do normy i zapobiec niebezpiecznym konsekwencjom, takim jak udar i atak serca. Przyjrzyjmy się bliżej, czym są alfa i beta-blokery - lista leków, wskazań i przeciwwskazań do stosowania.

Mechanizm działania

Adrenolityki są lekami, które łączy pojedynczy efekt farmakologiczny - zdolność do neutralizowania receptorów adrenaliny w sercu i naczyniach krwionośnych. Wyłączają receptory, które normalnie reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Skutki działania adrenolityków są przeciwne do norepinefryny i adrenaliny i charakteryzują się spadkiem ciśnienia, rozszerzeniem naczyń krwionośnych i zwężeniem światła oskrzeli, zmniejszeniem stężenia glukozy we krwi. Leki wpływają na receptory zlokalizowane w ścianach serca i naczyń krwionośnych.

Preparaty alfa-blokerów mają szerszy wpływ na naczynia narządów, zwłaszcza na skórę, błony śluzowe, nerki i jelita. Z tego powodu występuje działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, poprawa przepływu krwi i ukrwienie tkanek obwodowych.

Zastanów się, czym są beta-blokery. Jest to grupa leków, które wiążą się z beta-adrenoreceptorami i blokują na nich działanie katecholamin (noradrenaliny i adrenaliny). Są uważane za niezbędne leki do leczenia istotnego nadciśnienia tętniczego i zwiększonego ciśnienia. Zostały wykorzystane do tego celu od lat 60. XX wieku.

Mechanizm działania wyraża się w zdolności do blokowania beta adrenoreceptorów serca i innych tkanek. W takim przypadku występują następujące efekty:

  • Zmniejszenie częstości akcji serca i rzutu serca. Z tego powodu zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym staje się mniejsze, zwiększa się liczba komórek obocznych, a przepływ krwi w mięśniu sercowym ulega redystrybucji. Beta-blokery zapewniają ochronę mięśnia sercowego, zmniejszając ryzyko zawału serca i powikłań po nim;
  • Zmniejszono obwodowy opór naczyniowy z powodu zmniejszenia produkcji reniny;
  • Zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z włókien nerwowych;
  • Zwiększona produkcja środków rozszerzających naczynia, takich jak prostaglandyna e2, tlenek azotu i prostacyklina;
  • Obniżenie ciśnienia krwi;
  • Zmniejszenie absorpcji jonów sodu w obszarze nerek i wrażliwość zatoki szyjnej i baroreceptorów łuku aorty.

Beta-blokery mają nie tylko działanie obniżające ciśnienie, ale także szereg innych właściwości:

  • Aktywność antyarytmiczna z powodu zahamowania działania katecholamin, zmniejszenie prędkości impulsów w rejonie przegrody przedsionkowo-komorowej i spowolnienie rytmu zatokowego;
  • Działanie przeciwdławicowe. Receptory adrenergiczne beta-1 naczyń i mięśnia sercowego są zablokowane. Z tego powodu zmniejsza się częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego, ciśnienie krwi, wydłuża się czas rozkurczu, poprawia się przepływ wieńcowy. Na ogół zmniejsza się zapotrzebowanie serca na tlen, zwiększa się tolerancja na stres fizyczny, zmniejsza się okres niedokrwienia, zmniejsza się częstość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów z dusznicą bolesną po zawale i wysiłkową dusznicą;
  • Zdolność przeciwpłytkowa. Agregacja płytek zwalnia, synteza prostacykliny jest stymulowana, spada lepkość krwi;
  • Aktywność przeciwutleniająca. Występuje zahamowanie wolnych kwasów tłuszczowych powodowanych przez katecholaminy. Zmniejsza zapotrzebowanie na tlen do dalszego metabolizmu;
  • Przepływ krwi żylnej do serca zmniejsza objętość krążącego osocza;
  • Wydzielanie insuliny zmniejsza się z powodu hamowania glikogenolizy;
  • Występuje działanie uspokajające, kurczliwość macicy wzrasta w czasie ciąży.

Wskazania do przyjęcia

Blokery alfa-1 są zalecane dla następujących patologii:

  • nadciśnienie (w celu obniżenia ciśnienia krwi);
  • CHF (leczenie skojarzone);
  • łagodny charakter rozrostu stercza.

Alfa-1,2-blokery stosuje się w następujących warunkach:

  • patologia krążenia mózgowego;
  • migrena;
  • otępienie z powodu komponentu naczyniowego;
  • patologia krążenia obwodowego;
  • problemy z moczem z powodu pęcherza neurogennego;
  • angiopatia cukrzycowa;
  • dystroficzne choroby rogówki;
  • zawroty głowy i patologia funkcjonowania aparatu przedsionkowego, związana z czynnikiem naczyniowym;
  • neuropatia nerwu wzrokowego związana z niedokrwieniem;
  • przerost prostaty.

Ważne: leki blokujące receptory alfa-2-adrenergiczne są przepisywane tylko podczas leczenia impotencji u mężczyzn.

Nieselektywne beta-1,2-blokery stosuje się w leczeniu następujących patologii:

  • nadciśnienie;
  • wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego;
  • migrena (cele profilaktyczne);
  • kardiomiopatia przerostowa;
  • atak serca;
  • częstoskurcz zatokowy;
  • drżenie;
  • bigeminia, arytmie nadkomorowe i komorowe, trigeminia (cele profilaktyczne);
  • wysiłkowa dusznica bolesna;
  • wypadanie zastawki mitralnej.

