Beta-adrenolityki do nadciśnienia

Jedna z najbardziej popularnych i wysoce skutecznych grup farmakologicznych w leczeniu nadciśnienia podstawowego i objawowego jest tradycyjnie uważana za beta-blokery.

Leki te pomagają nie tylko skutecznie obniżyć poziom ciśnienia krwi, gdy osiągają podwyższone poziomy, ale także pomagają zmniejszyć częstość akcji serca iw wystarczającym stopniu.

Co to są blokery beta i alfa

Preparaty sklasyfikowane jako blokery adrenergiczne są z kolei sklasyfikowane w kilku podgrupach, i to pomimo tego, że wszystkie mogą być skutecznie stosowane podczas leczenia gwałtownych wzrostów ciśnienia.

Alfa-blokery to substancje biochemicznie aktywne, które działają na receptory alfa. Są przyjmowane na nadciśnienie istotne i objawowe. Dzięki pigułkom naczynia rozszerzają się, dzięki czemu ich odporność na obrzeża słabnie. Dzięki temu efektowi przepływ krwi jest znacznie ułatwiony, a poziom ciśnienia maleje. Ponadto alfa-blokery prowadzą do zmniejszenia ilości szkodliwego cholesterolu i tłuszczu we krwi.

Beta-blokery dzieli się również na dwie kategorie:

1. Działają tylko na receptory typu 1 - takie leki są zwykle nazywane selektywnymi.
2. Leki wpływające na oba typy zakończeń nerwowych - są już nazywane nieselektywnymi.

Zwróć uwagę na fakt, że blokery adrenergiczne drugiego typu nie wpływają w najmniejszym stopniu na wrażliwość receptorów, przez które realizują swój efekt kliniczny.

Zwróć uwagę na fakt, że ze względu na możliwość zmniejszenia częstości akcji serca, beta-blokery mogą być stosowane nie tylko do leczenia podstawowych GB, ale także do eliminacji objawów choroby wieńcowej serca.

Klasyfikacja

W oparciu o dominujący wpływ na beta-1 i beta-2, adrenoreceptory, beta-blokery dzieli się na:

• kardio selektywny (obejmują one metaprolol, atenolol, betaksolol, nebiwolol);
• kardio selektywne (beta-blokery - lista leków na nadciśnienie jest następująca: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Istnieje inna klasyfikacja - zgodnie z cechami biochemicznymi struktury cząsteczki. Na podstawie zdolności rozpuszczania się w lipidach lub wodzie przedstawiciele tej grupy leków dzielą się na trzy grupy:

1. Lipofilowe beta-blokery (oksrenokol, propranolol, alprenolol, karwedilol, metaprolol, tymolol) - są szczególnie zalecane w niskich dawkach w niewydolności serca i zastoinowej w zaawansowanych stadiach.
2. Hydrofilowe beta-blokery (wśród nich Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Używane w mniej zaawansowanych etapach.
3. Blokery amfifilowe (przedstawiciele - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaksolol, Pindolol, Celiprolol) - ta grupa otrzymała największy rozkład ze względu na szerokie spektrum działania. Blokery amfifilowe są najczęściej stosowane w GB i CHD oraz w różnych odmianach tej patologii.

Wiele osób interesuje się, które leki (beta-blokery lub alfa-blokery) do nadciśnienia działają lepiej. Faktem jest, że beta-blokery o wysokiej selektywności, tj. Wykazujące wybiórczo selektywne działanie w dawkach terapeutycznych (lista - Bisoprolol, Metaprolol) będą lepiej dostosowane do łagodzenia zespołu nadciśnieniowego przez długi okres czasu (to znaczy do systematycznego stosowania). ).

Jeśli potrzebny jest efekt, którego czas trwania przejawi się na krótko (GB oporny na wskazania, gdy konieczne jest zmniejszenie poziomu ciśnienia krwi, aby uniknąć katastrofy sercowo-naczyniowej), można również przypisać blokery alfa, których mechanizm działania jest nadal inny niż BAB.

Cardioselective beta-blokery

Kardioselektywne beta-blokery w dawkach terapeutycznych wykazują aktywność biochemiczną głównie w stosunku do receptorów beta-1-adrenergicznych. Ważnym punktem jest to, że wraz ze wzrostem dawki beta-blokerów ich specyficzność znacznie się zmniejsza, a nawet najbardziej selektywny lek blokuje oba receptory. Bardzo ważne jest zrozumienie, że selektywne i nieselektywne beta-adrenolityki obniżają poziom ciśnienia krwi mniej więcej w ten sam sposób, ale kardio-selektywne beta-blokery mają znacznie mniej skutków ubocznych, łatwiej je łączyć w obecności powiązanych patologii. Typowe leki wysoce sercowo-naczyniowe obejmują Metoprolol (nazwa handlowa - Egilok), a także Atenolol i Bisoprolol. Niektóre β-blokery, w tym karwedilol, blokują nie tylko receptory β1 i β2-adrenergiczne, ale także receptory alfa-adrenergiczne, które w niektórych przypadkach skłaniają się w kierunku wyboru lekarza.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Niektóre beta-adrenolityki mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, co również ma ogromne znaczenie. Takie leki obejmują pindolol i acebutol. Substancje te albo praktycznie nie zmniejszają, ani nie obniżają, ale nie szczególnie, wskaźnika HR w spoczynku, jednak wielokrotnie blokują wzrost HR podczas występującego wysiłku fizycznego lub działania beta-adrenomimetyków.

Leki, które w jakiś sposób mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, są wyraźnie pokazane dla różnych stopni bradykardii.

Należy również zauważyć, że stosowanie beta-adrenolityków z BCMA w praktyce kardiologicznej wystarczająco się zmniejszyło. Leki te nabierają z reguły znaczenia w leczeniu niepowikłanych postaci nadciśnienia tętniczego (obejmuje to nawet nadciśnienie tętnicze podczas ciąży - oksoprenolol i pindolol).

U pacjentów z dusznicą bolesną stosowanie tej podgrupy jest znacznie ograniczone, ponieważ są one mniej skuteczne (w porównaniu z blokerami β-adrenergicznymi bez VSMA) pod względem zapewnienia negatywnych efektów chronotropowych i batmotropowych.

Nie należy stosować beta-adrenolityków z BCMA u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (w skrócie OZW) iu pacjentów po zawale z powodu wysokiego ryzyka zwiększonych powikłań kardiogennych i śmiertelności w porównaniu z antagonistami receptorów beta-adrenergicznych bez BCMA. Leki z VSMA nie są istotne w leczeniu osób z niewydolnością serca.

Leki lipofilowe

Wszystkie lipofilowe beta-adrenolityki zdecydowanie nie powinny być stosowane w okresie ciąży - cecha ta jest podyktowana faktem, że w dużym stopniu przenikają one przez barierę łożyskową i już po pewnym czasie po podaniu zaczynają mieć niepożądany wpływ na płód. W związku z tym, biorąc pod uwagę fakt, że beta-blokery można stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy ryzyko jest kilkakrotnie niższe niż oczekiwana korzyść, kategoria rozważanych leków nie jest w ogóle dozwolona.

Leki hydrofilowe

Jedną z najważniejszych właściwości leków hydrofilowych jest ich dłuższy okres półtrwania (na przykład Atenolol jest wydalany z organizmu w ciągu 8-10 godzin), co pozwala na ich podawanie 2 razy dziennie.

Ale jest jeszcze jedna cecha - biorąc pod uwagę fakt, że główny ciężar podczas usuwania spada na nerki, nietrudno zgadnąć, że ludzie, którzy zostali dotknięci przez ten organ podczas stałego wzrostu ciśnienia, nie powinni brać narkotyków z tej grupy.

