Kiedy i dlaczego stosować inhibitory ACE, lista leków

Z tego artykułu dowiesz się: czym są inhibitory ACE (w skrócie ACE inhibitors), w jaki sposób zmniejszają ciśnienie? Jakie są podobne i jak różne są leki. Lista popularnych leków, wskazania do stosowania, mechanizm działania, działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Inhibitory ACE nazywane są grupą leków blokujących substancję chemiczną, która promuje zwężenie naczyń i zwiększone ciśnienie.

Ludzkie nerki wytwarzają specyficzny enzym, reninę, z której rozpoczyna się łańcuch przemian chemicznych, co prowadzi do pojawienia się w tkankach i osoczu krwi substancji zwanej „enzymem konwertującym angiotensynę” lub angiotensyny.

Co to jest angiotensyna? Jest to enzym, który ma zdolność zwężania ścian naczyń krwionośnych, zwiększając w ten sposób przepływ krwi i ciśnienie. W tym samym czasie jego wzrost we krwi wywołuje wytwarzanie innych hormonów przez nadnercza, które opóźniają jony sodu w tkankach, zwiększają skurcz naczyń, prowokują bicie serca i zwiększają ilość płynu w organizmie. Okazuje się błędnym kołem przemian chemicznych, w wyniku którego nadciśnienie tętnicze staje się stabilne i przyczynia się do uszkodzenia ścian naczyniowych, rozwoju przewlekłej niewydolności serca i nerek.

Inhibitor ACE (inhibitor ACE) przerywa ten łańcuch reakcji, blokując go na etapie transformacji w enzym konwertujący angiotensynę. Jednocześnie przyczynia się do akumulacji innej substancji (bradykininy), która zapobiega rozwojowi patologicznych reakcji komórkowych podczas niewydolności sercowo-naczyniowej i nerek (intensywny podział, wzrost i obumieranie komórek mięśnia sercowego, nerek, ścian naczyń). Dlatego też inhibitory ACE są stosowane nie tylko do leczenia nadciśnienia tętniczego, ale także do zapobiegania niewydolności serca i nerek, zawałowi mięśnia sercowego, udarowi.

Inhibitory ACE - jeden z najskuteczniejszych leków przeciwnadciśnieniowych. W przeciwieństwie do innych leków, które rozszerzają naczynia krwionośne, zapobiegają skurczowi naczyń i działają łagodniej.

Inhibitory ACE są przepisywane przez lekarza ogólnego na podstawie objawów nadciśnienia tętniczego i chorób pokrewnych. Nie zaleca się przyjmowania i ustalania dawki dziennej niezależnie.

Jaka jest różnica między inhibitorem ACE?

Inhibitory ACE mają podobne wskazania i przeciwwskazania, mechanizm działania, działania niepożądane, ale różnią się od siebie:

• substancja początkowa na bazie leku (decydującą rolę odgrywa aktywna część cząsteczki (grupa), która zapewnia czas trwania okresu ważności);
• aktywność leku (substancja jest aktywna lub wymaga dodatkowych warunków, aby rozpocząć pracę, o ile jest dostępna do absorpcji);
• metody eliminacji (ważne dla pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i nerek).

Materiał wyjściowy

Oryginalna substancja wpływa na czas trwania leku w organizmie, dzięki umowie pozwala wybrać dawkę i określić przedział czasu, w którym należy powtórzyć odbiór.

Najlepsze inhibitory ACE

Podstawą kompleksowego leczenia nadciśnienia tętniczego są inhibitory ACE - blokery enzymów konwertujących angiotensynę. Razem z diuretykami stabilizują ciśnienie w krótkim czasie i przez długi czas utrzymują go w normalnych granicach.

Inhibitory ACE są stosowane w leczeniu nadciśnienia.

Inhibitory ACE - co to jest?

Inhibitory konwertazy angiotensyny to naturalne i syntetyczne substancje, które hamują wytwarzanie angiotensyny w nerkach enzymu zwężającego naczynia.

Ta akcja umożliwia używanie narkotyków do:

• zmniejszyć przepływ krwi do serca, co zmniejsza obciążenie życiowego narządu;
• chronić nerki przed wzrostami ciśnienia (nadciśnienie) i nadmiaru cukru w ​​organizmie (cukrzyca).

Klasyfikacja inhibitorów ACE

W zależności od składu chemicznego, inhibitory działania konwertującego angiotensynę obejmują kilka głównych grup - karboksyl, fosfinyl, sulfhydryl. Wszystkie mają różne stopnie eliminacji z ciała i różnice w absorpcji. Istnieje różnica w dawkowaniu, ale zależy to od charakterystyki choroby i jest obliczana przez lekarza.

Tabela „Charakterystyka porównawcza grup nowoczesnych inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę”

Na czas trwania efektu terapeutycznego leków od ciśnienia występuje również kilka grup:

1. Leki krótko działające (kaptopryl). Takie inhibitory należy przyjmować 3-4 razy dziennie.
2. Leki o średnim czasie trwania (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Wystarczy jeden dzień, aby zażywać takie leki co najmniej 2 razy.
3. Blokery ACE przez długi czas (Tsilazapril, Lisinopril, Chinapril, Fozinopril). Leki dobrze radzą sobie z ciśnieniem przy jednej dawce dziennie.

Lista leków odnosi się do najnowszej generacji leków i przyczynia się do tłumienia ACE we krwi, tkankach (nerkach, sercu, naczyniach krwionośnych). Jednocześnie inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę nowej generacji nie tylko obniżają wysokie ciśnienie, ale także chronią ludzkie narządy wewnętrzne - pozytywnie wpływają na mięsień sercowy i wzmacniają ściany naczyń krwionośnych mózgu i nerek.

Działanie inhibitorów ACE

Mechanizm działania blokerów ACE polega na hamowaniu wytwarzania enzymu zwężającego naczynia, który jest wytwarzany przez nerki (angiotensyna). Lek wpływa na układ renina-angiotensyna, zapobiega konwersji angiotensyny 1 do angiotensyny 2 (prowokator nadciśnienia), co prowadzi do normalizacji ciśnienia.

Wraz z uwalnianiem tlenku azotu blokery receptora angiotensyny spowalniają rozkład bradykininy, która jest odpowiedzialna za ekspansję ścian naczyń. W rezultacie uzyskuje się główny efekt terapeutyczny w nadciśnieniu tętniczym - blokowanie receptorów angiotensyny 2, usuwanie wysokiego tonu w tętnicach i stabilizowanie ciśnienia.

Wskazania inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę

Leki przeciwnadciśnieniowe z grupy blokerów ACE ostatniej generacji są lekami złożonymi.

Pozwala to na ich użycie w następujących stanach:

• z nadciśnieniem różnych etymologii;
• w przypadku niewydolności serca (zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory lub jej przerost);
• w przypadku niewydolności nerek (zapalenie kłębuszków nerkowych, odmiedniczkowe zapalenie nerek, nefropatia cukrzycowa, nefropatia nadciśnieniowa);
• po udarze ze skokami ciśnienia w górę;
• z zawałem mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE stosuje się w niewydolności nerek

Cechy stosowania inhibitorów ACE

Leki przeciwnadciśnieniowe przyniosą wyższy efekt terapeutyczny, biorąc pod uwagę główne cechy ich stosowania:

1. Inhibitory należy przyjmować godzinę przed posiłkiem, obserwując dawkę i liczbę dawek wskazanych przez lekarza.
2. Nie używaj zamienników soli. Takie analogi żywności zawierają potas, który już gromadzi się w organizmie podczas leczenia blokerami ACE. Z tego samego powodu nie zaleca się nadużywania żywności zawierającej potas (kapusta, sałata, pomarańcze, banany, morele).
3. Nie można przyjmować leków przeciwzapalnych o pochodzeniu niesteroidowym (ibuprofen, nurofen, brufen) równolegle z inhibitorami. Takie leki opóźniają wydalanie wody i sodu, co zmniejsza działanie blokerów enzymów konwertujących angiotensynę.
4. Stale monitoruj ciśnienie i czynność nerek.
5. Nie przerywaj przebiegu leczenia bez wiedzy lekarza.

