Fibraty: lista leków, mechanizm działania, wskazania, stosowanie

Obecnie choroby serca i naczyń krwionośnych są najczęstszymi patologiami na świecie. Miażdżyca staje się jednym z głównych powodów ich pojawienia się. Leczenie procesu patologicznego polega na korekcie diety, prowadzeniu terapii lekowej lub interwencji chirurgicznej. Leczenie miażdżycy nie jest możliwe bez użycia fibratów. Są one przepisywane osobom zagrożonym: podatnym na otyłość, chorobę wieńcową, zwiększone zakrzepy krwi.

Fibraty - grupa leków obniżających poziom tłuszczów organicznych w osoczu krwi. Leki w tej kategorii są przeznaczone do korygowania metabolizmu lipidów. Ich zastosowanie łączy się z przyjmowaniem statyn i innych leków obniżających stężenie lipidów. Fibraty, podobnie jak statyny, normalizują metabolizm tłuszczów w organizmie człowieka. Ale takie leki nie są przepisywane każdemu.

Fibraty zwiększają długość życia pacjentów z miażdżycą i poprawiają jej jakość. Pod ich wpływem przywracana jest mikrokrążenie krwi i normalizowany jest metabolizm organizmu. Leczenie pacjentów fibratami zmniejsza ryzyko ciężkich powikłań, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rozpoczętą gangreną kończyny lub retinopatią reagują pozytywnie na leki z tej grupy. Pacjenci z chorobą serca wykazują poprawę w ogólnym stanie. Z pomocą fibratów wyeliminowano powikłania naczyniowe leżące u podstaw patologii.

Mechanizm działania

mechanizm działania fibratów

Miażdżyca jest przewlekłą chorobą, która prowadzi do niepełnosprawności i przedwczesnej śmierci. Jest to systemowa patologia, która wpływa na wszystkie główne tętnice krwi, gromadząc w nich cholesterol. Zawał mięśnia sercowego i udar mózgu to śmiertelne powikłania miażdżycy, które zabijają miliony ludzi na całym świecie. Miażdżyca tętnic powoduje rozwój dusznicy bolesnej, niewydolności serca, chromania przestankowego, ostrego udaru mózgu.

Wskazano środki obniżające poziom lipidów:

Mechanizmem działania fibratów jest nadaktywność enzymu - lipazy lipoproteinowej, która rozkłada LDL i VLDL. We krwi stężenie HDL wzrasta, metabolizm w wątrobie normalizuje się, metabolizm tłuszczu przyspiesza, a ryzyko miażdżycy zmniejsza się.

Fibraty poprawiają dyslipidemię i mają inne działanie terapeutyczne. Wyprowadzają wolne rodniki, są antykoagulantami, nadają ciału kształt. Fibraty pomagają wzmocnić ściany naczyń krwionośnych i zmniejszyć nasilenie głównych objawów zapalenia.

Terapia fibratem z przyjmowaniem kwasu nikotynowego, statyn i sekwestrantów kwasów żółciowych zmniejsza śmiertelność z powodu zawałów serca i udarów.

Preparaty z tej grupy są aktywnie absorbowane i dobrze wchłaniane przez organizm. Pod wpływem fibratów synteza triglicerydów zmniejsza się, zwiększa się aktywność cięcia cholesterolu i hamuje proces jego tworzenia. Przygotowania dobierane są według określonego schematu i zazwyczaj łączone są z substancjami podobnej grupy.

Fibraty zajmują dużo czasu: miesiąc lub dłużej. Lekarz prowadzący zaleca 2-3 tabletki dziennie. Przyjmowanie leków należy łączyć z terapią dietetyczną i stałym monitorowaniem poziomu lipidów we krwi. Pacjenci powinni całkowicie wyeliminować z codziennej diety pokarmy zawierające cholesterol i inne tłuszcze pochodzenia zwierzęcego. Aby zatrzymać rozwój procesu patologicznego, musisz przestrzegać podstawowych zasad prawidłowego odżywiania.

Głównymi przedstawicielami tej grupy farmaceutycznej są:

1. Klofibrat jest wysoce skutecznym lekiem o wyraźnym działaniu obniżającym poziom lipidów. Wcześniej lek był przepisywany pacjentom cierpiącym na stwardnienie wieńcowe, mózgowe, naczynia obwodowe, angiopatię cukrzycową, retinopatię, różne formy dyslipidemii. Klofibrat stosowano profilaktycznie z dziedziczną lub nabytą hipercholesterolemią. Ale teraz lekarze przestali go przepisywać dla chorych. Wynika to z rozwoju poważnych skutków ubocznych w pierwszych dniach stosowania. Klofibrat jest stymulatorem cholestazy wewnątrzwątrobowej, tworzenia kamieni żółciowych i zaostrzenia choroby kamicy żółciowej. Podczas przyjmowania leku u pacjentów rozwija się zapalenie mięśni lub inne patologie nerwowo-mięśniowe, choroby przewodu pokarmowego. Pacjenci skarżą się na senność, osłabienie, ogólne złe samopoczucie, ból mięśni, przyrost masy ciała. Nazwy handlowe leku: „Lipomid”, „Amyrill”, „Lipavlon”.
2. Gemfibrozyl ma również wiele działań niepożądanych. Jest wytwarzany w kapsułkach i tabletkach 450 i 650 mg. Lek stosuje się dwa razy dziennie, 600 mg lub 900 mg raz. Czas trwania leczenia wynosi kilka miesięcy. Efekt terapeutyczny leku objawia się dopiero po jego długotrwałym stosowaniu. Najczęstszymi środkami tej grupy są: „Lipozide”, „Dopur”, „Gevilon”.
3. Bezafibrat zmniejsza ilość cholesterolu i trójglicerydów we krwi i szybko opuszcza organizm ludzki. Uwolnij lek w tabletkach 200 mg. Weź pigułkę przed posiłkami przez 30 dni, zrób sobie przerwę na miesiąc, a następnie powtórz kurs leczenia. Bezafal, Tsedur i Oralipin są pochodnymi Bezafibratu.
4. „Tsifrofibrat” - lek o przedłużonym działaniu.
5. „Fenofibrat” jest w stanie zmienić zawartość lipidów w organizmie. Jest uniwersalnym środkiem hipolipidemicznym w walce z dyslipidemią i opornością na insulinę. Fenofibrat jest przepisywany osobom z niskim HDL i wysokim poziomem trójglicerydów. Oprócz hipolipidemicznego działania leków mają one szeroki zakres efektów nielipidowych: przeciwzapalne, przeciwutleniające, przeciwzakrzepowe, tonizujące. Pacjentom przepisuje się zwykle „Lipantil”, „Lipofen”, „Nolipax”.