Beta-blokery najnowszej generacji

Grupa beta-blokerów zawiera obecnie ponad 30 pozycji. Potrzeba włączenia ich do programu leczenia chorób układu krążenia (skrót od CVD) jest oczywista i potwierdzona danymi statystycznymi. W ciągu ostatnich 50 lat kardiologicznej praktyki klinicznej beta-adrenolityki zajęły silną pozycję w zapobieganiu powikłaniom i farmakoterapii różnych postaci i stadiów nadciśnienia, choroby wieńcowej, CHF, zespołu metabolicznego (SM), a także z różnymi postaciami tachyarytmii zarówno pochodzenia komorowego, jak i nadkomorowego..

Zgodnie z wymogami ogólnie przyjętych standardów we wszystkich nieskomplikowanych przypadkach leczenie nadciśnienia tętniczego rozpoczyna się od beta-blokerów i inhibitorów ACE, wielokrotnie zmniejszając ryzyko AMI i innych wypadków sercowo-naczyniowych różnego pochodzenia.

Za kulisami uważa się, że obecnie najlepszymi beta-blokerami są leki takie jak bisoprolol, karwedilol; Bursztynian metoprololu i nebiwolol.

Uważaj, że tylko lekarz prowadzący ma prawo wyznaczyć beta-blokera.

W każdym razie zaleca się wybór leków tylko nowej generacji. Wszyscy eksperci zgadzają się, że powodują minimum skutków ubocznych i pomagają radzić sobie z zadaniem, w żadnym wypadku nie prowadzą do pogorszenia jakości życia.

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Leki z tej grupy są aktywnie stosowane w leczeniu zarówno GB, jak i objawowego nadciśnienia, a także tachykardii, bólów w klatce piersiowej, a nawet migotania przedsionków. Ale zanim go zabierzemy, należy skorzystać z pewnych niejednoznacznych cech tych leków:

• Beta-blokery (w skrócie BAB) znacznie hamują zdolność węzła zatokowego do generowania pulsów, co prowadzi do zwiększenia częstości akcji serca, powodując bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości poniżej 50 min. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.
• Zwróć uwagę na fakt, że leki w tej grupie z wysokim prawdopodobieństwem mogą prowadzić do blokady przedsionkowo-komorowej o różnym stopniu. Ponadto znacznie zmniejszają siłę skurczów serca - to znaczy mają również negatywny efekt batmotropowy. Ten ostatni jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia.
• BAB niższe ciśnienie krwi. Leki z tej grupy powodują pojawienie się prawdziwego skurczu naczyń obwodowych. Z tego powodu może pojawić się chłodzenie kończyn, w przypadku obecności zespołu Raynauda odnotowuje się jego ujemną dynamikę. Te działania niepożądane są praktycznie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.
• BAB znacznie zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem Nadolol). Z powodu pogorszenia jakości obwodowego krążenia krwi leczenie tymi lekami rzadko powoduje poważne ogólne osłabienie.

Stres Angina

W większości przypadków BAB jest leczeniem z wyboru w leczeniu dusznicy bolesnej i ataków serca. Należy zauważyć, że w przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji przy długotrwałym stosowaniu. BAB może znacznie gromadzić się w organizmie, co pozwala po pewnym czasie nieznacznie zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te doskonale chronią sam mięsień sercowy, optymalizując rokowanie, zmniejszając ryzyko wystąpienia nawracającego AMI.

Aktywność przeciwdławicowa wszystkich BAB jest stosunkowo taka sama. Ich wybór opiera się na następujących zaletach, z których każda jest bardzo ważna:

• czas trwania efektu;
• brak (w przypadku właściwego użycia) wyraźnych skutków ubocznych;
• stosunkowo niski koszt;
• możliwość łączenia z innymi lekami.

Przebieg terapii rozpoczyna się od stosunkowo małej dawki i stopniowo zwiększa się do skutecznej. Dawkę dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom CAD nie spadł poniżej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu oczekiwanego efektu terapeutycznego (ustąpienie początku bólu w klatce piersiowej, normalizacja tolerancji co najmniej przeciętnego wysiłku), dawka w pewnym okresie czasu jest zmniejszana do minimum skutecznego.

Pozytywny wpływ BAB jest szczególnie zauważalny, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, objawowym nadciśnieniem, jaskrą (zwiększone ciśnienie w oku), zaparciami i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Preparaty z grupy farmakologicznej BAB w AMI przynoszą podwójną korzyść. Ich wprowadzenie do / w pierwszych godzinach po wystąpieniu AMI zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego i poprawia jego dostarczanie, znacznie zmniejsza ból, przyczynia się do wyznaczenia obszaru martwicy i zmniejsza ryzyko arytmii żołądka stanowiących bezpośrednie zagrożenie dla życia ludzkiego.

Długotrwałe stosowanie BAB zmniejsza ryzyko nawrotu zawału serca. Zostało już udowodnione naukowo, że wprowadzenie BAB z późniejszym przeniesieniem na „pigułkę” znacząco zmniejsza śmiertelność, ryzyko zatrzymania krążenia i nawrót nie-śmiertelnych wypadków sercowo-naczyniowych o 15%. W przypadku, gdy wczesna tromboliza jest przeprowadzana w sytuacji nagłej, BAB nie zmniejsza śmiertelności, ale znacznie zmniejsza ryzyko rozwoju dusznicy bolesnej.

Jeśli chodzi o tworzenie strefy rozgraniczającej martwicy mięśnia sercowego, najbardziej wyraźny efekt wywiera BAB, która nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. W związku z tym korzystne byłoby stosowanie środków selektywnych kardio. Są one szczególnie skuteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem, częstoskurczem zatokowym, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią AF. BAB można przepisać natychmiast, gdy pacjent jest hospitalizowany, pod warunkiem, że nie ma bezwzględnych przeciwwskazań. Jeśli nie zostaną zauważone niepożądane działania niepożądane, leczenie tymi lekami trwa co najmniej rok po wystąpieniu AMI.

Przewlekła niewydolność serca

Beta-blokery mają wielokierunkowe działanie, co czyni je jednym z leków z wyboru w tej sytuacji. Poniżej znajdują się te, które mają największą wartość przy zatrzymywaniu CHF:

• Leki te znacznie poprawiają funkcję pompowania serca.
• Beta-adrenolityki dobrze redukują bezpośrednie toksyczne działanie noradrenaliny.
• BAB znacznie redukuje tętno, równolegle z tym prowadząc do wydłużenia rozkurczu.
• Mają znaczący efekt antyarytmiczny.
• Leki są w stanie zapobiec przebudowie i dysfunkcji rozkurczowej lewej komory.

Szczególne znaczenie miało leczenie BAB po tym, jak wspólną teorią wyjaśniającą manifestację CHF była teoria neurohormonalna, zgodnie z którą niekontrolowany wzrost aktywności neurohormonów powoduje postęp choroby, a wiodącą rolę w tym zakresie odgrywa noradrenalina. W związku z tym beta-blokery (jasne jest, że tylko ci, którzy nie posiadają aktywności współczulnej), blokując działanie tej substancji, zapobiegają rozwojowi lub progresji CHF.

Nadciśnienie

Beta-blokery od dawna są z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia. Blokują niepożądany wpływ współczulnego układu nerwowego na serce, co znacznie ułatwia jego pracę, zmniejszając jednocześnie zapotrzebowanie na krew i tlen. W związku z tym skutkiem tego jest zmniejszenie obciążenia serca, a to z kolei prowadzi do zmniejszenia liczby ciśnień krwi.