Nie zaleca się łączenia leków z napojami zawierającymi kofeinę, a także alkoholu, najlepiej pić pigułki lub krople ze zwykłą wodą.

Nie można go przyjmować razem z inhibitorami ibuprofenu i podobnymi lekami.

Przeciwwskazania

Wraz z powszechnym stosowaniem w leczeniu nadciśnienia, blokery ACE mają wiele przeciwwskazań. Można je podzielić na bezwzględne (kategorycznie zabronione w użyciu) i względne (zastosowanie zależy od obrazu klinicznego, gdy wynik uzasadnia możliwą szkodę).

Inhibitory ACE. Mechanizm działania i klasyfikacja. Wskazania, przeciwwskazania i działania niepożądane.

Inhibitory ACE lub inhibitory konwertazy angiotensyny, to grupa leków, które zmniejszają stężenie angiotensyny II we krwi i tkankach, jak również zwiększają zawartość bradykininy, obniżając w ten sposób napięcie naczyniowe i ciśnienie krwi. Są one stosowane w leczeniu zarówno łagodnego, jak i ciężkiego nadciśnienia tętniczego i są szczególnie skuteczne u pacjentów z wysoką aktywnością reniny, a także u pacjentów stosujących leki moczopędne, ponieważ leki moczopędne zwiększają poziom reniny i aktywność układu renina-angiotensyna we krwi.

Spis treści

Historia odkrycia

W 1967 roku odkryto, że angiotensyna I zamienia się w angiotensynę II podczas przechodzenia przez krążenie płucne, a rok później wykazano, że bradykinina prawie całkowicie zanika w pierwszym przejściu przez małe kółko. K.K. Ng i J. Vane zasugerowali, że karboksypeptydaza, która inaktywuje bradykininę, i enzym, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II w płucach - ACE, są identyczne. Założenie stało się udowodnionym faktem, gdy w 1968 r. Wykazano, że karboksypeptydaza dipeptydylowa, która zmienia A-I w A-II, jest zdolna do inaktywacji bradykininy. Nadchodzi trucizna brazylijskiego węża powodująca skurcz jelit. Ferreira udowodniła, że ​​jad węża zwiększa działanie bradykininy, niszcząc enzym hamujący bradykininę. Kolejnym krokiem był Bakhl w 1968 roku - poświadczył, że jad węża jest w stanie zniszczyć - ACE. Informacje te wzbudziły zainteresowanie dwóch badaczy: D. Caushmana i M. Ondettiego, którzy przeprowadzili liczne testy, wyizolowali oczyszczoną substancję hamującą ACE z jadu węża, peptydu składającego się z dziewięciu rodników aminokwasowych. Wstrzyknięty dożylnie wywierał, zgodnie z oczekiwaniami, silne działanie przeciwnadciśnieniowe. W 1975 r. Kaptopril został zsyntetyzowany pod kierunkiem D. Caushmana i M. Ondettiego, który stał się pierwszym przedstawicielem dużej grupy leków znanych jako inhibitory ACE.

Mechanizm działania inhibitorów ACE

Mechanizm działania inhibitorów ACE wynika z głównego efektu powodowanego przez te leki (implikowane w ich nazwie), a mianowicie, zdolność do hamowania aktywności kluczowego enzymu układu renina-angiotensyna ACE. Hamowanie aktywności ACE prowadzi do wielu konsekwencji, które zapewniają hipotensyjne działanie tych leków:

• hamowanie działania angiotensyny II powodującego zwężenie naczyń i zatrzymywanie sodu przez zmniejszenie tworzenia się angiotensyny I;
• hamowanie inaktywacji bradykininy i promowanie manifestacji jej pozytywnych właściwości rozszerzających naczynia i natriuretycznych;
• wzrost syntezy silnych czynników rozszerzających naczynia: tlenek azotu (II) i prostacyklina;
• wzrost syntezy angiotensyny, która ma działanie rozszerzające naczynia i natriuretyczne;
• hamowanie tworzenia się angiotensyny III, katecholamin, wazopresyny, aldosteronu i endoteliny-1.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

W zależności od struktury chemicznej inhibitory ACE dzielą się na cztery główne grupy:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• karboksyl (chinapryl, lizynopryl, perindopril, ramipryl, enalapryl);
• fosforan (fozynopryl);
• hydroksamowy (idrapril).

W zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w lipidach lub wodzie, inhibitory ACE farmakokinetycznie dzielą się na trzy klasy:

• Klasa I - leki lipofilowe: Kaptopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Klasa II - lipofilowe proleki.
• Podklasa IIA - leki, których aktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki: Benazepril, Chinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Podklasa IIB - leki, aktywne metabolity, które są nieodłącznie związane z dwoma sposobami eliminacji jednocześnie - przez nerki z moczem, a także przez wątrobę z żółcią i kanałem pokarmowym z kałem: Moeksipril, Ramipryl, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Klasa III - leki hydrofilowe: lizynopryl, libenzapril, ceronapril.

Lipofilowość jest bardzo ważną właściwością środków terapeutycznych, charakteryzuje ich zdolność do penetracji tkanki przez błonę lipidową i hamowania aktywności ACE bezpośrednio w narządach docelowych (nerki, mięsień sercowy, śródbłonek naczyniowy).

Preparaty drugiej generacji różnią się od pierwszego pod względem szeregu cech: większej aktywności, rzadszego pojawiania się niepożądanych efektów i braku grup sulfhydrylowych w strukturze chemicznej, co przyczynia się do autoimmunizacji.

Captopril jest lekiem pierwszej klasy o działaniu nefroprotekcyjnym, ale działa krótko (6-8 godzin), dlatego jest przepisywany 3-4 razy dziennie. Leki drugiej klasy mają dłuższy okres półtrwania (18-24 godzin), są przepisywane 1-2 razy dziennie.

Jednak wszystkie są prolekami, wchodzą do organizmu w stanie nieaktywnym i wymagają aktywacji metabolicznej w wątrobie. Leki klasy 3 są aktywnymi metabolitami leków klasy 2, które utrzymują się przez 24 godziny i zapewniają łagodne, stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe.

Wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

• Nadciśnienie;
• Niewydolność serca;
• Patologia nerek;
• Zawał mięśnia sercowego;
• Wysokie ryzyko wieńcowe;
• Zapobieganie powtarzającym się uderzeniom.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego w takich przypadkach preferuje się inhibitory ACE:

• Współistniejąca niewydolność serca;
• Bezobjawowe naruszenie funkcji skurczowej lewej komory;
• Współistniejąca cukrzyca;
• Przerost lewej komory;
• Choroba niedokrwienna serca;
• Miażdżyca tętnic szyjnych;
• Obecność mikroalbuminurii;
• Przewlekła choroba nerek (nefropatia nadciśnieniowa lub cukrzycowa).

