Przegląd blokerów kanału wapniowego: ogólny opis, rodzaje grup leków

Z tego artykułu dowiesz się o blokerach kanału wapniowego i liście tych leków, dla których chorób są one przepisywane. Różne grupy tych leków, różnice między nimi, ich mechanizm działania. Szczegółowy opis najczęściej przepisywanych blokerów kanału wapniowego.

Autor artykułu: Nivelichuk Taras, szef wydziału anestezjologii i intensywnej opieki medycznej, doświadczenie zawodowe 8 lat. Wykształcenie wyższe w specjalności „Medycyna ogólna”.

Blokery kanału wapniowego (w skrócie BPC) lub antagoniści wapnia (w skrócie AK), to grupa leków, których członkowie zapobiegają przedostawaniu się wapnia do komórek przez kanały wapniowe. BKK działa na:

1. Kardiomiocyty (komórki mięśnia sercowego) - zmniejszają kurczliwość serca.
2. Układ przewodzący serca - wolne tętno (HR).
3. Naczynia mięśni gładkich - rozszerzają tętnice wieńcowe i obwodowe.
4. Myometrium - zmniejsza aktywność skurczową macicy.

Kanały wapniowe są białkami w błonie komórkowej, które zawierają pory, które umożliwiają przechodzenie wapnia. Dzięki wprowadzeniu wapnia do komórek następuje skurcz mięśni, uwalnianie neuroprzekaźników i hormonów. Istnieje wiele rodzajów kanałów wapniowych, ale większość CCB (z wyjątkiem cilnidipiny) działa tylko na ich wolny typ L. To właśnie ten typ kanału wapniowego odgrywa główną rolę we wnikaniu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich i kardiomiocytów.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Istnieją również inne rodzaje kanałów wapniowych:

• Typ P - umieszczony w komórkach móżdżku.
• Typ N - zlokalizowany w mózgu.
• R - umieszczony w komórkach móżdżku i innych neuronach.
• T - umieszczony w neuronach, komórkach o aktywności stymulatora, osteocytach (komórkach kostnych).

BPC jest najczęściej przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (AH) i dusznicy bolesnej (CHD), zwłaszcza gdy te choroby są połączone z cukrzycą. AK stosuje się w leczeniu niektórych zaburzeń rytmu, krwotoku podpajęczynówkowego, zespołu Raynauda, ​​zapobiegania klasterowemu bólowi głowy i zapobieganiu przedwczesnemu porodowi.

Najczęściej CCB jest przepisywany przez kardiologów i terapeutów. Niezależne korzystanie z BPC jest zabronione ze względu na ryzyko poważnych komplikacji.

Grupy BKK

W praktyce klinicznej wyróżnia się następujące grupy BPC:

• Dihydropirydyny (grupa nifedypiny) - działają głównie na naczynia, dlatego są stosowane w leczeniu nadciśnienia.
• Fenyloalkiloaminy (grupa werapamilu) - działają zatem na mięsień sercowy i układ przewodzenia serca, dlatego są przepisywane głównie w leczeniu dusznicy bolesnej i arytmii.
• Benzodiazepiny (grupa diltiazemu) to grupa pośrednia o właściwościach dihydropirydyn i fenyloalkiloamin.

Istnieją 4 pokolenia BKK:

1. I generacji - nifedypina, werapamil, diltiazem.
2. Generacja 2 - felodypina, izradipina, nimodypina.
3. 3. generacji - amlodypina, lerkanidypina.
4. 4. generacji - cilnidipina.

Mechanizm działania

BPC wiążą się z receptorami wolnych kanałów wapniowych, przez które większość jonów wapnia wchodzi do komórki. Wapń bierze udział w funkcjonowaniu zatok i węzłów przedsionkowo-komorowych (reguluje rytm serca), w skurczach kardiomiocytów i mięśni gładkich naczyń.

Wpływając na te kanały, BKK:

• Osłabić skurcze serca, zmniejszając zapotrzebowanie na tlen.
• Zmniejszyć napięcie naczyniowe i wyeliminować ich skurcz, obniżając ciśnienie krwi (BP).
• Zmniejsz skurcz tętnic wieńcowych, zwiększając w ten sposób dopływ krwi do mięśnia sercowego.
• Wolne tętno.
• Pogarszająca się agregacja płytek.
• Przeciwdziałają powstawaniu nowych blaszek miażdżycowych, hamują podział komórek mięśni gładkich ściany naczyniowej.

Każdy z poszczególnych leków nie posiada wszystkich tych właściwości jednocześnie. Niektóre z nich mają większy wpływ na naczynia, inne na serce.

Wskazania do użycia

Lekarze przepisują blokery kanału wapniowego w leczeniu następujących chorób:

• AH (podwyższone ciśnienie krwi). Powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych, BPC zmniejsza ogólnoustrojowy opór naczyniowy, co zmniejsza poziom ciśnienia krwi. Leki te wpływają głównie na tętnice i mają minimalny wpływ na żyły. BPC są zawarte w pięciu głównych grupach leków przeciwnadciśnieniowych.
• Angina (ból serca). BKK rozszerzają naczynia krwionośne i zmniejszają kurczliwość serca. Układowe rozszerzenie naczyń spowodowane użyciem dihydropirydyn, obniża ciśnienie krwi, zmniejszając w ten sposób obciążenie serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen. CCB, które działają głównie na serce (werapamil, diltiazem), zmniejszają częstość akcji serca i osłabiają skurcze serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen, co czyni je skutecznymi produktami dla dusznicy bolesnej. CCB mogą również rozszerzać tętnice wieńcowe i zapobiegać ich skurczowi, poprawiając dopływ krwi do mięśnia sercowego. Z powodu tych efektów BPC - wraz z beta-blokerami - stanowią podstawę farmakoterapii stabilnej dławicy piersiowej.
• Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca. Niektóre CCB (werapamil, diltiazem) wpływają na zatokę i węzeł przedsionkowo-komorowy, dzięki czemu mogą skutecznie przywrócić prawidłowy rytm serca u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
• Choroba Raynauda (skurcz spastyczny, najczęściej dotykający dłoni i stóp). Stosowanie nifedypiny pomaga wyeliminować skurcz tętnic, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i nasilenie ataków choroby Raynauda. Czasami do tego celu stosuje się amlodypinę lub diltiazem.
• Ból głowy klastra (nawracające ataki bardzo silnego bólu w jednej połowie głowy, zwykle wokół oka). Werapamil pomaga zmniejszyć nasilenie napadów.
• Relaksacja mięśni macicy (tokoliza). Czasami lekarze stosują nifedypinę do zapobiegania porodowi przedwczesnemu.
• Kardiomiopatia przerostowa (choroba, w której występuje silne pogrubienie ścian serca). Blokery kanału wapniowego (werapamil) osłabiają skurcze serca, dlatego są przepisywane w leczeniu kardiomiopatii przerostowej, jeśli pacjenci mają przeciwwskazania do przyjmowania beta-blokerów.
• Nadciśnienie płucne (zwiększone ciśnienie w tętnicy płucnej). W leczeniu nadciśnienia płucnego zaleca się nifedypinę, diltiazem lub amlodypinę.
• Krwotok podpajęczynówkowy (krwotok w przestrzeni otaczającej mózg). Aby zapobiec skurczowi naczyń, stosuje się nimodipinę, która ma selektywny wpływ na tętnice mózgowe.

