Lista leków beta-blokerowych w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Beta-drenoblokery są lekami, które wpływają na układ sympathoadrenal ludzkiego ciała, który reguluje pracę serca i naczyń krwionośnych. W nadciśnieniu, substancje tworzące leki blokują działanie adrenaliny i noradrenaliny na receptory serca i naczyń krwionośnych. Blokada przyczynia się do ekspansji naczyń krwionośnych i zmniejsza bicie serca.

Rodzaje blokerów

W 1949 roku naukowcy odkryli, że ściany naczyń krwionośnych i tkanki serca zawierają kilka rodzajów receptorów, które reagują na adrenalinę i noradrenalinę:

• Alpha 1, alpha 2.
• Beta 1, Beta 2.

Receptory pod wpływem adrenaliny wytwarzają impulsy, pod wpływem których następuje zwężenie naczyń, wzrost częstości tętna, wzrost ciśnienia i poziomu glukozy, rozszerzenie oskrzeli. U osób z arytmią i nadciśnieniem reakcja ta zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego i zawału serca.

Odkrycie receptorów, badanie mechanizmu ich pracy stworzyło podstawę do stworzenia nowej klasy leków do leczenia nadciśnienia tętniczego:

Beta-blokery odgrywają główną rolę w leczeniu nadciśnienia, alfa-blokery mają drugorzędne znaczenie.

Blokery alfa

Wszystkie leki tego typu są podzielone na 3 podgrupy. Klasyfikacja mechanizmu działania na receptory opiera się na: selektywnym - blokowaniu jednego typu receptorów, nieselektywnym - blokowaniu obu typów receptorów (alfa 1, alfa 2).

W przypadku nadciśnienia tętniczego konieczne jest blokowanie receptorów typu alfa1. Lekarze w tym celu przepisują alfa 1-blokery:

Leki te mają małą listę skutków ubocznych, jedną główną wadę i kilka zalet:

• mają pozytywny wpływ na poziom cholesterolu (ogólnie), który hamuje rozwój miażdżycy;
• Przyjmowanie ich przez osoby z cukrzycą nie jest niebezpieczne, ich zawartość cukru we krwi pozostaje niezmieniona;
• ciśnienie krwi spada, podczas gdy częstość tętna nieznacznie wzrasta;
• męska moc nie cierpi.

Wada

Pod wpływem blokera alfa, wszystkie typy naczyń krwionośnych (duże, małe) rozszerzają się, więc ciśnienie zmniejsza się bardziej, gdy osoba znajduje się w pozycji pionowej (stojącej). Przy stosowaniu alfa-blokera u ludzi naturalny mechanizm normalizacji ciśnienia krwi jest zakłócany, gdy podnosi się z pozycji poziomej.

U ludzi omdlenie jest możliwe przy ostrej pozycji pionowej. Kiedy wstaje, następuje gwałtowny spadek ciśnienia, pogarsza się odżywianie mózgu tlenem. Osoba odczuwa ostrą słabość, zawroty głowy, ciemnienie w oczach. W niektórych przypadkach omdlenie jest nieuniknione. Jest niebezpieczny tylko w przypadku obrażeń na jesieni, ponieważ po przyjęciu pozycji poziomej powraca świadomość, ciśnienie wraca do normy. Reakcja ta pojawia się na początku leczenia, gdy pacjent przyjmuje pierwszą pigułkę.

Mechanizm działania i przeciwwskazania

Po zażyciu pigułki (krople, zastrzyki) w ludzkim organizmie zachodzą następujące reakcje:

• zmniejsza obciążenie serca z powodu ekspansji małych żył;
• obniża się poziom ciśnienia krwi;
• krew krąży lepiej;
• poziom cholesterolu spada;
• normalne ciśnienie płucne;
• poziom cukru wraca do normy.

Praktyka stosowania blokerów alfa wykazała, że ​​u niektórych pacjentów istnieje ryzyko zawału serca. Przeciwwskazaniami do przyjmowania są choroby: niedociśnienie (tętnicze), niewydolność nerek (wątroba), objawy miażdżycy, zawał mięśnia sercowego.

Efekty uboczne

Efekty uboczne są możliwe podczas leczenia alfa-blokerami. Pacjent może szybko się zmęczyć, może być zaburzony przez zawroty głowy, senność, zmęczenie. Ponadto u niektórych pacjentów po zażyciu tabletek:

• nerwowość wzrasta;
• przewód pokarmowy jest zaburzony;
• Występują reakcje alergiczne.

Należy porozmawiać z lekarzem, jeśli pojawią się opisane powyżej objawy.

Doksazosyna

Substancją czynną jest mesylan doksazosyny. Dodatkami są magnez, MCC, laurylosiarczan sodu, skrobia, cukier mleczny. Wydanie formularza - pigułki. Pakowanie jest dwojakiego rodzaju: komórka od 1 do 5 w paczce, bank. Opakowanie komórkowe może zawierać 10 lub 25 tabletek. Liczba tabletów w banku:

Po pojedynczej dawce efekt obserwuje się po 2, maksymalnie 6 godzinach. Akcja trwa 24 godziny. Żywność przyjmowana w tym samym czasie co doxazosin, spowalnia działanie leku. Przy długotrwałym stosowaniu możliwy przerost lewej komory. Usuń nerki i jelita.

Terazosyna

Aktywny składnik chlorowodorek terazosyny, tabletki są dostępne w dwóch rodzajach - po 2 i 5 mg. Jedno opakowanie zawiera 20 tabletek zapakowanych w 2 blistry typu komórkowego. Lek jest dobrze wchłaniany (wchłanianie 90%). Efekt pojawia się w ciągu godziny.

Większość substancji (60%) jest wydalana przez przewód pokarmowy, 40% przez nerki. Terazosynę przepisuje się doustnie, zaczynając od 1 mg w przypadku problemów z nadciśnieniem, dawkę stopniowo zwiększa się do 10-20 mg. Zaleca się całą dawkę przyjmowaną przed snem.

