NITROGLYCERINA (substancja czynna)

NITROGLYCERINA (nitrogliceryna). Działanie farmakologiczne. Peryferyjny środek rozszerzający naczynia krwionośne z dominującym wpływem na naczynia żylne. Środek przeciwdusznicowy. Mechanizm działania jest związany z uwalnianiem substancji czynnej tlenku azotu w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych. Tlenek azotu powoduje aktywację cyklazy guanylanowej i zwiększa poziom cGMP, co ostatecznie prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich. Pod wpływem nitrogliceryny tętniczki i zwieracze przedkapilarne relaksują się w mniejszym stopniu niż duże tętnice i żyły. Jest to częściowo spowodowane reakcjami odruchowymi, a także mniej intensywnym tworzeniem się tlenku azotu z cząsteczek substancji czynnej w ściankach tętniczek. Działanie nitrogliceryny wiąże się głównie ze zmniejszeniem zapotrzebowania na tlen przez mięsień w wyniku zmniejszenia obciążenia wstępnego (rozszerzenie żył obwodowych i zmniejszenia przepływu krwi do prawego przedsionka) oraz obciążenia następczego (zmniejszenie OPS). Wspomaga redystrybucję przepływu wieńcowego w niedokrwiennych obszarach podwsierdziowych mięśnia sercowego. Zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z chorobą wieńcową, dusznicą bolesną. W niewydolności serca sprzyja to rozładowaniu mięśnia sercowego, głównie z powodu zmniejszenia obciążenia wstępnego. Zmniejsza ciśnienie w krążeniu płucnym.

Farmakokinetyka. Po spożyciu jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, podlega efektowi „pierwszego przejścia”. W przypadku stosowania podjęzykowego efekt ten jest nieobecny, a stężenie terapeutyczne w osoczu osiągane jest w ciągu kilku minut. Metabolizowany w wątrobie z udziałem reduktazy azotanowej. Spośród metabolitów nitrogliceryny pochodne dinitro mogą powodować wyraźne rozszerzenie naczyń; możliwe jest, że określają efekt terapeutyczny nitrogliceryny po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi 60%. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 4 godziny, przy podawaniu podjęzykowym 20 minut, po podaniu dożylnym 1-4 minuty. Wydalane głównie przez nerki.

Wskazania. Do stosowania podjęzykowego i dopoliczkowego: relief i zapobieganie udarom; jako środek pomocy doraźnej w ostrym zawale mięśnia sercowego i ostrej niewydolności lewej komory w fazie przedszpitalnej. Do podawania doustnego: łagodzenie i zapobieganie udarom, leczenie rehabilitacyjne po zawale mięśnia sercowego. Do podawania dożylnego: ostry zawał mięśnia sercowego, w tym powikłana ostrą niewydolnością lewej komory; niestabilna dusznica bolesna; obrzęk płuc. Do aplikacji na skórę: zapobieganie udarom.

Schemat dawkowania. Nakładać podjęzykowo, policzkowo, wewnątrz, na skórę / kroplówkę. Dawkę i schemat leczenia ustalamy indywidualnie, w zależności od dowodów, konkretnej sytuacji klinicznej, zastosowanej postaci dawkowania.

Efekty uboczne Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zawroty głowy, ból głowy, tachykardia, przekrwienie skóry, uczucie gorąca, niedociśnienie tętnicze; rzadko (szczególnie przedawkowanie) - zapaść, sinica.
Ze strony układu pokarmowego: możliwe nudności, wymioty.
CNS: rzadko (zwłaszcza przedawkowanie) - lęk, reakcje psychotyczne.
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, świąd.
Miejscowe reakcje: możliwe lekkie swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie skóry.
Inne: methemoglobinemia.

Przeciwwskazania. Wstrząs, załamanie, niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg, rozkurczowe ciśnienie krwi poniżej 60 mm Hg), ostry zawał mięśnia sercowego z niedociśnienie tętnicze, kardiomiopatię przerostową, zapalenia osierdzia, tamponady, toksycznego obrzęku płuc zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (w tym udar krwotoczny, po ostatnim urazie głowy), jaskra z zamkniętym kątem przesączania z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Nadwrażliwość na azotany.

Stosowanie nitrogliceryny w czasie ciąży i laktacji jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Specjalne instrukcje. Preparat stosuje się ostrożnie u pacjentów z ciężką miażdżycą naczyń mózgowych, upośledzonym krążeniem mózgowym, z tendencją do hipotonii ortostatycznej, z ciężką niedokrwistością, u pacjentów w podeszłym wieku, jak również z hipowolemią i wyraźnym zaburzeniem czynności wątroby i czynności nerek (do stosowania pozajelitowego). Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja na działanie azotanów. Aby zapobiec występowaniu tolerancji, zaleca się obserwować 10-12 godzinną przerwę w użytkowaniu podczas każdego 24-godzinnego cyklu. Jeśli podczas skórnego podawania nitrogliceryny wystąpi skórny atak dusznicy, należy go przerwać przyjmując nitroglicerynę pod język. W okresie leczenia zapobiegać spożywaniu alkoholu.
Wpływ na zdolność prowadzenia transportu i mechanizmów kontrolnych. Nitrogliceryna może zmniejszać szybkość reakcji psychomotorycznych, które należy brać pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności. Nitrogliceryna w postaci tabletek, kapsułek, plastra i roztworu do wstrzykiwań znajduje się na liście leków życiowych i podstawowych.

Interakcja z narkotykami. Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami rozszerzającymi naczynia, inhibitorami ACE, blokerami kanału wapniowego, beta-blokerami, diuretykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami MAO, etanolem i lekami zawierającymi etanol, zwiększa hipotensyjne działanie nitrogliceryny; z beta-blokerami, blokerami kanału wapniowego - zwiększone działanie przeciwdławicowe; z dihydroergotaminą możliwe jest zwiększenie jej stężenia w osoczu. Zastosowanie nitrogliceryny przeciwko działaniu chinidyny lub prokainamidu może spowodować zapaść ortostatyczną. Na tle dożylnego wstrzyknięcia nitrogliceryny można zmniejszyć działanie przeciwzakrzepowe heparyny.

Preparaty nitrogliceryny

W 1846 roku włoski chemik Sobrero zsyntetyzował nitroglicerynę jako materiał wybuchowy. Od 1879 r. Leki nitroglicerynowe są stosowane do łagodzenia ataków dusznicy bolesnej.

Nitrogliceryna (nitrogliceryna; trójazotan glicerolu) to bezbarwna, gęsta ciecz o silnych właściwościach wybuchowych. Preparaty nitrogliceryny stosowane w praktyce medycznej nie są wybuchowe.

Nitrogliceryna jest dobrze wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej, przewód pokarmowy; penetruje nienaruszoną skórę.

Preparaty nitrogliceryny są wysoce skuteczne we wszystkich postaciach dusznicy bolesnej.

Do łagodzenia dusznicy bolesnej zastosowanie podjęzykowe:

1) kapsułki z 1% olejowym roztworem nitrogliceryny (zawierają 0,0005 lub 0,001 g nitrogliceryny);

2) tabletki nitrogliceryny po 0,0005 g;

3) spray w dawce (jedna dawka - 0,0004 g nitrogliceryny);

4) 1% alkoholowy roztwór nitrogliceryny (1-2 krople na kostkę cukru).

Nitrogliceryna jest szybko wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej i ma działanie resorpcyjne, które rozwija się w ciągu 1-2 minut i trwa około 30 minut.

