Antagoniści wapnia do nadciśnienia

Antagoniści wapnia - grupa leków na nadciśnienie, które mają ten sam mechanizm działania, ale różną strukturę chemiczną. Inną nazwą tych leków są blokery kanału wapniowego.

Mechanizm działania

Jedną z przyczyn wzrostu ciśnienia jest brak równowagi wapnia w osoczu krwi i komórkach. Wapń bierze udział w procesach transdukcji sygnału z receptorów nerwowych do struktur wewnątrzkomórkowych, co powoduje skurcz komórek i stres. W wyniku tego procesu komórki reagują zbyt mocno na substancje aktywne biologicznie, które zapewniają efekt stymulujący.

Antagoniści jonów wapnia hamują przenikanie wapnia do naczyń krwionośnych i komórek serca przez specyficzne kanały wapniowe.

• zmniejszyć przepływ wapnia do komórek z krwi;
• wpływają na wewnątrzkomórkowy ruch wapnia.

Klasyfikacja

Antagoniści wapnia dzielą się na pochodne:

• fenyloalkiloamina;
• benzotiazepina;
• dehydropirydyna.

Inna klasyfikacja obejmuje podział antagonistów wapnia na dwie grupy:

Klasyfikacja według pokoleń dzieli leki na grupy:

• pierwsza generacja (nifedypina, diltiazem, werapamil);
• druga generacja IIA (Nifedipine SR, Nicardipine SR, Felodipine SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
• druga generacja IIB (Benidipina, Felodipina i inne);
• trzecia generacja (Amlodypina, Lacidipine, Lekarnidipin).

Leki pierwszej generacji mają kilka właściwości, które ograniczają ich użycie:

• niska biodostępność;
• krótka akcja;
• częste występowanie działań niepożądanych (ból głowy, tachykardia, zaczerwienienie skóry);
• zmniejszenie częstości akcji serca i siły (diltiazem i werapamil).

Przygotowania drugiej generacji mają lepszy efekt niż pierwszy. Niektóre z nich są krótkotrwałe, a szczyty stężenia substancji czynnych we krwi osiągane są w różnym czasie.

Narkotyki trzeciej generacji zostały opracowane z uwzględnieniem niedociągnięć leków pierwszego i drugiego pokolenia, a więc mają

• wysoka biodostępność;
• wysoka selektywność tkankowa;
• długi okres półtrwania z ciała.

Lista leków

• Anipamil
• Werapamil
• Gallopamil
• Devapamil
• Tiapamil
• Tyropamil
• Falipamil

• Diltiazem
• Klentiazem

• Amlodypina
• Barnidipina
• Isradipina
• Lacidipina
• Lekarnidipin
• Manidipina
• Nizoldipina
• Nikardypina
• Nilvadipine
• Nimodypina
• Nitrendipi
• Nifedypina
• Ryodipina
• Felodypina
• Efondipina

Leki przepisywane przez lekarza są często najlepszym środkiem dla konkretnego pacjenta i mają długotrwały pozytywny wpływ.

Wskazania

Lista ogólnych wskazań do przyjmowania antagonistów wapnia:

• nadciśnienie tętnicze;
• nadciśnienie płucne;
• CHD;
• kardiomiopatia przerostowa;
• Zespół Raynauda;
• zespół jelita drażliwego;
• zaburzenia rytmu serca;
• zapobieganie atakom migreny;
• naruszenia obwodowego i mózgowego obiegu;
• rozproszony skurcz przełyku.

Antagoniści wapnia z dihydropirydyną stosuje się z:

• dusznica bolesna;
• miażdżyca naczyń obwodowych;
• izolowane nadciśnienie skurczowe u osób starszych;
• ciąży.

Nie-dihydropirydynowe blokery kanału wapniowego są odpowiednie do:

• dusznica bolesna;
• częstoskurcz nadkomorowy;
• miażdżyca tętnic szyjnych.

Zastosowanie antagonistów wapnia może obniżyć ciśnienie krwi. Najważniejszy wynik osiąga się w stanie spoczynku. Wpływ na ciśnienie podczas ćwiczeń jest mniej wyraźny. Leki mają najbardziej wyraźny wpływ w postaci „niskiego korzenia” nadciśnienia u pacjentów w podeszłym wieku.

Niektóre leki powodują zwiększenie częstości tętna. Ten efekt czyni je nieodpowiednimi dla niektórych grup pacjentów. Nowi antagoniści wapnia nie mają tego efektu ubocznego, a niektórzy nawet obniżają częstość tętna.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

• Zaczerwienienie, zaczerwienienie twarzy;
• niedociśnienie;
• obrzęk obwodowy;
• spadek funkcji skurczowej lewej komory.

• niskie ciśnienie krwi;
• ciąża (z wyjątkiem nifedypiny i werapamilu).
  Oprócz felodypiny i amolodypiny:
• niewydolność serca ze zmniejszoną funkcją lewej komory.

• bradykardia;
• zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego;
• zmniejszona automatyzacja węzła zatokowego.

• połączenie z beta-blokerami;
• bradykardia;
• wszelkie tachykardie z szerokimi zespołami QRS.

Bez sztucznego rozrusznika serca:

• Blokada AV 2 i 3 stopnie;
• zespół chorej zatoki.

Interakcja z innymi lekami

Stężenie antagonisty wapnia we krwi wzrasta, jeśli jest ono przyjmowane wraz z:

• pośrednie antykoagulanty;
• NLPZ;
• lidokaina;
• sulfonamidy;
• diazepam;
• glikozydy nasercowe.

Niebezpieczna kombinacja - blokery kanału wapniowego i mediatory antyarytmiczne, takie jak prokainamid i chinidyna.

Inhibitor ACE i diuretyczne grupy leków działają silniej, jeśli antagonista wapnia został przyjęty.

Najczęstszym sposobem leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym jest terapia skojarzona. Niektóre leki są kombinacją kilku substancji czynnych. Czasami przepisuje się kilka różnych tabletek, jeśli produkt końcowy jest nieobecny. Dzięki takiemu podejściu do leczenia osoba przyjmuje oddzielnie niższe stężenie każdego składnika aktywnego. Prowadzi to do zmniejszenia częstotliwości i nasilenia działań niepożądanych.

Nie wszystkie grupy leków można ze sobą łączyć. Lata doświadczeń w leczeniu nadciśnienia pozwoliły specjalistom określić najbardziej udaną kombinację leków. Mogą to być:

• blokery kanału wapniowego i diuretyk;
• beta-blokery alfa-bloker;
• Inhibitor ACE i blokery kanału wapniowego;
• dihydropirydynowe blokery kanału wapniowego i beta-blokery;
• Inhibitor ACE i diuretyk.