Prazonin

Substancją czynną jest prazonin. Jedna tabletka może zawierać 0,5 lub 1 mg prazoniny. Zalecane leki pod wysokim ciśnieniem. Substancja czynna przyczynia się do rozszerzania naczyń krwionośnych:

Maksymalny efekt w pojedynczej dawce należy oczekiwać od 1 do 4 godzin, trwa 10 godzin. Osoba może uzależnić się od leku, w razie potrzeby zwiększyć dawkę.

Beta-blokery

Beta-adrenolityki stosowane w nadciśnieniu tętniczym zapewniają prawdziwą pomoc pacjentom. Są one włączone w leczenie pacjentów. W przypadku braku reakcji alergicznych i przeciwwskazań lek jest odpowiedni dla większości ludzi. Stosowanie tabletek blokujących zmniejsza objawy towarzyszącego nadciśnienia i służy jako dobry środek profilaktyczny.

Substancje zawarte w kompozycji, blokujące negatywny wpływ na mięsień sercowy:

• niższe ciśnienie;
• poprawić ogólny stan.

Dawanie pierwszeństwa takim lekom nie może obawiać się nadciśnienia i udaru mózgu.

Lista leków na nadciśnienie jest szeroka. Obejmuje leki selektywne i nieselektywne. Selektywność ma selektywny wpływ tylko na jeden typ receptora (beta 1 lub beta 2). Nieselektywne środki wpływają jednocześnie na oba typy receptorów beta.

Podczas przyjmowania beta-blokerów u pacjentów z następującymi objawami:

• spada tętno;
• ciśnienie jest zauważalnie zmniejszone;
• napięcie naczyń poprawia się;
• skrzepy krwi są spowolnione;
• tkanki ciała są lepiej zaopatrzone w tlen.

W praktyce beta-blokery są szeroko stosowane w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Można podawać blokery kardio-selektywne i nieselektywnie selektywne.

Lista kardioselektywnych beta-blokerów

Rozważ opis kilku najpopularniejszych leków. Można je kupić bez recepty w aptece, ale samoleczenie może prowadzić do poważnych konsekwencji. Odbiór beta-blokerów jest możliwy tylko po konsultacji z lekarzem.

Lista leków selektywnych kardio:

Atenolol

Lek o przedłużonym działaniu. W początkowej fazie dzienna dawka wynosi 50 mg, po pewnym czasie można ją zwiększyć, maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Godzinę po zażyciu leku pacjent zaczyna odczuwać efekt terapeutyczny.

Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez cały dzień (24 godziny). Po dwóch tygodniach musisz odwiedzić lekarza, aby ocenić skuteczność leczenia farmakologicznego. Ciśnienie do końca tego okresu powinno zostać znormalizowane. Atenolol jest dostępny w postaci tabletek 100 mg, pakowanych w puszkach po 30 sztuk lub w opakowaniach komórkowych po 10 sztuk.

Metoprolol

Podczas przyjmowania Metoprololu następuje gwałtowny spadek ciśnienia, efekt występuje po 15 minutach. Czas trwania leczenia jest krótki - 6 godzin. Lekarz przepisuje wiele technik od 1 do 2 razy dziennie, 50-100 mg jednocześnie. Za dzień można spożywać nie więcej niż 400 mg metoprololu.

Wypuść w postaci tabletek na 100 mg. Oprócz substancji czynnej metoprolol zawierają substancje pomocnicze:

• monohydrat laktozy;
• celuloza;
• stearynian magnezu;
• Powidon;
• skrobia ziemniaczana.

Substancja jest wydalana przez nerki. Oprócz nadciśnienia, Metropolol jest skuteczny jako środek profilaktyczny w przypadku stenokardii, zawału mięśnia sercowego, migreny.

Acebutolol

Dzienna dawka acebutololu 400 mg. Weź to 2 razy. Podczas leczenia lekarz może zwiększyć dzienną dawkę do 1200 mg. Największy efekt terapeutyczny odczuwają pacjenci, u których zdiagnozowano arytmię komorową wraz z wysokim ciśnieniem krwi.

Lek jest dostępny w dwóch formach:

• 0,5% zastrzyk dla 5 ml ampułek;
• tabletki ważące 200 lub 400 mg.

Z ciała Atsebutolol wydalany przez nerki i przewód pokarmowy 12 godzin po podaniu. Substancja czynna może być zawarta w mleku matki. Należy to uwzględnić w przypadku kobiet karmiących piersią.

Nebiwolol

Możesz ocenić wynik leku w 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Oprócz zmniejszenia ciśnienia, lek ma działanie antyarytmiczne. Pod koniec czwartego tygodnia przyjęcia pacjent powinien mieć ciśnienie, pod koniec 2 miesięcy zajęć powinien stać się stabilny.

Wypuść Nebivolol w postaci tabletek zapakowanych w pudełka kartonowe. Substancją czynną jest chlorowodorek nebiwololu. Jego usunięcie z organizmu zależy od metabolizmu człowieka, im wyższy metabolizm, tym szybciej się go wyświetla. Wydalanie następuje przez przewód pokarmowy i nerki.

Dzienna stawka osoby dorosłej wynosi od 2 do 5 mg dziennie. Po dostosowaniu pacjenta do leku dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg. Największy efekt uzyskuje się przyjmując lek w tym samym czasie.

Leki nieselektywne

Grupa leków nieselektywnych pod względem ciśnienia obejmuje następujące beta-blokery:

Pindolol jest przepisywany zgodnie ze schematem: 5 mg 3-4 razy dziennie. Możliwe jest zwiększenie pojedynczej dawki do 10 mg przy 3-krotnym spożyciu w ciągu dnia. Lek ten jest przepisywany w umiarkowanych dawkach pacjentom z cukrzycą.