Po podaniu doustnym leki te są nieskuteczne, ponieważ biodostępność nitrogliceryny jest wyjątkowo niska (około 2%).

Preparaty nitrogliceryny stosowane w łagodzeniu dusznicy bolesnej należy przyjmować w pozycji siedzącej (w pozycji stojącej nitrogliceryna może powodować zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne; w pozycji leżącej leki są mniej skuteczne).

Aby zapobiec udarom, stosuje się tabletki o wyższej zawartości nitrogliceryny, w szczególności tabletki Sustac-forte, Nitrong (zawierają odpowiednio 0,0064 i 0,0065 g nitrogliceryny) itp. Tabletki te podaje się doustnie; nitrogliceryna jest stopniowo uwalniana z tabletek; działanie nitrogliceryny rozpoczyna się po 10 minutach i trwa średnio 6 godzin.

Ponadto stosowany jest transdermalny system terapeutyczny (TTC) z nitrogliceryną - specjalny plaster o różnej powierzchni, który jest przyklejany do zdrowego obszaru skóry (zwykle w okolicy serca); 1 cm2 plaster uwalnia dziennie 0,0005 g nitrogliceryny, która jest wchłaniana przez skórę i zaczyna działać średnio po 30 minutach. Po 8–12 godzinach działanie nitrogliceryny ustaje, ponieważ rozwija się przyzwyczajenie do niej; tynk jest usuwany. Korzystanie z nowej poprawki jest możliwe po 12 godzinach.

Rzadziej stosowana dawka 2% nitrogliceryny, która jest stosowana na zdrową powierzchnię skóry. Działanie nitrogliceryny rozpoczyna się po 30–40 minutach i trwa 4–6 godzin.

W celu złagodzenia i profilaktyki dusznicy bolesnej stosuje się płytki polimerowe zawierające 0,001 lub 0,002 g nitrogliceryny (w szczególności preparat Trinitrolong).

Pacjent przykleja taki talerz do gumy; akcja zaczyna się po 2 minutach i trwa około 4 godzin.

Do kroplówki dożylnej uwalniają roztwory nitrogliceryny w ampułkach. Dożylna nitrogliceryna jest podawana w ciężkich udarach, ostrym zawale mięśnia sercowego, ostrej niewydolności serca, obrzęku płuc.

Mechanizm działania. Nitrogliceryna - miotropowe działanie spazmolityczne. Rozluźnia mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, oskrzeli, jelit, dróg żółciowych, moczowodów.

Działanie przeciwdławicowe nitrogliceryny zależy od jej właściwości rozszerzających naczynia. Nitrogliceryna rozszerza naczynia żylne iw mniejszym stopniu naczynia tętnicze (uważają, że aktywność enzymów jest wyższa w naczyniach żylnych, pod działaniem której NO jest uwalniany z nitrogliceryny).

Działanie nitrogliceryny rozszerzające naczynia krwionośne wynika z faktu, że podczas metabolizmu nitrogliceryny pod wpływem enzymów tiolowych uwalniany jest tlenek azotu (NO), identyczny ze śródbłonkowym czynnikiem zwiotczającym. NO oddziałuje ze związkami tiolowymi (w szczególności z glutationem) i tworzy nitrozotiole, które najwyraźniej odgrywają rolę depot tlenku azotu (NO występuje w stanie wolnym przez 1–2 sekundy).

NO stymuluje cyklazę guanylanową; Powstaje cGMP, który aktywuje kinazę białkową G. Kinaza białkowa G promuje fosforylację fosfolambanu (białko w błonie retikulum sarkoplazmatycznego). Jednocześnie zmniejsza się aktywność fosfolambanu i zmniejsza się jego hamujący wpływ na Ca2 + -ATPazę z retikulum sarkoplazmatycznego. Ca2 + -ATPaza promuje transfer jonów Ca2 + z cytoplazmy do retikulum sarkoplazmatycznego; poziom Ca 2+ w cytoplazmie jest zmniejszony. Gdy stężenie Ca 2+ zmniejsza się w cytoplazmie naczyniowych mięśni gładkich, rozluźniają się, naczynia rozszerzają się, ponieważ stymulujący efekt kompleksu Ca2 + kalmodulina na kinazę lekkich łańcuchów miozyny zmniejsza się (Fig. 55).

Ponadto cGMP aktywuje kanały K +, co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej, zakłóca otwarcie potencjalnie zależnych kanałów Ca 2+ i redukcję włókien mięśni gładkich.

Rys. 55. Mechanizm działania rozszerzającego naczynia nitrogliceryny.

Działanie przeciwdławicowe nitrogliceryny wyjaśniono w następujący sposób (ryc. 56):

1) Nitrogliceryna rozszerza naczynia żylne i zmniejsza ciśnienie żylne - napływ krwi żylnej do serca zmniejsza się (obciążenie wstępne serca zmniejsza się). W rezultacie zmniejsza się praca serca i zapotrzebowanie na tlen. Ponieważ zmniejszenie dopływu krwi do komór serca zmniejsza napięcie jego ścian, zmniejsza się ściskanie naczyń wieńcowych i poprawia się przepływ wieńcowy.

2) Nitrogliceryna rozszerza naczynia tętnicze, zmniejsza całkowity opór obwodowy naczyń tętniczych i ciśnienie krwi - zmniejsza się obciążenie serca, pojemność minutowa serca, praca serca i zapotrzebowanie na tlen. Zmniejszenie ciśnienia krwi jest użyteczne tylko do pewnego stopnia, ponieważ w tym przypadku zmniejsza się przepływ krwi do naczyń wieńcowych.

3) Nitrogliceryna rozszerza duże naczynia wieńcowe i poprawia krążenie oboczne (zwiększa dostarczanie tlenu). W szczególności rozszerzają się naczynia oboczne, które łączą duże tętnice podpajęczynówkowe z tętnicami podwsierdziowymi (poprawia się dopływ krwi do podwsierdzia).

Rys. 56. Mechanizm działania przeciwdławicowego nitrogliceryny.

Całkowity przepływ wieńcowy (90% określa światło małych naczyń wieńcowych), z niewielkimi zmianami. Istnieje redystrybucja krwi wieńcowej na korzyść miejsca niedokrwienia. W przeciwieństwie do nitroprusydku sodu, nitrogliceryna nie powoduje zespołu napadowego.

Oprócz stenokardii stosuje się nitroglicerynę (podawaną dożylnie) w ostrym zawale mięśnia sercowego, ostrą niewydolność lewej komory, kardiogenny obrzęk płuc. W niewydolności serca nitrogliceryna, zmniejszając nadmierne obciążenie serca, zwiększa objętość udaru serca.

Skutki uboczne nitrogliceryny są związane z jej działaniem rozszerzającym naczynia. Tak więc z jego przyjęciem pod językiem są możliwe:

- przekrwienie twarzy, szyi, odczucie ciepła;

- pulsujący ból głowy, czasem bardzo silny (ekspansja i pulsacja naczyń mózgowych);

- niższe ciśnienie krwi; może towarzyszyć tachykardia, zawroty głowy, szum w uszach; możliwe niedociśnienie ortostatyczne;

- pocenie się, niepokój, nudności.

W przypadku przedawkowania nitrogliceryny możliwe jest zapaść naczyniową (gwałtowny spadek ciśnienia krwi) i omdlenia, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, methemoglobinemia. Nitrogliceryny nie należy stosować ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym.