Selektywne blokery beta-1 są również nazywane selektywnymi sercowo ze względu na ich wpływ na serce i mniej na ciśnienie krwi i naczynia krwionośne. Są one napisane w następujących stanach:

  • choroba niedokrwienna serca;
  • akatyzja z powodu przyjmowania neuroleptyków;
  • arytmia różnego typu;
  • wypadanie zastawki mitralnej;
  • migrena (cele profilaktyczne);
  • dystonia nerwowo-obwodowa (wygląd hipertoniczny);
  • zespół hiperkinetyczny serca;
  • nadciśnienie tętnicze (niskie lub umiarkowane);
  • drżenie, guz chromochłonny, nadczynność tarczycy (skład złożonego leczenia);
  • zawał mięśnia sercowego (po ataku serca i w celu zapobieżenia drugiemu);
  • kardiomiopatia przerostowa.

Alfa-beta-blokery są uwalniane w następujących przypadkach:

  • arytmia;
  • stabilna dusznica bolesna;
  • CHF (leczenie skojarzone);
  • wysokie ciśnienie krwi;
  • jaskra (krople do oczu);
  • kryzys nadciśnieniowy.

Klasyfikacja leków

W ścianach naczyń występują cztery typy adrenoreceptorów (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Leki z grupy blokerów adrenergicznych mogą blokować różne typy receptorów (na przykład tylko receptory beta-1-adrenergiczne). Preparaty są podzielone na grupy w zależności od zamknięcia niektórych typów tych receptorów:

  • alfa-1-blokery (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doksazosin);
  • blokery alfa-2 (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokery (dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, fentolamina, nicergolina, dihydroergokrystyna, propoksan, alfa dihydroergokryptyna).

Beta-blokery dzielą się na następujące grupy:

  • nieselektywne adrenobloki (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
  • selektywne (kardioselektywne) blokery adrenergiczne (acebutolol, esmolol, nebiwolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blokerów (obejmują one jednocześnie receptory alfa i beta-adrenergiczne):

Uwaga: Klasyfikacja zawiera nazwy substancji czynnych, które są częścią leków w określonej grupie blokerów.

Beta-adrenolityki również pochodzą z lub bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Klasyfikacja ta jest uważana za pomocniczą, ponieważ jest używana przez ekspertów do wyboru niezbędnego leku.

Lista leków

Powszechne nazwy alfa-1-blokerów:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betacard;
  • Tenormina;
  • Sektral;
  • Betaftan;
  • Xonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • Bisoprolol;
  • Concor;
  • Opony;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Efekty uboczne

Częste działania niepożądane związane ze stosowaniem blokerów adrenergicznych:

  • przewód pokarmowy: nudności, biegunka, zaparcia, dyskineza dróg żółciowych, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, wzdęcia;
  • układ hormonalny: hipo- lub hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą, hamowanie glikogenolizy;
  • układ moczowy: zmniejszenie filtracji kłębuszkowej i przepływu krwi przez nerki, potencji i pożądania seksualnego;
  • zespół abstynencyjny: częste ataki dusznicy bolesnej, zwiększona częstość akcji serca;
  • układ sercowo-naczyniowy: upośledzony przepływ krwi w ramionach i nogach, obrzęk płuc lub astma sercowa, bradykardia, niedociśnienie, blokada przedsionkowo-komorowa;
  • układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
  • ośrodkowy układ nerwowy: zmęczenie, osłabienie, problemy ze snem, depresje, problemy z pamięcią, omamy, parestezje, ruchliwość emocjonalna, zawroty głowy, ból głowy.

Skutki uboczne przyjmowania blokerów alfa-1:

  • obrzęk;
  • silny spadek ciśnienia;
  • arytmia i tachykardia;
  • duszność;
  • katar;
  • suche usta;
  • ból w klatce piersiowej;
  • obniżone libido;
  • ból z erekcją;
  • nietrzymanie moczu.

Skutki uboczne stosowania blokerów receptora alfa-2:

  • wzrost ciśnienia;
  • lęk, nadmierna drażliwość, drażliwość i aktywność ruchowa;
  • drżenie;
  • zmniejszenie częstotliwości oddawania moczu i objętości płynu.

Skutki uboczne blokowania receptorów alfa-1 i -2:

  • zmniejszony apetyt;
  • problemy ze snem;
  • nadmierne pocenie się;
  • zimne dłonie i stopy;
  • gorączka
  • wzrost kwasowości w żołądku.

Częste działania niepożądane beta-blokerów:

  • ogólna słabość;
  • opóźnione reakcje;
  • stan depresji;
  • senność;
  • drętwienie i chłód kończyn;
  • ograniczone widzenie i słaba percepcja smaku (tymczasowo);
  • niestrawność;
  • bradykardia;
  • zapalenie spojówek.

Nieselektywne beta-blokery mogą prowadzić do następujących warunków:

  • patologia widzenia (niewyraźne, uczucie, że ciało obce wpadło do oka, płaczliwość, dualizm, palenie);
  • niedokrwienie serca;
  • zapalenie jelita grubego;
  • kaszel z możliwymi atakami duszności;
  • gwałtowny spadek ciśnienia;
  • impotencja;
  • słaby;
  • katar;
  • zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, potasu i trójglicerydów.