Tymolol w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest przepisywany po dwóch dawkach 10 mg. Jeśli jest to konieczne ze względów zdrowotnych, dzienną dawkę dostosowuje się do 40 mg.

Zaleca się, aby propranolol przyjmował 80 mg na dobę przez 1 lub 2 dawki. Dawka dzienna 160 mg jest dopuszczalna, ale, jak pokazuje praktyka, zwiększenie dawki zwiększa efekt terapeutyczny.

Konieczne jest anulowanie odbioru beta-blokerów pod kontrolą lekarza. Pacjent może znacznie zwiększyć ciśnienie. Gdy pacjent nie chce go przyjąć, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w ciągu miesiąca.

Beta-blokery - lista leków

Beta-blokery to leki, które mogą czasowo blokować receptory beta-adrenergiczne. Środki te są najczęściej przepisywane na:

• leczenie zaburzeń rytmu serca;
• potrzeba zapobiegania nawracającemu zawałowi mięśnia sercowego;
• leczenie nadciśnienia tętniczego.

Co to jest beta adrenoreceptory?

Beta-adrenoreceptory są receptorami, które reagują na hormony adrenalinę i noradrenalinę i są podzielone na trzy grupy:

1. β1 - głównie zlokalizowane w sercu, a po pobudzeniu następuje wzrost siły i częstotliwości skurczów serca, wzrasta ciśnienie krwi; także β1-adrenoreceptory znajdują się w nerkach i służą jako receptory dla urządzenia peryklocytarnego;
2. β2 - receptory, które znajdują się w oskrzelikach i stymulowane, powodują ich ekspansję i eliminację skurczu oskrzeli; receptory te są również obecne w komórkach wątroby, a ich stymulacja hormonami przyczynia się do rozkładu glikogenu (zapasowy polisacharyd) i uwalniania glukozy do krwi;
3. β3 - zlokalizowany w tkance tłuszczowej, pod wpływem hormonów, stymuluje rozpad tłuszczów, powoduje uwalnianie energii i zwiększa produkcję ciepła.

Klasyfikacja i lista leków beta-blokerowych

W zależności od tego, które receptory mają wpływ na beta-blokery, powodując ich blokowanie, leki te dzielą się na dwie główne grupy.

Selektywne (kardio selektywne) beta-blokery

Działanie tych leków jest selektywne i ma na celu blokowanie receptorów β1-adrenergicznych (nie wpływają na receptory β2), podczas gdy efekty kardiologiczne są głównie obserwowane:

• spadek siły skurczów serca;
• spadek tętna;
• tłumienie przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy;
• spadek pobudliwości serca.

Ta grupa obejmuje takie leki:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol itp.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma itp.);
• Betaksolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik itp.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks itp.);
• nebiwolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (Falochron).

Leki te są w stanie blokować zarówno adrenoreceptory β1, jak i β2, mają działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe, antyarytmiczne i stabilizujące błonę. Leki te powodują również zwiększenie napięcia oskrzeli, napięcia tętniczek, napięcia w macicy w ciąży oraz zwiększenie obwodowego oporu naczyniowego.

Należą do nich następujące leki:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, itp.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• lewobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oksprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol itp.).

Beta-blokery najnowszej generacji

Preparaty nowej, trzeciej generacji charakteryzują się dodatkowymi właściwościami rozszerzającymi naczynia dzięki blokadzie receptorów alfa-adrenergicznych. Lista nowoczesnych beta-blokerów obejmuje:

• karwedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium itp.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Aby wyjaśnić listę leków beta-adrenolitycznych na tachykardię, warto zauważyć, że w tym przypadku najskuteczniejszymi lekami pomagającymi zmniejszyć częstość akcji serca są bisoprolol i propranolol.

Przeciwwskazania do stosowania beta-blokerów

Głównymi przeciwwskazaniami dla tych leków są:

• astma oskrzelowa;
• obniżone ciśnienie;
• zespół chorej zatoki;
• patologie tętnic obwodowych;
• bradykardia;
• wstrząs kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy drugi lub trzeci stopień.

Lista leków beta-blokerów i ich zastosowanie

Nadciśnienie wymaga obowiązkowego leczenia lekami. Stale opracowujemy nowe leki, aby przywrócić ciśnienie do normy i zapobiec niebezpiecznym konsekwencjom, takim jak udar i atak serca. Przyjrzyjmy się bliżej, czym są alfa i beta-blokery - lista leków, wskazań i przeciwwskazań do stosowania.

Mechanizm działania

Adrenolityki są lekami, które łączy pojedynczy efekt farmakologiczny - zdolność do neutralizowania receptorów adrenaliny w sercu i naczyniach krwionośnych. Wyłączają receptory, które normalnie reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Skutki działania adrenolityków są przeciwne do norepinefryny i adrenaliny i charakteryzują się spadkiem ciśnienia, rozszerzeniem naczyń krwionośnych i zwężeniem światła oskrzeli, zmniejszeniem stężenia glukozy we krwi. Leki wpływają na receptory zlokalizowane w ścianach serca i naczyń krwionośnych.

Preparaty alfa-blokerów mają szerszy wpływ na naczynia narządów, zwłaszcza na skórę, błony śluzowe, nerki i jelita. Z tego powodu występuje działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, poprawa przepływu krwi i ukrwienie tkanek obwodowych.

Zastanów się, czym są beta-blokery. Jest to grupa leków, które wiążą się z beta-adrenoreceptorami i blokują na nich działanie katecholamin (noradrenaliny i adrenaliny). Są uważane za niezbędne leki do leczenia istotnego nadciśnienia tętniczego i zwiększonego ciśnienia. Zostały wykorzystane do tego celu od lat 60. XX wieku.

