logo

Co należy wiedzieć o glikozydach nasercowych

Glikozydy nasercowe to grupa leków stosowanych w celu poprawy aktywności narządu na różnych etapach jego niewydolności. Niezależne użycie tych narzędzi może spowodować poważne zakłócenie pracy serca i dlatego jest surowo zabronione.

Czym są te leki?

Jako pierwsze leki o podobnym działaniu były ekstrakty roślinne - lilia, naparstnica i strofant.

Wszystkie mają taką samą strukturę chemiczną: zawierają część niecukrową (aglikon) i glikon. Ten ostatni jest reprezentowany przez takie cukry jak digitoksoza, glukoza, cymaroza, ramnoza itp. Czasami do tej części dołączona jest pozostałość kwasu octowego.

Właściwości farmakologiczne i czas trwania działania klinicznego każdego glikozydu znacznie się różnią.

Pacjenci z niewydolnością serca muszą wiedzieć, co to jest - glikozydy nasercowe, jaki jest ich mechanizm działania.

Jakie rośliny zawierają glikozydy

Obejmują one:

  1. Adonis (wiosna, lato, jesień).
  2. Sparrower rozrasta się.
  3. Digitalis (czerwony i fioletowy).
  4. Oleander
  5. Konwalia
  6. Strofant
  7. Trzmielina.
  8. Kupena.
  9. Krucze oko.
  10. Kalanchoe.

Wszystkie te rośliny są trujące, więc ich użycie musi być bardzo ostrożne.

Lista leków glikozydowych

Poniżej znajduje się lista leków często stosowanych w patologiach serca:

  • Digoksyna. Zgodnie z prawem, jest on pierwszym na tej liście, jak to najczęściej się nazywa. Glikozyd otrzymuje się z liści naparstnicy wełnianej. Digoksyna ma długotrwały efekt, ale jednocześnie nie powoduje zatrucia i rzadko daje efekty uboczne. Digoksyna jest dostępna w postaci pigułki lub roztworu do wstrzykiwań.
  • Strofantin. Traktuje leki o szybkim działaniu. Prawie nie gromadzi się w ciele. W pełni wydalany z organizmu w ciągu dnia. Używany przez zastrzyk.
  • Digitoksyna jest używana rzadziej. Tłumaczy to fakt, że ma on pewien efekt kumulacyjny, dlatego raczej trudno jest wybrać odpowiednią dawkę leku. Stosowany w tabletkach, zastrzykach lub czopkach.
  • Celanid jest dostępny w postaci tabletek i płynów do wstrzykiwań.
  • Korglikon jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego.
  • Medilazide stosuje się w postaci tabletek.

Klasyfikacja funduszy tej grupy

Wszystkie uznane nazwy leków z listy mają następującą klasyfikację:

  1. Długotrwałe działanie. Aktywność zaczyna się dopiero po 8 godzinach i trwa do 10 dni. Po dożylnym wstrzyknięciu tego leku jego działanie rozpoczyna się dopiero po pół godzinie i trwa do 16 godzin Digitoksyna ma takie właściwości.
  2. Średni czas trwania. Po wejściu leku do ciała aktywuje się dopiero po 6 godzinach i działa przez kolejne 2 lub 3 dni. Po podaniu dożylnym działanie rozpoczyna się po około 10 minutach i trwa do 3 godzin, przy czym efekty te obserwuje się podczas stosowania leku Digoxin.
  3. Szybka akcja. Leki te są stosowane w nagłych wypadkach. Podawane są tylko dożylnie. Efekt obserwuje się po kilku minutach i trwa do jednego dnia. Takie właściwości ma lek Strofantin.

Działanie farmakologiczne

Praca tej grupy leków ma na celu:

  • zwiększone skurcze serca;
  • spadek skurczu w czasie ze względu na odpowiedni wpływ na serce;
  • zwiększyć ilość wydalanego moczu;
  • wzrost czasu trwania rozkurczu;
  • wolne tętno;
  • wzrost objętości krwi docierającej do komór;
  • spadek czułości systemu przewodzącego.

Chociaż mechanizm działania glikozydów ogólnie ma podobne cechy, jego indywidualne aspekty mają pewne cechy szczególne. Zatem leki powodują, że mięsień sercowy zwiększa siłę i tętno bez zwiększania zapotrzebowania na tlen. Oznacza to, że ciało wykonuje więcej pracy, ale wydaje na to mniej energii. W ten sposób pojawia się efekt kardiotoniczny leków.

Glikozydy działają zarówno na chore serce, jak i na zdrowe. Leki znacznie zwiększają szybkość i pełnię skurczu. W niskich dawkach zmniejszają, aw wyższych dawkach zwiększają stopień automatyzmu przedsionków. Te niuanse muszą być brane pod uwagę przy przepisywaniu glikozydów i ich przyjmowaniu.

Cechy działania leków w różnych patologiach serca

Istnieją pewne różnice w działaniu leków w zależności od patologii i warunków:

  • z efektami inotropowymi wzrost skurczu;
  • przy działaniu chronotropowym tętno spada;
  • ze zwiększoną pobudliwością mięśnia sercowego wskaźnik tego serca maleje;
  • stosowanie leków z rozważanej grupy prowadzi do ucisku systemu przewodzącego;
  • leki zwiększają przepływ krwi;
  • zmniejszyć ciśnienie żylne;
  • normalizuje pracę narządów wewnętrznych.

Stosowanie leków daje następujące efekty:

  1. Pozytywne inotropowe. Wynika to ze wzrostu jonów wapnia w komórkach mięśniowych.
  2. Ujemny chronotropik. Leki pobudzają nerw błędny i baroreceptory.
  3. Negatywny dromotrop. Oznacza to, że przejście pulsów przez połączenie przedsionkowo-komorowe jest zablokowane.
  4. Pozytywny barotropowy. Jest to działanie niepożądane, ponieważ prowadzi do arytmii. Objawia się to naruszeniem dawki.

Wskazania do przyjęcia

Przygotowania tego typu mają następujące zastosowanie:

  1. Migotanie przedsionków. Z tą chorobą glikozydy nasercowe są lekami z wyboru, ponieważ skutecznie zmniejszają częstotliwość skurczów serca i zwiększają siłę mięśnia sercowego.
  2. Zdekompensowany etap niewydolności serca.
  3. Chronicznie zwiększone tętno.
  4. Trzepotanie przedsionków.
  5. Tachykardia typu nadkomorowego.

Różne przypadki podawania glikozydów

Lek Digitoxin, pochodzący z naparstnicy purpurowoj, ma trwały efekt. Wskazane jest wyznaczenie go w przewlekłej niewydolności serca. Ponadto wskazane jest długotrwałe leczenie tym środkiem.

Leki pochodzące z adonis (Adonizid i innych) mają średni czas działania. Są przepisywane na zwiększoną pobudliwość nerwową i nerwicę.

Środki szybkiego działania (takie jak Strofantin) są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego. Stosuje się je w ostrej niewydolności serca z niewyrównanymi wadami serca, zawałem serca. Nalewka z konwalii pobudza aktywność serca i uspokaja układ nerwowy.

Zasady przyjęcia

Dozwolone są tylko dobrze przyswajalne leki, takie jak Digoxin, Digitoxin. Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania go wewnętrznie, ponieważ podrażniają żołądek.

Lekarz przepisuje tabletki na godzinę po posiłku. Strofantin i Konvallyatoksin podawane dożylnie ze względu na ich słabą nasiąkliwość.

W niewydolności serca, najlepiej dożylne stosowanie leku. Przed wstrzyknięciem leku należy go rozpuścić w 10 lub 20 ml roztworu chlorku sodu.

