Kwas gamma-aminomasłowy (kwas gamma-aminomasłowy)

Pojawia się coraz więcej informacji o neuroprzekaźniku, który ma trudną, ale dumną nazwę kwasu gamma-aminomasłowego - preparaty z tą substancją są zalecane jako środki uspokajające. A jak działa ten kwas, jaki wpływ mają leki GABA na organizm?

GABA (GABA, kwas gamma-aminomasłowy) jest neuroprzekaźnikiem, który blokuje impulsy między komórkami nerwowymi mózgu. Mogą wystąpić niskie poziomy GABA:

• Pogarszający się nastrój i objawy zaburzenia lękowego;
• Ataki padaczki;
• Chroniczne bóle głowy.

W wyniku przeprowadzonych badań stwierdzono, że wzrost poziomu kwasu gamma-aminomasłowego może poprawić nastrój lub mieć uspokajający, relaksujący wpływ na układ nerwowy.

Ponadto wytwarzany przez organizm neuroprzekaźnik GABA wpływa na regulację napięcia mięśniowego i wytwarzanie hormonów niezbędnych do budowy komórek mięśniowych. Jeśli szukasz suplementu, który wpływa na siłę mięśni, możesz być zainteresowany preparatami GABA. Są popularne wśród ciężarowców ze względu na ich zdolność do spalania tłuszczu i poprawy wyników sportowych.

Kwas gamma-aminomasłowy: kiedy leki nie działają?

Często można znaleźć zalecenia dotyczące przyjmowania leków z kwasem gamma-aminomasłowym, aby uzyskać następujące efekty:

• Poprawa nastroju
• Zmniejsz niepokój
• Zmniejsz objawy depresji
• Popraw jakość snu
• Łagodzenie objawów PMS

Pomimo faktu, że neuroprzekaźnik GABA (wytwarzany przez organizm) ma ogromny wpływ na pracę mózgu, jego odbiór w postaci suplementów diety może nie dawać rezultatów. Badania pokazują, że leki z kwasem gamma-aminomasłowym nie mają oczekiwanego wpływu na mózg, więc nie należy ich stosować do tych celów.

Rozważmy bardziej szczegółowo, dlaczego tak się dzieje i jaki jest wpływ kwasu gamma-aminomasłowego z dodatkowym spożyciem w postaci suplementów diety.

Jak to nie działa?

W wyniku badań stwierdzono, że przyjmowanie preparatów GABA w celu zmniejszenia lęku i depresji nie jest skuteczne. Wynika to z bariery krew-mózg, która jest układem oddzielającym krążącą krew od tkanki mózgowej. Aby którykolwiek ze składników odżywczych mógł dostać się do komórek mózgowych, musi przekroczyć barierę. Tylko niektóre typy połączeń mogą to zrobić.

Jeśli kwas aminomasłowy jest przyjmowany w postaci leków, wówczas substancje czynne będą wchłaniane w jelicie i traktowane w mózgu krwią, ale nie mogą przekroczyć bariery krew-mózg.

Aby GABA miał wpływ na pracę mózgu, musi być syntetyzowany przez same komórki mózgowe z prekursorów. Oznacza to, że przyjmowanie leku z kwasem gamma-aminomasłowym nie może zwiększyć poziomu neuroprzekaźnika w mózgu.

Jak zwiększyć kwas gamma-aminomasłowy

Naukowcy znaleźli sposób na zwiększenie poziomu GABA w organizmie człowieka za pomocą leków. Zły mają na celu zmniejszenie objawów lękowych i depresyjnych, ale nie zawierają kwasu gamma-aminomasłowego w ich składzie.

Stwierdzono, że nootropy, prekursory GABA, dostarczają organizmowi ludzkiemu składników niezbędnych do syntezy neuroprzekaźników. Doskonałą naturalną substancją, która stymuluje produkcję kwasu gamma-aminomasłowego, jest L-teanina. Związek ten jest powszechnie znany i występuje w dużych ilościach w zielonej herbacie.

Phenibut jest także prekursorem GABA. On, podobnie jak L-Teanina, jest w stanie przekroczyć barierę krew-mózg. Substancje czynne stymulują receptory mózgu do produkcji GABA.

Badania wykazały, że pikamilon zawierający GABA i niacynę może przenikać przez barierę krew-mózg. Po zażyciu tego leku zwiększa się aktywacja receptorów mózgowych.

Czy kupować leki z GABA jako środek uspokajający?

Pomimo kategorycznych wniosków naukowców, że przyjmowanie GABA nie wpływa na zmniejszenie lęku i depresji, wiele osób nadal pobiera te fundusze. W Internecie można znaleźć wiele recenzji prawdziwych ludzi, którzy poczuli się zrelaksowani i zmniejszyli lęk po zażyciu leków z kwasem gamma-aminomasłowym.

Można to wyjaśnić jako efekt placebo oraz dawki i skład pobieranych funduszy. Istnieją informacje, że duże dawki leków zawierających kwas gamma-aminomasłowy nadal są w stanie nieznacznie zwiększyć poziom GABA w organizmie.

Badania nad wpływem kwasu aminomasłowego na organizm ludzki wciąż trwają. Nie do końca wiadomo, w jaki sposób dawka pobranej substancji wpływa na pracę mózgu. Przeprowadzono niewystarczającą liczbę eksperymentów w celu określenia specyficznych warunków, które wpływają na wchłanianie GABA przez organizm.