Mechanizm działania wyraża się w zdolności do blokowania beta adrenoreceptorów serca i innych tkanek. W takim przypadku występują następujące efekty:

• Zmniejszenie częstości akcji serca i rzutu serca. Z tego powodu zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym staje się mniejsze, zwiększa się liczba komórek obocznych, a przepływ krwi w mięśniu sercowym ulega redystrybucji. Beta-blokery zapewniają ochronę mięśnia sercowego, zmniejszając ryzyko zawału serca i powikłań po nim;
• Zmniejszono obwodowy opór naczyniowy z powodu zmniejszenia produkcji reniny;
• Zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z włókien nerwowych;
• Zwiększona produkcja środków rozszerzających naczynia, takich jak prostaglandyna e2, tlenek azotu i prostacyklina;
• Obniżenie ciśnienia krwi;
• Zmniejszenie absorpcji jonów sodu w obszarze nerek i wrażliwość zatoki szyjnej i baroreceptorów łuku aorty.

Beta-blokery mają nie tylko działanie obniżające ciśnienie, ale także szereg innych właściwości:

• Aktywność antyarytmiczna z powodu zahamowania działania katecholamin, zmniejszenie prędkości impulsów w rejonie przegrody przedsionkowo-komorowej i spowolnienie rytmu zatokowego;
• Działanie przeciwdławicowe. Receptory adrenergiczne beta-1 naczyń i mięśnia sercowego są zablokowane. Z tego powodu zmniejsza się częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego, ciśnienie krwi, wydłuża się czas rozkurczu, poprawia się przepływ wieńcowy. Na ogół zmniejsza się zapotrzebowanie serca na tlen, zwiększa się tolerancja na stres fizyczny, zmniejsza się okres niedokrwienia, zmniejsza się częstość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów z dusznicą bolesną po zawale i wysiłkową dusznicą;
• Zdolność przeciwpłytkowa. Agregacja płytek zwalnia, synteza prostacykliny jest stymulowana, spada lepkość krwi;
• Aktywność przeciwutleniająca. Występuje zahamowanie wolnych kwasów tłuszczowych powodowanych przez katecholaminy. Zmniejsza zapotrzebowanie na tlen do dalszego metabolizmu;
• Przepływ krwi żylnej do serca zmniejsza objętość krążącego osocza;
• Wydzielanie insuliny zmniejsza się z powodu hamowania glikogenolizy;
• Występuje działanie uspokajające, kurczliwość macicy wzrasta w czasie ciąży.

Wskazania do przyjęcia

Blokery alfa-1 są zalecane dla następujących patologii:

• nadciśnienie (w celu obniżenia ciśnienia krwi);
• CHF (leczenie skojarzone);
• łagodny charakter rozrostu stercza.

Alfa-1,2-blokery stosuje się w następujących warunkach:

• patologia krążenia mózgowego;
• migrena;
• otępienie z powodu komponentu naczyniowego;
• patologia krążenia obwodowego;
• problemy z moczem z powodu pęcherza neurogennego;
• angiopatia cukrzycowa;
• dystroficzne choroby rogówki;
• zawroty głowy i patologia funkcjonowania aparatu przedsionkowego, związana z czynnikiem naczyniowym;
• neuropatia nerwu wzrokowego związana z niedokrwieniem;
• przerost prostaty.

Ważne: leki blokujące receptory alfa-2-adrenergiczne są przepisywane tylko podczas leczenia impotencji u mężczyzn.

Nieselektywne beta-1,2-blokery stosuje się w leczeniu następujących patologii:

• nadciśnienie;
• wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• migrena (cele profilaktyczne);
• kardiomiopatia przerostowa;
• atak serca;
• częstoskurcz zatokowy;
• drżenie;
• bigeminia, arytmie nadkomorowe i komorowe, trigeminia (cele profilaktyczne);
• wysiłkowa dusznica bolesna;
• wypadanie zastawki mitralnej.

Selektywne blokery beta-1 są również nazywane selektywnymi sercowo ze względu na ich wpływ na serce i mniej na ciśnienie krwi i naczynia krwionośne. Są one napisane w następujących stanach:

• choroba niedokrwienna serca;
• akatyzja z powodu przyjmowania neuroleptyków;
• arytmia różnego typu;
• wypadanie zastawki mitralnej;
• migrena (cele profilaktyczne);
• dystonia nerwowo-obwodowa (wygląd hipertoniczny);
• zespół hiperkinetyczny serca;
• nadciśnienie tętnicze (niskie lub umiarkowane);
• drżenie, guz chromochłonny, nadczynność tarczycy (skład złożonego leczenia);
• zawał mięśnia sercowego (po ataku serca i w celu zapobieżenia drugiemu);
• kardiomiopatia przerostowa.

Alfa-beta-blokery są uwalniane w następujących przypadkach:

• arytmia;
• stabilna dusznica bolesna;
• CHF (leczenie skojarzone);
• wysokie ciśnienie krwi;
• jaskra (krople do oczu);
• kryzys nadciśnieniowy.

Klasyfikacja leków

W ścianach naczyń występują cztery typy adrenoreceptorów (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Leki z grupy blokerów adrenergicznych mogą blokować różne typy receptorów (na przykład tylko receptory beta-1-adrenergiczne). Preparaty są podzielone na grupy w zależności od zamknięcia niektórych typów tych receptorów:

• alfa-1-blokery (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doksazosin);
• blokery alfa-2 (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokery (dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, fentolamina, nicergolina, dihydroergokrystyna, propoksan, alfa dihydroergokryptyna).

Beta-blokery dzielą się na następujące grupy:

• nieselektywne adrenobloki (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektywne (kardioselektywne) blokery adrenergiczne (acebutolol, esmolol, nebiwolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blokerów (obejmują one jednocześnie receptory alfa i beta-adrenergiczne):

Uwaga: Klasyfikacja zawiera nazwy substancji czynnych, które są częścią leków w określonej grupie blokerów.

Beta-adrenolityki również pochodzą z lub bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Klasyfikacja ta jest uważana za pomocniczą, ponieważ jest używana przez ekspertów do wyboru niezbędnego leku.