Wskazania

Lista patologii, w których specjaliści przepisują leki z grupy fibratów:

1. Hipertriglicerydemia,
2. Wrodzona lub nabyta dyslipidemia,
3. Cukrzyca - endokrynopatia, objawiająca się wysokim poziomem cukru we krwi z powodu niewystarczającej ekspozycji na insulinę,
4. Dna moczanowa jest chorobą metaboliczną, w której moczany są odkładane w stawach,
5. Ksantomatoza węzłowa - odkładanie się cholesterolu w postaci ognisk akumulacji w skórze,
6. Zespół metaboliczny jest zaburzeniem metabolicznym powodującym rozwój chorób serca,
7. Otyłość - nadmiar złogów tłuszczu w tkance podskórnej, narządach i tkankach,
8. Miażdżyca - odkładanie się lipidów na ściankach łożyska naczyniowego.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Fibraty są przeciwwskazane dla osób cierpiących na chorobę kamicy żółciowej, choroby pęcherzyka żółciowego, niewydolność wątroby i nerek, marskość wątroby i wątroby, galaktozemię, fruktozemię i inne formy zaburzeń metabolicznych, kobiety w ciąży i karmiące, osoby poniżej 18 roku życia. Ze szczególną ostrożnością leki z grupy fibratów są przepisywane pacjentom uzależnionym od alkoholu i osobom starszym.

Leczenie Fibratem jest dobrze tolerowane przez pacjentów, powikłania są niezwykle rzadkie. Nie więcej niż 10% z nich doświadcza skutków ubocznych.

Pacjenci mają zaburzenia trawienia, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, niestrawność, bezsenność, bóle głowy, zawroty głowy, stany przedchromiczne, parestezje, wysypkę na skórze, zapalenie skóry, pokrzywkę, bóle mięśni, bóle stawów. Leukopenia i niedokrwistość występują we krwi. U mężczyzn zaburzona jest siła działania, zmniejsza się libido. Analfabetyzm i nieostrożne stosowanie leków może powodować zaburzenia w wątrobie, sercu, mózgu, mięśniach szkieletowych. W niektórych przypadkach mają negatywny wpływ na układ nerwowy, powodując depresję.

Fibraty - leki obniżające poziom trójglicerydów we krwi

PODSUMOWANIE ARTYKUŁU:

Czym są fibraty?

Fibraty są pochodnymi („pochodnymi”) kwasu fibrynowego, oddzielnej klasy leków zaprojektowanych w celu obniżenia poziomu triglicerydów we krwi (typowe dla stanu takiego jak hipertriglicerydemia). Pamiętaj, że leki te są nieskuteczne (!) Ściśle, aby zwiększyć HDL („dobry” cholesterol) lub zmniejszyć ilość LDL (warunkowo „zły” cholesterol). Dlatego starannie przepisywane przez lekarzy w połączeniu z innymi lekami, takimi jak statyny, środki wiążące kwasy żółciowe i kwas nikotynowy (niacyna | witamina B3 / PP).

Fibraty - mechanizm działania

Fibraty (lub pochodne / pochodne kwasu fibrynowego) zmniejszają ilość trójglicerydów poprzez zmniejszenie produkcji w wątrobie VLDL (lipoprotein o bardzo niskiej gęstości) - czyli cząstek, które je transportują (triglicerydy) wzdłuż autostrad układu krążenia. Innym pozytywnym efektem (nie mniej ważnym) jest przyspieszenie naturalnego procesu „usuwania” triglicerydów z układu krążenia.

Według oficjalnych danych (z National Institutes of Health - National Institute of Health, USA), fibraty bardzo skutecznie obniżają poziom triglicerydów do 35-50% u pacjentów z rozpoznaniem hipertriglicerydemii.

Fibraty nie są (!) Skuteczne specjalnie w celu obniżenia poziomu cholesterolu LDL. Jednak dla pacjentów z wysokimi poziomami triglicerydów we krwi i niskimi poziomami lipoprotein o wysokiej gęstości (tj. „Dobry” cholesterol hdl / lpvp), lekarze mogą rozważyć możliwość połączenia fibratów (np. Fenofibratu Trikor) ze statynami. Takie podejście do leczenia nie tylko zmniejszy ilość LDL we krwi, ale również zmniejszy ilość triglicerydów, przyczyniając się tym samym do dość szybkiego i skutecznego wzrostu poziomów HDL.

Fibrates instrukcja obsługi

Niektóre fibraty (w szczególności klofibrat) mogą przyczyniać się do rozstroju żołądka, dlatego należy je przyjmować z jedzeniem. Inne leki należy przyjmować bezpośrednio przed posiłkiem (na przykład Gemfibrozil).

Ostrożnie postępuj zgodnie ze wszystkimi instrukcjami i instrukcjami lekarza prowadzącego w sprawie harmonogramu przyjmowania leków. Jeśli przypadkowo zapomnisz dawkę leku, musisz ją wypełnić jak najszybciej. Ale (!) Po upływie następnej dawki tabletek „zapomnianą” dawkę należy pominąć (aby uniknąć „podwójnej” dawki).

Regularnie przeglądaj wszystkie badania mające na celu kontrolowanie poziomu triglicerydów i lipidów (cholesterolu HDL / LDL).

Kwas włóknisty może być mniej skuteczny dla osób z nadwagą. Dlatego oprócz zmian stylu życia zalecanych w celu zmniejszenia ilości tłuszczu we krwi, pacjentom można przepisać zaawansowany zestaw środków odchudzających. Jest to zbilansowana dieta, specjalne ćwiczenia fizyczne, poradnictwo psychologiczne dotyczące radzenia sobie ze stresem (na przykład na temat takich problemów psychologicznych jak „przejadanie się”). Lub inne kompleksowe programy.

Nie przerywaj przyjmowania leków / (równie) nie zmieniaj ich dawkowania bez konsultacji z lekarzem. Pamiętaj, aby poinformować wszystkich lekarzy, w tym (!) Dentystów, że używasz fibratów do leczenia. Przed poddaniem się zabiegowi chirurgicznemu (w tym stomatologicznemu) należy sporządzić pełną listę stosowanych leków i pokazać lekarzom.

Instrukcje bezpieczeństwa

Niektóre fibraty (na przykład Fenofibrate) mogą zwiększyć wrażliwość osoby na światło słoneczne. Dlatego osobom stosującym ten lek zaleca się stosowanie wystarczającej ilości kremu z filtrem przeciwsłonecznym na skórę (w temperaturze powietrza powyżej + 15 ° C).

A także podejmuj inne środki ostrożności, zwłaszcza przy długiej rozrywce na świeżym powietrzu. Pozostań w cieniu, (jeśli to możliwe) unikaj „szczytowych zegarów słonecznych”, noś wyjątkowo jasne ubrania, kapelusz z szerokim rondem i okulary przeciwsłoneczne.

Ważne informacje

Większość ludzi, którzy przyjmują specjalne leki w celu obniżenia liczby warunkowo „złego” cholesterolu we krwi (hipercholesterolemia), zajmie je do końca życia, pod warunkiem, że nie wystąpią poważne skutki uboczne.

Pacjenci powinni pamiętać, że leki mogą kontrolować tylko wysoki poziom cholesterolu, ale nie (!) Wyeliminuj całkowicie problem. Nawet jeśli wszystkie objawy znikną, kontynuuj przyjmowanie leków w taki sam sposób jak poprzednio. Jednocześnie aktywnie stosuj diety z minimalną ilością kalorii i tłuszczów nasyconych, a także nie przegap zaplanowanych spotkań z lekarzem.