Alfa-beta-blokery mają następujące skutki uboczne:

  • zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów;
  • tworzenie się krwi w moczu;
  • wzrost cholesterolu, cukru i bilirubiny;
  • impulsy przewodzenia patologii serca, czasami dochodzi do blokady;
  • upośledzone krążenie obwodowe.

Interakcja z innymi lekami

Korzystna kompatybilność z blokerami alfa w następujących lekach:

  1. Diuretyki. Występuje aktywacja układu renina-angiotensyna-aldosteron, a sól i płyn w organizmie nie są zatrzymywane. Efekt hipotensyjny jest wzmocniony, negatywny wpływ leków moczopędnych na poziom lipidów jest zmniejszony.
  2. Beta-adrenolityki można łączyć z alfa-blokerami (alfa-beta-blokery proxodolol, labetalol itp.) Działanie hipotensyjne jest nasilone wraz ze spadkiem minutowej objętości serca w sercu i ogólnym obwodowym oporem naczyniowym.

Korzystne połączenie beta-blokerów z innymi lekami:

  1. Udane połączenie z azotanami, zwłaszcza jeśli pacjent cierpi nie tylko na nadciśnienie, ale także na chorobę niedokrwienną serca. Występuje wzrost działania hipotensyjnego, bradykardia jest wyrównana przez częstoskurcz wywołany przez azotany.
  2. Połączenie z diuretykami. Działanie diuretyku zwiększa się i wydłuża z powodu hamowania uwalniania reniny z nerek przez beta-blokery.
  3. Inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny. Jeśli są odporne na działanie arytmii, można ostrożnie połączyć odbiór z chinidyną i nowokainamidom.
  4. Blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn (kordafen, nifedypina, nikirdipina, fenigidyna). Możesz łączyć ostrożnie i w małych dawkach.
  1. Blokery kanału wapniowego, które należą do grupy werapamilu (isoptin, gallopamil, werapamil, finoptin). Zmniejsza się częstotliwość i siła skurczów serca, nasila się przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, wzrasta niedociśnienie, bradykardia, ostra niewydolność lewej komory i blokada przedsionkowo-komorowa.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i leki z nim w kompozycji (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Występuje gwałtowne osłabienie działania współczulnego na mięsień sercowy i mogą wystąpić komplikacje z tym związane.
  3. Glikozydy nasercowe, bezpośrednie M-cholinomimetyki, leki antycholinesterazowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Wzrasta prawdopodobieństwo blokady, bradyarytmii i zatrzymania akcji serca.
  4. Leki przeciwdepresyjne-inhibitory MAO. Istnieje możliwość wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.
  5. Typowe i nietypowe beta adrenomimetyki i leki przeciwhistaminowe. Istnieje osłabienie tych leków, gdy są stosowane razem z beta-blokerami.
  6. Insulina i leki redukujące cukier. Występuje wzrost efektu hipoklikemicznego.
  7. Salicylany i butadiona. Osłabia działanie przeciwzapalne;
  8. Pośrednie antykoagulanty. Osłabia działanie przeciwzakrzepowe.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do przyjmowania leków blokujących receptory alfa-1:

  • ciąża;
  • laktacja;
  • zwężenie zastawki mitralnej lub zastawki aortalnej;
  • ciężka patologia wątroby;
  • nadmierna wrażliwość na składniki leku;
  • wady serca spowodowane zmniejszeniem ciśnienia napełniania komór;
  • ciężka niewydolność nerek;
  • hipotonia ortostatyczna;
  • niewydolność serca z powodu tamponady serca lub zwężającego zapalenia osierdzia.

Przeciwwskazania do przyjmowania alfa-1,2-blokerów:

  • niedociśnienie;
  • ostre krwawienie;
  • laktacja;
  • ciąża;
  • zawał mięśnia sercowego, który wystąpił mniej niż trzy miesiące temu;
  • bradykardia;
  • nadmierna wrażliwość na składniki leku;
  • organiczna choroba serca;
  • miażdżyca naczyń obwodowych w ciężkiej postaci.
  • nadmierna wrażliwość na składniki leku;
  • ciężka patologia nerek lub wątroby;
  • skacze ciśnienie krwi;
  • niekontrolowane nadciśnienie lub niedociśnienie.

Ogólne przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych i selektywnych beta-blokerów:

  • nadmierna wrażliwość na składniki leku;
  • wstrząs kardiogenny;
  • blokada zatokowo-przedsionkowa;
  • osłabienie węzła zatokowego;
  • niedociśnienie (ciśnienie krwi poniżej 100 mm);
  • ostra niewydolność serca;
  • blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia;
  • bradykardia (puls mniej niż 55 uderzeń / min.);
  • CHF w dekompensacji;

Przeciwwskazania do otrzymywania nieselektywnych beta-blokerów:

  • astma oskrzelowa;
  • choroby układu krążenia;
  • Dławica piersiowa Prinzmetala.
  • laktacja;
  • ciąża;
  • patologia krążenia obwodowego.

Rozpatrywane leki Pacjenci z nadciśnieniem powinni być stosowani ściśle według instrukcji iw dawce zaleconej przez lekarza. Samoleczenie może być niebezpieczne. Przy pierwszym wystąpieniu działań niepożądanych należy natychmiast skontaktować się z placówką medyczną.

Beta-adrenolityki do nadciśnienia

Jedna z najbardziej popularnych i wysoce skutecznych grup farmakologicznych w leczeniu nadciśnienia podstawowego i objawowego jest tradycyjnie uważana za beta-blokery.