Wraz z systematycznym stosowaniem nitrogliceryny szybko rozwija się uzależnienie; po pierwsze, skutki uboczne są zmniejszone, w szczególności ból głowy.

Uzależnienie (tolerancja) od nitrogliceryny wyjaśnia:

1) czasowe wyczerpanie glutationu i innych związków cysteiny, które biorą udział w uwalnianiu NO z cząsteczek nitrogliceryny (tolerancja spada wraz z powołaniem α-acetylocysteiny);

2) powstawanie anionu ponadtlenkowego (O₂ · -), który oddziałuje z NO tworząc anion nadtlenoazotynowy (ONOO -).

Nie można nagle przerwać przyjmowania nitrogliceryny - może wystąpić wyraźny zespół odstawienia: nasilają się ataki dusznicy, możliwy jest zawał mięśnia sercowego.

194.48.155.252 © studopedia.ru nie jest autorem opublikowanych materiałów. Ale zapewnia możliwość swobodnego korzystania. Czy istnieje naruszenie praw autorskich? Napisz do nas | Opinie.

Wyłącz adBlock!
i odśwież stronę (F5)
bardzo konieczne

Nitrogliceryna (nitrogliceryna)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Nitrogliceryna

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Farmakologiczna grupa substancji Nitrogliceryna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Nitrogliceryna

Bezbarwna oleista ciecz. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie, jest dobry w alkoholu, eterze i chloroformie.

Farmakologia

Zwiększa zawartość wolnego rodnika tlenku azotu (NO), który aktywuje cyklazę guanylanową i zwiększa zawartość cGMP (kontroluje defosforylację łańcuchów lekkich miozyny) w komórkach mięśni gładkich naczyń. Rozszerza głównie naczynia żylne, powoduje odkładanie się krwi w układzie żylnym i zmniejsza żylny powrót krwi do serca (obciążenie wstępne) i końcowe rozkurczowe wypełnienie lewej komory. Ogólnoustrojowe rozszerzenie naczyń krwionośnych (rozszerza głównie duże tętnice) towarzyszy spadek OPSS i ciśnienia krwi, tj. afterload Zmniejszenie przed i po obciążeniu serca prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen przez mięsień sercowy; zmniejsza zwiększone centralne ciśnienie żylne i ciśnienie klinowe w naczyniach włosowatych płuc; nieznacznie zwiększa częstość akcji serca (odruchowa tachykardia w odpowiedzi na obniżenie ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego i objętość udaru, bardziej wyraźna w pionowej pozycji ciała), osłabia odporność tętnic wieńcowych i poprawia przepływ krwi w sercu (z wyjątkiem przypadków nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi układowej lub znacznego zwiększenia częstości akcji serca, gdy pogorszenie przepływu krwi wieńcowej ).

Rozszerza duże obszary nasierdziowe tętnic wieńcowych, sprzyja wzrostowi gradientu ciśnienia w miejscu zwężenia miażdżycowego naczynia wieńcowego, zapewnia perfuzję nawet w przypadku zwężenia częściowego, w tym obustronnych, w tym poprzez zmniejszenie odporności na przepływ krwi przez nie. Redystrybuuje przepływ wieńcowy na korzyść obszarów niedokrwiennych, w szczególności regionów podwsierdziowych. Gdy niedokrwienna hipokineza poszczególnych odcinków mięśnia sercowego pomaga przywrócić lokalną kurczliwość. Eliminuje patologiczną sztywność mięśnia sercowego i zapobiega rozwojowi śmiertelnych arytmii w zawale mięśnia sercowego. Osłabienie przebudowy lewej komory. Skutecznie hamuje agregację płytek i ich adhezję do śródbłonka naczyniowego. Zwiększa próg niedokrwienia mięśnia sercowego.

U pacjentów z niewydolnością serca i dławicą zwiększa pojemność minutową serca, tolerancję wysiłku, zmniejsza nasilenie i częstotliwość ataków. Znacząco zmniejsza objętość niedomykalności mitralnej. Ma centralny wpływ hamujący na współczulne napięcie naczyniowe, hamując naczyniowy komponent powstawania zespołu bólowego. Normalizuje metabolizm elektrolitów i procesy energetyczne - stosunek utlenionych i zredukowanych form koenzymów nikotynamidu, aktywność dehydrogenaz zależnych od NAD. Przyczynia się do uwalniania katecholamin w mózgu i sercu, ma pośredni wpływ sympatykomimetyczny na mięsień sercowy, zmienia konformację kompleksu troponina-tropomiozyna. Wspomaga transfer hemoglobiny do methemoglobiny i może zaburzać transport tlenu. Powoduje ekspansję naczyń oponowych, czemu często towarzyszy pojawienie się bólu głowy. Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli, dróg żółciowych, przełyku, żołądka, jelit, dróg moczowych.

Szybko i całkowicie wchłaniany z powierzchni błon śluzowych i przez skórę. Po spożyciu jest w znacznym stopniu niszczona w wątrobie (efekt „pierwszego przejścia”), a następnie ulega biotransformacji w celu utworzenia NO w komórkach mięśni gładkich. Pod względem podjęzykowym, subbukkalnogo i / lub w zastosowaniu „pierwotnej” degradacji wątroby jest wykluczone (natychmiast wchodzi w krążenie ogólnoustrojowe). Pierwszorzędowymi metabolitami są di- i mononitraty, końcowy - gliceryna. Z przyjęciem podjęzykowym_max główne metabolity (0,2–0,3 ng / ml) osiągnęły 120–150 s, T_1/2 nitrogliceryna 1-4,4 min, metabolity - 7 min. Objętość dystrybucji wynosi 3 l / kg, klirens wynosi 0,3–1,0 l / kg / min. Przy podawaniu w aerozolu do jamy ustnej C_max metabolity (14,6 ng / ml) osiąga się po 5,3 min, względna biodostępność - 76%, T_1/2 - 20 min. Przy podawaniu 6,4 mg C_max metabolity (0,1–0,2 ng / ml) osiągane są w ciągu 20–60 minut. Względna biodostępność 10–15%. T_1/2 metabolity wynoszą 4 godziny, przy wprowadzeniu T_1/2 - 1–3 min, całkowity klirens - 30–78 l / min, w niewydolności serca, liczby te zmniejszają się odpowiednio do 12 s - 1,9 min i 3,6–13,8 l / min. W osoczu wiąże się z białkami (60%). Metabolity są wydalane głównie przez nerki, część jest wydalana przez płuca z wydychanym powietrzem.

W przypadku stosowania postaci podjęzykowych i policzkowych atak dławicy piersiowej zostaje przerwany po 1,5 minuty, a efekty hemodynamiczne i przeciwniedokrwienne utrzymują się odpowiednio do 30 minut i 5 godzin. Po przyjęciu małych dawek (2,5 mg) efekt hemodynamiczny utrzymuje się do 0,5 godziny, duży (forte) - do 5–6 godzin (w tych dawkach efekt hemodynamiczny pojawia się po 2–5 minutach, a działanie przeciwdławicowe po 20–45 minutach). Zastosowanie maści zapewnia rozwój działania przeciwdławicowego w ciągu 15–60 minut i 3-4 godzin jej trwania. Działanie postaci przezskórnych występuje w ciągu 0,5–3 godzin i trwa do 8–10 godzin.