Przeciwwskazania

Leki blokujące kanały wapniowe mają swoje przeciwwskazania, które są wyraźnie określone w instrukcjach dotyczących leku. Na przykład:

1. Fundusze z grup werapamilu i diltiazemu są przeciwwskazane u pacjentów z bradykardią, patologią serca lub skurczową niewydolnością serca. Nie można ich również przypisać pacjentom już przyjmującym beta-blokery.
2. Wszyscy antagoniści wapnia są przeciwwskazani u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi, niestabilną dusznicą bolesną, ciężkim zwężeniem aorty.
3. BPC nie jest stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Efekty uboczne

Skutki uboczne CCL zależą od właściwości grupy tych czynników:

• Wpływ na mięsień sercowy może powodować niedociśnienie i niewydolność serca.
• Wpływ na układ przewodzenia serca może prowadzić do blokad lub arytmii.
• Wpływ na naczynia czasami powoduje uderzenia gorąca, obrzęk, bóle głowy, wysypkę.
• Inne działania niepożądane obejmują zaparcia, ginekomastię, zwiększoną wrażliwość na światło słoneczne.

Dihydropirydyna BPC

Dihydropirydyny są najczęściej przepisywanymi antagonistami wapnia. Leki te są stosowane głównie w celu obniżenia ciśnienia krwi. Do najbardziej znanych leków w tej grupie należą:

• Nifedipina jest jednym z pierwszych BPC, który działa głównie na naczynia. Przypisz, aby obniżyć ciśnienie krwi w kryzysach nadciśnieniowych, wyeliminować objawy dławicy naczynioruchowej, leczenie choroby Raynauda. Nifedypina rzadko nasila niewydolność serca, ponieważ pogorszenie kurczliwości mięśnia sercowego jest kompensowane zmniejszeniem obciążenia serca. Istnieją leki o długotrwałym działaniu, stosowane w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej.
• Nikardypina - ten lek, podobnie jak nifedypina, wpływa na naczynia. Jest stosowany w celu zapobiegania atakom dusznicy bolesnej i leczenia nadciśnienia tętniczego.
• Amlodypina i felodypina należą do najczęściej przepisywanych BPC. Działają na naczynia, nie osłabiają kurczliwości serca. Mają długotrwały efekt, dzięki czemu są wygodne w użyciu w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej. Ich zastosowanie jest szczególnie przydatne w dławicy naczynioruchowej. Skutki uboczne są związane z rozszerzonymi tętnicami (ból głowy, uderzenia gorąca), mogą zniknąć w ciągu kilku dni.
• Lerkanidypina i izradipina mają podobne właściwości do nifedypiny, są stosowane tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
• Nimodypina - lek ten ma selektywne działanie tętnicy mózgu. Z powodu tej właściwości nimodypina jest stosowana w celu zapobiegania wtórnemu skurczowi tętnic mózgowych w krwotoku podpajęczynówkowym. W leczeniu innych chorób naczyń mózgowych nimodypina nie jest stosowana, ponieważ nie ma dowodów na skuteczność jej stosowania w tych celach.

Skutki uboczne wszystkich CCB dihydropirydyny są związane z rozszerzaniem naczyń krwionośnych (ból głowy, uderzenia gorąca), mogą zniknąć w ciągu kilku dni. Często rozwijają się obrzęki nóg, co jest trudne do wyeliminowania leków moczopędnych.

Fenyloalkiloaminy

Blokery kanału wapniowego z tej grupy wpływają głównie na mięsień sercowy i układ przewodzenia serca, dlatego najczęściej są one przepisywane w leczeniu dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca.

Praktycznie jedynym BPC z grupy fenyloalkiloamin stosowanych w medycynie klinicznej jest werapamil. Lek ten pogarsza kurczliwość serca, a także wpływa na przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym. Z powodu tych efektów werapamil stosuje się w leczeniu dusznicy bolesnej i częstoskurczów nadkomorowych. Działania niepożądane obejmują zwiększoną niewydolność serca, bradykardię, spadek ciśnienia krwi, nasilenie zaburzeń przewodzenia w sercu. Stosowanie werapamilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zajmują pośrednią pozycję między dihydropirydynami i fenyloalkiloaminami, dzięki czemu mogą zarówno rozszerzać naczynia krwionośne, jak i pogarszać kurczliwość serca.

Przykładem benzodiazepu jest diltiazem. Ten lek jest najczęściej stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej. Istnieje forma uwalniania przedłużonego działania, która jest zalecana w leczeniu nadciśnienia. Ponieważ diltiazem wpływa na układ przewodzenia serca, należy go ostrożnie łączyć z beta-blokerami.

Inne środki ostrożności podczas korzystania z BPC

Każdy lek z grupy BPC może być stosowany tylko zgodnie z zaleceniami lekarza. Należy wziąć pod uwagę następujące punkty:

1. Jeśli bierzesz lek z grupy BPC, nie powinieneś pić soku grejpfrutowego. Ten zakaz wynika z faktu, że zwiększa on ilość leku wchodzącego do krwi. W rezultacie ciśnienie krwi może nagle spaść, co czasami jest dość niebezpieczne. Sok grejpfrutowy dotyczy prawie wszystkich blokerów kanału wapniowego, z wyjątkiem amlodypiny i diltiazemu. Sok z pomarańczy i innych owoców można wypić.
2. Skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania jakichkolwiek leków, w tym środków fitoterapeutycznych, w połączeniu z antagonistami wapnia.
3. Bądź przygotowany na długotrwałe stosowanie BPC w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Niektórzy pacjenci przestają przyjmować leki przeciwnadciśnieniowe, gdy tylko ciśnienie krwi wróci do normy, ale takie działania mogą zagrażać ich zdrowiu.
4. Jeśli masz dusznicę bolesną i nagle przestajesz przyjmować te leki blokujące, możesz odczuwać ból w sercu.

Autor artykułu: Nivelichuk Taras, szef wydziału anestezjologii i intensywnej opieki medycznej, doświadczenie zawodowe 8 lat. Wykształcenie wyższe w specjalności „Medycyna ogólna”.

Blokery kanału wapniowego: przegląd leków

Blokery kanału wapniowego lub antagoniści wapnia (AK) są lekami hamującymi wejście jonów wapnia do komórek przez kanały wapniowe.

Kanały wapniowe są formacjami białkowymi, przez które jony wapnia przemieszczają się do i z komórki. Te naładowane cząstki biorą udział w tworzeniu i przewodzeniu impulsu elektrycznego, a także zapewniają kurczenie się włókien mięśniowych ścian serca i naczyń.
Antagoniści wapnia aktywnie stosuje się w leczeniu choroby wieńcowej serca, nadciśnienia i zaburzeń rytmu serca.

Mechanizm działania

Leki te spowalniają przepływ wapnia do komórek. W tym samym czasie naczynia wieńcowe rozszerzają się, poprawia się przepływ krwi w mięśniu sercowym. W rezultacie poprawia się dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego i wydalanie produktów przemiany materii.

Poprzez zmniejszenie częstotliwości skurczów serca i kurczliwości mięśnia sercowego AK zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Leki te poprawiają rozkurczową funkcję mięśnia sercowego, to znaczy zdolność do rozluźnienia.
AK rozszerzają tętnice obwodowe, pomagając obniżyć ciśnienie krwi.

