Przegląd glikozydów nasercowych: wskazania, sposób ich działania, wady i zalety

Z tego artykułu dowiesz się: jak działają glikozydy nasercowe, czym są, komu są przepisane. Czy powodują skutki uboczne? Leki z tych grup różnią się czasem działania. Klasyfikacja czasu trwania działania: efekty, co może być niebezpieczne, czy istnieją przeciwwskazania.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Glikozydy to leki przepisywane pacjentom z niewydolnością serca typu lewej komory. Pobudzają mięsień sercowy i zapobiegają arytmii.

Leki te są stosowane wyłącznie pod nadzorem kardiologa lub arytmetyka. Samoleczenie lub nieprzestrzeganie zaleceń lekarza dotyczących dawkowania może prowadzić do poważnych konsekwencji aż do zatrzymania krążenia.

Korglikon - jeden z przedstawicieli glikozydów nasercowych

Wskazania do użycia

Preparaty są przepisywane pacjentom z:

• przewlekła niewydolność serca typu lewej komory;
• ostra niewydolność serca z dysfunkcją lewej komory;
• arytmie przedsionkowe (trzepotanie przedsionków lub migotanie przedsionków) powstające na tle przewlekłej niewydolności serca.

Mechanizm działania glikozydów

Głównym efektem tych związków chemicznych są komórki mięśniowe serca.

Klinicznie te efekty w sercu manifestują się następująco:

• Wzrasta siła skurczu (skurcz serca). Z tego powodu serce rzuca więcej krwi do aorty, a wszystkie organy są lepiej zaopatrzone w krew.
• Okres rozkurczu jest wydłużony (rozluźnienie mięśnia sercowego). Dzięki temu mięsień sercowy ma możliwość dłuższego relaksu.
• Skurczowe ciśnienie krwi wzrasta (ze względu na fakt, że serce kurczy się mocniej).
• Bicie serca zwalnia. Jest to szczególnie ważne dla pacjentów z tachykardią.
• Przepływ krwi przyspiesza.
• Zmniejsza się ciśnienie żylne.
• Objawy niewydolności serca (obrzęk, akrocyanoza, duszność) mijają.

Glikozydy działają na układ przewodzenia serca: zmniejszają prędkość impulsu przez węzeł przedsionkowo-komorowy

W mniejszym stopniu glikozydy nasercowe mają wpływ na inne narządy. Wśród pozakardiologicznych efektów tych leków można wyróżnić środek uspokajający (uspokajający) i moczopędny. Jednak działania te nie są wyrażane tak silnie jak wpływ na serce. Wpływ glikozydów na serce można rejestrować w EKG.

Po zażyciu tych leków kardiogram zmienia się w następujący sposób:

1. Kompleks QRS jest zawężony.
2. Interwał R - R wzrasta.
3. Interwał P - P wzrasta.
4. Segment S-T zwęża się.
5. Skraca się odstęp Q-T.

Jeśli poddajesz się badaniu, będziesz musiał anulować te leki, aby wyeliminować ich wpływ na wyniki EKG.

Klasyfikacja glikozydów nasercowych

Wśród glikozydów nasercowych istnieją leki, które różnią się właściwościami leczniczymi i czasem działania.

Klasyfikacja glikozydów według właściwości terapeutycznych:

Dlatego są one przepisywane tylko w zastrzykach.

Pochodzą z nerek.

Wydalany przez wątrobę i nerki.

Może być podawany w tabletkach i zastrzykach.

Długo wydalany z ciała.

Proces eliminacji obejmuje wątrobę i nerki.

Przypisz je do pigułek.

Ponadto leki z tych grup różnią się czasem działania. Klasyfikacja według czasu trwania działania:

W przypadku przyjmowania tabletek działanie następuje w ciągu 1-2 godzin. Maksymalny efekt osiąga się w ciągu 4-6 godzin. Całkowity czas działania wynosi 24–36 godzin.

Intoksykacja

Glikozydy nasercowe mogą gromadzić się w organizmie. Lekarze biorą to pod uwagę, przepisując lek - przy każdej kolejnej dawce dawkę można zmniejszyć.

Niewłaściwe stosowanie leku, samoleczenie lub nieprawidłowa czynność wątroby i / lub nagromadzenie leku w organizmie mogą powodować zatrucie. Głównym zagrożeniem w przypadku zatrucia tymi lekami są arytmie.

Sercowe objawy zatrucia glikozydami:

Również w czasie zatrucia pojawiają się objawy pozakardiologiczne:

1. Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból żołądka.
2. Ze strony centralnego układu nerwowego: osłabienie, zawroty głowy, apatia, zaburzenia postrzegania kolorów (najczęściej - xantopsia - osoba widzi wszystko w żółtych odcieniach), rzadziej - omamy.

Leczenie zatrucia należy przeprowadzić na wczesnym etapie, ponieważ ciężkim stadium jest niebezpieczne trzepotanie komór, które może być śmiertelne. Terapia to:

• anulowanie dalszego przyjmowania leków;
• oczyszczanie ciała węglem aktywnym, karbolem i podobnymi produktami;
• wprowadzenie specyficznych odtrutek na glikozydy (Unithiol, Difenina);
• usunięcie arytmii przez lidokainę, amiodaron lub fenytoinę;
• podawanie preparatów potasu (Panangin, chlorek potasu) w celu skompensowania jego niedoboru i zmniejszenia wrażliwości na glikozydy.

Efekty uboczne

Najczęściej występują z nagromadzeniem leku w organizmie lub z pojedynczym przedawkowaniem. Te efekty uboczne opisano w poprzedniej sekcji.

Czasami jednak przy prawidłowym stosowaniu leku występują działania niepożądane. Zdarza się to dość rzadko.

Niekorzystne skutki:

Przy długotrwałym stosowaniu - ginekomastia.

Należy natychmiast zgłaszać wszelkie działania niepożądane lekarzowi, ponieważ mogą one wskazywać na zatrucie tymi lekami.

Ze względu na szeroki zakres działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas leczenia glikozydami, lepiej nie jeździć samochodem, jak również porzucić inne czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi.

Przeciwwskazania

W niektórych chorobach glikozydy nasercowe nie są przepisywane, ponieważ mogą powodować działania niepożądane.

53. Klasyfikacja glikozydów nasercowych. Długo działające glikozydy

53. Klasyfikacja glikozydów nasercowych. Długo działające glikozydy

Glikozydy nasercowe dzielą się na trzy grupy.

1. Glikozydy długo działające, z wprowadzeniem których maksymalny efekt po spożyciu rozwija się w ciągu 8-12 godzin i trwa do 10 dni lub dłużej. Po podaniu dożylnym efekt występuje w ciągu 30–90 minut, maksymalny efekt występuje po 4–8 godzinach Ta grupa obejmuje fioletowe glikozydy naparstnicy (digitoksyny itp.), Które mają wyraźną kumulację.

2. Glikozydy o średnim czasie działania, przy których wprowadzeniu maksymalny efekt występuje po 5–6 godzinach i trwa 2–3 dni. Przy podawaniu dożylnym działanie występuje w ciągu 15–30 minut, maksimum - w 2–3 h. Ta grupa obejmuje wełniste glikozydy naparstnicy (digoksyna, celagid itp.) O umiarkowanej kumulacji. Glikozydy naparstnicy zardzewiałej i adonis posiadają taką właściwość.

3. Glikozydy o szybkim i krótkim działaniu - leki ratunkowe. Wpisz tylko dożylnie, efekt występuje w ciągu 7-10 minut. Efekt maksymalny przejawia się w ciągu 1–1,5 godziny i trwa do 12–24 godzin, w tym glikozydy strofantu i konwalii, które praktycznie nie mają właściwości kumulacyjnych. Leczenie glikozydami nasercowymi rozpoczyna się od dużych dawek, przepisywanych przez 3–6 dni (faza nasycenia), aż do uzyskania wyraźnego efektu terapeutycznego - zmniejszenia stagnacji, eliminacji obrzęków, duszności i poprawy ogólnego stanu. Następnie dawka jest zmniejszana i przepisywane są dawki podtrzymujące (faza podtrzymująca), zapewniając skuteczną i bezpieczną terapię, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta. W przypadku przedawkowania glikozydów nasercowych przepisywane są preparaty potasu - panangin, asparkam.

