Kiedy i dlaczego stosować inhibitory ACE, lista leków

Z tego artykułu dowiesz się: czym są inhibitory ACE (w skrócie ACE inhibitors), w jaki sposób zmniejszają ciśnienie? Jakie są podobne i jak różne są leki. Lista popularnych leków, wskazania do stosowania, mechanizm działania, działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Inhibitory ACE nazywane są grupą leków blokujących substancję chemiczną, która promuje zwężenie naczyń i zwiększone ciśnienie.

Ludzkie nerki wytwarzają specyficzny enzym, reninę, z której rozpoczyna się łańcuch przemian chemicznych, co prowadzi do pojawienia się w tkankach i osoczu krwi substancji zwanej „enzymem konwertującym angiotensynę” lub angiotensyny.

Co to jest angiotensyna? Jest to enzym, który ma zdolność zwężania ścian naczyń krwionośnych, zwiększając w ten sposób przepływ krwi i ciśnienie. W tym samym czasie jego wzrost we krwi wywołuje wytwarzanie innych hormonów przez nadnercza, które opóźniają jony sodu w tkankach, zwiększają skurcz naczyń, prowokują bicie serca i zwiększają ilość płynu w organizmie. Okazuje się błędnym kołem przemian chemicznych, w wyniku którego nadciśnienie tętnicze staje się stabilne i przyczynia się do uszkodzenia ścian naczyniowych, rozwoju przewlekłej niewydolności serca i nerek.

Inhibitor ACE (inhibitor ACE) przerywa ten łańcuch reakcji, blokując go na etapie transformacji w enzym konwertujący angiotensynę. Jednocześnie przyczynia się do akumulacji innej substancji (bradykininy), która zapobiega rozwojowi patologicznych reakcji komórkowych podczas niewydolności sercowo-naczyniowej i nerek (intensywny podział, wzrost i obumieranie komórek mięśnia sercowego, nerek, ścian naczyń). Dlatego też inhibitory ACE są stosowane nie tylko do leczenia nadciśnienia tętniczego, ale także do zapobiegania niewydolności serca i nerek, zawałowi mięśnia sercowego, udarowi.

Inhibitory ACE - jeden z najskuteczniejszych leków przeciwnadciśnieniowych. W przeciwieństwie do innych leków, które rozszerzają naczynia krwionośne, zapobiegają skurczowi naczyń i działają łagodniej.

Inhibitory ACE są przepisywane przez lekarza ogólnego na podstawie objawów nadciśnienia tętniczego i chorób pokrewnych. Nie zaleca się przyjmowania i ustalania dawki dziennej niezależnie.

Jaka jest różnica między inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mają podobne wskazania i przeciwwskazania, mechanizm działania, działania niepożądane, ale różnią się od siebie:

• substancja początkowa na bazie leku (decydującą rolę odgrywa aktywna część cząsteczki (grupa), która zapewnia czas trwania okresu ważności);
• aktywność leku (substancja jest aktywna lub wymaga dodatkowych warunków, aby rozpocząć pracę, o ile jest dostępna do absorpcji);
• metody eliminacji (ważne dla pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i nerek).

Materiał wyjściowy

Oryginalna substancja wpływa na czas trwania leku w organizmie, dzięki umowie pozwala wybrać dawkę i określić przedział czasu, w którym należy powtórzyć odbiór.

Inhibitor słów

Słowo inhibitor w angielskich literach (transliteracja) - ingibitor

Słowo inhibitor składa się z 9 liter: bg i oraz n i r t

• Litera b znajduje się 1 raz. Słowa z 1 literą b
• Litera g znajduje się 1 raz. Słowa z 1 literą r
• List i występuje 3 razy. Słowa z 3 literami i
• Litera n znajduje się 1 raz. Słowa z 1 literą n
• List znaleziono 1 raz. Słowa z 1 literą
• Litera p znajduje się 1 raz. Słowa z 1 literą p
• Litera T znajduje się 1 raz. Słowa z 1 T

Znaczenie słowa inhibitor. Co to jest inhibitor?

INHIBITORZY (z łacińskiego mhibeo - stop, restrain), in-va, hamujący związek chemiczny. dzielnica Hamowanie jest charakterystyczne dla reakcji katalitycznych i łańcuchowych, dla żyta następuje z udziałem aktywnych centrów lub cząstek aktywnych.

Inhibitor (y) (łac. Inhibeo, powstrzymanie inhibitum, zatrzymanie) to powszechna nazwa substancji, które tłumią lub opóźniają przebieg procesów fizjologicznych i fizykochemicznych (głównie enzymatycznych). inhibitor α - patrz

INHIBITORS (lat. Inhibere stop, retain; syn. Antagonists) - substancje o różnym charakterze chemicznym, które mogą hamować lub całkowicie hamować (hamować) reakcje chemiczne, w tym reakcje biochemiczne (enzymatyczne).

Krótka encyklopedia medyczna. - M., 1989

INHIBITORY INHIBITORÓW to specyficzne substancje hamujące rozwój i procesy morfogenetyczne (u roślin i zwierząt). Inhibitory dzielą się na naturalne i sztuczne. Naturalne inhibitory wzrostu, na przykład...

Inhibitory ACE (inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitor ACE) to grupa naturalnych i syntetycznych związków chemicznych stosowanych w leczeniu i zapobieganiu chorobom serca (zwykle w dawkach, które nie obniżają ciśnienia krwi).

INHIBITORY KOROZJI, chem. związki lub ich kompozycje, obecność w małych ilościach w agresywnym środowisku spowalnia korozję metali. Efekt ochronny inhibitorów korozji wynika ze zmiany stanu powierzchni metalu na skutek...

INHIBITORY KOROZJI - chem. związki lub ich kompozycje, obecność w małych ilościach w agresywnym środowisku spowalnia korozję metali. Efekt ochronny I. wynika ze zmiany stanu powierzchni metalu na skutek adsorpcji...

Encyklopedia chemiczna. - 1988

Inhibitory korozji (a. Inhibitory korozji; n. Inhibitory korozji; f. Inhibiteurs de korozji; i inhibidory de korozji, sustancia anticorrosiva) - substancje...

Słownik geologiczny. - 1978

Inhibitory wzrostu roślin

INHIBITORY WZROSTU ROŚLIN INHIBITORY WZROSTU ROŚLIN to związki, które powodują krótkotrwałe zahamowanie wzrostu roślin lub ich przejście w stan spoczynku.

Biologiczny słownik encyklopedyczny. - 1986

INHIBITORY WZROSTU ROŚLIN, związki, które powodują krótkotrwałe zahamowanie wzrostu roślin lub ich przejście do stanu spoczynku. Do naturalnego I. r. odnieść się do abscisic-to-to-p fen-substancji fenolowych (p-cum-rum, cynamon, salicyl do ciebie)...

INHIBITORY WZROSTU ROŚLIN, związki, które powodują krótkotrwałe zahamowanie wzrostu lub przejście do głębokiego pokoju. Do naturalnego I. r. odnieść się do abscisic, niektóre substancje fenolowe (n-kumaryny, cynamon, salicyl do ciebie)...

Inhibitory pompy protonowej

Inhibitory pompy protonowej (synonimy: Inhibitory pompy protonowej, Inhibitory pompy protonowej, Inhibitory pompy protonowej; często stosowano skrót IPP, rzadziej - IIT) - leki.