Przeciwwskazania dotyczące inhibitorów ACE

Wśród przeciwwskazań do stosowania inhibitorów ACE są bezwzględne przeciwwskazania:

• skłonność do obrzęku naczynioruchowego;
• okresy ciąży i laktacji;
• obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie pojedynczej tętnicy nerkowej;
• ciężka przewlekła niewydolność nerek;
• ciężka hiperkaliemia;
• kardiomiopatia przerostowa z ciężką niedrożnością drogi odpływu lewej komory;
• hemodynamicznie istotne zwężenie zastawki aortalnej lub zastawki mitralnej;
• zwężające zapalenie osierdzia;
• przewlekłe serce płucne w trakcie dekompensacji;
• porfiria;
• leukopenia;
• ciężka niedokrwistość.

• umiarkowana przewlekła niewydolność nerek;
• umiarkowana hiperkaliemia;
• marskość wątroby lub przewlekle aktywne zapalenie wątroby;
• przewlekłe serce płucne z kompensacją;
• ciężka obturacyjna choroba płuc;
• nerka Padagrica;
• stan po przeszczepie nerki;
• połączenie tego leku z indometacyną, diuretykami zatrzymującymi potas, fenotiazynami, ryfampicyną, allopurynolem i solami litu.

Jakie są skutki uboczne inhibitorów ACE?

• suchy kaszel;
• ból głowy, zawroty głowy i ogólne osłabienie;
• niedociśnienie;
• infekcje górnych dróg oddechowych;
• zwiększenie stężenia potasu we krwi;
• wzrost zawartości kreatyniny we krwi;
• białkomocz;
• toksyczne i immunopatologiczne działanie na nerki;
• reakcje alergiczne;
• neutropenia, niedokrwistość i małopłytkowość;
• zmiana narządów trawiennych (objawiająca się zniekształceniem smaku, nudnościami, wymiotami, aftowymi wysypkami na błonie śluzowej jamy ustnej, zaburzeniami czynności wątroby);
• paradoksalny wzrost ciśnienia krwi w przypadku jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej.

Inhibitory ACE mają efekt „pierwszej dawki” - nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, z groźbą upadku, zawrotów głowy i możliwości omdlenia w ciągu pierwszych 2-4 godzin po przyjęciu pełnej dawki leku. Jest to szczególnie niebezpieczne dla pacjentów z IHD i zaburzeniami krążenia mózgowego. Dlatego zarówno kaptopril, jak i inhibitory typu enalaprylu są początkowo przepisywane w znacząco zmniejszonej dawce 1 / 4-1 / 2 tabletek. Wyjątkiem jest peryndopryl, który nie powoduje niedociśnienia pierwszej dawki.

Który inhibitor ACE jest lepszy?

Wśród inhibitorów ACE, Prestarium ma najlepsze właściwości. Ten lek w dawce 4-8 mg przyjmowany raz dziennie zapewnia skuteczne, zależne od dawki obniżenie ciśnienia krwi od pierwszych tygodni leczenia. Prestarium konsekwentnie kontroluje ciśnienie krwi przez cały dzień za pomocą pojedynczej dawki. Wśród wszystkich inhibitorów ACE, Prestarium ma najwyższy stosunek T / P (stosunek końcowej skuteczności leku do maksimum), co potwierdza FDA (Agencja ds. Żywności i Leków) oraz Konsensus Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego. Dzięki temu Prestarium zapewnia prawdziwą kontrolę ciśnienia krwi przez 24 godziny i niezawodnie chroni przed wzrostem ciśnienia krwi w najbardziej „niebezpiecznym” czasie porannym, gdy ryzyko powikłań, takich jak zawał serca lub udar, jest szczególnie wysokie.

Pod względem stosunku ceny do jakości lek Berlipril należy uznać za jeden z leków generycznych wysokiej jakości, gdy jest leczony inhibitorami ACE.

Inhibitory ACE (inhibitory ACE): mechanizm działania, wskazania, lista i wybór leków

Inhibitory ACE (inhibitory ACE, inhibitory konwertazy angiotensyny, ang. - ACE) stanowią dużą grupę środków farmakologicznych stosowanych w chorobach sercowo-naczyniowych, w szczególności - nadciśnieniu tętniczym. Dziś są to najbardziej popularne i najtańsze sposoby leczenia nadciśnienia.

Lista inhibitorów ACE jest bardzo szeroka. Różnią się one strukturą chemiczną i nazwami, ale ich zasada działania jest taka sama - blokada enzymu, za pomocą której tworzy się aktywna angiotensyna, powodując trwałe nadciśnienie.

Spektrum działania inhibitorów ACE nie ogranicza się do serca i naczyń krwionośnych. Mają pozytywny wpływ na pracę nerek, poprawiają metabolizm lipidów i węglowodanów, dzięki czemu są z powodzeniem stosowane przez diabetyków i osoby starsze z towarzyszącymi uszkodzeniami innych narządów wewnętrznych.

W leczeniu nadciśnienia inhibitory ACE są przepisywane jako monoterapia, to znaczy utrzymanie ciśnienia jest osiągane przez przyjmowanie jednego leku lub w połączeniu z lekami z innych grup farmakologicznych. Niektóre inhibitory ACE stanowią natychmiast połączenie leków (z lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia). Takie podejście ułatwia pacjentowi przyjmowanie leków.

Współczesne inhibitory ACE nie tylko doskonale łączą się z lekami z innych grup, co jest szczególnie ważne dla pacjentów z wiekiem, z połączoną patologią narządów wewnętrznych, ale ma również szereg pozytywnych efektów - nefroprotekcję, ulepszone krążenie w tętnicach wieńcowych, normalizację procesów metabolicznych, dzięki czemu mogą być uważani za liderów w tym procesie. leczenie nadciśnienia tętniczego.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę niezbędnego do przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II. Ten ostatni przyczynia się do skurczu naczyń, dzięki czemu zwiększa się całkowity opór obwodowy, a także produkcja aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi.

Enzym konwertujący angiotensynę znajduje się zwykle w osoczu i tkankach. Enzym osoczowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, na przykład pod wpływem stresu, a tkanka jest odpowiedzialna za długotrwałe skutki. Leki, które blokują ACE, powinny dezaktywować obie frakcje enzymu, to znaczy ważną cechą ich będzie zdolność do penetracji tkanek, rozpuszczania się w tłuszczach. Skuteczność leku zależy ostatecznie od rozpuszczalności.

Jeśli występuje niedobór enzymu konwertującego angiotensynę, szlak powstawania angiotensyny II nie rozpoczyna się i ciśnienie nie wzrasta. Ponadto inhibitory ACE hamują rozpad bradykininy, który jest niezbędny do ekspansji naczyń krwionośnych i zmniejszenia ciśnienia.

Długotrwałe stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE przyczynia się do:

• Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego ścian naczyń;
• Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• Zmniejszyć ciśnienie krwi;
• Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, naczyniach krwionośnych nerek i mięśni;
• Zmniejszenie prawdopodobieństwa rozwoju arytmii.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne przeciwko miokardium. Zapobiegają więc pojawianiu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju ze zmniejszeniem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają również nadmiernemu rozciągnięciu komór serca (dylatacja), co jest podstawą niewydolności serca, oraz postępowi zwłóknienia towarzyszącego przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego.

mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Działając korzystnie na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują rozmnażanie i wzrost wielkości komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczowi i organicznemu zwężeniu ich światła podczas długotrwałego nadciśnienia. Ważną właściwością tych leków może być zwiększone tworzenie się tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe.