Glycosides long acting. Digitoxin (Digitoxin).

Glikozyd pochodzący z różnych typów naparstnicy (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Itp.). Ma silny efekt kardiotoniczny, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego, zmniejsza częstość akcji serca, ma wyraźne właściwości kumulacyjne, jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Zastosowanie: przewlekła niewydolność serca z zaburzeniami krążenia krwi II i III stopnia.

Dawkowanie: przepisywane doustnie w dawce 0,1 mg i na pectum w dawce 0,15 mg 1-2 razy dziennie. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Działania niepożądane i przeciwwskazania: takie same jak w przypadku innych leków naparstnicy.

Postać produktu: tabletki 0,0001 g nr 10, czopki doodbytnicze 0,00015 g nr 10.

Wyciąg z suchych liści naparstnicy purpurovoy zawierającej złożone glikozydy.

Działania niepożądane: z przedawkowaniem brady-dardie - nudności, extrasystole.

Przeciwwskazania: ostre zapalenie wsierdzia, stosowane ostrożnie ze świeżym zawałem mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu.

Postać produktu: tabletki 0,8 mg numer 10, czopki 0,0012 numer 10.

FARMA / 7. CARD GLYCIDIDES Wykłady

Są to leki, których główne działanie manifestuje się w sercu ze względu na niedostateczną zdolność funkcjonalną.

Źródłami ich otrzymania są:

z rośliny strophanthus (strophanthin)

naparstnica (digitoksyna, digoksyna, celanid)

W strukturze chemicznej znajdują się 2 części:

aglikon - główny składnik

glikon - słodka pozostałość.

Wszystkie glikozydy mają ten sam aglikon, struktura chemiczna oparta jest na grupie policyklicznej cyklopentanperhydrofenantren, zawiera grupę laktonów, która określa specyficzne działanie glikozydów nasercowych.

Glikon jest częścią cukrową cząsteczki przyłączonej do aglikonu, określa różnicę w glikozydach: w digitoksynie składa się z 3 cząsteczek digitoksyny, w strofantynie - z glukozy itp.

Farmakokinetyka - zależy przede wszystkim od stopnia polarności cząsteczek i zależy od liczby OH- (grup hydroksylowych) w aglikonie. Na tej podstawie istnieją trzy grupy glikozydów nasercowych:

Grupa 1 - GLIKOZYDY SERCA POLAROWEGO - 4-6 Grupy OH są w stanie zdysocjowanym (strophanthin, Korglikon). Ich główne właściwości to:

dobrze rozpuszczalny w wodzie, ale zły w tłuszczach

słabo wchłaniany w przewodzie pokarmowym, biodostępność około 3-5%, a zatem nie podawana doustnie

słabo związany z białkami aktywna frakcja szybko ma działanie lecznicze

wydalane przez nerki

2. grupa - GLIKOZYDY SERCA NIEPOLAROWEGO - są w stanie niezdysocjowanym (digitoksyna, metylodigitoksyna), mają następujące właściwości:

słabo rozpuszczalny w wodzie, dobry w tłuszczach

dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym, biodostępność około 100%

we krwi do 90% wiąże się z białkami (albuminami), to znaczy istnieje wiele nieaktywnych frakcji, powolne działanie

większość z nich jest metabolizowana w wątrobie, a następnie wydalana z nerkami w postaci nieaktywnych metabolitów

udział w krążeniu wątrobowo-jelitowym do 25%, co zapewnia długi pobyt leku w organizmie

mianowany wyłącznie ustami w pigułkach.

Grupa 3 - RÓŻNE SERCE POLARNE GLIKOZYDY - mają pewne grupy OH, co daje im pewną polarność (digoksyna, celanid), można zauważyć następujące właściwości:

biodostępność około 40-50%

dobrze rozpuszczają się w wodzie i tłuszczach

około 7-8% uczestniczy w krążeniu wątrobowo-jelitowym

przepisany w tabletkach i ampułkach

Tabletki są przepisywane zgodnie z planem nasycenia (digitalizacja), w ich użyciu występują 2 okresy: okres digitalizacji, okres dawek podtrzymujących. W przypadku takich leków ważne jest użycie pojęcia „współczynnika eliminacji CE” - jest to ilość leku, która jest metabolizowana i wydalana z organizmu w ciągu 24 godzin.

Im wyższa kwota eliminacji, tym mniejsze ryzyko kumulacji (akumulacji) leku w organizmie, następuje to w wyniku krążenia wątrobowo-jelitowego.

W strophanthin KE = 40-50% (bez kumulacji), digitoxin (KE = 7%) - tutaj po ponownym powołaniu występuje kumulacja i może wystąpić niebezpieczeństwo zatrucia.

Dawka nasycenia jest dawką preparatu glikozydów nasercowych, pod działaniem której uzyskuje się efekt terapeutyczny na organizm i nie ma działania toksycznego.

Glikozydy nasercowe mają podobny wpływ na organizm, główne efekty są realizowane w sercu:

działanie kardiotoniczne (dodatnie inotropowe) - wzrasta siła skurczów serca, wzrasta ciśnienie skurczowe

negatywny efekt chronotropowy - spowalnia tętno, bradykardię

negatywny efekt dromotropowy - hamowanie przewodnictwa mięśnia sercowego

działanie toksyczne w przypadku przedawkowania (pozytywny efekt batmotropowy) - zwiększa pobudliwość mięśnia sercowego.

Rozważ wpływ glikozydów na serce na kardiomiocyty:

tętno wzrasta bez zwiększania zapotrzebowania na tlen przez mięsień sercowy

pozytywny wpływ na miozynę ATP-azu, lepsza redukcja energii

praca Na-Ca-oinoobmennik, która usuwa jony wapnia w zamian za jony sodu, jest hamowana

Aktywność Na-K-ATPazy zmniejsza się w dawkach terapeutycznych o 5-7%

stąd skutki kliniczne glikozydów:

zwiększa się pojemność minutowa serca

prędkość przepływu wzrasta

lepsze ukrwienie narządów wewnętrznych

Objawy niewydolności serca są zmniejszone (spadek ciśnienia żylnego, obrzęk, zanik tętniaka).

n Depresor H-XP

Wpływ na komórki systemu przewodzącego:

bezpośrednie hamowanie ATPazy sodowo-potasowej

hamowanie nowej fali impulsowej

odruchowe pobudzenie środka nerwu błędnego (bradykardia i zmniejszenie przewodnictwa).

Klinicznie objawia się to działaniem antyarytmicznym, dylatacją miogenną, zgaszeniem heterotopowych ognisk wzbudzenia, które generują dodatkowe wzbudzenie. Wartość terapeutyczna - z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu.

Niepożądane działanie niepożądane występuje po przedawkowaniu. Powodem jest zmniejszenie potencjału spoczynkowego w komórkach układu przewodzącego z powodu hamowania aktywności ponad 10% ATPazy sodowo-potasowej. Zwiększa to pobudliwość mięśnia sercowego, co objawia się klinicznie heterotopowymi ogniskami wzbudzenia. W komorach generuje skurcze dodatkowe, zwiększa pobudliwość węzła zatokowego i wymyka się spod kontroli błędnika, powstają zaburzenia rytmu serca.

EKSTRAKCYJNE EFEKTY SERCA

działanie uspokajające - preparaty ziołowe glikozydów nasercowych można stosować w leczeniu nerwic:

napar z ziół wiosennych adonis

Lek Bekhtereva (wiosna adonis, bromek sodu, kodeina)

działanie moczopędne - ze względu na zwiększoną diurezę; hamowane jest wchłanianie zwrotne sodu w kanalikach proksymalnych nerek, hamowana jest ATPaza sodowo-potasowa błon komórkowych kanalików nerkowych, obrzęk zmniejsza się.