Niektóre środki z tej grupy (werapamil, diltiazem) mają właściwości przeciwarytmiczne.
Leki te zmniejszają agregację („wiązanie”) płytek krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, poprawiając metabolizm cholesterolu. AK chronią komórki, hamując peroksydację lipidów i spowalniając wejście niebezpiecznych enzymów lizosomalnych do cytoplazmy.

Klasyfikacja w zależności od struktury chemicznej

AK w zależności od struktury chemicznej dzieli się na trzy grupy. W każdej z grup wyróżniane są I i II pokolenia, różniące się selektywnością („celowością”) działania i czasem trwania efektu.

Klasyfikacja AK:
Pochodne difenyloalkiloaminy:

• 1. generacja: werapamil (isoptin, finoptin);
• Druga generacja: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generacja: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacja: altiazem.

• I generacji: nifedypina (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacja: amlodypina (norvask), izradipina (lomir), nikardypina (kardyna), nimodypina, nisoldypina (sciscor), nitrendypina (bypass), rodyipina, felodypina (poldyl).

Pochodne difenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem) działają zarówno na serce, jak i na naczynia. Mają działanie przeciwdławicowe, antyarytmiczne i hipotensyjne. Te środki zmniejszają częstość skurczów serca.

Pochodne dihydropirydyny rozszerzają naczynia krwionośne, mają działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nie są stosowane do leczenia zaburzeń rytmu serca. Leki te powodują zwiększenie częstości akcji serca. Ich działanie w dusznicy bolesnej i chorobie nadciśnieniowej jest bardziej wyraźne niż w dwóch pierwszych grupach.

Obecnie szeroko stosowane pochodne dihydropirydyny II generacji, w szczególności amlodypiny. Mają długi czas działania i są dobrze tolerowane.

Wskazania do użycia

Stres Angina

W przypadku długotrwałego leczenia dławicy stresowej stosuje się werapamil i diltiazem. Są one najbardziej wskazane u młodych pacjentów, z połączeniem stenokardii z bradykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, niedrożnością oskrzeli, hiperlipidemią, dyskinezją dróg żółciowych, tendencją do biegunki. Dodatkowe wskazania do wyboru tych leków to miażdżyca tętnic kończyn dolnych i niewydolność naczyń mózgowych.

W wielu przypadkach pokazuje terapię skojarzoną, łączącą diltiazem i beta-blokery. Połączenie AK z azotanami nie zawsze jest skuteczne. Połączenie beta-blokerów i werapamilu można stosować z wielką ostrożnością, aby uniknąć możliwej ciężkiej bradykardii, niedociśnienia tętniczego, upośledzonego przewodnictwa serca i zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego.

Zawał mięśnia sercowego

Możliwe jest rozważenie zastosowania diltiazemu u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego o małej ogniskowej („zawał mięśnia sercowego bez załamka Q”), jeśli nie jest to niewydolność krążenia, a frakcja wyrzutowa przekracza 40%.

W przezściennym zawale mięśnia sercowego („z Q wave”) AKs nie są pokazane.

Nadciśnienie

AK może powodować odwrotny rozwój przerostu lewej komory, chronić nerki, nie powodować zaburzeń metabolicznych. Dlatego są one szeroko stosowane w leczeniu nadciśnienia. Szczególnie pokazano pochodne nifedypiny II generacji (amlodypina).

Leki te są szczególnie wskazane do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną, zaburzonego metabolizmu lipidów i chorób obturacyjnych oskrzeli. Pomagają poprawić czynność nerek w nefropatii cukrzycowej i przewlekłej niewydolności nerek.

Lek „Nimotop” jest szczególnie wskazany w przypadku połączenia nadciśnienia i niewydolności naczyń mózgowych. W przypadku naruszeń rytmu i nadciśnienia zaleca się szczególnie stosowanie leków z grupy werapamilu i diltiazemu.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu arytmii wykorzystano środki z grup werapamilu i diltiazemu. Spowalniają przewodzenie serca i zmniejszają automatyzm węzła zatokowego. Leki te hamują mechanizm ponownego wejścia w częstoskurcz nadkomorowy.

AKs są stosowane w celu łagodzenia i zapobiegania atakom częstoskurczu nadkomorowego. Pomagają również zmniejszyć częstotliwość skurczów serca podczas migotania przedsionków. Leki te są również przepisywane do leczenia skurczów nadkomorowych.

W komorowych zaburzeniach rytmu AK jest nieskuteczny.

Efekty uboczne

AK powoduje ekspansję naczyń krwionośnych. W rezultacie mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, szybkie bicie serca. W wyniku niskiego napięcia naczyniowego obrzęk występuje w nogach, kostkach i stopach. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku leków nifedypiny.
AK pogarszają zdolność mięśnia sercowego do zmniejszenia (ujemny efekt inotropowy), spowalniają rytm serca (ujemny efekt chronotropowy), spowalniają przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). Te działania niepożądane są bardziej widoczne w pochodnych werapamilu i diltiazemu.

Podczas stosowania leków nifedipine zaparcia, biegunka, nudności, w rzadkich przypadkach wymioty. Stosowanie wysokiej dawki werapamilu u niektórych pacjentów powoduje ciężkie zaparcia.
Rzadko występują działania niepożądane ze strony skóry. Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką i świądem, zapaleniem skóry, zapaleniem naczyń. W ciężkich przypadkach zespół Lyella może się rozwinąć.

Zespół anulowania

Po nagłym ustaniu przyjmowania AK mięśnie gładkie tętnic wieńcowych i obwodowych stają się nadwrażliwe na jony wapnia. W rezultacie rozwija się skurcz tych naczyń. Może się objawiać wzrostem ataków dusznicy, podwyższonym ciśnieniem krwi. Zespół abstynencyjny występuje rzadziej w grupie werapamilu.

Przeciwwskazania

Ze względu na różnicę w farmakologicznym działaniu leków, przeciwwskazania dla różnych grup różnią się.

Pochodne werapamilu i diltiazemu nie powinny być przepisywane na zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, dysfunkcję skurczową lewej komory, wstrząs kardiogenny. Są przeciwwskazane przy poziomie skurczowego ciśnienia krwi poniżej 90 mm Hg. Art., A także zespół Wolffa-Parkinsona-White'a z przewodzeniem następczym wzdłuż dodatkowej ścieżki.

Preparaty z grup werapamilu i diltiazemu są stosunkowo przeciwwskazane w przypadku zatrucia naparstnicą, ciężkiej bradykardii zatokowej (mniej niż 50 uderzeń na minutę) i skłonności do ciężkich zaparć. Nie należy ich łączyć z beta-blokerami, azotanami, prazosyną, chinidyną i disopyramidem, ponieważ w tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Blokery kanału wapniowego

Blokery kanału wapniowego są często przepisywane przeciwko wysokiemu ciśnieniu krwi, a także wielu innym chorobom. Leki te mają jasne wskazania do stosowania i wymagają obowiązkowej zgodności z przeciwwskazaniami.