Inhibitor pompy protonowej (Proton-Pump Inhibitor) to substancja lecznicza, która zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych gruczołów żołądkowych.

Terminy medyczne od A do Z

PROTONE PUMP INHIBITOR (inhibitor pompy protonowej) to substancja lecznicza, która zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie pompy protonowej w komórkach wyściółki (ciemieniowej) gruczołów żołądkowych.

INHIBITOR DIHYDROFOLAT REDUCTASE

INHIBITOR DIHYDROPOLAT REDUCTASE (inhibitor reduktazy dihydrofolianowej) jest lekiem, który wpływa na konwersję kwasu foliowego do jego aktywnej postaci w organizmie człowieka.

Inhibitor reduktazy dihydrofolianowej (inhibitor reduktazy dihydrofolianowej) jest lekiem, który wpływa na konwersję kwasu foliowego do jego aktywnej postaci w organizmie człowieka.

Terminy medyczne od A do Z

Inhibitor reduktazy dihydrofolianowej (inhibitor reduktazy dihydrofolianowej) jest lekiem, który wpływa na konwersję kwasu foliowego do jego aktywnej postaci w organizmie człowieka.

Terminy medyczne. - 2000

Acf Inhibitor (Ace Inhibitor)

Inhibitor ACF (inhibitor ACE) - inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę. Klasa leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca.

Inhibitor Acf (inhibitor ac) Inhibitor Acf (Inhibitor Ace) jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę. Klasa leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca.

Terminy medyczne od A do Z

Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę. Klasa leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca.

Terminy medyczne. - 2000

Inhibitor MAO (inhibitor MAO)

MAO-INHIBITOR (inhibitor MAO) to substancja lecznicza, która zmniejsza aktywność enzymu oksydazy monoaminowej (MAO), która jest zawarta w tkankach mózgu, a tym samym wpływa na nastrój osoby.

Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) to substancja lecznicza, która zmniejsza aktywność enzymu oksydazy monoaminowej (MAO), która jest zawarta w tkance mózgowej, a tym samym wpływa na nastrój osoby.

Terminy medyczne od A do Z

Inhibitor MAO (inhibitor MAO) jest substancją leczniczą, która zmniejsza aktywność enzymu oksydazy monoaminowej (MAO), która jest zawarta w tkankach mózgu, a tym samym wpływa na nastrój osoby.

Terminy medyczne. - 2000

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)

Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI, MAOI) są biologicznie czynnymi substancjami, które mogą hamować enzym oksydazę monoaminową. Niektóre leki przeciwdepresyjne, jak również szereg substancji naturalnych, przypisuje się inhibitorom monoaminooksydazy.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) są lekami przeciwdepresyjnymi, które hamują aktywność enzymu monoaminooksydazy, a tym samym zwiększają stężenie katecholamin w ośrodkowym układzie nerwowym.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) są lekami przeciwdepresyjnymi, które hamują wspomniany enzym i zwiększają stężenie katecholamin w ośrodkowym układzie nerwowym. Obecnie nie są używane ze względu na wyraźne skutki uboczne.

Zhmurov V.A. Duży słownik objaśniający terminy dotyczące psychiatrii

Słownik pisowni. - 2004

Przykłady użycia słowa inhibitor

Jak się okazało, komórki mózgowe mogą niezależnie wydzielać inhibitor DBI, który pomaga wzgórzu radzić sobie z pracą.

Metanol jest wykorzystywany przez firmy gazowe w procesie ekstrakcji i przygotowania gazu ziemnego jako inhibitora tworzenia się hydratu.

Inhibitory ACE (inhibitory ACE): mechanizm działania, wskazania, lista i wybór leków

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory konwertazy angiotensyny, ang. - ACE) stanowią dużą grupę środków farmakologicznych stosowanych w chorobach sercowo-naczyniowych, w szczególności - nadciśnieniu tętniczym. Dziś są to najbardziej popularne i najtańsze sposoby leczenia nadciśnienia.

Lista inhibitorów ACE jest bardzo szeroka. Różnią się one strukturą chemiczną i nazwami, ale ich zasada działania jest taka sama - blokada enzymu, za pomocą której tworzy się aktywna angiotensyna, powodując trwałe nadciśnienie.

Spektrum działania inhibitorów ACE nie ogranicza się do serca i naczyń krwionośnych. Mają pozytywny wpływ na pracę nerek, poprawiają metabolizm lipidów i węglowodanów, dzięki czemu są z powodzeniem stosowane przez diabetyków i osoby starsze z towarzyszącymi uszkodzeniami innych narządów wewnętrznych.

W leczeniu nadciśnienia inhibitory ACE są przepisywane jako monoterapia, to znaczy utrzymanie ciśnienia jest osiągane przez przyjmowanie jednego leku lub w połączeniu z lekami z innych grup farmakologicznych. Niektóre inhibitory ACE stanowią natychmiast połączenie leków (z lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia). Takie podejście ułatwia pacjentowi przyjmowanie leków.

Współczesne inhibitory ACE nie tylko doskonale łączą się z lekami z innych grup, co jest szczególnie ważne dla pacjentów z wiekiem, z połączoną patologią narządów wewnętrznych, ale ma również szereg pozytywnych efektów - nefroprotekcję, ulepszone krążenie w tętnicach wieńcowych, normalizację procesów metabolicznych, dzięki czemu mogą być uważani za liderów w tym procesie. leczenie nadciśnienia tętniczego.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę niezbędnego do przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II. Ten ostatni przyczynia się do skurczu naczyń, dzięki czemu zwiększa się całkowity opór obwodowy, a także produkcja aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi.

Enzym konwertujący angiotensynę znajduje się zwykle w osoczu i tkankach. Enzym osoczowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, na przykład pod wpływem stresu, a tkanka jest odpowiedzialna za długotrwałe skutki. Leki, które blokują ACE, powinny dezaktywować obie frakcje enzymu, to znaczy ważną cechą ich będzie zdolność do penetracji tkanek, rozpuszczania się w tłuszczach. Skuteczność leku zależy ostatecznie od rozpuszczalności.

Jeśli występuje niedobór enzymu konwertującego angiotensynę, szlak powstawania angiotensyny II nie rozpoczyna się i ciśnienie nie wzrasta. Ponadto inhibitory ACE hamują rozpad bradykininy, który jest niezbędny do ekspansji naczyń krwionośnych i zmniejszenia ciśnienia.

Długotrwałe stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE przyczynia się do:

• Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego ścian naczyń;
• Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• Zmniejszyć ciśnienie krwi;
• Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, naczyniach krwionośnych nerek i mięśni;
• Zmniejszenie prawdopodobieństwa rozwoju arytmii.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne przeciwko miokardium. Zapobiegają więc pojawianiu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju ze zmniejszeniem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają również nadmiernemu rozciągnięciu komór serca (dylatacja), co jest podstawą niewydolności serca, oraz postępowi zwłóknienia towarzyszącego przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego.

mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Działając korzystnie na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują rozmnażanie i wzrost wielkości komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczowi i organicznemu zwężeniu ich światła podczas długotrwałego nadciśnienia. Ważną właściwością tych leków może być zwiększone tworzenie się tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe.

Inhibitory ACE poprawiają wiele wskaźników metabolizmu. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukru, zwiększają stężenie potasu niezbędnego do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych i przyczyniają się do usuwania sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem ostatecznie umiera z powodu niewydolności związanej z arteriolosklerozą na tle nadciśnienia. Z drugiej strony, u pacjentów z objawowym nadciśnieniem nerek pacjenci mają już pewną postać choroby nerek.