Lista leków

Powszechne nazwy alfa-1-blokerów:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormina;
• Sektral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Opony;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Efekty uboczne

Częste działania niepożądane związane ze stosowaniem blokerów adrenergicznych:

• przewód pokarmowy: nudności, biegunka, zaparcia, dyskineza dróg żółciowych, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, wzdęcia;
• układ hormonalny: hipo- lub hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą, hamowanie glikogenolizy;
• układ moczowy: zmniejszenie filtracji kłębuszkowej i przepływu krwi przez nerki, potencji i pożądania seksualnego;
• zespół abstynencyjny: częste ataki dusznicy bolesnej, zwiększona częstość akcji serca;
• układ sercowo-naczyniowy: upośledzony przepływ krwi w ramionach i nogach, obrzęk płuc lub astma sercowa, bradykardia, niedociśnienie, blokada przedsionkowo-komorowa;
• układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
• ośrodkowy układ nerwowy: zmęczenie, osłabienie, problemy ze snem, depresje, problemy z pamięcią, omamy, parestezje, ruchliwość emocjonalna, zawroty głowy, ból głowy.

Skutki uboczne przyjmowania blokerów alfa-1:

• obrzęk;
• silny spadek ciśnienia;
• arytmia i tachykardia;
• duszność;
• katar;
• suche usta;
• ból w klatce piersiowej;
• obniżone libido;
• ból z erekcją;
• nietrzymanie moczu.

Skutki uboczne stosowania blokerów receptora alfa-2:

• wzrost ciśnienia;
• lęk, nadmierna drażliwość, drażliwość i aktywność ruchowa;
• drżenie;
• zmniejszenie częstotliwości oddawania moczu i objętości płynu.

Skutki uboczne blokowania receptorów alfa-1 i -2:

• zmniejszony apetyt;
• problemy ze snem;
• nadmierne pocenie się;
• zimne dłonie i stopy;
• gorączka
• wzrost kwasowości w żołądku.

Częste działania niepożądane beta-blokerów:

• ogólna słabość;
• opóźnione reakcje;
• stan depresji;
• senność;
• drętwienie i chłód kończyn;
• ograniczone widzenie i słaba percepcja smaku (tymczasowo);
• niestrawność;
• bradykardia;
• zapalenie spojówek.

Nieselektywne beta-blokery mogą prowadzić do następujących warunków:

• patologia widzenia (niewyraźne, uczucie, że ciało obce wpadło do oka, płaczliwość, dualizm, palenie);
• niedokrwienie serca;
• zapalenie jelita grubego;
• kaszel z możliwymi atakami duszności;
• gwałtowny spadek ciśnienia;
• impotencja;
• słaby;
• katar;
• zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, potasu i trójglicerydów.

Alfa-beta-blokery mają następujące skutki uboczne:

• zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów;
• tworzenie się krwi w moczu;
• wzrost cholesterolu, cukru i bilirubiny;
• impulsy przewodzenia patologii serca, czasami dochodzi do blokady;
• upośledzone krążenie obwodowe.

Interakcja z innymi lekami

Korzystna kompatybilność z blokerami alfa w następujących lekach:

1. Diuretyki. Występuje aktywacja układu renina-angiotensyna-aldosteron, a sól i płyn w organizmie nie są zatrzymywane. Efekt hipotensyjny jest wzmocniony, negatywny wpływ leków moczopędnych na poziom lipidów jest zmniejszony.
2. Beta-adrenolityki można łączyć z alfa-blokerami (alfa-beta-blokery proxodolol, labetalol itp.) Działanie hipotensyjne jest nasilone wraz ze spadkiem minutowej objętości serca w sercu i ogólnym obwodowym oporem naczyniowym.

Korzystne połączenie beta-blokerów z innymi lekami:

1. Udane połączenie z azotanami, zwłaszcza jeśli pacjent cierpi nie tylko na nadciśnienie, ale także na chorobę niedokrwienną serca. Występuje wzrost działania hipotensyjnego, bradykardia jest wyrównana przez częstoskurcz wywołany przez azotany.
2. Połączenie z diuretykami. Działanie diuretyku zwiększa się i wydłuża z powodu hamowania uwalniania reniny z nerek przez beta-blokery.
3. Inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny. Jeśli są odporne na działanie arytmii, można ostrożnie połączyć odbiór z chinidyną i nowokainamidom.
4. Blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn (kordafen, nifedypina, nikirdipina, fenigidyna). Możesz łączyć ostrożnie i w małych dawkach.

1. Blokery kanału wapniowego, które należą do grupy werapamilu (isoptin, gallopamil, werapamil, finoptin). Zmniejsza się częstotliwość i siła skurczów serca, nasila się przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, wzrasta niedociśnienie, bradykardia, ostra niewydolność lewej komory i blokada przedsionkowo-komorowa.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i leki z nim w kompozycji (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Występuje gwałtowne osłabienie działania współczulnego na mięsień sercowy i mogą wystąpić komplikacje z tym związane.
3. Glikozydy nasercowe, bezpośrednie M-cholinomimetyki, leki antycholinesterazowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Wzrasta prawdopodobieństwo blokady, bradyarytmii i zatrzymania akcji serca.
4. Leki przeciwdepresyjne-inhibitory MAO. Istnieje możliwość wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.
5. Typowe i nietypowe beta adrenomimetyki i leki przeciwhistaminowe. Istnieje osłabienie tych leków, gdy są stosowane razem z beta-blokerami.
6. Insulina i leki redukujące cukier. Występuje wzrost efektu hipoklikemicznego.
7. Salicylany i butadiona. Osłabia działanie przeciwzapalne;
8. Pośrednie antykoagulanty. Osłabia działanie przeciwzakrzepowe.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do przyjmowania leków blokujących receptory alfa-1:

• ciąża;
• laktacja;
• zwężenie zastawki mitralnej lub zastawki aortalnej;
• ciężka patologia wątroby;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wady serca spowodowane zmniejszeniem ciśnienia napełniania komór;
• ciężka niewydolność nerek;
• hipotonia ortostatyczna;
• niewydolność serca z powodu tamponady serca lub zwężającego zapalenia osierdzia.