Każdy powinien sam zdecydować, czy kupić leki z kwasem gamma-aminomasłowym jako środek uspokajający. Jeśli kupujesz suplementy diety zgodnie z zaleceniami lekarza, nie powinno być żadnych pytań. Jeśli idziesz (zgodnie ze starą rosyjską tradycją) do samoleczenia, to powinieneś dokładnie rozważyć wybór leków.

Kiedy działają leki z GABA?

Dlaczego więc suplementy zawierające GABA, ale nie dające oczekiwanych efektów nootropowych, są bardzo popularne? Odpowiedź jest prosta - preparaty kwasu gamma-aminomasłowego są uważane za silne naturalne spalacze tłuszczu.

Wpływ kwasu gamma-aminomasłowego na utratę wagi

GABA wspiera produkcję hormonów, które pomagają budować masę mięśniową. Innymi słowy, efekt przyjmowania leków z kwasem gamma-aminomasłowym to przyspieszenie metabolizmu (dodatkowa masa mięśniowa wymaga więcej kalorii). Jeśli dopiero zaczynasz pracować nad budową ciała lub szukasz leków, które pomogą Ci schudnąć, GABA jest Twoim wyborem.

Czy można uzyskać GABA z produktów?

Nie można uzyskać kwasu gamma-aminomasłowego z pożywienia. Jednak różne pokarmy zawierają substancje takie jak flawonoidy, które wpływają na wzrost poziomów GABA w mózgu. Są one dostępne i dobrze znane:

Skutki uboczne GABA

Skutki uboczne mogą wystąpić w następujących postaciach:

• nadmierny luz, w takim stanie lepiej nie siedzieć za kierownicą.
• krótkotrwała zmiana częstości akcji serca i częstości oddechów, szybko zanikają.
• Unikaj wspólnego używania leków GABA z alkoholem i środkami odurzającymi. Może to prowadzić do poważnych problemów.

GABA: lista działających leków

Wybierając leki z GABA w celu uzyskania efektu nootropowego, należy zapoznać się z kompozycją. Eicherb ma doskonały suplement zawierający zarówno GABA, jak i L-Theanin. To znaczy po zakupie tego suplementu diety masz gwarancję uzyskania oczekiwanego efektu nootropowego - zmniejszenia lęku, zmniejszenia objawów depresji, poprawy nastroju.

Kup kwas gamma-aminomasłowy za pomocą L-teaniny pod linkiem:

Ale lek o bogatym składzie (GABA, 5-ntr, L-teanina, waleriana, dużo pierwiastków śladowych i witamin.):

Bud będzie również skuteczny w uspokajaniu układu nerwowego.

W przypadku odchudzania i budowy ciała można wybrać lek zawierający tylko GABA, na przykład suplement diety na podstawie odniesienia:

Duży wybór leków z kwasem gamma-aminomasłowym można znaleźć na Aycherb, klikając łącze. Tam możesz wybrać suplementy diety o odpowiednim składzie, jako kojące i pomagające w odchudzaniu.

Jak wziąć kwas gamma-aminomasłowy

Zalecana przerwa między dawkami dla GABA dla utraty wagi wynosi od 2 do 4 g dziennie. Kwota ta może zostać pobrana natychmiast (mniej wydajnie) lub w częściach, w ciągu dnia. Jeśli GABA jest stosowany wyłącznie do spalania tłuszczu, najlepszym czasem na przyjmowanie suplementów jest 2 godziny przed snem. Nie należy przyjmować suplementów kwasu gamma-aminomasłowego z pokarmami białkowymi - może to wpływać na trawienie.

Czy znasz kwas gamma-aminomasłowy - które preparaty GABA wolisz?

Kwas gamma-aminomasłowy: instrukcje użytkowania, analogi, koszt, opinie pacjentów

Kwas gamma-aminomasłowy jako lek jest uważany za pierwszy lek nootropowy w historii. Związek jest biogenny i powstaje w organizmie, jest uważany za najważniejszy hamujący neuroprzekaźnik, kwas gamma-aminomasłowy jest zawarty w ośrodkowym układzie nerwowym i bierze udział w procesach metabolizmu i neuromediacji ośrodkowego układu nerwowego.

Skład i forma uwalniania

Sam kwas jest częścią preparatu, mannitol, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu może służyć jako dodatkowe składniki.

Dostępne w postaci białych tabletek o żółtym lub szarym odcieniu. W blistrach konturowych zawiera 6 lub 12 tabletek. Sprzedawany również w słoikach polimerowych z 30, 50 lub 100 tabletkami.

Grupa farmakologiczna

Kwas gamma-aminomasłowy jest lekami nootropowymi według klasyfikacji farmakologicznej. Według klasyfikacji nozologicznej (ICD-10) GABA odnosi się do leków stosowanych w:

• zespół po wstrząśnięciu mózgu;
• zaburzenia behawioralne i psychiczne spowodowane długotrwałym leczeniem środkami uspokajającymi;
• depresje;
• senność;
• przemijające przemijające ataki niedokrwienia mózgu;
• polineuropatia alkoholowa;
• porażenie mózgowe;
• nieokreślona encefalopatia;
• wtórne nadciśnienie;
• choroba morska;
• uszkodzenie śródczaszkowe;
• zaburzenia intelektualne;
• dysfunkcja przedsionkowa.