Inhibitory ACE poprawiają wiele wskaźników metabolizmu. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukru, zwiększają stężenie potasu niezbędnego do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych i przyczyniają się do usuwania sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem ostatecznie umiera z powodu niewydolności związanej z arteriolosklerozą na tle nadciśnienia. Z drugiej strony, u pacjentów z objawowym nadciśnieniem nerek pacjenci mają już pewną postać choroby nerek.

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę - najlepiej chronią nerki przed wszystkimi innymi lekami przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia krwi. Ta okoliczność była przyczyną ich szerokiego rozpowszechnienia w leczeniu pierwotnego i objawowego nadciśnienia.

Wideo: Podstawowa farmakologia IAPF

Wskazania i przeciwwskazania do inhibitorów ACE

Inhibitory ACE są stosowane w praktyce klinicznej przez trzydzieści lat, w przestrzeni poradzieckiej, szybko rozprzestrzeniają się na początku 2000 r., Przyjmując silną pozycję lidera wśród innych leków przeciwnadciśnieniowych. Głównym powodem ich powołania jest nadciśnienie tętnicze, a jedną z istotnych zalet jest skuteczne zmniejszenie prawdopodobieństwa powikłań w układzie sercowo-naczyniowym.

Uwzględniono główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

1. Nadciśnienie podstawowe;
2. Objawowe nadciśnienie;
3. Połączenie nadciśnienia z cukrzycą i nefroskopią stwardnienia cukrzycowego;
4. Patologia nerek z wysokim ciśnieniem;
5. Nadciśnienie tętnicze w zastoinowej niewydolności serca;
6. Niewydolność serca ze zmniejszoną wydajnością lewej komory;
7. Dysfunkcja skurczowa lewej komory bez uwzględnienia wskaźników ciśnienia i obecności lub braku kliniki upośledzenia czynności serca;
8. Ostry zawał mięśnia sercowego po stabilizacji ciśnienia lub po zawale serca, gdy frakcja wyrzutowa lewej komory jest mniejsza niż 40% lub występują objawy dysfunkcji skurczowej w obecności zawału serca;
9. Stan po udarze przy wysokim ciśnieniu.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE prowadzi do znacznego zmniejszenia ryzyka powikłań naczyniowo-mózgowych (udarów), zawału serca, niewydolności serca i cukrzycy, co odróżnia je od antagonistów wapnia lub diuretyków.

W przypadku długotrwałego stosowania w monoterapii zamiast beta-blokerów i leków moczopędnych zaleca się stosowanie inhibitorów ACE w następujących grupach pacjentów:

• Ci, którzy mają beta-blokery i diuretyki powodują wyraźne działania niepożądane nie są tolerowane lub nieskuteczne;
• Osoby podatne na cukrzycę;
• Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy typu II.

Jako jedyny przepisany lek inhibitor ACE jest skuteczny w stadiach I-II nadciśnienia iu większości młodych pacjentów. Jednakże skuteczność monoterapii wynosi około 50%, więc w niektórych przypadkach istnieje potrzeba dodatkowego spożycia beta-blokera, antagonisty wapnia lub diuretyku. Terapia skojarzona jest wskazana w patologii stopnia III, u pacjentów z chorobami współistniejącymi i w podeszłym wieku.

Przed przepisaniem leku z grupy inhibitorów ACE lekarz przeprowadzi szczegółowe badanie w celu wykluczenia chorób lub stanów, które mogą stać się przeszkodą w przyjmowaniu tych leków. W przypadku ich braku, lek wybrany u danego pacjenta powinien być najbardziej skuteczny w oparciu o charakterystykę jego metabolizmu i drogę eliminacji (przez wątrobę lub nerki).

Dawkowanie inhibitorów ACE dobiera się indywidualnie, empirycznie. Najpierw przepisuje się minimalną ilość, a następnie dostosowuje dawkę do średniej terapeutycznej. Na początku odbioru i całego etapu dostosowywania dawki należy regularnie mierzyć ciśnienie - nie powinno ono przekraczać normy lub być zbyt niskie w momencie maksymalnego działania leku.

Aby uniknąć dużych wahań ciśnienia od niedociśnienia do nadciśnienia, lek jest rozprowadzany przez cały dzień, aby ciśnienie nie przeskakiwało tak bardzo, jak to możliwe. Spadek ciśnienia w okresie maksymalnego działania leku może przekroczyć jego poziom pod koniec okresu ważności zażywanej pigułki, ale nie więcej niż dwa razy.

Eksperci nie zalecają przyjmowania maksymalnych dawek inhibitorów ACE, ponieważ w tym przypadku ryzyko działań niepożądanych znacznie wzrasta i zmniejsza się tolerancja terapii. Przy nieskuteczności średnich dawek, lepiej jest dodać antagonistę wapnia lub diuretyk do leczenia, tworząc schemat terapii skojarzonej, ale bez zwiększania dawki inhibitora ACE.

Podobnie jak w przypadku innych leków, inhibitory ACE mają przeciwwskazania. Fundusze te nie są zalecane do stosowania przez kobiety w ciąży, ponieważ mogą wystąpić zaburzenia przepływu krwi w nerkach i załamanie ich funkcji, jak również wzrost poziomu potasu we krwi. Możliwe jest negatywne oddziaływanie na rozwijający się płód w postaci wad, poronień i śmierci płodu. Biorąc pod uwagę wycofanie leków z mlekiem matki, gdy są one stosowane w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Wśród przeciwwskazań również:

1. Indywidualna nietolerancja na inhibitory ACE;
2. Zwężenie obu tętnic nerkowych lub jednego z nich za pomocą pojedynczej nerki;
3. Ciężka niewydolność nerek;
4. Zwiększony potas o dowolnej etiologii;
5. Wiek dzieci;
6. Skurczowe ciśnienie krwi wynosi poniżej 100 mm.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z marskością wątroby, zapaleniem wątroby w fazie aktywnej, miażdżycą tętnic wieńcowych, naczyniami krwionośnymi nóg. Ze względu na niepożądane interakcje leków lepiej nie przyjmować inhibitora ACE razem z indometacyną, ryfampicyną, niektórymi lekami psychotropowymi, allopurinolem.

Bez patrzenia na dobrą tolerancję inhibitory ACE mogą nadal wywoływać reakcje uboczne. Najczęściej pacjenci przyjmujący je przez długi czas notują epizody niedociśnienia, suchy kaszel, reakcje alergiczne i zaburzenia w pracy nerek. Efekty te nazywane są specyficzne, a niespecyficzne obejmują perwersję smaku, zaburzenia trawienia i wysypki skórne. W analizie krwi może wykryć niedokrwistość i leukopenię.

Wideo: niebezpieczna kombinacja - inhibitory ACE i spironolakton

Grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę

Nazwy leków obniżających ciśnienie są powszechnie znane dużej liczbie pacjentów. Ktoś bierze to samo przez długi czas, ktoś pokazuje terapię skojarzoną, a niektórzy pacjenci są zmuszeni do zmiany jednego inhibitora na inny na etapie wyboru skutecznego środka i dawki w celu zmniejszenia ciśnienia. Inhibitory ACE obejmują enalapryl, kaptopryl, fozynopryl, lizynopryl itp., Które różnią się aktywnością farmakologiczną, czasem działania, sposobem wydalania z organizmu.