Leki te pomagają nie tylko skutecznie obniżyć poziom ciśnienia krwi, gdy osiągają podwyższone poziomy, ale także pomagają zmniejszyć częstość akcji serca iw wystarczającym stopniu.

Co to są blokery beta i alfa

Preparaty sklasyfikowane jako blokery adrenergiczne są z kolei sklasyfikowane w kilku podgrupach, i to pomimo tego, że wszystkie mogą być skutecznie stosowane podczas leczenia gwałtownych wzrostów ciśnienia.

Alfa-blokery to substancje biochemicznie aktywne, które działają na receptory alfa. Są przyjmowane na nadciśnienie istotne i objawowe. Dzięki pigułkom naczynia rozszerzają się, dzięki czemu ich odporność na obrzeża słabnie. Dzięki temu efektowi przepływ krwi jest znacznie ułatwiony, a poziom ciśnienia maleje. Ponadto alfa-blokery prowadzą do zmniejszenia ilości szkodliwego cholesterolu i tłuszczu we krwi.

Beta-blokery dzieli się również na dwie kategorie:

  1. Działają tylko na receptory typu 1 - takie leki są zwykle nazywane selektywnymi.
  2. Leki wpływające na oba typy zakończeń nerwowych - są już nazywane nieselektywnymi.

Zwróć uwagę na fakt, że blokery adrenergiczne drugiego typu nie wpływają w najmniejszym stopniu na wrażliwość receptorów, przez które realizują swój efekt kliniczny.

Zwróć uwagę na fakt, że ze względu na możliwość zmniejszenia częstości akcji serca, beta-blokery mogą być stosowane nie tylko do leczenia podstawowych GB, ale także do eliminacji objawów choroby wieńcowej serca.

Klasyfikacja

W oparciu o dominujący wpływ na beta-1 i beta-2, adrenoreceptory, beta-blokery dzieli się na:

  • kardio selektywny (obejmują one metaprolol, atenolol, betaksolol, nebiwolol);
  • kardio selektywne (beta-blokery - lista leków na nadciśnienie jest następująca: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Istnieje inna klasyfikacja - zgodnie z cechami biochemicznymi struktury cząsteczki. Na podstawie zdolności rozpuszczania się w lipidach lub wodzie przedstawiciele tej grupy leków dzielą się na trzy grupy:

  1. Lipofilowe beta-blokery (oksrenokol, propranolol, alprenolol, karwedilol, metaprolol, tymolol) - są szczególnie zalecane w niskich dawkach w niewydolności serca i zastoinowej w zaawansowanych stadiach.
  2. Hydrofilowe beta-blokery (wśród nich Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Używane w mniej zaawansowanych etapach.
  3. Blokery amfifilowe (przedstawiciele - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaksolol, Pindolol, Celiprolol) - ta grupa otrzymała największy rozkład ze względu na szerokie spektrum działania. Blokery amfifilowe są najczęściej stosowane w GB i CHD oraz w różnych odmianach tej patologii.

Wiele osób interesuje się, które leki (beta-blokery lub alfa-blokery) do nadciśnienia działają lepiej. Faktem jest, że beta-blokery o wysokiej selektywności, tj. Wykazujące wybiórczo selektywne działanie w dawkach terapeutycznych (lista - Bisoprolol, Metaprolol) będą lepiej dostosowane do łagodzenia zespołu nadciśnieniowego przez długi okres czasu (to znaczy do systematycznego stosowania). ).

Jeśli potrzebny jest efekt, którego czas trwania przejawi się na krótko (GB oporny na wskazania, gdy konieczne jest zmniejszenie poziomu ciśnienia krwi, aby uniknąć katastrofy sercowo-naczyniowej), można również przypisać blokery alfa, których mechanizm działania jest nadal inny niż BAB.

Cardioselective beta-blokery

Kardioselektywne beta-blokery w dawkach terapeutycznych wykazują aktywność biochemiczną głównie w stosunku do receptorów beta-1-adrenergicznych. Ważnym punktem jest to, że wraz ze wzrostem dawki beta-blokerów ich specyficzność znacznie się zmniejsza, a nawet najbardziej selektywny lek blokuje oba receptory. Bardzo ważne jest zrozumienie, że selektywne i nieselektywne beta-adrenolityki obniżają poziom ciśnienia krwi mniej więcej w ten sam sposób, ale kardio-selektywne beta-blokery mają znacznie mniej skutków ubocznych, łatwiej je łączyć w obecności powiązanych patologii. Typowe leki wysoce sercowo-naczyniowe obejmują Metoprolol (nazwa handlowa - Egilok), a także Atenolol i Bisoprolol. Niektóre β-blokery, w tym karwedilol, blokują nie tylko receptory β1 i β2-adrenergiczne, ale także receptory alfa-adrenergiczne, które w niektórych przypadkach skłaniają się w kierunku wyboru lekarza.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Niektóre beta-adrenolityki mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, co również ma ogromne znaczenie. Takie leki obejmują pindolol i acebutol. Substancje te albo praktycznie nie zmniejszają, ani nie obniżają, ale nie szczególnie, wskaźnika HR w spoczynku, jednak wielokrotnie blokują wzrost HR podczas występującego wysiłku fizycznego lub działania beta-adrenomimetyków.

Leki, które w jakiś sposób mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, są wyraźnie pokazane dla różnych stopni bradykardii.