Działanie farmakologiczne

Kwas gamma-aminomasłowy jest aminą o charakterze biogennym, która bierze udział w procesach wymiany energii i neuromediacji mózgu.

Kwas jest głównym mediatorem, który bierze udział w reakcjach hamujących, łącząc się ze specjalnymi strukturami receptora. Pod działaniem GABA proces metaboliczny w mózgu ulega normalizacji - procesy wymiany energii są aktywowane, poprawia się wchłanianie cukrów.

Lek poprawia zaopatrzenie tkanek w krew i tlen, wspomaga utylizację i usuwanie toksycznych produktów przemiany materii, stabilizuje dynamikę przewodzenia nerwów.

Kiedy bierzesz GABA poprawia proces myślenia i zapamiętywania. Lek jest łagodnym środkiem psychostymulującym, przywracającym mowę i aktywność ruchową, upośledzoną w wyniku złego zaopatrzenia mózgu w krew.

Redukuje i stabilizuje ciśnienie krwi w nadciśnieniu, łagodzi objawy nadciśnienia - naruszenie snu, bóle głowy i zawroty głowy.

Zastosowanie kwasu gamma-aminomasłowego prowadzi do niewielkiego spadku częstości akcji serca, a u diabetyków wpływa na poziom glikemii, zmniejszając go. U zdrowych pacjentów z prawidłowym stężeniem glukozy we krwi ma odwrotny skutek z powodu glikogenolizy.

W środowisku naturalnym kwas gamma-aminomasłowy występuje w pomidorach i innych czerwonych jagodach.

Wskazania do użycia

Używaj u dorosłych

Gamma-aminokwasy są przepisywane dorosłym po rehabilitacji po nieprawidłowym dopływie krwi do mózgu, w zespołach pourazowych. Wskazany jest w miażdżycy tętnic mózgowych z ogniskami zmiękczania tkanek mózgu, z naruszeniem stanu naczyń mózgowych, w szczególności nadciśnienia tętniczego, któremu towarzyszą zawroty głowy i migreny.

Kwas gamma-aminomasłowy jest przepisywany w przewlekłej postaci naczyniowej dysfunkcji naczyń, której towarzyszą problemy z zapamiętywaniem informacji, zaburzenia mowy, koncentracja uwagi, migreny i zawroty głowy. Gdy alkoholowa encefalopatia i zapalenie wielonerwowe, objawowa złożona choroba lokomocyjna.

Stosuj u dzieci

W leczeniu w dzieciństwie GABA jest przepisywany na porażenie mózgowe, a także na rehabilitację po urazach czaszki i mózgu i urodzenia czaszki. Wykazano, że jest stosowany w powolnym rozwoju umysłowym, któremu towarzyszy niska aktywność umysłowa i fizyczna, a także w objawowej złożonej chorobie lokomocyjnej.

Przeciwwskazania i działania niepożądane

Przeciwwskazaniami do powołania kwasu gamma-aminomasłowego jest tylko indywidualna nietolerancja leku i skłonność do alergii.

Jest również przeciwwskazany we wczesnej ciąży, w wieku do jednego roku i w ostrej niewydolności nerek.

Działania niepożądane

Często stosowaniu kwasu gamma-aminomasłowego nie towarzyszą żadne działania niepożądane, a pacjenci są dobrze tolerowani terapią GABA.

W rzadkich przypadkach obserwowano niestrawność, uderzenia gorąca w twarz i szyję. Wśród działań niepożądanych w rzadkich przypadkach obserwowano naruszenia wzorców snu i skoków ciśnienia tętniczego krwi z arytmią, szczególnie w pierwszym dniu przyjmowania preparatów kwasu gamma-aminomasłowego. Aby wyeliminować działania niepożądane, wystarczy zmniejszyć dawkę.

Szkoda gamma-aminokwasu w organizmie nie powoduje, nie powoduje uzależnienia i zespołu odstawienia leku.

Instrukcje użytkowania

Lek jest przyjmowany przed posiłkami. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący, w zależności od patologii i rodzaju terapii. Dawka początkowa jest zazwyczaj mała, przyjmowana dwa razy dziennie. Trzeciego dnia podawania dawkę można zwiększyć.

Dzienne dawki terapeutyczne dla dorosłych zwykle nie przekraczają dwóch gramów.

Dzieci w wieku do trzech lat są przepisywane po jednym gramie, w wieku do sześciu lat - po 1,5 grama, w wieku powyżej siedmiu lat - po dwa gramy dziennie. Dzienna dawka powinna być podzielona na kilka dawek, których wielokrotność ustali lekarz prowadzący.

Czas trwania leczenia zależy od cech i charakteru choroby, może trwać od dwóch tygodni do czterech miesięcy. Jeśli to konieczne, powtórz kurs, odbywa się sześć miesięcy po zakończeniu poprzedniego cyklu leczenia.

W leczeniu choroby lokomocyjnej lek przyjmuje się dwa razy dziennie przez cztery dni. Zapobieganie chorobie lokomocyjnej przed zbliżającą się podróżą, dwa razy dziennie, trzy dni przed podróżą, a także bezpośrednio w dniu podróży.

Pamiętaj, że samoopisujące leki nootropowe bez konsultacji z lekarzem mogą prowadzić do poważnych konsekwencji i złego stanu zdrowia.