W zależności od struktury chemicznej rozróżnia się różne grupy inhibitorów ACE:

• Leki z grupami sulfhydrylowymi (kaptopryl, metiopril);
• Inhibitory ACE zawierające dikarboksylan (lizynopryl, enam, ramipryl, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE z grupą fosfonylową (fozynopryl, ceronapryl);
• Leki z grupą gibroksamovoy (idrapril).

Lista leków stale się powiększa, ponieważ gromadzone jest doświadczenie w korzystaniu z niektórych z nich, a najnowsze narzędzia przechodzą próby kliniczne. Współczesne inhibitory ACE mają niewielką liczbę działań niepożądanych i są dobrze tolerowane przez bezwzględną większość pacjentów.

Inhibitory ACE mogą być wydalane przez nerki, wątrobę, rozpuszczone w tłuszczach lub wodzie. Większość z nich przekształca się w aktywne formy dopiero po przejściu przez przewód pokarmowy, ale cztery leki natychmiast stanowią substancję czynną leku - kaptopryl, lizynopryl, ceronapryl, libenzapril.

Zgodnie ze specyfiką metabolizmu w organizmie inhibitory ACE dzielą się na kilka klas:

• I - rozpuszczalny w tłuszczach kaptopryl i jego analogi (altiopril);
• II - lipofilowe inhibitory ACE, których prototypem jest enalapryl (perindopril, cylazapryl, moeksipril, fozynopryl, trandolapril);
• III - leki hydrofilowe (lizynopryl, tseronapryl).

Leki drugiej klasy mogą mieć głównie drogi wątrobowe (trandolapril), nerkowe (enalapryl, cylazapryl, perindopril) wydalane lub mieszane (fozynopryl, ramipryl). Ta funkcja jest brana pod uwagę przy przepisywaniu ich pacjentom z zaburzeniami wątroby i nerek, aby wyeliminować ryzyko uszkodzenia tych narządów i poważnych działań niepożądanych.

Jednym z najdłużej stosowanych inhibitorów ACE jest enalapryl. Nie ma długotrwałego działania, więc pacjent jest zmuszony wziąć go kilka razy dziennie. W związku z tym wielu ekspertów uważa to za przestarzałe. Jednak enalapryl nadal wykazuje wspaniały efekt terapeutyczny przy minimalnych reakcjach niepożądanych, więc nadal pozostaje jednym z najbardziej zalecanych produktów tej grupy.

Najnowsza generacja inhibitorów ACE obejmuje fozynopryl, kwadropril i zofenopryl.

Fozynopryl zawiera grupę fosfonylową i jest wydalany na dwa sposoby - przez nerki i wątrobę, co pozwala przepisywać go pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, których inhibitory ACE z innych grup mogą być przeciwwskazane.

Skład chemiczny zofenoprylu zbliżony do kaptoprylu, ale ma przedłużone działanie - należy go przyjmować raz na dobę. Długotrwały efekt daje przewagę zofenoprylu nad innymi inhibitorami ACE. Ponadto lek ten działa antyoksydacyjnie i stabilizująco na błony komórkowe, dzięki czemu doskonale chroni serce i naczynia krwionośne przed działaniami niepożądanymi.

Kolejnym przedłużonym lekiem jest Quadropyl (spirapril), który jest dobrze tolerowany przez pacjentów, poprawia czynność serca podczas zastoinowej niewydolności, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań i przedłuża życie.

Zaletą kwadruprilu jest jednolity efekt hipotensyjny, który utrzymuje się przez cały okres między zażyciem tabletek ze względu na długi okres półtrwania (do 40 godzin). Ta cecha praktycznie eliminuje prawdopodobieństwo katastrofy naczyniowej rano, gdy kończy się działanie inhibitora ACE o krótszym okresie półtrwania, a pacjent nie zażył jeszcze kolejnej dawki leku. Ponadto, jeśli pacjent zapomni wziąć kolejną pigułkę, efekt hipotensyjny utrzyma się aż do następnego dnia, kiedy wciąż o tym pamięta.

Ze względu na wyraźny wpływ ochronny na serce i naczynia krwionośne, a także długotrwałe działanie, wielu ekspertów uważa, że ​​zofenopryl jest najlepszy do leczenia pacjentów z kombinacją nadciśnienia i niedokrwienia serca. Często choroby te towarzyszą sobie nawzajem, a samo izolowane nadciśnienie przyczynia się do choroby wieńcowej serca i szeregu jej powikłań, więc kwestia jednoczesnego oddziaływania na obie choroby jednocześnie jest bardzo istotna.

Oprócz fozynoprylu i zofenoprylu, peryndopryl, ramipryl i chinapryl są również określane jako inhibitory ACE. Ich główną zaletą jest przedłużone działanie, które znacznie ułatwia życie pacjentowi, ponieważ dla utrzymania normalnego ciśnienia wystarczy przyjmować pojedynczą dawkę leku codziennie. Warto również zauważyć, że badania kliniczne na dużą skalę dowiodły swojej pozytywnej roli w zwiększeniu średniej długości życia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca.

Jeśli konieczne jest przepisanie inhibitora ACE, lekarz staje przed trudnym zadaniem z wyboru, ponieważ istnieje ponad tuzin leków. Liczne badania pokazują, że starsze leki nie mają znaczącej przewagi nad najnowszymi, a ich skuteczność jest prawie taka sama, więc specjalista powinien polegać na konkretnej sytuacji klinicznej.

W przypadku długotrwałej terapii nadciśnienia odpowiedni jest każdy ze znanych leków, z wyjątkiem kaptoprylu, i do dziś jest on stosowany tylko do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych. Wszystkie inne fundusze są przeznaczone na stałe przyjęcie, w zależności od powiązanych chorób:

• W nefropatii cukrzycowej, lizynoprylu, peryndoprylu, fozynoprylu, trandolaprylu, ramiprylu (w zmniejszonych dawkach z powodu wolniejszej eliminacji u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek);
• Z patologią wątroby - enalapril, lizynopryl, chinapryl;
• W przypadku retinopatii, migreny, dysfunkcji skurczowej, a także palaczy, lekiem z wyboru jest lizynopryl;
• W niewydolności serca i dysfunkcji lewej komory - ramipryl, lizynopryl, trandolapryl, enalapryl;
• W cukrzycy - peryndopryl, lizynopryl w połączeniu z lekiem moczopędnym (indapamid);
• W chorobie niedokrwiennej serca, w tym - w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, przepisuje się trandolapril, zofenopryl, perindopril.

Zatem nie ma dużej różnicy, jaki rodzaj inhibitora ACE doktor wybierze do długotrwałego leczenia nadciśnienia - „starszy” lub ostatni zsyntetyzowany. Nawiasem mówiąc, w USA lizynopryl pozostaje najczęściej stosowanym - jednym z pierwszych leków stosowanych przez około 30 lat.

Dla pacjenta ważniejsze jest zrozumienie, że przyjmowanie inhibitora ACE powinno być systematyczne i trwałe, nawet przez całe życie, a nie w zależności od liczby na tonometrze. Aby ciśnienie utrzymywało się na normalnym poziomie, ważne jest, aby nie przegapić następnej pigułki i nie zmieniać dawki ani nazwy samego leku. W razie konieczności lekarz przepisze dodatkowe leki moczopędne lub antagonistów wapnia, ale inhibitory ACE nie zostaną anulowane.