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę - najlepiej chronią nerki przed wszystkimi innymi lekami przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia krwi. Ta okoliczność była przyczyną ich szerokiego rozpowszechnienia w leczeniu pierwotnego i objawowego nadciśnienia.

Wideo: Podstawowa farmakologia IAPF

Wskazania i przeciwwskazania do inhibitorów ACE

Inhibitory ACE są stosowane w praktyce klinicznej przez trzydzieści lat, w przestrzeni poradzieckiej, szybko rozprzestrzeniają się na początku 2000 r., Przyjmując silną pozycję lidera wśród innych leków przeciwnadciśnieniowych. Głównym powodem ich powołania jest nadciśnienie tętnicze, a jedną z istotnych zalet jest skuteczne zmniejszenie prawdopodobieństwa powikłań w układzie sercowo-naczyniowym.

Uwzględniono główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

1. Nadciśnienie podstawowe;
2. Objawowe nadciśnienie;
3. Połączenie nadciśnienia z cukrzycą i nefroskopią stwardnienia cukrzycowego;
4. Patologia nerek z wysokim ciśnieniem;
5. Nadciśnienie tętnicze w zastoinowej niewydolności serca;
6. Niewydolność serca ze zmniejszoną wydajnością lewej komory;
7. Dysfunkcja skurczowa lewej komory bez uwzględnienia wskaźników ciśnienia i obecności lub braku kliniki upośledzenia czynności serca;
8. Ostry zawał mięśnia sercowego po stabilizacji ciśnienia lub po zawale serca, gdy frakcja wyrzutowa lewej komory jest mniejsza niż 40% lub występują objawy dysfunkcji skurczowej w obecności zawału serca;
9. Stan po udarze przy wysokim ciśnieniu.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE prowadzi do znacznego zmniejszenia ryzyka powikłań naczyniowo-mózgowych (udarów), zawału serca, niewydolności serca i cukrzycy, co odróżnia je od antagonistów wapnia lub diuretyków.

W przypadku długotrwałego stosowania w monoterapii zamiast beta-blokerów i leków moczopędnych zaleca się stosowanie inhibitorów ACE w następujących grupach pacjentów:

• Ci, którzy mają beta-blokery i diuretyki powodują wyraźne działania niepożądane nie są tolerowane lub nieskuteczne;
• Osoby podatne na cukrzycę;
• Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy typu II.

Jako jedyny przepisany lek inhibitor ACE jest skuteczny w stadiach I-II nadciśnienia iu większości młodych pacjentów. Jednakże skuteczność monoterapii wynosi około 50%, więc w niektórych przypadkach istnieje potrzeba dodatkowego spożycia beta-blokera, antagonisty wapnia lub diuretyku. Terapia skojarzona jest wskazana w patologii stopnia III, u pacjentów z chorobami współistniejącymi i w podeszłym wieku.

Przed przepisaniem leku z grupy inhibitorów ACE lekarz przeprowadzi szczegółowe badanie w celu wykluczenia chorób lub stanów, które mogą stać się przeszkodą w przyjmowaniu tych leków. W przypadku ich braku, lek wybrany u danego pacjenta powinien być najbardziej skuteczny w oparciu o charakterystykę jego metabolizmu i drogę eliminacji (przez wątrobę lub nerki).

Dawkowanie inhibitorów ACE dobiera się indywidualnie, empirycznie. Najpierw przepisuje się minimalną ilość, a następnie dostosowuje dawkę do średniej terapeutycznej. Na początku odbioru i całego etapu dostosowywania dawki należy regularnie mierzyć ciśnienie - nie powinno ono przekraczać normy lub być zbyt niskie w momencie maksymalnego działania leku.

Aby uniknąć dużych wahań ciśnienia od niedociśnienia do nadciśnienia, lek jest rozprowadzany przez cały dzień, aby ciśnienie nie przeskakiwało tak bardzo, jak to możliwe. Spadek ciśnienia w okresie maksymalnego działania leku może przekroczyć jego poziom pod koniec okresu ważności zażywanej pigułki, ale nie więcej niż dwa razy.

Eksperci nie zalecają przyjmowania maksymalnych dawek inhibitorów ACE, ponieważ w tym przypadku ryzyko działań niepożądanych znacznie wzrasta i zmniejsza się tolerancja terapii. Przy nieskuteczności średnich dawek, lepiej jest dodać antagonistę wapnia lub diuretyk do leczenia, tworząc schemat terapii skojarzonej, ale bez zwiększania dawki inhibitora ACE.

Podobnie jak w przypadku innych leków, inhibitory ACE mają przeciwwskazania. Fundusze te nie są zalecane do stosowania przez kobiety w ciąży, ponieważ mogą wystąpić zaburzenia przepływu krwi w nerkach i załamanie ich funkcji, jak również wzrost poziomu potasu we krwi. Możliwe jest negatywne oddziaływanie na rozwijający się płód w postaci wad, poronień i śmierci płodu. Biorąc pod uwagę wycofanie leków z mlekiem matki, gdy są one stosowane w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Wśród przeciwwskazań również:

1. Indywidualna nietolerancja na inhibitory ACE;
2. Zwężenie obu tętnic nerkowych lub jednego z nich za pomocą pojedynczej nerki;
3. Ciężka niewydolność nerek;
4. Zwiększony potas o dowolnej etiologii;
5. Wiek dzieci;
6. Skurczowe ciśnienie krwi wynosi poniżej 100 mm.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z marskością wątroby, zapaleniem wątroby w fazie aktywnej, miażdżycą tętnic wieńcowych, naczyniami krwionośnymi nóg. Ze względu na niepożądane interakcje leków lepiej nie przyjmować inhibitora ACE razem z indometacyną, ryfampicyną, niektórymi lekami psychotropowymi, allopurinolem.

Bez patrzenia na dobrą tolerancję inhibitory ACE mogą nadal wywoływać reakcje uboczne. Najczęściej pacjenci przyjmujący je przez długi czas notują epizody niedociśnienia, suchy kaszel, reakcje alergiczne i zaburzenia w pracy nerek. Efekty te nazywane są specyficzne, a niespecyficzne obejmują perwersję smaku, zaburzenia trawienia i wysypki skórne. W analizie krwi może wykryć niedokrwistość i leukopenię.

Wideo: niebezpieczna kombinacja - inhibitory ACE i spironolakton

Grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę

Nazwy leków obniżających ciśnienie są powszechnie znane dużej liczbie pacjentów. Ktoś bierze to samo przez długi czas, ktoś pokazuje terapię skojarzoną, a niektórzy pacjenci są zmuszeni do zmiany jednego inhibitora na inny na etapie wyboru skutecznego środka i dawki w celu zmniejszenia ciśnienia. Inhibitory ACE obejmują enalapryl, kaptopryl, fozynopryl, lizynopryl itp., Które różnią się aktywnością farmakologiczną, czasem działania, sposobem wydalania z organizmu.

W zależności od struktury chemicznej rozróżnia się różne grupy inhibitorów ACE:

• Leki z grupami sulfhydrylowymi (kaptopryl, metiopril);
• Inhibitory ACE zawierające dikarboksylan (lizynopryl, enam, ramipryl, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE z grupą fosfonylową (fozynopryl, ceronapryl);
• Leki z grupą gibroksamovoy (idrapril).