Dwa główne podejścia to stosowanie kombinacji „inhibitora ACE i blokerów kanału wapniowego” i „inhibitora ACE i diuretyku”.

Rzadziej używane kombinacje:

• niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego i antagoniści wapnia dihydropirydynowego;
• Inhibitor ACE i beta-bloker;
• Blokowanie alfa nie jest beta-blokerem.

Dieta

Dieta bogata w wapń może zmniejszyć ciśnienie o 3-5 jednostek. Efekt ten przejawia się tylko u tych pacjentów, u których poziom wapnia we krwi był początkowo obniżony.

Badania wykazały, że nadmierny poziom wapnia we krwi może prowadzić do wzrostu ciśnienia. Należy zauważyć, że taki poziom jest raczej trudny do osiągnięcia poprzez korygowanie diety, dlatego lekarze nie zalecają rezygnacji z produktów mlecznych na niskie ciśnienie.

Magnez

Magnez jest antagonistą wapnia. Brak równowagi wapnia i magnezu może prowadzić do wielu nieprzyjemnych zjawisk. Mechanizm działania magnezu na człowieka jest wieloaspektowy i złożony. Bez tego zdrowe funkcjonowanie organizmu jest niemożliwe.

Niedobór magnezu może być jedną z przyczyn wysokiego ciśnienia krwi. Niektórzy eksperci przepisują leki każdemu, kto doświadczył nadciśnienia. Uważa się, że przy wysokim ciśnieniu prawdopodobieństwo, że magnez jest obecny w organizmie w niewystarczających ilościach, wynosi do 80-90%.

Brak magnezu w organizmie może powodować objawy układu sercowo-naczyniowego:

• ból głowy;
• dusznica bolesna;
• arytmia;
• tachykardia;
• upośledzone mikrokrążenie;
• wzrost ciśnienia;
• skłonność do zakrzepicy.

Najbardziej specyficzne objawy to skurcze mięśni nóg, pleców, twarzy, szyi i stóp.

Magnez rozluźnia ośrodkowy układ nerwowy i łagodzi skurcz naczyń krwionośnych. Ta właściwość jest używana przez lekarzy podczas wstrzykiwania magnezji w przełom nadciśnieniowy.

Magnez uważany jest za naturalny analog blokerów kanału wapniowego. Zwiększa skuteczność leków na nadciśnienie. Jednoczesne przyjmowanie leku z magnezem może złagodzić skutki uboczne, ponieważ:

• leki moczopędne zwiększają utratę magnezu;
• inhibitor ACE może nadmiernie zwiększać stężenie potasu we krwi.

Ponadto, dodając magnez do diety, pozwoli trochę przełamać dietę bezsolną, co czasem zalecają eksperci. Magnez równoważy zawartość sodu, co pozwala całkowicie nie porzucać soli.

W aptece można kupić magnez pod nazwami „Magvit”, „Magnicum” lub „Magnesium B6”.

Przed przyjęciem magnezu zaleca się skonsultowanie się z lekarzem. Specjalista może przepisać badanie moczu, aby sprawdzić stan nerek.

Tauryna

Aby ustabilizować ciśnienie za pomocą naturalnych dodatków, oprócz magnezu, tauryna zasługuje na szczególną uwagę.

Tauryna jest łagodnym lekiem moczopędnym, który najczęściej daje pozytywny efekt i nie powoduje skutków ubocznych. Jest on stosowany we wszystkich przypadkach, gdy wymagane jest zmniejszenie ilości płynu w organizmie. Ten środek moczopędny nie tylko pomaga w normalizacji wysokiego ciśnienia krwi, ale ma wiele innych pozytywnych właściwości, w tym:

• zapobieganie upośledzeniu wzroku;
• pozbycie się obrzęku;
• wzmocnienie odporności.

Wskazania dla tauryny są podobne do tych opracowanych dla leków moczopędnych. Działanie tej substancji jest krótkie. Czasami jest używany do pozbycia się tymczasowego obrzęku, na przykład po locie lub w pewnych okresach cyklu u kobiet.

Kiedy lekarz przepisuje lek moczopędny, możesz zapytać go, czy możesz dodać lub zastąpić lek tauryną. Nie zmieniaj samego celu.

Znane leki i ich cechy

Nifedypina

Mechanizm działania leku powoduje nagłe zmiany stężenia substancji we krwi na krótki czas. Jest to niezbędna właściwość w łagodzeniu przełomu nadciśnieniowego lub ataków dusznicy bolesnej, ale sprawia, że ​​lek nie nadaje się do długotrwałego leczenia dusznicy bolesnej. Ta jakość leku nie występuje w lekach o przedłużonym działaniu nifedypiny.

Zwykła nifedypina jest zwykle przyjmowana 3 lub 4 razy dziennie, 10 lub 20 mg. Nifedypina przedłużała działanie na tyle, aby pić 1 lub 2 razy dziennie, a jej dawkę wybiera lekarz indywidualnie (zwykle od 30 do 90 mg).

Werapamil

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z:

• zmniejszenie funkcji skurczowej lewej komory;
• zastoinowa niewydolność serca;
• zespół chorej zatoki;
• pokonać węzeł AV.

Werapamil może powodować bradykardię i inne działania niepożądane, dlatego jego samodzielne przepisywanie jest niedopuszczalne. Lek jest odpowiedni do leczenia tachyarytmii nadkomorowych.

Amlodypina

Amlodypina jest dobrze znanym lekiem stosowanym na całym świecie. Należy do trzeciej generacji leków. Lek charakteryzuje się słabymi skutkami ubocznymi, długim i znaczącym spadkiem ciśnienia. W Rosji amlodypina jest sprzedawana pod nazwami Norvask, Tenoks, Normodipine i kilka innych. Amlodypina zmniejsza ryzyko udaru i zawału serca. Lek jest zwykle przyjmowany raz dziennie, aw przypadku pominiętej tabletki nie następuje gwałtowny skok ciśnienia.

Recenzje

Natalia, 58 lat

Zawsze miałem nadciśnienie, az wiekiem stało się ono całkowicie nie do zniesienia. Diuretyk pomógł, ale picie go przez długi czas było szkodliwe. Teraz biorę nifedypinę, mój stan pasuje do wskazań do jej zamierzonego użycia. To przygotowanie doskonale do mnie podeszło. Wcześniej od razu miałem presję podczas chodzenia po ulicy, ale teraz mogę bezpiecznie poruszać się po mieście w każdej odległości, jakiej potrzebuję. Nifedypina nie jest droga i jest sprzedawana w każdej aptece. Niedawno moja córka zamówiła mnie z magnezu na miejscu w dużej dawce, sprawdzę, czy nie ma z tego żadnego efektu.