Formy narkotykowe

Znany jest również nikotynoilowy kwas gamma-aminomasłowy, który jest stosowany do poprawy krążenia mózgowego. Jego działanie jest podobne do działania czystego GABA, ale sam lek jest przeciwwskazany w jakiejkolwiek chorobie nerek.

Wśród działań niepożądanych może powodować drażliwość, reakcje alergiczne skóry, drżenie i pobudzenie.

Stosuje się go dodatkowo w chorobach okulistycznych, a także podczas powrotu do zdrowia po udarze niedokrwiennym. Inne wskazania pokrywają się ze wskazaniami do stosowania GABA.

Interakcje narkotykowe

Lek jest w stanie zwiększyć działanie leków z grupy benzodiazepin, a także wielu leków przeciwdrgawkowych i nasennych.

Analogi i synonimy

Lek jest synonimem Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Analogami działania są Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Koszt

50 tabletek leku o stężeniu 250 mg kosztuje od 68 do 85 rubli. Sto tabletek o stężeniu 250 mg kosztuje od 154 do 220 rubli, w zależności od producenta i apteki.

Recenzje

„Przepisano kwas gamma-aminomasłowy, kiedy dostałem traumatologii z traumatycznym uszkodzeniem mózgu i udarem słonecznym, to oczywiście było złe. W oczach dwojakiego, oszołomionego, mógłbyś zapomnieć początek zdania, zanim go skończysz. Przez dwa tygodnie wyciąłem lek w szpitalu, wyszedłem z dobrym stanem zdrowia i jeszcze lepiej zapamiętywałem informacje niż wcześniej ”.

„Dziecko w wieku czterech lat nie rozróżnia mowy skierowanej do niego, przemawia do logopedy i neurologa, a my przepisano nam kwas gamma-aminomasłowy. Pracowali także z logopedą, pili lek przez miesiąc. Już o wiele lepiej, ale lekarz powiedział, że konieczne jest powtórzenie kursu po 8 miesiącach i oddanie dziecka na zajęcia przygotowawcze dla dzieci z podobnymi problemami. ”

„Zawsze trzymam narkotyk ze sobą - często dużo podróżuję, tego rodzaju praca, ale czasami bardzo mnie to boli. Polecany do picia GABA.

Teraz, kiedy wiem, że wkrótce będę na drodze, gdzieś za 12 godzin biorę jedną pigułkę, a potem przed snem, i wszystko jest w porządku. ”

Autor artykułu: Matveeva Vladislava Anatolievna, magister chemii medycznej i farmaceutycznej

Kwas gamma-aminomasłowy (GABA), Aminalon

Nazwa IUPAC: kwas 4-aminobutanowy
Wzór cząsteczkowy: C4H9NO2
Masa molowa: 103,120 g / mol
Wygląd: biały mikrokrystaliczny proszek
Gęstość: 1,11 g / ml
Temperatura topnienia: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Temperatura wrzenia: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Rozpuszczalność w wodzie: 130 g / 100 ml
Kwasowość (pKa): 4,23 (karboksyl), 10,43 (amino)

Kwas γ-aminomasłowy (GABA) jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem w centralnym układzie nerwowym ssaków. Odgrywa rolę w regulowaniu pobudliwości neuronów w całym układzie nerwowym. U ludzi GABA jest również bezpośrednio odpowiedzialna za regulację napięcia mięśniowego. Chociaż z chemicznego punktu widzenia substancją jest [[aminokwasy | aminokwasy | aminokwas]], w artykułach naukowych lub medycznych GABA jest rzadko wymieniana jako taka, ponieważ termin „aminokwas”, stosowany bez specyfikacji, odnosi się do alfa-aminokwasów, których GABA nie jest. GABA nie jest również zawarte w białkach. W spastycznej diplegii u ludzi, wchłanianie GABA jest zakłócane w wyniku uszkodzenia nerwu, gdy dotknięty jest górny neuron ruchowy, co prowadzi do nadciśnienia mięśniowego.

Przegląd

GABA jest najbardziej aktywnym neuroaminą hamującą ludzki mózg. Reguluje działanie wielu procesów hamujących i uspokajających zachodzących w tkance mózgowej i dlatego jest niezwykle ważne dla odprężenia. Stężenia GABA są stale monitorowane przez organizm, w wyniku czego ilość GABA w tkankach ludzkiego ciała jest zrównoważona. Ze względu na te czynniki regulacyjne suplement diety GABA nie jest w stanie wywierać nadmiernego działania hamującego na organizm. Organizm ludzki jest zbyt przyzwyczajony do regulacji GABA, a zatem jego podawanie doustne nie może mieć znaczącego wpływu na fizjologię człowieka. Jednak inne związki mogą (na różne sposoby) pośrednio zwiększać poziom GABA w organizmie, co z kolei ma działanie hamujące. GABA jest również znany jako kwas gamma-aminomasłowy.

Instrukcja obsługi GABA

Najczęściej suplement GABA stosuje się w dawkach 3000-5000 mg (w celu zwiększenia metabolizmu hormonu wzrostu). Nie jest dokładnie znane, czy jest to optymalna dawka.