Narkotyki i ich rodzaje

Antagoniści wapnia lub środki blokujące kanały wapniowe (BPC) to duża grupa leków o tym samym mechanizmie działania, ale różniących się między sobą składem, strukturą i pewnymi właściwościami (wchłanianie, eliminacja i wpływ na serce). Inną poprawną nazwą grupy są blokery wolnych kanałów wapniowych.

Opisane leki należą do pierwszej linii, są stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe.

Zwykle, z nadciśnieniem tętniczym, leki te normalizują poziom ciśnienia krwi, a jeśli są nieskuteczne, są zastępowane lub łączone z innymi lekami (beta-blokery, inhibitory ACE). Zaleca się leczenie ich w podeszłym wieku, w obecności zaburzeń przepływu krwi obwodowej, uszkodzenia nerek, dusznicy bolesnej. Istnieje kilka grup antagonistów wapnia, oto główne z nich:

Grupa Nifedipine - Leki

Jony wapnia odgrywają dużą rolę w całym organizmie. Wapń jest potrzebny na kości, pomaga go leczyć złamaniami, a magnez pomaga w skurczach nóg. Element kontroluje również skurcz serca - odpowiada za prawidłowe funkcjonowanie miocytów. Gdy element jest nadmiarowy lub gdy jego usunięcie jest naruszone, funkcja pompowania ulega awarii i ciśnienie wzrasta. Pomóż rozwiązać problem BKK.

Najczęściej wśród listy leków lekarze przepisują pochodne dihydropirydyny, zwane inaczej grupą Nifedypiny. Ten ostatni jest pierwszym opracowanym BPC, pozytywnie wpływającym na naczynia. Ma następujące efekty:

• spowalnia przenikanie wapnia do kardiomiocytów, włókien mięśni gładkich tętnic;
• daje działanie przeciwdławicowe, obniżające ciśnienie;
• zmniejsza ton tętnic, nie wpływając na ton żył;
• poszerza światło naczyń obwodowych i wieńcowych;
• zmniejsza zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym.

Leki nie wpływają na rytmy serca, nie hamują przewodności. U pacjentów z niewydolnością serca, cukrzycą, hemodializą lek stosuje się tylko w szpitalu. Główne wskazania:

• łagodzenie ataków dusznicy bolesnej;
• nadciśnienie;
• Choroba Raynauda;
• kryzys nadciśnieniowy.

Przy tej samej substancji leczniczej opracowano droższe leki, różniące się stopniem oczyszczenia, rodzajem uwalniania i marką producenta - Nifecard, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Kaltsigard, ich koszt wynosi 200-600 rubli. Grupa dihydropirydyn obejmuje również Nimodipinę (Nimotop), Amlodipinę (Amlovas, Norvask).

Grupa Verapamil - przedstawiciele

Pochodne werapamilu należą do grupy fenyloalkiloaminy, mają wyraźny wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Ich charakterystyczną cechą jest wpływ na węzeł zatokowy - rozrusznik serca, ponieważ praca błon komórkowych w nim jest spowodowana obecnością jonów wapnia.

Werapamil nie działa na układ przewodzenia komorowego - tam depolaryzacja zależy od jonów sodu.

Werapamil ma silne działanie przeciwdusznicowe - objawia się w wyniku bezpośredniego działania leku, jak również ze względu na wpływ na napięcie tętnic na obwodzie. Lek jest przepisywany jako dodatkowy środek kardiomiopatii, ponieważ zmniejsza ton ścian mięśnia sercowego Inne wskazania:

• nadkomorowe zaburzenia rytmu;
• stabilna dusznica bolesna bez skurczu naczyń;
• napadowy i inne rodzaje częstoskurczu;
• tachyarytmia;
• trzepotanie przedsionków;
• extrasystole nadkomorowe;
• nadciśnienie, warunki kryzysowe;
• nadciśnienie małego okręgu.

Na podstawie Veropamilu istnieje również wiele innych leków - Isoptin (440 rubli), Tarka (760 rubli). Drugą generację leków w tej grupie reprezentuje gallopamil i lek na jego podstawie, zwany Procorum.

Diltiazem i jego analogi

Benzodiazepiny są słabsze niż Nifedypina, wpływają na naczynia krwionośne, serce. Uważa się, że zajmują środkową pozycję między Verapamilem a Nifedinem, odnoszą się do leków trzeciej generacji. Cechy wyróżniające:

• umiarkowane tłumienie węzła zatokowego;
• umiarkowane zmniejszenie funkcji węzła przedsionkowo-komorowego;
• łagodne obniżenie ciśnienia krwi.

Głównym lekiem z grupy jest Diltiazem (150 rubli). Ma właściwości przeciwdławicowe, przeciwnadciśnieniowe, przeciwarytmiczne, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejsza częstość akcji serca, przyczynia się do zwiększenia przepływu wieńcowego i zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Ponadto lek przyczynia się do zwiększenia przepływu krwi przez nerki i mózg. Po zażyciu leku ilość jonów wapnia w komórkach mięśnia sercowego spada, co zapewnia opisane powyżej efekty.

Diltiazem jest produkowany w postaci konwencjonalnych tabletek i środków o przedłużonym działaniu (Diltiazem SR). Najczęściej przepisywany jest na dusznicę bolesną, w połączeniu z nadciśnieniem tętniczym, chorobą wieńcową, dusznicą bolesną Prinzmetala. Niepożądane jest wytwarzanie kombinacji leków z beta-blokerami, więc możliwe jest zwiększenie negatywnego wpływu na układ przewodzący serca.

Grupa Zinnarizin

Ten lek i jego analogi mają nieco inne wskazania. Rozszerzają się, w większości, naczynia mózgu, a serce ma pośredni i nieistotny efekt.

Cynaryzyna może być stosowana na bóle głowy i migreny - usuwa skurcz naczyń.

Wśród wskazań do leczenia Tsinnarizin są zawroty głowy, utrata pamięci, szumy uszne, zaburzenia uwagi. Lek w złożonej terapii jest wskazany w chorobie Meniere'a, zapaleniu błędnika, oczopląsie o różnej etiologii. Inne wskazania:

• choroba morska;
• zaburzenia krążenia mózgowego (przewlekłe);
• nieprawidłowe funkcjonowanie krążenia obwodowego;
• Choroba Raynauda;
• akrocyjanoza;
• wrzody na kończynach w cukrzycy, żylaki.

Cynaryzyna jest również częścią leku Stugeron, aw połączeniu z piracetamem - w leku Fescetam, Omaron. Drugą generację grupy stanowi substancja czynna flunaryzyna, która stanowi podstawę do stworzenia wielu leków na migrenę.

Współcześni antagoniści wapnia

Czwarta generacja leków zawiera dość ograniczoną listę. Listą leków ostatniej generacji blokerów kanału wapniowego jest Tsilnidipin. Lek należy do grupy dihydropirydyn, a więc najczęściej przepisywanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej. Lek ma wysoką selektywność dla powolnych kanalików wapniowych.

Tsilnidipin to obiecujący lek opracowany przez japońskich naukowców w latach 2000-tych. Jest najczęściej stosowany w Japonii, w Rosji jest reprezentowany przez oryginalne i różne generyczne. Zalety leku są następujące:

• bezpieczeństwo pacjentów;
• wysoka skuteczność przeciw nadciśnieniu;
• brak niekorzystnego wpływu na tętno, puls;
• poprawa właściwości ścian tętnic;
• przydatność do użytku na starość.