Czasami lekarze zalecają mieszanie leku z roztworem glukozy (5%). Po dożylnym podaniu nierozcieńczonego leku można osiągnąć szybki efekt, ale jednocześnie istnieje wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia objawów przedawkowania i zatrucia.

Ponieważ poszczególne glikozydy mają działanie kumulacyjne, lekarz wybiera takie dawki, przy których stwierdza się maksymalny efekt, a jednocześnie zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych. Jest to tak zwana mediana pełnej dawki. To jest:

  • dla preparatów naparstnicy - 2 mg;
  • dla glikozydów serii strofantyny - 0,6-0,7 mg;
  • dla digitoksyny - 2 mg.

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania to takie choroby:

  • blok przedsionkowo-komorowy (drugi i trzeci stopień patologii);
  • alergie;
  • zatrucie glikozydami;
  • bradykardia.

Względne przeciwwskazania do stosowania:

  • blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia;
  • osłabienie węzła zatokowego;
  • migotanie przedsionków niskiej częstotliwości;
  • ostry zawał mięśnia sercowego;
  • obniżenie poziomu potasu i wapnia we krwi;
  • niewydolność płuc i serca.

Narkotyków nie zaleca się wyznaczać w takich warunkach:

  • skrobiawica mięśnia sercowego;
  • niewydolność aorty;
  • nadczynność tarczycy;
  • kardiomiopatia o różnej genezie;
  • niedokrwistość dowolnego typu;
  • zapalenie osierdzia.

Wszelkie leki tego typu są potencjalnie niebezpiecznymi lekami, więc są przepisywane z najwyższą ostrożnością.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Pacjenci przyjmujący glikozydy nasercowe muszą być szczególnie ostrożni, ponieważ nawet pojedyncze naruszenie dawki lub schematu może spowodować ciężkie zatrucie. To samo dotyczy przypadków skutków ubocznych.

Do najczęstszych metod leczenia glikozydami należą:

  • ból głowy;
  • powiększanie piersi u mężczyzn;
  • naruszenie rytmu skurczów mięśnia sercowego;
  • utrata apetytu;
  • martwica różnych części jelita;
  • zaburzenia snu;
  • zaburzenia świadomości;
  • halucynacje;
  • krwawienie z nosa;
  • zmniejszenie ostrości wzroku i słuchu;
  • biegunka;
  • depresja

Przedawkowanie

W przypadku niewłaściwego stosowania u pacjenta mogą wystąpić objawy przedawkowania:

  • arytmia o różnym nasileniu, aż do rozwoju migotania;
  • zjawiska dyspeptyczne i nudności i wymioty występujące na ich tle;
  • zmiany na kardiogramie;
  • naruszenia połączenia przedsionkowo-komorowego do momentu zakończenia zatrzymania akcji serca.

Podczas wstrzykiwania glikozydów konieczne jest powolne wstrzykiwanie leków. Możesz więc uniknąć przedawkowania.

Leczenie zatrucia

Gdy wysokie dawki dostaną się do krwiobiegu, należy natychmiast wziąć aktywowany węgiel drzewny i umyć żołądek. Należy wezwać pogotowie ratunkowe.

Na etapie klinicznym leczenia stosowano odtrutki:

  • preparaty potasu (orotan potasu, panangina, chlorek potasu) w celu szybkiej kompensacji braku jonów tego metalu w mięśniu sercowym;
  • antagoniści glikozydów (Unithiol i Difenin);
  • sole cytrynianowe;
  • leki przeciwarytmiczne (Anaprilin, Difenin i inne).

Atropina jest przepisywana bardzo ostrożnie, ponieważ jest ściśle przeciwwskazana w przypadku arytmii.

Powołanie leków adrenomimetycznych (w szczególności adrenaliny) jest zabronione. Mogą powodować migotanie, co zagraża szybkiej śmierci pacjenta.

Tak więc glikozydy są lekami przepisywanymi dla różnych typów chorób układu krążenia. Stosuje się je ściśle w przepisanej dawce i tylko w przypadkach określonych przez lekarza. Samoleczenie tymi silnymi lekami jest bardzo niebezpieczne.

Glikozydy co to jest

GLIKOZYDY (heterozydy) są szeroko rozpowszechnione w naturze, zwłaszcza w świecie roślin, w cząsteczkach, w których reszty cukrowe (reszty glikozylowe) są połączone przez atom tlenu, siarki lub azotu z cząsteczką substancji, która nie jest cukrem i jest nazywana aglikonem. W związku z tym wyróżnia się glikozydy O- (I), S- (II) i N- (III). Termin „C-glikozydy” odnosi się do związków, w których reszta glikozylowa jest połączona bezpośrednio z atomem aglikonu (IV):

Należy wiele substancji leczniczych, w tym selektywny wpływ na mięsień sercowy. O- i N-glikozydy mają największą wartość i dystrybucję w przyrodzie.

Są one podzielone na piranozydy i furanozydy w zależności od obecności sześcio- lub pięcioczłonowego pierścienia w reszcie cukrowej (patrz Monosacharydy), jak również glikozydy alfa i beta glikozydy w zależności od konfiguracji alfa i beta atomu C związanego przez tlen z aglikonową częścią cząsteczki.

Treść

O-glikozydy

O-glikozydy można uważać za pochodne cukrów, w hemiacetalowej hydroksylowej, której atom wodoru zastępuje się rodnikiem alifatycznym, karbocyklicznym lub heterocyklicznym. Chociaż w wielu O-glikozydach, ugrupowanie glikonowe cząsteczki jest resztami cukrów prostych, ale może to być również reszty oligosacharydów (di-, tri- itd., Sacharydy). Naturalnie występujące O-glikozydy są w większości przypadków beta-glikozydami. Wreszcie, w zależności od charakteru składnika cukrowego, rozróżnia się pentozydy (O-glikozydy pentoz), na przykład ksylozydy (O-glikozydy ksylozy), arabinozydy (O-glikozydy arabinozy) itd.; heksozydy (O-glikozydy heksoz), na przykład glukozydy (pochodne glukozy), galaktozydy (pochodne galaktozy), fruktozydy, a także biozydy (O-glikozydy bios disacharydów), na przykład maltozyd, laktozydy itp. Przez rodzaj budowanych glikozydów oligosacharydy (patrz) i wyższe polisacharydy (patrz).

Z natury aglikonu, O-glikozydy są podzielone na kilka grup, w tym cerebrozydy (patrz) - sfingozyny galaktozydy; steroidowe O-glikozydy, na przykład glikozydy nasercowe (patrz), saponiny (patrz) itp.; O-glikozydy zawierające azot, na przykład amigdalina, indican; glikoalkaloidy, związki, w których składnik cukrowy jest połączony wiązaniem O-glikozydowym z resztą alkaloidu (solanina, demisin) itp.

O-glikozydy można otrzymać syntetycznie lub wyizolować ze źródeł naturalnych. Zatem glikozydy alkilowe otrzymuje się przez oddziaływanie cukru z nadmiarem alkoholu w obecności katalitycznie suchego chlorowodoru lub enzymów alfa- i beta-glukozydazy. Wiele naturalnych O-glikozydów o złożonej strukturze (glikozydy flawonowe, glikozydy steroidowe, itp.) Jest korzystnych ekonomicznie do wyizolowania ze źródeł naturalnych. Biosynteza O-glikozydów w roślinach zachodzi głównie przez przeniesienie reszty glikozylowej z cukru difosforanowego nukleozydu na fenol lub alkohol, na przykład, urydynowany fosforan glukozy + hydrochinon -> fosforan urydyny + beta-D-glukozyd hydrochinonu (arbutyna).