Zastosowanie substancji Nitrogliceryna

IHD: dusznica bolesna (leczenie, profilaktyka), stenokardia naczynioskurczowa (Printsmetal), niestabilna stenokardia, skurcz tętnic wieńcowych podczas koronarografii, ostry zespół wieńcowy, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewej komory (astma sercowa, astma, skurcz niewydolność serca, kontrolowane niedociśnienie tętnicze podczas zabiegów chirurgicznych, zapobieganie reakcjom nadciśnieniowym podczas intubacji dotchawiczej, nacięcia ozhi, sternotomię okluzja tętnicy środkowej siatkówki, dyskineza przełyku, funkcjonalne holetsistopatii, ostre zapalenie trzustki, kolka żółciowy, jelito spastyczne dyskineza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, wyraźne niedociśnienie, zapaść, zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem rozkurczowym w lewej komorze i / lub ciężkie niedociśnienie tętnicze (SBP poniżej 90 mm Hg) lub zapaść, zawał prawej komory, bradykardia mniejsza niż 50 uderzeń / min, pierwotne zapalenie płuc nadciśnienie, krwotok mózgowy, uraz głowy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, niedokrwienie mózgu, tamponada serca, toksyczny obrzęk płuc, wyraźne zwężenie aorty, stany towarzyszące spadkowi ciśnienia rozkurczowego w lewej komora (izolowane zwężenie mitralne, zwężające zapalenie osierdzia), jaskra z zamkniętym kątem przesączania, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w korzystaniu z

Niedokrwistość, kardiomiopatia przerostowa (idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne), zaawansowany wiek, ciężka dysfunkcja wątroby i nerek, nadczynność tarczycy.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Kategoria działania na płód FDA - C.

W momencie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Efekty uboczne substancji Nitrogliceryna

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, niepokój ruchowy, reakcje psychotyczne, niewyraźne widzenie, zaostrzenie jaskry.

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (tworzenie krwi, hemostaza): zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, niedociśnienie, w tym ortostatyczny, zapaść, methemoglobinemia.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, biegunka,

Na części skóry: sinica, zaczerwienienie skóry.

Reakcje alergiczne: świąd i pieczenie, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry (przy stosowaniu form przezskórnych).

Inne: hipotermia, uczucie ciepła, paradoksalne skutki - atak dusznicy bolesnej, niedokrwienie aż do rozwoju zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci; rozwój tolerancji.

Interakcja

Salicylany zwiększają poziom nitrogliceryny w osoczu, barbiturany przyspieszają metabolizm. Nitrogliceryna zmniejsza wpływ presji na adrenermimetyki, przeciwzakrzepowe działanie heparyny (z a / we wstępie). Leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwadrenergiczne, leki rozszerzające naczynia, cytrynian sildenafilu, antagoniści wapnia, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, etanol, chinidyna i nowokainamid zwiększają hipotensyjne i ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia. Metionina, N-acetylocysteina, inhibitory ACE i salicylany zwiększają aktywność przeciwdławicową. Unithiol przywraca zmniejszoną wrażliwość na nitroglicerynę. Dihydroergotamina, m-cholinolityki, alfa adrenergiczne mimetyki, histamina, pituitrin, kortykosteroidy, stymulanty OUN i zwoje wegetatywne, jad pszczeli i węże, nadmierne nasłonecznienie zmniejsza działanie rozszerzające naczynia i działanie przeciwdławicowe.

Przedawkowanie

Objawy: ból głowy, zawroty głowy, uczucie silnego ucisku w głowie, niezwykłe zmęczenie lub osłabienie, omdlenia, uczucie gorąca lub dreszcze, nasilone pocenie się, kołatanie serca, nudności i wymioty, sinica warg, paznokci lub dłoni, duszność, niedociśnienie, słaby puls, zwiększenie temperatura ciała, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (objawy mózgowe aż do rozwoju napadów i śpiączki), methemoglobinemia.

Leczenie: pacjent jest umieszczony w pozycji poziomej (nogi są uniesione ponad głowę, aby zwiększyć powrót żylny do serca), płukanie żołądka (jeśli minął krótki czas od spożycia), substytuty osocza, dożylni agoniści receptora adrenergicznego alfa (fenylefryna). Należy unikać wprowadzania epinefryny jako środka kardiotonicznego ze względu na możliwość nasilenia reakcji podobnej do wstrząsu. Aby wyeliminować methemoglobinemię, stosuje się tlen pod ciśnieniem lub 1% roztwór chlorku metylotioniniowego (błękit metylenowy) w dawce 1-2 mg / kg, iv. Zaleca się monitorowanie stężenia hemoglobiny we krwi.

Droga podania

In / in, podjęzykowe, przezskórne, do wewnątrz, subbukalno.

Środki ostrożności Nitrogliceryna

W ostrym okresie zawału mięśnia sercowego i rozwoju ostrej niewydolności serca przepisuje się go pod ścisłą kontrolą hemodynamiczną. Jest on stosowany ostrożnie w zwężeniu zastawki aortalnej i mitralnej, u pacjentów z hipowolemią i obniżonym BAP (poniżej 90 mm Hg). W kardiomiopatii przerostowej może powodować częstsze i (lub) nasilające się ataki dusznicy bolesnej. Przy długotrwałym niekontrolowanym przyjmowaniu nitrogliceryny, wyznaczanie wysokich dawek pacjentom z niewydolnością wątroby i dzieci zwiększa ryzyko methemoglobinemii, objawiającej się sinicą i pojawieniem się brązowego zabarwienia krwi. W przypadku methemoglobinemii należy pilnie anulować lek i wprowadzić chlorek antidotum metylotioninowy (błękit metylenowy). Jeśli to konieczne, dalsze stosowanie azotanów jest wymagane do kontrolowania zawartości methemoglobiny we krwi lub zastąpienia azotanów do sydnoniminy.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leków, które mają wyraźne właściwości hipotensyjne i rozszerzające naczynia; nie zaleca się przyjmowania leku na tle spożywania alkoholu w pomieszczeniach o wysokiej temperaturze otoczenia (kąpiel, sauna, gorący prysznic), a także przyjmowanie kilku tabletek jednocześnie lub kolejno w krótkim okresie czasu przy pierwszej dawce.

Nie można żuć tabletek i kapsułek, aby zatrzymać atak dusznicy bolesnej, ponieważ nadmiar leku ze zniszczonych mikrokapsułek przez śluzówkę jamy ustnej może przedostać się do krążenia ogólnoustrojowego. Gdy ból głowy i inne nieprzyjemne odczucia występują w okolicy głowy, poprawę osiąga się przepisując validol lub mentol spada podjęzykowo. Często tylko pierwsze dawki są słabo tolerowane, a efekty uboczne ustępują.

Przy jednoczesnym stosowaniu heparyny konieczne jest zwiększenie dawki heparyny i ścisła kontrola częściowo aktywowanego czasu tromboplastyny. Jest on stosowany ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się przypisywania postaci policzkowych pacjentom z aftowym zapaleniem jamy ustnej, zapaleniem dziąseł, chorobami przyzębia i systemem korzeniowym zębów, zdejmowanymi protezami górnymi.

Niekontrolowany odbiór może prowadzić do rozwoju tolerancji, wyrażającej się zmniejszeniem czasu trwania i nasilenia efektu przy regularnym stosowaniu lub konieczności zwiększenia dawki, aby osiągnąć ten sam efekt. Przy regularnym stosowaniu przedłużonych form nitrogliceryny, zwłaszcza plastrów i maści, lek jest prawie zawsze obecny we krwi, więc ryzyko rozwoju tolerancji znacznie wzrasta. Aby zapobiec występowaniu oporności, konieczne jest podawanie sporadyczne w ciągu dnia lub jednoczesne podawanie antagonistów wapnia, inhibitorów ACE lub leków moczopędnych. Zaleca się, aby przezskórne formy nitrogliceryny były usuwane z organizmu w nocy, pozostawiając w ten sposób okres wolny od działania leku. Powinien wystrzegać się rozwoju zespołu abstynencyjnego związanego z ostrym zaprzestaniem nitrogliceryny w organizmie i objawiającego się nagłym rozwojem udarów.