KLASYFIKACJA glikozydów nasercowych według czasu działania.

PRZYGOTOWANIA DO SZYBKIEGO DZIAŁANIA:

przy podawaniu dożylnym, maksymalny efekt po 0,5-2 godzinach, okres utajony 5-10 minut, czas działania wynosi 8-12 godzin.

NARKOTYKI O ŚREDNIEJ DŁUGOŚCI (względna biegunowość):

jest stosowany zarówno wewnątrz jak i dożylnie:

dożylnie - maksymalny efekt po 2-5 godzinach, okres utajony 5-30 minut, czas działania 10-12 godzin

wewnątrz - maksymalny efekt po 4-6 godzinach, okres utajony 1-2 godziny, czas 24-36 godzin.

PREPARATY DO DZIAŁANIA DŁUGOTERMINOWEGO (glikozydy niepolarne):

Tylko wewnątrz - maksymalny efekt po 6-12 godzinach, okres utajony 2-3 godziny, czas trwania efektu to 2-3 dni.

WSKAZANIA do stosowania glikozydów nasercowych:

ostra niewydolność serca (strofantyna, Korglikon - dożylnie rozcieńczony w roztworze fizycznym lub 5% glukoza, wstrzykiwana bardzo powoli)

przewlekła niewydolność serca spowodowana dysfunkcją skurczową lewej komory (tutaj glikozydy są średnio i długo działające, digoksyna jest najmniej niebezpieczna)

arytmia przedsionkowa u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Wpływ glikozydów na serce na EKG.

zwiększona częstość akcji serca - odzwierciedla to spadek QRS (działanie kardiotoniczne)

bradykardia - zwiększenie odstępu R-R

opóźnienie przewodzenia - wzrost odstępu P-Q w przedziale wiekowym

redukcja fali T lub jej „perwersji”, to znaczy wyrównanie, wygładzenie tętnicy wieńcowej, zbliżanie się do normy.

INOKSYKACJA GLIKOZYD KARDYCA.

Powodem jest nagromadzenie glikozydów nasercowych przy wielokrotnym stosowaniu (kumulacja), leki o średnim i długim czasie trwania (digitoksyna, metylocysteina) są najbardziej niebezpieczne pod tym względem.

Podstawą obrazu klinicznego jest wzrost pobudliwości mięśnia sercowego.

W dawkach terapeutycznych hamuje się 5-7% ATP-ase sodu-potasu błon kardiomiocytów. Gdy hamowanie przekracza 10%, występuje efekt toksyczny, zmniejsza się stężenie potasu, zmniejsza się przeciek K + na zewnętrznej powierzchni błony, występują heterotopowe ogniska wzbudzenia w mięśniu sercowym, hamowanie węzła AV prowadzi do blokady przedsionkowo-komorowej.

Warunkowo można wybrać 2 etapy zatrucia glikozydami nasercowymi:

wczesny etap - przedwczesne bicie komorowe z heterotopowych ognisk pobudzenia, spowolnienie przewodzenia AV, ciężka bradykardia (tętno poniżej 60 na minutę - wskaźnik przedawkowania)

ciężki etap - objawy te są tutaj odnotowane:

zaostrzenie zaburzeń rytmu serca (dwu- i trójdzielna)

pojawienie się ognisk ektopowych w różnych miejscach (politopowe skurcze)

migotanie i trzepotanie komór i trzepotanie (zatrzymanie akcji serca w rozkurczu)

zmiana bradykardii na częstoskurcz

aby zapobiec wchłanianiu - węgiel aktywny, karbol, cholestyramina

funkcjonalni antagoniści lub antidota (w cząsteczce Na + K + -ATP-ase, aktywne miejsce wiązania sodu znajduje się na wewnętrznej powierzchni błony, dla potasu - z zewnątrz), dlatego, aby aktywować to białko, należy przepisać preparaty chlorku potasu i potasu, panangin (asparkam). Antidotum - unithiol 5% dożylnie, Trilon B (EDTA) w roztworze wodnym, dobrze wiąże się z wapniem. DIGIBID jest specyficznym antidotum, lekiem, który tworzy rozpuszczalne w wodzie związki we krwi z trucizną i jest wydalany z moczem. Jest to oczyszczony fragment Fab-przeciwciała uzyskany przez immunizację digoksyną.

Terapia objawowa - walka z arytmią:

2.2.1. Glikozydy nasercowe

Glikozydy nasercowe to złożone, wolne od azotu związki pochodzenia roślinnego o aktywności kardiotonicznej. Od dawna stosowane w medycynie tradycyjnej jako środki zmniejszające przekrwienie. Ponad 200 lat temu stwierdzono, że wpływają one wybiórczo na serce, zwiększając jego aktywność, normalizując krążenie krwi, dlatego zapewnia się efekt zmniejszania przekrwienia.

Glikozydy nasercowe występują w wielu roślinach: naparstnicy, wiosennych adonisach, majowej lilii, żółtym żelu itp., Rosnących w Rosji, a także w strophanthus, w którym mieszka Afryka.

W strukturze glikozydów nasercowych można wyróżnić dwie części: cukier (glikon) i niecukrowy (aglikon lub genin). Aglikon w swojej strukturze zawiera rdzeń steroidowy (cyklopentapergidrofenantren) z pięcio- lub sześcioczłonowym nienasyconym pierścieniem laktonowym. Działanie kardiotoniczne glikozydów nasercowych wynika z aglikonu. Część cukrowa wpływa na farmakokinetykę (stopień rozpuszczalności glikozydów nasercowych, ich wchłanianie, przenikanie przez błonę, zdolność do wiązania się z białkami krwi i tkankami).

Parametry farmakokinetyczne glikozydów nasercowych różnych roślin różnią się znacznie. Z powodu lipofilności glikozydy naparstnicy są prawie całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego (75-95%), podczas gdy glikozydy strofantusa z hydrofilowością są wchłaniane tylko przez 2-10% (reszta jest niszczona), co sugeruje pozajelitową drogę podawania. W krwi i tkankach glikozydy wiążą się z białkami: należy zauważyć silny związek między glikozydami naparstnicy, co ostatecznie prowadzi do długiego okresu utajenia i zdolności do kumulacji. Zatem tylko 7% podanej dawki digitoksyny jest uwalniane podczas pierwszego stukania. Inaktywację glikozydów nasercowych przeprowadza się w wątrobie przez hydrolizę enzymatyczną, po czym aglikon z żółcią można uwolnić do światła jelita i ponownie wchłonąć; Ten proces jest szczególnie charakterystyczny dla naparstnicy aglikonowej. Większość glikozydów jest wydalana przez nerki i przewód pokarmowy. Szybkość wydalania zależy od czasu trwania fiksacji w tkankach. Mocno umocowany w tkankach, a zatem ma wysoki stopień kumulacji - digitoksyna; glikozydy, które nie tworzą silnych kompleksów z białkami, są krótko działające i mało kumulatywne - strofantyna i korglikon. Digoksyna i celanid są półproduktami.

Glikozydy nasercowe są główną grupą leków stosowanych w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca, w których osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego prowadzi do dekompensacji aktywności serca. Serce zaczyna zużywać więcej energii i tlenu, aby wykonać niezbędną pracę (wydajność spada), równowaga jonowa jest zakłócona, metabolizm białek i lipidów jest wyczerpany, zasoby serca wyczerpane. Objętość wylewu spada, a następnie upośledzone krążenie krwi, co powoduje zwiększone ciśnienie żylne, rozwija się przekrwienie żylne, wzrasta niedotlenienie, co przyczynia się do zwiększenia częstości akcji serca (tachykardia), spowalnia się przepływ krwi włośniczkowej, pojawia się obrzęk, zmniejsza się diureza, pojawia się sinica i duszność.

Farmakodynamiczne działanie glikozydów nasercowych wynika z ich wpływu na układ sercowo-naczyniowy, układ nerwowy, nerki i inne narządy.