Przepisano mi werapamil z powodu problemów z sercem. Lek jest dobry, zacząłem czuć się znacznie lepiej. Ważne jest, aby werapamil był regularnie pijany i nie powinien być anulowany samodzielnie Tylko wtedy będzie dobry efekt. Ten lek występuje nawet w ekipach pogotowia ratunkowego, co nie pozostawia wątpliwości co do jego skuteczności. Werapamil nie jest zbyt drogi, a znalezienie go również nie stanowi problemu. Wybór takich leków jest trudnym procesem, potrzebna jest wiedza i doświadczenie. Doradzono mi inhibitor ACE, a lekarz powiedział, że absolutnie mi nie odpowiada.

Amlodipina mnie nie akceptuje, ale moja babcia. Codziennie musi przyjmować leki ciśnieniowe. Lekarz przepisał amlodypinę w dużych dawkach, ale trzeba przyjmować pół tabletki raz dziennie. Efekt jest taki, jaki powinien być - ciśnienie jest normalne. Babcie w tym samym wieku piją inne narkotyki, chociaż wskazania są podobne. Jeden z nich skarżył się na inhibitor ACE. Prawdopodobnie powodem samoleczenia. Lekarz lepiej podnosi lek. Sami również czytamy o grupach nacisku. Chcieliśmy kupić nifedypinę. Następnie zwrócili się do lekarza, ale teraz jesteśmy pewni, że wybrał najbardziej odpowiednią opcję. Koszt amlodypiny jest stosunkowo tani. Istnieje kilka analogów tego leku.

Witalij, 52 lata

Amlodypina działa dobrze - przez cztery dni przyjmowania ciśnienia nigdy nie „skakało”. Ale prawdopodobnie narkotyk nie pasuje. Obrzęk nóg. Diuretic Enap powodował również skutki uboczne i musiał się z nim pożegnać. Musisz iść do lekarza. Nie wypróbowany jeszcze znany wielu nifedypinie. Może zostanie mi przepisane coś o innym mechanizmie działania, takim jak inhibitor ACE. O diurecie „tauryna” nie słyszałem wcześniej, może pomógłby mi z obrzękiem.

W większości przypadków blokery kanału wapniowego mają dobry wpływ na nadciśnienie. Główne wskazania do ich przyjmowania to nadciśnienie i niektóre choroby serca.

Leki mogą być stosowane pojedynczo lub w połączeniu z innymi środkami nacisku. Jednak przed zażyciem leków z jakiejkolwiek grupy należy skonsultować się ze specjalistą w celu indywidualnego wyboru leku i jego dawki. Wpływ tego samego leku może różnić się u osób z różnymi diagnozami, ogólnym zdrowiem i indywidualnymi cechami ciała. Istnieją przeciwwskazania do samych leków i ich kombinacji.

Leki nie będące dihydropirydynowymi antagonistami wapnia

Antagoniści wapnia - leki na nadciśnienie

Antagoniści wapnia to grupa leków o różnych strukturach chemicznych dla nadciśnienia, które mają wspólny mechanizm działania. Polega na hamowaniu przenikania jonów wapnia do komórek serca i naczyń krwionośnych przez specyficzne „wolne” kanały wapniowe. Brak równowagi wapnia w komórkach i osoczu krwi jest obecnie uznawany przez większość lekarzy za jeden z mechanizmów rozwoju nadciśnienia.

Wapń bierze udział w przekazywaniu sygnałów z receptorów nerwowych do struktur wewnątrzkomórkowych, które „powodują” kurczenie się i kurczenie komórek. W nadciśnieniu poziom wapnia w osoczu krwi jest często obniżony, aw komórkach wręcz przeciwnie, podwyższony. Z tego powodu komórki serca i naczynia krwionośne reagują silniej niż to konieczne do działania „stymulujących” hormonów i innych substancji biologicznie czynnych.

Antagoniści wapnia (inna nazwa - blokery kanału wapniowego) nie tylko zmniejszają przepływ wapnia z krwi do komórki, ale także wpływają na wewnątrzkomórkowy ruch wapnia.

Antagoniści wapnia są nieco mniej skuteczni niż inne leki obniżające ciśnienie w pierwszej linii. Badania wykazały, że w przybliżeniu obniżają one ciśnienie krwi u pacjentów, zapobiegają rozwojowi zawału mięśnia sercowego, śmiertelności ogólnej i sercowo-naczyniowej. Antagoniści wapnia zmniejszają prawdopodobieństwo udaru jest silniejsza niż przyjmowanie leków moczopędnych, beta-blokerów i inhibitorów ACE. Ale w leczeniu antagonistów wapnia często rozwija się niewydolność serca. Leki te nie są zalecane w leczeniu nadciśnienia tętniczego po zawale serca.

Antagoniści wapnia - klasyfikacja

Antagoniści wapnia klasyfikuje się według ich struktury chemicznej. Są one podzielone na:

• Pochodne fenyloalkiloaminy
• Pochodne benzotiazepiny
• Pochodne dihydropirydyny

Werapamil, anipamil, devapamil, tiapamil, tiropamil, falipamil, galopamil

Amlodypina, barnidipina, izradipina, lacydypina, mediconidypina, manidipina, nikardypina, nilwadipina, nimodypina, nizolipina, nitrendypina, nifedypina, rodyipina, felodypina, efondipina

Najnowsze europejskie zalecenia dotyczące leczenia nadciśnienia (2007) opisują pewne warunki, w których dihydropirydyna i nie-dihydropirydyna (inne) antagoniści wapnia mają tę zaletę, że przepisują:

Dihydropirydynowi antagoniści wapnia

Nie-dihydropirydynowe (pozostałe) antagoniści wapnia

• Izolowane nadciśnienie skurczowe (u osób starszych)
• Dusznica bolesna
• Przerost lewej komory
• Miażdżyca naczyń obwodowych
• Ciąża

• Dusznica bolesna
• Miażdżyca tętnic szyjnych
• Częstoskurcz nadkomorowy

Antagoniści wapnia skutecznie obniżają skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi w spoczynku, ale ich wpływ na skurczowe ciśnienie krwi podczas wysiłku może być mniej istotny niż w spoczynku. Zasadniczo skuteczność antagonistów wapnia jest wyższa u pacjentów w podeszłym wieku z „nadrzędnym” rodzajem nadciśnienia.

Antagoniści wapnia - pochodne dihydropirydyny pierwszej i drugiej generacji - powodują mniej lub bardziej wyraźny wzrost częstości akcji serca, co jest niepożądane u pacjentów z nadciśnieniem i zaburzeniami serca. Bardziej „zaawansowani” antagoniści wapnia nie mają takiego efektu. Werapamil i diltiazem, przeciwnie, zmniejszają częstość akcji serca.