O-glikozydy są stałymi substancjami krystalicznymi, najczęściej o różnych specyficznych smakach. Ogromna większość O-glikozydów nie jest hydrolizowana przez alkalia; wyjątek czyni tylko G., którego aglikonami są fenole, enole i alkohole zawierające ujemnie naładowane grupy w pozycji β (na przykład CO; NO2). O-glikozydy zwykle nie mają zdolności redukcyjnej, z wyjątkiem G., które są wrażliwe na alkalia, jak również G., a aglikony, które same mają właściwości redukujące.

G. hydrolizuje do tami, a furanozydy hydrolizują wielokrotnie szybsze piranozydy. Charakter aglikonu, jak również konfiguracja wszystkich asymetrycznych atomów reszty cukru, wpływają na szybkość hydrolizy, alfa i beta glikozydy są hydrolizowane przez specyficzne enzymy - alfa i beta glukozydazy (patrz Glukozydaza).

Wiele O-glikozydów jest stosowanych w medycynie jako cenne leki (patrz poniżej); niektórzy mają toxicol. wartość (saponiny, solanina) lub stosowane jako witaminy (rutyna - witamina P).

S-glikozydy

S-glikozydy (tioglikozydy) są pochodnymi cyklicznych form I-tiosacharydów, w grupie merkapto (-SH), której atom wodoru jest zastąpiony przez rodnik.

S-glikozydy można otrzymać przez oddziaływanie octanów bromku glikozylu z tiofenolami w obecności alkaliów, a następnie zmydlanie grup acetylowych powstałej pochodnej acetylowej S-glikozydu. S-Glikozydy są bardzo odporne na hydrolizę kwasową, ale silne zasady rozkładają je, tworząc tiosacharydy.

Najważniejszym naturalnym S-glikozydem jest G. gorczyca czarna - sinigrina, która jest rozszczepiana przez enzym tioglukozydazę (myrosinase, sinigrinase; KF 3.2.3.1) z utworzeniem oleju musztardowego allilowego; znany sv. 40 naturalnych S-glikozydów zbliżonych do sinigriny.

N-glikozydy

N-glikozydy (glikozyloaminy drugorzędowe lub trzeciorzędowe) są uważane za pochodne glikozyminy (pierwotnej glikozyloaminy); powstają w wyniku podstawienia jednego lub dwóch atomów wodoru w grupie aminowej resztami związków z serii alifatycznej lub heterocyklicznej.

Podobnie jak O-glikozydy, N-glikozydy mogą być zbudowane jako piranozydy lub furanozydy i mieć postać alfa (I) i beta (II). W przeciwieństwie do O-glikozydów, N-glikozydy w p-pax mogą być częściowo w postaci acyklicznych form tautomerycznych (takich jak zasady Schiffa), które są półproduktami (III):

Po raz pierwszy krystaliczne N-glikozydy otrzymano przez interakcję aniliny i cukrów, wiele N-glikozydów otrzymuje się przez bezpośrednie oddziaływanie cukru i aminy na zimno lub przez ogrzewanie w alkoholu, wodzie alkoholowej lub środowisku wodnym, w nieobecności lub w obecności katalizatorów - kwasu octowego lub soli dla ciebie, chlorek amonu, itp.

Właściwości N-glikozydów zależą w dużej mierze od charakteru aglikonów. Alkilo- i arylo-N-glikozydy (na przykład puryna i pirymidyna-N-glikozydy) są odporne na działanie -t i zasad.

Z N-glikozydy należeć wyłącznie ważne produkty metabolizmu rozszczepienie nukleinowego k-M i nukleoproteiny (nukleotydy i nukleozydy), kilka ważnych koenzymów (por.), Trifosforan adenozyny (cm)., Urydyna, trifosforan nikotynamid adeniny, dinukleotyd, nikotinimidadenindinukleotidfosfat (NAD i HADF) niektóre antybiotyki itp.

N-glikozydy preparatów sulfonamidowych zostały sztucznie zsyntetyzowane: „glukostreptocyd”, N-glukozyd sulfidynowy, glukozyd norsulfazolu, które różnią się od początkowych aglikonów znacznie większą rozpuszczalnością, niższą toksycznością, a czasem zmodyfikowaną naturą działania.

N-glikozydy długołańcuchowych amin alifatycznych (dodecyl i oktadecyloaminy) są stosowane w przemyśle tekstylnym.

N-glikozydy niektórych amin aromatycznych zostały zaproponowane jako kauczukowe przeciwutleniacze.

C-glikozydy

C-glikozydy występują w naturze (bergenina, pseudourityna) i można je otrzymać syntetycznie; różnią się od wszystkich innych grup G. niezdolność do hydrolizy.

Glikozydy lecznicze

Glikozydy lekowe nie są pojedynczym farmakolem, grupą: spektrum ich działania jest bardzo szerokie, co wynika ze struktury zarówno aglikonu, jak i części glikonowej ich cząsteczki. Część glikonowa zwiększa i przyspiesza działanie aglikonu, zwiększa jego rozpuszczalność, wspomaga jego lepszą penetrację do komórek ciała, zapewnia stabilność cząsteczki G. i określa odpowiednią cechę działania.

Z rozległej klasy O-glikozydów steroid G. są najważniejszymi, a przede wszystkim pochodnymi cyklopentaperhydrofenantrenu, należącymi do grupy glikozydów nasercowych (patrz). Inne steroidy G. są stosowane w leczeniu miażdżycy (diosponiny itp.), Chorób żylnych (puchlina, esflazyd itp.). Otrzymano preparaty o działaniu przeciwzapalnym, hormonalnym, neurotroficznym, tonicznym i gonadotropowym (aralozydy, ABC-saporal, panaxosides z korzenia żeń-szenia itp.). Wśród O-glikozydów należy również zauważyć leki działające przeczyszczająco i moczopędnie, a także bioflawonoidy (patrz).

G. kumaryny i chromony (eskulina, kellozyd) są stosowane w leczeniu niektórych chorób naczyniowych.

Szereg leków G. ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe i cytopatyczne. Niektóre antybiotyki pochodzące ze Streptoces (patrz Streptomycyna) i inne źródła, amigdalina itp., Są takimi G. Istnieją dowody, że syntetyczne N-glikozydy, które mają rybozę i dezoksyrybozę jako część części glikonicznej lub w jej składzie działanie lecznicze i są stosowane jako stymulatory metabolizmu, leki immunosupresyjne (patrz substancje immunosupresyjne), środki chemioterapeutyczne itp.

S- i C-glikozydy są zawarte w wielu roślinach (musztarda, Czarnogóra, głóg, itp.). Wiele produktów leczniczych G. ma gorzki smak, więc rośliny je zawierające (centaury, piołun itp.) Są używane jako gorzkie (patrz).

Lek G. w większości przypadków jest silnym lekiem i jest stosowany w małych dawkach.

Glikozydy w medycynie sądowej

Identyfikacja G. ma ogromne znaczenie przy przypadkowych zatruciach.

Najczęściej najbardziej toksyczne są serca G. Intoksykacja może rozwinąć się nawet przy zastosowaniu dawek terapeutycznych. Kiedy sąd.-miód. zatrucie G. ma szczególne znaczenie: klin, zdjęcia: silne osłabienie, drgawki, śpiączka, bradykardia; zaburzenia przewodzenia i występowanie pobudzenia serca, które mogą powodować tachyarytmię komorową. Całkowite ustanie aktywności serca może wystąpić głównie w stadium rozkurczowym. W zatruciach G. można zaobserwować dysfunkcję c. n c. i poszedł. - kish. trakt, jak również oliguria. Przy badaniu zwłok nie znajdują się konkretne zmiany ciał, czasami odnotowuje się ich pewną obfitość.