Przypisane blokery pomagają pacjentom z nadciśnieniem kontrolować tętno i są stosowane w leczeniu arytmii. Przy wyborze odpowiedniego beta-blokera bardzo ważne jest uwzględnienie właściwości leków z różnych grup. Ponadto należy wziąć pod uwagę różne skutki uboczne.

Tak więc w przypadku, gdy lekarz przestrzega indywidualnego podejścia do każdego pacjenta, nawet na samych beta-blokerach będzie w stanie osiągnąć znaczące wyniki kliniczne.

Zaburzenia rytmu serca

Biorąc pod uwagę fakt, że zmniejszenie siły skurczów serca znacznie zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego, BAB jest z powodzeniem stosowany w następujących zaburzeniach rytmu serca:

• migotanie i trzepotanie przedsionków,
• arytmie nadkomorowe,
• źle tolerowany tachykardia zatokowa,
• Używali leków z tej grupy farmakologicznej i komorowych zaburzeń rytmu, ale tutaj ich skuteczność będzie mniej wyraźna,
• BAB w połączeniu z preparatami potasu z powodzeniem stosuje się w leczeniu różnych arytmii, które zostały wywołane zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Pewna część skutków ubocznych jest spowodowana nadmiernym działaniem BAB na układ sercowo-naczyniowy, a mianowicie:

• ciężka bradykardia (w której tętno spada poniżej 45 na minutę);
• blok przedsionkowo-komorowy;
• niedociśnienie tętnicze (ze spadkiem poziomu OGRÓD poniżej 90-100 mm Hg. Art.), należy zwrócić uwagę na fakt, że tego rodzaju efekty zwykle rozwijają się po dożylnym podaniu beta-blokerów;
• zwiększona intensywność objawów CHF;
• zmniejszenie intensywności krążenia krwi w nogach, z zastrzeżeniem zmniejszenia pojemności minutowej serca - ten problem zwykle występuje u osób starszych z miażdżycą naczyń obwodowych lub manifestuje się zapaleniem wsierdzia.

Istnieje jeszcze jedna bardzo interesująca cecha działania tych leków - na przykład, jeśli pacjent ma guz chromochłonny (łagodny guz nadnerczy), wówczas beta-blokery mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi z powodu stymulacji receptorów α1-adrenergicznych i skurczu naczyń krwionośnych mikrokrążenia. Wszystkie inne niepożądane skutki uboczne, w taki czy inny sposób, związane z przyjmowaniem beta-blokerów, są niczym innym, jak przejawem indywidualnej nietolerancji.

Zespół anulowania

Jeśli zażywasz beta-adrenolityki przez dłuższy czas (co oznacza kilka miesięcy lub nawet tygodni), a następnie nagle przestajesz je przyjmować, pojawia się zespół odstawienia. Jego wskaźnikami będą następujące objawy: kołatanie serca, niepokój, ataki dusznicy bolesnej, występowanie objawów patologicznych w EKG, a także prawdopodobieństwo wystąpienia AMI, a nawet nagła śmierć, często wzrastają.

Objawy syndromu odstawienia można wyjaśnić faktem, że podczas przyjmowania ciało już przystosowuje się do zmniejszonego działania noradrenaliny - a efekt ten realizuje się przez zwiększenie liczby receptorów adrenergicznych w narządach i tkankach. Biorąc pod uwagę fakt, że BAB spowalnia przemianę tyroksyny hormonu tarczycy (T4) w hormon trijodotyroninę (T3), niektóre objawy zespołu abstynencyjnego (lęk, drżenia, kołatanie serca), szczególnie wyraźne po odstawieniu propranololu, mogą być spowodowane nadmiarem hormonów tarczycy.

W celu wdrożenia środków zapobiegawczych zespołu odstawienia należy je porzucić stopniowo, w ciągu 14 dni - ale zasada ta ma znaczenie tylko wtedy, gdy przyjmowane są leki doustne.

Beta-blokery: lista leków

Ważną rolę w regulacji funkcji ciała odgrywają katecholaminy: adrenalina i noradrenalina. Są uwalniane do krwiobiegu i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory. Te ostatnie są podzielone na dwie duże grupy: adrenoreceptory alfa i beta. Beta-adrenoreceptory znajdują się w wielu narządach i tkankach i są podzielone na dwie podgrupy.

Gdy aktywowane są adrenoreceptory β1, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia przewodnictwo i automatyzm serca, rozpad glikogenu w wątrobie i tworzenie się energii.

Po pobudzeniu receptorów β2-adrenergicznych, rozluźnieniu się ścian naczyń krwionośnych, rozluźnieniu mięśni oskrzeli, zmniejsza się napięcie macicy podczas ciąży, zwiększa się wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Stąd stymulacja receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) - grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Mechanizm działania

BAB zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca, obniża ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłużenie rozkurczu - okres odpoczynku, rozluźnienie mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią. Zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego wewnątrzsercowego również przyczynia się do poprawy perfuzji wieńcowej (ukrwienia mięśnia sercowego).

Istnieje redystrybucja przepływu krwi od normalnie krążących do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja aktywności fizycznej.

BAB ma działanie antyarytmiczne. Hamują kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, pogarszając metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja

BAB - obszerna grupa leków. Można je klasyfikować na wiele sposobów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania tylko receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń, macicy. Im wyższa selektywność BAB, tym bezpieczniej jest go stosować w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Wraz z powołaniem leku w wysokich dawkach zmniejsza się stopień selektywności.

Niektóre BAB mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną: zdolność do stymulacji receptorów beta-adrenergicznych do pewnego stopnia. W porównaniu z konwencjonalnymi BAB, takie leki spowalniają częstość akcji serca, a siła skurczów, rzadziej prowadzi do rozwoju zespołu abstynencyjnego, mniej negatywnie wpływa na metabolizm lipidów.

Niektóre BAB są w stanie dalej rozszerzać naczynia, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten jest realizowany przy użyciu wyraźnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, blokady receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośredniego działania na ściany naczyń.

Czas trwania działania zależy najczęściej od charakterystyki struktury chemicznej BAB. Środki lipofilowe (propranolol) utrzymują się przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) są skuteczne przez dłuższy czas, mogą być przepisywane rzadziej. Obecnie opracowano również długotrwałe substancje lipofilowe (opóźniające metoprolol). Ponadto istnieje BAB o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Lista

1. Nie bioselektywny BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• propranolol (anaprylina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• tymolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Selektywny kardio BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (falochron);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, opony);
• karwedilol (akridilol, bagodilol, wedycardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cele prololu;
• epanolol (vazakor).

3. BAB o właściwościach rozszerzających naczynia:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB długo działający:

5. Działanie ultrakrótkie BAB, selektywne kardio:

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Stres Angina

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących środków do leczenia dusznicy bolesnej i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BAB są w stanie gromadzić się (gromadzić) w organizmie, co z czasem pozwala zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich BAB jest prawie takie samo. Ich wybór zależy od czasu trwania efektu, nasilenia skutków ubocznych, kosztów i innych czynników.

Rozpocznij leczenie małą dawką, stopniowo zwiększając jej skuteczność. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi co najmniej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu efektu terapeutycznego (ustanie udaru, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimum skutecznego.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek BAB nie jest wskazane, ponieważ znacznie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przy niewystarczającej skuteczności tych funduszy lepiej połączyć je z innymi grupami leków.

BAB nie może zostać nagle anulowany, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia.

BAB jest szczególnie wskazany, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, zaparciem i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne stosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego przyczynia się do ograniczenia strefy martwicy mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się śmiertelność, zmniejsza się ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania akcji serca.