Przeciwwskazania do przyjmowania alfa-1,2-blokerów:

• niedociśnienie;
• ostre krwawienie;
• laktacja;
• ciąża;
• zawał mięśnia sercowego, który wystąpił mniej niż trzy miesiące temu;
• bradykardia;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• organiczna choroba serca;
• miażdżyca naczyń obwodowych w ciężkiej postaci.

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• ciężka patologia nerek lub wątroby;
• skacze ciśnienie krwi;
• niekontrolowane nadciśnienie lub niedociśnienie.

Ogólne przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych i selektywnych beta-blokerów:

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wstrząs kardiogenny;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• osłabienie węzła zatokowego;
• niedociśnienie (ciśnienie krwi poniżej 100 mm);
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia;
• bradykardia (puls mniej niż 55 uderzeń / min.);
• CHF w dekompensacji;

Przeciwwskazania do otrzymywania nieselektywnych beta-blokerów:

• astma oskrzelowa;
• choroby układu krążenia;
• Dławica piersiowa Prinzmetala.

• laktacja;
• ciąża;
• patologia krążenia obwodowego.

Rozpatrywane leki Pacjenci z nadciśnieniem powinni być stosowani ściśle według instrukcji iw dawce zaleconej przez lekarza. Samoleczenie może być niebezpieczne. Przy pierwszym wystąpieniu działań niepożądanych należy natychmiast skontaktować się z placówką medyczną.

Beta-blokery: lista leków

Ważną rolę w regulacji funkcji ciała odgrywają katecholaminy: adrenalina i noradrenalina. Są uwalniane do krwiobiegu i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory. Te ostatnie są podzielone na dwie duże grupy: adrenoreceptory alfa i beta. Beta-adrenoreceptory znajdują się w wielu narządach i tkankach i są podzielone na dwie podgrupy.

Gdy aktywowane są adrenoreceptory β1, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia przewodnictwo i automatyzm serca, rozpad glikogenu w wątrobie i tworzenie się energii.

Po pobudzeniu receptorów β2-adrenergicznych, rozluźnieniu się ścian naczyń krwionośnych, rozluźnieniu mięśni oskrzeli, zmniejsza się napięcie macicy podczas ciąży, zwiększa się wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Stąd stymulacja receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) - grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Mechanizm działania

BAB zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca, obniża ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłużenie rozkurczu - okres odpoczynku, rozluźnienie mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią. Zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego wewnątrzsercowego również przyczynia się do poprawy perfuzji wieńcowej (ukrwienia mięśnia sercowego).

Istnieje redystrybucja przepływu krwi od normalnie krążących do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja aktywności fizycznej.

BAB ma działanie antyarytmiczne. Hamują kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, pogarszając metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja

BAB - obszerna grupa leków. Można je klasyfikować na wiele sposobów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania tylko receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń, macicy. Im wyższa selektywność BAB, tym bezpieczniej jest go stosować w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Wraz z powołaniem leku w wysokich dawkach zmniejsza się stopień selektywności.

Niektóre BAB mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną: zdolność do stymulacji receptorów beta-adrenergicznych do pewnego stopnia. W porównaniu z konwencjonalnymi BAB, takie leki spowalniają częstość akcji serca, a siła skurczów, rzadziej prowadzi do rozwoju zespołu abstynencyjnego, mniej negatywnie wpływa na metabolizm lipidów.

Niektóre BAB są w stanie dalej rozszerzać naczynia, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten jest realizowany przy użyciu wyraźnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, blokady receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośredniego działania na ściany naczyń.

Czas trwania działania zależy najczęściej od charakterystyki struktury chemicznej BAB. Środki lipofilowe (propranolol) utrzymują się przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) są skuteczne przez dłuższy czas, mogą być przepisywane rzadziej. Obecnie opracowano również długotrwałe substancje lipofilowe (opóźniające metoprolol). Ponadto istnieje BAB o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Lista

1. Nie bioselektywny BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• propranolol (anaprylina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• tymolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Selektywny kardio BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (falochron);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, opony);
• karwedilol (akridilol, bagodilol, wedycardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cele prololu;
• epanolol (vazakor).

3. BAB o właściwościach rozszerzających naczynia:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB długo działający:

5. Działanie ultrakrótkie BAB, selektywne kardio:

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Stres Angina

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących środków do leczenia dusznicy bolesnej i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BAB są w stanie gromadzić się (gromadzić) w organizmie, co z czasem pozwala zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich BAB jest prawie takie samo. Ich wybór zależy od czasu trwania efektu, nasilenia skutków ubocznych, kosztów i innych czynników.

Rozpocznij leczenie małą dawką, stopniowo zwiększając jej skuteczność. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi co najmniej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu efektu terapeutycznego (ustanie udaru, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimum skutecznego.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek BAB nie jest wskazane, ponieważ znacznie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przy niewystarczającej skuteczności tych funduszy lepiej połączyć je z innymi grupami leków.

BAB nie może zostać nagle anulowany, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia.

BAB jest szczególnie wskazany, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, zaparciem i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne stosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego przyczynia się do ograniczenia strefy martwicy mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się śmiertelność, zmniejsza się ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania akcji serca.

Efekt ten ma BAB bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, zaleca się stosowanie środków kardio-selektywnych. Są one szczególnie użyteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią migotania przedsionków.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala dla wszystkich pacjentów bez przeciwwskazań. W przypadku braku działań niepożądanych leczenie nimi trwa przez co najmniej rok po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest stosowanie BAB w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i wysiłkową dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca są również podstawą do powołania tej grupy leków.