W celu udowodnienia zatrucia przez G. dane sądowe mają ogromne znaczenie. badania materiału zwłok, jak również pozostałości leków, które rzekomo służyły jako przyczyna śmierci

G. z ludzkiego ciała jest przydzielany głównie żółcią i częściowo moczem. Dla sądu. Szczególne znaczenie ma badanie żółci i woreczka żółciowego, a także obszarów wątroby przylegających do pęcherzyka żółciowego i tkanek z miejsca wstrzyknięcia.

Trwałość G. w materiale zwłok przez 1 rok osiąga się przez konserwację etanolem, który musi być przeprowadzony bezpośrednio po przyjęciu przedmiotów badań.

System kryminalistyczny Definicja G. obejmuje kilka głównych etapów: ekstrakcję materiału ze zwłok za pomocą 70% etanolu o pH 7,0; wytrącanie w ekstrakcie białkowym; oczyszczanie przez ekstrakcję czterochlorkiem węgla; ekstrahowanie oleandryny i lanatozydów mieszaniną chloroform-alkohol 9: 1 (t, ponieważ strofantyna jest silnie hydrofilowym związkiem, nie jest ekstrahowana w tych warunkach); czyszczenie ekstrahowanej frakcji oleandryny i lanatozidova z substancji pokrewnych alkaliami; jakościowe i ilościowe oznaczanie itp.; ekstrakcja mieszaniny alkohol-chloroform strofantyny (8: 2); wytrącanie strofantyny z fazy wodnej siarczanem amonu przy pełnym nasyceniu, rozpuszczanie osadu, powtarzające się wytrącanie i ekstrakcja strofantyny z późniejszym jej jakościowym i ilościowym oznaczeniem.

Jakościowe wykrywanie strofantyny wytwarzanej przez chromatografię papierową, oleandrin i lanatozidov - metodą chromatografii cienkowarstwowej (patrz). Plamy strofantyny przejawiają się szczególnie kwasem 3,5-dinitrobenzoesowym, meta-dinitrobenzenem i 2,4-dinitrodifenylosulfonem; Oleandrin objawia się oprócz powyższych odczynników, stężonym kwasem siarkowym, zawierającym śladowe ilości żelaza.

Ilościowe oznaczanie żeli w eluatach przeprowadza się głównie za pomocą fotokolorymetrii malowanych p-fos po reakcji z 2,4-dinitrodifenylosulfonem w środowisku alkalicznym.

Opisany schemat badania pozwala na otwarcie 30–50 μg G. na 100 g masy mokrej tkanki.


Bibliografia: LM Vlasenko W sprawie systematycznego kryminalistycznego oznaczania glikozydów nasercowych w książce: Vopr. sąd kochanie., wyd. V. I. Prozorovsky, s. 233, M., 1971; Zobacz tutaj. E. i S. LutskyM. K. Cardiac glycosides, M., 1973; Kochetkov NK i inni Chemistry of carbohydrates, M., 1967; Savitsky H. N. Farmakodynamika glikozydów nasercowych. L., 1974, bibliogr.; Stepanenko B.N. Węglowodany, Postępy w badaniach struktury i metabolizmu, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya. I. Khadzhay (pharm.), A. F. Rubtsov (sąd).

Glikozydy nasercowe - leki, nazwy

Artykuł omówi urządzenia medyczne stosowane w niewydolności serca. Oraz o prawidłowym stosowaniu i dawkowaniu, wskazaniach i przeciwwskazaniach.

Glikozydy nasercowe - opis, skład

Glikozydy nasercowe to grupa leków stosowanych z różnych przyczyn w celu zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego. Są obecne w niektórych roślinach, mają aktywność kardiotoniczną. Przy dużych dawkach mogą działać jak trucizna dla serca.

Składają się z:

Aglikon nie jest słodką częścią zawierającą rdzeń steroidowy i nienasycony pierścień laktonowy. Zapewnia kardiotoniczne działanie glikozydów. Aglikon jest najważniejszą częścią glikozydów, ponieważ efekt terapeutyczny zależy od nich.

Glycon to część zawierająca cukier, która działa na wchłanianie glikozydów, ich rozpuszczalność, zdolność łączenia się z białkami krwi i tkanek.

Aby glikozydy były aktywne, konieczna jest obecność pierścienia laktonowego, a także rdzenia steroidowego. Cukier wpływa na wchłanianie, metabolizm, okres półtrwania leku.

Przeczytaj o innych lekach na serce tutaj.

Produkcja glikozydów nasercowych

Aby uzyskać glikozydy zastosowano etanol i metanol, po których przyjęciu nie ma hydrolizy glikozydów nasercowych.

Eksperymenty przeprowadza się z poszczególnymi substancjami lub oczyszczonym usuwaniem z materiałów roślinnych:

  • Węglowodanowa część cząsteczki;
  • Jądro steroidowe;
  • Pierścień nienasycony laktonu.

Poza laboratorium możesz przeprowadzić eksperyment przy użyciu papieru Picrate. Kwiat jest owinięty w nią, a następnie ściśnięty czymś ciężkim. Jeśli papier zmieni kolor na czerwony, oznacza to, że obecne są glikozydy nasercowe.

Właściwości farmakologiczne

  1. Zwiększone tętno;
  2. Skrócenie czasu skurczu z powodu bezpośredniego wpływu na serce;
  3. Zwiększona diureza;
  4. Zwiększony rozkurcz, spowolnienie rytmu serca, poprawa przepływu krwi do komór;
  5. Zmniejszenie czułości układu przewodzenia serca.

Mechanizm działania

  • Mechanizm działania jest taki sam jak dla wszystkich, ale niektóre strony mają swoją specyfikę. Wpływ leków na mięsień sercowy jest połączony z ich główną zdolnością do zwiększania siły i szybkości skurczów serca bez znacznego wydatkowania tlenu przez mięsień sercowy. Po zażyciu leku organizm, wykonując tę ​​samą pracę, zużywa mniej energii.
  • Glikozydy działają zarówno na chore serce, jak i na zdrowe. W niektórych momentach można zauważyć ich wpływ na ludzi o całkowicie zdrowym sercu. Gdy lek podaje się pacjentom ze zmniejszoną kurczliwością serca, zwiększa się objętość serca, zarówno udar, jak i minuta.
  • Szybkość i kompletność skurczu zwiększa się pomimo początkowej rozkurczowej długości włókien mięśnia sercowego, co niewątpliwie jest główną konsekwencją pozytywnego działania inotropowego glikozydów nasercowych. W małych dawkach leki te zmniejszają się, aw dawkach toksycznych zwiększają automatyzm przedsionków.

Jak działają leki na główne funkcje serca:

  • Przy działaniu inotropowym następuje wzrost skurczu;
  • Z działaniem chronotropowym - zmniejszenie rytmu skurczów serca;
  • Gdy pobudliwość mięśnia sercowego - lęk zmniejsza się;
  • Podczas przewodzenia impulsów wzdłuż układu przewodzenia serca układ przewodzenia serca jest uciskany;
  • Przy powolnej cyrkulacji - wzrasta;
  • Wraz ze wzrostem ciśnienia żylnego - zmniejsza się;
  • Jeśli naruszasz funkcje narządów wewnętrznych - wszystko jest normalizowane.