Efekt ten ma BAB bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, zaleca się stosowanie środków kardio-selektywnych. Są one szczególnie użyteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią migotania przedsionków.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala dla wszystkich pacjentów bez przeciwwskazań. W przypadku braku działań niepożądanych leczenie nimi trwa przez co najmniej rok po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest stosowanie BAB w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i wysiłkową dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca są również podstawą do powołania tej grupy leków.

Nadciśnienie

BAB są wskazane w leczeniu nadciśnienia, powikłanego przerostem lewej komory. Są one również szeroko stosowane u młodych pacjentów, którzy prowadzą aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest zalecana do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BAB stosuje się w takich zaburzeniach rytmu serca, jak migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, słabo tolerowana częstoskurcz zatokowy. Mogą być również przepisywane na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości mniejszych niż 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.

Przygotowania tej grupy mogą powodować blokadę przedsionkowo-komorową o różnym stopniu. Zmniejszają siłę skurczów serca. Ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia. BAB zmniejsza ciśnienie krwi.

Leki w tej grupie powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimna kończyna, zespół Raynauda pogarsza się. Te działania niepożądane są prawie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.

BAB zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Z powodu pogorszenia obwodowego krążenia krwi w leczeniu tych funduszy czasami występuje wyraźne ogólne osłabienie.

Narządy oddechowe

BAB powoduje skurcz oskrzeli z powodu jednoczesnej blokady β2-adrenoreceptorów. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków selektywnych kardio. Jednak ich dawki, skuteczne przeciwko dusznicy bolesnej lub nadciśnieniu, są często dość wysokie, podczas gdy kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie wysokich dawek BAB może wywołać bezdech lub tymczasowe zaprzestanie oddychania.

BAB pogarsza przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

Układ nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilne BAB przenikają z krwi do komórek mózgu przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki, śpiączka. Te działania niepożądane są znacznie mniej wyraźne w hydrofilowych BAB, w szczególności atenololu.

Leczeniu BAB może towarzyszyć naruszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne BAB hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwiobiegu, który działa na receptory adrenergiczne alfa. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego, jeśli konieczne jest przepisanie BAB pacjentom z towarzyszącą cukrzycą, należy dać pierwszeństwo lekom selektywnym dla układu sercowo-naczyniowego lub zastąpić je antagonistami wapnia lub innymi grupami.

Wiele BAB, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu we krwi (alfa-lipoprotein o dużej gęstości) i zwiększa poziom „złego” (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości). Niedobór ten jest pozbawiony leków o aktywności β1-wewnętrznej sympatykomimetycznej i α-blokującej (karwedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Inne skutki uboczne

Leczeniu BAB w niektórych przypadkach towarzyszy dysfunkcja seksualna: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

BAB może powodować zmiany skórne: wysypka, świąd, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach rejestruje się wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie powstawania krwi wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Zespół anulowania

Jeśli BAB jest stosowany przez długi czas w wysokiej dawce, nagłe zaprzestanie leczenia może wywołać tzw. Zespół abstynencyjny. Przejawia się to zwiększeniem napadów dusznicy, występowaniem arytmii komorowych, rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawienia towarzyszy tachykardia i wzrost ciśnienia krwi. Zespół odstawienia zwykle występuje kilka dni po zatrzymaniu BAB.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

• anuluj BAB powoli przez dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę jednocześnie;
• podczas i po odstawieniu BAB konieczne jest ograniczenie aktywności fizycznej, aw razie potrzeby zwiększenie dawki azotanów i innych leków przeciwdławicowych, a także leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB jest absolutnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• astma oskrzelowa;
• zespół chorej zatoki;
• blok przedsionkowo-komorowy II - III stopień;
• skurczowe ciśnienie krwi 100 mm Hg. Art. i poniżej;
• tętno poniżej 50 na minutę;
• słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względne przeciwwskazanie do powołania BAB - zespołu Raynauda i miażdżycy tętnic obwodowych wraz z rozwojem chromania przestankowego.

Leczenie serca

katalog online

Nowoczesna lista beta-blokerów

Leki o ważnych skutkach terapeutycznych są szeroko stosowane przez specjalistów. Są one stosowane w leczeniu chorób serca, które są najpowszechniejsze wśród innych patologii. Choroby te często prowadzą do śmierci pacjentów. Leki potrzebne do leczenia tych chorób to beta-blokery. Lista leków tej klasy, składająca się z 4 sekcji i ich klasyfikacji, została przedstawiona poniżej.

Klasyfikacja beta-blokerów

Struktura chemiczna leków jest niejednorodna, a efekty kliniczne nie zależą od niej. O wiele ważniejsze jest określenie specyficzności dla określonych receptorów i powinowactwa do nich. Im wyższa specyficzność dla receptorów beta-1, tym mniej skutków ubocznych leków. W tym względzie należy przedstawić racjonalnie pełną listę leków beta-blokerowych.

Pierwsza generacja leków:

• nieselektywne na receptory beta pierwszego i drugiego typu: „Propranolol” i „Sotalol”, „Timolol” i „Oxprenolol”, „Nadolol”, „Penbutamol”.

• selektywne wobec receptorów beta pierwszego typu: „Bisoprolol” i „Metoprolol”, „Acebutalol” i „Atenolol”, „Esmolol”.

• Selektywne blokery beta-1 o dodatkowych właściwościach farmakologicznych: „Nebiwolol” i „Betaksalol”, „Talinolol” i „Tseliprolol”.
• Nieselektywne blokery beta-1 i beta-2 o dodatkowych właściwościach farmakologicznych: karwedilol i karteolol, labetalol i bucindolol.

Te beta-blokery (lista leków, patrz wyżej) w różnych czasach były główną grupą leków, które były stosowane i są obecnie stosowane w chorobach naczyniowych i serca. Wielu z nich, głównie przedstawicieli drugiego i trzeciego pokolenia, jest dziś używanych. Ze względu na ich działanie farmakologiczne możliwe jest kontrolowanie częstości skurczów serca i prowadzenie rytmu ektopowego do komór, aby zmniejszyć częstość napadów dusznicy bolesnej.

Wyjaśnienie klasyfikacji

Najwcześniejszymi lekami są przedstawiciele pierwszej generacji, czyli nieselektywnych beta-blokerów. Lista leków i leków przedstawiona powyżej. Leki te są zdolne do blokowania receptorów pierwszego i drugiego typu, zapewniając zarówno efekt terapeutyczny, jak i efekt uboczny, który jest wyrażany przez skurcz oskrzeli. Ponieważ są przeciwwskazane w POChP, astmie oskrzelowej. Najważniejszymi lekami pierwszej generacji są: „Propranolol”, „Sotalol”, „Timolol”.

Wśród przedstawicieli drugiej generacji opracowano listę leków beta-blokerowych, których mechanizm działania wiąże się z preferencyjnym blokowaniem receptorów pierwszego typu. Charakteryzują się słabym powinowactwem do receptorów typu 2, dlatego rzadko powodują skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą i POChP. Najważniejszymi lekami drugiej generacji są bisoprolol i metoprolol, Atenolol.

Beta-blokery trzeciej generacji

Przedstawiciele trzeciej generacji - to najnowocześniejsze beta-blokery. Lista leków obejmuje „Nebiwolol”, „Karwedilol”, „Labetalol”, „Bucindolol”, „Tseliprolol” i inne (patrz powyżej). Najważniejsze z klinicznego punktu widzenia są następujące: „Nebivolol” i „Carvedilol”. Pierwszy blokuje głównie receptory beta-1 i stymuluje uwalnianie NO. Powoduje to rozszerzenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie ryzyka blaszek miażdżycowych.