Przegląd

GABA (kwas gamma-aminomasłowy) jest jednym z najbardziej wyraźnych neuroaktywnych peptydów w mózgu. Bierze udział w szeregu hamujących i hamujących procesów związanych z przywspółczulnym układem nerwowym. GABA powstaje z pobudzającego neuroprzekaźnika glutaminianu przy użyciu enzymu dekarboksylazy glutaminianowej i może być przekształcony z powrotem w glutaminian w cyklu kwasu trikarboksylowego. 1)

Stężenie GABA

Ustalono, że zmiany stężenia GABA w mózgu i stężenie całkowitej GABA są bezpośrednio zależne od siebie. Zmiana zawartości GABA w mózgu z konieczności prowadzi do zmiany stężenia całkowitego GABA i odwrotnie. Nagromadzenie GABA w mózgu jest przyspieszane, gdy zawartość GABA spada poniżej poziomu fizjologicznego i spowalnia, gdy zawartość GABA przekracza poziom fizjologiczny. Takie zachowanie kwasu wynika z faktu, że jest on inhibitorem własnego transportu do mózgu i zatrzymuje jego gromadzenie w stężeniach powyżej normy. Dzięki temu mechanizmowi poziom neurologiczny GABA pozostaje zrównoważony. 2) A jednak GABA nie może zredukować swojej akumulacji do zera. Ustalono, że najwyższy poziom samohamowania GABA wynosi 80%. Z tego wynika, że ​​nadmierne stosowanie GABA może pokonać własne hamowanie poprzez bierną dyfuzję. Gdy poziom GABA w mózgu przekracza poziom fizjologiczny, mózg zaczyna wypierać nadmiar kwasu. Szybkość przemieszczenia GABA przez barierę hemocephaliczną jest około 16 razy większa niż szybkość jego akumulacji. Usunięcie nadmiaru GABA z tkanki nerwowej jest aktywowane jako ochronna reakcja organizmu na nadmierne działanie hamujące.

GABA i bariera hematoencefaliczna

U dorosłych występuje minimalna penetracja GABA z krążenia ogólnoustrojowego do tkanki mózgowej. Zauważono również, że bariera hemaencefaliczna młodych ludzi ma najwyższą zdolność transmisyjną. Z nadmiarem GABA w organizmie, GABA hamuje własne spożycie przez barierę hemaencefaliczną, w której obserwuje się podobieństwo do beta-alaniny, chociaż w tym mechanizmie GABA przejawia się wyraźniej. Ustalono, że tlenek azotu może zwiększać zdolność przenoszenia bariery hematogennej.

GABA i hormon wzrostu

Przez długi czas uważano, że przyjmowanie GABA zwiększa wydzielanie hormonu wzrostu i jest w tym trochę prawdy, że tylko „hormon wzrostu” w tym przypadku obejmuje tylko pewną podklasę analogów. Immunoreaktywny hormon wzrostu (irGH) i immunologicznie czynny hormon wzrostu (ifGH) to dwa analogi, których poziom wzrasta po zażyciu suplementów GABA. 3) Pomimo faktu, że GABA nieskutecznie przenika przez barierę hematoencefaliczną, ma wyżej wspomniany efekt neurologiczny, a raczej poprzez produkcję dopaminy w przysadce mózgowej. Interesującą zmianę w działaniu GABA na wydzielanie GH obserwuje się podczas ćwiczeń z ciężarami, mianowicie wzrost powierzchni pod krzywą i wyższe wartości szczytowe. Działanie GABA osiąga maksimum po 30 minutach ćwiczeń po przyjęciu GABA i po 75 minutach bez wysiłku (w spoczynku). Pomimo faktu, że obecnie nie udowodniono bezpośredniego wpływu GABA na hormon wzrostu (a także biotransformacji GABA na inne aminy w wątrobie), wielu naukowców uważa, że ​​prawdopodobieństwo tego związku jest wysokie. Należy zauważyć, że hormon wzrostu występuje w 100 różnych izoformach i że wpływ izoform irGH i ifGH może różnić się od działania najczęściej występującej izoformy 22 kDa. 4)

Funkcja

Mediator

U kręgowców GABA działa na synapsy hamujące w mózgu, wiążąc się ze specyficznymi receptorami transbłonowymi w błonie komórkowej związanymi z przed- i postsynaptycznymi procesami neuronalnymi. Wiązanie to powoduje otwarcie kanałów jonowych, umożliwiając przepływ ujemnie naładowanych jonów chloru do komórki lub usunięcie dodatnio naładowanych jonów potasu z komórki. Prowadzi to do negatywnych zmian potencjału transmembranowego i z reguły powoduje hiperpolaryzację. Znane są dwie ogólne klasy receptorów GABA: GABAA, gdzie receptor jest częścią bramkowanego ligandem zespołu kanałów jonowych; i metabotropowe receptory GABAB, które są receptorami białka G, które otwierają lub zamykają kanały jonowe poprzez działanie mediatorów (białka G). Neurony wytwarzające GABA nazywane są neuronami GABAergicznymi. Wywierają one ogólnie hamujący wpływ na receptory u dorosłych kręgowców. Średnie komórki spiatyczne są typowym przykładem hamujących komórek GABAergicznych OUN. W przeciwieństwie do tego, GABA ma stymulujący i hamujący wpływ na owady, pośrednicząc w aktywacji mięśni w synapsach między komórkami nerwowymi i mięśniowymi, a także stymulując niektóre gruczoły. U ssaków niektóre neurony GABAergiczne, takie jak komórki świecznika, mogą również pobudzać ich mediatory glutaminergiczne. 5) receptory GABAA są kanałami chlorkowymi aktywowanymi ligandem; to znaczy, poprzez aktywację GABA, umożliwiają przepływ jonów chlorkowych do błony komórkowej. To, czy przepływ chlorków jest ekscytujący / depolaryzujący (neutralizujące ujemne napięcie na błonie komórkowej), manewrowanie (bez wpływu na błonę komórkową) lub hamowanie / hiperpolaryzacja (czyniąc błonę komórkową bardziej negatywną) zależy od kierunku przepływu chlorków. Gdy czysty chlorek ucieka z komórki, GABA stymuluje lub depolaryzuje; gdy czysty chlorek dostaje się do komórki, GABA jest hamujący lub hiperpolaryzujący. Gdy przepływ chlorków netto jest bliski zeru, działanie GABA jest zwrotne. Zwrotne hamowanie nie wpływa bezpośrednio na potencjał błony komórkowej; minimalizuje to jednak efekt pasujących wpisów synaptycznych, głównie poprzez zmniejszenie oporu elektrycznego błony komórkowej (w istocie jest to równoznaczne z prawem Ohma). Zmiany w stężeniu molekularnym technologii kontrolnej chlorku wewnątrz komórki - a więc i kierunku tego przepływu jonów, są odpowiedzialne za zmiany w funkcjonalnej roli GABA u noworodków i dorosłych. Oznacza to, że wraz z rozwojem mózgu w wieku dorosłym GABA zmienia swoją rolę ze stymulującej na hamującą.

