Mechanizm działania leków trombolitycznych, wskazania, działania niepożądane

Z tego artykułu dowiesz się: jak działają trombolityki, komu i za co są przepisane. Odmiany leków. Działania niepożądane, interakcje z innymi lekami, przeciwwskazania.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Leki trombolityczne (leki fibrynolityczne) są lekami przeznaczonymi do niszczenia skrzepów krwi. W przeciwieństwie do leków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych, które obniżają lepkość krwi i zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi, leki trombolityczne mogą rozpuszczać już utworzone skrzepy krwi. Dlatego leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe - to zapobieganie zakrzepom krwi i leki trombolityczne - ich leczenie.

Wprowadza lek w tej grupie tylko doświadczonego resuscytatora lub kardiologa w szpitalu.

Mechanizm działania

„Lepkość” krwi spotyka się ze specjalnym białkiem - fibryną. Gdy we krwi jest za mało - istnieje tendencja do krwawienia i spowalnia proces krzepnięcia z uszkodzeniem tkanki. Ale kiedy jego poziom jest podwyższony - powstają z niego skrzepy krwi.

Specjalny enzym - plazmina rozszczepia nadmierną ilość fibryny. Proces rozszczepiania nazywany jest fibrynolizą. We krwi enzym ten występuje w dużych ilościach w postaci nieaktywnej - w postaci plazminogenu. I tylko w razie potrzeby zamienia się w plazminę.

Mechanizm fizjologicznej fibrynolizy

U zdrowych ludzi ilość fibryny i plazminy we krwi jest zrównoważona, ale z tendencją do zakrzepicy poziom plazminy jest obniżony.

Leki trombolityczne (inna nazwa - fibrinolitikov) aktywują wchłanianie skrzepów krwi, zamieniając plazminogen w plazminę, która jest w stanie rozkładać fibrynę - białko, które tworzy skrzepy krwi.

Wskazania

Fibrynolityki przepisane dla takich patologii:

• Zawał mięśnia sercowego wywołany skrzepliną.
• Udar niedokrwienny.
• Zatorowość płucna.
• Zakrzepica dużych tętnic lub żył.
• Skrzeplina wewnątrzsercowa.

Leczenie farmakologiczne zakrzepicy jest wskazane nie później niż 3 dni po utworzeniu skrzepu krwi. I jest najskuteczniejszy w ciągu pierwszych 6 godzin.

Odmiany trombolityczne

Według nowości i skuteczności leków w tej grupie dzieli się na 3 pokolenia.

Pierwszym lekiem o aktywności trombolitycznej jest Streptokinaza. Enzym ten jest wytwarzany przez bakterie - paciorkowce beta-hemolizujące. Działanie fibrynolityczne tej substancji zostało po raz pierwszy opisane już w 1940 roku.

Pomimo skuteczności narzędzia często powoduje reakcje alergiczne.

Ponadto zarówno Streptokinaza, jak i Urokinaza wywołują rozszczepienie nie tylko niebezpiecznej fibryny, która utworzyła skrzeplinę, ale także fibrynogenu, protrombiny, czynnika krzepnięcia 5 i czynnika krzepnięcia 8. Jest to bardzo obfite krwawienie.

Te niedociągnięcia pierwszych leków trombolitycznych skłoniły naukowców do opracowania nowych, bezpieczniejszych dla organizmu środków fibrynolitycznych.

Thrombolytics 2 i 3 pokolenia bardziej selektywne. Działają bardziej celowo na skrzeplinie i nie rozcieńczają tak bardzo krwi. Minimalizuje to krwawienie jako efekt uboczny leczenia trombolitycznego. Jednak ryzyko krwawienia pozostaje nadal, zwłaszcza jeśli istnieją czynniki predysponujące (jeśli są dostępne, stosowanie leków jest przeciwwskazane).

We współczesnej praktyce medycznej stosuje się głównie leki trombolityczne drugiej generacji, ponieważ są one bezpieczniejsze niż leki pierwszej generacji.