Lek pomaga w zwalczaniu nadciśnienia stresowego, z porannym wzrostem ciśnienia. Ma również działanie nefroprotekcyjne i może być stosowany u pacjentów z cukrzycą. W przypadku IHD remedium daje dodatkowy efekt w postaci poprawy profilu lipidowego.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Większości antagonistów wapnia nie wolno pić w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, jeśli zignorujemy te przeciwwskazania, ryzyko śmierci sercowej jest znacznie zwiększone. Wśród zakazów dotyczących terapii są również:

• stan przed zawałem, niestabilna dusznica bolesna;
• niedociśnienie;
• tachykardia - dla grupy leków z nifedypiną;
• bradykardia - dla grupy leków z werapamilem;
• ostra niewydolność serca;
• wiek do 12-18 lat w zależności od grupy leków i konkretnego leku;
• laktacja, ciąża;
• ostatnie etapy niewydolności nerek i wątroby (zakaz nie dotyczy wszystkich leków).

Każdy środek ma działania niepożądane, najczęściej obejmują ból głowy, gorączkę, silny spadek ciśnienia. Wielu pacjentów ma obrzęk obwodowy, rozwój tachykardii. Wiele leków z długim odbiorem objawia się zaparciem, zwiększonymi testami czynności wątroby, wysypką skórną. Cynaryzyna może nasilać objawy choroby Parkinsona.

Dlaczego potrzebujemy blokerów kanału wapniowego

Leki, które zmniejszają ilość jonów wapnia wewnątrz komórek, nazywane są blokerami wapnia (wolne kanały wapniowe). Zarejestrowano trzy pokolenia tych leków. Stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej, wysokiego ciśnienia krwi i tachykardii, kardiomiopatii przerostowej.

Przeczytaj w tym artykule.

Przegląd blokerów kanału wapniowego

Leki z tej grupy mają inną strukturę, właściwości chemiczne i fizyczne, działania terapeutyczne i uboczne, ale łączy je jeden mechanizm działania. Polega na hamowaniu przenoszenia jonów wapnia przez błonę.

Wśród nich emitowane są leki o dominującym działaniu na serce, naczynia, selektywne (selektywne) i nieselektywne działanie. Często w jednym leku jest blokerem w połączeniu ze środkiem moczopędnym.

Blokery kanału wapniowego (CCB) są stosowane w leczeniu kardiologii od około 50 lat, wynika to z następujących zalet:

• skuteczność kliniczna w niedokrwieniu mięśnia sercowego;
• leczenie i zapobieganie dusznicy bolesnej, zawałowi serca, nadciśnieniu tętniczemu, arytmii;
• zmniejszenie ryzyka powikłań i śmiertelności w chorobach serca;
• dobra tolerancja i bezpieczeństwo nawet długich kursów;
• brak uzależnienia;
• brak negatywnego wpływu na procesy metaboliczne, nagromadzenie kwasu moczowego;
• może być stosowany u pacjentów z astmą, cukrzycą, chorobą nerek;
• nie ograniczają aktywności umysłowej lub fizycznej, siły;
• mają działanie przeciwdepresyjne.

Zalecamy przeczytanie artykułu o lekach stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Od niego dowiesz się o niebezpieczeństwach wysokiego ciśnienia, klasyfikacji leków na nadciśnienie, zastosowaniu terapii skojarzonej.

I tutaj więcej o leczeniu migotania przedsionków.

Mechanizm działania leków

Głównym efektem farmakologicznym BPC jest hamowanie przenoszenia jonów wapnia z przestrzeni pozakomórkowej do włókien mięśniowych serca i ścian naczyń przez wolne kanały typu L. Przy niedoborze wapnia komórki te tracą zdolność do aktywnego kurczenia się, dlatego tętnice wieńcowe i obwodowe rozluźniają się.

Ponadto stosowanie leków przejawia się w następujący sposób:

• zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym;
• poprawiona tolerancja wysiłku;
• niska odporność naczyń tętniczych prowadzi do zmniejszenia obciążenia serca;
• aktywowany jest przepływ krwi w strefach niedokrwiennych, przywracany jest uszkodzony mięsień sercowy;
• ruch wapnia w węzłach i włóknach układu przewodzącego jest hamowany, co spowalnia rytm skurczów i aktywność patologicznych ognisk pobudzenia;
• adhezja płytek krwi i wytwarzanie tromboksanu spowalnia, zwiększa się przepływ krwi;
• następuje stopniowa regresja przerostu lewej komory;
• peroksydacja tłuszczu jest znacznie zmniejszona, a tym samym tworzenie wolnych rodników, które niszczą komórki naczyń krwionośnych i serca.

Leki w początkowej fazie uniemożliwiają tworzenie się płytki nazębnej blokującej tętnice, nie pozwalają naczyniom wieńcowym zwężać się i zatrzymywać proliferacji mięśni gładkich ściany naczyniowej.

Stosowanie leków przeciwdławicowych lub selektywnych

Główne wskazania do stosowania BPC to takie choroby:

• pierwotne i objawowe nadciśnienie, w tym podczas kryzysu (krople lub tabletka nifedypiny obniża ciśnienie krwi w ciągu 10 minut);
• dławica spoczynkowa i napięcie (w przypadku bradykardii i blokady, Nifedypina jest stosowana w nadciśnieniu tętniczym, a werapamil lub Diltiazem stosuje się w celu łagodzenia arytmii);
• tachykardia, migotanie, trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe leczone są werapamilem;
• ostre zaburzenia mózgowego przepływu krwi (Nimotop);
• przewlekłe niedokrwienie mózgu, encefalopatia, choroba lokomocyjna, ból głowy typu migrenowego (Cinnarizin);
• przerost mięśnia sercowego (Amlodipina, Nifedipine, Procorum);
• Choroba Raynauda (Corinfar, Lacipil).

Nie mniej skuteczne było stosowanie antagonistów wapnia w skurczu oskrzeli, jąkaniu, alergiach (cynaryzyna), kompleksowym leczeniu otępienia starczego, choroby Alzheimera i przewlekłego alkoholizmu.

Obejrzyj film o wyborze leków na nadciśnienie:

Przeciwwskazania

Istnieją ogólne ograniczenia dotyczące przepisywania blokerów kanału wapniowego. Obejmują one:

• zespół depresji zatokowej
• niestabilna dusznica bolesna, atak serca (ryzyko powikłań),
• niskie ciśnienie krwi
• wstrząs kardiogenny,
• ostre objawy niewydolności serca,
• ciężka patologia nerek lub wątroby,
• ciąża, karmienie piersią, wiek dziecka.

W przypadku pacjentów z niewydolnością serca, zawałem serca, szczególnie niebezpieczne są krótko działające leki, takie jak Nifedypina. Ciężka niewydolność krążenia nie jest leczona Verapamilem lub Diltiazemem.

Rodzaje wolnych blokerów kanału wapniowego

Ponieważ grupa BPC łączy odmienne leki, zaproponowano kilka wariantów klasyfikacji. Istnieją trzy pokolenia leków:

• pierwszy to Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi to Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• trzeci to Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

W zależności od wpływu na główne objawy kliniczne wyróżnia się następujące podgrupy:

• poszerzenie tętniczek obwodowych - Nifedypina, Felodypina;
• poprawa przepływu wieńcowego - Amlodypina, Felodypina;
• zmniejszanie kurczliwości mięśnia sercowego - werapamil;
• hamowanie przewodności i automatyzmu - werapamil.