Mechanizm działania kardiotonicznego jest związany z wpływem glikozydów na serce na procesy metaboliczne w mięśniu sercowym. Oddziałują one z grupami sulfhydrylowymi transportu Na +, K + -ATPazy błony kardiomiocytów, zmniejszając aktywność enzymu. Zmienia się równowaga jonowa w mięśniu sercowym: zawartość wewnątrzkomórkowa jonów potasu zmniejsza się, a stężenie jonów sodu w miofibrylu wzrasta. Przyczynia się to do zwiększenia zawartości wolnych jonów wapnia w mięśniu sercowym z powodu ich uwalniania z retikulum sarkoplazmatycznego i wzrostu wymiany jonów sodu z zewnątrzkomórkowymi jonami wapnia. Wzrost zawartości wolnych jonów wapnia w miofibrylach przyczynia się do powstawania białka kurczliwego (aktomiozyny), niezbędnego do skurczu serca. Glikozydy nasercowe normalizują procesy metaboliczne i metabolizm energii w mięśniu sercowym, zwiększają koniugację fosforylacji oksydacyjnej. W rezultacie znacznie wzrasta skurcz.

Wzmocnienie skurczu prowadzi do zwiększenia objętości udaru, więcej krwi jest wyrzucane z jamy serca do aorty, wzrost ciśnienia krwi, ciśnienie i baroreceptory są podrażnione, środek nerwu błędnego jest stymulowany odruchowo i rytm aktywności serca zmniejsza się. Ważną właściwością glikozydów nasercowych jest ich zdolność do przedłużania rozkurczu - staje się dłuższa, co stwarza warunki do odpoczynku i odżywienia mięśnia sercowego, przywrócenia zużycia energii.

Glikozydy nasercowe mogą hamować przewodzenie impulsów wzdłuż układu przewodzenia serca, w wyniku czego wydłuża się przerwa między skurczami przedsionków i komór. Poprzez wyeliminowanie odruchowej tachykardii wynikającej z niewystarczającego krążenia krwi (odruch Weinbridge) glikozydy nasercowe również przyczyniają się do wydłużenia rozkurczu. W dużych dawkach glikozydy zwiększają automatyzm serca, mogą powodować powstawanie heterotopowych ognisk pobudzenia i arytmii. Glikozydy nasercowe normalizują wskaźniki hemodynamiczne charakteryzujące niewydolność serca, eliminując w ten sposób przekrwienie: tachykardia zanika, duszność, zmniejsza sinicę, obrzęk jest usuwany. diureza wzrasta.

Niektóre glikozydy nasercowe działają uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy (adonis, konwalia). Działanie moczopędne glikozydów nasercowych wynika głównie z poprawy pracy serca, ale ich bezpośredni wpływ stymulujący na czynność nerek jest również ważny.

Główne wskazania do powołania glikozydów nasercowych to ostra i przewlekła niewydolność serca, migotanie przedsionków i trzepotanie, napadowy tachykardia. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest zatrucie glikozydami.

Przy długotrwałym podawaniu glikozydów możliwe jest przedawkowanie (biorąc pod uwagę powolne wydalanie i zdolność do kumulacji). towarzyszą następujące objawy. Ze strony przewodu pokarmowego - ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty: objawy sercowe - bradykardia, tachyarytmia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego; ból serca; w ciężkich przypadkach - upośledzona funkcja analizatora wzrokowego (zaburzenia widzenia barwnego - ksantopsja, makropsy, mikropia). Diureza zmniejsza się, funkcje układu nerwowego są zaburzone (podniecenie, halucynacje itp.). Leczenie zatrucia rozpoczyna się od zniesienia glikozydu. Zalecane są preparaty potasu (chlorek potasu, panangina, orotan potasu), ponieważ glikozydy zmniejszają zawartość jonów potasu w mięśniu sercowym. Jako antagoniści glikozydów nasercowych wpływają na transport ATPazy w złożonej terapii przy użyciu unithiol i difenin. Ponieważ glikozydy nasercowe zwiększają ilość jonów wapnia w mięśniu sercowym, możliwe jest przepisanie leków, które wiążą te jony: sól disodowa kwasu etylenodiaminotetraoctowego lub cytryniany. Aby wyeliminować występujące arytmie, stosuje się lidokainę, difeninę, propranolol i inne leki przeciwarytmiczne.

W praktyce medycznej stosuje się różne preparaty z roślin zawierających glikozydy nasercowe: glikozydy galenowe, nie-galenowe, ale najszerzej chemicznie czyste, dla których nie ma potrzeby standaryzacji biologicznej. Glikozydy nasercowe pochodzące z różnych roślin różnią się farmakodynamiką i farmakokinetyką (wchłanianie, zdolność do wiązania z osoczem i białkami mięśnia sercowego, szybkość neutralizacji i eliminacja z organizmu).

Jednym z głównych glikozydów naparstnicy (fioletowy) jest digitoksyna. Jego działanie zaczyna się po 2-3 godzinach, maksymalny efekt osiąga się w ciągu 8-12 godzin i trwa do 2-3 tygodni. Przy wielokrotnym użyciu digitoksyna jest zdolna do akumulacji (kumulacji). Z naparstnicy wełnianej wybiera się digoksynę glikozydową, która działa szybciej i mniej długo (do 2-4 dni), w mniejszym stopniu gromadzi się w organizmie w porównaniu z digitoksyną. Jeszcze szybszy i krótszy jest efekt celanidu (izolanidu, również pochodzącego z naparstnicy wełnianej. Ponieważ preparaty naparstnicy są stosunkowo powolne, ale długie, zaleca się ich stosowanie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, a także w zaburzeniach rytmu serca. Celanid, biorąc pod uwagę jego farmakokinetykę, można przepisać w przypadku ostrego niewydolność serca dożylnie.

Wiosenne preparaty adonis (adonizid) rozpuszczają się w lipidach iw wodzie, nie są całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego, mają mniejszą aktywność, działają szybciej (w ciągu 2-4 godzin) i krócej (1-2 dni), w mniejszym stopniu wiązać się z białkami krwi. Biorąc pod uwagę wyraźne działanie uspokajające, preparaty adonis są przepisywane na nerwicę, zwiększoną pobudliwość (mieszanka Bechterewa).

Preparaty strofantanu są bardzo dobrze rozpuszczalne w wodzie, słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, dlatego przyjmowanie ich daje słaby, zawodny efekt. Nie są silnie związane z białkami osocza, a stężenie wolnych glikozydów we krwi jest bardzo wysokie. Podawane pozajelitowo działają szybko i silnie, nie pozostają w ciele. Glikozyd strofantyny strofantu jest zwykle podawany dożylnie (prawdopodobnie podanie podskórne i domięśniowe). Efekt obserwuje się po 5-10 minutach, czas trwania efektu wynosi do 2 dni. Strofantynę stosuje się w ostrej niewydolności serca, która występuje w niewyrównanych wadach serca, zawale mięśnia sercowego, zakażeniach, zatruciu itp.

Farmakodynamika i farmakokinetyka konwalii są zbliżone do preparatów strofantu. Korglikon zawiera ilość glikozydów z konwalii, jest stosowany dożylnie w przypadku ostrej niewydolności serca (jako strofantyna). Ziołolecznictwo - nalewka z konwalii po podaniu doustnym ma słabe działanie stymulujące na serce i uspokaja centralny układ nerwowy, może zwiększać aktywność i toksyczność glikozydów nasercowych.

Mianowany wewnątrz lub dożylnie (jet lub drip).

Dostępny w tabletkach po 0,00025 g każdy, w ampułkach o pojemności 1 ml roztworu 0,025%.

Jest podawany dożylnie (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) i domięśniowo.

Dostępny w 1 ml ampułkach o 0,025% roztworze.

Dostępny w 1 ml ampułkach 0,06% roztworu.

Co należy wiedzieć o glikozydach nasercowych

Glikozydy nasercowe to grupa leków stosowanych w celu poprawy aktywności narządu na różnych etapach jego niewydolności. Niezależne użycie tych narzędzi może spowodować poważne zakłócenie pracy serca i dlatego jest surowo zabronione.