Antagoniści wapnia relaksują naczynia krwionośne, ale nie prowadzi to do zatrzymania płynów i obrzęków, ponieważ leki te mają lekkie działanie moczopędne.

Dawkowanie antagonisty wapnia w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Selektywność tkankowa antagonistów wapnia

Właściwość selektywności tkankowej jest właściwa dla wszystkich leków związanych z antagonistami wapnia. Oznacza to, że nie wpływają na mięśnie szkieletu, mięśnie gładkie oskrzeli, tchawicy, tkanek układu nerwowego i przewodu pokarmowego. Dlatego antagoniści wapnia nie mają takich skutków ubocznych jak zmęczenie i osłabienie mięśni, charakterystyczne dla beta-blokerów. Nie mają praktycznie żadnego wpływu na centralny układ nerwowy, a zatem nie powodują depresji ani zahamowania.

Antagoniści wapnia różnią się także stosunkiem aktywności do naczyń i komórek mięśnia sercowego. W przypadku werapamilu, diltiazemu i nifedypiny stosunek ten wynosi odpowiednio 3: 1, 3: 1 i 10: 1. Amlodypina, felodypina, nitrendypina, nikardypina, izradipina są 100 razy większe, a nizolidipina jest 1000 razy bardziej aktywna na naczynia krwionośne niż na sercu, tj. Ma wysoką selektywność naczyniową.

Antagonistów wapnia o wysokiej selektywności naczyniowej można stosować u pacjentów z niewydolnością serca, ponieważ ich znaczące działanie rozszerzające naczynia kompensuje niewielki wpływ zmniejszenia siły uderzeń serca. Jednak wysoka selektywność naczyniowa, taka jak nizolidipina, może być nadmierna. Silny relaks naczyniowy może powodować zwiększoną produkcję „ekscytujących” hormonów adrenaliny i noradrenaliny, co zwiększa częstość akcji serca i zużycie tlenu przez serce. Prowadzi również do zaczerwienienia skóry, zawrotów głowy, bólu głowy.

Pokolenia leków na nadciśnienie z grupy antagonistów wapnia

W 1996 r. Zaproponowali nową klasyfikację antagonistów wapnia, biorąc pod uwagę różny czas trwania działania leków, ich selektywność tkankową oraz specyfikę wpływu na organizm pacjenta. Zgodnie z tymi kryteriami antagonistów wapnia podzielono na leki pierwszej, drugiej i trzeciej generacji:

Grupa antagonistów wapnia

Nifedipine SR i GITS, Nicardipine SR, Felodipine SR

Benidipina, izradipina, manidypina, nikardypina, nilvadipine, nimodypina, nisoldipina, nitrendipina, felodypina

Amlodypina, Lacidipine, Lekarnidipin

W leczeniu chorób układu krążenia istnieje kilka grup leków. Nie tylko wśród nich są antagoniści wapnia. Nazywane są także blokerami kanału wapniowego. Ta grupa funduszy jest dość zróżnicowana. I wszystkie leki powinny być używane tylko na zalecenie lekarza.

Mechanizm działania

Jony wapnia są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania organizmu ludzkiego. Dostarczane są do komórki przez specjalne kanały. Jednocześnie wyzwalane są różne procesy bioenergetyczne, dzięki którym komórki pełnią swoje funkcje fizjologiczne.

Niebezpieczne sytuacje to sytuacje, w których nadmiar jonów wapnia występuje w komórkach, zwłaszcza podczas niedotlenienia, rozwoju niedokrwienia i innych stanów patologicznych. Jednocześnie procesy metaboliczne w komórce są bardziej aktywne, tkanki mają znaczne zapotrzebowanie na tlen, a zmiany destrukcyjne zaczynają się rozwijać.

Kanały wapniowe występują w komórkach mięśnia sercowego - kardiomiocytach, w układzie przewodzenia serca, w warstwie mięśniowej ściany naczyniowej, w mięśniach szkieletowych iw niektórych innych strukturach. Są to białka o złożonej strukturze. Są zlokalizowane transmembranowo. Transportowane są przez nie także inne jony: wodór, sód i bar.

Kanały wapniowe działają inaczej. Niektóre z nich są aktywowane, gdy pewna różnica potencjałów występuje na wewnętrznej i zewnętrznej stronie membrany. Inne kanały otwierają się pod wpływem różnych substancji biologicznie czynnych, takich jak serotonina, katecholaminy, histamina, acetylocholina i inne.

Kanały transportujące wapń, jest kilka rodzajów. W sercu i naczyniach krwionośnych działają głównie kanały typu L. Nazywane są także powolnymi. Zapewniają stopniową penetrację jonów do komórki. Jednocześnie powstaje powolny potencjał wapniowy.

W komórkach systemu przewodzącego serca znajdują się również kanały T, które są niskoprogowe, szybkie. Odgrywają rolę w generowaniu skurczów mięśnia sercowego, a także uczestniczą w regulacji przewodzenia impulsów przez złącze AV.

Oprócz kanałów typu L i T, kanały typu R są również obecne w warstwie mięśniowej naczyń. Zakłada się, że biorą udział w regulacji produkcji neuroprzekaźników. Antagoniści wapnia mają większy wpływ na działanie wolnych kanałów typu L.

Efekty kliniczne blokerów kanału wapniowego

Hamowaniu poboru wapnia wewnątrz kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich naczyń towarzyszy ekspansja tętnic wieńcowych, jak również tętnic i tętniczek na obwodzie.

Niektórzy antagoniści wapnia są w stanie bezpośrednio wpływać na funkcjonowanie serca. Przyjmowanie takich leków prowadzi do rozwoju dodatkowych efektów:

• zmniejszona siła skurczów mięśnia sercowego;
• opóźnienie przewodzenia;
• spadek tętna

Kanały typu L znajdują się również w ścianie oskrzeli, mięśni szkieletowych, moczowodów, macicy, narządów przewodu pokarmowego i płytek krwi. Dlatego antagoniści wapnia mogą w pewnym stopniu wpływać na funkcjonowanie tych systemów.

Tak więc, stosując blokery kanału wapniowego można uzyskać następujące wyniki:

1. Działanie przeciwdusznicowe (antychemiczne).
2. Obniżenie ciśnienia krwi.
3. Kardioprotekcja - zmniejszenie nasilenia LVH (przerost mięśnia sercowego lewej komory), poprawa funkcji rozkurczowej serca.
4. Nefroprotekcja - rozszerzenie naczyń nerkowych, poprawa przepływu krwi przez nerki, zwiększenie szybkości filtracji kłębuszkowej.
5. Działanie antyarytmiczne (leki z serii nie-dihydropirydynowych).
6. Zmniejszenie właściwości agregacji płytek krwi.
7. Działanie przeciwsklerotyczne.