Wideo: lekcja na temat inhibitorów ACE

Wideo: inhibitory ACE w programie „Żyj zdrowo”

Czym są inhibitory ACE, lista leków, wskazań i przeciwwskazań

Inhibitory ACE (z łaciny. APF, inhibitory ACE lub inhibitory konwertazy angiotensyny) - stanowią rozległą grupę leków, które blokują substancję chemiczną, która wpływa na zwężenie ścian naczyń i ciśnienie krwi.

Zastosowanie inhibitorów występuje w patologiach układu naczyniowego i sercowego, najczęściej w nadciśnieniu tętniczym.

Obecnie leki z tej grupy są najczęstszymi i najtańszymi pod względem polityki cenowej lekami, które są odporne na wysokie ciśnienie krwi.

IAPP, co to jest?

Ludzka nerka wytwarza pewien enzym zwany reniną. Zaczyna się od serii reakcji chemicznych, które prowadzą do powstawania w osoczu krwi i tkankach innego pierwiastka, zwanego enzymem konwertującym angiotensynę.

Angiotensyna to identyczna nazwa tego drugiego - to właśnie ona przechowuje właściwość zwężenia ścian naczyń, zwiększając w ten sposób szybkość przepływu krwi i ciśnienie krwi.

Wraz z tym wzrost jego parametrów we krwi prowadzi do produkcji przez nadnercza różnych hormonów, które zatrzymują sód w tkankach, co zwiększa zwężenie ścian naczyń, co zwiększa liczbę skurczów serca i zwiększa objętość płynu w organizmie człowieka.

W trakcie wspomnianych procesów powstają błędne koło reakcji chemicznych, które prowadzą do utrzymującego się wysokiego ciśnienia i uszkodzenia ścian naczyń krwionośnych. Takie procesy ostatecznie prowadzą do progresji przewlekłej niewydolności nerek i serca.

To leki z grupy inhibitorów ACE pomagają przełamać błędny łańcuch, blokując procesy na etapie przekształcania enzymu konwertującego angiotensynę.

Inhibitor przyczynia się do akumulacji substancji, takiej jak bradykinina, która zapobiega postępowi reakcji patologicznych w komórkach podczas niewydolności nerek i serca (szybki podział, rozwój i martwica komórek mięśnia sercowego, nerek i ścian naczyń).

Ze względu na swoje właściwości, inhibitory ACE są nie tylko leczone z powodu nadciśnienia, ale także stosowane w celach profilaktycznych, aby zapobiec śmierci tkanki mięśnia sercowego, udaru i niewydolności serca i nerek.

Ponadto preparaty pomagają poprawić wskaźniki metabolizmu lipidów i węglowodanów, co pozwala z powodzeniem stosować je w cukrzycy u osób starszych z obecnością uszkodzeń innych narządów.

Współczesne inhibitory ACE są jednym z najskuteczniejszych leków w walce z nadciśnieniem. W przeciwieństwie do innych leków, które rozszerzają naczynia krwionośne, zapobiega się im przez zwężenie naczyń krwionośnych i mają łagodniejszy efekt.

Inhibitory nowej generacji doskonale łączą się z lekami z innych grup, poprawiają krążenie krwi w tętnicach wieńcowych i normalizują procesy metaboliczne.

Nie zaleca się używania narkotyków samodzielnie. Dawkowanie musi ustalić lekarz prowadzący na podstawie objawów wysokiego ciśnienia krwi, obecności chorób towarzyszących i indywidualnej tolerancji składników preparatów.

Samoleczenie może prowadzić do komplikacji.

Klasyfikacja inhibitorów ACE przez pokolenia

Klasyfikacja leków w tej grupie przebiega według kilku czynników.

Podstawowy podział na podgatunki odbywa się według początkowej substancji zawartej w preparacie (główną część odgrywa aktywna część cząsteczki, co zapewnia czas trwania efektu na organizm).

Właśnie to pomaga prawidłowo obliczyć dawkę w okresie recepty i dokładnie określić czas, w którym lek powinien zostać ponownie przyjęty.

Porównawcze charakterystyki generacji inhibitorów ACE przedstawiono w poniższej tabeli.

Mechanizm przekształcania substancji chemicznej w aktywną pomaga również klasyfikować inhibitory ACE do podgrup.

Ostateczna klasyfikacja odbywa się zgodnie z metodami usuwania ich ciała.

Istnieje kilka różnych metod:

• Wydalanie występuje głównie przez wątrobę (około sześćdziesiąt procent). Przykładem takiego leku jest Trandolapril;
• Wydalanie następuje przez nerki. Przykładami takich inhibitorów ACE są lizynopryl i kaptopryl;
• Wydalanie występuje głównie przez nerki (około sześćdziesiąt procent). Przykładami takich leków są enalapryl i perindopril;
• Wydalanie następuje przez nerki i wątrobę. Przykładami są Fozinopril i Ramipril.

Ta klasyfikacja pomaga wybrać najbardziej odpowiedni inhibitor ACE dla osób cierpiących na ciężkie patologie wątroby lub układ nerkowy.

Ze względu na fakt, że pokolenie i klasa inhibitora ACE mogą się różnić, mechanizmy działania mogą się nieznacznie różnić od leków z tej samej serii.

Najczęściej w instrukcji użycia, która zawiera wszystkie niezbędne informacje o leku, wskazany jest jego mechanizm działania.

Jaki jest mechanizm działania różnych chorób?

Mechanizm działania inhibitorów ACE w nadciśnieniu tętniczym

Leki zapobiegają transformacji angiotensyny, która ma wyraźny efekt zwężenia naczyń. Wpływ ten różni się w przypadku enzymów osocza i tkanek, które mają łagodny i długotrwały efekt redukcji ciśnienia. Jest to główny mechanizm działania inhibitorów ACE.

Mechanizm działania na niewydolność nerek

Leki blokują produkcję enzymów nadnerczy, które hamują działanie sodu i płynów ustrojowych.

Inhibitory ACE pomagają zmniejszyć opuchliznę, przywracają ściany naczyń krwionośnych kłębuszków nerkowych, zmniejszają w nich ciśnienie i oczyszczają białko w nerkach.

Mechanizm działania w przypadku niewydolności serca i naczyń krwionośnych, niedokrwienie, udar, obumierająca tkanka mięśnia sercowego

Ponieważ z powodu inhibitorów ACE zmniejsza się angiotensyna, zwiększa się liczba bradykinin, zapobiegając patologicznemu postępowi komórek mięśnia sercowego i ścian naczyń z powodu braku tlenu w sercu.

Regularne stosowanie inhibitorów ACE znacznie spowalnia proces zwiększania grubości mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, zwiększając wielkość komór serca, które objawiają się w wyniku nadciśnienia.

Mechanizm działania inhibitorów ACE w przewlekłej niewydolności serca

Mechanizm działania w osadach miażdżycowych i krzepnięcia krwi

Ponieważ inhibitory ACE uwalniają tlenek azotu w osoczu krwi, wyzwala się przyklejanie płytek i przywracana jest fibryna (białkowa), która bierze udział w tworzeniu skrzepów krwi.

Leki mają zdolność tłumienia wytwarzania hormonów nadnerczy, które zwiększają poziom „ujemnego” cholesterolu we krwi, co nadaje im właściwości przeciwzakrzepowe.