Preparaty Fibrates - analogi (lista, średnie ceny)

Według licznych badań, oprócz obniżenia poziomu triglicerydów, fibraty mogą również nieznacznie zwiększyć poziom cholesterolu HDL (o 15-25%). Jeszcze raz przypominamy, że nie są one (!) Skuteczne wyłącznie w celu obniżenia poziomu złego cholesterolu LDL / LDL.

Co oni lubią? Współczesna medycyna aktywnie wykorzystuje 3 rodzaje fibratów:

„Gemfibrozil” / „Gemfibrozil” (analog strukturalny - „Lopid” / „Lopid”). Zmniejsza poziom triglicerydów i nieznacznie zwiększa zawartość HDL (średnio o 11%). Jest uważany za najpopularniejszy fibrat w wielu krajach świata. Zwykle przyjmuje się 2 razy dziennie (30 minut przed posiłkami). Średni koszt: 600 mg / 30 tabletek - 1500 rubli.

„Fenofibrat” / „Fenofibrate” (inne nazwy / marki - „Lifibra”, „Traykor”, „Antara”, „Lipofen”, „Triglide”). Zgodnie z wynikami badań klinicznych lek ten skutecznie spowalnia rozwój choroby wieńcowej u osób z cukrzycą typu 2.

Jest uważany za najbardziej sprawdzony lek, który można stosować w połączeniu ze statynami, ze względu na minimalne ryzyko negatywnych interakcji z nimi. Jest przyjmowany 1 raz dziennie (podczas posiłku). Koszt: 145 mg / 30 tabletek - od 425 rubli.

„Clofibrate” / „Clofibrate” (zagraniczne znaki towarowe „Abitrate”, „Atromid-S”). Czasami jest stosowany w leczeniu tak rzadkiej choroby jak moczówka prosta („cukrzyca wodna” *), w której nerki wytwarzają wyjątkowo dużą ilość rozcieńczonego moczu.

* Zaburzona funkcja podwzgórza (lub przysadki), która charakteryzuje się wielomoczem (wypływ od 6 do 15 litrów moczu dziennie), jak również polidypsja (zwiększone pragnienie).

Uwaga! Według renomowanych naukowców Clofibrate charakteryzuje się zwiększonym ryzykiem rozwoju niektórych rodzajów nowotworów (raka), zapalenia trzustki i kamieni żółciowych. Z tego powodu na przykład w Europie rzadko (jeśli w ogóle) przepisują go lekarze.

Fibraty i inne leki

Pacjenci muszą skonsultować się ze swoim lekarzem przed przyjęciem jakichkolwiek innych leków / witamin lub suplementów diety. Szczególną uwagę podczas odbioru fibratów należy podać poniżej określonych leków.

Leki obniżające poziom cholesterolu

Biorąc więcej niż jeden rodzaj leków obniżających poziom cholesterolu we krwi, możesz odczuć skutki uboczne. Statyny (w tym przypadku) są najbardziej alarmujące w połączeniu z fibratami, zwłaszcza z lekiem takim jak Gemfibrozil. Na przykład, w przypadku jednoczesnego stosowania z niektórymi lekami statynowymi, ryzyko wystąpienia potencjalnie śmiertelnej reakcji dzieci, zwanej rabdomiolizą, znacznie wzrasta.

Antykoagulanty

Są to leki, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Gdy stosowany z fibratami, ich działanie znacznie wzrasta, co znacznie zwiększa ryzyko krwawienia (z nosa / dziąseł / lub innych). Podczas przepisywania fibratu lekarz może zmniejszyć dawkę leków przeciwzakrzepowych.

Środki immunosupresyjne

Na przykład „Cyklosporyna”. Leki stosowane do tłumienia układu odpornościowego organizmu. Najczęściej wyznaczane po przeszczepieniu narządu, aby uniknąć procesu odrzucenia (na przykład serca dawcy). Przyjmowanie niektórych rodzajów fibratów (w szczególności Fenofibrate) w połączeniu z lekami immunosupresyjnymi zwiększa ryzyko rozwoju choroby nerek.

Jakie są skutki uboczne fibratów?

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności, rozstrój żołądka / jelit, a czasem biegunka. Ponadto leki mogą negatywnie wpływać na wątrobę. Problemy z wątrobą zwykle postępują łagodnie i szybko znikają, ale czasami są poważne, co wymaga natychmiastowego zaprzestania stosowania leku.

Przy długotrwałym użytkowaniu (przez kilka lat) fibraty mogą powodować powstawanie kamieni żółciowych.

Fibraty mogą nasilać działanie leków, takich jak warfaryna / kumadyna (które zapobiegają krzepnięciu krwi). Tak więc, ich dawkowanie powinno być dostosowane, aby uniknąć negatywnych skutków (krwawienie z nosa lub dziąseł, przedłużony przepływ menstruacyjny i inne opcje związane z „wyczerpaniem” krwi).

Bardzo rzadkim, ale najbardziej niebezpiecznym efektem ubocznym jest rabdomioliza (krytyczny stan, w którym komórki mięśniowe są niszczone). Mięśnie pleców i łydek są najbardziej podatne na tę chorobę, chociaż niektórzy pacjenci nie odczuwają żadnych objawów.

Rabdomioliza może prowadzić do niewydolności nerek / wątroby, a nawet śmierci. Ryzyko tego poważnego powikłania jest większe dla tych fibratów, które są stosowane razem z innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu. Ale jeden z nich, Fenofibrate (jak pokazała praktyka), jest tak bezpieczny, jak to możliwe, podczas interakcji ze statynami. Dlatego jest uważany za preferowany fibrat do terapii skojarzonej.

Pacjenci powinni natychmiast zgłaszać swoim lekarzom następujące objawy rabdomiolizy:

• skurcze mięśni, ból, obrzęk lub osłabienie;
• gorączka;
• ciemny mocz;
• nudności i / lub wymioty;
• niewytłumaczalne uczucie niedyspozycji / słabości lub dyskomfortu w ciele.

Ponadto niektóre badania pokazują, że przyjmowanie fibratów, zwłaszcza klofibratu, może zwiększać ryzyko rozwoju raka, zapalenia trzustki (zapalenia trzustki), kamieni żółciowych lub powodować problemy po operacji pęcherzyka żółciowego. Zaleca się, aby przedyskutować z lekarzami potencjalne ryzyko i korzyści fibratów.

Fibraty - przeciwwskazania

Fibratów nie należy przepisywać, jeśli pacjent ma jeden z następujących czynników:

Choroby wątroby. Stosowanie Fenofibratu może prowadzić do powikłań choroby wątroby. Ponadto przyjmowanie Clofibrate lub Gemfibrozilu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może prowadzić do akumulacji tego leku we krwi, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Choroba nerek. W tym przypadku (jak opisano powyżej) występuje nagromadzenie kwasu fibrynowego w organizmie, co zwielokrotnia możliwość wystąpienia działań niepożądanych i (w przypadku przyjmowania Fenofibratu) zwiększa ryzyko pogorszenia istniejących problemów z nerkami.

Choroba pęcherzyka żółciowego lub kamienie żółciowe.