Rodzaje blokerów kanału wapniowego

Istnieje kilka klasyfikacji. Jednak w praktyce medycznej stosuje się głównie podział tej grupy leków według struktury chemicznej. Na podstawie tej emisji:

• fenyloalkiloaminy - grupa werapamilowa;
• dihydropirydyny - grupa nifedypiny;
• benzodiazepiny są grupą diltiazemu;
• grupa difenylopiperazynowa - cynaryzyna;
• diaryloaminopropyloamina - beprydyl.

Istnieje podział blokerów kanału wapniowego w zależności od ich zdolności do wpływania na stan współczulnego układu nerwowego i częstotliwość skurczów serca. HRV serii nie-dihydropirydynowej - werapamil i diltiazem - zmniejsza HR. Dihydropirydyny przyczyniają się do odruchowego zwiększenia częstości akcji serca.

Obecnie stosowane antagoniści wapnia trzech pokoleń:

Przygotowania drugiej i trzeciej generacji mają dłuższy efekt, mają wysoką specyficzność tkankową. Ich zaletą jest również dobra tolerancja, mniej niepożądanych reakcji.

Farmakokinetyka

Antagoniści wapnia stosuje się doustnie (doustnie). W nagłych przypadkach niektóre leki są podawane pozajelitowo (dożylnie), na przykład werapamil, nifedypina lub diltiazem. Nifedypinę można również stosować podjęzykowo, na przykład w celu złagodzenia przełomu nadciśnieniowego. W takim przypadku tabletkę należy żuć.

Po spożyciu praktycznie wszyscy antagoniści wapnia, z wyjątkiem felodypiny, izradypiny i amlodypiny, są szybko wchłaniani. Komunikacja z białkami osocza jest bardzo wysoka i wynosi od 70 do 98%. Leki z tej grupy dobrze wnikają do tkanek i ulegają biotransformacji w wątrobie. Głównie wydalane przez nerki (80–90%), częściowo przez jelita. Wycofanie jest spowolnione u osób starszych. Dostępność biologiczna może się różnić w przypadku chorób współistniejących.

Cechy leków I generacji:

• maksymalne stężenie osiągane jest po 1-2 godzinach po spożyciu;
• okres półtrwania wynosi od 3 do 7 godzin;
• Ważne przez 4-6 godzin.

Różnice II generacji:

• maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3–12 godzinach;
• okres półtrwania może wynosić od 5 do 11 godzin;
• średni czas działania wynosi 12 godzin.

Zastosowanie w praktyce medycznej

Blokery kanału wapniowego mają swoje wskazania i przeciwwskazania. Możliwość korzystania z konkretnego leku określa lekarz. Istnieje jednak szereg funkcji, które pozwalają na stosowanie antagonistów wapnia w obecności przeciwwskazań do innych leków.

Charakterystyczne cechy antagonistów wapnia:

1. Brak negatywnego wpływu na procesy metaboliczne, w tym metabolizm węglowodanów i tłuszczów.
2. Nie powodują skurczu oskrzeli jako B-blokery, dlatego mogą być stosowane w POChP.
3. Nie wpływają one na aktywność umysłową i fizyczną, a także na siłę działania, która jest typowa dla leków moczopędnych, B-blokerów.
4. Nie zaburzaj równowagi elektrolitowej, w przeciwieństwie do diuretyków i inhibitorów ACE.

Pomimo wszystkich pozytywnych aspektów, blokery kanału wapniowego mają ograniczenia w stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią, u pacjentów w podeszłym wieku i osób poniżej 18 roku życia, w obecności patologii nerek i wątroby. Powinien także uwzględniać wszystkie możliwe interakcje leków.

Fenyloalkiloaminy

Takie leki mają selektywny wpływ na serce i jego układ przewodzący. Stan naczyń krwionośnych zmienia się w mniejszym stopniu. Główne wskazania do stosowania:

• zaburzenia rytmu serca - częstoskurcz zatokowy i nadkomorowy, ekstrasystol (przedsionek), migotanie przedsionków;
• różne opcje dławicy - po zawale, stres, wariant;
• nadciśnienie, w tym przełom nadciśnieniowy;
• patologia serca - kardiomiopatia przerostowa i idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne.

Przeciwwskazaniami do stosowania są:

• zespół zatoki szyjnej;
• tętno podczas siedzenia ≤ 50 na minutę;
• zespół chorej zatoki;
• blok przedsionkowo-komorowy 1–2 stopnie.

Częste skutki uboczne:

• znaczne zmniejszenie tętna - bradykardia;
• bóle głowy;
• niewydolność serca;
• zatrzymanie moczu;
• nudności

Najczęściej stosowany w praktyce klinicznej jest werapamil (Finoptin, Isoptin). Dostępne w tabletkach 40 i 80 mg. Akceptowane 2-3 razy dziennie. Dostępne również tabletki o przedłużonym działaniu - Isoptin SR i Verohalid EP. Zawierają 240 mg substancji czynnej. Wystarczy przyjmować lek raz na dobę.

Istnieje postać leku do wstrzykiwania - 0,25% roztwór chlorowodorku werapamilu. W ampułce 2 ml roztworu zawierającego 5 mg substancji czynnej. Używany w nagłych przypadkach bolus dożylny.

Preparaty drugiej generacji praktycznie nie są stosowane w rutynowej praktyce medycznej.

Dihydropirydyny

Jest to największa grupa blokerów kanału wapniowego. Głównym punktem zastosowania są naczynia, w mniejszym stopniu, wpływ na serce i jego system przewodzenia.

Wskazania do użycia:

• nadciśnienie;
• naczynioruchowa dławica piersiowa (Prinzmetala);
• stabilna dławica piersiowa.

Niektóre leki mogą być stosowane w celu poprawy stanu pacjentów cierpiących na chorobę Raynauda.

Przeciwwskazania do stosowania:

• ostry zespół wieńcowy;
• częstoskurcz nadkomorowy (nawracający);
• niewyrównana niewydolność serca.

Częste skutki uboczne:

• kołatanie serca - tachykardia;
• obrzęk nóg;
• bóle głowy;
• zaczerwienienie twarzy;
• przerost dziąseł.

Wszystkie leki z tej serii można przedstawić w formie tabeli:

Benzodiazepiny

Te niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego wpływają zarówno na serce, jak i naczynia.