Lista leków stale się powiększa, ponieważ gromadzone jest doświadczenie w korzystaniu z niektórych z nich, a najnowsze narzędzia przechodzą próby kliniczne. Współczesne inhibitory ACE mają niewielką liczbę działań niepożądanych i są dobrze tolerowane przez bezwzględną większość pacjentów.

Inhibitory ACE mogą być wydalane przez nerki, wątrobę, rozpuszczone w tłuszczach lub wodzie. Większość z nich przekształca się w aktywne formy dopiero po przejściu przez przewód pokarmowy, ale cztery leki natychmiast stanowią substancję czynną leku - kaptopryl, lizynopryl, ceronapryl, libenzapril.

Zgodnie ze specyfiką metabolizmu w organizmie inhibitory ACE dzielą się na kilka klas:

• I - rozpuszczalny w tłuszczach kaptopryl i jego analogi (altiopril);
• II - lipofilowe inhibitory ACE, których prototypem jest enalapryl (perindopril, cylazapryl, moeksipril, fozynopryl, trandolapril);
• III - leki hydrofilowe (lizynopryl, tseronapryl).

Leki drugiej klasy mogą mieć głównie drogi wątrobowe (trandolapril), nerkowe (enalapryl, cylazapryl, perindopril) wydalane lub mieszane (fozynopryl, ramipryl). Ta funkcja jest brana pod uwagę przy przepisywaniu ich pacjentom z zaburzeniami wątroby i nerek, aby wyeliminować ryzyko uszkodzenia tych narządów i poważnych działań niepożądanych.

Jednym z najdłużej stosowanych inhibitorów ACE jest enalapryl. Nie ma długotrwałego działania, więc pacjent jest zmuszony wziąć go kilka razy dziennie. W związku z tym wielu ekspertów uważa to za przestarzałe. Jednak enalapryl nadal wykazuje wspaniały efekt terapeutyczny przy minimalnych reakcjach niepożądanych, więc nadal pozostaje jednym z najbardziej zalecanych produktów tej grupy.

Najnowsza generacja inhibitorów ACE obejmuje fozynopryl, kwadropril i zofenopryl.

Fozynopryl zawiera grupę fosfonylową i jest wydalany na dwa sposoby - przez nerki i wątrobę, co pozwala przepisywać go pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, których inhibitory ACE z innych grup mogą być przeciwwskazane.

Skład chemiczny zofenoprylu zbliżony do kaptoprylu, ale ma przedłużone działanie - należy go przyjmować raz na dobę. Długotrwały efekt daje przewagę zofenoprylu nad innymi inhibitorami ACE. Ponadto lek ten działa antyoksydacyjnie i stabilizująco na błony komórkowe, dzięki czemu doskonale chroni serce i naczynia krwionośne przed działaniami niepożądanymi.

Kolejnym przedłużonym lekiem jest Quadropyl (spirapril), który jest dobrze tolerowany przez pacjentów, poprawia czynność serca podczas zastoinowej niewydolności, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań i przedłuża życie.

Zaletą kwadruprilu jest jednolity efekt hipotensyjny, który utrzymuje się przez cały okres między zażyciem tabletek ze względu na długi okres półtrwania (do 40 godzin). Ta cecha praktycznie eliminuje prawdopodobieństwo katastrofy naczyniowej rano, gdy kończy się działanie inhibitora ACE o krótszym okresie półtrwania, a pacjent nie zażył jeszcze kolejnej dawki leku. Ponadto, jeśli pacjent zapomni wziąć kolejną pigułkę, efekt hipotensyjny utrzyma się aż do następnego dnia, kiedy wciąż o tym pamięta.

Ze względu na wyraźny wpływ ochronny na serce i naczynia krwionośne, a także długotrwałe działanie, wielu ekspertów uważa, że ​​zofenopryl jest najlepszy do leczenia pacjentów z kombinacją nadciśnienia i niedokrwienia serca. Często choroby te towarzyszą sobie nawzajem, a samo izolowane nadciśnienie przyczynia się do choroby wieńcowej serca i szeregu jej powikłań, więc kwestia jednoczesnego oddziaływania na obie choroby jednocześnie jest bardzo istotna.

Oprócz fozynoprylu i zofenoprylu, peryndopryl, ramipryl i chinapryl są również określane jako inhibitory ACE. Ich główną zaletą jest przedłużone działanie, które znacznie ułatwia życie pacjentowi, ponieważ dla utrzymania normalnego ciśnienia wystarczy przyjmować pojedynczą dawkę leku codziennie. Warto również zauważyć, że badania kliniczne na dużą skalę dowiodły swojej pozytywnej roli w zwiększeniu średniej długości życia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca.

Jeśli konieczne jest przepisanie inhibitora ACE, lekarz staje przed trudnym zadaniem z wyboru, ponieważ istnieje ponad tuzin leków. Liczne badania pokazują, że starsze leki nie mają znaczącej przewagi nad najnowszymi, a ich skuteczność jest prawie taka sama, więc specjalista powinien polegać na konkretnej sytuacji klinicznej.

W przypadku długotrwałej terapii nadciśnienia odpowiedni jest każdy ze znanych leków, z wyjątkiem kaptoprylu, i do dziś jest on stosowany tylko do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. Wszystkie inne fundusze są przeznaczone na stałe przyjęcie, w zależności od powiązanych chorób:

• W nefropatii cukrzycowej, lizynoprylu, peryndoprylu, fozynoprylu, trandolaprylu, ramiprylu (w zmniejszonych dawkach z powodu wolniejszej eliminacji u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek);
• Z patologią wątroby - enalapril, lizynopryl, chinapryl;
• W przypadku retinopatii, migreny, dysfunkcji skurczowej, a także palaczy, lekiem z wyboru jest lizynopryl;
• W niewydolności serca i dysfunkcji lewej komory - ramipryl, lizynopryl, trandolapryl, enalapryl;
• W cukrzycy - peryndopryl, lizynopryl w połączeniu z lekiem moczopędnym (indapamid);
• W chorobie niedokrwiennej serca, w tym - w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, przepisuje się trandolapril, zofenopryl, perindopril.

Zatem nie ma dużej różnicy, jaki rodzaj inhibitora ACE doktor wybierze do długotrwałego leczenia nadciśnienia - „starszy” lub ostatni zsyntetyzowany. Nawiasem mówiąc, w USA lizynopryl pozostaje najczęściej stosowanym - jednym z pierwszych leków stosowanych przez około 30 lat.

Dla pacjenta ważniejsze jest zrozumienie, że przyjmowanie inhibitora ACE powinno być systematyczne i trwałe, nawet przez całe życie, a nie w zależności od liczby na tonometrze. Aby ciśnienie utrzymywało się na normalnym poziomie, ważne jest, aby nie przegapić następnej pigułki i nie zmieniać dawki ani nazwy samego leku. W razie konieczności lekarz przepisze dodatkowe leki moczopędne lub antagonistów wapnia, ale inhibitory ACE nie zostaną anulowane.