Z / we wprowadzeniu możliwego rozwoju tachyfilaksji, która wymaga zmiany dawki w górę. Stopień tolerancji można ocenić na podstawie dynamiki ciśnienia w prawym przedsionku. Przybliżenie wskaźnika tolerancji do 25% wymaga zatrzymania rozwiązania. Rozwój tolerancji w podawaniu dożylnym można symulować poprzez zmniejszenie zawartości nitrogliceryny w roztworze z powodu naruszenia techniki iniekcji, zniszczenie nitrogliceryny, gdy jest ona bezpośrednio wystawiona na działanie światła lub zaabsorbowana na ściankach plastikowego systemu infuzyjnego (20–80% przy użyciu polichlorku winylu, polistyrenu-butadienu, propionianu celuloza, lateks lub poliuretan). Zaleca się stosowanie systemów z chemicznie czystego szkła, polietylenu, nylonu, teflonu, silikonu. Nie zaleca się używania zbyt długich przewodów hydraulicznych. Przy wprowadzaniu nitrogliceryny należy wziąć pod uwagę, że po zatrzymaniu infuzji i przeniesieniu pacjenta na tabletki (nawet długo działające) azotany, może wystąpić zespół odstawienia lub niewystarczająca dawka, ze zwiększeniem częstości powikłań w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego - wzrost ataków dusznicy, wzrost objawy niewydolności krążenia, nawrót zawału mięśnia sercowego, powstawanie ostrego tętniaka serca, wzrost częstości pęknięć mięśnia sercowego.

Mechanizm działania nitrogliceryny

Tabletki 0,0005 N. 40 kapsułek 0,0005 N.20

Pod językiem 1 tabletka (kapsułka) podczas ataku (kapsułkę można zgnieść zębami)

1% roztwór ampułek na 1 ml

Zawartość 1 ampułki rozpuszczono w 100 ml izotonicznego p-ra. Wstrzykiwać / kapać w tempie 5-200 µg na minutę. pod kontrolą ciśnienia krwi

Tabletki 0,002 i 0,004

Pod językiem i 1 tabletka z atakiem

Wewnątrz 1 tabletka 3 razy dziennie

Sustak (nitrong, nitromak)

Tabletki zawierające nitroglicerynę

0,0026 (2,6 mg) N.25, 50

Wewnątrz 1 tabletka 2-3 razy dziennie przed posiłkami (nie żuć)

0,0064 (6,4 mg) N.25, 50

Nitrosorbide (diazotan izosorbidu)

Tabletki 0,01 i 0,02

1-2 tabletki 3-4 razy dziennie przed posiłkami

Isosorbide Mononitrate (Monosan)

Tabletki 0,02 i 0,04

Ampułki 1% roztworu na 1 ml (0,01)

Wewnątrz 1 tabletka 2-3 razy dziennie

Dożylnie, 0,01-0,02 dziennie, powoli lub kroplami, z szybkością 5-15 mg / kg na minutę

Tabletki 0,03 i 0,06

1 tabletka 4 razy dziennie przed posiłkami

AH jest chorobą przewlekłą, której głównym objawem jest podwyższone ciśnienie krwi równe lub wyższe niż 140/90 mm Hg. Art. AH, w którym wzrost ciśnienia krwi jest spowodowany znanymi lub możliwymi do wyeliminowania przyczynami, uważa się za wtórne lub objawowe nadciśnienie.

Nitrogliceryna

Opis od 22 października 2015 r

• Nazwa łacińska: nitrogliceryna
• Kod ATC: C01DA02
• Składnik aktywny: nitrogliceryna (nitrogliceryna)
• Producent: Lumi Ltd., Medical Technology Holding „MTX”, Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed im. I.I. Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Rosja), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraina)

Skład

Tabletki podjęzykowe nitrogliceryny zawierają składnik aktywny nitroglicerynę i dodatkowe składniki: laktozę, krospowidon CL, makrogol 6000, powidon 25.

Roztwór Nitrogliceryna zawiera substancję czynną nitroglicerynę i dodatkowe składniki: diwodorofosforan potasu, chlorek sodu, dekstrozę, wodę do wstrzykiwań.

Spray Nitrogliceryna w kompozycji zawiera aktywny składnik nitroglicerynę, a także jako dodatkowy składnik, etanol wynosi 95%.

Formularz wydania

Dostępne w formie tabletek podjęzykowych. Tabletki są białe lub białe z żółtawym odcieniem. Tablet może być szorstki na zewnątrz. Zawarte w plastikowych pojemnikach lub w blistrach. W opakowaniach od 10 do 100 sztuk.

Wytwarza się również roztwór 1% nitrogliceryny w 5 ml ampułkach i 1% roztwór nitrogliceryny w oleju w kapsułkach.

Podjęzykowy spray nitroglicerynowy - przezroczysty płyn bez koloru, zawarty w fiolkach o pojemności 10 ml, zestaw posiada również mechaniczną pompę dozującą.

Istnieją również inne formy uwalniania leku - krople podjęzykowe, koncentrat do przygotowania roztworu do wprowadzania substancji nitrogliceryny do / w, film na gumie.

Działanie farmakologiczne

Nitrogliceryna jest związkiem organicznym zawierającym azot, który głównie ma działanie rozszerzające naczynia.

Formuła nitrogliceryny: C3H5N3O9.

Farmakologiczna grupa leku: azotany i środki podobne do azotanów.

Reakcja otrzymywania nitrogliceryny jest opisana w podręcznikach chemii. Nitrogliceryna jest substancją wybuchową, ale jej przygotowanie zawiera bardzo niskie stężenia.

Substancja działa dzięki uwalnianiu tlenku azotu z cząsteczki, co jest naturalnym relaksującym czynnikiem śródbłonkowym. Mechanizm działania nitrogliceryny jest następujący: pod wpływem tlenku azotu wewnątrz komórek wzrasta stężenie cyklicznej monofosfatazy guanozyny, w wyniku czego powstaje bariera dla wnikania jonów wapnia do komórek mięśni gładkich. W tym przypadku komórki mięśni gładkich rozluźniają się, naczynia rozszerzają się, co zmniejsza powrót żylny do serca i opór wielkiego obiegu, to jest obciążenia wstępnego i następczego. W rezultacie zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym.

Ze względu na ekspansję naczyń wieńcowych aktywowany jest przepływ wieńcowy krwi, rozprowadzający się w obszarach, w których zmniejsza się krążenie krwi. Pomaga to poprawić dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego.

Po spadku powrotu żylnego ciśnienie napełniania maleje, przepływ krwi poprawia się w warstwach podwsierdziowych, zmniejsza się ciśnienie w krążeniu płucnym, a regresja objawów u pacjentów z obrzękiem płuc zmniejsza się.