Wskazania do użycia są następujące:

• angina i Prinzmetal;
• zapobieganie skurczowi tętnic wieńcowych podczas angiografii wieńcowej lub operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy;
• nadciśnienie tętnicze, w tym po zawale mięśnia sercowego;
• połączenie nadciśnienia z dławicą, gdy B-blokery są przeciwwskazane;
• leczenie nadciśnienia tętniczego u pacjentów z cukrzycą, jeśli istnieją przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE.

Przeciwwskazania do stosowania leków w tej grupie:

• niewydolność serca;
• zespół zatoki szyjnej;
• blok przedsionkowo-komorowy 2–3 stopnie;
• pionowe tętno ≤ 50 na minutę;
• zespół chorej zatoki.

Niepożądane reakcje podczas terapii:

• bradykardia;
• nudności;
• zatrzymanie moczu;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• ból głowy;
• zaparcie.

Największym klinicznym znaczeniem jest diltiazem. Analogi to:

• Tiakem - tabletki 60 mg, kapsułki retardowe - 200 i 300 mg;
• Cortiazem - tabletki opóźniające 90 mg;
• Cardil - tabletki 60 mg, tabletki długo działające 120 mg;
• Zilden - tabletki 60 mg;
• Diltsom - tabletki 60 mg, postać opóźniona 90 mg;
• Dilren - 300 mg kapsułki długo działające;
• Diltiazem CP - 90 mg tabletki długo działające;
• Diakordin 60, 90 Retard i 120 Retard - zwykłe tabletki i długotrwałe działanie;
• Blokaltsin - tabletki o przedłużonym działaniu 60 mg;
• Altiazem PP - kapsułki o przedłużonym działaniu 120 mg.

Lek II generacji - Klentiazem - nie jest stosowany w praktyce w Rosji.

Inne blokery kanału wapniowego

Difenylopiperazyny obejmują leki takie jak cynaryzyna (Stugeron, Vertizin) i flunaryzyna (Sibelium). Te antagoniści wapnia z powodu ekspansji naczyń krwionośnych pomagają poprawić dopływ krwi do mózgu, jak również krążenie krwi w kończynach. Ponadto stosowanie takich leków prowadzi do poprawy właściwości reologicznych krwi - spadku lepkości, zwiększenia odporności komórek na niedobór tlenu. Stąd główne wskazania do stosowania:

1. Zaburzenia dopływu krwi do mózgu: zmiany miażdżycowe, encefalopatia krążenia, rozwój udaru niedokrwiennego, w okresie rehabilitacji po krwotoku mózgowym i urazowe uszkodzenia mózgu.
2. Pojawienie się dolegliwości, takich jak zawroty głowy, szum w uszach, utrata pamięci, ataki migreny, demencja, zmęczenie psychiczne, drażliwość, obniżenie nastroju, zaburzenia psychiczne, słaba koncentracja uwagi.
3. Zapobieganie i leczenie zaburzeń krążenia obwodowego: zarostowe miażdżyca, owrzodzenia troficzne, choroba Raynauda, ​​angiopatia cukrzycowa, zarostowe zapalenie zakrzepowo-zatorowe, chromanie przestankowe, parestezje i zimne kończyny.
4. Leczenie podtrzymujące w przypadku objawów związanych z patologią ucha wewnętrznego: zawroty głowy, szum w uszach, oczopląs, nudności i wymioty.
5. Zapobieganie zespołom choroby lokomocyjnej.

• ciąża i laktacja;
• Choroba Parkinsona;
• indywidualna nietolerancja.

Możliwe są efekty uboczne:

• zmęczenie i senność;
• bóle głowy;
• objawy dyspeptyczne;
• żółtaczka cholestatyczna;
• suche usta.

Jedynym przedstawicielem diaryloaminopropyloaminy jest beprydyl (Kordium). Jest antagonistą wapnia, który jest stosowany w leczeniu choroby wieńcowej serca (dusznicy bolesnej) i częstoskurczu nadkomorowego. W praktyce klinicznej jest rzadko stosowany.

Zatem antagoniści wapnia są skuteczni w leczeniu chorób układu krążenia. Podczas terapii konieczne jest stałe monitorowanie ciśnienia krwi, tętna, elektrokardiogramu. Pozwoli to na szybkie wykrycie działań niepożądanych i prawidłową ocenę skuteczności terapii.

Wapń pojawia się jako ważny element wymagany do normalnego i pełnoprawnego życia ludzkiego. Jednak mimo to istnieje wiele sytuacji, w których istnieje potrzeba spowolnienia swoich działań, co wiąże się z pewnymi patologiami.

Rola ta została przypisana antagonistom wapnia (lub blokerom kanału wapniowego), które nie pozwalają wapniu na przedostanie się do komórek mięśni gładkich przez kanały wapniowe.

Antagoniści jonów wapnia znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu patologii układu sercowo-naczyniowego, nadciśnienia i innych chorób. Opracowanie takiej kategorii leków stanowi wielkie osiągnięcie w dziedzinie farmakologii pod koniec XX wieku.

Konieczne jest ustalenie, jaki mechanizm działania mają antagoniści wapnia, w jakich sytuacjach wskazane jest ich użycie, a także, jakie są przeciwwskazania do tej kategorii leków?

Klasyfikacja antagonisty wapnia wapnia

Blokery kanału wapniowego można podzielić na kilka grup, co można wyjaśnić kilkoma czynnikami. W zależności od ich struktury chemicznej leki dzielą się na trzy kategorie:

• Pochodne fenyloalkiloaminy (werapamil, Falipamil).
• Pochodne benzodiazepin (Dilzem, Cardil).
• Antagoniści wapnia z dihydropirydyną (Normodipina, Felodypina).

Inne usystematyzowanie dzieli antagonistów wapnia na następujące kategorie:

1. Nie-dihydropirydynowe blokery kanału wapniowego.
2. Dihydropirydynowi antagoniści wapnia.

Na początku 1996 r. Opracowano kolejną systematyzację takich leków, która obejmuje specyfikę działania leków, czas trwania ich ekspozycji oraz charakterystyczne cechy wykrywania selektywności tkanek:

• Preparaty pierwszej generacji (Diltiazem, Nifedipine).
• Preparaty drugiej generacji (Falipamil, Manidipina).
• Preparaty trzeciej generacji (Lacidipine, Amlodipine).

Antagoniści wapnia pierwszej generacji mają pewne cechy, które mogą zmniejszyć skuteczność i wydajność ich odbioru. Na przykład, mają dość niską biodostępność, z powodu faktu, że podlegają znacznemu metabolizmowi podczas początkowego przejścia przez wątrobę.

Ponadto czas trwania tej kategorii leków krótkoterminowych, często wywołują negatywne reakcje: zaczerwienienie twarzy, migreny, szybkie bicie serca.