Wideo: lekcja na temat inhibitorów ACE

Wideo: inhibitory ACE w programie „Żyj zdrowo”

INHIBITORY

Encyklopedia chemiczna. - M.: Encyklopedia sowiecka. Ed. I. L. Knunyants. 1988

Zobacz, co „INHIBITORS” znajduje się w innych słownikach:

Inhibitory są specyficznymi substancjami, które hamują rozwój i procesy formujące (u roślin i zwierząt). Inhibitory dzielą się na naturalne i sztuczne. Na przykład naturalne inhibitory wzrostu sprawiają, że rośliny nie mogą kiełkować nawet w najbardziej... Słowniku ekologicznym

INHIBITORY - (z łaciny. Inhibeo hold) substancje, które zmniejszają szybkość chemikaliów, w tym reakcje enzymatyczne lub je tłumią. Służy do zapobiegania lub spowalniania niepożądanych procesów: korozji metali, starzenia się polimerów, utleniania paliw...... Wielki encyklopedyczny słownik

inhibitory - Substancje, które hamują procesy chemiczne. Na przykład: korozja, polimeryzacja, utlenianie. Inhibitory są dodawane do chłodziwa smaru. Termin pochodzi od łacińskiego słowa inhibeo - I opóźnia. [http://sl3d.ru/o slovare.html] Tematy...... Książka referencyjna tłumacza technicznego

INHIBITORZY - (z łaciny. Inhibeo powstrzymać, zatrzymać), substancje rozkładają się. chem. natury, które tłumią katalizę. dep. aktywności enzymy lub układy enzymatyczne. Wraz z represorami syntezy enzymów I. biorą udział w regulacji metabolizmu, spowalniają lub...... Biologiczny słownik encyklopedyczny

inhibitory - (INHIBITING SUBSTANCES). Wspólna nazwa chemikaliów i związków, które hamują lub hamują rozwój różnych rodzajów bakterii podczas przygotowywania produktów spożywczych, a tym samym przyczyniają się do osiągnięcia standardowego...... słownika kulinarnego

inhibitory - chem. substancje zmniejszające szybkość biochemiczną. reaguje lub tłumi je działając na odpowiednie enzymy. I. stosowane jako leki (np. Sulfamidy), pestycydy, a także w badaniach metabolizmu organizmów żywych...... Słownik mikrobiologii

inhibitory - - substancje, które mogą spowolnić lub zapobiec przebiegowi procesów chemicznych. Chemia ogólna: podręcznik / A. V. Zholnin [1]... Terminy chemiczne

Inhibitory - w chemii - in va, substancja chemiczna hamująca. procesy, takie jak korozja, polimeryzacja, utlenianie (patrz Przeciwutleniacze). dotyczy. masa I. wprowadzona do środowiska reakcji może zmieniać się od frakcji% (I. polimeryzacja) do kilku. % (dodatki do...... Encyklopedia terminów, definicji i objaśnień materiałów budowlanych

Inhibitory - I Inhibitory (z łaciny inhibeo stop, powstrzymywanie) w biologii, naturalne i syntetyczne substancje, które hamują aktywność enzymów (zarówno w żywym organizmie, jak iw systemach bezkomórkowych); różnią się charakterem akcji,...... The Great Soviet Encyclopedia

inhibitory - (z lat. inhibeo hold), substancje, które zmniejszają szybkość chemiczną, w tym enzymatyczne, reakcje lub tłumią je. Służy do zapobiegania lub spowalniania niepożądanych procesów: korozji metali, starzenia się polimerów, utleniania...... Słownik encyklopedyczny

Inhibitory - [inhibitory] (z łaciny. Inhebeo stop, restrain) substancje hamujące reakcje chemiczne. Charakterystyczną cechą inhibitora jd jest ich skuteczność w małych stężeniach od tysięcznych procent do kilku procent. Inhibitory...... Encyklopedyczny słownik metalurgii

Czym są inhibitory ACE i jakie są zastosowania leków?

Inhibitory ACE to leki, które skutecznie obniżają ciśnienie krwi, zapobiegają wystąpieniu i postępowi zmian strukturalnych w sercu i naczyniach krwionośnych towarzyszących nadciśnieniu. Ich wpływ na choroby współistniejące jest również korzystny. Leki w tej grupie zmniejszają ciśnienie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Spadek ciśnienia jest związany ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego. W przeciwieństwie do bezpośrednich środków rozszerzających naczynia, obniżeniu ciśnienia krwi za pomocą inhibitora ACE nie towarzyszy odruchowa tachykardia ani zmniejszenie pojemności minutowej serca. W porównaniu z wieloma innymi używanymi lekami mają one inne zalety: mają pozytywny wpływ na insulinooporność, spowalniają postęp nefropatii cukrzycowej, zapobiegają utracie potasu podczas leczenia moczopędnego, zapobiegają rozszerzeniu serca, zmniejszają śmiertelność w chorobach serca.

Inhibitory ACE - co to jest?

Inhibitor ACE odnosi się do grupy leków stosowanych w leczeniu szerokiego zakresu chorób. Ich dosłowną nazwą jest bloker enzymu konwertującego angiotensynę, ale częściej stosuje się skrót - inhibitory ACE.

Najnowsze leki w tej grupie blokują powstawanie hormonu zwanego angiotensyną II w organizmie. Dzieje się tak poprzez blokowanie enzymu odpowiedzialnego za konwersję angiotensyny. W konsekwencji dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, a woda jest wchłaniana z powrotem do krwiobiegu w nerkach. Proces ten prowadzi do spadku ciśnienia, jak wskazano powyżej.

Ludzkie ciało ma wiele sposobów kontrolowania ciśnienia. Istnieją jednak dwa główne obszary, których można użyć. Jednym z nich jest opór (opór) naczyń krwionośnych. Jeśli naczynia są ściśnięte, opór wzrasta, jeśli się rozszerzają, zmniejszają się. Rozważając tę ​​samą objętość krwi przepływającej przez naczynia krwionośne, ciśnienie krwi wzrośnie, jeśli zwężą się naczynia krwionośne.

Innym sposobem, w jaki organizm kontroluje ciśnienie, jest zmniejszenie ilości krwi uwalnianej przez serce do ciała. Mnożenie częstości akcji serca i tętna jest równe wartości rzutu serca. Ciśnienie krwi jest wynikiem połączenia tych dwóch głównych obszarów, a mianowicie regulacji oporu naczyniowego i objętości krwi pompowanej przez serce. Inhibitory ACE działają w obu kierunkach.

Krew składa się z komórek krwi, takich jak krwinki i osocze. Nerka jest organem, który kontroluje stan płynu w organizmie, a same nerki są w stanie regulować ilość płynu. Zwiększona reabsorpcja wody zmniejsza objętość moczu i zwiększa ciśnienie krwi. W normalnym stanie fizjologicznym regulacja ciśnienia działa w następujący sposób. Gdy nerki doświadczają podwyższonego ciśnienia, uwalniają hormon reniny do krwiobiegu. Renin przekształca angiotensynogen w angiotensynę I, która jest przekształcana w angiotensynę II za pomocą enzymu konwertującego angiotensynę.

Angiotensyna

Angiotensyna II jest aktywnym hormonem, który ma trzy główne efekty:

• zwężenie naczyń krwionośnych;
• reabsorpcja wody w nerkach;
• uwalnianie hormonu aldosteronu, który również powoduje zwiększone wchłanianie zwrotne wody w nerkach.

Inhibitory ACE są inhibitorami konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, zmniejszając jej poziom. Rezultatem jest indukcja rozszerzonych naczyń krwionośnych. Ilość wody absorbowanej przez nerki z powrotem do krwioobiegu zmniejsza się. Prowadzi to do spadku ciśnienia. Dlatego:

• z nadciśnieniem, inhibitory ACE obniżają ciśnienie krwi;
• w niewydolności serca następuje zmniejszenie objętości krwi, która pompuje serce. Ułatwia to pracę serca, zmniejszając tym samym postęp jego niepowodzenia.