Wikipedia pokazuje, że nitrogliceryna ma centralny wpływ hamujący na napięcie naczyń współczulnych, jednocześnie hamując naczyniowy komponent powstawania bólu. Pod wpływem nitrogliceryny komórki mięśni gładkich oskrzeli, pęcherzyka żółciowego, dróg moczowych, przełyku, dróg żółciowych i jelit relaksują się.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

Po podaniu podjęzykowym nitrogliceryna zaczyna działać 1-1,5 minuty po nałożeniu. Efekt utrzymuje się przez około trzydzieści minut. Z powierzchni śluzu wchłania się szybko i całkowicie. Natychmiast wchodzi w krążenie ogólnoustrojowe. Jeśli środek stosuje się w dawce 0,5 mg, jego biodostępność wynosi 100%, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po 5 minutach. Wielkość dystrybucji jest bardzo duża. Z białkami osocza, do 60% wiązania.

Przy odbiorze sprayu jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu odnotowuje się po 4 minutach. Metabolizm jest szybki, z udziałem reduktazy azotanowej. W tym przypadku powstają di- i mononitrany, a końcowym metabolitem jest glicerol. Wydalany przez nerki. W niezmienionej postaci wychodzi mniej niż 1% przyjętej dawki. Okres półtrwania przy podjęciu podjęzykowym wynosi 2,5-4,4 minuty.

Nitrogliceryna gromadzi się w ścianach naczyń krwionośnych i silnie wiąże się z krwinkami czerwonymi.

Wskazania do stosowania Nitrogliceryna

Istnieją następujące wskazania do stosowania nitrogliceryny:

• w celu wyeliminowania ataków dusznicy bolesnej;
• z dyskinezą żółciową;
• z zatorami siatkówki;
• w przypadku niewydolności lewej komory (odbiór wskazany w zawale mięśnia sercowego).

Przeciwwskazania

Nie należy używać leku osobom, które odnotowały następujące choroby i stany organizmu:

• wysoka wrażliwość ciała na azotany;
• tamponada serca;
• nadciśnienie czaszkowe;
• skurczowe zapalenie osierdzia (jeśli następuje spadek ciśnienia napełniania lewej komory);
• niekontrolowana hipowolemia;
• izolowane zwężenie mitralne;
• niewydolność serca (podlegająca zmniejszonemu lub normalnemu ciśnieniu w tętnicy płucnej);
• udar krwotoczny;
• zapaść;
• krwotok podpajęczynówkowy;
• niedawny uraz głowy;
• obrzęk płuc toksyczny;
• idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
• jaskra (zamknięcie kątowe) z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym;
• nadczynność tarczycy;
• ciężka niedokrwistość;
• wiek pacjenta do 18 lat;
• szok;
• naruszenie obiegu mózgowego;
• niedociśnienie;
• podczas przyjmowania leku Sildenafil (Viagra);
• ciąża i karmienie naturalne.

Przed zażyciem leku w tabletkach lub w innych postaciach należy zauważyć, że pacjenci z ciężką niewydolnością nerek i ciężką niewydolnością wątroby Nitrogliceryna dla serca jest przepisywana z ostrożnością.

Efekty uboczne

W procesie stosowania nitrogliceryny u pacjentów często pojawia się przemijający ból głowy, może wystąpić uczucie zawrotów głowy, czasami ciśnienie krwi zmniejsza się (ten objaw najczęściej rozwija się, gdy dana osoba znajduje się w pozycji pionowej).

W przypadku przedawkowania tabletek i innych postaci leku, u pacjenta może wystąpić zapaść ortostatyczna, przy takim stanie ciśnienie krwi pacjenta gwałtownie spada, gdy osoba zmienia pozycję z poziomej na pionową.

Dlatego należy pamiętać, że taki lek może wywoływać następujące działania niepożądane:

• Układ nerwowy, narządy zmysłów: ból głowy, bóle głowy, zawroty głowy, uczucie osłabienia, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, objawy psychotyczne, zaostrzenie jaskry.
• Układ krwiotwórczy serca i naczyń krwionośnych: uczucie uderzeń gorąca w twarz, niedociśnienie, kołatanie serca, methemoglobinemia, zapaść.
• Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, suchość w ustach.
• Skóra: przekrwienie skóry, sinica.
• Alergia: uczucie pieczenia, świąd, kontaktowe zapalenie skóry (jeśli stosowane są formy przezskórne).
• Inne objawy: hipotermia, uczucie ciepła, rozwój efektów paradoksalnych - niedokrwienie, atak dusznicy bolesnej, możliwy rozwój zawału mięśnia sercowego z nagłą śmiercią.

Instrukcje dotyczące stosowania nitrogliceryny (metoda i dawkowanie)

We współczesnej medycynie w rzadkich przypadkach stosuje się alkoholowy roztwór nitrogliceryny podjęzykowej. Roztwór nanosi się pod język - 2-3 krople lub kapie na kawałek cukru.

Tabletki nitrogliceryny, instrukcje użytkowania

Nakładaj tabletki podjęzykowo - trzymaj pod językiem aż do całkowitej resorpcji, podczas gdy nie możesz połknąć pigułki. Weź pigułkę natychmiast po wystąpieniu bólu, w dawce 0,5-1 mg na odbiór. Często pacjenci ze stabilną dusznicą bolesną zauważają początek działania po zastosowaniu mniejszych dawek (1 / 2-1 / 3 tabl.). Dlatego, jeśli ból szybko minął, nie możesz rozpuścić reszty pigułki. Z reguły po resorpcji tabletki efekt pojawia się po 0,5-2 minutach, niektórzy pacjenci zauważają poprawę stanu w ciągu 3-4 minut.

Jeśli efekt przeciwdławicowy nie występuje w ciągu pierwszych 5 minut, należy przyjąć 0,5 mg. Jeśli nawet po zażyciu dwóch tabletek nie ma efektu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Po podaniu podjęzykowym działanie nitrogliceryny utrzymuje się przez 45 minut.

W rzadkich przypadkach może rozwinąć się tolerancja na nitroglicerynę (jej formy podjęzykowe), w którym to przypadku pacjent stopniowo zwiększa dawkę do 2-3 tabletek.

Spray Nitroglicerin, instrukcje użytkowania

Zastosowanie sprayu w celu zapobieżenia atakowi dusznicy bolesnej wymaga użycia 1-2 dawek pod językiem. Aby uzyskać jedną dawkę, należy nacisnąć zawór dozujący. Nie używaj więcej niż 3 dawek przez 15 minut. Jeśli u pacjenta wystąpiła ostra niewydolność lewej komory, można zastosować 4 lub więcej dawek na krótki okres.

Ważne jest, aby kontrolować skuteczność leczenia, dostosować dawkę, aw przypadku długotrwałego stosowania, zastąpić ją lekami z innych grup.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania leku pacjent może odczuwać ból głowy, spadek ciśnienia tętniczego, odruchowa tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy, wymioty i biegunka, zaczerwienienie twarzy, osłabienie, uczucie gorąca i bardzo senność.

Należy pamiętać, że przyjmowanie bardzo wysokich dawek leku (tj. Ponad 20 mg / kg) może prowadzić do sinicy, methemoglobinemii, tachypnea, duszności, zapaści ortostatycznej. W przypadku poważnego przedawkowania możliwa jest również śmierć. Śmierć z przedawkowaniem nitrogliceryny może wystąpić, jeśli pacjent, który zażył przedawkowanie leków, nie jest natychmiast leczony. W tym przypadku za kilka godzin może wystąpić śpiączka, a później - śmierć.