Rozwój mózgu

Podczas gdy GABA jest mediatorem hamującym w dojrzałym mózgu, w rozwijającym się mózgu jego działanie wywołuje przede wszystkim. Gradient chlorkowy jest przywracany w niedojrzałych neuronach, a jego potencjał do odwrócenia jest wyższy niż potencjał spoczynkowy komórek błonowych; aktywacja receptora GABA-A prowadzi zatem do wypływu jonów Cl-z komórki, tj. prąd depolaryzujący. Różnicowy gradient chlorku w niedojrzałych neuronach zależy przede wszystkim od wyższego stężenia ko-transporterów NKCC1 w porównaniu z ko-transporterami KCC2 w niedojrzałych komórkach. Sama GABA jest częściowo odpowiedzialna za dojrzewanie pomp jonowych. GABAergiczne interneurony dojrzewają szybciej w hipokampie, a urządzenie sygnalizacyjne GABA powstaje przed transmisją glutaminergiczną. Zatem GABA jest głównym neuroprzekaźnikiem pobudzającym w wielu obszarach mózgu przed dojrzewaniem synaps glutaminergicznych. Jednakże teoria ta została zakwestionowana na podstawie wyników pokazujących, że w skrawkach mózgu niedojrzałych myszy inkubowanych w sztucznym płynie rdzeniowym (ze zmianami uwzględniającymi normalny skład środowiska nerwowego przez dodanie alternatywnego substratu energetycznego beta-hydroksymaślanu do glukozy), GABA zmienia swój efekt od pobudzającego do hamującego. 6) Efekt ten powtórzono później, stosując inne substraty energetyczne, pirogronian i mleczan, które uzupełniają glukozę w pożywce. Późniejsze badania metabolizmu pirogronianu i mleczanu wykazały, że początkowe wyniki nie były związane ze źródłem energii, ale ze zmianą pH ze względu na fakt, że substraty działały jako „słabe kwasy”. Argumenty te zostały później obalone przez dalsze wnioski, które pokazują, że zmiany pH większe niż zmiany powodowane przez substraty energetyczne nie wpływają na przesunięcie GABA w obecności substratu energetycznego ACSF i że mechanizm działania beta-hydroksymaślanu, pirogronianu i mleczanu (oceniany przez pomiar NAD (P) H i wykorzystanie tlenu) było związane z metabolizmem energetycznym. W fazie rozwojowej poprzedzającej tworzenie kontaktów synaptycznych GABA jest syntetyzowany przez neurony i działa jako mediator autokrynny (działający na tę samą komórkę) i parakrynny (działający na pobliskie komórki). Elewacje zwojów znacznie przyczyniają się do wzrostu populacji komórek korowych GABAergicznych. GABA reguluje proliferację neuronalnych komórek progenitorowych, migrację i różnicowanie, wydłużanie neurytów i tworzenie synaps. 7) GABA reguluje również wzrost embrionalnych i nerwowych komórek macierzystych. GABA może wpływać na rozwój neuronalnych komórek progenitorowych poprzez ekspresję czynnika neurotroficznego mózgu. GABA aktywuje receptor GABA, powodując zatrzymanie cyklu komórkowego w fazie S, ograniczając wzrost.

Działanie GABA poza układem nerwowym

Mechanizmy GABAergiczne wykazano na różnych tkankach obwodowych i narządach, w tym jelitach, żołądku, trzustce, jajowodach, macicy, jajnikach, jądrach, nerkach, pęcherzu, płucach i wątrobie. W 2007 r. Pobudzający GABAergiczny układ nerwowy został opisany w nabłonku dróg oddechowych. System aktywuje późniejszą ekspozycję na alergeny i może być zaangażowany w mechanizmy astmy. Układy GABAergiczne znaleziono również w jądrach i soczewkach oka.