Przeciwwskazania

W takich przypadkach nie należy wykonywać leczenia trombolitycznego:

• Obfite krwawienie wewnętrzne w ciągu ostatnich sześciu miesięcy.
• Operacja rdzenia kręgowego lub mózgu w historii.
• Skaza krwotoczna.
• Choroba zapalna naczyń.
• Podejrzenie udaru krwotocznego
• Ciężkie nadciśnienie tętnicze, które nie podlega kontroli lekowej (skurczowe ciśnienie krwi powyżej 185 mm Hg. Lub rozkurczowe ciśnienie krwi powyżej 110 mm Hg. Art.).
• Ostatnie urazowe uszkodzenie mózgu.
• Cierpiał 10 dni, a później poważny uraz lub operacja.
• Poród (10 dni temu i później).
• Nakłucie żyły podobojczykowej lub żyły szyjnej i innych naczyń, które nie mogą być wciśnięte mniej niż 10 dni temu.
• Resuscytacja krążeniowo-oddechowa, która trwała ponad 2 minuty, jak również ta, która spowodowała obrażenia.
• Niewydolność wątroby, ciężka choroba wątroby (marskość wątroby, zapalenie wątroby itp.).
• Żylaki przełyku.
• Retinopatia krwotoczna (tendencja do krwotoków w siatkówce, często występująca w cukrzycy).
• Zaostrzenie wrzodu trawiennego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
• Zapalenie trzustki w ostrej postaci.
• Zapalenie wsierdzia o charakterze bakteryjnym.
• Tętniaki i inne nieprawidłowości dużych tętnic lub żył.
• Nowotwory ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, zwłaszcza w przewodzie pokarmowym, płucach, mózgu.
• Udar krwotoczny w historii.
• Krwotok śródczaszkowy w historii.
• Ciężki udar niedokrwienny z drgawkami wśród objawów.
• Gruźlica z krwiopluciem.
• Indywidualna nietolerancja na lek.

Istnieją również przeciwwskazania dotyczące aktualnego stanu krwi. Leki trombolityczne są przeciwwskazane, jeśli badanie krwi wykazało następujące nieprawidłowości:

• Poziom cukru powyżej 400 miligramów na decylitr lub mniej niż 50 mg / dl.
• Liczba płytek krwi jest mniejsza niż 100 000 na mm3.

Jeśli lek jest stosowany w udarze, istnieje granica wieku. Leki fibrynolityczne zazwyczaj nie podaje się pacjentom po udarze poniżej 18 roku życia i powyżej 80 lat.

Interakcja z innymi lekami

Preparatów do leczenia trombolitycznego nie podaje się, gdy pacjenci otrzymują leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna).

Przy jednoczesnym stosowaniu ze środkami wpływającymi na poziom płytek krwi (antybiotyki z grupy cefalosporyn, niesteroidowe leki przeciwzapalne, kortykosteroidy), ryzyko krwawienia wzrasta.

Pacjenci, którzy przyjmowali leki przeciwpłytkowe na bieżąco, również zwiększają ryzyko krwawienia. Lekarz musi wziąć to pod uwagę przy obliczaniu dawki leków trombolitycznych.

Jeśli pacjent, krótko przed wprowadzeniem fibrynolizy, przyjmował inhibitory ACE, wzrasta ryzyko reakcji alergicznej.

Efekty uboczne

Głównym skutkiem ubocznym wszystkich leków trombolitycznych jest krwawienie:

1. Na zewnątrz Z niedawno uszkodzonych naczyń, na przykład z których pobrano krew do analizy. Od dziąseł, nosa.
2. Krwotok do skóry. W postaci wybroczyn (punktów), siniaków, krwotoków wybroczynowych.
3. Wewnętrzny. Z błon śluzowych przewodu pokarmowego narządów układu moczowo-płciowego. Krwotoki w przestrzeni zaotrzewnowej. W mózgu (objawiający się objawami neurologicznymi: drgawki, zaburzenia mowy, letarg). Rzadziej - krwawienie z narządów miąższowych (wątroby, nadnerczy, śledziony, trzustki, tarczycy i innych gruczołów, płuc).