W zależności od struktury chemicznej BPC są podzielone:

• Grupa nifedypiny - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Przeważnie rozszerzają tętnice obwodowe.
• Grupa werapamilowa - Izoptin, Veranorm, Procorum. Działają na mięsień sercowy, hamują przewodzenie impulsu sercowego w przedsionkach, nie wpływają na naczynia.
• Grupa diltiazem - Kardil, Klentiazem. Równie wpływa na serce i naczynia krwionośne.
• Grupa Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Rozwiń głównie naczynia mózgowe.

Przygotowania 3 pokolenia

Pierwsza generacja blokerów wapnia charakteryzuje się niską biodostępnością, niedostateczną selektywnością działania i szybką eliminacją z organizmu. Wymaga to częstego przyjmowania i dość dużych dawek. Drugie pokolenie jest pozbawione tych niedociągnięć, ponieważ leki są długo we krwi, ich strawność jest znacznie wyższa.

Trzecią generację BKK reprezentuje Lerkamen. Wnika dobrze w błonę komórkową, gromadzi się w niej i powoli wypłukuje. Dlatego, pomimo krótkiego krążenia we krwi, jego działanie jest długotrwałe. Używaj leku 1 raz dziennie, co pozwala utrzymać stały efekt i jest wygodne dla pacjenta.

Jednocześnie lek ma inne pozytywne działanie na hemodynamikę:

• poprawia krążenie mózgowe,
• chroni komórki mózgowe przed zniszczeniem,
• działa jako przeciwutleniacz
• rozszerza tętnice nerek, hamuje ich twardnienie,
• ma wyraźny efekt hipotensyjny,
• dotyczy kardio-nefro i cerebroprotektorów.

• ból głowy
• obrzęk,
• spadek ciśnienia
• zaczerwienienie twarzy
• uderzenia gorąca,
• zwiększona częstość akcji serca
• zahamowanie impulsu sercowego.

Werapamil hamuje przewodzenie i automatyzm, może powodować blokadę i asystolię. Rzadziej występują: zaparcia, niestrawność, wysypka, kaszel, duszność i senność.

Zalecamy przeczytanie artykułu na temat zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego. Z tego dowiesz się o środkach prewencji pierwotnej, leczeniu chorób prowadzących do zawału serca, a także metodach prewencji wtórnej.

I tutaj więcej o leczeniu miażdżycy naczyń szyi.

Powolne leki blokujące kanały wapniowe skutecznie obniżają ciśnienie krwi, dzięki długiej terapii zapobiegają przerostowi mięśnia sercowego, chronią wewnętrzną wyściółkę naczyń krwionośnych przed procesem miażdżycowym, usuwają sód i wodę z powodu rozszerzania się tętnic nerkowych. Zmniejszają śmiertelność i częstość powikłań w chorobach serca, zwiększają tolerancję wysiłku i nie mają wyraźnych skutków ubocznych.

Nowoczesne, najnowsze i najlepsze leki stosowane w leczeniu nadciśnienia pozwalają kontrolować stan pacjenta z najmniejszymi konsekwencjami. Jakie leki z wyboru są przepisywane przez lekarzy?

Możliwe jest wybranie leków na naczynia głowy tylko u lekarza prowadzącego, ponieważ mogą one różnić się spektrum działania, a także działaniami niepożądanymi i przeciwwskazaniami. Jakie są najlepsze leki do rozszerzania naczyń i leczenia żył?

Norvask, antagonista kanału wapniowego, którego stosowanie pomaga nawet zmniejszyć zapotrzebowanie na nitroglicerynę, pomoże również w ucisku. Wśród wskazań znajduje się dławica piersiowa. Leku nie można popijać sokiem z granatów.

W przypadku ekstrasystoli, migotania przedsionków i tachykardii stosuje się leki, zarówno nowe, jak i nowoczesne, a także starsze pokolenie. Rzeczywista klasyfikacja leków antyarytmicznych pozwala na szybki wybór grup, w oparciu o wskazania i przeciwwskazania

W nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej przepisywany jest preparat Azomex, którego stosowanie jest dość pozytywnie tolerowane przez pacjentów. Tabletki mają niewiele skutków ubocznych. Nie ma kompletnych analogów, ale leki, które zawierają główną substancję.

W leczeniu nadciśnienia, niektóre leki obejmują substancję eprosartan, której stosowanie pomaga normalizować ciśnienie krwi. Efekt jest przyjmowany jako podstawa w leku takim jak Tevet. Istnieją analogie o podobnym działaniu.

Przypisz blokery dla arytmii, aby złagodzić atak, a także na bieżąco. Beta-adrenolityki w każdym przypadku dobierane są indywidualnie, samoleczenie może być niebezpieczne.

Nie zaleca się przyjmowania werapamilu bez recepty. Jest dostępny w postaci tabletek i fiolek do wstrzykiwań. Jakie są przeciwwskazania? Jak stosować wysokie i niskie ciśnienie, arytmię?

Gdy angina jest przeprowadzana terapia przeciwdławicowa. Oceniaj kryteria skuteczności EKG, testów obciążenia, monitorowania Holtera. W początkowych etapach zaleca się leczenie pierwszego rzutu.

Blokery kanału wapniowego. Lista leków ostatniej generacji. Mechanizm działania, klasyfikacja

Niejednorodna grupa leków lub blokerów kanałów wapniowych to leki najnowszej generacji, których lista jest bardzo liczna. BPC jest szeroko stosowany w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych.

Rola wapnia w organizmie i konsekwencje jego nadmiaru

U ludzi wapń jest jednym z najbardziej poszukiwanych minerałów. Zajmuje 5 miejsce wśród wszystkich substancji zawierających minerały. Prawie w całości znajduje się w kościach. Tylko 1% znajduje się w zębach i mięśniach. Niewielka część jonów wapnia (0,1–0,3%) dostaje się do płynu pozakomórkowego.

Minerał bierze udział w rozwoju układu kostnego, zębów. Jest odpowiedzialny za stan układu nerwowego i mięśniowego, rozprowadza impulsy nerwowe. Jony wapnia są również zaangażowane w wiele funkcji układu mięśniowego, odpowiednio, regulują częstość akcji serca.

Bez wapnia ludzkie ciało byłoby bezkształtne.

Regulatorem wapnia jest sam organizm, zwłaszcza tarczyca. Istnieją jednak sytuacje, w których ludzkie ciało nie radzi sobie z ilością wprowadzanego do niego makroelementu.

Konsekwencje nadmiaru wapnia:

• chęć wymiotowania;
• utrata apetytu;
• niestrawność;
• nieregularne bicie serca;
• zaburzenia czynności nerek;
• zaburzenie psycho-emocjonalne;
• załamanie

Sama nadmiar wapnia jest powoli usuwany z organizmu. Gromadzi się w nerkach, co prowadzi do powstawania kamieni. Nadmiar minerałów gromadzi się w ścianach naczyń krwionośnych, co rozpoczyna proces zwężania żył i tętnic. Z obfitości wapnia wpływa na mięśnie.