Należy również zauważyć, że stosowanie beta-adrenolityków z BCMA w praktyce kardiologicznej wystarczająco się zmniejszyło. Leki te nabierają z reguły znaczenia w leczeniu niepowikłanych postaci nadciśnienia tętniczego (obejmuje to nawet nadciśnienie tętnicze podczas ciąży - oksoprenolol i pindolol).

U pacjentów z dusznicą bolesną stosowanie tej podgrupy jest znacznie ograniczone, ponieważ są one mniej skuteczne (w porównaniu z blokerami β-adrenergicznymi bez VSMA) pod względem zapewnienia negatywnych efektów chronotropowych i batmotropowych.

Nie należy stosować beta-adrenolityków z BCMA u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (w skrócie OZW) iu pacjentów po zawale z powodu wysokiego ryzyka zwiększonych powikłań kardiogennych i śmiertelności w porównaniu z antagonistami receptorów beta-adrenergicznych bez BCMA. Leki z VSMA nie są istotne w leczeniu osób z niewydolnością serca.

Leki lipofilowe

Wszystkie lipofilowe beta-adrenolityki zdecydowanie nie powinny być stosowane w okresie ciąży - cecha ta jest podyktowana faktem, że w dużym stopniu przenikają one przez barierę łożyskową i już po pewnym czasie po podaniu zaczynają mieć niepożądany wpływ na płód. W związku z tym, biorąc pod uwagę fakt, że beta-blokery można stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy ryzyko jest kilkakrotnie niższe niż oczekiwana korzyść, kategoria rozważanych leków nie jest w ogóle dozwolona.

Leki hydrofilowe

Jedną z najważniejszych właściwości leków hydrofilowych jest ich dłuższy okres półtrwania (na przykład Atenolol jest wydalany z organizmu w ciągu 8-10 godzin), co pozwala na ich podawanie 2 razy dziennie.

Ale jest jeszcze jedna cecha - biorąc pod uwagę fakt, że główny ciężar podczas usuwania spada na nerki, nietrudno zgadnąć, że ludzie, którzy zostali dotknięci przez ten organ podczas stałego wzrostu ciśnienia, nie powinni brać narkotyków z tej grupy.

Beta-blokery najnowszej generacji

Grupa beta-blokerów zawiera obecnie ponad 30 pozycji. Potrzeba włączenia ich do programu leczenia chorób układu krążenia (skrót od CVD) jest oczywista i potwierdzona danymi statystycznymi. W ciągu ostatnich 50 lat kardiologicznej praktyki klinicznej beta-adrenolityki zajęły silną pozycję w zapobieganiu powikłaniom i farmakoterapii różnych postaci i stadiów nadciśnienia, choroby wieńcowej, CHF, zespołu metabolicznego (SM), a także z różnymi postaciami tachyarytmii zarówno pochodzenia komorowego, jak i nadkomorowego..

Zgodnie z wymogami ogólnie przyjętych standardów we wszystkich nieskomplikowanych przypadkach leczenie nadciśnienia tętniczego rozpoczyna się od beta-blokerów i inhibitorów ACE, wielokrotnie zmniejszając ryzyko AMI i innych wypadków sercowo-naczyniowych różnego pochodzenia.

Za kulisami uważa się, że obecnie najlepszymi beta-blokerami są leki takie jak bisoprolol, karwedilol; Bursztynian metoprololu i nebiwolol.

Uważaj, że tylko lekarz prowadzący ma prawo wyznaczyć beta-blokera.

W każdym razie zaleca się wybór leków tylko nowej generacji. Wszyscy eksperci zgadzają się, że powodują minimum skutków ubocznych i pomagają radzić sobie z zadaniem, w żadnym wypadku nie prowadzą do pogorszenia jakości życia.

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Leki z tej grupy są aktywnie stosowane w leczeniu zarówno GB, jak i objawowego nadciśnienia, a także tachykardii, bólów w klatce piersiowej, a nawet migotania przedsionków. Ale zanim go zabierzemy, należy skorzystać z pewnych niejednoznacznych cech tych leków:

  • Beta-blokery (w skrócie BAB) znacznie hamują zdolność węzła zatokowego do generowania pulsów, co prowadzi do zwiększenia częstości akcji serca, powodując bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości poniżej 50 min. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.
  • Zwróć uwagę na fakt, że leki w tej grupie z wysokim prawdopodobieństwem mogą prowadzić do blokady przedsionkowo-komorowej o różnym stopniu. Ponadto znacznie zmniejszają siłę skurczów serca - to znaczy mają również negatywny efekt batmotropowy. Ten ostatni jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia.
  • BAB niższe ciśnienie krwi. Leki z tej grupy powodują pojawienie się prawdziwego skurczu naczyń obwodowych. Z tego powodu może pojawić się chłodzenie kończyn, w przypadku obecności zespołu Raynauda odnotowuje się jego ujemną dynamikę. Te działania niepożądane są praktycznie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.
  • BAB znacznie zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem Nadolol). Z powodu pogorszenia jakości obwodowego krążenia krwi leczenie tymi lekami rzadko powoduje poważne ogólne osłabienie.

Stres Angina

W większości przypadków BAB jest leczeniem z wyboru w leczeniu dusznicy bolesnej i ataków serca. Należy zauważyć, że w przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji przy długotrwałym stosowaniu. BAB może znacznie gromadzić się w organizmie, co pozwala po pewnym czasie nieznacznie zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te doskonale chronią sam mięsień sercowy, optymalizując rokowanie, zmniejszając ryzyko wystąpienia nawracającego AMI.