PRZEGLĄD NASZEGO CZYTELNIKA!

Ostatnio przeczytałem artykuł, który mówi o FitofLife w leczeniu chorób serca. Z tą herbatą można NIEZWŁOCZNIE leczyć arytmii, niewydolności serca, miażdżycy, choroby wieńcowej serca, zawału serca i wielu innych chorób serca oraz naczyń krwionośnych w domu. Nie byłem przyzwyczajony do ufania jakimkolwiek informacjom, ale postanowiłem sprawdzić i zamówić torebkę.
Tydzień później zauważyłem zmiany: stały ból i mrowienie w moim sercu, które mnie dręczyło, ustąpiło, a po 2 tygodniach zniknęły całkowicie. Spróbuj, a jeśli ktoś jest zainteresowany, kliknij link do poniższego artykułu. Czytaj więcej »

Wpływ leków

Działanie leków na organizm charakteryzuje się tym, że zmieniają się wszystkie podstawowe funkcje organizmu.

Wszystkie skutki spowodowane przez leki na mięsień sercowy są podzielone na:

  1. Inotropowy pozytywny efekt, który powoduje wzrost stężenia jonowej formy wapnia w komórkach mięśniowych.
  2. Chronotropowe działanie negatywne związane z pobudzeniem baroreceptorów i nerwu błędnego.
  3. Negatywne efekty dromotropowe są wynikiem wolniejszego przewodzenia impulsów wzdłuż połączenia przedsionkowo-komorowego.
  4. Pozytywny efekt barotropowy jest niepożądany. Prowadzi do rozwoju komorowych zaburzeń rytmu i zwykle pojawia się wraz z rozwojem przedawkowania.

Klasyfikacja glikozydów

Po wchłonięciu glikozydów nasercowych i przedostaniu się do krwi odkładają się one w tkankach i mięśniu sercowym. Czas działania leków zależy bezpośrednio od tego, jak silne jest wiązanie z białkami, jak również od szybkości biotransformacji i jej eliminacji. To właśnie te kryteria określają, jak dobrze lek jest w stanie akumulować glikozydy.

Leki długo działające mają silne wiązanie z białkami, a także większy stopień kumulacji. Kumulacja to nagromadzenie aktywnej substancji biologicznej, glikozydów.

Leki są podzielone na trzy grupy:

  1. Długie działanie. Po przyjęciu leku jego działanie zaczyna się po 8-12 godzinach i przedłuża się do 10 dni. Po wstrzyknięciu dożylnym działanie rozpoczyna się po pół godzinie, a może nawet po półtorej godzinie i trwa do 4-8 godzin, efekt końcowy objawia się po 4-8 godzinach, w tym purpurę naparstnicy. Na przykład digitoxin.
  2. Średni czas działania. Po wejściu leku do organizmu działanie pojawia się po 5 lub 6 godzinach i trwa przez 2-3 dni, a po wstrzyknięciu dożylnym efekt pojawia się po 15-30 minutach i trwa do 2-3 godzin. Ta grupa zawiera glikozydy naparstnicy wełnianej. Na przykład digoksyna. Również te same właściwości obserwuje się w glikozydach zardzewiałych i naparstnicy.
  3. Szybka i krótka akcja. Możesz scharakteryzować narkotyki, takie jak pierwsza pomoc w nagłych wypadkach. Te glikozydy są podawane wyłącznie przez wstrzyknięcie dożylne. Efekt leku pojawia się już po 7-10 minutach i trwa około jednego dnia. Należą do nich glikozydy strofantu i konwalii. Na przykład strofantyna.

Glikozydy nasercowe - lista leków

  • Digoksyna. Stosować doustnie lub dożylnie;
  • Digitoksyna. Zastosuj pigułki lub świece;
  • Celanidy W postaci tabletek lub zastrzyków;
  • Strofantin K. Akceptowany przez wstrzyknięcie dożylne;
  • Korglikon. Wstrzyknięcie dożylne;
  • Medilazide. Weź formę pigułki.

W przypadku wstrzyknięć dożylnych lek należy podawać z małą szybkością, aby uniknąć działań niepożądanych.

Inny dobrze znany lek - strofantyna. Należy do pierwszej pomocy w nagłych wypadkach, ponieważ działa szybko. I nie osiada w ciele, ale jest wydalany już po jednym dniu. Maksymalny efekt obserwuje się po 15 minutach.

Digotoksyna jest również dobrze znanym lekiem. Ale używają go znacznie rzadziej. Ponieważ gromadzi dużo w ciele. Dlatego bardzo trudno jest znaleźć optymalną dawkę leku dla pacjenta.

Wskazania do użycia

Stosowanie leków jest przewidziane dla:

  1. Niewydolność serca, skutkująca upośledzeniem kurczliwości mięśnia środkowego serca;
  2. Obniżenie częstości akcji serca podczas migotania przedsionków;
  3. Ciężka arytmia serca

Przed użyciem leku należy jasno zrozumieć etiologię arytmii. Zasady podawania i rodzaj leku zależą od zeznań pacjenta.

W przewlekłej niewydolności serca leki w dwóch etapach:

  1. Scena nasycona. Na tym etapie leki są stosowane doustnie, to znaczy leki w tabletkach, a także zastrzyki i inhalacje. Kompensują aktywność serca;
  2. Etap wspierający. Etap może trwać bardzo długo. Leki są przyjmowane tylko doustnie i pomagają utrzymać kompensację niewydolności serca.

Przeciwwskazania

W niektórych przypadkach leki te nie mogą być w ogóle brane:

  • Z objawami alergicznymi;
  • Z bradykardią zatokową;
  • Gdy blokada 2 i 3 stopnie;
  • Z zatruciem narkotykami.

Istnieje również szereg przeciwwskazań ogólnych:

  • Dusznica bolesna;
  • Atak serca;
  • Blokada 1 stopnia;
  • Niedokrwistość;
  • Niewydolność aorty;
  • Naruszenie metabolizmu białka w zapaleniu mięśnia sercowego;
  • Wole tarczycy;
  • Kardiomiopatia;
  • Kardioskleroza;
  • Zapalenie wsierdzia.

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się natychmiastowe przerwanie leczenia tym lekiem. Ponieważ leki te mają bardzo silny wpływ na organizm, należy je stosować z wielką ostrożnością. Z powodu kumulacji przedłużone stosowanie może spowodować zatrucie.

Działania niepożądane, toksyczność leku

Nie bierz narkotyków w dużych dawkach. Może to prowadzić do następujących skutków ubocznych:

  • Nudności, wymioty;
  • Słaby wzrok;
  • Odmowa jedzenia;
  • Zdenerwowany stołek;
  • Bóle głowy;
  • Bezsenność;
  • Stan przygnębiony;
  • Krwawienie;
  • Zamieszanie;
  • Martwica jelita;
  • Wizje.

Toksyczność

Przedawkowanie glikozydów nasercowych może prowadzić do szybkiej bradykardii, zawieszenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Dawka toksyczna może spowodować zatrzymanie akcji serca. Musisz być bardzo ostrożny biorąc leki. Nie można jednocześnie przyjmować potasu i wapnia, ponieważ możliwa jest toksyczność organizmu.