Wrzody żołądka lub jelit (klofibrat jest szczególnie niebezpieczny).

Niedoczynność tarczycy (niedobór hormonu tarczycy).

Przeszczep serca. Wykazano, że stosowanie fibratów wpływa na stężenie cyklosporyny, co może prowadzić do odrzucenia przeszczepu.

Zwiększone poziomy homocysteiny.

Zastosowanie „Fenofibratu” może zwiększyć zawartość homocysteiny we krwi (aminokwas niebiałkowy - produkt uboczny rozkładu metioniny lub aminokwasu pochodzącego z mięsa i białka). Dlatego lekarze zalecają, aby pacjenci przyjmujący Fenofibrat dodatkowo stosowali kwas foliowy (rozpuszczalną w wodzie witaminę B9), który dobrze obniża poziom homocysteiny.

Interakcja fibratów i statyn

Przede wszystkim należy zwrócić uwagę na fakt, że fibraty w połączeniu z leczeniem statynami znacznie zwiększają ryzyko rozwoju tak niebezpiecznej choroby, jak rabdomioliza (poważne uszkodzenie mięśni). Najbardziej narażonymi osobami na ten efekt uboczny są młodzież i osoby starsze (powyżej 60 roku życia).

Gemfibrozyl może przeciwdziałać rozkładowi niektórych statyn w surowicy (na przykład Simwastatyna lub Lowastatyna), co nieuchronnie prowadzi do zwiększenia zawartości substancji statynowych w organizmie. I to jest obciążające dla pacjentów (zwłaszcza starszych kobiet) z tak nieprzyjemnymi konsekwencjami, jak toksyczność dla mięśni.

Doświadczeni lekarze starają się unikać kombinacji statyn i fibratów ze względu na większe ryzyko uszkodzenia mięśni, takie niezbyt udane połączenie. Dlatego Gemfibrozylu nie należy w ogóle łączyć z simwastatyną, aw połączeniu z lowastatyną maksymalna dawka ostatniego leku nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

W przeciwieństwie do swojego poprzednika „Fenofibrate” nie koliduje z procesem podziału statyn, dlatego jest uważany za najbezpieczniejszą opcję w przypadkach, gdy konieczne jest stosowanie zarówno fibratów, jak i statyn w leczeniu. Warto zauważyć, że prawastatyna, zgodnie z wynikami badań, wykazała minimalną ilość efektów toksycznych i mięśniowych niż wszystkie inne leki statynowe w połączeniu z fibratami. Ale ryzyko nadal istnieje.

Co jest lepsze: statyny lub fibraty?

Zasadniczo to pytanie nie jest całkowicie poprawne. Ogólnie rzecz biorąc, głównym zadaniem statyn jest normalizacja poziomu cholesterolu we krwi (obniżenie LDL / zwiększenie HDL), głównym zadaniem fibratów jest zmniejszenie ilości triglicerydów. Mówiąc najprościej, każdy z tych leków osobno doskonale rozwiązuje swoje problemy, ale nie jest szczególnie skuteczny w kontaktach z nieznajomymi (możliwy jest tylko minimalny wpływ).

Fibrates - grupa leków do leczenia wysokiego poziomu cholesterolu

Fibraty - pochodne kwasu fibrynowego, leki służące do obniżania poziomu cholesterolu. Leki te obniżają poziom tłuszczów we krwi, w tym cholesterolu i trójglicerydów. Kwas fibrynowy zazwyczaj obniża poziom triglicerydów poprzez hamowanie ich syntezy i zwiększanie szybkości wycofywania z układu krążenia.

Badania wykazały, że fibraty są w stanie zmniejszyć poziom triglicerydów o 35–50% u pacjentów cierpiących na podwyższone poziomy tych związków (hipertriglicerydemia).

Inne rodzaje leków obniżających poziom cholesterolu obejmują statyny, kwas nikotynowy i środki maskujące kwasy żółciowe. Wszystkie te leki, jak również same fibraty, są często szeroko stosowane w leczeniu wysokiego cholesterolu (hipercholesterolemii). Fibraty, oprócz ich zdolności do obniżania poziomu triglicerydów, mogą umiarkowanie zwiększyć HDL („dobry” cholesterol) o 15–25%. Są mniej skuteczne w obniżaniu LDL („złego” cholesterolu).

Poniżej znajduje się lista leków fibratowych sprzedawanych w Rosji i w pobliżu za granicą:

• Gemfibrozil. Zmniejsza poziom triglicerydów i obniża poziom HDL średnio o 11%. Zwykle przyjmowane dwa razy dziennie, najlepiej 30 minut przed posiłkami.
• Fenofibrat. Badania kliniczne wykazały, że lek ten spowalnia postęp choroby wieńcowej u osób z cukrzycą typu 2. Często zaleca się stosowanie tego leku w połączeniu ze statynami, ponieważ w tym przypadku ryzyko niepożądanych interakcji tych dwóch klas leków jest niższe. Lek jest zwykle przyjmowany raz dziennie z jedzeniem.
• Clofibrate Czasami lek ten jest stosowany w leczeniu rzadkiej choroby zwanej moczówką prostą. W tej chorobie nerki wytwarzają nieprawidłową ilość rozcieńczonego moczu. Klofibrat wiąże się jednak również ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia niektórych rodzajów nowotworów.

Mechanizm działania

Fibraty mogą redukować triglicerydy nawet o 50%. Zastosowanie nowoczesnych fibratów obniża poziom cholesterolu o prawie 25%. Mechanizm działania tych leków jest następujący:

• Główny efekt uzyskuje się poprzez zmniejszenie LDL we krwi. LDL składa się głównie z triglicerydów.
• Leczenie fibratami pomaga zwiększyć HDL o 10–15%.
• Ogólna zmiana w składzie tłuszczu we krwi, osiągnięta za pomocą fibratów, pomaga spowolnić lub zatrzymać gromadzenie się cholesterolu w ścianach tętnic, co zmniejsza ryzyko zawału serca.

Mechanizmy interakcji fibratów z innymi lekami

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem przed podjęciem jakichkolwiek innych leków lub suplementów diety w połączeniu z fibratami. Pacjenci przyjmujący fibraty powinni zwrócić szczególną uwagę na następujące pytania:

• Inne leki obniżające poziom cholesterolu. Przyjmowanie więcej niż jednego leku obniżającego poziom cholesterolu jednocześnie może zwiększyć skutki uboczne. Ze szczególną ostrożnością podczas spożywania fibratów, zwłaszcza gemfibrozylu, należy przyjmować jednocześnie przyjmowanie statyn. Fenofibrat może również nasilać działania niepożądane, ale ryzyko rabdomiolizy jest mniejsze.
• Antykoagulanty. Ta grupa leków obejmuje substancję, która blokuje tworzenie się skrzepów krwi. Fibraty mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, co zwiększa ryzyko krwawienia. Lekarz prowadzący może zmniejszyć dawkę leku przeciwzakrzepowego, jeśli przepisano fibraty.
• Środki immunosupresyjne, na przykład cyklosporyna. Leki te są używane do tłumienia ludzkiego układu odpornościowego. Często przepisuje się je po przeszczepie narządu, aby zmniejszyć ryzyko odrzucenia tkanki dawcy. Niektóre fibraty, takie jak fenofibrat, podczas interakcji z lekami immunosupresyjnymi mogą zwiększać ryzyko problemów z nerkami.