Struktura i konformacja

GABA występuje głównie w postaci jonu obojnaczego, to znaczy z deprotonowaną grupą karboksylową i protonowaną grupą aminową. Jego konformacja zależy od środowiska. W fazie gazowej wysoka konformacja jest korzystniejsza ze względu na przyciąganie elektrostatyczne między dwiema grupami funkcyjnymi. Stabilizacja wynosi około 50 kcal / mol, zgodnie z obliczeniami chemii kwantowej. W stanie stałym konformacja jest bardziej wydłużona, z konformacją trans na końcu aminowym i konformacją gauche na końcu karboksylowym. Wynika to z interakcji z sąsiednimi cząsteczkami. W roztworze występuje pięć różnych konformacji (niektóre z nich są złożone, a niektóre są wydłużone) z powodu efektów solwatacji. Elastyczność konformacyjna GABA jest ważna dla jej funkcji biologicznej, ponieważ stwierdzono, że GABA wiąże się z różnymi receptorami o różnych konformacjach. Wiele analogów GABA stosowanych w farmaceutykach ma bardziej sztywne struktury i lepiej kontroluje wiązanie. 8)

Historia

Kwas gamma-aminomasłowy został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1883 r. I początkowo był znany tylko jako produkt metabolizmu roślin i drobnoustrojów. Jednak w 1950 roku odkryto, że GABA jest integralną częścią centralnego układu nerwowego ssaków.

Biosynteza

GABA nie przenika przez barierę krew-mózg; Jest syntetyzowany w mózgu z glutaminianu z udziałem enzymu dekarboksylazy kwasu L-glutaminowego i fosforanu pirydoksalu (który jest aktywną formą witaminy B6) jako kofaktora. GABA przekształca się z powrotem w glutaminian w szlaku metabolicznym zwanym przetoką GABA. Podczas tego procesu glutaminian, główny pobudzający neuroprzekaźnik, jest przekształcany w główny hamujący neuroprzekaźnik (GABA). 9)

Katabolizm

Enzym transaminaza GABA katalizuje konwersję kwasu 4-aminobutanowego i 2-oksoglutaranu do bursztynowego półaldehydu i glutaminianu. Półaldehyd bursztynowy jest następnie utleniany do kwasu bursztynowego za pomocą dehydrogenazy bursztynowo-półaldehydowej. Jako taka substancja wchodzi w cykl kwasu cytrynowego jako użyteczne źródło energii.

Farmakologia

Leki działające jako allosteryczne modulatory receptorów GABA (tak zwane analogi GABA lub leki GABAergiczne) i leki zwiększające dostępną ilość GABA zwykle mają działanie uspokajające, antystresowe i przeciwdrgawkowe. Wiele z wymienionych poniżej substancji powoduje amnezję następczą i amnezję wsteczną. GABA nie może przekroczyć bariery krew-mózg, chociaż niektóre obszary mózgu, które nie mają skutecznej bariery krew-mózg, takie jak jądro okołokomorowe, mogą być dostępne dla działania GABA, gdy są podawane ogólnoustrojowo. Co najmniej jedno badanie pokazuje, że po podaniu doustnym GABA zwiększa ilość ludzkiego hormonu wzrostu. Podczas wstrzykiwania GABA bezpośrednio do mózgu substancja wykazuje zarówno stymulujący, jak i hamujący wpływ na wytwarzanie hormonu wzrostu, w zależności od ludzkiej fizjologii. Opracowano niektóre proleki GABA (np. Pikamilon), które są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg i dzielić się na GABA i cząsteczkę nośnika już wewnątrz mózgu. Pozwala to bezpośrednio zwiększyć poziom GABA we wszystkich obszarach mózgu.

Preparaty GABAergiczne

Ligandy receptora GABA

Ligandy receptora GABB

Inhibitory wychwytu zwrotnego GABA: deramciclan, hyperforina, tiagabina.
Inhibitory transaminazy GABA: gabaculina, fenelzyna, walproinian, wigabatryna, melisa
Analogi GABA: pregabaliny, gabapentyny.
Inne: GABA (sam), L-glutamina, picamilon, prohabid.

GABA jako dodatek

Wiele komercyjnych źródeł sprzedaje formuły GABA do stosowania jako suplement diety, czasami do podawania podjęzykowego, chociaż skuteczność GABA jako środka uspokajającego nie została jeszcze udowodniona. Istnieje jednak więcej naukowych i medycznych dowodów, że czysty GABA nie przenika przez barierę krew-mózg w znaczących dawkach terapeutycznych. Jedynym sposobem skutecznego dostarczania GABA jest obejście bariery krew-mózg. W rzeczywistości istnieje niewielka i ograniczona ilość suplementów dostępnych bez recepty (w USA), które są pochodnymi GABA, takimi jak phenibut i picamilon. Picamilon to połączenie niacyny i GABA. Substancja przenika przez barierę krew-mózg jako prolek, który jest następnie hydrolizowany do GABA i kwasu nikotynowego.

W roślinach

GABA występuje również w roślinach. Jest to najbardziej popularny aminokwas w apoplastach pomidorów. Może również odgrywać rolę w sygnalizacji komórek roślinnych.