Nadciśnienie

BAB są wskazane w leczeniu nadciśnienia, powikłanego przerostem lewej komory. Są one również szeroko stosowane u młodych pacjentów, którzy prowadzą aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest zalecana do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BAB stosuje się w takich zaburzeniach rytmu serca, jak migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, słabo tolerowana częstoskurcz zatokowy. Mogą być również przepisywane na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości mniejszych niż 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.

Przygotowania tej grupy mogą powodować blokadę przedsionkowo-komorową o różnym stopniu. Zmniejszają siłę skurczów serca. Ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia. BAB zmniejsza ciśnienie krwi.

Leki w tej grupie powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimna kończyna, zespół Raynauda pogarsza się. Te działania niepożądane są prawie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.

BAB zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Z powodu pogorszenia obwodowego krążenia krwi w leczeniu tych funduszy czasami występuje wyraźne ogólne osłabienie.

Narządy oddechowe

BAB powoduje skurcz oskrzeli z powodu jednoczesnej blokady β2-adrenoreceptorów. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków selektywnych kardio. Jednak ich dawki, skuteczne przeciwko dusznicy bolesnej lub nadciśnieniu, są często dość wysokie, podczas gdy kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie wysokich dawek BAB może wywołać bezdech lub tymczasowe zaprzestanie oddychania.

BAB pogarsza przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

Układ nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilne BAB przenikają z krwi do komórek mózgu przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki, śpiączka. Te działania niepożądane są znacznie mniej wyraźne w hydrofilowych BAB, w szczególności atenololu.

Leczeniu BAB może towarzyszyć naruszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne BAB hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwiobiegu, który działa na receptory adrenergiczne alfa. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego, jeśli konieczne jest przepisanie BAB pacjentom z towarzyszącą cukrzycą, należy dać pierwszeństwo lekom selektywnym dla układu sercowo-naczyniowego lub zastąpić je antagonistami wapnia lub innymi grupami.

Wiele BAB, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu we krwi (alfa-lipoprotein o dużej gęstości) i zwiększa poziom „złego” (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości). Niedobór ten jest pozbawiony leków o aktywności β1-wewnętrznej sympatykomimetycznej i α-blokującej (karwedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Inne skutki uboczne

Leczeniu BAB w niektórych przypadkach towarzyszy dysfunkcja seksualna: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

BAB może powodować zmiany skórne: wysypka, świąd, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach rejestruje się wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie powstawania krwi wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Zespół anulowania

Jeśli BAB jest stosowany przez długi czas w wysokiej dawce, nagłe zaprzestanie leczenia może wywołać tzw. Zespół abstynencyjny. Przejawia się to zwiększeniem napadów dusznicy, występowaniem arytmii komorowych, rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawienia towarzyszy tachykardia i wzrost ciśnienia krwi. Zespół odstawienia zwykle występuje kilka dni po zatrzymaniu BAB.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

• anuluj BAB powoli przez dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę jednocześnie;
• podczas i po odstawieniu BAB konieczne jest ograniczenie aktywności fizycznej, aw razie potrzeby zwiększenie dawki azotanów i innych leków przeciwdławicowych, a także leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB jest absolutnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• astma oskrzelowa;
• zespół chorej zatoki;
• blok przedsionkowo-komorowy II - III stopień;
• skurczowe ciśnienie krwi 100 mm Hg. Art. i poniżej;
• tętno poniżej 50 na minutę;
• słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względne przeciwwskazanie do powołania BAB - zespołu Raynauda i miażdżycy tętnic obwodowych wraz z rozwojem chromania przestankowego.

Beta-blokery - lista leków, cel, przeciwwskazania

Beta-blokery - klasa leków stosowanych w chorobach układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca i przewlekła niewydolność serca) i inne. Obecnie beta blokery są pobierane przez miliony ludzi na całym świecie. Twórca tej grupy środków farmakologicznych dokonał rewolucji w leczeniu chorób serca. We współczesnej medycynie praktycznej beta-blokery są stosowane od kilkudziesięciu lat.

Cel

Adrenalina i inne katecholaminy odgrywają nieodzowną rolę w funkcjonowaniu ludzkiego organizmu. Są uwalniane do krwiobiegu i oddziałują na wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory zlokalizowane w tkankach i narządach. A one z kolei dzielą się na 2 typy: beta-1 i beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokery blokują receptory beta-1-adrenergiczne, ustanawiając ochronę mięśnia sercowego przed wpływem katecholamin. W rezultacie zmniejsza się częstotliwość skurczów mięśnia sercowego, zmniejsza się ryzyko ataku dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca.

Beta-adrenolityki obniżają ciśnienie krwi za pomocą kilku mechanizmów działania jednocześnie:

• blokada receptora beta-1;
• depresja ośrodkowego układu nerwowego;
• zmniejszona sympatia;
• spadek poziomu reniny we krwi i zmniejszenie jej wydzielania;
• zmniejszenie częstotliwości i szybkości skurczów serca;
• spadek rzutu serca.

Wraz z beta-1 adrenoreceptory beta-2 są również blokowane, co prowadzi do negatywnych skutków ubocznych stosowania beta-blokerów. Dlatego każdemu lekowi z tej grupy przypisuje się tak zwaną selektywność - zdolność do blokowania receptorów beta-1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory beta-2-adrenergiczne. Im wyższa selektywność leku, tym bardziej skuteczny jest jego efekt terapeutyczny.

Wskazania

Lista wskazań beta-blokerów obejmuje:

• atak serca i zawał;
• dusznica bolesna;
• niewydolność serca;
• wysokie ciśnienie krwi;
• kardiomiopatia przerostowa;
• problemy z rytmem serca;
• drżenie samoistne;
• Zespół Marfana;
• migrena, jaskra, lęk i inne choroby, które nie mają charakteru kardiologicznego.