Uważa się, że beta-adrenolityki są lekiem na nadciśnienie i choroby serca, podczas gdy Nebiwolol jest uniwersalnym lekiem, który dobrze sprawdza się w obu przypadkach. Jednak jego koszt jest nieco wyższy niż cena reszty. Podobny we właściwościach, ale nieco tańszy, jest karwedilol. Łączy w sobie właściwości beta-1 i alfa-blokera, co pozwala na zmniejszenie częstotliwości i siły skurczów serca, jak również na rozszerzenie naczyń obwodowych.

Efekty te pozwalają kontrolować przewlekłą niewydolność serca i nadciśnienie. W przypadku CHF karwedilol jest lekiem z wyboru, ponieważ jest także przeciwutleniaczem. Ponieważ narzędzie zapobiega rozwojowi blaszek miażdżycowych.

Wskazania do stosowania grupy leków

Wszystkie wskazania do stosowania beta-blokerów zależą od specyficznych właściwości konkretnej grupy leków. Blokady nieselektywne mają węższe wskazania, podczas gdy selektywne są bezpieczniejsze i mogą być stosowane szerzej. Ogólnie rzecz biorąc, wskazania są powszechne, chociaż są ograniczone przez niezdolność do stosowania leku u niektórych pacjentów. W przypadku leków nieselektywnych wskazania są następujące:

• zawał mięśnia sercowego w dowolnych okresach, wysiłkowa dusznica bolesna, odpoczynek, niestabilna stenokardia;
• migotanie przedsionków normoform i takhiform;
• tachyarytmia zatokowa z lub bez przewodzenia komorowego;
• niewydolność serca (przewlekła);
• nadciśnienie;
• nadczynność tarczycy, nadczynność tarczycy z kryzysem lub bez;
• guz chromochłonny z kryzysem lub do podstawowej terapii choroby w okresie przedoperacyjnym;
• migrena;
• rozwarstwiony tętniak aorty;
• alkoholowy lub narkotyczny zespół abstynencyjny.

Ze względu na bezpieczeństwo wielu leków z tej grupy, zwłaszcza drugiego i trzeciego pokolenia, lista leków beta-blokerowych często pojawia się w protokołach leczenia chorób serca i naczyń krwionośnych. Pod względem częstotliwości stosowania są prawie identyczne z inhibitorami ACE, które stosuje się w leczeniu CHF i nadciśnienia tętniczego z zespołem metabolicznym lub bez niego. Te dwie grupy leków razem z diuretykami mogą zwiększyć oczekiwaną długość życia w przewlekłej niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Beta-adrenolityki, podobnie jak inne leki, mają pewne przeciwwskazania. Ponadto, ponieważ leki wpływają na receptory, są bezpieczniejsze niż inhibitory ACE. Ogólne przeciwwskazania:

• astma oskrzelowa, POChP;
• bradyarytmia, zespół chorej zatoki;
• blok przedsionkowo-komorowy II;
• objawowe niedociśnienie;
• ciąża, wiek dziecka;
• dekompensacja niewydolności serca - CHF II B-III.

Również jako przeciwwskazanie działa reakcja alergiczna w odpowiedzi na otrzymanie blokera. Jeśli alergia rozwija się na jakimkolwiek leku, to zastąpienie leku innym rozwiązuje problem.

Skutki klinicznego stosowania leków

Gdy leki na dusznicę bolesną znacznie zmniejszają częstość ataków dusznicy bolesnej i ich siłę, zmniejszają prawdopodobieństwo wystąpienia ostrych zdarzeń wieńcowych. W CHF leczenie beta-blokerami inhibitorami ACE i dwoma lekami moczopędnymi wydłuża czas życia. Leki skutecznie kontrolują tachyarytmię i hamują częste utrzymywanie rytmu ektopowego na komorach. Łącznie fundusze pomagają kontrolować objawy każdej choroby serca.

Wnioski dotyczące beta-blokerów

Karwedilol i Nebiwolol są najlepszymi beta-blokerami. Lista leków, które wykazują dominującą aktywność receptorów beta, uzupełnia listę głównych leków ważnych terapeutycznie. Dlatego w praktyce klinicznej należy zastosować przedstawicieli trzeciego pokolenia, tj. „Karwedilol” lub „nebiwolol” lub głównie leki selektywne wobec receptora beta-1: „bisoprolol”, „metoprolol”. Już dziś ich stosowanie pozwala kontrolować nadciśnienie i leczyć choroby serca.

Beta-blokery - klasa leków stosowanych w chorobach układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca i przewlekła niewydolność serca) i inne. Obecnie beta blokery są pobierane przez miliony ludzi na całym świecie. Twórca tej grupy środków farmakologicznych dokonał rewolucji w leczeniu chorób serca. We współczesnej medycynie praktycznej beta-blokery są stosowane od kilkudziesięciu lat.

Adrenalina i inne katecholaminy odgrywają nieodzowną rolę w funkcjonowaniu ludzkiego organizmu. Są uwalniane do krwiobiegu i oddziałują na wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory zlokalizowane w tkankach i narządach. A one z kolei dzielą się na 2 typy: beta-1 i beta-2-adrenoreceptory.

Beta-blokery blokują receptory beta-1-adrenergiczne, ustanawiając ochronę mięśnia sercowego przed wpływem katecholamin. W rezultacie zmniejsza się częstotliwość skurczów mięśnia sercowego, zmniejsza się ryzyko ataku dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca.

Beta-adrenolityki obniżają ciśnienie krwi za pomocą kilku mechanizmów działania jednocześnie:

• blokada receptora beta-1;
• depresja ośrodkowego układu nerwowego;
• zmniejszona sympatia;
• spadek poziomu reniny we krwi i zmniejszenie jej wydzielania;
• zmniejszenie częstotliwości i szybkości skurczów serca;
• spadek rzutu serca.

W miażdżycy tętnic beta-adrenolityki mogą łagodzić ból i zapobiegać dalszemu rozwojowi choroby, zwiększając częstość akcji serca i zmniejszając regresję lewej komory.

Wraz z beta-1 adrenoreceptory beta-2 są również blokowane, co prowadzi do negatywnych skutków ubocznych stosowania beta-blokerów. Dlatego każdemu lekowi z tej grupy przypisuje się tak zwaną selektywność - zdolność do blokowania receptorów beta-1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory beta-2-adrenergiczne. Im wyższa selektywność leku, tym bardziej skuteczny jest jego efekt terapeutyczny.

do treści ^ Wskazania

Lista wskazań beta-blokerów obejmuje:

• atak serca i zawał;
• dusznica bolesna;
• niewydolność serca;
• wysokie ciśnienie krwi;
• kardiomiopatia przerostowa;
• problemy z rytmem serca;
• drżenie samoistne;
• Zespół Marfana;
• migrena, jaskra, lęk i inne choroby, które nie mają charakteru kardiologicznego.

Beta-blokery są bardzo łatwe do znalezienia wśród innych leków z nazwy z charakterystycznym zakończeniem „lol”. Wszystkie leki w tej grupie mają różnice w mechanizmach działania na receptory i zdarzenia niepożądane. Zgodnie z główną klasyfikacją beta-blokery są podzielone na 3 główne grupy.

powrót do indeksu ^ I generacji - nie-cardio selektywne

Przygotowania pierwszej generacji - nieselektywne blokery selektywne - należą do najwcześniejszych członków tej grupy leków. Blokują one receptory pierwszego i drugiego typu, zapewniając w ten sposób zarówno efekty terapeutyczne, jak i uboczne (mogą prowadzić do skurczu oskrzeli).

do treści ^ Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Niektóre beta-blokery mają zdolność do częściowego stymulowania receptorów beta-adrenergicznych. Ta właściwość nazywana jest wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną. Takie beta-adrenolityki spowalniają rytm serca i siłę jego skurczów w mniejszym stopniu, mają mniejszy negatywny wpływ na metabolizm lipidów i często nie prowadzą do rozwoju zespołu abstynencyjnego.