Wskazania

Nadmiar triglicerydów wiąże się ze zwiększonym ryzykiem choroby wieńcowej serca. Z tego powodu opracowano szereg leków mających na celu obniżenie poziomu tych związków we krwi. Podwyższonym poziomom trójglicerydów często towarzyszy obniżony poziom HDL we krwi. Zastosowanie fibratów zapewnia dodatkowe korzyści pacjentom z podwyższonym poziomem trójglicerydów, którzy są również zagrożeni zapaleniem trzustki.

Najczęściej fibraty są przepisywane pacjentom cierpiącym na hiperlipidemię, tj. Z podwyższonego poziomu cholesterolu z powodu nadmiaru triglicerydów.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Pacjenci powinni omówić z lekarzem korzyści i ryzyko związane z przyjmowaniem fibratów, jeśli mają następujące problemy:

• Choroba wątroby lub stale zwiększone tło enzymów wątrobowych. Stosowanie fenofibratu może nasilać problemy z wątrobą. Stosowanie klofibratu lub gemfibrozylu u pacjentów z chorobami wątroby może prowadzić do akumulacji tych leków w układzie krążenia, co zwiększy ryzyko działań niepożądanych.
• Choroba nerek. Takie stany patologiczne mogą prowadzić do gromadzenia się fibratów we krwi w celu zwiększenia potencjalnego ryzyka i zwiększenia prawdopodobieństwa powikłań chorób nerek.
• Choroby woreczka żółciowego. Fibraty mogą pogorszyć przebieg tych chorób.
• Wrzody w jelitach lub żołądku. Stosowanie fibratów może prowadzić do pogorszenia tych warunków.
• Niedoczynność tarczycy (niedostateczna aktywność tarczycy). Stosowanie klofibratu może niekorzystnie wpływać na przebieg leczenia tej choroby.
• Zwiększone poziomy homocysteiny. Stosowanie fenofibratu może powodować zwiększenie stężenia homocysteiny we krwi. Homocysteina jest aminokwasem syntetyzowanym podczas rozkładu metioniny, niezbędnego aminokwasu, który występuje głównie w żywności białkowej. Eksperci przypisują zwiększone stężenie homocysteiny w organizmie ryzyku uszkodzenia tętnic. Może to zwiększyć ryzyko zawału serca, udaru lub innej choroby serca. Trwają badania mające na celu wyjaśnienie, czy homocysteina jest prawdziwą przyczyną tych problemów zdrowotnych, czy też związek ten jest pośredni, a nie bezpośredni. W niektórych przypadkach specjaliści zalecają pacjentom przyjmowanie kwasu foliowego w tym samym czasie co fibratów, aby obniżyć poziom homocysteiny.
• Przeszczep serca. Badania wykazały, że stosowanie fibratów wpływa na zawartość cyklosporyny w organizmie, co jest obarczone ryzykiem odrzucenia przeszczepu.

Porównanie skutków ubocznych różnych typów fibratów

W wyniku przyjmowania fibratów mogą wystąpić różne działania niepożądane. Pacjenci czasami doświadczają różnych alergii, w tym kichania, kaszlu, przekrwienia błony śluzowej nosa i wysypki skórnej. Mogą rozwijać się mięśnie i brzuch, czemu towarzyszą nudności i wymioty. Pacjenci powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli mają takie objawy. Inne zdarzenia niepożądane związane z przyjmowaniem niektórych rodzajów fibratów są wymienione poniżej:

Gemfibrozyl: gorączka i dreszcze, zmęczenie, zawroty głowy lub bóle głowy, trudności lub bolesne oddawanie moczu, nudności lub wymioty, ból dolnej części pleców lub boków, zgaga, biegunka.

Fenofibrat: duszność, wysypka skórna lub pokrzywka, ból gardła, gorączka lub dreszcze, zmniejszone pożądanie seksualne, zaparcia, zawroty głowy, podrażnienie oczu.

Klofibrat: duszność, ból w klatce piersiowej, szybkie lub nieprawidłowe bicie serca, zmniejszone oddawanie moczu lub obecność krwi w moczu, obrzęk kończyn dolnych, kaszel i chrypka, ból w dole pleców i boki, zmniejszenie libido, ból głowy, rany warg lub jamy ustnej, zmniejszenie apetytu lub przyrost masy ciała, biegunka.

Rabdomioliza, ostra martwica mięśni szkieletowych, jest rzadkim lecz potencjalnie śmiertelnym skutkiem ubocznym. W rabdomiolizie dochodzi do zniszczenia mięśni szkieletowych, a ich zawartość przenika do układu krążenia. Jednocześnie najczęściej dotykają mięśnie pleców i łydek, ale niektórzy pacjenci nie zauważają żadnych objawów.

Rabdomioliza może prowadzić do niewydolności nerek i innych narządów, co jest zabójcze. Ryzyko tak poważnego powikłania wzrasta u pacjentów przyjmujących fibraty jednocześnie ze statynami. Istnieją wstępne dowody, że fenofibrat charakteryzuje się najniższym ryzykiem negatywnego wpływu statyn. Prowadzi to do częstszego stosowania w terapii skojarzonej. Jeśli pojawią się następujące objawy rabdomiolizy, pacjenci powinni natychmiast skonsultować się z lekarzem:

• skurcze, ból, obrzęk, osłabienie mięśni,
• ciepło
• ciemny mocz
• nudności i wymioty
• ogólne złe samopoczucie.

Ponadto niektóre badania sugerują, że przyjmowanie pewnych fibratów, w szczególności klofibratu, może zwiększać ryzyko rozwoju raka, zapalenia trzustki, kamieni żółciowych i innych problemów. Z tego powodu pacjenci powinni omówić z lekarzem potencjalne ryzyko i korzyści wynikające z zastosowania tego lub innego rodzaju fibratu.

Zalety i wady

Niektóre fibraty, takie jak klofibrat, mogą powodować rozstrój żołądka, dlatego należy je przyjmować z jedzeniem. Inne, takie jak gemfibrozyl, należy przyjmować przed jedzeniem. Pacjenci powinni dokładnie przestrzegać instrukcji przyjmowania leków przepisanych przez lekarza prowadzącego. Pacjenci, którzy przypadkowo przegapią czas przyjęcia, powinni natychmiast poprawić swój błąd. Ważne jest jednak, aby unikać bardzo krótkich odstępów czasu między sąsiednimi lekami. Wynika to z faktu, że przyjmowanie podwójnych dawek fibratów jest obarczone negatywnymi konsekwencjami.

Pacjenci przyjmujący fibraty powinni być regularnie monitorowani przez lekarza, aby zapewnić pożądaną dynamikę cholesterolu i trójglicerydów. Fibraty mogą być mniej skuteczne dla osób z nadwagą. Dlatego pacjentom można zalecić program odchudzania, a także zmiany stylu życia, aby zmniejszyć zawartość tłuszczu we krwi.