Aktywność przeciwdławicowa wszystkich BAB jest stosunkowo taka sama. Ich wybór opiera się na następujących zaletach, z których każda jest bardzo ważna:

  • czas trwania efektu;
  • brak (w przypadku właściwego użycia) wyraźnych skutków ubocznych;
  • stosunkowo niski koszt;
  • możliwość łączenia z innymi lekami.

Przebieg terapii rozpoczyna się od stosunkowo małej dawki i stopniowo zwiększa się do skutecznej. Dawkę dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom CAD nie spadł poniżej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu oczekiwanego efektu terapeutycznego (ustąpienie początku bólu w klatce piersiowej, normalizacja tolerancji co najmniej przeciętnego wysiłku), dawka w pewnym okresie czasu jest zmniejszana do minimum skutecznego.

Pozytywny wpływ BAB jest szczególnie zauważalny, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, objawowym nadciśnieniem, jaskrą (zwiększone ciśnienie w oku), zaparciami i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Preparaty z grupy farmakologicznej BAB w AMI przynoszą podwójną korzyść. Ich wprowadzenie do / w pierwszych godzinach po wystąpieniu AMI zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego i poprawia jego dostarczanie, znacznie zmniejsza ból, przyczynia się do wyznaczenia obszaru martwicy i zmniejsza ryzyko arytmii żołądka stanowiących bezpośrednie zagrożenie dla życia ludzkiego.

Długotrwałe stosowanie BAB zmniejsza ryzyko nawrotu zawału serca. Zostało już udowodnione naukowo, że wprowadzenie BAB z późniejszym przeniesieniem na „pigułkę” znacząco zmniejsza śmiertelność, ryzyko zatrzymania krążenia i nawrót nie-śmiertelnych wypadków sercowo-naczyniowych o 15%. W przypadku, gdy wczesna tromboliza jest przeprowadzana w sytuacji nagłej, BAB nie zmniejsza śmiertelności, ale znacznie zmniejsza ryzyko rozwoju dusznicy bolesnej.

Jeśli chodzi o tworzenie strefy rozgraniczającej martwicy mięśnia sercowego, najbardziej wyraźny efekt wywiera BAB, która nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. W związku z tym korzystne byłoby stosowanie środków selektywnych kardio. Są one szczególnie skuteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem, częstoskurczem zatokowym, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią AF. BAB można przepisać natychmiast, gdy pacjent jest hospitalizowany, pod warunkiem, że nie ma bezwzględnych przeciwwskazań. Jeśli nie zostaną zauważone niepożądane działania niepożądane, leczenie tymi lekami trwa co najmniej rok po wystąpieniu AMI.

Przewlekła niewydolność serca

Beta-blokery mają wielokierunkowe działanie, co czyni je jednym z leków z wyboru w tej sytuacji. Poniżej znajdują się te, które mają największą wartość przy zatrzymywaniu CHF:

  • Leki te znacznie poprawiają funkcję pompowania serca.
  • Beta-adrenolityki dobrze redukują bezpośrednie toksyczne działanie noradrenaliny.
  • BAB znacznie redukuje tętno, równolegle z tym prowadząc do wydłużenia rozkurczu.
  • Mają znaczący efekt antyarytmiczny.
  • Leki są w stanie zapobiec przebudowie i dysfunkcji rozkurczowej lewej komory.

Szczególne znaczenie miało leczenie BAB po tym, jak wspólną teorią wyjaśniającą manifestację CHF była teoria neurohormonalna, zgodnie z którą niekontrolowany wzrost aktywności neurohormonów powoduje postęp choroby, a wiodącą rolę w tym zakresie odgrywa noradrenalina. W związku z tym beta-blokery (jasne jest, że tylko ci, którzy nie posiadają aktywności współczulnej), blokując działanie tej substancji, zapobiegają rozwojowi lub progresji CHF.

Nadciśnienie

Beta-blokery od dawna są z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia. Blokują niepożądany wpływ współczulnego układu nerwowego na serce, co znacznie ułatwia jego pracę, zmniejszając jednocześnie zapotrzebowanie na krew i tlen. W związku z tym skutkiem tego jest zmniejszenie obciążenia serca, a to z kolei prowadzi do zmniejszenia liczby ciśnień krwi.

Przypisane blokery pomagają pacjentom z nadciśnieniem kontrolować tętno i są stosowane w leczeniu arytmii. Przy wyborze odpowiedniego beta-blokera bardzo ważne jest uwzględnienie właściwości leków z różnych grup. Ponadto należy wziąć pod uwagę różne skutki uboczne.

Tak więc w przypadku, gdy lekarz przestrzega indywidualnego podejścia do każdego pacjenta, nawet na samych beta-blokerach będzie w stanie osiągnąć znaczące wyniki kliniczne.