Czym są te leki?

Jako pierwsze leki o podobnym działaniu były ekstrakty roślinne - lilia, naparstnica i strofant.

Wszystkie mają taką samą strukturę chemiczną: zawierają część niecukrową (aglikon) i glikon. Ten ostatni jest reprezentowany przez takie cukry jak digitoksoza, glukoza, cymaroza, ramnoza itp. Czasami do tej części dołączona jest pozostałość kwasu octowego.

Właściwości farmakologiczne i czas trwania działania klinicznego każdego glikozydu znacznie się różnią.

Pacjenci z niewydolnością serca muszą wiedzieć, co to jest - glikozydy nasercowe, jaki jest ich mechanizm działania.

Jakie rośliny zawierają glikozydy

Obejmują one:

1. Adonis (wiosna, lato, jesień).
2. Sparrower rozrasta się.
3. Digitalis (czerwony i fioletowy).
4. Oleander
5. Konwalia
6. Strofant
7. Trzmielina.
8. Kupena.
9. Krucze oko.
10. Kalanchoe.

Wszystkie te rośliny są trujące, więc ich użycie musi być bardzo ostrożne.

Lista leków glikozydowych

Poniżej znajduje się lista leków często stosowanych w patologiach serca:

• Digoksyna. Zgodnie z prawem, jest on pierwszym na tej liście, jak to najczęściej się nazywa. Glikozyd otrzymuje się z liści naparstnicy wełnianej. Digoksyna ma długotrwały efekt, ale jednocześnie nie powoduje zatrucia i rzadko daje efekty uboczne. Digoksyna jest dostępna w postaci pigułki lub roztworu do wstrzykiwań.
• Strofantin. Traktuje leki o szybkim działaniu. Prawie nie gromadzi się w ciele. W pełni wydalany z organizmu w ciągu dnia. Używany przez zastrzyk.
• Digitoksyna jest używana rzadziej. Tłumaczy to fakt, że ma on pewien efekt kumulacyjny, dlatego raczej trudno jest wybrać odpowiednią dawkę leku. Stosowany w tabletkach, zastrzykach lub czopkach.
• Celanid jest dostępny w postaci tabletek i płynów do wstrzykiwań.
• Korglikon jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego.
• Medilazide stosuje się w postaci tabletek.

Klasyfikacja funduszy tej grupy

Wszystkie uznane nazwy leków z listy mają następującą klasyfikację:

1. Długotrwałe działanie. Aktywność zaczyna się dopiero po 8 godzinach i trwa do 10 dni. Po dożylnym wstrzyknięciu tego leku jego działanie rozpoczyna się dopiero po pół godzinie i trwa do 16 godzin Digitoksyna ma takie właściwości.
2. Średni czas trwania. Po wejściu leku do ciała aktywuje się dopiero po 6 godzinach i działa przez kolejne 2 lub 3 dni. Po podaniu dożylnym działanie rozpoczyna się po około 10 minutach i trwa do 3 godzin, przy czym efekty te obserwuje się podczas stosowania leku Digoxin.
3. Szybka akcja. Leki te są stosowane w nagłych wypadkach. Podawane są tylko dożylnie. Efekt obserwuje się po kilku minutach i trwa do jednego dnia. Takie właściwości ma lek Strofantin.

Działanie farmakologiczne

Praca tej grupy leków ma na celu:

• zwiększone skurcze serca;
• spadek skurczu w czasie ze względu na odpowiedni wpływ na serce;
• zwiększyć ilość wydalanego moczu;
• wzrost czasu trwania rozkurczu;
• wolne tętno;
• wzrost objętości krwi docierającej do komór;
• spadek czułości systemu przewodzącego.

Chociaż mechanizm działania glikozydów ogólnie ma podobne cechy, jego indywidualne aspekty mają pewne cechy szczególne. Zatem leki powodują, że mięsień sercowy zwiększa siłę i tętno bez zwiększania zapotrzebowania na tlen. Oznacza to, że ciało wykonuje więcej pracy, ale wydaje na to mniej energii. W ten sposób pojawia się efekt kardiotoniczny leków.

Glikozydy działają zarówno na chore serce, jak i na zdrowe. Leki znacznie zwiększają szybkość i pełnię skurczu. W niskich dawkach zmniejszają, aw wyższych dawkach zwiększają stopień automatyzmu przedsionków. Te niuanse muszą być brane pod uwagę przy przepisywaniu glikozydów i ich przyjmowaniu.

Cechy działania leków w różnych patologiach serca

Istnieją pewne różnice w działaniu leków w zależności od patologii i warunków:

• z efektami inotropowymi wzrost skurczu;
• przy działaniu chronotropowym tętno spada;
• ze zwiększoną pobudliwością mięśnia sercowego wskaźnik tego serca maleje;
• stosowanie leków z rozważanej grupy prowadzi do ucisku systemu przewodzącego;
• leki zwiększają przepływ krwi;
• zmniejszyć ciśnienie żylne;
• normalizuje pracę narządów wewnętrznych.

Stosowanie leków daje następujące efekty:

1. Pozytywne inotropowe. Wynika to ze wzrostu jonów wapnia w komórkach mięśniowych.
2. Ujemny chronotropik. Leki pobudzają nerw błędny i baroreceptory.
3. Negatywny dromotrop. Oznacza to, że przejście pulsów przez połączenie przedsionkowo-komorowe jest zablokowane.
4. Pozytywny barotropowy. Jest to działanie niepożądane, ponieważ prowadzi do arytmii. Objawia się to naruszeniem dawki.

Wskazania do przyjęcia

Przygotowania tego typu mają następujące zastosowanie:

1. Migotanie przedsionków. Z tą chorobą glikozydy nasercowe są lekami z wyboru, ponieważ skutecznie zmniejszają częstotliwość skurczów serca i zwiększają siłę mięśnia sercowego.
2. Zdekompensowany etap niewydolności serca.
3. Chronicznie zwiększone tętno.
4. Trzepotanie przedsionków.
5. Tachykardia typu nadkomorowego.

Różne przypadki podawania glikozydów

Lek Digitoxin, pochodzący z naparstnicy purpurowoj, ma trwały efekt. Wskazane jest wyznaczenie go w przewlekłej niewydolności serca. Ponadto wskazane jest długotrwałe leczenie tym środkiem.

Leki pochodzące z adonis (Adonizid i innych) mają średni czas działania. Są przepisywane na zwiększoną pobudliwość nerwową i nerwicę.

Środki szybkiego działania (takie jak Strofantin) są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego. Stosuje się je w ostrej niewydolności serca z niewyrównanymi wadami serca, zawałem serca. Nalewka z konwalii pobudza aktywność serca i uspokaja układ nerwowy.

Zasady przyjęcia

Dozwolone są tylko dobrze przyswajalne leki, takie jak Digoxin, Digitoxin. Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania go wewnętrznie, ponieważ podrażniają żołądek.

Lekarz przepisuje tabletki na godzinę po posiłku. Strofantin i Konvallyatoksin podawane dożylnie ze względu na ich słabą nasiąkliwość.

W niewydolności serca, najlepiej dożylne stosowanie leku. Przed wstrzyknięciem leku należy go rozpuścić w 10 lub 20 ml roztworu chlorku sodu.

Czasami lekarze zalecają mieszanie leku z roztworem glukozy (5%). Po dożylnym podaniu nierozcieńczonego leku można osiągnąć szybki efekt, ale jednocześnie istnieje wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia objawów przedawkowania i zatrucia.

Ponieważ poszczególne glikozydy mają działanie kumulacyjne, lekarz wybiera takie dawki, przy których stwierdza się maksymalny efekt, a jednocześnie zmniejsza się ryzyko działań niepożądanych. Jest to tak zwana mediana pełnej dawki. To jest:

• dla preparatów naparstnicy - 2 mg;
• dla glikozydów serii strofantyny - 0,6-0,7 mg;
• dla digitoksyny - 2 mg.