Na rynku istnieje inna grupa leków zwana antagonistami receptora angiotensyny II (na przykład Candesart, Lozatran). Działają na tej samej zasadzie co inhibitor ACE i mogą być stosowane w przypadkach, gdy pacjent ma negatywne reakcje podczas przyjmowania leków w tej grupie.

Lista leków

Lista leków należących do tej grupy inhibitorów ACE jest stosunkowo szeroka. Rozważmy kilka pierwszych leków stosowanych w celach terapeutycznych.

Leki - inhibitory ACE - lista leków pierwszego rzutu:

• Kaptopryl;
• Cylazapryl;
• Enalapril;
• Fozinopril;
• Imidapril;
• Lizynopryl;
• Moexipril;
• Peryndopryl;
• Chinapryl;
• Ramipryl;
• Trandolapril.

Inhibitory ACE nowej generacji są zawarte w wielu komercyjnych lekach, które są obecne w lekach w połączeniu z innymi substancjami czynnymi.

Klasyfikacja

Inhibitory ACE różnią się pod względem działania, biodostępności, biologicznego okresu półtrwania i eliminacji. Większość leków to proleki, więc są wchłaniane jako naturalne nieskuteczne substancje, które działają tylko po estryfikacji w wątrobie. Substancje czynne wytwarzane przez proleki mają typową kinetykę eliminacji wielofazowej. Silne końcowe wiązanie inhibitora z ACE jest odpowiedzialne za długą fazę końcową.

Klasyfikację inhibitorów ACE określa się zgodnie ze strukturą ligandu. W związku z tym podzielono na 3 grupy inhibitorów:

• sulfhydryl;
• karboksyl;
• fosforyl (tabletki fosinoprilu).

Jednak z praktycznego punktu widzenia, charakterystyka porównawcza inhibitorów ACE zgodnie z ich właściwościami farmakologicznymi jest korzystniejsza:

• substancja lecznicza, wchłaniana jako aktywny, a następnie przekształcalny metabolit;
• nieaktywny lek, aktywowany tylko po estryfikacji w wątrobie;
• hydrofilowy, bezpośrednio aktywny i niemodyfikowalny lek.

Specjalistyczne badania pokazują, że skuteczność wszystkich inhibitorów ACE jest prawie taka sama. W nadciśnieniu nie ma znaczenia, który lek przyjmuje dana osoba. W przypadku niewydolności serca odpowiednie są następujące leki: Enalapril, Lizynopryl, Ramipryl. Osoby z niewydolnością nerek mogą przyjmować alapril, lizynopryl, ramipryl.

Zakres zastosowania

Aktywność ACE jest pokazana w chorobie nadciśnieniowej - ciśnienie w nadciśnieniu jest zmniejszone przez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych, któremu nie towarzyszy odruchowa tachykardia lub zmniejszenie pojemności minutowej serca. Spośród wszystkich leków stosowanych w nadciśnieniu, inhibitory ACE są najskuteczniejszym sposobem leczenia przerostu serca i zwłóknienia śródmiąższowego. Leki te nie wpływają na metabolizm lipidów ani cukrów, przeciwnie, mają korzystny wpływ na oporność na insulinę i spowalniają postęp neuropatii cukrzycowej. Jednoczesne leczenie moczopędne powoduje, że inhibitory ACE są grupą zdolną do zapobiegania utracie potasu.

Leki zmniejszają śmiertelność u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. U tych pacjentów ryzyko śmiertelnego zawału mięśnia sercowego jest zmniejszone. Zastosowanie inhibitora ACE w ostrej fazie choroby zmniejsza aktywność układu renina-angiotensyna i sympatomadric. Leki te należy podawać w ciągu pierwszych 24 godzin.

W chorobie niedokrwiennej bez objawów niewydolności serca inhibitory ACE zmniejszają również ryzyko śmiertelności.

Leki w tej grupie zmniejszają ryzyko nefropatii u diabetyków bez białkomoczu, są stosowane jako zapobieganie wtórnemu udarowi u pacjentów z obciążeniem nadciśnieniowym i normotensyjnym.

To ważne! Przed przepisaniem tej grupy leków zaleca się wykonanie badania krwi na ACE.

Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE to następujące stany:

• nadciśnienie;
• niewydolność serca;
• zawał mięśnia sercowego;
• nefropatia cukrzycowa.

Jak stosować inhibitory ACE?

Jak właściwe jest stosowanie określonego leku iw jakiej dawce są problemy, które należy rozwiązać z lekarzem. Z reguły spożycie zaczyna się od niższych dawek, które stopniowo rosną. Ta metoda jest wybrana, aby dokładnie kontrolować reakcję organizmu na substancję czynną. U niektórych osób pierwsza dawka może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia.

Jeśli pacjent przyjmuje leki moczopędne, powinien przerwać przyjmowanie ich na dzień przed przyjęciem inhibitorów ACE.

Po przyjęciu pierwszej dawki leku:

• pozostać w domu przez 4 godziny, w niektórych przypadkach po przyjęciu mogą wystąpić nudności;
• jeśli źle się czujesz, usiądź lub połóż się;
• Jeśli stan się pogorszy, skonsultuj się z lekarzem.

Nadciśnienie

Inhibitory ACE należą do 6 głównych grup leków określonych przez WHO jako leki pierwszego rzutu w leczeniu nadciśnienia (nadciśnienie, ciśnienie powyżej normy).

ACE ostatniej generacji ma działanie przeciwnadciśnieniowe, porównywalne z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Nie przeprowadzono jeszcze badań śmiertelności, które wykazałyby większy wpływ tych leków na zmniejszenie śmiertelności niż, na przykład, leki moczopędne, beta-blokery lub blokery kanału wapniowego. Do tej pory przeprowadzono największe badanie porównawcze o nazwie STOP 2 (szwedzkie badanie na starych pacjentach z nadciśnieniem tętniczym-2).

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z przerostem lewej komory, celem terapii jest nie tylko wystarczające zmniejszenie ciśnienia, ale także zmniejszenie masy lewej komory. Najbardziej odpowiednimi lekami są dokładnie blokery kanału ACE lub wapnia.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym o niskim poziomie odpowiedzi na monoterapię wymagają leczenia skojarzonego. Jego podstawą jest ACE-I, uzupełniony lekami przeciwnadciśnieniowymi z innych grup leków.

Niewydolność serca

Inhibitory zmniejszają siłę, która napina mięsień sercowy, zmniejszając objętość krwi, rozszerzając naczynia krwionośne. Wszystko to zmniejsza siłę uwalnianą przez serce do uwalniania krwi do krwiobiegu.

Przypadki niewydolności serca (przewlekła niewydolność sercowo-naczyniowa) w krajach europejskich są zgłaszane u 2% populacji, przy znacznym wzroście w starszych grupach wiekowych. I chociaż śmiertelność z powodu chorób układu krążenia w cywilizowanym świecie maleje, powszechność tego problemu stale rośnie.