Zaburzenia rytmu serca

Biorąc pod uwagę fakt, że zmniejszenie siły skurczów serca znacznie zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego, BAB jest z powodzeniem stosowany w następujących zaburzeniach rytmu serca:

  • migotanie i trzepotanie przedsionków,
  • arytmie nadkomorowe,
  • źle tolerowany tachykardia zatokowa,
  • Używali leków z tej grupy farmakologicznej i komorowych zaburzeń rytmu, ale tutaj ich skuteczność będzie mniej wyraźna,
  • BAB w połączeniu z preparatami potasu z powodzeniem stosuje się w leczeniu różnych arytmii, które zostały wywołane zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Pewna część skutków ubocznych jest spowodowana nadmiernym działaniem BAB na układ sercowo-naczyniowy, a mianowicie:

  • ciężka bradykardia (w której tętno spada poniżej 45 na minutę);
  • blok przedsionkowo-komorowy;
  • niedociśnienie tętnicze (ze spadkiem poziomu OGRÓD poniżej 90-100 mm Hg. Art.), należy zwrócić uwagę na fakt, że tego rodzaju efekty zwykle rozwijają się po dożylnym podaniu beta-blokerów;
  • zwiększona intensywność objawów CHF;
  • zmniejszenie intensywności krążenia krwi w nogach, z zastrzeżeniem zmniejszenia pojemności minutowej serca - ten problem zwykle występuje u osób starszych z miażdżycą naczyń obwodowych lub manifestuje się zapaleniem wsierdzia.

Istnieje jeszcze jedna bardzo interesująca cecha działania tych leków - na przykład, jeśli pacjent ma guz chromochłonny (łagodny guz nadnerczy), wówczas beta-blokery mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi z powodu stymulacji receptorów α1-adrenergicznych i skurczu naczyń krwionośnych mikrokrążenia. Wszystkie inne niepożądane skutki uboczne, w taki czy inny sposób, związane z przyjmowaniem beta-blokerów, są niczym innym, jak przejawem indywidualnej nietolerancji.

Zespół anulowania

Jeśli zażywasz beta-adrenolityki przez dłuższy czas (co oznacza kilka miesięcy lub nawet tygodni), a następnie nagle przestajesz je przyjmować, pojawia się zespół odstawienia. Jego wskaźnikami będą następujące objawy: kołatanie serca, niepokój, ataki dusznicy bolesnej, występowanie objawów patologicznych w EKG, a także prawdopodobieństwo wystąpienia AMI, a nawet nagła śmierć, często wzrastają.

Objawy syndromu odstawienia można wyjaśnić faktem, że podczas przyjmowania ciało już przystosowuje się do zmniejszonego działania noradrenaliny - a efekt ten realizuje się przez zwiększenie liczby receptorów adrenergicznych w narządach i tkankach. Biorąc pod uwagę fakt, że BAB spowalnia przemianę tyroksyny hormonu tarczycy (T4) w hormon trijodotyroninę (T3), niektóre objawy zespołu abstynencyjnego (lęk, drżenia, kołatanie serca), szczególnie wyraźne po odstawieniu propranololu, mogą być spowodowane nadmiarem hormonów tarczycy.

W celu wdrożenia środków zapobiegawczych zespołu odstawienia należy je porzucić stopniowo, w ciągu 14 dni - ale zasada ta ma znaczenie tylko wtedy, gdy przyjmowane są leki doustne.

Beta-blokery: lista leków

Ważną rolę w regulacji funkcji ciała odgrywają katecholaminy: adrenalina i noradrenalina. Są uwalniane do krwiobiegu i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory. Te ostatnie są podzielone na dwie duże grupy: adrenoreceptory alfa i beta. Beta-adrenoreceptory znajdują się w wielu narządach i tkankach i są podzielone na dwie podgrupy.

Gdy aktywowane są adrenoreceptory β1, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia przewodnictwo i automatyzm serca, rozpad glikogenu w wątrobie i tworzenie się energii.

Po pobudzeniu receptorów β2-adrenergicznych, rozluźnieniu się ścian naczyń krwionośnych, rozluźnieniu mięśni oskrzeli, zmniejsza się napięcie macicy podczas ciąży, zwiększa się wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Stąd stymulacja receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) - grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Mechanizm działania

BAB zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca, obniża ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłużenie rozkurczu - okres odpoczynku, rozluźnienie mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią. Zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego wewnątrzsercowego również przyczynia się do poprawy perfuzji wieńcowej (ukrwienia mięśnia sercowego).

Istnieje redystrybucja przepływu krwi od normalnie krążących do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja aktywności fizycznej.

BAB ma działanie antyarytmiczne. Hamują kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, pogarszając metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja

BAB - obszerna grupa leków. Można je klasyfikować na wiele sposobów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania tylko receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń, macicy. Im wyższa selektywność BAB, tym bezpieczniej jest go stosować w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Wraz z powołaniem leku w wysokich dawkach zmniejsza się stopień selektywności.

Niektóre BAB mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną: zdolność do stymulacji receptorów beta-adrenergicznych do pewnego stopnia. W porównaniu z konwencjonalnymi BAB, takie leki spowalniają częstość akcji serca, a siła skurczów, rzadziej prowadzi do rozwoju zespołu abstynencyjnego, mniej negatywnie wpływa na metabolizm lipidów.

Niektóre BAB są w stanie dalej rozszerzać naczynia, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten jest realizowany przy użyciu wyraźnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, blokady receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośredniego działania na ściany naczyń.