Cechy programów mających na celu kontrolę poziomu tłuszczu we krwi i metody mające na celu zmniejszenie masy ciała są bardzo zbliżone. Zazwyczaj obejmują poprawę diety, regularne ćwiczenia, zarządzanie stresem.

Pacjenci nie powinni nagle przerywać lub zmieniać dawkowania i harmonogramu przyjmowania leków bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku konieczności zabiegu chirurgicznego lub wizyty u lekarza należy powiadomić specjalistów, że przyjmujesz fibraty.

Niektóre fibraty, takie jak fenofibrat, mogą zwiększać wrażliwość na światło słoneczne (fotouczulenie).

W związku z tym osoby zażywające te leki powinny używać kremów przeciwsłonecznych i starannie planować czas spędzony pod słońcem. Środki ochronne obejmują przebywanie w cieniu, unikanie okresu o maksymalnej intensywności słońca, noszenie kapelusza, okularów i ubrań, które zakrywają skórę w jak największym stopniu.

Większość pacjentów przyjmujących lek na wysoki poziom cholesterolu (hipercholesterolemia) zwykle używa ich przez bardzo długi czas, pod warunkiem, że nie występują poważne działania niepożądane. Pacjenci powinni pamiętać, że leki mogą przyczyniać się do kontroli podwyższonego poziomu cholesterolu, ale nie mogą usunąć przyczyny pierwotnej. Nawet jeśli objawy wysokiego cholesterolu ustąpią, pacjenci powinni nadal zażywać leki zgodnie z zaleceniami lekarza. Podobnie, powinieneś trzymać się zdrowej diety, która zawiera mało nasyconych tłuszczów i prostych węglowodanów. Konieczne jest, aby nie przegapić zaplanowanych wizyt u lekarza i nie odbiegać od zalecanego poziomu aktywności fizycznej i stylu życia.

Cechy użycia fibratów

Używaj przez kobiety w ciąży

Obecnie nie ma badań potwierdzających lub obalających bezpieczeństwo stosowania fibratów przez kobiety w ciąży. Oznacza to, że nie wiadomo, czy fibraty mogą wpływać na przebieg ciąży i zdolność do zajścia w ciążę. Niektóre badania na zwierzętach wykazały, że niektóre rodzaje fibratów przyjmowanych w czasie ciąży zwiększają ryzyko poronienia, utraty masy ciała przy urodzeniu, a także defektów układu mięśniowo-szkieletowego. Z tego powodu kobiety zażywające fibraty powinny natychmiast poinformować lekarza prowadzącego o fakcie ciąży lub planach jej podjęcia. Składniki chemiczne fibratów są wydalane z mlekiem matki karmiącej. Dlatego stosowanie tych leków nie jest zalecane dla matek karmiących. Instrukcje użycia fibratów wyraźnie o tym mówią.

Używaj przez dzieci

Obecnie nie ma badań klinicznych, które wykazałyby skuteczność stosowania fibratów przez dzieci. Dlatego nie ma odpowiedniego zrozumienia dawek dopuszczalnych do stosowania u dzieci. Nie ma również badań porównujących skuteczność fibratów z innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu w przypadku dzieci. Stosowanie fibratów nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej dwóch lat, ponieważ cholesterol jest wymagany do prawidłowego rozwoju organizmu.

Używaj przez osoby starsze

Badania potwierdzają, że fibraty zmniejszają ryzyko choroby wieńcowej u osób starszych, a także zwiększają poziom HDL. Fibraty wykazały również zdolność do obniżania poziomu triglicerydów w tej populacji.

Fibraty: lista leków, mechanizm działania, w przeciwieństwie do statyn

Fibraty - grupa leków obniżających poziom trójglicerydów, lipoprotein o niskiej i bardzo niskiej gęstości (LDL, VLDL), cholesterolu, zwiększa zawartość lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL). Przed wynalazkiem statyny były szeroko stosowane w leczeniu miażdżycy tętnic. Obecnie leki stosuje się w leczeniu pacjentów z wysokim poziomem trójglicerydów, niskim HDL.

Pierwszym lekiem z tej grupy był klofibrat, który był szeroko stosowany w latach 60-70. Następnie został wyciśnięty przez leki drugiej i trzeciej generacji: fenofibrat, bezafibrat, ciprofibrat, gemfibrozyl.

Co to są fibraty - zasada działania

Fibraty są środkami hipolipidemicznymi - lekami zmniejszającymi działanie pewnych frakcji lipidowych, substancji lipidopodobnych (cholesterolu). Leki są pochodnymi kwasu fenofibrynowego, które nadały im nazwę. Mechanizm działania fibratów opiera się na ich zdolności do:

• w celu zwiększenia aktywności enzymu lipazy lipoproteinowej, która aktywuje rozszczepienie chylomikronów, VLDL, zawierających triglicerydy;
• zwiększyć liczbę receptorów wątroby wychwytujących i przetwarzających LDL;
• zwiększyć wydalanie cholesterolu z żółcią, nieznaczny spadek objętości syntezy sterolu;
• stymulacja syntezy apolipoprotein AI, AI.

Poziom triglicerydów (tłuszczów neutralnych), VLDL, LDL, cholesterolu jest zmniejszony, a HDL jest zwiększony. Zmiana stężenia różnych produktów metabolizmu tłuszczów ma pozytywny wpływ na zapobieganie postępowi miażdżycy, jak również na rozwój jej powikłań - choroby niedokrwiennej serca, zawału mięśnia sercowego, tętniaka mózgu, udaru mózgu.

Leki zmniejszają również poziom:

• dyslipidemia pokarmowa;
• fibrynogen (czynnik zakrzepicy);
• kwas moczowy;
• GGT, aktywność fosfatazy alkalicznej;
• zmniejsza lepkość krwi.

Fibraty są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego. Natomiast statyny są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania do użycia

Preparaty z grupy fibratów najskuteczniej obniżają stężenie triglicerydów (20-55%), zwiększają zawartość HDL (10-30%), mają mniejszy wpływ na obniżenie cholesterolu (10-25%), LDL (10-35%). Dlatego są one najbardziej aktywnie stosowane w leczeniu stanów związanych ze wzrostem tłuszczów neutralnych.

Powołanie fibratów jest uzasadnione, gdy stężenie triglicerydów przekracza 10 mmol / l, a także u pacjentów z rzadkim typem hiperlipidemii typu III. Ponadto leki są przepisywane na nieskuteczność diety jako substytuty statyn z hiperlipidemią typu IIa, IIb, IV, V.

Ze względu na niską skuteczność leków w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL jest rzadko stosowany jako niezależny lek. Przy wysokim poziomie obojętnego tłuszczu, niskiej HDL, pacjentowi można przepisać fenofibrat jako dodatek do leczenia statynami.

Przy poziomie triglicerydów powyżej 5,6 mmol wzrasta ryzyko rozwoju zapalenia trzustki. Powołanie pochodnych kwasu fibrynowego zapobiega rozwojowi zapalenia trzustki.

Powołanie fenofibratu, gemfibrozylu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, a także pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym tętnic zmniejsza śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych, spowalniając postęp miażdżycy tętnic wieńcowych. Te dwa leki poprawiają rokowanie u pacjentów z cukrzycą, zapobiegając rozwojowi niektórych jej powikłań.