Ten zespół kliniczny ma gorsze rokowanie niż niektóre rodzaje nowotworów, ponad 10% pacjentów umiera w ciągu jednego roku po wystąpieniu objawów klinicznych, ponad 50% pacjentów umiera w ciągu 5 lat. Połączenie APF-I i beta-blokerów stosowanych we współczesnej medycynie jest podstawą leczenia niewydolności serca i możliwego współistniejącego nadciśnienia. Ta kombinacja przedłuża i poprawia życie.

Zawał mięśnia sercowego

Ostatnio przeprowadzono szereg badań oceniających wpływ ACE na warunki po zawale mięśnia sercowego. Ich wyniki znacząco przyczyniły się do powszechnego stosowania leków z tej grupy u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Na podstawie wyników badań wszyscy pacjenci z zawałem mięśnia sercowego są hamowani przez enzym konwertujący angiotensynę, nawet jeśli nie mają nadciśnienia lub niewydolności serca.

Zapobieganie udarom

W niedawno zakończonym badaniu ACE „Perindopril” podawano pacjentom z udarem w wywiadzie. Badanie objęło 6105 pacjentów, z których 64% miało nadciśnienie. Średnie ciśnienie wyjściowe wynosiło 147/86, po zastosowaniu „Peridoprilu” zmniejszyło się o około 9/4 w porównaniu z grupą kontrolną, która nie przyjmowała tego leku. Całkowita liczba zawałów serca zmniejszyła się o 28%, liczba zgonów - o 38%, liczba stanów krwotocznych - o 48%, niedokrwienie - o 24%. Częstość występowania zawału serca ACE-blokera „Perindopril” zmniejszyła się o 38%.

Przewlekła niewydolność nerek

W przewlekłej chorobie nerek inhibitory ACE spowalniają przebieg choroby.

Aby maksymalnie spowolnić postęp niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym poziomem kreatyniny we krwi, wymagane jest obniżenie ciśnienia krwi do 130/80. ACE-I spowalnia postęp nefropatii cukrzycowej w większym stopniu niż inne leki przeciwnadciśnieniowe już przy ciśnieniu 140/90. Aby ocenić wpływ ACE-I na niecukrzycową chorobę nerek, przeprowadzono liczne badania kliniczne. Wykazano, że leki z tej grupy zmniejszają ciśnienie i zmniejszają wydzielanie białka do moczu.

Możliwe skutki uboczne

Najczęstsze możliwe działania niepożądane obejmują niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi). To wcale się nie manifestuje, albo objawia się zawrotami głowy. W przypadku wystąpienia tego objawu wraz z działaniem farmakologicznym leku należy poinformować o tym lekarza. U około 10% osób mechanizm hamowania ACE powoduje suchy kaszel. Bardzo mały procent ludzi cierpi na obrzęk (obrzęk warg, oczu, języka). Niektóre leki mogą oddziaływać z inhibitorem ACE. W szczególności, NLPZ, diuretyki, lit.

Przeciwwskazania

Kompletna lista przeciwwskazań i chorób zakazujących stosowania leku, który przekształca enzym konwertujący, znajduje się w instrukcji użycia. Przeczytaj uważnie wkładkę, aby uniknąć komplikacji.

Główne przeciwwskazania są następujące:

• ciąża, karmienie piersią;
• uczulony na leki z tej grupy;
• obrzęk naczynioruchowy;
• zwężenie tętnicy nerkowej.

We wszystkich innych przypadkach dozwolone jest stosowanie inhibitorów ACE, jednakże odbiór jest przepisywany wyłącznie przez lekarza! Zabieg przeprowadzany jest pod nadzorem specjalisty.

Czym są inhibitory ACE, lista leków, wskazań i przeciwwskazań

Inhibitory ACE (z łaciny. APF, inhibitory ACE lub inhibitory konwertazy angiotensyny) - stanowią rozległą grupę leków, które blokują substancję chemiczną, która wpływa na zwężenie ścian naczyń i ciśnienie krwi.

Zastosowanie inhibitorów występuje w patologiach układu naczyniowego i sercowego, najczęściej w nadciśnieniu tętniczym.

Obecnie leki z tej grupy są najczęstszymi i najtańszymi pod względem polityki cenowej lekami, które są odporne na wysokie ciśnienie krwi.

IAPP, co to jest?

Ludzka nerka wytwarza pewien enzym zwany reniną. Zaczyna się od serii reakcji chemicznych, które prowadzą do powstawania w osoczu krwi i tkankach innego pierwiastka, zwanego enzymem konwertującym angiotensynę.

Angiotensyna to identyczna nazwa tego drugiego - to właśnie ona przechowuje właściwość zwężenia ścian naczyń, zwiększając w ten sposób szybkość przepływu krwi i ciśnienie krwi.

Wraz z tym wzrost jego parametrów we krwi prowadzi do produkcji przez nadnercza różnych hormonów, które zatrzymują sód w tkankach, co zwiększa zwężenie ścian naczyń, co zwiększa liczbę skurczów serca i zwiększa objętość płynu w organizmie człowieka.

W trakcie wspomnianych procesów powstają błędne koło reakcji chemicznych, które prowadzą do utrzymującego się wysokiego ciśnienia i uszkodzenia ścian naczyń krwionośnych. Takie procesy ostatecznie prowadzą do progresji przewlekłej niewydolności nerek i serca.

To leki z grupy inhibitorów ACE pomagają przełamać błędny łańcuch, blokując procesy na etapie przekształcania enzymu konwertującego angiotensynę.

Inhibitor przyczynia się do akumulacji substancji, takiej jak bradykinina, która zapobiega postępowi reakcji patologicznych w komórkach podczas niewydolności nerek i serca (szybki podział, rozwój i martwica komórek mięśnia sercowego, nerek i ścian naczyń).

Ze względu na swoje właściwości, inhibitory ACE są nie tylko leczone z powodu nadciśnienia, ale także stosowane w celach profilaktycznych, aby zapobiec śmierci tkanki mięśnia sercowego, udaru i niewydolności serca i nerek.

Ponadto preparaty pomagają poprawić wskaźniki metabolizmu lipidów i węglowodanów, co pozwala z powodzeniem stosować je w cukrzycy u osób starszych z obecnością uszkodzeń innych narządów.

Współczesne inhibitory ACE są jednym z najskuteczniejszych leków w walce z nadciśnieniem. W przeciwieństwie do innych leków, które rozszerzają naczynia krwionośne, zapobiega się im przez zwężenie naczyń krwionośnych i mają łagodniejszy efekt.

Inhibitory nowej generacji doskonale łączą się z lekami z innych grup, poprawiają krążenie krwi w tętnicach wieńcowych i normalizują procesy metaboliczne.

Nie zaleca się używania narkotyków samodzielnie. Dawkowanie musi ustalić lekarz prowadzący na podstawie objawów wysokiego ciśnienia krwi, obecności chorób towarzyszących i indywidualnej tolerancji składników preparatów.

Samoleczenie może prowadzić do komplikacji.

Klasyfikacja inhibitorów ACE przez pokolenia

Klasyfikacja leków w tej grupie przebiega według kilku czynników.

Podstawowy podział na podgatunki odbywa się według początkowej substancji zawartej w preparacie (główną część odgrywa aktywna część cząsteczki, co zapewnia czas trwania efektu na organizm).

Właśnie to pomaga prawidłowo obliczyć dawkę w okresie recepty i dokładnie określić czas, w którym lek powinien zostać ponownie przyjęty.

Porównawcze charakterystyki generacji inhibitorów ACE przedstawiono w poniższej tabeli.