Czas trwania działania zależy najczęściej od charakterystyki struktury chemicznej BAB. Środki lipofilowe (propranolol) utrzymują się przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) są skuteczne przez dłuższy czas, mogą być przepisywane rzadziej. Obecnie opracowano również długotrwałe substancje lipofilowe (opóźniające metoprolol). Ponadto istnieje BAB o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Lista

1. Nie bioselektywny BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

  • propranolol (anaprylina, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • tymolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Selektywny kardio BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (falochron);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, opony);
  • karwedilol (akridilol, bagodilol, wedycardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • cele prololu;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB o właściwościach rozszerzających naczynia:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB długo działający:

5. Działanie ultrakrótkie BAB, selektywne kardio:

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Stres Angina

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących środków do leczenia dusznicy bolesnej i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BAB są w stanie gromadzić się (gromadzić) w organizmie, co z czasem pozwala zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich BAB jest prawie takie samo. Ich wybór zależy od czasu trwania efektu, nasilenia skutków ubocznych, kosztów i innych czynników.

Rozpocznij leczenie małą dawką, stopniowo zwiększając jej skuteczność. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi co najmniej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu efektu terapeutycznego (ustanie udaru, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimum skutecznego.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek BAB nie jest wskazane, ponieważ znacznie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przy niewystarczającej skuteczności tych funduszy lepiej połączyć je z innymi grupami leków.

BAB nie może zostać nagle anulowany, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia.

BAB jest szczególnie wskazany, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, zaparciem i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne stosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego przyczynia się do ograniczenia strefy martwicy mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się śmiertelność, zmniejsza się ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania akcji serca.

Efekt ten ma BAB bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, zaleca się stosowanie środków kardio-selektywnych. Są one szczególnie użyteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią migotania przedsionków.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala dla wszystkich pacjentów bez przeciwwskazań. W przypadku braku działań niepożądanych leczenie nimi trwa przez co najmniej rok po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest stosowanie BAB w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i wysiłkową dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca są również podstawą do powołania tej grupy leków.

Nadciśnienie

BAB są wskazane w leczeniu nadciśnienia, powikłanego przerostem lewej komory. Są one również szeroko stosowane u młodych pacjentów, którzy prowadzą aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest zalecana do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BAB stosuje się w takich zaburzeniach rytmu serca, jak migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, słabo tolerowana częstoskurcz zatokowy. Mogą być również przepisywane na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości mniejszych niż 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.

Przygotowania tej grupy mogą powodować blokadę przedsionkowo-komorową o różnym stopniu. Zmniejszają siłę skurczów serca. Ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia. BAB zmniejsza ciśnienie krwi.

Leki w tej grupie powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimna kończyna, zespół Raynauda pogarsza się. Te działania niepożądane są prawie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.

BAB zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Z powodu pogorszenia obwodowego krążenia krwi w leczeniu tych funduszy czasami występuje wyraźne ogólne osłabienie.

Narządy oddechowe

BAB powoduje skurcz oskrzeli z powodu jednoczesnej blokady β2-adrenoreceptorów. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków selektywnych kardio. Jednak ich dawki, skuteczne przeciwko dusznicy bolesnej lub nadciśnieniu, są często dość wysokie, podczas gdy kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie wysokich dawek BAB może wywołać bezdech lub tymczasowe zaprzestanie oddychania.

BAB pogarsza przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

Układ nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilne BAB przenikają z krwi do komórek mózgu przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki, śpiączka. Te działania niepożądane są znacznie mniej wyraźne w hydrofilowych BAB, w szczególności atenololu.

Leczeniu BAB może towarzyszyć naruszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne BAB hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwiobiegu, który działa na receptory adrenergiczne alfa. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego, jeśli konieczne jest przepisanie BAB pacjentom z towarzyszącą cukrzycą, należy dać pierwszeństwo lekom selektywnym dla układu sercowo-naczyniowego lub zastąpić je antagonistami wapnia lub innymi grupami.

Wiele BAB, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu we krwi (alfa-lipoprotein o dużej gęstości) i zwiększa poziom „złego” (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości). Niedobór ten jest pozbawiony leków o aktywności β1-wewnętrznej sympatykomimetycznej i α-blokującej (karwedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Inne skutki uboczne

Leczeniu BAB w niektórych przypadkach towarzyszy dysfunkcja seksualna: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

BAB może powodować zmiany skórne: wysypka, świąd, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach rejestruje się wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie powstawania krwi wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Zespół anulowania

Jeśli BAB jest stosowany przez długi czas w wysokiej dawce, nagłe zaprzestanie leczenia może wywołać tzw. Zespół abstynencyjny. Przejawia się to zwiększeniem napadów dusznicy, występowaniem arytmii komorowych, rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawienia towarzyszy tachykardia i wzrost ciśnienia krwi. Zespół odstawienia zwykle występuje kilka dni po zatrzymaniu BAB.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

  • anuluj BAB powoli przez dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę jednocześnie;
  • podczas i po odstawieniu BAB konieczne jest ograniczenie aktywności fizycznej, aw razie potrzeby zwiększenie dawki azotanów i innych leków przeciwdławicowych, a także leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB jest absolutnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

  • obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
  • ciężka niewydolność serca;
  • astma oskrzelowa;
  • zespół chorej zatoki;
  • blok przedsionkowo-komorowy II - III stopień;
  • skurczowe ciśnienie krwi 100 mm Hg. Art. i poniżej;
  • tętno poniżej 50 na minutę;
  • słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względne przeciwwskazanie do powołania BAB - zespołu Raynauda i miażdżycy tętnic obwodowych wraz z rozwojem chromania przestankowego.