Dlaczego potrzebujemy blokerów kanału wapniowego

Dostając się do komórki, cząsteczki wapnia zwiększają metabolizm organizmu, zwiększają zużycie tlenu, prowadzą do skurczu mięśni, zwiększają nerwowość.

Co dzieje się pod wpływem CCL:

• rozluźnienie naczyń tętniczych i żylnych;
• poprawa krążenia serca i mózgu;
• ilość płynu wydzielanego przez ciało wzrasta;
• opóźnił proces - klejenie płytek krwi;
• powracają powtarzające się bicie serca;
• są skurcze gładkich mięśni wewnętrznych i zewnętrznych.

Skład BPC

Blokery kanału wapniowego (lista leków najnowszej generacji zostanie omówiona w dalszej części artykułu) mają zróżnicowany skład. Antagoniści wapnia mają jedną substancję czynną, ale szereg „pomocniczych” związków, które są potrzebne do tworzenia leków o wąskim lub szerokim działaniu.

Produkują również leki składające się z kilku substancji czynnych. W tych postaciach BPC oprócz głównego składnika aktywnego zawiera więcej soli kwasu azotowego. Takie kombinacje są stosowane w praktyce kardiologicznej.

Blokery kanału wapniowego są dostępne w różnych postaciach. Na liście leków ostatniej generacji znajdują się kapsułki stosowane pod językiem, leki do wstrzykiwań i zakraplacze.

Grupy, klasyfikacja BKK

Środki farmakologiczne z grupy BBK mają szerokie zastosowanie w praktyce medycznej.

Z pomocą BKK traktują:

• różne patologie serca;
• dyscirularne uszkodzenie mózgu;
• brak równowagi krążenia obwodowego.

Blokery kanału wapniowego (lista leków ostatniej generacji podzielona na kilka podgatunków) są podzielone przez skład farmakologiczny.

Istnieją 4 główne klasy leków:

1. Nie spowalnia pracy mięśnia sercowego - dihydropirydyny.
2. Powolne bicie serca - difenyloalkiloaminy.
3. Zwiększ przepływ krwi do serca i przywróć rytm - benzodiazepiny.
4. Poprawa krążenia naczyniowego w mózgu - difenylopiperazyny.

Generacja BKK

Na tym etapie postępu farmakologicznego istnieją 4 klasy CCL.

Klasy te dzielą się na pierwszą, drugą i trzecią generację:

1. Najbardziej doświadczonym jest selektywny antagonista wapnia. Pacjenci muszą je stosować co 6 godzin.
2. Druga generacja ma dłuższy czas trwania. Stosuje się je 2 razy dziennie po 12 godzinach. Przygotowania drugiej generacji mają mniej negatywnych przejawów w porównaniu z poprzednią grupą.
3. Blokery kanału wapniowego - lista leków ostatniej generacji przewyższa poprzedników pod względem siły i czasu pracy w organizmie. Ich efekt wynosi 24 godziny, co ułatwia leczenie.

Mechanizm działania

BPC wykazuje swoją siłę powstrzymującą, zapobiegając przedostawaniu się jonów wapnia do komórek mięśni gładkich. Aktywne składniki rozszerzają układ sercowo-naczyniowy, co zwiększa prędkość przepływu krwi. W rezultacie serce otrzymuje więcej tlenu, wydalane produkty przemiany materii.

Poprzez zmniejszenie częstości akcji serca i kurczliwości serca, CCB ograniczają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Lek pomaga rozluźnić mięsień sercowy. Naczynia powierzchowne (tętnice) są rozszerzone, co tłumi objawy nadciśnienia.

Istnieją blokery kanału wapniowego, które przywracają rytm serca. Leki tej klasy spowalniają proces klejenia płytek krwi, co zapobiega pojawianiu się skrzepów krwi w naczyniach serca. Antagoniści wapnia pomagają zebrać „zły” cholesterol i usunąć go z krwiobiegu, zwiększając w ten sposób metabolizm cholesterolu w organizmie.

Wskazania do użycia

Zakres mianowania blokerów kanału wapniowego jest duży.

Typowe patologie obejmują:

• nadciśnienie lub wysokie ciśnienie krwi. Jednym z podstawowych działań tych leków jest obniżenie ciśnienia;
• dusznica bolesna lub dusznica bolesna, inna niż ostry zespół wieńcowy;
• wszelkie awarie bicia serca;
• uszkodzenie przegrody międzykomorowej;
• Zespół Raynauda, ​​upośledzenie krążenia obwodowego;
• bóle głowy o nieznanej etiologii;
• dyssiryczna i dysmetaboliczna patologia mózgu;
• uzależnienie od narkotyków i uzależnienie od alkoholu;
• demencja;
• niezakaźne uszkodzenia układu nerwowego.

Wszystkie BPC mają właściwości rozszerzające naczynia. Osobno wyróżniają grupę blokerów kanału wapniowego, które mają właściwości antyhistaminowe. Są przepisane na alergiczny świąd. Leki te obejmują cynaryzynę.

Skurcze układu naczyniowego są związane ze wszystkimi powyższymi patologiami. Prowadzi to do upośledzenia krążenia krwi w organizmie. W konsekwencji umierają komórki i tkanki, miejscowa lub globalna martwica powoduje atak serca.

Stres Angina

Dławica piersiowa jest chorobą, w której rozwija się brak tlenu w sercu, aw konsekwencji dystrofia mięśnia sercowego. Patologii towarzyszą ostre ataki bólu w klatce piersiowej, szyi i okolicy pachowej. Proces ten jest kontrolowany przez nadmiar wapnia, co prowadzi do skurczu naczyń. Może być wywołany zarówno przez emocje, jak i wyczerpanie fizyczne.

Wszyscy antagoniści wapnia zwiększają krążenie sercowo-naczyniowe, co pomaga zapobiegać kolejnemu atakowi. Antagoniści wapnia pomagają pacjentowi wytrzymać stres emocjonalny i fizyczny.

W przypadku terapii ogólnoustrojowej pacjent musi mieć przepisany Diltiazem w indywidualnie dobranej dawce i schemacie.

W przypadku dusznicy bolesnej w połączeniu z zaburzeniami rytmu serca i nadciśnieniem konieczne jest wyznaczenie dihydropirydyn (corinfar, nifedypina). W wielu przypadkach podstawowym lekiem w leczeniu patologii jest nifedypina.

Atak serca

Zawał mięśnia sercowego jest formą dystroficznych zmian w sercu. Przyczyną procesu patologicznego jest zwężenie naczyń głównego mięśnia ciała, aw rezultacie tworzenie skrzepliny.

Leki heterogenicznej grupy leków mają działanie relaksujące na wiele narządów i układów, prowadząc do ekspansji spazmatycznego układu naczyniowego.

Leki obniżają ciśnienie krwi. Werapamil jest jednym z najskuteczniejszych i najtańszych leków. W ciężkiej i nieprzewidywalnej chorobie konieczne jest połączenie tej grupy antagonistów wapnia z innymi lekami przeciwniedokrwiennymi.

Nadciśnienie

Nadciśnienie tętnicze jest chorobą przewlekłą, która objawia się uporczywym zwężeniem naczyń.

Konieczność stosowania blokerów kanału wapniowego wynika z faktu, że blokują one dostęp wapnia do naczyń krwionośnych.