Antagoniści wapnia należący do drugiej generacji są używane nieco częściej, wydają się być bardziej skuteczni w leczeniu. Jednak wpływ niektórych z nich jest bardzo krótki. Ponadto trudno jest przewidzieć, co dadzą wynik, ponieważ stężenie leków w ludzkiej krwi osiąga się przez inny okres czasu.

Produkty najnowszej generacji mają zwiększoną tolerancję biologiczną i selektywność tkankową, mają długi okres półtrwania w organizmie ludzkim. Zazwyczaj ta generacja jest najczęściej przepisywana w leczeniu nadciśnienia.

Mechanizm działania

Antagoniści wapnia różnią się pod względem działania farmakologicznego, mam inny mechanizm działania. Jeśli chodzi o ogólną właściwość, to właśnie ich lipofilowość powoduje wymaganą wchłanialność w przewodzie pokarmowym, a jedynym sposobem wyeliminowania z organizmu ludzkiego jest metabolizm w wątrobie.

Blokery kanału wapniowego różnią się biodostępnością i okresem półtrwania:

1. Leki z krótkim okresem działania - nie więcej niż 8 godzin. Tę kategorię można przypisać nifedypinie.
2. Tabletki o średnim czasie działania - do 18 godzin (Felodypina).
3. Długotrwałe leki - do jednego dnia (Nitrendipin).
4. Bardzo długotrwałe tabletki - do 36 godzin (amlodypina).

Każdy antagonista wapnia jest w stanie wywołać wyraźne rozszerzenie naczyń tętniczych, w wyniku czego zmniejsza się oporność naczyń obwodowych.

Mechanizm działania leków:

• Regulacja rytmu skurczów serca, dlatego często są one zalecane jako leki antyarytmiczne.
• Mają pozytywny wpływ na krążenie krwi w mózgu na tle procesów miażdżycowych w naczyniach półkul mózgowych, dlatego często są przepisywane do leczenia pacjentów po udarze mózgu.
• Potrafi blokować wapń przed pociskami w komórkach mięśni gładkich, powodując zmniejszenie intensywności mięśnia sercowego, jego kurczliwość. Ze względu na działanie przeciwspastyczne na ściany naczyń krwionośnych i tętnic zwiększa się przepływ krwi do serca.
• Hamowanie agregacji płytek krwi, która zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi.
• Zmniejszone ciśnienie w tętnicach płucnych, w wyniku czego oskrzela się rozszerzają. Ta funkcja pozwala stosować je nie tylko jako leki przeciwnadciśnieniowe.

Blokery kanału wapniowego mają działanie przeciwdławicowe, przeciwniedokrwienne, przeciwarytmiczne, hipotensyjne, a także mają właściwości organoprotekcyjne i przeciwmiażdżycowe, pozakardynowe.

Działanie przeciwdławicowe tabletek wiąże się z ich wpływem na naczynia serca i mięsień sercowy, a także na obwodowy ruch krwi przez naczynia.

Działanie hipotensyjne jest połączone przez rozszerzenie naczyń obwodowych, bez obniżania ciśnienia krwi, ale zwiększenie przepływu krwi do narządów wewnętrznych - serca, nerek, mózgu.

W badaniach na zwierzętach wykazano, że blokery kanału wapniowego są w stanie powstrzymać nadmierną produkcję insuliny, blokując wejście jonów wapnia do komórek mięśni gładkich trzustki.

Insulina bierze udział w rozwoju nadciśnienia tętniczego, aktywuje syntezę „stymulujących” elementów hormonalnych, pogrubia ściany naczyń krwionośnych, zatrzymuje sól w organizmie człowieka.

Leki będące antagonistami wapnia

Wapń jest ważnym pierwiastkiem śladowym niezbędnym do normalnej i pełnoprawnej pracy ludzkiego ciała. Jednak w niektórych chorobach istnieje potrzeba „spowolnienia” działania tego składnika. W tym celu stosuje się specjalne leki - antagonistów wapnia.

Antagoniści wapnia - co to jest?

Wapń jest aktywnym uczestnikiem przekazywania sygnałów z receptorów nerwowych do struktur wewnątrzkomórkowych, co przyczynia się do tego, że komórki napinają się i kurczą. Jedną z przyczyn rozwoju nadciśnienia, według współczesnych lekarzy, jest zmiana stosunku wapnia w komórkach i osoczu krwi. Ilość wapnia w osoczu krwi jest często zmniejszona, aw komórkach wzrasta. Jest to obarczone faktem, że komórki serca i naczynia krwionośne reagują intensywniej niż wymagają tego bodźce, hormony i inne składniki aktywne biologicznie.

Leki - antagoniści wapnia lub AK, pomogą poradzić sobie z tym problemem. Jest to grupa leków na nadciśnienie, które różnią się składem chemicznym, ale mają wspólny mechanizm działania. Polega na tym, że następuje zahamowanie procesu przenikania jonów wapnia przez specjalne kanały wapniowe do komórek serca i naczyń krwionośnych.

Działanie na ciało ludzkie

Antagoniści wapnia są uważani za jedne z najlepszych leków wśród leków przeciwnadciśnieniowych. Wykonują doskonałą pracę przy głównym zadaniu - przywracają wskaźniki ciśnienia krwi z powrotem do normy. Mają jednak inny pozytywny wpływ na organizm:

1. Potrafi przywrócić normalny rytm serca, dzięki czemu jako środki przeciwarytmiczne stosuje się antagonistów wapnia.
2. AK są przepisywane pacjentom, którzy doznali udaru, ponieważ leki mają pozytywny wpływ na przepływ krwi w mózgu, co jest szczególnie ważne w miażdżycy naczyń krwionośnych głowy.
3. Zapobiegają tworzeniu się skrzepliny, ponieważ powodują hamowanie w komórkach metabolizmu Ca, co przyczynia się do hamowania agregacji płytek.
4. Antagoniści wapnia są w stanie zmniejszyć ciśnienie w tętnicy płucnej i spowodować rozszerzenie oskrzeli. Obecność właściwości przeciwmiażdżycowych umożliwia stosowanie AK nie tylko jako leków przeciwnadciśnieniowych.
5. Zmniejszyć stres w mięśniu sercowym i jego kurczliwość. Działanie przeciwspastyczne powoduje rozszerzenie naczyń wieńcowych, w wyniku czego zwiększa się krążenie krwi w sercu. A to pomaga zwiększyć zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen i składniki odżywcze.

Wskazania

Główne wskazania do przepisywania leków AK to:

• nadciśnienie;
• nadciśnienie płucne;
• CHD (choroba niedokrwienna serca);
• dusznica bolesna;
• zaburzenie krążenia mózgowego i obwodowego;
• kardiomiopatia przerostowa;
• przewlekła choroba tętnic szyjnych;
• tachykardia i inne nieprawidłowości w rytmie serca;
• Choroba Raynauda;
• AK ma również na celu zapobieganie bólom głowy.