Wskazania do stosowania inhibitora ACE

Hamowanie w medycynie jest stosowane od ponad trzydziestu lat. Ich aktywna dystrybucja na obszarze poradzieckim rozpoczęła się w 2000 roku. Charakterystyczne jest, że od tego czasu inhibitory ACE zajmują czołowe miejsce wśród wszystkich leków obniżających ciśnienie.

Głównym wskazaniem do stosowania inhibitorów ostatniej generacji jest nadciśnienie, a główną zaletą jest skuteczne zmniejszenie ryzyka progresji obciążeń układu sercowego i naczyń krwionośnych.

Leki z tej grupy są stosowane w leczeniu następujących chorób:

• Długie i utrzymujące się wysokie ciśnienie krwi;
• Z objawami wysokiego ciśnienia;
• Z wysokim ciśnieniem krwi związanym z cukrzycą;
• Naruszenie procesów metabolicznych;
• Zmiany niedokrwienne;
• Obliteracja miażdżycy kończyn;
• Wysokie ciśnienie krwi w przypadku niewydolności serca spowodowanej zastojem krwi;
• Patologia nerki, której towarzyszy wzrost ciśnienia;
• Stan po udarze z wysokim ciśnieniem;
• Złogi miażdżycowe w tętnicy szyjnej;
• Śmierć ostrej tkanki mięśniowej po normalizacji ciśnienia lub stan po zawale, gdy uwolnienie krwi z lewej komory jest mniejsze niż czterdzieści procent, lub występują oznaki dysfunkcji skurczów, objawiające się na tle śmierci tkanek mięśnia sercowego;
• Obturacyjna choroba oskrzeli;
• Dysfunkcja skurczowa lewej komory, bez uwzględnienia poziomu ciśnienia krwi i utrwalenia, lub braku objawów klinicznych niewydolności serca;
• Migotanie przedsionków.

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE pociąga za sobą znaczne zmniejszenie ryzyka powikłań w patologiach naczyniowych mózgu, śmierci tkanki mięśnia sercowego, niewydolności serca i cukrzycy.

To właśnie odróżnia je od bardziej korzystnej różnicy od takich leków jak antagoniści wapnia i diuretyki.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Przy długotrwałym stosowaniu jako jedynego leczenia, zastępującego beta-blokery i leki moczopędne, inhibitory ACE są zalecane dla następujących grup pacjentów:

• Pacjenci ze zdiagnozowaną cukrzycą typu 2;
• Ludzie z predyspozycjami do cukrzycy;
• Pacjenci z beta-blokerem lub diuretykiem powodowali skutki uboczne lub nie mieli pożądanego efektu.

Gdy stosuje się inhibitory ACE jako jedyny lek terapeutyczny, skuteczność odnotowuje się w pierwszych dwóch etapach nadciśnienia iu większości młodych pacjentów.

Skuteczność tej terapii wynosi około pięćdziesięciu procent, co powoduje, że konieczne jest jednoczesne stosowanie beta-blokerów, diuretyków lub antagonistów wapnia.

Terapia skojarzona jest stosowana w trzecim etapie nadciśnienia tętniczego iu osób w podeszłym wieku z chorobami współistniejącymi.

Aby zapobiec skokom ciśnienia od bardzo niskiego do bardzo wysokiego, stosowanie leku jest rozłożone w ciągu dnia.

Lekarze nie zalecają stosowania ekstremalnie dużych dawek inhibitorów ACE, ponieważ zwiększa się ryzyko progresji działań niepożądanych i zmniejsza się tolerancja leczenia.

Jeśli średnie dawki inhibitorów ACE nie są skuteczne, najlepszym rozwiązaniem jest dodanie leku moczopędnego lub antagonisty wapnia do leczenia.

Przeciwwskazania ACEAP

Leki z tej grupy nie są zalecane do stosowania przez kobiety, które niosą dziecko, ponieważ krążenie krwi w nerkach może być zaburzone, a ich funkcjonalność będzie osłabiona, a także wzrost stężenia potasu we krwi.

Powikłania mogą postępować bezpośrednio do rozwoju zarodka: poronienia, śmierci w łonie matki, wad wrodzonych. Nie zaleca się również stosowania inhibitorów ACE podczas karmienia piersią.

Inhibitory ACE są przeciwwskazane do stosowania u pacjentów z następującymi czynnikami wymienionymi w poniższej tabeli.

ACE Inhibitors - Drug List

Nadciśnienie i związane z nim uszkodzenia wątroby, nerek i mózgu są plagą naszych czasów. Liczba zgonów z powodu wysokiego ciśnienia krwi znacznie przekracza śmiertelność z powodu AIDS i jest zbliżona do wskaźników typowych dla onkologii. Jednym ze sposobów zwalczania nadciśnienia są inhibitory ACE. Lista leków z tej grupy i mechanizm ich działania opisano poniżej.

Inhibitory ACE - co to jest?

Mówiąc o tym, jakie są inhibitory ACE, nie sposób nie przypomnieć sobie, jak działa system utrzymania ciśnienia krwi. Przeprowadzana jest regulacja ciśnienia krwi w organizmie człowieka, w tym przez układ angiotensyny.

Ten ostatni działa w następujący sposób:

1. Angiotensyna I powstaje z beta-globulin z osocza, w szczególności z angiotensynogenu, pod działaniem enzymów (renina), nie wpływa na napięcie naczyń i pozostaje obojętna.
2. Angiotensyna I jest narażona na działanie enzymu konwertującego angiotensynę - ACE.
3. Powstaje angiotensyna II - peptyd wazoaktywny, który może wpływać na ton ściany naczyń poprzez stymulowanie receptorów wrażliwych na angiotensynę.
4. Występuje zwężenie naczyń.
5. Pod działaniem aktywnej angiotensyny uwalniana jest noradrenalina (zwiększa napięcie naczyń), aldosteron (sprzyja gromadzeniu jonów sodu i potasu), hormon antydiuretyczny (pomaga zwiększyć objętość płynu w krwiobiegu).
6. Jeśli powyższy proces jest zbyt intensywny, osoba rozwija nadciśnienie. Ciśnienie krwi może osiągnąć wartości krytyczne. Na tym tle rozwija się udar krwotoczny, zawał mięśnia sercowego (tworzenie się miejsca martwicy serca) i wpływa na kłębuszki nerkowe.

Powyższy proces, jeśli jest zbyt intensywny i pacjent ma nadciśnienie, możesz zwolnić. W tym celu należy stosować specjalne leki - inhibitory ACE. Ich działanie opiera się na zakończeniu syntezy enzymu konwertującego angiotensynę i przejściu angiotensyny I do angiotensyny II. Powyższy proces jest zablokowany na początkowym etapie. Nie ma nadmiernego zwężenia naczyń obwodowych.

Uwaga: istnieją inne sposoby tworzenia angiotensyny II, które nie są związane z enzymem konwertującym angiotensynę. Nie blokuje to całkowicie substancji wazoaktywnej i powoduje, że inhibitory ACE są tylko częściowo skuteczne w zwalczaniu nadciśnienia.

Lista leków ostatniej generacji

Preparaty ostatniej generacji wyróżniają się dobrą tolerancją, złożonym, przedłużonym działaniem, łatwością użycia i minimalną liczbą przeciwwskazań.