Beta-blokery są bardzo łatwe do znalezienia wśród innych leków z nazwy z charakterystycznym zakończeniem „lol”. Wszystkie leki w tej grupie mają różnice w mechanizmach działania na receptory i zdarzenia niepożądane. Zgodnie z główną klasyfikacją beta-blokery są podzielone na 3 główne grupy.

I pokolenie - nie selektywne kardio

Przygotowania pierwszej generacji - nieselektywne blokery selektywne - należą do najwcześniejszych członków tej grupy leków. Blokują one receptory pierwszego i drugiego typu, zapewniając w ten sposób zarówno efekty terapeutyczne, jak i uboczne (mogą prowadzić do skurczu oskrzeli).

Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Niektóre beta-blokery mają zdolność do częściowego stymulowania receptorów beta-adrenergicznych. Ta właściwość nazywana jest wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną. Takie beta-adrenolityki spowalniają rytm serca i siłę jego skurczów w mniejszym stopniu, mają mniejszy negatywny wpływ na metabolizm lipidów i często nie prowadzą do rozwoju zespołu abstynencyjnego.

Do leków pierwszej generacji o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej należą:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

do treści ^

Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  

Flistrolol;

Nepradilol.

do treści ^

II generacja - selektywna kardio

Preparaty drugiej generacji blokują głównie receptory pierwszego typu, z których większość jest zlokalizowana w sercu. Dlatego kardioselektywne beta-blokery mają mniej skutków ubocznych i są bezpieczne w przypadku współistniejących chorób płuc. Ich aktywność nie wpływa na receptory beta-2 adrenergiczne znajdujące się w płucach.

Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

do treści ^

Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  

Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);

Nebiwolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);

Karwedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);

Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).

do treści ^

III generacja - z właściwościami rozszerzającymi naczynia

Beta-blokery trzeciej generacji posiadają dodatkowe właściwości farmakologiczne, ponieważ blokują nie tylko receptory beta, ale także receptory alfa znajdujące się w naczyniach krwionośnych.

Nie bioselektywny

Nieselektywne beta-blokery nowej generacji to leki, które w równym stopniu wpływają na receptory beta-1 i beta-2-adrenergiczne i przyczyniają się do rozluźnienia naczyń krwionośnych.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

do treści ^

Cardio selektywne

Leki kardioselektywne III generacji przyczyniają się do zwiększonego wydalania tlenku azotu, co prowadzi do ekspansji naczyń krwionośnych i zmniejszenia ryzyka blaszek miażdżycowych. Nowa generacja kardioselektywnych adrenoblokerów obejmuje:

• Karwedilol;
• Goalprolol;
• Nebiwolol.

Przez czas trwania

Ponadto beta-blokery klasyfikuje się według czasu trwania korzystnego wpływu na leki o długim i ultrakrótkim działaniu. Najczęściej czas trwania efektu terapeutycznego zależy od składu biochemicznego beta-blokerów.

Długie działanie

Leki o przedłużonym działaniu dzielą się na:

• Krótko działające lipofilowe - dobrze rozpuszczają się w tłuszczach, wątroba aktywnie uczestniczy w ich przetwarzaniu, działają przez kilka godzin. Lepiej pokonują barierę między układem krążenia i nerwowym (Propranolol);
• Lipofilne długodziałające (opóźniające, metoprolol).
• Hydrofilowy - rozpuszczalny w wodzie i nie przetwarzany w wątrobie (Atenolol).
• Amfifil - ma zdolność rozpuszczania się w wodzie i tłuszczach (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), ma dwa sposoby wydalania z organizmu (wydalanie przez nerki i metabolizm wątrobowy).

Leki o długotrwałym działaniu są różnymi mechanizmami działania na adrenoreceptory i dzielą się na selektywne sercowo i nieselektywnie.

Nie bioselektywny

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

do treści ^

Cardio selektywne

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaksolol;
• Atenolol.

do treści ^

Ultracortowa akcja

Ultra krótkodziałające beta-blokery są stosowane tylko w zakraplaczach. Dobroczynne substancje leku są niszczone przez działanie enzymów krwi i ustają 30 minut po zakończeniu procedury.

Krótki czas trwania aktywnego działania powoduje, że lek jest mniej niebezpieczny w przypadku chorób towarzyszących, takich jak niedociśnienie i niewydolność serca, oraz kardioselektywność w przypadku zespołu obturacyjnego oskrzeli. Przedstawicielem tej grupy jest substancja Esmolol.

Przeciwwskazania

Przyjmowanie beta-blokerów jest absolutnie przeciwwskazane w:

• obrzęk płuc;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• bradykardia;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• astma oskrzelowa;
• 2 stopnie bloku przedsionkowo-komorowego;
• niedociśnienie (obniżenie ciśnienia krwi o ponad 20% wartości normalnych);
• niekontrolowana cukrzyca insulinozależna;
• Zespół Raynauda;
• miażdżyca tętnic obwodowych;
• alergia na lek;
• ciąża, jak również w dzieciństwie.

do treści ^

Efekty uboczne

Stosowanie takich leków należy traktować bardzo poważnie i ostrożnie, ponieważ oprócz efektu terapeutycznego mają one następujące skutki uboczne.

• Przepracowanie, zaburzenia snu, depresja;
• Ból głowy, zawroty głowy;
• Upośledzenie pamięci;
• Wysypka, świąd, objawy łuszczycy;
• Wypadanie włosów;
• Zapalenie jamy ustnej;
• Słaba tolerancja wysiłku, szybkie zmęczenie;
• Nasilenie reakcji alergicznych;
• Zaburzenia rytmu serca - zmniejszona częstość akcji serca;
• Blokada serca spowodowana upośledzoną funkcją przewodzenia serca;
• Zmniejszyć poziom cukru we krwi;
• Zmniejszenie poziomu cholesterolu we krwi;
• Zaostrzenie chorób układu oddechowego i skurczu oskrzeli;
• Wystąpienie ataku serca;
• Ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia po odstawieniu leku;
• Występowanie zaburzeń seksualnych.