Do leków pierwszej generacji o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej należą:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Karteolol.

do treści ^ Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flistrolol;
• Nepradilol.

powrót do indeksu ^ II generacji - cardio selektywne

Preparaty drugiej generacji blokują głównie receptory pierwszego typu, z których większość jest zlokalizowana w sercu. Dlatego kardioselektywne beta-blokery mają mniej skutków ubocznych i są bezpieczne w przypadku współistniejących chorób płuc. Ich aktywność nie wpływa na receptory beta-2 adrenergiczne znajdujące się w płucach.

Beta-adrenolityki II generacji są z reguły zawarte w liście skutecznych leków przepisywanych w migotaniu przedsionków i tachykardii zatokowej.

do treści ^ Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

do treści ^ Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebiwolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karwedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generacja - z właściwościami rozszerzającymi naczynia

Beta-blokery trzeciej generacji posiadają dodatkowe właściwości farmakologiczne, ponieważ blokują nie tylko receptory beta, ale także receptory alfa znajdujące się w naczyniach krwionośnych.

powrót do treści ^ nie-kardioselektywny

Nieselektywne beta-blokery nowej generacji to leki, które w równym stopniu wpływają na receptory beta-1 i beta-2-adrenergiczne i przyczyniają się do rozluźnienia naczyń krwionośnych.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

do treści ^ Cardioselective

Leki kardioselektywne III generacji przyczyniają się do zwiększonego wydalania tlenku azotu, co prowadzi do ekspansji naczyń krwionośnych i zmniejszenia ryzyka blaszek miażdżycowych. Nowa generacja kardioselektywnych adrenoblokerów obejmuje:

• Karwedilol;
• Goalprolol;
• Nebiwolol.

do treści ^ Przez czas trwania

Ponadto beta-blokery klasyfikuje się według czasu trwania korzystnego wpływu na leki o długim i ultrakrótkim działaniu. Najczęściej czas trwania efektu terapeutycznego zależy od składu biochemicznego beta-blokerów.

do treści ^ Długie aktorstwo

Leki o przedłużonym działaniu dzielą się na:

• Krótko działające lipofilowe - dobrze rozpuszczają się w tłuszczach, wątroba aktywnie uczestniczy w ich przetwarzaniu, działają przez kilka godzin. Lepiej pokonują barierę między układem krążenia i nerwowym (Propranolol);
• Lipofilne długodziałające (opóźniające, metoprolol).
• Hydrofilowy - rozpuszczalny w wodzie i nie przetwarzany w wątrobie (Atenolol).
• Amfifil - ma zdolność rozpuszczania się w wodzie i tłuszczach (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), ma dwa sposoby wydalania z organizmu (wydalanie przez nerki i metabolizm wątrobowy).

Leki o długotrwałym działaniu są różnymi mechanizmami działania na adrenoreceptory i dzielą się na selektywne sercowo i nieselektywnie.

powrót do treści ^ nie-kardioselektywny

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

do treści ^ Cardioselective

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaksolol;
• Atenolol.

powrót do indeksu ^ akcja ultrashort

Ultra krótkodziałające beta-blokery są stosowane tylko w zakraplaczach. Dobroczynne substancje leku są niszczone przez działanie enzymów krwi i ustają 30 minut po zakończeniu procedury.

Krótki czas trwania aktywnego działania powoduje, że lek jest mniej niebezpieczny w przypadku chorób towarzyszących, takich jak niedociśnienie i niewydolność serca, oraz kardioselektywność w przypadku zespołu obturacyjnego oskrzeli. Przedstawicielem tej grupy jest substancja Esmolol.

Spis treści ^ Przeciwwskazania

Przyjmowanie beta-blokerów jest absolutnie przeciwwskazane w:

• obrzęk płuc;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• bradykardia;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• astma oskrzelowa;
• 2 stopnie bloku przedsionkowo-komorowego;
• niedociśnienie (obniżenie ciśnienia krwi o ponad 20% wartości normalnych);
• niekontrolowana cukrzyca insulinozależna;
• Zespół Raynauda;
• miażdżyca tętnic obwodowych;
• alergia na lek;
• ciąża, jak również w dzieciństwie.

wróć do spisu treści ^ Efekty uboczne

Stosowanie takich leków należy traktować bardzo poważnie i ostrożnie, ponieważ oprócz efektu terapeutycznego mają one następujące skutki uboczne.

• Przepracowanie, zaburzenia snu, depresja;
• Ból głowy, zawroty głowy;
• Upośledzenie pamięci;
• Wysypka, świąd, objawy łuszczycy;
• Wypadanie włosów;
• Zapalenie jamy ustnej;
• Słaba tolerancja wysiłku, szybkie zmęczenie;
• Nasilenie reakcji alergicznych;
• Zaburzenia rytmu serca - zmniejszona częstość akcji serca;
• Blokada serca spowodowana upośledzoną funkcją przewodzenia serca;
• Zmniejszyć poziom cukru we krwi;
• Zmniejszenie poziomu cholesterolu we krwi;
• Zaostrzenie chorób układu oddechowego i skurczu oskrzeli;
• Wystąpienie ataku serca;
• Ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia po odstawieniu leku;
• Występowanie zaburzeń seksualnych.

Jeśli podoba Ci się nasz artykuł i masz coś do dodania, podziel się swoimi przemyśleniami. Jest dla nas bardzo ważne, aby poznać Twoją opinię!

Ważną rolę w regulacji funkcji ciała odgrywają katecholaminy: adrenalina i noradrenalina. Są uwalniane do krwiobiegu i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory. Te ostatnie są podzielone na dwie duże grupy: adrenoreceptory alfa i beta. Beta-adrenoreceptory znajdują się w wielu narządach i tkankach i są podzielone na dwie podgrupy.

Gdy aktywowane są adrenoreceptory β1, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia przewodnictwo i automatyzm serca, rozpad glikogenu w wątrobie i tworzenie się energii.

Po pobudzeniu receptorów β2-adrenergicznych, rozluźnieniu się ścian naczyń krwionośnych, rozluźnieniu mięśni oskrzeli, zmniejsza się napięcie macicy podczas ciąży, zwiększa się wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Stąd stymulacja receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) - grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Mechanizm działania

BAB zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca, obniża ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłużenie rozkurczu - okres odpoczynku, rozluźnienie mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią. Zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego wewnątrzsercowego również przyczynia się do poprawy perfuzji wieńcowej (ukrwienia mięśnia sercowego).

Istnieje redystrybucja przepływu krwi od normalnie krążących do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja aktywności fizycznej.

BAB ma działanie antyarytmiczne. Hamują kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, pogarszając metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja

BAB - obszerna grupa leków. Można je klasyfikować na wiele sposobów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania tylko receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń, macicy. Im wyższa selektywność BAB, tym bezpieczniej jest go stosować w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Wraz z powołaniem leku w wysokich dawkach zmniejsza się stopień selektywności.

Niektóre BAB mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną: zdolność do stymulacji receptorów beta-adrenergicznych do pewnego stopnia. W porównaniu z konwencjonalnymi BAB, takie leki spowalniają częstość akcji serca, a siła skurczów, rzadziej prowadzi do rozwoju zespołu abstynencyjnego, mniej negatywnie wpływa na metabolizm lipidów.