Jeśli nastąpiło lekkie przedawkowanie, musisz przenieść osobę do pozycji leżącej, czyniąc ją tak, aby jego nogi były podniesione. W przypadku ciężkiego przedawkowania praktykuje się stosowanie ogólnych metod leczenia wstrząsu i zatrucia ciała. W szczególności wypełniają objętość krwi krążącej, przepisuje się noradrenalinę, dopaminę. Epinefryna jest przeciwwskazana.

Jeśli methemoglobinemia rozwija się u pacjenta, praktykowana jest witamina C w postaci soli sodowej, przyjmowana doustnie lub dożylnie. Zaleca się hemodializę, tlenoterapię, transfuzję krwi.

Należy również zauważyć, że ryzyko poważnych konsekwencji wzrasta podczas przyjmowania nitrogliceryny po alkoholu. Nie określono śmiertelnej dawki nitrogliceryny i alkoholu, ale przy takiej kombinacji w dowolnych dawkach ryzyko poważnych konsekwencji gwałtownie wzrasta.

Interakcja

Lek może wchodzić w interakcje z innymi lekami, z których należy ostrożnie przyjmować Nitroglicerynę z tymi kombinacjami:

• Jednocześnie przyjmowanie salicylanów zwiększa poziom nitrogliceryny w osoczu.
• Jednocześnie przyjmując barbiturany, aktywowany jest metabolizm nitrogliceryny. Jeśli Nitrogliceryna jest przyjmowana jednocześnie z adrenomimetykami, ich ciśnienie zmniejszy się.
• Nitrogliceryna obniża działanie przeciwzakrzepowe heparyny (po podaniu dożylnym).
• Hipotensyjne i ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne zwiększa się podczas przyjmowania leków przeciwadrenergicznych, przeciwnadciśnieniowych, a także cytrynianu sildenafilu, leków rozszerzających naczynia, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, antagonistów wapnia, inhibitorów MAO, chinidyny, etanolu, nowokainamidu.
• Działanie przeciwdławicowe nitrogliceryny wzrasta, gdy przyjmuje się ją z N-acetylocysteiną, metioniną, inhibitorami ACE, salicylanami.
• Po otrzymaniu Unitiolaviruet zmniejszona wrażliwość na nitroglicerynę.
• Działanie przeciwdławicowe i rozszerzające naczynia zmniejsza się podczas przyjmowania dihydroergotaminy, alfa-adrenomimetikowa, m-cholinolityków, pituitryny, histaminy, stymulantów OUN, kortykosteroidów, zwojów wegetatywnych, jadów i węży pszczół.

Warunki sprzedaży

Do zakupu leku wymagana jest recepta; Lekarz pisze receptę po łacinie.

Warunki przechowywania

Należy chronić przed wilgocią, przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C

Okres trwałości

Okres trwałości nitrogliceryny wynosi 2 lata.

Specjalne instrukcje

Musisz upewnić się, że roztwór nitrogliceryny nie spadnie na skórę, ponieważ może się wchłonąć i doprowadzić do bólu głowy.

Konieczne jest uwzględnienie nie tylko tego, do czego pigułki są używane, ale także ich skutków ubocznych. W szczególności należy pamiętać, że kiedy zostaną podjęte, ciśnienie krwi może gwałtownie zmniejszyć się i mogą pojawić się zawroty głowy. Objawy te są najbardziej widoczne podczas picia alkoholu, podczas gorącego okresu i podczas ćwiczeń.

Z biegiem czasu pacjent może uzależnić się od leku, więc może być konieczne zwiększenie dawki. Jeśli podczas przyjmowania leku wystąpi ból głowy, objaw ten można zmniejszyć, obniżając dawkę leku lub przyjmując jednocześnie Validol.

Podczas odbioru reakcja może ulec spowolnieniu, więc w tym czasie nie należy prowadzić pojazdów i pracować z precyzyjnymi i niebezpiecznymi maszynami.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, nie należy przyjmować leku jednocześnie z lekami, które mają działanie hipotensyjne i rozszerzające naczynia.

Aby złagodzić atak dławicy, nie należy żuć pigułki, aby zapobiec przedostaniu się nadmiaru substancji czynnej do krwiobiegu.

Synonimy

Angiolingvale, Nitroglicerol, Anginin, Angibid, Angosed, Gliceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

Analogi

Analogami leku są leki Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbid, Nitromint aerozol, itp. Przed wymianą leku należy zawsze skonsultować się z lekarzem.

Dla dzieci

Stosowanie nitrogliceryny w leczeniu dzieci nie jest praktykowane.

Z alkoholem

Nie należy przyjmować alkoholu jednocześnie z nitrogliceryną, ponieważ zwiększa to ryzyko poważnych działań niepożądanych.

Podczas ciąży i laktacji

Przeciwwskazane podczas ciąży i karmienia naturalnego. Możliwy odbiór tylko ze względów zdrowotnych.

Recenzje

Recenzje pokazują, że ten narkotyk często staje się prawdziwym „ratownikiem” dla osób cierpiących na dusznicę bolesną. Szczególnie często stosowany jest przez starszych pacjentów. Działa bardzo szybko, łagodzi drgawki. Jednak wielu pacjentów zauważa, że ​​podczas przyjmowania leku często pojawiają się działania niepożądane, najczęściej - silny ból głowy, zawroty głowy.

Cena nitrogliceryny, gdzie kupić

Cena tabletek nitrogliceryny wynosi średnio 40 - 60 rubli za 40 sztuk.

Cena sprayu 10 ml wynosi około 100 rubli. Możesz kupić lek w dowolnej aptece.

Azotany (nitrogliceryna)

Mechanizm działania azotanów

Azotany oddziałują z grupami SH komórek mięśni gładkich ściany naczyniowej, co prowadzi do uwalniania tlenku azotu (NO), silnego czynnika relaksującego śródbłonka. Tlenek azotu powoduje aktywację cyklazy guanylanowej, co prowadzi do wzrostu cGMP w komórkach mięśni gładkich, aw konsekwencji do zmniejszenia zawartości jonów wapnia w komórce, aw konsekwencji do rozszerzenia naczyń krwionośnych, poprawy mikrokrążenia.

Środki podobne do azotanów - molsidimina (Korvaton, Sidnarm) - należą do grupy sydnonimin. Jest to substancja nieaktywna, która po biotransformacji w wątrobie jest metabolizowana do substancji, która uwalnia NO. Zatem działanie rozszerzające naczynia molsydyminy jest przeprowadzane bez udziału grup SH, więc tolerancja na niego nie rozwija się. Molsidymina hamuje powstawanie tromboksanu A2, adhezja i agregacja płytek, stymuluje tworzenie prostacykliny I2, która działa jako środek rozszerzający naczynia i dezagregujący.

Główne mechanizmy działania przeciwdławicowego leków rozszerzających naczynia:

• Poprzez rozszerzenie żył azotany zmniejszają obciążenie wstępne serca, zmniejszając końcowe ciśnienie rozkurczowe i objętość skoku serca.
• Rozszerzenie tętniczek prowadzi do zmniejszenia obciążenia serca i zwiększenia pojemności minutowej serca przy jednoczesnym zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
• Efekt koronarolityczny przyczynia się do redystrybucji dopływu krwi w kierunku niedokrwiennych podziałów mięśnia sercowego, zwłaszcza podziałów podwsierdziowych.
• Efekt fibrynolityczny jest realizowany przez uwalnianie aktywatora plazminogenu ze ściany naczynia.
• Efekt dezagregacji i rozszerzania naczyń jest spowodowany uwalnianiem prostacykliny I2 za pomocą azotanów.
• Azotany wykazują działanie spazmolityczne na mięśnie narządów wewnętrznych.