Terapia chronicznej formy patologii trwa przez całe życie i przyczynia się do osiągnięcia stanu równowagi:

• zmniejszenie ryzyka zakrzepów krwi;
• minimalizacja prawdopodobieństwa powikłań nadciśnienia;
• opóźnione tworzenie płytek naczyniowych;
• zmniejszenie prawdopodobieństwa pogrubienia ścian lewej komory.

Podczas leczenia nadciśnienia warto stosować wszystkie 4 klasy blokerów.

Każda grupa leków ma szereg charakterystycznych właściwości:

1. Dihydropirydyny (nifedypina, amlodypina). Ich działanie rozluźnia ściany naczyń krwionośnych. Przy bardzo wysokim ciśnieniu przepisywanie tych leków szybko stabilizuje stan pacjenta. Możliwe działania niepożądane - przy dłuższym stosowaniu może pojawić się obrzęk.
2. Definilalkiloaminy (werapamil, halopamil). Leki w tej grupie rozluźniają skurcz serca, normalizują tętno.
3. Benzodiazepiny (diltiazem). Zmniejsz siłę skurczów serca i napięcie mięśnia sercowego. Leczenie produktem Diltiazem należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ lek zwęża naczynia krwionośne, co może niekorzystnie wpływać na terapię jako całość.
4. Difenylopiperazyny. Nominacja Cinnarizina odpowiednia z naruszeniem krążenia mózgowego, ponieważ przyczynia się do normalizacji prędkości przepływu krwi.

Zaburzenia rytmu serca

Zdecydowana większość zaburzeń rytmu serca lub arytmii to konsekwencje pierwotnej patologii lub choroby. Leczenie pierwotnej przyczyny pomoże poradzić sobie z arytmią.

Głównymi lekami w leczeniu niewydolności serca są Finoptin i Diakordin.

1. Finoptin to klasa „wolnych” blokerów wapnia. Składniki aktywne wykazują właściwości działania przeciwarytmicznego, rozszerzania naczyń krwionośnych i obniżania ciśnienia. Lek zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy poprzez zmniejszenie częstości akcji serca i jego wyrównanie.
2. Diakordin (diltiazem). Ma wyraźny efekt antyarytmiczny, zwłaszcza w napadowym tachykardii, ataki serca przekraczają 120 uderzeń na minutę. Funkcja Diakordin - zmniejsza nadmierną aktywność serca i zmniejsza liczbę uderzeń serca. W takim przypadku rozluźnia się mięśniowo skurcz mięśni, co obniża lokalną odpowiedź napięcia naczyniowego.

Środki ostrożności

Podczas stosowania leków z grupy antagonistów wapnia należy przestrzegać środków ostrożności.

1. Konieczne jest połączenie antagonistów wapnia z lekami przeciwnadciśnieniowymi.
2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin powstrzymują odstawianie leków zawierających lipidy, peptydy i hormony. Prowadzi to do zwiększenia poziomu celanidu we krwi.
3. Zastosowanie grejpfruta i kwasu acetylosalicylowego w leczeniu antagonistów wapnia zmniejsza poziom cytochromu, który katalizuje wiele reakcji w organizmie. Liczba blokerów we krwi wzrośnie.
4. Diakordin i Finaptin zwiększają skuteczność leków na cholesterol, ale zwiększają ryzyko zatrucia wątroby.
5. Interakcja BPC z alfa-blokerami prowadzi do spadku ciśnienia, powodując poważne zawroty głowy i utratę przytomności.
6. Antagoniści wapnia należy stosować przez całe życie. Nie można samemu anulować terapii, zmienić dawki i wprowadzić innych zmian w schemacie leczenia.
7. Grupa leków przepisujących leki BPC może być tylko lekarzem. Blokery wapnia należy stosować pod jego kontrolą, odwiedzając specjalistyczny miesięcznik.

Przeciwwskazania

Jak każdy lek, antagoniści wapnia mają swoje przeciwwskazania. Są one podzielone na absolutne (w całości) i względne (warunkowe).

Bezwzględne ograniczenia dotyczące otrzymywania:

• pierwsze 12 tygodni ciąży;
• karmienie piersią;
• obniżone ciśnienie;
• przekrwienie płuc;
• choroba tętnicy płucnej;
• zaburzenia krążenia krwi w mózgu w wyniku oddzielenia skrzepu krwi.

Względne (warunkowe) ograniczenia:

• Stosowanie Diakordin i Finoptin pod koniec ciąży;
• złośliwe zwyrodnienie wątroby;
• HR mniej niż 55 uderzeń na minutę;
• postępująca postać dusznicy bolesnej;
• pogrubienie przegrody międzykomorowej;
• połączenie przyjmowania BPC z magnezją.

Efekty uboczne

Przy stosowaniu różnych grup antagonistów wapnia, efekty uboczne również się różnią.

Wszystkie grupy leków farmakologicznych powodują podobne komplikacje:

• obrzęk kończyn dolnych;
• wzrost tętna;
• uczucie gorąca;
• obrzęk twarzy;
• amlodypina może powodować reakcje alergiczne;
• niektóre leki, wręcz przeciwnie, znacznie zmniejszają częstość akcji serca (diakordin).
• zawroty głowy;
• brak defekacji.

Aby uniknąć działań niepożądanych, konieczne jest wybranie dawki leku.

Zespół anulowania

Leki będące antagonistami wapnia różnią się wzorami chemicznymi, dlatego mają różne objawy zespołu odstawienia:

1. Finoptin. Ze wszystkich blokerów wapnia lek ten ma najdłuższy i kumulacyjny wpływ na pacjenta. Po zniesieniu finoptiny pozostaje ona w tkankach ciała przez długi czas i nie ma zespołu odstawienia jako takiego.
2. Diakordin Przerwanie stosowania leku nie ma dowodów naukowych na zespół odstawienia.
3. Corinfar Po nagłym przerwaniu terapii prowadzi do powikłań i pogorszenia stanu pacjenta.
4. Cynaryzyna. Długotrwałe stosowanie nie wpływa na odstawienie leku.

Dihydropirydyna BPC

Dihydropirydyny blokery wapnia to leki, które nie spowalniają czynności serca.

Obejmują one:

Fenyloalkiloaminy

Blokery wapnia tej klasy dzielą się na kilka pokoleń.

Każdy z nich ma selektywny wpływ na mięsień sercowy.

1. Pierwsza generacja to Verardard, Izoptin, Lekoptin.
2. Druga generacja - Verogalid, Verathard, Izoptin SR.
3. Trzecie pokolenie - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepiny

Ten typ antagonisty wapnia ma wpływ na cały układ sercowo-naczyniowy. Zmniejsza tętno.

Benzodiazepiny dzielą się na 2 pokolenia.

1. Pierwsza generacja - Diakordin, Aldizem.
2. Druga generacja - Altiazem PP, Brocalcin.

Selektywny BKK

Selektywne oznacza inaczej selektywne. Każdy preparat z klasy blokerów kanału wapniowego posiada selektywność tkankową.

Tych antagonistów wapnia dzieli się na kilka podgatunków.

Blokery wapnia o podstawowym działaniu na tętnice i żyły: dihydropirydyny i inne:

Blokery wapnia o podstawowym działaniu na mięśnie serca: fenylokiloaminy i benzotiazepiny.