Środki ostrożności dotyczące użytkowania

  1. W przypadku wstrzyknięć dożylnych nie można się pospieszyć, w przeciwnym razie możliwy jest rozwój bradyarytmii, częstoskurczu komorowego, blokady AV i nawet zatrzymania akcji serca. Możesz także podzielić wprowadzenie leku na dwa lub trzy etapy. Możesz podać dwie dawki dożylnie i jedną domięśniowo. Warto jednak pamiętać, że podawanie domięśniowe jest mniej skuteczne niż dożylne.
  2. Jeśli w trakcie leczenia zostaną przepisane różne preparaty glikozydów nasercowych, należy między nimi przerwać od 5 do 24 dni. Leczenie należy wykonywać pod stałym nadzorem elektrokardiogramu.
  3. Używając innych leków, należy najpierw zbadać instrukcje dotyczące glikozydów nasercowych, ponieważ łączenie ich z niektórymi lekami jest surowo zabronione. Możliwe efekty zagrażające życiu.

Rośliny zawierające glikozydy

Same glikozydy są wytwarzane przez rośliny. Glikozydy można znaleźć w prawie wszystkich roślinach. Odrębnym gatunkiem są rośliny lecznicze i surowce zawierające glikozydy nasercowe.

Te rośliny obejmują:

  • Naparstnica purpurowa. Nie roślina wieloletnia, żyje około dwóch lat. Rośnie w Europie Zachodniej i jest rozwiedziony dekoracyjnie. Stosowany w leczeniu zmniejszania kurczliwości serca. Są też naparstnica wełnista, rdza. We wszystkich z nich występują glikozydy nasercowe. Mają wysoki stopień kumulacji. Digitoksyna i cordioitum są produkowane z fioletu. Do naparstnicy wełnianej - digoksyny, celanidu, acetyldigitoksyny.
  • Naparstnica o dużych kwiatach. Roślina ta ma wysoką łodygę, a także mały kłącze. Kształt kwiatu przypomina naparstek. Ten kwiat to długa wątroba.
  • Majowa konwalia - roślina długa wątroba. Ma krótką łodygę, duże liście, a wewnątrz jest czerwony owoc. We wszystkich częściach rośliny występują różne glikozydy.
  • Wiosna Adonis. Również roślina długo-wątrobowa. Ma duże złote kwiaty. Rośnie na stepie, na wzgórzach, na skraju lasu, bardziej na glebie bogatej w wapno. Jest też letni i jesienny adonis. Wszystkie te rośliny zawierają glikozydy nasercowe. Preparaty trądzikowe działają jako środki uspokajające i moczopędne.
  • Oleander Jest uprawiany dekoracyjnie. Jest to krzew lub drzewo z dużymi czerwonymi kwiatami. Glikozydy znajdują się w korze, liściach i kwiatach. Z tej rośliny wytwarza się tylko jeden lek o nazwie neriolina.

Glikozydy, ogólna charakterystyka

Glikozydy są naturalnymi substancjami zawierającymi węglowodany o charakterze organicznym, głównie pochodzenia roślinnego. Skład cząsteczki glikozydu obejmuje część cukrową i niecukrową - aglikon lub genin. Grecki przedrostek „a” oznacza negację, aglikon w tłumaczeniu oznacza „nie-cukier”. Aglikon i cukier są połączone wiązaniem podobnym do estru, więc cząsteczka glikozydu łatwo rozszczepia się w obecności wody pod wpływem enzymów (enzymów) zawartych w tych roślinach. Wzór glikozydu można przedstawić w następujący sposób:

Związek między resztą cukrową (glikozyl) i geninem (R) przeprowadza się przez tlen (O-glikozydy) lub azot (N-glikozydy) lub siarkę (tioglikozydy) lub węgiel (C-glikozydy).

Charakterystyka cukrów.

Składniki cukru, które są częścią glikozydów, należą głównie do monosacharydów. Najczęściej występująca glukoza, ramnoza, galaktoza itp. Czasami glikozydy zawierają kilka monosacharydów. W tym przypadku są one stopniowo odszczepiane przez enzymatyczną hydrolizę glikozydu. Niektóre glikozydy (glikozydy nasercowe) zawierają określone cukry, które nie występują nigdzie indziej, takie jak cymaroza. Przez liczbę cząsteczek cukru glikozydy dzielą się na monozydy, biozydy, triozydy. Glikozydy zawierające 4 lub więcej cząsteczek cukru są mniej powszechne. Pierwszym znalezionym cukrem była glukoza, więc związki nazywano glukozydami. Po odkryciu innych cukrów powstała nazwa grupy „glikozydy”.

Charakterystyka aglikonu.

Aglikony glikozydowe są bardzo różnorodne. Należą do różnych klas związków organicznych: alkoholi, aldehydów, kwasów, fenoli, pochodnych antracenu, cyklopentanopergidrofenantrenu itp. Efekt terapeutyczny glikozydów na organizm wynika głównie z ich aglikonów. Obecność cukru przyczynia się do rozpuszczenia, wzmocnienia i przyspieszenia ich działania.

Klasyfikacja.

W 1890 r. E. I. Shatsky zaproponował klasyfikację glikozydów. Obecnie, w zależności od struktury chemicznej aglikonu, wszystkie glikozydy są podzielone na 2 grupy: homoglikozydy i heteroglikozydy.

Homoglikozydy (polisacharydy) - część cukrowa i aglikon należą do tej samej klasy związków, czyli polisacharydów (skrobia, celuloza lub celuloza, śluz, gumy, substancje pektynowe).

Polisacharydy zawierają tylko reszty węglowodanowe i dlatego nazywane są homoglikozydami. Althaea officinalis, banan duży, len zwyczajny itp.

Heteroglikozydy są glikozydami zawierającymi w cząsteczce różne aglikony. Są one podzielone na następujące grupy:

1. Rośliny i surowce zawierające glikozydy monoterpenowe. Trójlistny zegarek, lek mniszek lekarski, parasol centaury;

2. Rośliny i surowce zawierające kardenolidy i boufadienolidy (glikozydy nasercowe). Digitalis (purpurowy, wielkokwiatowy, wełnisty itp.), Kłonica Combe, wiosenny adonis, konwalia majowa, rzadka żółtaczka, ciemiernik czerwonawy;

3. Rośliny i surowce zawierające glikozydy triterpenowe (saponiny). Lukrecja (naga, Ural), sinica, żeń-szeń, aralia mandżurska, wiosenny wiesiołek;

4. Rośliny i surowce zawierające glikozydy steroidowe (saponiny). Dioscorea (Kaukaska i Nippon), echinopanax (zamaniha) wysoka;

5. Rośliny i surowce zawierające związki fenolowe i ich glikozydy (proste fenole i ich glikozydy). Męska paproć, mącznica lekarska, borówka brusznica, Rhodiola rosea, tricolor i fiołek polny;

6. Rośliny i surowce zawierające pochodne antracenu. Cassia (złoto-liściasta i wąskolistna), aloes, środek przeczyszczający Zhoster, kruszyna w kształcie olchy, rabarbar Tangut, szczaw koński, ziele dziurawca, umierający szaleniec;

7. Rośliny i surowce zawierające flawonoidy. Głóg (różne gatunki), serdecznik, japońska sophora, nieśmiertelnik piaszczysty, wrotycz pospolity, alpinista (pieprz, nerka, ptak), łowca polny, jarmułka Bajkał, skrzyp, tuzja bagienna, potrójny podział;

8. Rośliny i surowce zawierające kumaryny i furanochromony: duże Ammi, pasty do zębów Ammi, pasternak, koper, Psoraleum, Benchwort, Gormar (rosyjski, Morisona, górnictwo);

9. Rośliny i surowce zawierające garbniki (garbniki). Garbarnia, garbowanie sumaków, grubościenne liście dębu, zwykły dąb, serpentyna, palnik lekarski, erekcja, wyprostowany, czeremcha, jagoda, olcha (szara i lepka);

10. Rośliny i surowce zawierające tioglikozydy. Musztarda (sarepta i czerń);

11. Rośliny i surowce zawierające glikozydy nitrylowe. Gorzki migdał;

12. Rośliny i surowce zawierające glikoalkaloidy. Są to naturalne związki, które łączą właściwości alkaloidów i saponin steroidowych, takich jak solasadyny. Zawarty w trawie psiankowatej. Stosowany w produkcji leków hormonalnych;

13. Rośliny i surowce zawierające różne glikozydy.

Właściwości fizyczne i chemiczne.