Obejmują one:

1. Fozinopril - cechą charakterystyczną leku jest to, że jego wydalanie występuje w równym stopniu przez nerki i wątrobę. Zmniejsza to obciążenie obu narządów i pozwala na użycie środka w przypadku niewydolności nerek lub wątroby. Jest prolekiem w organizmie, zamienia się w aktywny fozynoprylat. Wyznaczony przez 10 mg 1 raz dziennie.
2. Spirapril - wyróżnia się niską częstością występowania działań niepożądanych i wysoką skutecznością. Lek jest przepisywany 6 mg, 1 raz dziennie. Rozpoczęcie leczenia powinno nastąpić nie wcześniej niż 3 dni po odstawieniu leków moczopędnych. Jeśli to konieczne, instrukcja ta może zostać zignorowana. W takim przypadku pacjent powinien być monitorowany przez pierwsze 6 godzin po rozpoczęciu leczenia. Wysokie ryzyko reakcji ortostatycznych.
3. Omapatrilat jest złożonym lekiem, który jednocześnie blokuje produkcję ACE i obojętnej endopeptydazy, enzymu, wraz z angiotensyną, która bierze udział w zwiększaniu ciśnienia krwi. Powołany 1 raz dziennie, jest jednym z najlepszych do tej pory przedstawicieli grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny.

Klasyfikacja leków

Lista inhibitorów ACE obejmuje leki różnych grup. Ich klasyfikacja odbywa się według struktury chemicznej, właściwości farmakologicznych i pochodzenia.

W strukturze chemicznej narkotyków są:

• sulfhydryl (kaptopryl);
• karboksyalkil (enalapryl);
• fosforyl (fozynopryl);
• hydroksamowy (iderapril).

Opisana klasyfikacja jest ważna tylko dla profesjonalistów zajmujących się głębokim badaniem właściwości rozważanych leków. Praktykowanie informacji o obecności lekarza w narzędziu grupy chemicznej nie przynosi wymiernych korzyści. Większe praktyczne znaczenie ma oddzielenie inhibitorów ACE zgodnie z właściwościami farmakologicznymi:

Pod względem pochodzenia inhibitory ACE dzielą się na naturalne i syntetyczne. Pierwsza generacja naturalnych leków obejmuje te oparte na teprotis, truciźnie południowoamerykańskiego węża. Były toksyczne, nieskuteczne i nie rozpowszechnione. Produkty syntetyczne są stosowane wszędzie.

Tradycyjnie można je podzielić na 3 pokolenia:

1. I generacja - kaptopryl i inne leki zawierające grupę sulfhydrylową.
2. II generacja - środek typu karboksylowego, którego lista obejmuje lizynopryl, ramipryl.
3. III generacja - nowy rodzaj leków, w tym grupa fosforylowa. Jednym ze znanych przedstawicieli trzeciego pokolenia jest fozynopryl.

Należy zauważyć, że wytwarzanie leku nie zawsze wskazuje stopień jego skuteczności. Istnieją przypadki, gdy tylko przestarzałe leki pomagały pacjentowi z uporczywym nadciśnieniem. Nowe zmiany nie przyniosły oczekiwanego efektu.

Wskazania do użycia

Inhibitory ACE mają wiele skutków farmakologicznych i są przepisywane pacjentom z następującą patologią:

• nadciśnienie dowolnego typu (nerkowo-naczyniowe, złośliwe, oporne);
• zastoinowa niewydolność serca;
• nefropatia cukrzycowa;
• przewlekłe zapalenie nerek;
• zawał mięśnia sercowego;
• zapobieganie nawracającej martwicy serca.

Przepisując kaptopryl i jego analogi, pacjenci z odpowiednimi chorobami mogą osiągnąć takie efekty, jak zmniejszenie obciążenia serca, poprawa krążenia krwi w okręgu płucnym i ułatwienie oddychania, obniżenie ciśnienia krwi, zmniejszenie oporności naczyń nerkowych. Dodatkowo, inhibitory ACE są stosowane razem z azotanami, aby wzmocnić efekt tego ostatniego.

Możliwe skutki uboczne

Większość narkotyków syntetycznych należących do rozważanej grupy jest dobrze tolerowana. Działania niepożądane są rzadkie i prawie zawsze związane z nadmiarem dawek terapeutycznych lub naruszeniem leków.

W takim przypadku pacjenci doświadczają następujących reakcji:

• tachyarytmia;
• bóle głowy;
• utrata apetytu;
• zaburzenia smaku;
• suchy kaszel;
• nudności;
• biegunka;
• skurcze mięśni;
• wymioty.

Być może rozwój reakcji alergicznych zachodzących w wyniku pokrzywki. W rzadkich przypadkach pacjenci zauważyli obrzęk naczynioruchowy, w tym rozciągający się na drogi oddechowe. Aby zapobiec sytuacjom wiążącym się z ryzykiem dla życia pacjenta, zaleca się, aby pierwsze i drugie podanie pigułki było przeprowadzane w obecności lekarza lub przeciętnego lekarza.

Współczesne leki, które blokują produkcję ACE, trudno przypisać jednej grupie farmakologicznej. Większość nowych produktów wchodzących na rynek ma złożony efekt i natychmiast wpływa na kilka mechanizmów podnoszenia ciśnienia krwi.

Co jest lepsze: sartany lub inhibitory ACE?

Pacjenci cierpiący na nadciśnienie często pytają lekarza, co jest lepsze, Sartany lub inhibitory ACE. Aby na to odpowiedzieć, konieczne jest poznanie specyfiki działania obu grup farmakologicznych. Jak już wspomniano, inhibitory działają wyłącznie na enzym konwertujący angiotensynę, zapobiegając tworzeniu angiotensyny II z angiotensyny I.

Synteza substancji wazoaktywnych zachodzi nie tylko pod wpływem ACE. Komponenty biorą udział w jego tworzeniu, niemożliwe jest całkowite zaprzestanie produkcji metodą farmakologiczną. Wynika to z potrzeby blokowania nie ACE, ale bezpośrednio receptorów, które są wrażliwe na działanie angiotensyny, co jest efektem sartanów - stosunkowo nowej grupy farmakologicznej, która obejmuje substancje takie jak telmisartan, losartan, walsartan.

Odpowiadając na pytanie zadane na początku tego rozdziału, należy powiedzieć: Sartanie są nowoczesnymi lekami, które są wysoce skuteczne i mogą zwalczać najcięższe formy nadciśnienia. Są pod każdym względem lepsze od sprawdzonych, ale coraz bardziej przestarzałych, inhibitorów ACE drugiej generacji. Tylko złożone czynniki mogą konkurować z Sartanami, których działanie nie ogranicza się do zaprzestania produkcji enzymu konwertującego angiotensynę.

Uwaga: wadą Sartanów jest ich stosunkowo wysoki koszt. Na przykład cena pakowania telmisartanu w aptekach metropolitalnych wynosi 260-300 rubli. Pakiet enalaprylu można kupić za 25-30 rubli.

Inhibitory ACE są doskonałymi narzędziami, które łączą wysoką wydajność i dostępność ze wszystkimi segmentami populacji. Nowoczesne leki z tej grupy nie są już ograniczone do blokowania enzymu konwertującego angiotensynę. Deweloperzy stale poprawiają skuteczność leków, dodając nowe właściwości farmakologiczne. Żywym przykładem tego jest trzecia generacja złożonych leków. Prace nad poprawą leków przeciwnadciśnieniowych nie kończą się. Dlatego pacjenci mogą liczyć na pojawienie się coraz większej liczby nowych leków, charakteryzujących się wysoką wydajnością, dostępnością i niewielką liczbą działań niepożądanych.