Kup kwas gamma-aminomasłowy (GABA), Aminalon

Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) jest jednym z głównych mediatorów hamowania zarówno w obwodowym, jak i ośrodkowym układzie nerwowym, odgrywa zasadniczą rolę w metabolizmie węglowodanów i aminokwasów w mózgu, przyczynia się do normalizacji procesów metabolicznych w układzie nerwowym. Pod wpływem GABA aktywowane są procesy energetyczne mózgu, wzrasta aktywność oddechowa tkanek, poprawia się wykorzystanie glukozy przez mózg, poprawia się ukrwienie. GABA ma stymulujący wpływ na cykl Krebsa. Może służyć jako substrat utleniania w tkance mózgowej, powoduje ogólny wzrost zawartości aminokwasów w mózgu. Istnieją dowody, że ten kwas bierze udział w hamowaniu presynaptycznym jako mediator w synapsach akson-akson. W Rosji GABA jest wydawana w aptekach pod marką Aminalon. Lek jest dostępny na receptę. Ponadto istnieją następujące analogi GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Kwas gamma-aminomasłowy (lek)

Kwas gamma-aminomasłowy (Aminalon) jest lekiem nootropowym.
Jako lek, Aminalon był stosowany głównie w praktyce geriatrycznej oraz w leczeniu dzieci z upośledzeniem umysłowym. Z natury efekt terapeutyczny leku zbliża się do leków nootropowych. Jego efekt rozwija się powoli, wymagany jest stosunkowo długi okres jego stosowania. Pomimo pojawienia się nowych leków nootropowych, które w niektórych przypadkach dają bardziej wyraźny efekt (piracetam, itp.), Aminalon nie utracił wartości terapeutycznej.

Treść

Działanie farmakologiczne

Środek nootropowy, przywraca procesy metaboliczne w mózgu, wspomaga wykorzystanie glukozy przez mózg i usuwa z niej toksyczne produkty przemiany materii. Zwiększa produktywność myślenia, poprawia pamięć, pozytywny wpływ na przywrócenie ruchów i mowy po naruszeniu krążenia mózgowego. Ma lekkie działanie hipotensyjne, zmniejsza początkowo podwyższone ciśnienie krwi, a nasilenie objawów spowodowanych nadciśnieniem (zawroty głowy, bezsenność), nieznacznie zmniejsza częstość akcji serca. Ma umiarkowane działanie przeciwhipoksyjne i przeciwdrgawkowe. U pacjentów z cukrzycą zmniejsza zawartość glukozy, przy normalnej zawartości glukozy we krwi, ma przeciwny efekt (z powodu glikogenolizy).

Farmakokinetyka

Absorpcja - szybka, dość kompletna. TCmax - 60 min, następnie stężenie gwałtownie spada, po 24 h nie jest wykrywane w osoczu.

Wskazania

Zastosuj kwas gamma-aminomasłowy w chorobach naczyniowych mózgu (miażdżyca, nadciśnienie), z przewlekłą niewydolnością naczyń mózgowych z upośledzoną pamięcią, uwagą, mową, zawrotami głowy i bólem głowy, z dynamicznymi zaburzeniami krążenia mózgowego, jak również po udarach i urazach mózgu w celu poprawy aktywność ruchowa i umysłowa pacjentów. Istnieją dowody na skuteczność kwasu gamma-aminomasłowego w endogennych depresjach z przewagą zjawisk astenochipondrycznych i trudności w aktywności umysłowej. Lek może być również stosowany w encefalopatii alkoholowej, alkoholowym zapaleniu wielonerwowym, otępieniu. U dzieci kwas gamma-aminomasłowy jest stosowany do upośledzenia umysłowego ze zmniejszoną aktywnością umysłową.

Przeciwwskazania

Schemat dawkowania

Kwas gamma-aminomasłowy przyjmuje się doustnie (przed posiłkami) w dawce 0,25 g. Dorosłych przepisuje się, w zależności od charakteru i ciężkości choroby, w ilości 0,5-1,25 g 3 razy dziennie. Dzienna dawka wynosi zazwyczaj 1,5-3 g. Dzieci, w zależności od wieku, otrzymują od 0,5 do 3 g dziennie. Przebieg leczenia trwa od 2-3 tygodni do 2-6 miesięcy. Jeśli to konieczne, przeprowadzaj powtarzające się kursy leczenia.

W leczeniu zespołu objawów choroby lokomocyjnej kwas gamma-aminomasłowy jest przepisywany dorosłym osobom w dawce 0,5 g, a dzieciom 0,25 g 3 razy dziennie przez 3-4 dni. Dla celów profilaktycznych dorosłym przepisuje się 0,5 g 3 razy dziennie przez 3 dni przed możliwą chorobą lokomocyjną i w tej samej dawce bezpośrednio przed użyciem pojazdu.

Efekty uboczne

Kwas gamma-aminomasłowy jest bardzo mało toksyczny. Dobrze tolerowane przez pacjentów w różnym wieku. W niektórych przypadkach możliwe objawy dyspeptyczne, zaburzenia snu, uczucie gorąca, wahania ciśnienia krwi (w pierwszych dniach leczenia). Wraz ze spadkiem dawki zjawiska te zwykle szybko mijają.

Właściwości fizyczne

Biały krystaliczny proszek o lekko gorzkim smaku i słabym specyficznym zapachu. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, bardzo słabo rozpuszczalny w alkoholu; pH 5% wodny roztwór 6,5.

Formularz wydania

Forma uwalniania: tabletki do 0,25 g, powlekane (białe lub białe o kremowym odcieniu koloru), w opakowaniu po 100 sztuk.

Przechowywanie

Przechowywanie: w suchym, ciemnym miejscu.