Glikozydy to bezbarwne lub kolorowe substancje krystaliczne, niektóre flawonoidy i glikozydy antracenowe, łatwo rozpuszczalne w wodzie, trudniejsze w alkoholu, prawie nierozpuszczalne w eterze, niektóre z nich są dobrze rozpuszczalne w chloroformie i dichloroetanie. Aglikony nie rozpuszczają się w wodzie, ale są rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych. Ma gorzki smak (z wyjątkiem rutyny). Wraz ze wzrostem łańcucha składników węglowodanowych zwiększa się rozpuszczalność glikozydów w wodzie. Wraz ze wzrostem masy cząsteczkowej aglikonu zmniejsza się rozpuszczalność glikozydu. Wszystkie naturalne glikozydy mają aktywność optyczną, mają określoną temperaturę topnienia. Glikozydy mają wysoką reaktywność: hydrolizę enzymatyczną i kwasową. Taniny są hydrolizowane przez alkalia. W przeciwieństwie do alkaloidów glikozydy nie mają wspólnych reakcji.

Autentyczność.

Zainstalowane przez naturę aglikonu i cukru. Reakcje na aglikony zależą od obecności grup funkcyjnych w ich cząsteczkach. Na przykład glikozydy zawierające fenol jako aglikon lub związek z fenolowym hydroksylem dają barwienie chlorkiem żelaza (III). Niektóre glikozydy dają charakterystyczne zabarwienie kwasem siarkowym: na przykład strofantyna jest zabarwiona na zielono, amigdalina jest purpurowoczerwona, inne tworzą osady z taniną; glikozydy naparstnicy, adonis, konwalia po hydrolizie przywracają płyn Fehlinga.

Wydzielanie glikozydów.

Ze względu na niestabilność i trudności z wydzielaniem glikozydów, są one rzadko stosowane w czystej postaci. Glikozydy kardiotoniczne (digitoksyna) są częściej izolowane. Użyj surowców do przygotowania naparów wodnych, wywary, leki novogalenovyh. Biorąc pod uwagę niestabilność glikozydów, przy wytwarzaniu leków zawierających glikozydy unika się ich połączenia z kwasami, zasadami, taninami i solami metali ciężkich (niezgodność).

Oznaczanie ilościowe.

Określa się ją różnymi metodami: spektrofotometrią, fotokolorymetrią itp. Glikozydy o działaniu kardiotonicznym są określane metodą standaryzacji biologicznej.

Spread.

Glikozydy w świecie roślin są szeroko rozpowszechnione. Wśród roślin jednoliściennych szczególnie bogate są aroidy, rodziny bluegrass. Najczęściej glikozydy znajdują się w roślinach dwuliściennych w rodzinach lilii, norichnikovy, roślin strączkowych, jaskierów, kutrovye, asrovyh, gryki, rosotsvetnyh, krushinovye. Glikozydy można znaleźć we wszystkich organach roślinnych. W tej samej roślinie gromadzą się w różnych organach, na przykład w konwalii w maju są zawarte w liściach, kwiatach i trawie. Czasami glikozydy mogą gromadzić się w jednym narządzie, które różnią się strukturą chemiczną i działaniem fizjologicznym; na przykład glikozydy kardiotoniczne i saponiny steroidowe występują w liściach naparstnicy purpurowej. W obecności saponin aktywność glikozydów wzrasta. Zawartość glikozydów w roślinach waha się od 0,01 do 60-70%. W roślinach glikozydy znajdują się w soku komórkowym w stanie rozpuszczonym, wiele z nich posiada fluorescencję, która umożliwia wykrycie lokalizacji flawonoidów i antraglycozydów przy użyciu mikroskopu fluorescencyjnego.

Rola glikozydów.

Glikozydy odgrywają ważną rolę w żywotnej aktywności organizmu roślinnego:

1) Uczestnicz w reakcjach redoks w komórce roślinnej;

2) są nośnikami cukru;

3) Wiele grup chemikaliów w okresie intensywnego wzrostu i rozwoju roślin ma postać glikozydów;

4) W większości przypadków biologiczne znaczenie glikozydów zapewnia struktura aglikonu.

Czynniki wpływające na akumulację glikozydów.

Główne są następujące:

1) Indywidualna zmienność. Rośliny tego samego rodzaju, ale różne gatunki, rosnące w tych samych warunkach, mogą zawierać różne ilości glikozydów. Na przykład nasiona gorzkiego migdału zawierają glikozyd amygdaliny w zakresie od 0,018 do 0,334, podczas gdy amigdalina nie występuje w nasionach słodkiego migdału;

2) Wiek rośliny. Liście młodych roślin zawierają więcej glikozydów. W pierwszym roku liście naparstnicy purpurowej zawierają więcej glikozydów niż w drugim;

3) Faza sezonu wegetacyjnego. W naparstnicy grandiflory najwyższą zawartość glikozydów w liściach odnotowuje się przed kwitnieniem i żółtaczką - podczas kwitnienia;

4) Pora dnia. Maksymalna zawartość w godzinach południowych;

5) Warunki środowiskowe (światło, wilgotność, gleba itp.). Na oświetlonej otwartej przestrzeni zapłodniona gleba zawiera więcej glikozydów niż w pochmurnej pogodzie iw cieniu.

Przygotowanie surowców (zbieranie, suszenie, pakowanie, przechowywanie).

W zależności od organu roślinnego surowiec jest zbierany w fazie maksymalnej akumulacji glikozydów. Liście mącznicy lekarskiej i borówki brusznicy zbiera się dwa razy w sezonie; wczesną wiosną, przed kwitnieniem roślin i jesienią - podczas owocowania do września - października. Liście koniczyny wodnej - po kwitnieniu, trawa serii trzech sekcji - w fazie pączkowania. Podczas zbioru obserwuj środki ochronne, na przemian zbierając miejsca między okręgami administracyjnymi, pozostawiając część dobrze rozwiniętych roślin w zaroślach. Przy zbieraniu kwiatostanów zioła nie powinny uszkadzać podziemnych organów, są zbierane po posadzeniu roślin, a nasiona zasypiają w miejsce korzeni (z wyjątkiem lukrecji, w której BAS gromadzi się w fazie kwitnienia). Surowce zawierające glikozydy należy zbierać w suchą, słoneczną pogodę, najlepiej po południu. Zebrane surowce nie powinny być przechowywane w pojemniku przez długi czas (samoczynnie się nagrzewa, aw obecności ciepła i wilgoci aktywowane są enzymy). Suszenie powinno być szybkie, najlepiej sztuczne w temperaturze 55-60 ° C lub na strychach pod dachem żelaznym lub łupkowym, trzeba układać surowiec w cienkiej warstwie, mieszać. Powolne suszenie powoduje stopniowy rozkład glikozydów (glikozydy nasercowe).

Przechowuj surowce w dobrze zapakowanych pojemnikach, w suchych, dobrze wentylowanych magazynach, na stojakach podłogowych.