Dawki, schemat leczenia zależy od składnika aktywnego:

• gemfibrozil - 2 razy dziennie po 600 mg;
• bezafibrat - 3 razy dziennie po 200 mg;
• Ciprofibrat - 1 raz dziennie, 100 mg;
• fenofibrat 1 raz / dzień, 200 mg;
• Jest to pojedyncza dawka 500 mg raz na dobę.

Tabletki lub kapsułki, które są przyjmowane 1 raz dziennie, lepiej pić podczas śniadania. Jako najbardziej aktywne bogate w lipidy są lipoproteiny syntetyzowane rano. Tabletek nie można rozgryzać, kruszyć, rozpuszczać, otwierać zawartości kapsułek.

Ocena skuteczności leków przeprowadzona po 4 tygodniach. W tym czasie osiągają maksymalną wydajność.

Zaleca się uzupełnienie stosowania leków nielekowymi metodami obniżania poziomu triglicerydów, cholesterolu: jeść zdrową żywność, uprawiać sport, rzucać palenie, unikać stresu.

Lista najlepszych fibratów

Współczesne fibraty reprezentowane są przez trzy pokolenia:

• 1. - klofibrat;
• 2. - gemfibrozil, bezafibrat;
• 3. fenofibrat, ziprofibrat.

Popularny niegdyś klofibrat jest obecnie rzadko używany. Wykazano, że lek przyczynia się do rozwoju nowotworów złośliwych dróg żółciowych, niektórych rodzajów onkologii przewodu pokarmowego. Najbardziej skuteczna rozpoznawana forma fibratu, wytwarzana w postaci mikrogranulek. Jest lepiej wchłaniany przez organizm, o wiele bardziej efektywny.

Gemfibrozil

Pod względem struktury gemfibrozil jest bliskim krewnym klofibratu, który ma mniejszą toksyczność. Skutecznie obniża poziom trójglicerydów, LDLM u pacjentów, którzy nie reagują na dietę lub inne leki obniżające stężenie lipidów. Z dziedzicznym niedoborem lipazy lipoproteinowej nie ma zastosowania. Dzisiaj gemfibrozyl jest rzadko przepisywany. Stopniowo jest zastępowany przez bardziej skuteczne leki.

Fenofibrat

Fenobrat jest najbardziej zalecaną pochodną kwasu fenofibrynowego. W porównaniu z innymi fibratami ma dodatkową właściwość - zmniejsza zawartość kwasu moczowego. Ten efekt leku jest stosowany w leczeniu pacjentów z dną moczanową. Fenofibrat zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań cukrzycy: polineuropatia, patologie nerek i siatkówki. Sprzedawany pod nazwami handlowymi Traykor (Francja), Lipantil 200 M (Francja), Fenofibrat Kanon (Rosja), Exlip (Turcja).

Przeciwwskazania

Fibraty nie są przepisywane pacjentom z chorobą wątroby lub nerek. Nie dotyczy to łagodnych form patologii. Większość tabletek lub kapsułek zawiera laktozę. Ze względu na to, co przyjmowanie leków jest przeciwwskazane u pacjentów z nietolerancją cukru mlecznego, niedoborem laktozy, galaktozemią.

Nie można przypisać fibratów pacjentom cierpiącym na alkoholizm, chorym na drogi żółciowe.

Bezafibrat, tsiprofibrat przeciwwskazany u kobiet w ciąży. Fenofibrat, gemfibrozyl, przypisano kategorię działania na płód C. Oznacza to, że przeprowadzono badania na zwierzętach, które ujawniły ryzyko dla rozwijającego się dziecka, ale nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet. Dlatego leki w tej kategorii nie są zalecane do wyznaczania przyszłych matek, chyba że korzyści dla jej ciała przekraczają potencjalne szkody dla płodu.

Leki są przepisywane wyłącznie dorosłym. Ich bezpieczeństwo dla dzieci nie jest potwierdzone badaniami.

Podczas całego okresu przyjmowania tabletek konieczne jest monitorowanie enzymów wątrobowych, fosfokinazy kreatynowej i kreatyniny we krwi co najmniej raz na 3 miesiące.

Efekty uboczne fibratów ostatniej generacji

Skutki uboczne fibratów są zwykle minimalne, przejściowe. Najczęściej pacjenci skarżą się na dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, bóle głowy, wysypkę. Takie objawy występują u 5-10% pacjentów.

Każdy przedstawiciel grupy fibratów ma własną listę skutków ubocznych. Istnieje jednak wiele komplikacji, które są wspólne dla większości leków:

• zmiany w składzie żółci, co zwiększa ryzyko kamicy żółciowej (leki 1-2 pokolenia);
• zapalenie wątroby;
• wzdęcia;
• zapalenie trzustki;
• niewydolność nerek;
• wrażliwość na światło;
• arytmia;
• zapalenie mięśni;
• miopatia;
• rabdomioliza;
• ogólna słabość;
• spadek siły działania (bardzo charakterystyczny dla cyklofibratu).

Interakcja

Pochodne kwasu włóknistego mogą nasilać działanie warfaryny, a także innych leków przeciwzakrzepowych. Ze względu na ryzyko krwawienia wzrasta.

Fibraty są ostrożnie przyjmowane ze statynami, ponieważ działania niepożądane obu grup leków obejmują powikłania mięśniowe.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania pochodnych kwasu fibrynowego z lekami o działaniu nefrotoksycznym konieczne jest monitorowanie zdrowia nerek.

Fibrate Analogs

Fibraty nie są jedynymi lekami przeznaczonymi do normalizacji produktów metabolizmu tłuszczów. Do grupy leków obniżających stężenie lipidów należą:

• Statyny (inhibitory reduktazy HMG-CoA) są najsilniejszymi lekami o różnych skutkach. Blokują syntezę cholesterolu, co pozwala na zmniejszenie stężenia Sterolu, VLDL, LDL, triglicerydów, zwiększenie zawartości HDL. Statyny zmniejszają wielkość złogów w miażdżycy;
• środki wiążące kwasy żółciowe (Kolestiramine, Colestipol) - leki wiążące kwasy żółciowe w jelicie. Zablokuj ich odwrotną absorpcję do krwi. Organizm musi syntetyzować nowe kwasy żółciowe z cholesterolu, co prowadzi do zmniejszenia stężenia Sterolu, a także LDL zawierającego LDL;
• Ezetymib - lek, który spowalnia wchłanianie cholesterolu z przewodu pokarmowego. Może być stosowany w połączeniu ze statynami lub jako oddzielny lek w przypadku przeciwwskazań;
• Witamina PP (witamina B3, kwas nikotynowy) - zatrzymuje syntezę VLDL, zmniejsza ilość triglicerydów we krwi, zwiększa HDL. Działanie witaminy rozwija się stosunkowo szybko - w ciągu 4-5 dni. Ze względu na dużą liczbę efektów ubocznych rzadko stosowanych;
• Kwasy tłuszczowe omega-3 (Omacor) są stosowane do normalizacji poziomów triglicerydów jako alternatywa dla fibratów, oprócz leczenia statynami.