Lek, metoda użycia

Pojedyncza dawka, mg

Początek działania, min

Czas działania

Nitrogliceryna

Tabletki pod językiem

Spray do ust

2% maść (krem)

Skórne gipsowe (dyskowe)

Isosorbite-dinitrate

Tabletki pod językiem

Spray do ust

10% maść na skórze

Aerozol na skórze

5-monoazotan izosorbidu

Molsidomin

Farmakokinetyka azotanów

Nitrogliceryna i diazotan izosorbidu przy szybkim i całkowitym wchłanianiu podjęzykowym. Intensywny metabolizm azotanów występuje w ścianie jelita i wątrobie podczas pierwszego przejścia, dlatego biodostępność leków do podawania doustnego jest mała. Aktywny metabolit izosorbitu-5-monoazotanu i molsydominy podaje się doustnie.

Wydalanie metabolitów nitrogliceryny występuje głównie w nerkach. Część metabolitów wydalanych przez płuca z wydechem. U pacjentów z niedokrwistością i ciężkim niedotlenieniem metabolizm nitrogliceryny może być spowolniony z powodu interakcji z przywróconą hemoglobiną.

Główne wskaźniki farmakokinetyki żylnych środków rozszerzających naczynia:

INN

Biodostępność,%

Efekt pierwszego przejścia

Komunikacja z białkami,%

T1 / 2

Metody podawania

Metabolizm

Nitrogliceryna podjęzykowa, wewnątrz, maść przezskórna

Wątroba, ściana jelita

Podskórnie diazotan izosorbidu, wewnątrz

Wskazania i dawki azotanów

W celu złagodzenia ataku dusznicy bolesnej stosuje się podjęzykowe formy azotanów. Podjęzykową nitroglicerynę (0,5 mg) stosuje się od 1 do 3 tabletek pod językiem przez 15 minut. W postaci 1% roztworu alkoholu (4 krople do cukru) pod językiem krople Votchala z mentolem, etylomorfiną, w postaci aerozolu - nitromintu (0,2 mg nitrogliceryny na oddech). Maksymalna dawka - do 20-25 tabletek dziennie. Jeśli kolejne podawanie tabeli 3 z nitrogliceryną (lub 3 dawkami aerozolu diazotanu izosorbidu do podawania podjęzykowego) nie zmniejszyło ataku przez 15–20 minut, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, aby wykluczyć zawał mięśnia sercowego. Jeśli azotany są pobierane w temperaturze otoczenia powyżej 24-26 ° C, wszystkie efekty farmakologiczne wzrastają. Nitroglicerynę stosuje się dożylnie w ostrym zespole wieńcowym w postaci 1% roztworu (2 ml) rozpuszczonego w 200 ml izotonicznego roztworu NaCl.

Aby zapobiec atakowi dusznicy bolesnej, nitroglicerynę pobiera się 5-10 minut przed treningiem. Płytki nitrolongowe (1, 2 i 4 mg nitrogliceryny) stosuje się przezskórnie (przyjmując pewien lek przez umieszczenie go między górną wargą a dziąsłem lub w ustach aż do całkowitego wchłonięcia). Przezskórne (skórne) formy nitrogliceryny występują w postaci 2% roztworu maści i plastrów nitrogliceryny (nitroderma, krążek nitrowy, transderma-nitro itp.). Długotrwałe formy nitrogliceryny (tabletki typu depot - sustak forte, nitrong-forte).

Formy diazotanu izosorbidu:

• tabletki wewnątrz 10, 20 i 40 mg (izoket, cardiket, izosorbid, nitrozorbid);
• tabletki o przedłużonym działaniu izoket-retard (40-60 mg), opóźnione krążenie (20, 40, 60 mg), które przyjmuje się 1-2 razy dziennie;
• postać policzkowa (tabletki stosowane w ustach - za policzkiem) - dinitrosorbilong (40 mg nitrogliceryny);
• aerozol podjęzykowy (termin farmakologiczny oznaczający przyjmowanie określonego leku przez umieszczenie go pod językiem) - spray izoketowy, spray izomakowy; dożylnie (kroplówka) - isoket 10 ml (10 mg na ampułkę).

Formy uwalniania monoazotanu izosorbidu:

• tabletki - monomak, monozyd, izomonian (20-40 mg);
• kapsułki retard - olikard-retard (40, 50, 60 mg), efoks (60 mg).

Azotany można przyjmować w przypadku niewydolności serca, nadciśnienia w krążeniu płucnym, kolki wątrobowej i nerkowej.

Skutki uboczne azotanów

Azotany mają wiele skutków ubocznych. Najczęściej tłumaczą się wzrostem dopływu krwi żylnej do mózgu i zatok jamistych - ból głowy, szum w uszach, nudności, wymioty, niedociśnienie; uniwersalne rozszerzenie naczyń - zapaść ortostatyczna, tachykardia odruchowa (zwiększenie częstości akcji serca o ponad 10-15 uderzeń / min od linii podstawowej), która jest spowodowana aktywacją współczulnego układu nerwowego i może zwiększać zapotrzebowanie na mięsień sercowy dla tlenu; metglobinemia jako konsekwencja przemian tlenku azotu i związek z hemoglobiną; ostra jaskra, kontaktowe zapalenie skóry, zespół odstawienia.

Ból głowy (azotan) występuje na początku leczenia z powodu ekspansji naczyń mózgowych. W przypadku silnego bólu głowy, nudności, wymiotów, zawrotów głowy, należy rozważyć indywidualną nietolerancję azotanów. Jeśli azotan jest słabo tolerowany, można podawać molsydyminę.

Wszystkie postacie dawkowania azotanów, zwłaszcza plastrów, mogą rozwinąć odwrotną tolerancję krzyżową związaną z wyczerpaniem grup sulfhydrylowych mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Aby całkowicie wyeliminować tolerancję na azotany, należy anulować azotany na 3-10 dni. Istnieje kilka sposobów zapobiegania rozwojowi tolerancji na azotany: zapewnienie przerwy w przyjmowaniu przez 8-12 godzin, naprzemienne przyjmowanie azotanów i innych mediatorów przeciwdławicowych w ciągu dnia, przy użyciu tak zwanych korektorów w połączeniu z azotanami (dawcy grup SH - acetylocysteina, kaptopryl).

Przeciwwskazania do stosowania azotanów

Interakcja z narkotykami

Atropina, fenobarbital, pituitrin, mukolityki znacząco zmniejszają działanie nitrogliceryny. Alkohol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidyna, prokainamid, leki przeciwnadciśnieniowe zwiększają hipotensyjne działanie azotanów.

Skuteczność azotanów jest osłabiona przez histaminę, acetylocholinę, noradrenalinę.

W chorobie niedokrwiennej serca, azotany i molsydomina są stosowane w kompleksowej terapii blokerami β-adrenergicznymi, blokerami kanału wapniowego, ponieważ eliminuje i zmniejsza odruchową tachykardię i nasila działanie przeciwdławicowe.

Niewłaściwe jest łączenie krótko działającej nifedypiny z azotanami ze względu na wysokie prawdopodobieństwo nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi i prowokacji odruchowej tachykardii. Kwas acetylosalicylowy prowadzi do zwiększenia poziomu nitrogliceryny we krwi i nasila jej działanie. Nitrogliceryna może osłabiać działanie heparyny, którą podaje się dożylnie, co wymaga dostosowania dawki.