Podczas zbierania, suszenia, pakowania i przechowywania surowców należy uznać, że właściwości glikozydów łatwo ulegają hydrolizie pod wpływem enzymów, dlatego konieczne jest ścisłe przestrzeganie zasad dla każdego rodzaju surowców przewidzianych w instrukcji zbioru.

Sposoby wykorzystania surowców.

Surowce używane do przygotowania różnych leków:

1) Z działu aptek dostępnych bez recepty, liście mącznicy lekarskiej, borówki brusznicowe, trawa skrzypowa, dziurawiec, owoce Zhostera, czeremchy, jagody, podziemne organy serpentynowe, potentilla, okruchy, nasiona lnu itp. Są wydawane dla domowych naparów i wywarów;

2) Produkcja naparów i wywarów odbywa się w aptekach zgodnie z zaleceniami lekarzy (napar z wiosennych adonis);

3) W fabrykach farmaceutycznych przygotowuje się nalewki, koncentraty, ekstrakty, tabletki (nalewka pospolita, płynny ekstrakt z mięty pieprzowej, tabletki Adonisbrom, koncentrat - liście purpurowej naparstnicy);

4) Całkowite preparaty chemiczne są przygotowywane w fabrykach chemiczno-farmaceutycznych, uwalniane są pojedyncze glikozydy (digitoksyny, granulki matki i macochy, nieśmiertelnik). Opłaty (napotne, moczopędne, żołądkowe); brykiety (trawa Hypericum, motherwort, skrzyp itp.).

Jakie leki „glikozydy nasercowe” (nazwy leków)

Glikozydy nasercowe są klasyfikowane jako substancje lecznicze, które różnią się selektywnym działaniem kardiotonicznym. Wyjaśnijmy tę definicję i dowiedzmy się więcej o glikozydach nasercowych, czym one są, do czego służą i co zawierają. Są obecne w co najmniej czterdziestu pięciu różnych roślinach, które należą do dziewięciu rodzin (lilia, fasola, kutrovye itp.)

Kilka gatunków płazów ma pewną ilość tej substancji w jadu skórnym. Uzyskuje się je również sztucznie, zasadniczo wszystkie glikozydy nasercowe nazw leków, w których są zawarte, to metyloazyd i acetyl digitoksyna. Znane i najczęściej stosowane leki glikozydowe nasercowe, w których były szeroko stosowane, to:

strophanthin K,

  • digoksyna,
  • nalewka z konwalii,
  • Adonis,
  • jak również wiele innych. Jaka jest struktura chemiczna cząsteczek glikozydów nasercowych?

    Skład cząsteczek, z których powstają glikozydy nasercowe, obejmuje glikony i aglikony, geniny. Struktura aglikonów jest taka, że ​​ich pierścień laktonowy wpływa na serce. Ich skład, struktura i cechy charakterystyczne procesu wchłaniania wiążą się we krwi z różnego rodzaju białkami.

    Glikony w cząsteczkach, są to cukry cykliczne, dzieje się to w naturalnie występującej fruktozie lub glukozie D, jak również monosacharydach. Odporność na glikoid na kwasy i zasady, ich aktywność i toksyczność zależą od rozpuszczalności glikonów. Czasami może wystąpić zatrucie glikozydami nasercowymi, zatrucie mięśnia sercowego.

    Działanie substancji

    Praktycznie wszystkie glikozydy nasercowe, nazwy leków wymienionych powyżej i nie wymienione tutaj, powodują efekt inotropowy, zwiększają skurcz serca, zmniejszają przewodność, powodują rzadsze bicie serca, wpływają na mięsień sercowy.

    Stosowane w dużych dawkach leki glikozydowe nasercowe działają w następujący sposób: zwiększają pobudliwość iw dużym stopniu układ mięśniowy serca, prawie każdy z jego elementów. Pozytywny efekt wyraża się tylko wtedy, gdy dana osoba ma niewydolność serca. Jeśli dana osoba jest zdrowa, wpływ leków można prześledzić poprzez przeprowadzenie specjalnych badań hemodynamicznych.

    Leki zmniejszają ciśnienie, poprawiają krążenie krwi, dostarczają mięśnia sercowego, zwiększa się siła skurczów serca, ale zużycie tlenu utrzymuje się na tym samym poziomie, ponieważ objętość mięśnia sercowego zmniejsza się, a rozwijane przez nie napięcie zmniejsza się. Lek przenosi serce do bardziej korzystnego poziomu pracy, oszczędzania energii. Jest to dość jasno wyjaśnione, podano odpowiedź na pytanie - glikozydy nasercowe, co to za substancja, jak to działa.

    Taki efekt jest możliwy ze względu na zdolność leków do zwiększania ilości jonów wapnia w kardiomiocytach, do poprawiania tworzenia wapnia wraz z tropinem. Powoduje to ułatwioną interakcję miozyny, aktyny, a dzięki temu zwiększa się kurczliwość miofbrillusa. Zdarza się i zatrucie glikozydami nasercowymi, niektórymi z jego leków.

    Negatywny, szkodliwy efekt powoduje początek niekompletnego początku, a z czasem całkowity blok przedsionkowo-komorowy. U niektórych pacjentów z chorobą, taką jak choroba wieńcowa, może wystąpić dławica piersiowa.

    Zastosowanie w medycynie

    Głównym, głównym celem tego roku, walka z niewydolnością serca. Dobrze pomagają, jeśli jest to spowodowane przeciążeniem ciała, serca, na przykład pojawieniem się nadciśnienia tętniczego, miażdżycy.

    Stosunkowo słaby efekt, ale nadal używane leki z tego roku, z zapaleniem mięśnia sercowego, serca płucnego iw innych przypadkach. Są one często zalecane w profilaktyce. Są bardzo pomocne w leczeniu trzepotania przedsionków. Jeśli dana osoba ma migotanie przedsionków, leki wyeliminują niedostateczne bicie serca, zmniejszą liczbę, a także częstotliwość skurczów komorowych.

    Lek zawierający cg jest przepisywany, w zależności od ich farmakokinetyki, często stosując Korglikon dożylnie, gdy zapewnia się opiekę w nagłych przypadkach w przypadku ostrego niedoboru. Dzieci mogą przepisywać mniej skumulowane leki, takie jak kastrofantyna, digoksyna.

    W żadnym wypadku nie można przepisać leków zawierających w tym roku, jeśli wystąpiło zatrucie jednym z leków w tej grupie, ze zwężeniem. Aby nie rozwinąć blokady poprzecznej i zakończyć, z istniejącą blokadą przedsionkowo-komorową, lek nie jest również zalecany. Nie jest często zalecany do karmienia i ciąży cg, ponieważ łatwo przechodzi przez barierę łożyskową i wchodzi do mleka.

    Poziom toksyczności

    Toksyczne efekty sg mają charakter sercowy i pozakomórkowy. Sercowa manifestacja zatrucia jest spowodowana działaniem leków na mięsień sercowy, substancja zwykle powoduje migotanie komór z powodu zmniejszenia odpoczynku mięśni.

    Lek może mieć zły wpływ na osobę wywołującą blok przedsionkowo-komorowy, tachykardię, niektóre rodzaje arytmii i powodujące inne działania niepożądane.

    Pozakomórkowe objawy negatywnych skutków działania leków to zaburzenia neurologiczne i często zaburzenia jelitowe, wymioty i bolesne odczucia w żołądku. Ostrość wzroku może również spaść i pojawi się niewłaściwe postrzeganie kolorów. Z długotrwałym używaniem tych leków w tym roku. czasami może pojawić się ginekomastia, podrażnienie skóry.