Wszystkie te leki mogą się wzajemnie zastępować, ale nie w przypadku wszystkich chorób. Najbardziej wszechstronnym lekiem są statyny (tabela 1).

Tabela 1. Terapia pierwotnej hiperlipoproteinemii.

Jakie preparaty z grupy fibratów są stosowane w leczeniu miażdżycy?

Miażdżyca jest przewlekłą chorobą naczyń krwionośnych. Występuje na tle podwyższonych poziomów lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL), triglicerydów i lipidów o niskiej gęstości (LDL). Ten problem pomoże poradzić sobie z fibratami, lekami, których lista jest bardzo imponująca.

Nadmiar lipoprotein o niskiej gęstości („zły cholesterol”) odkłada się na ścianach naczyń krwionośnych, tworząc blaszki miażdżycowe. Światło tętnicy krążącej zwęża się, pogarsza przepływ krwi. Rozwija się dyslipidemia. Jak leczyć miażdżycę? Jakie leki pomagają zmniejszyć wysoki poziom „złego” cholesterolu?

Fibraty

W farmakologii istnieje wiele leków mających na celu zmniejszenie stężenia lipidów we krwi. Skuteczne leki przeciwmiażdżycowe to fibraty, pochodne kwasu fibrynowego. Fibraty redukują triglicerydy i „szkodliwy” cholesterol.

Ponadto leki z tej grupy przyczyniają się do wzrostu lipidów o dużej gęstości. Fibraty skutecznie obniżają poziom dyslipidemii, poprawiają jakość krwi.

Jak wpływają narkotyki

Mechanizm działania opiera się na aktywacji enzymu (lipazy lipoproteinowej), rozszczepiając VLDL i LDL. Fibraty hamują syntezę VLDL, LDL w wątrobie. Taki spadek poziomu lipidów o małej gęstości umożliwia zwiększenie stężenia cholesterolu lipidowego o dużej gęstości (HDL) i zmniejszenie ilości triglicerydów.

Ponadto fibraty zmniejszają zawartość kwasów tłuszczowych w osoczu krwi. Leki wzmacniają działanie leków stosowanych w cukrzycy. Są one wskazane dla diabetyków z dyslipidemią.

Przedstawiciele grupy

Pierwszym lekiem z grupy fibratów jest Clofibrate. Była aktywnie stosowana w leczeniu miażdżycy, ale w trakcie jej stosowania stwierdzono poważne skutki uboczne. Klofibrat zastąpił inne leki nowej generacji. Obejmują one:

Obecnie najczęściej stosuje się fibraty trzeciej generacji - Fenofibrat i Tsiprofibrat, ich analogi.

Gemfibrozil

Gemfibrozyl jest lekiem o niskiej toksyczności. W wyniku jego stosowania udowodniono jego skuteczność w zmniejszaniu VLDL we krwi pacjentów z wysokimi poziomami triglicerydów.

Zdolność Gemfibrozylu do zwiększania wydalania wolnych kwasów tłuszczowych, zmniejsza syntezę triglicerydów i przyspiesza usuwanie cholesterolu wraz z żółcią. Lek ten jest wskazany dla pacjentów, którym nie pomogła terapia dietetyczna i leczenie innymi lekami.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Gemfibrozyl nie jest przepisywany w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z marskością wątroby, niewydolnością nerek i wątroby, zapaleniem pęcherzyka żółciowego.

Główne skutki uboczne to:

• bóle głowy, omdlenia, depresja;
• ból brzucha, brak apetytu, nudności, suchość w ustach;
• bóle mięśni;
• reakcje alergiczne.

Jeśli w ciągu trzech miesięcy nie nastąpił spadek stężenia triglicerydów i cholesterolu, lek zostanie anulowany. Stosowanie leku zostaje zatrzymane w przypadku pojawienia się bólu mięśni, odchyleń wskaźników czynności wątroby.

Analogi

Analogi leku z gemfibrozylem substancji czynnej:

Leki te nie są zgodne z grupą leków statyn - lowastatyną. Wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkiej miopatii i niewydolności nerek.

Bezafibrat

Lek przeciwsklerotyczny, którego działanie farmakologiczne opiera się na aktywacji lipazy lipoproteinowej. Bezafibrat hamuje syntezę triglicerydów w wątrobie, zmniejsza powstawanie VLDL.

Znacznie spowalnia rozwój miażdżycy, poprawia krążenie krwi w naczyniach wieńcowych. Ta właściwość leku pozwala na przepisywanie go pacjentom z hiperglikerydemią, podczas niebezpieczeństwa rozwoju zapalenia trzustki.

Ma pozytywny wpływ na pacjentów z cukrzycą, chorobą wieńcową serca.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Podobnie jak wszystkie leki w tej grupie, Bezafibrat nie jest stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią, w chorobach wątroby, niewydolności nerek. Nie zaleca się przeprowadzania leczenia na początku okresu dojrzewania.

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego Bezafibrat przepisany w minimalnych dawkach. Kiedy objawy skutków ubocznych są anulowane.

Podczas odbioru leku mogą mieć skutki uboczne:

• ból i wzdęcia, nudności;
• niedokrwistość;
• miopatia dużych mięśni, zniszczenie tkanki mięśniowej;
• impotencja, utrata libido;
• reakcja alergiczna w postaci wysypki.

Podczas terapii warunkiem koniecznym jest dieta. Konieczne jest kontrolowanie poziomu lipoprotein we krwi.

Analogi

Substancja czynna Bezafibrat ma następujące analogi:

Jeśli łączysz leki z inhibitorami reduktazy, możliwe jest zniszczenie włókien mięśniowych. Podczas leczenia pacjentów z cukrzycą wymagana jest stała regulacja dawki leków.

Fenofibrat

Fenofibrat to lek najnowszej generacji. Jest pochodną kwasu fibrynowego. Fenofibrat, podobnie jak wszystkie fibraty, jest stosowany do obniżania poziomów LDOP, LDL i triglicerydów.

Fenofibrat hamuje syntezę LPOPN. Przy długotrwałym leczeniu zmniejsza się poziom cholesterolu, zmniejszają się stwardniałe osady na naczyniach. Fenofibrat znacząco zmniejsza stężenie kwasu moczowego i agregację płytek krwi. Ta właściwość pozwala na jego stosowanie u pacjentów z hiperurykemią.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Fenofibrat nie jest przepisywany dzieciom z ciężkimi chorobami wątroby i nerek, w czasie ciąży i laktacji.

Fenofibrat jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Jego stosowanie nie ma wyraźnych skutków ubocznych dla organizmu. Możliwe są następujące skutki uboczne:

• nudności, zawroty głowy;
• aktywność enzymów wątrobowych może wzrosnąć.

Przyjmowanie leku rzadko prowadzi do alergicznych reakcji skórnych.

Analogi

Fenofibrat ma następujące analogi:

Podczas leczenia należy monitorować stężenie lipidów we krwi. Zaleca się łączenie preparatów i analogów ze specjalną dietą. Jeśli efekt terapii nie wystąpi po 6 miesiącach, lek zostanie anulowany.