Mechanizm przekształcania substancji chemicznej w aktywną pomaga również klasyfikować inhibitory ACE do podgrup.

Ostateczna klasyfikacja odbywa się zgodnie z metodami usuwania ich ciała.

Istnieje kilka różnych metod:

• Wydalanie występuje głównie przez wątrobę (około sześćdziesiąt procent). Przykładem takiego leku jest Trandolapril;
• Wydalanie następuje przez nerki. Przykładami takich inhibitorów ACE są lizynopryl i kaptopryl;
• Wydalanie występuje głównie przez nerki (około sześćdziesiąt procent). Przykładami takich leków są enalapryl i perindopril;
• Wydalanie następuje przez nerki i wątrobę. Przykładami są Fozinopril i Ramipril.

Ta klasyfikacja pomaga wybrać najbardziej odpowiedni inhibitor ACE dla osób cierpiących na ciężkie patologie wątroby lub układ nerkowy.

Ze względu na fakt, że pokolenie i klasa inhibitora ACE mogą się różnić, mechanizmy działania mogą się nieznacznie różnić od leków z tej samej serii.

Najczęściej w instrukcji użycia, która zawiera wszystkie niezbędne informacje o leku, wskazany jest jego mechanizm działania.

Jaki jest mechanizm działania różnych chorób?

Mechanizm działania inhibitorów ACE w nadciśnieniu tętniczym

Leki zapobiegają transformacji angiotensyny, która ma wyraźny efekt zwężenia naczyń. Wpływ ten różni się w przypadku enzymów osocza i tkanek, które mają łagodny i długotrwały efekt redukcji ciśnienia. Jest to główny mechanizm działania inhibitorów ACE.

Mechanizm działania na niewydolność nerek

Leki blokują produkcję enzymów nadnerczy, które hamują działanie sodu i płynów ustrojowych.

Inhibitory ACE pomagają zmniejszyć opuchliznę, przywracają ściany naczyń krwionośnych kłębuszków nerkowych, zmniejszają w nich ciśnienie i oczyszczają białko w nerkach.

Mechanizm działania w przypadku niewydolności serca i naczyń krwionośnych, niedokrwienie, udar, obumierająca tkanka mięśnia sercowego

Ponieważ z powodu inhibitorów ACE zmniejsza się angiotensyna, zwiększa się liczba bradykinin, zapobiegając patologicznemu postępowi komórek mięśnia sercowego i ścian naczyń z powodu braku tlenu w sercu.

Regularne stosowanie inhibitorów ACE znacznie spowalnia proces zwiększania grubości mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, zwiększając wielkość komór serca, które objawiają się w wyniku nadciśnienia.

Mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Mechanizm działania w osadach miażdżycowych i krzepnięcia krwi

Ponieważ inhibitory ACE uwalniają tlenek azotu w osoczu krwi, wyzwala się przyklejanie płytek i przywracana jest fibryna (białkowa), która bierze udział w tworzeniu skrzepów krwi.

Leki mają zdolność tłumienia wytwarzania hormonów nadnerczy, które zwiększają poziom „ujemnego” cholesterolu we krwi, co nadaje im właściwości przeciwzakrzepowe.

Wskazania do stosowania inhibitora ACE

Hamowanie w medycynie jest stosowane od ponad trzydziestu lat. Ich aktywna dystrybucja na obszarze poradzieckim rozpoczęła się w 2000 roku. Charakterystyczne jest, że od tego czasu inhibitory ACE zajmują czołowe miejsce wśród wszystkich leków obniżających ciśnienie.

Głównym wskazaniem do stosowania inhibitorów ostatniej generacji jest nadciśnienie, a główną zaletą jest skuteczne zmniejszenie ryzyka progresji obciążeń układu sercowego i naczyń krwionośnych.

Leki z tej grupy są stosowane w leczeniu następujących chorób:

• Długie i utrzymujące się wysokie ciśnienie krwi;
• Z objawami wysokiego ciśnienia;
• Z wysokim ciśnieniem krwi związanym z cukrzycą;
• Naruszenie procesów metabolicznych;
• Zmiany niedokrwienne;
• Obliteracja miażdżycy kończyn;
• Wysokie ciśnienie krwi w przypadku niewydolności serca spowodowanej zastojem krwi;
• Patologia nerki, której towarzyszy wzrost ciśnienia;
• Stan po udarze z wysokim ciśnieniem;
• Złogi miażdżycowe w tętnicy szyjnej;
• Śmierć ostrej tkanki mięśniowej po normalizacji ciśnienia lub stan po zawale, gdy uwolnienie krwi z lewej komory jest mniejsze niż czterdzieści procent, lub występują oznaki dysfunkcji skurczów, objawiające się na tle śmierci tkanek mięśnia sercowego;
• Obturacyjna choroba oskrzeli;
• Dysfunkcja skurczowa lewej komory, bez uwzględnienia poziomu ciśnienia krwi i utrwalenia, lub braku objawów klinicznych niewydolności serca;
• Migotanie przedsionków.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE pociąga za sobą znaczne zmniejszenie ryzyka powikłań w patologiach naczyniowych mózgu, śmierci tkanki mięśnia sercowego, niewydolności serca i cukrzycy.

To właśnie odróżnia je od bardziej korzystnej różnicy od takich leków jak antagoniści wapnia i diuretyki.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Przy długotrwałym stosowaniu jako jedynego leczenia, zastępującego beta-blokery i leki moczopędne, inhibitory ACE są zalecane dla następujących grup pacjentów:

• Pacjenci ze zdiagnozowaną cukrzycą typu 2;
• Ludzie z predyspozycjami do cukrzycy;
• Pacjenci z beta-blokerem lub diuretykiem powodowali skutki uboczne lub nie mieli pożądanego efektu.

Gdy stosuje się inhibitory ACE jako jedyny lek terapeutyczny, skuteczność odnotowuje się w pierwszych dwóch etapach nadciśnienia iu większości młodych pacjentów.

Skuteczność tej terapii wynosi około pięćdziesięciu procent, co powoduje, że konieczne jest jednoczesne stosowanie beta-blokerów, diuretyków lub antagonistów wapnia.

Terapia skojarzona jest stosowana w trzecim etapie nadciśnienia tętniczego iu osób w podeszłym wieku z chorobami współistniejącymi.

Aby zapobiec skokom ciśnienia od bardzo niskiego do bardzo wysokiego, stosowanie leku jest rozłożone w ciągu dnia.

Lekarze nie zalecają stosowania ekstremalnie dużych dawek inhibitorów ACE, ponieważ zwiększa się ryzyko progresji działań niepożądanych i zmniejsza się tolerancja leczenia.

Jeśli średnie dawki inhibitorów ACE nie są skuteczne, najlepszym rozwiązaniem jest dodanie leku moczopędnego lub antagonisty wapnia do leczenia.

Przeciwwskazania ACEAP

Leki z tej grupy nie są zalecane do stosowania przez kobiety, które niosą dziecko, ponieważ krążenie krwi w nerkach może być zaburzone, a ich funkcjonalność będzie osłabiona, a także wzrost stężenia potasu we krwi.

Powikłania mogą postępować bezpośrednio do rozwoju zarodka: poronienia, śmierci w łonie matki, wad wrodzonych. Nie zaleca się również stosowania inhibitorów ACE podczas karmienia piersią.

Inhibitory ACE są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z następującymi czynnikami wymienionymi w poniższej tabeli.