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania to takie choroby:

• blok przedsionkowo-komorowy (drugi i trzeci stopień patologii);
• alergie;
• zatrucie glikozydami;
• bradykardia.

Względne przeciwwskazania do stosowania:

• blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia;
• osłabienie węzła zatokowego;
• migotanie przedsionków niskiej częstotliwości;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• obniżenie poziomu potasu i wapnia we krwi;
• niewydolność płuc i serca.

Narkotyków nie zaleca się wyznaczać w takich warunkach:

• skrobiawica mięśnia sercowego;
• niewydolność aorty;
• nadczynność tarczycy;
• kardiomiopatia o różnej genezie;
• niedokrwistość dowolnego typu;
• zapalenie osierdzia.

Wszelkie leki tego typu są potencjalnie niebezpiecznymi lekami, więc są przepisywane z najwyższą ostrożnością.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Pacjenci przyjmujący glikozydy nasercowe muszą być szczególnie ostrożni, ponieważ nawet pojedyncze naruszenie dawki lub schematu może spowodować ciężkie zatrucie. To samo dotyczy przypadków skutków ubocznych.

Do najczęstszych metod leczenia glikozydami należą:

• ból głowy;
• powiększanie piersi u mężczyzn;
• naruszenie rytmu skurczów mięśnia sercowego;
• utrata apetytu;
• martwica różnych części jelita;
• zaburzenia snu;
• zaburzenia świadomości;
• halucynacje;
• krwawienie z nosa;
• zmniejszenie ostrości wzroku i słuchu;
• biegunka;
• depresja

Przedawkowanie

W przypadku niewłaściwego stosowania u pacjenta mogą wystąpić objawy przedawkowania:

• arytmia o różnym nasileniu, aż do rozwoju migotania;
• zjawiska dyspeptyczne i nudności i wymioty występujące na ich tle;
• zmiany na kardiogramie;
• naruszenia połączenia przedsionkowo-komorowego do momentu zakończenia zatrzymania akcji serca.

Podczas wstrzykiwania glikozydów konieczne jest powolne wstrzykiwanie leków. Możesz więc uniknąć przedawkowania.

Leczenie zatrucia

Gdy wysokie dawki dostaną się do krwiobiegu, należy natychmiast wziąć aktywowany węgiel drzewny i umyć żołądek. Należy wezwać pogotowie ratunkowe.

Na etapie klinicznym leczenia stosowano odtrutki:

• preparaty potasu (orotan potasu, panangina, chlorek potasu) w celu szybkiej kompensacji braku jonów tego metalu w mięśniu sercowym;
• antagoniści glikozydów (Unithiol i Difenin);
• sole cytrynianowe;
• leki przeciwarytmiczne (Anaprilin, Difenin i inne).

Atropina jest przepisywana bardzo ostrożnie, ponieważ jest ściśle przeciwwskazana w przypadku arytmii.

Powołanie leków adrenomimetycznych (w szczególności adrenaliny) jest zabronione. Mogą powodować migotanie, co zagraża szybkiej śmierci pacjenta.

Tak więc glikozydy są lekami przepisywanymi dla różnych typów chorób układu krążenia. Stosuje się je ściśle w przepisanej dawce i tylko w przypadkach określonych przez lekarza. Samoleczenie tymi silnymi lekami jest bardzo niebezpieczne.

Klasyfikacja glikozydów nasercowych

Wykład numer 17

Temat: „Leki kardiotoniczne i antyarytmiczne”.

1. Pojęcie niewydolności serca.

2. Klasyfikacja środków kardiotonicznych.

3. Glikozydy nasercowe.

4. Leki antyarytmiczne.

1. Pojęcie niewydolności serca.

Niewydolność serca - osłabienie kurczliwości serca, prowadzące do pogorszenia ukrwienia narządów i tkanek.

Występuje ostra i przewlekła niewydolność serca.

W leczeniu HF stosuje się:

Ø IAPF i Sartans

Ø Betta - blokery

Ø Leki kardiotoniczne - glikozydy nasercowe, adrenomimetyki (dobutamina, epinefryna = adrenalina)

Klasyfikacja środków kardiotonicznych.

Leki kardiotoniczne - leki zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego.

Cardiotonics

Glikozydy nasercowe nie są glikozydami

(pochodzenia roślinnego) (syntetyczny)

Glikozydy nasercowe.

Ten środek pochodzenia roślinnego w dawkach terapeutycznych działa selektywnie na serce.

Niektórym chorobom serca może towarzyszyć osłabienie mięśnia sercowego (wady zastawkowe, choroba reumatyczna serca, zapalenie mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego). Zmniejsza moc skurczów serca. Wraz z postępem procesu patologicznego mięsień sercowy nie jest już w stanie zapewnić niezbędnego dopływu krwi do narządów i rozwijają się objawy dekompensacji: zaburzenia hemodynamiczne, tachykardia, wzrost ciśnienia żylnego, pojawiają się obrzęki, tj. rozwija się niewydolność serca. Występuje ostra i przewlekła niewydolność serca.

W ostrym przebiegu objawy niewydolności rozwijają się szybko i występuje poważny stan zagrażający życiu (ciężka duszność, obrzęk płuc). W przypadku przewlekłego - objawy rozwijają się powoli.

Najskuteczniejszymi czynnikami niewydolności serca są glikozydy nasercowe. Występują w roślinach: naparstnica, strofant, konwalia, żółtaczka, juta, ciemiernik, oleander, wiosna adonis.

Mechanizm działania:

1. Glikozydy nasercowe zwiększają siłę skurczów serca, a tym samym zmniejszają zużycie tlenu i glukozy.

2. Ponadto glikozydy nasercowe zmniejszają skurcze serca, powodują bradykardię. Tak więc glikozydy nasercowe zwiększają i zmniejszają skurcze serca. Pod wpływem glikozydów nasercowych serce zwiększa swoją pracę, zaczyna pompować więcej krwi na jednostkę czasu niż przed użyciem glikozydów nasercowych. A to prowadzi do zmniejszenia przekrwienia, obrzęku, zwiększenia diurezy, normalizacji hemodynamiki, poprawy funkcji wszystkich narządów.

3. Glikozydy nasercowe naruszają przewodzenie impulsów wzdłuż układu przewodzenia serca. W dużych dawkach mogą powodować pełny blok impulsów.

4. Glikozydy nasercowe zwiększają automatyzację pracy serca. W przypadku przedawkowania zwiększenie automatyczności serca może prowadzić do nadzwyczajnych skurczów serca - skurczów dodatkowych, które mogą zakłócić funkcjonowanie serca. Poważniejszym powikłaniem przedawkowania jest migotanie przedsionków - masowe skurcze poszczególnych grup włókien mięśniowych serca. Migotanie komór serca oznacza jego zatrzymanie, ponieważ komory tracą zdolność do kierowania krwią. Głównym wskazaniem do stosowania glikozydów nasercowych jest niewydolność serca.

Klasyfikacja glikozydów nasercowych

1. Przygotowania do silnego, szybkiego, ale krótkotrwałego działania (grupa strofantów).

2. Preparaty powolnego, silnego, ale długotrwałego działania (grupa naparstnicy).

3. Leki o średniej sile i czasie działania (grupa wiosennych adonis).

1 Grupa strophanthus.

Lek zawiera strophanthus - strophanthin K, konwalia - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin, itp.

Szeroko rozpowszechnione strofantyna i Korglikon. Dostępne w ampułkach. Są wstępnie rozcieńczane w 10–20 ml izotonicznego roztworu NaCl lub glukozy i wstrzykiwane do żyły powoli w ciągu 5–6 minut. Efekt występuje po 5-10 minutach i trwa do 12-20 godzin. Nie ma kumulacji narkotyków. Leki są wymienne. Zastosuj z ostrą niewydolnością serca. Jako środek pomocy w nagłych wypadkach, w ostrym zawale mięśnia sercowego, w przebiegu leczenia ciężkich postaci przewlekłej niewydolności krążenia.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - z liści konwalii

Convallatetoxin - Convallatoxinum

Cymarine - Cymarinum

Działaj szybko, mocno i krótko.