Niektóre BAB są w stanie dalej rozszerzać naczynia, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten jest realizowany przy użyciu wyraźnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, blokady receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośredniego działania na ściany naczyń.

Czas trwania działania zależy najczęściej od charakterystyki struktury chemicznej BAB. Środki lipofilowe (propranolol) utrzymują się przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) są skuteczne przez dłuższy czas, mogą być przepisywane rzadziej. Obecnie opracowano również długotrwałe substancje lipofilowe (opóźniające metoprolol). Ponadto istnieje BAB o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Lista

1. Nie bioselektywny BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• propranolol (anaprylina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• tymolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Selektywny kardio BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (falochron);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, opony);
• karwedilol (akridilol, bagodilol, wedycardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cele prololu;
• epanolol (vazakor).

3. BAB o właściwościach rozszerzających naczynia:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB długo działający:

5. Działanie ultrakrótkie BAB, selektywne kardio:

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Stres Angina

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących środków do leczenia dusznicy bolesnej i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BAB są w stanie gromadzić się (gromadzić) w organizmie, co z czasem pozwala zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich BAB jest prawie takie samo. Ich wybór zależy od czasu trwania efektu, nasilenia skutków ubocznych, kosztów i innych czynników.

Rozpocznij leczenie małą dawką, stopniowo zwiększając jej skuteczność. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi co najmniej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu efektu terapeutycznego (ustanie udaru, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimum skutecznego.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek BAB nie jest wskazane, ponieważ znacznie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przy niewystarczającej skuteczności tych funduszy lepiej połączyć je z innymi grupami leków.

BAB nie może zostać nagle anulowany, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia.

BAB jest szczególnie wskazany, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, zaparciem i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne stosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego przyczynia się do ograniczenia strefy martwicy mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się śmiertelność, zmniejsza się ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania akcji serca.

Efekt ten ma BAB bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, zaleca się stosowanie środków kardio-selektywnych. Są one szczególnie użyteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią migotania przedsionków.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala dla wszystkich pacjentów bez przeciwwskazań. W przypadku braku działań niepożądanych leczenie nimi trwa przez co najmniej rok po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest stosowanie BAB w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i wysiłkową dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca są również podstawą do powołania tej grupy leków.

Nadciśnienie

BAB są wskazane w leczeniu nadciśnienia, powikłanego przerostem lewej komory. Są one również szeroko stosowane u młodych pacjentów, którzy prowadzą aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest zalecana do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BAB stosuje się w takich zaburzeniach rytmu serca, jak migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, słabo tolerowana częstoskurcz zatokowy. Mogą być również przepisywane na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości mniejszych niż 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.

Przygotowania tej grupy mogą powodować blokadę przedsionkowo-komorową o różnym stopniu. Zmniejszają siłę skurczów serca. Ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia. BAB zmniejsza ciśnienie krwi.

Leki w tej grupie powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimna kończyna, zespół Raynauda pogarsza się. Te działania niepożądane są prawie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.

BAB zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Z powodu pogorszenia obwodowego krążenia krwi w leczeniu tych funduszy czasami występuje wyraźne ogólne osłabienie.

Narządy oddechowe

BAB powoduje skurcz oskrzeli z powodu jednoczesnej blokady β2-adrenoreceptorów. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków selektywnych kardio. Jednak ich dawki, skuteczne przeciwko dusznicy bolesnej lub nadciśnieniu, są często dość wysokie, podczas gdy kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie wysokich dawek BAB może wywołać bezdech lub tymczasowe zaprzestanie oddychania.

BAB pogarsza przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

Układ nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilne BAB przenikają z krwi do komórek mózgu przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki, śpiączka. Te działania niepożądane są znacznie mniej wyraźne w hydrofilowych BAB, w szczególności atenololu.

Leczeniu BAB może towarzyszyć naruszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne BAB hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwiobiegu, który działa na receptory adrenergiczne alfa. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego, jeśli konieczne jest przepisanie BAB pacjentom z towarzyszącą cukrzycą, należy dać pierwszeństwo lekom selektywnym dla układu sercowo-naczyniowego lub zastąpić je antagonistami wapnia lub innymi grupami.

Wiele BAB, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu we krwi (alfa-lipoprotein o dużej gęstości) i zwiększa poziom „złego” (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości). Niedobór ten jest pozbawiony leków o aktywności β1-wewnętrznej sympatykomimetycznej i α-blokującej (karwedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Inne skutki uboczne

Leczeniu BAB w niektórych przypadkach towarzyszy dysfunkcja seksualna: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

BAB może powodować zmiany skórne: wysypka, świąd, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach rejestruje się wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie powstawania krwi wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Zespół anulowania

Jeśli BAB jest stosowany przez długi czas w wysokiej dawce, nagłe zaprzestanie leczenia może wywołać tzw. Zespół abstynencyjny. Przejawia się to zwiększeniem napadów dusznicy, występowaniem arytmii komorowych, rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawienia towarzyszy tachykardia i wzrost ciśnienia krwi. Zespół odstawienia zwykle występuje kilka dni po zatrzymaniu BAB.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

• anuluj BAB powoli przez dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę jednocześnie;
• podczas i po odstawieniu BAB konieczne jest ograniczenie aktywności fizycznej, aw razie potrzeby zwiększenie dawki azotanów i innych leków przeciwdławicowych, a także leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB jest absolutnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• astma oskrzelowa;
• zespół chorej zatoki;
• blok przedsionkowo-komorowy II - III stopień;
• skurczowe ciśnienie krwi 100 mm Hg. Art. i poniżej;
• tętno poniżej 50 na minutę;
• słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względne przeciwwskazanie do powołania BAB - zespołu Raynauda i miażdżycy tętnic obwodowych wraz z rozwojem chromania przestankowego.

• Beta-blokery: cel
• Beta-blokery: wariacje
  • Leki lipo i hydrofilowe
• Jak działają beta-blokery?
• Nowoczesne beta-blokery: lista

Nowoczesne beta-blokery - leki przepisywane w leczeniu chorób układu krążenia, w szczególności nadciśnienia tętniczego. W tej grupie znajduje się szeroka gama leków. Konieczne jest, aby leczenie było przepisywane wyłącznie przez lekarza. Samoobsługa jest surowo zabroniona!

Beta-blokery są bardzo ważną grupą leków przepisywanych pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i chorobami serca. Mechanizm działania leku ma wpływać na współczulny układ nerwowy. Leki z tej grupy należą do najważniejszych środków w leczeniu chorób takich jak:

• nadciśnienie;
• choroba niedokrwienna;
• niewydolność serca;
• wydłużony zespół QT;
• arytmie o różnych etymologiach.

Cel tej grupy leków jest uzasadniony w leczeniu pacjentów z zespołem Marfana, migreną, zespołem abstynencyjnym, wypadaniem zastawki mitralnej, tętniakiem aorty oraz w przypadku kryzysów autonomicznych. Przepisuj leki tylko po szczegółowym badaniu, diagnozie pacjenta i zbieraniu skarg. Pomimo bezpłatnego dostępu do leków w aptekach, w żaden sposób nie możesz wybrać własnych leków. Leczenie beta-adrenolitykami jest trudnym i poważnym wydarzeniem, które może zarówno ułatwić życie pacjentowi, jak i znacząco zaszkodzić, jeśli zostanie przywłaszczone.

Powrót do spisu treści

Lista leków w tej grupie jest bardzo obszerna.