Klasyfikacja antagonisty wapnia wapnia

Istnieje wiele klasyfikacji blokerów wapnia, w oparciu o skład chemiczny, czas działania leków itp. W 1996 r. Eksperci zaproponowali nową klasyfikację AK. Leki blokujące wapń podzielono na trzy grupy - leki pierwszej, drugiej i trzeciej generacji. Rozważ więcej.

1. Do leków pierwszej generacji należą: werapamil, diltiazem i nifedypina. Leki te mają silne działanie hipotensyjne, zwłaszcza Nifedipina, która często ogranicza ich skuteczne stosowanie. Leki pierwszej generacji mają niską biodostępność, krótki okres ekspozycji i często wywołują rozwój działań niepożądanych: powodują ból głowy, zaczerwienienie skóry, zwiększają częstość akcji serca.
2. Lista leków drugiej generacji będących antagonistami wapnia jest dość szeroka: benidypina, izradipina, manidypina, nikardypina, nilvadipine, nimodypina, nisoldipina, nitrendypina, felodypina. Narzędzia te są bardziej skuteczne, ale mają również wady: dla wielu efekt jest krótki, szczyt stężenia osiągany jest w różnych momentach, a często niemożliwe jest ustalenie z góry skuteczności dla pacjentów.
3. AK trzeciej generacji są zaprojektowane tak, aby uwzględnić braki leków z poprzednich pokoleń. Lista leków ostatniej generacji obejmuje takie leki: Amlodypina, Lacidipine, Lekarnidipin. Leki te mają następujące zalety: wysoka biodostępność, długi okres półtrwania w organizmie, wysoka selektywność tkankowa.

Jeśli weźmiesz pod uwagę praktyczne właściwości leków, to w zależności od wpływu leków stosowanych na tętno i ton współczulnego układu nerwowego, AK dzieli się na dwie podgrupy:

• leki dihydropirydynowe - te, które odruchowo zwiększają częstość akcji serca (na przykład nikardypina, amlodypina, laktydyna);
• nie-dihydropirydyna - zmniejsza częstość akcji serca (na przykład Verapamil, Diltiazem), a ich działanie jest podobne do działania beta-blokerów.

Sposób użycia

Zapoznajmy się z metodą używania niektórych leków.

1. Nifedypina. Jest podawany doustnie w dawce od 5 do 10 mg po posiłku 3 - 4 razy w ciągu dnia i w celu złagodzenia przełomu nadciśnieniowego - 5 - 10 mg pod językiem.
2. Nifedypina opóźniająca (Corinfar retard). Mianowany 10 - 20 mg dwa razy dziennie po posiłkach.
3. Nifedipine GITS (lek ciągły). Użyto 60 do 90 mg jednorazowego użytku w ciągu dnia.
4. Felodypina. Jest podawany po posiłku 2,5 - 10 mg raz na dobę. Tabletki należy przyjmować z wodą, ale nie należy ich kruszyć ani żuć, ale należy je przyjmować w całości. Dawka zwiększa się stopniowo, jeśli to konieczne.
5. Amlodypina. Jest stosowany po posiłkach 2,5 - 10 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się stopniowo. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 10 mg.
6. Lacidipina. Dawka początkowa dla dorosłych wynosi 2 mg na dobę. Jeśli to możliwe, przyjmuj lek w tym samym czasie, najlepiej rano. Pełny efekt rozwija się po 3-4 tygodniach regularnego stosowania.
7. Nizoldipina. Na początku leczenia dawka wynosi 5 do 10 mg dwa razy na dobę. Według wskazań w ciągu 3-4 tygodni może być zwiększona do 20 mg na dawkę. Lek przyjmuje się z jedzeniem rano i wieczorem. Nie możesz żuć, musisz pić dużo wody.
8. Gallopamil Przypisany do 50 mg 2 razy dziennie. Należy przyjmować je z jedzeniem lub bezpośrednio po nim, maksymalna dopuszczalna dawka na dzień wynosi 200 mg.
9. Diltiazem. Akceptowane 60 - 90 mg trzy razy w ciągu dnia. Tabletek nie można żuć, należy je przyjmować przed posiłkami i pić dużo wody. Dzienna maksymalna dawka wynosi 360 mg (4 razy 90 mg).
10. Diltiazem SR. Stosuje się od jednego do dwóch razy dziennie, 120-180 mg w czasie posiłku.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Niepożądane jest przyjmowanie leków przeciw antagonistom wapnia podczas ciąży i karmienia piersią, ponieważ nie prowadzono badań, które byłyby ściśle kontrolowane przeciwko tej grupie pacjentów. Warto wziąć pod uwagę, że niektóre leki mogą przenikać zarówno do mleka matki, jak i przez łożysko. Przy podawaniu dożylnym matka może rozwinąć się niedociśnienie, które powoduje niepokój płodu.

Jednak w niektórych przypadkach potencjalne korzyści ze stosowania leków antagonistycznych wapnia w leczeniu kobiet w ciąży mogą być uzasadnione. Decyzję o leczeniu podejmuje lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę zarówno stan matki, jak i konkretny przebieg ciąży.

Przeciwwskazania

Dla wszystkich leków o działaniu antagonistycznym wobec wapnia zdefiniowano następujące przeciwwskazania:

• niskie ciśnienie krwi;
• często okres ciąży (z wyjątkiem werapamilu, nifedypiny);
• niewydolność serca ze zmniejszoną funkcjonalnością lewej komory.

Efekty uboczne

Najczęstsze działania niepożądane, które pojawiają się podczas przyjmowania AK to:

• przekrwienie skóry twarzy;
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi;
• obrzęk kończyn;
• spadek aktywności skurczowej lewej komory.

Preparaty dihydropirydyny mogą wywołać następujące niepożądane reakcje:

• odruchowa tachykardia;
• obrzęki obwodowe;
• przerost dziąseł;
• migrena;
• przekrwienie skóry twarzy.

Nie-dihydropirydynowi antagoniści wapnia mogą powodować:

• naruszenie rytmu zatokowego;
• zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego;
• zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego;
• problemy ze stolcem, hepatotoksyczność (werapamil).

Antagoniści wapnia - skuteczne leki z powodzeniem stosowane w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Aby uzyskać maksymalne korzyści z używania leków, konieczne jest systematyczne monitorowanie ciśnienia krwi, tętna, przewodzenia AV, a także monitorowanie obecności i nasilenia niewydolności serca. Ważnym punktem jest realizacja zaleceń lekarza i należy pamiętać, że samoleczenie jest niedopuszczalne.