2 Grupa Digitalis.

Leki są zawarte w różnych rodzajach naparstnicy. Leki są głównie używane wewnątrz, stopniowo gromadzą się w sercu i powoli zmieniają się w działanie. Działanie rozwija się w ciągu 12-24 godzin i trwa kilka dni. Zastosuj z przewlekłą niewydolnością serca różnego pochodzenia. Preparaty Digitalis skumulowane, dlatego należy to wziąć pod uwagę podczas leczenia lekami z tej grupy. Dawkę należy zmniejszyć i ustawić na podtrzymanie lub przerwę w leczeniu. W przypadku dozowania bez kumulacji mogą pojawić się objawy zatrucia glikozydami nasercowymi: spowolnienie skurczów serca, skurcze dodatkowe, nudności, wymioty, niewyraźne widzenie, omamy.

Pomoc: przerwać przyjmowanie leku wstrzykniętego atropinę, kofeinę, chlorek potasu, unithiol, leki przeciwarytmiczne.

Digitoxin - Digitoxinum - wewnątrz tabletek

Digoksyna - Digoksyna jest silniejszym lekiem

Celanid - Celanidum

Lantosidum - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Działaj powoli, zdecydowanie, ale przez długi czas.

3 Grupa wiosny adonis.

Wiosna adonis (adonis) zawiera kilka glikozydów. Glikozydy Adonis są mniej aktywne niż naparstnica i strofant. Nie akumuluj. Skuteczne w początkowej fazie niewydolności serca. Stosowany również jako środek uspokajający centralny układ nerwowy. Infusion of spring adonis herb - Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-brom - Adonis-brom

Preparaty glikozydów nasercowych można stosować w połączeniu z kamforą, kofeiną, kordiaminą i środkami rozszerzającymi naczynia wieńcowe. W tym przypadku działanie glikozydów nasercowych jest wzmocnione.

Czym są glikozydy nasercowe, z czego są produkowane, lista leków

Glikozydy nasercowe są jedną z głównych grup leków stosowanych w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca (AHF i CHF). Wiarygodne jest, że źródłem produkcji glikozydów są znane rośliny, na przykład konwalia lub naparstnica i adonis.

Leki te znacząco poprawiają działanie mięśnia sercowego, co wpływa na wydajność samego serca. Jednak odbiór glikozydów nasercowych nie da się kategorycznie znieść - duże dawki są trucizną serca.

Pomimo faktu, że glikozydy nasercowe (SG) nie wpływają na ogólne życie pacjenta, ich stosowanie pozwala na:

• znacząco poprawić jakość życia;
• zmniejszyć nasilenie objawów HF;
• zmniejszyć częstotliwość dekompensacji choroby i związanych z nią hospitalizacji.

Leki te mogą znacznie zmniejszyć liczbę ataków u pacjentów z migotaniem przedsionków na tle przewlekłej niewydolności.

Glikozydy - co to jest

Glikozydy nasercowe zawierają różne rośliny: konwalie, różne rodzaje naparstnicy, adonis, żółtaczkę, strophanthus. W medycynie ludowej od dawna są stosowane jako środki zmniejszające przekrwienie. Ich wpływ na serce i zdolność do normalizacji krążenia krwi zostały ustalone około dwieście lat temu.

Mechanizm działania glikozydów

Niewydolności serca towarzyszy znaczny spadek sprawności serca. Oznacza to, że wraz ze zmniejszeniem zdolności serca do kurczenia się, zużycie mięśnia sercowego zwiększa energię i tlen do wykonywania pracy.

Rozwojowi niewydolności serca towarzyszą:

• nierównowaga jonowa;
• zmiany w metabolizmie białek i lipidów;
• wyraźny spadek objętości skoku;
• zwiększone ciśnienie żylne i przekrwienie żylne;
• zwiększenie hipoksji i tachykardii;
• upośledzony przepływ krwi w naczyniach włosowatych;
• obrzęk;
• naruszenie nerek, zmniejszona diureza;
• pojawienie się duszności i sinicy.

Korzystanie z SG pozwala na:

• normalizować równowagę jonów (w komórkach mięśnia sercowego zwiększa się zawartość wolnych jonów wapnia niezbędnych do syntezy aktomiozyny - białka stosowanego do wykonywania skurczowej aktywności serca);
  
• znormalizować wdrażanie metabolizmu i metabolizmu energetycznego w mięśniu sercowym;
  
• zwiększyć skurcz (skurcze komorowe) i objętość udaru;
  
• zwiększyć ciśnienie krwi i zwolnić tętno;
  
• przedłużyć okres rozkurczowy (rozluźnienie mięśnia sercowego w okresie między skurczami);
  
• hamują przewodzenie serca, eliminując rozwój tachykardii odruchowej;
  
• stabilizują parametry hemodynamiczne, eliminują zastój krwi, zapewniają działanie obkurczające, normalizują czynność nerek i przywracają normalną diurezę.

Niektóre leki glikozydowe, na przykład glikozyd nasercowy, uzyskane z konwalii lub adonis, dodatkowo wpływają na ośrodkowy układ nerwowy (działanie uspokajające).

Klasyfikacja

Czas trwania działania leku zależy od zdolności glikozydu do ścisłego wiązania się z białkami, a także z szybkością jego biotransformacji i wykorzystania z organizmu.

Leki długo działające

W przypadku SG z długim działaniem i wyraźnym efektem kumulacji (zdolność do akumulacji w kolejnych zastosowaniach) obejmuje podgrupę naparstnicy. Długo działające glikozydy, po podaniu doustnym, zaczynają wywierać maksymalny efekt kardiotoniczny od ośmiu do dwunastu godzin po podaniu. Efekt przedłużonego SG trwa od dziesięciu lub więcej dni.

Z tej grupy glikozydów najczęściej stosowanymi lekami są digitoksyna i digoksyna, uzyskiwane z naparstnicy purpurowej i wielkokwiatowej.

Średni czas trwania środków

Średni czas ekspozycji na SG obejmuje glikozydy nasercowe uzyskane z zardzewiałej i wełnianej naparstnicy (celanidu i digoksyny), jak również preparat adonis.

Przy doustnym podawaniu SG przez średni czas ekspozycji, maksymalną skuteczność osiąga się w ciągu pięciu do sześciu godzin. Efekt wniosku trwa od dwóch do trzech dni. Wraz z wprowadzeniem żyły działanie leków rozpoczyna się w 15-30 minut. Maksymalną wydajność osiąga się w ciągu dwóch do trzech godzin.

Pomoce awaryjne

Ta klasa SG obejmuje fundusze pochodzące z strophanthus i konwalii (preparaty strophanthin, konvallotoksin). Środki szybkiej akcji praktycznie nie mają kumulacji.

Glikozydy nasercowe. Przygotowania według pochodzenia

• naparstnica (digoksyna, digitoksyna, celanid);
• strophanthus (strophanthin, ouabain);
• konwalie (korglikon).

Wyróżnij także grupę leków nieglikozydowych o aktywności glikozydowej. Należą do nich środki o działaniu adrenergicznym i dopaminergicznym (dopamina, doboutine itp.) I lewosimendan (Simdax).

Preparaty głogu mają umiarkowane działanie kardiotoniczne, przeciwskurczowe i uspokajające.

Nalewki wiosennego adonis (mieszanka Bechterewa), oprócz efektu glikozydowego, mają wyraźny efekt uspokajający.

Glikozydy nasercowe. Nazwy leków

Oczywiście nazwy mogą ulec zmianie, a ich lista może zostać uzupełniona wraz z wprowadzaniem nowych rozwiązań. Jednakże, testowane i działające leki można przypisać następującym czynnikom:

• Preparaty Digitoxin - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Przygotuj Digoksyna jest produkowana pod nazwą Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Przygotuj Celanid są produkowane pod nazwą Celanid, Lanatozid C.
  