Przyjmuje się rozróżnienie następujących grup blokerów receptora beta-adrenaliny:

1. Przygotowania pierwszej, drugiej i trzeciej generacji. Leki nieselektywne należą do leków pierwszej generacji. Przedstawicielami tej generacji leków są Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, itp. Leki drugiej generacji są karioselektywne, takie jak Concor, Atenolol, Lokren. Za pomocą trzeciej generacji są leki, które mają działanie rozszerzające naczynia, czyli przyczyniają się do rozluźnienia naczyń krwionośnych. Na przykład lek Labetalol pomaga blokować receptory adrenergiczne alfa i beta, Nebiwolol zwiększa syntezę tlenku azotu - substancję, która rozluźnia naczynia krwionośne, a karwedilol spełnia obie te funkcje.
2. Cardio selektywny i nieselektywny. Należy zauważyć, że zdolność do zmniejszenia ciśnienia w nich jest prawie taka sama. Różnica polega na tym, że leki selektywne kardio powodują mniej działań niepożądanych. Bardzo ważne jest, aby nie powodowały skurczu oskrzeli i były lepiej dostosowane do pacjentów z problemami z obwodowym krążeniem krwi, ponieważ mają mniejszy wpływ na opór naczyniowy. Leki selektywne kardio, takie jak Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol są szeroko stosowane, a wśród leków nieselektywnych Nadolol, Timolol, Sotalol udowodniły swoją skuteczność.
3. Leki z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną i nie posiadające takich. Aktywność sympatykomimetyczna przejawia się w jednoczesnym blokowaniu i stymulacji receptorów beta-adrenergicznych. W przypadku leków posiadających tę właściwość charakterystyczne są inne właściwości:

• mniej spowalnia tętno;
• nie zmniejsza to funkcji pompowania serca;
• mniej zwiększa obwodowy opór naczyniowy;
• ryzyko miażdżycy nie jest tak duże, ponieważ wpływ na poziom cholesterolu we krwi jest minimalny.

Oba rodzaje leków są jednakowo skuteczne w obniżaniu ciśnienia. Istnieje również mniej skutków ubocznych przyjmowania tych leków.

Lista leków o działaniu sympatykomimetycznym: Sectral, Kordanum, Celiprolol (z grupy selektywnej sercowo), Alprenolo, Trasicore (z grupy nieselektywnej).

Następujące leki nie mają tej właściwości: leki selektywne kardio Betaksolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) i nieselektywny Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Powrót do spisu treści

Leki lipo i hydrofilowe

Inny rodzaj blokerów. Leki lipofilowe rozpuszczają się w tłuszczach. Po połknięciu leki te są w dużej mierze przetwarzane przez wątrobę. Działanie leków tego typu jest raczej krótkotrwałe, ponieważ są one szybko eliminowane z organizmu. Jednocześnie wyróżniają się najlepszą penetracją przez barierę krew-mózg, przez którą składniki odżywcze przechodzą przez mózg, a odpady nerwowe są usuwane. Ponadto udowodniono niższy odsetek śmiertelności wśród pacjentów z niedokrwieniem, którzy przyjmowali lipofilowe leki blokujące. Jednak leki te mają działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy, powodują bezsenność, stany depresyjne.

Leki hydrofilowe dobrze rozpuszczają się w wodzie. Nie przechodzą procesu metabolicznego w wątrobie, ale są wydalane w większym stopniu przez nerki, to znaczy z moczem. W takim przypadku rodzaj leku nie może ulec zmianie. Leki hydrofilowe mają przedłużony efekt, ponieważ nie są bardzo szybko wydalane z organizmu.

Niektóre leki mają właściwości zarówno lipo, jak i hydrofilowe, to znaczy rozpuszczają się równie dobrze w tłuszczach i wodzie. Bisoprolol ma tę właściwość. Jest to szczególnie ważne w przypadkach, gdy pacjent ma problemy z nerkami lub wątrobą: samo ciało „wybiera” system, który jest w stanie bardziej zdrowym do przyjmowania leku.

Zwykle blokery lipofilowe są przyjmowane niezależnie od posiłku, a blokery hydrofilowe są przyjmowane przed posiłkami i spłukiwane dużą ilością wody.

Wybór beta-blokera jest niezwykle ważnym i bardzo trudnym zadaniem, ponieważ wybór konkretnego leku zależy od wielu czynników. Wszystkie te czynniki mogą być brane pod uwagę tylko przez wykwalifikowanego specjalistę. Współczesna farmakologia dysponuje szeroką gamą naprawdę skutecznych leków, dlatego najważniejszym priorytetem dla pacjenta jest znalezienie dobrego lekarza, który kompetentnie wybierze odpowiednie leczenie dla konkretnego pacjenta i określi, które leki będą dla niego lepsze. Tylko w tym przypadku terapia lekowa przyniesie rezultaty iw dosłownym tego słowa znaczeniu przedłuży życie pacjenta.

Powrót do spisu treści

Jak działają beta-blokery?

Przede wszystkim musisz dowiedzieć się, co wpływa na pracę serca. W szczególności w ludzkim ciele jest adrenalina. Jest hormonem stymulującym receptory beta-1 i beta-2-adrenergiczne. Z kolei leki blokują receptory beta-1-adrenergiczne, chroniąc w ten sposób serce przed negatywnymi skutkami działania tego hormonu. Następujące procesy występują w wyniku otrzymywania beta-blokerów:

• skurcze serca występują rzadziej, zmniejsza się również siła skurczów;
• spadek ciśnienia;
• pojemność minutowa serca jest zmniejszona;
• poziom wydzielania i stężenie reniny w osoczu zmniejsza się;
• odbudowywane są mechanizmy baroreceptorowe łuku aorty i zatoki chińsko-szyjnej;
• zmniejszona centralna sympatia;
• zmniejszone napięcie obwodowe naczyń krwionośnych;
• okazuje się być efektem kardioprotekcyjnym, czyli ochroną serca przed miażdżycą.

Leki beta-adrenolityczne mają także działanie antyarytmiczne: zmniejsza się ból serca, rzadziej także ataki dusznicy bolesnej. Ale musimy pamiętać, że w diagnostyce nadciśnienia tętniczego leki te nie są przepisywane. Wyjątkiem są skargi na nawracające ataki serca i ból mostka.

Wszystko to ułatwia pracę serca, znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia ataku dusznicy bolesnej i śmierci z zawału serca. Ale spożyciu tej grupy leków towarzyszą skutki uboczne. Wynika to z faktu, że blokując receptory beta-1-adrenergiczne, lek blokuje także receptory adrenergiczne beta-2. Powoduje to takie reakcje uboczne. Jednocześnie istnieje bezpośredni związek między selektywnością leku a reakcjami ubocznymi: im jest on wyższy, tym mniej negatywnych reakcji powoduje lek.

Powrót do spisu treści

Nowoczesne beta-blokery: lista

Współczesna medycyna ma szeroką gamę beta-blokerów. Jednak wielu lekarzy woli leczyć pacjentów lekami nie niższymi niż 2. pokolenie. Najczęściej są to:

1. Carvedicol. Analog leku - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogs to Concor, Biprol.
3. Bursztynian metoprololu. Analog leku - Betalok ZOK.
4. Nebiwolol. Można go zastąpić Nebilet, Binelol.

Wszystkie leki zmniejszające ciśnienie działają mniej więcej tak samo. Ich działanie jest inne w ograniczaniu rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego. A głównym zadaniem leków jest zapobieganie powikłaniom nadciśnienia. Z tym zadaniem blokujący radzą sobie na różne sposoby.

Skuteczność nowoczesnych narzędzi jest wyższa niż w przypadku poprzednich generacji leków. Tłumaczy się to tym, że przy większej skuteczności nowoczesne leki powodują znacznie mniej skutków ubocznych, co pozwala na przypisanie ich do różnych kategorii pacjentów.