• Przygotuj Strofantina - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Przygotuj Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Wskazania do użycia

Najczęściej glikozydy nasercowe są wykorzystywane do:

• OCH i CHF,
• migotanie przedsionków tachysystolic,
• napadowy częstoskurcz,
• trzepotanie przedsionków,
• guzkowe AV-arytmie.

Przeciwwskazania

• pacjent ma bradykardię,
• Blokada AV
• wyraźna miażdżyca,
• dusznica bolesna,
• zawał mięśnia sercowego,
• zapalenie wsierdzia,
• zapalenie mięśnia sercowego
• Zespół ERW
• kardiomiopatia przerostowa,
• wady zaworu,
• tamponada serca.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także zatrucie glikozydami nasercowymi.

Objawy przedawkowania glikozydów nasercowych

Pierwszymi objawami przedawkowania glikozydów są zaburzenia przewodu pokarmowego (ból, wymioty, nudności), a następnie objawy sercowe (bradyarytmia, tachyarytmia, zmiany w przewodzeniu AV, ból w klatce piersiowej).

W ciężkich przypadkach przedawkowania zaburzenia widzenia, mogą wystąpić zmiany w postrzeganiu kolorów, zaburzenia percepcji rozmiarów obiektów (makro i mikropia).

Zaburzenie czynności nerek objawia się zmniejszeniem lub brakiem diurezy. Nadal być może wyraźne podniecenie nerwowe i halucynacje.

Ponadto zaleca się wprowadzenie preparatów witaminy K. Wynika to z faktu, że SG znacząco zmniejsza zawartość K w mięśniu sercowym. Zastosowanie antagonistów glikozydowych do działania na ATPazy transportowe, leki unithiol i difenin, jest wysoce skuteczne.

W celu zmniejszenia stężenia jonów Ca w mięśniu sercowym stosuje się środki wiążące Ca.

W celu wyeliminowania zaburzeń rytmu zaleca się stosowanie lidokainy, propranololu itp.

Najczęściej stosowane leki

Digoksyna

• mają wyraźny wpływ na skurcz serca i rozkurcz,
• hamować przewodnictwo przedsionkowo-komorowe,
• pomóc zmniejszyć tętno,
• wydłużyć okres efektywnej refrakcji,
• normalizować pracę nerek i serca,
• mają działanie moczopędne.

W przeciwieństwie do digitoksyny, jest ona szybciej wykorzystywana z organizmu iw mniejszym stopniu gromadzi się.

Digoksyna jest wydalana przez nerki wraz z moczem.

Ten glikozyd nasercowy może być stosowany do:

• zastoinowy CH,
• migotanie przedsionków i trzepotanie,
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy.

Lek może być stosowany podczas przygotowywania pacjentów z ciężkimi patologiami serca do porodu lub operacji.

Przeciwwskazaniami do mianowania digoksyny są:

• zatrucie glikozydami nasercowymi,
• wolne tętno
• blokada
• zwężenie zastawki mitralnej i aortalnej,
• pacjent ma niestabilną dusznicę bolesną,
• IM,
• Zespół ERW
• tamponada serca i częstoskurcz komorowy.

W przypadku stosowania konieczne jest stałe monitorowanie równowagi elektrolitowej. Obniżone poziomy magnezu i potasu przyczyniają się do wystąpienia zatrucia.

Używając digoksyny w postaci tabletek, należy stosować dietę z ograniczeniem pektyny i dawać pierwszeństwo łatwostrawnym produktom.

Podczas leczenia tym glikozydem nasercowym przeciwwskazane:

• Administracja Ca,
• sympatykomimetyki,
• diuretyki tiazydowe,
• barbiturany
• chinidyna.

Dawki digoksyny

Po osiągnięciu oczekiwanego efektu terapeutycznego, spożycie glikozydów nasercowych zmniejsza się do dawek podtrzymujących od 0,125 do 0,5 miligramów na dobę.

Iniekcyjnie dorosłym podaje się glikozyd nasercowy w dawce 0,25-0,5 miligrama na dziesięć mililitrów izotonicznego chlorku sodu. Digoksynę podaje się powoli. Pierwszego dnia możliwe jest ponowne podanie leku, w przyszłości lek stosuje się raz dziennie przez 4-5 dni, z dalszym przejściem do przyjmowania postaci tabletki.

Jeśli to konieczne, kroplówkę 0,25-0,5 miligrama (od 1 do 2 mililitrów 0,025% roztworu) rozcieńcza się sto mililitrami izotonicznego chlorku sodu i 5% glukozy.

Digitoksyna

Glikozyd nasercowy ma silne działanie kardiotoniczne (zwiększa siłę skurczów mięśnia sercowego) i zmniejsza częstość akcji serca, ale ma bardziej wyraźną kumulację niż digoksyna.

Ponadto, digitoksyna jest powoli wydalana z organizmu z powodu stałej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej (nieulegająca metabolizowaniu część digitoksyny, po usunięciu przez wątrobę, jest ponownie wchłaniana w jelicie).

Digoksyna jest całkowicie wydalana z organizmu tylko z moczem, po utworzeniu metabolitów.

Wskazania do stosowania glikozydów nasercowych to:

• CHF,
• migotanie przedsionków
• Niska emisja CH
• napadowy tachykardia zatokowa,
• Och,
• trzepotanie przedsionków.

Przeciwwskazania do stosowania Digoxin to:

• pacjent ma kardiomiopatię obturacyjną przerostową,
• Zespół ERW
• blok przedsionkowo-komorowy,
• częstoskurcz komorowy lub migotanie komór,
• zwężenie zastawki,
• choroba tarczycy,
• zaburzenia równowagi elektrolitowej,
• zapalenie mięśnia sercowego
• IM

Dawki digitoksyny

Niezwłocznie po osiągnięciu oczekiwanego efektu terapeutycznego konieczne jest zmniejszenie dawki do dawki podtrzymującej. Z reguły waha się od 0,05 do 0,1 miligrama raz lub dwa razy dziennie. Ponadto lek można stosować w ciągu 1-2 dni.

U pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego można stosować sr-in w postaci czopków doodbytniczych.

Strofantin

Glikozyd nasercowy, który zwiększa siłę skurczów serca, spowalnia tętno i hamuje przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Lek przyczynia się do znacznego zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, normalizuje stopień opróżniania komór i przyczynia się do zwiększenia udaru i objętości minutowej.

Wskazaniami do stosowania leku są OSN i CHF, częstoskurcz nadkomorowy, obecność migotania przedsionków z tachysystolic.

Lek jest przeciwwskazany w:

• przedawkowanie glikozydów,
• częstoskurcz żołądkowy,
• blok przedsionkowo-komorowy,
• zaburzenia równowagi elektrolitowej,
• tętniak aorty,
• Zespół ERW
• zwężenie,
• przerostowa kardiomiopatia obturacyjna.

Dawkowanie strofantyny

Podczas przeprowadzania cyfryzacji średniej stawki pokazano wprowadzenie 0,25 miligrama dwa razy dziennie.

Również strofantynę można podawać w dawce od 0,1 do 0,15 miligrama z przerwami między wstrzyknięciami od 30 do 120 minut.

Po przełączeniu na dawki podtrzymujące glikozyd nasercowy podaje się w dawce do 0,25 mg.

Korglikon

Zgodnie z mechanizmem efektów kardiotonicznych i efektów, por. W strofantynie. Jednak w przeciwieństwie do strofantyny, Korglikon ma dłuższą akcję.

Glikozyd można stosować do:

• OCH i CHF,
• dekompensacja aktywności serca
• migotanie przedsionków tachysystolic,
• napadowe ataki tachykardii,
• ciężka nerwica wegetatywna (w tym przypadku rogówka jest połączona ze środkami uspokajającymi).

Przeciwwskazania do powołania glikozydu nasercowego to:

• zapalenie mięśnia sercowego
• zapalenie wsierdzia,
• IM,
• ciężkie formy miażdżycy,
• pacjent ma niestabilną dusznicę bolesną,
• Zespół ERW
• częstoskurcz komorowy,
• tamponada serca.

Z reguły dorosłym wstrzykuje się od 0,5 do 1 ml na raz.