Wewnętrzne krwawienia u pacjentów bez przeciwwskazań są dość rzadkie.

Mogą również wystąpić zaburzenia rytmu serca (które wymagają użycia leków antyarytmicznych), niskie ciśnienie krwi, nudności, wymioty, gorączka.

Reakcja alergiczna na lek powoduje wysypkę, skurcz oskrzeli, obrzęk, spadek ciśnienia. Alergia na lek może spowodować śmiertelny wstrząs anafilaktyczny. Dlatego ważne jest stosowanie leków przeciwalergicznych w czasie pojawienia się pierwszych objawów.

Skutki uboczne są najbardziej widoczne w przypadku leków pierwszej generacji. Podczas korzystania z fibrinolitikov 2 i 3 pokoleń występują one rzadziej i nie płyną tak mocno.

Przy stosowaniu trombolizy 1 pokolenie może być tak ciężkie, że konieczne jest przetoczenie krwi.

Dalsze leczenie

Odpowiedzią organizmu na ostre rozrzedzenie krwi staje się zwiększona produkcja trombiny - substancji, która zwiększa skrzepy krwi. Może to prowadzić do nawrotu zakrzepicy. W profilaktyce mogą ponownie podawać trombolityczne 2 lub 3 pokolenia (ale nie pierwsze z powodu wyższego krwawienia po ich użyciu).

Zamiast ponownego wprowadzenia fibrynolizy, w celu zapobiegania ponownemu tworzeniu się skrzepów krwi, można stosować leki przeciwzakrzepowe (heparyna) lub leki przeciwpłytkowe (kwas acetylosalicylowy).

Przedawkowanie

Ponieważ lek jest szybko wydalany z organizmu, przedawkowanie jest rzadkie. Jest to jednak bardzo niebezpieczne, ponieważ powoduje silne krwawienie, po którym wymagana jest transfuzja krwi.

Aby wyeliminować przedawkowanie, przerwij wprowadzanie leku. Można również podawać leki przeciwfibrynolityczne (inhibitory fibrynolizy) - leki o przeciwnym działaniu, które przywracają krzepnięcie krwi i zatrzymują krwawienie. Najczęstszym lekiem z tej grupy jest kwas aminokapronowy.

Autor artykułu: Victoria Stoyanova, lekarz II kategorii, kierownik laboratorium w centrum diagnostyczno-leczniczym (2015–2016).

Czym są leki trombolityczne i ich lista

Wysokie ryzyko zakrzepicy na tle występowania miażdżycy i żylaków powoduje zainteresowanie szybką metodą leczenia - trombolizą. Rodzi to pytanie, co jest trombolityczne? To lek mający na celu rozpuszczenie skrzepów krwi.

Farmakologiczne działanie leków trombolitycznych

Rozwój zakrzepicy zależy od kaskady reakcji krzepnięcia, uszkodzenia ścian naczyń krwionośnych i reakcji płytek krwi. Po zniszczeniu komórek śródbłonka pod wpływem stresu powstaje kilka substancji. Promują migrację płytek i tworzenie skrzepów. Istnieją trzy składniki skrzepliny: płytki krwi, trombina i fibryna.

Każdy z nich staje się celem terapeutycznym:

1. Protrombina jest aktywowana przez główny czynnik krzepnięcia, trombinę, aktywowane płytki krwi.
2. Fibrynogen jest przekształcany przez nowo aktywowaną trombinę w fibrynę, która tworzy matrycę - płytki krwi są sklejane i agregowane.

Aspiryna, inhibitory glikoprotein 2b i 3a, klopidogrel wpływają na aktywację i agregację płytek krwi. Plazminogen, który zbiera się w macierzy fibrynowej, przekształca się w plazminę za pomocą środków trombolitycznych. Białko to rozkłada fibrynę i wspomaga przepływ krwi.

Istnieje praktyka podawania aktywowanej plazminy w postaci preparatu fibrynolizyny. Badania wykazały, że działa powoli, ponieważ jest stosowany tylko z zakrzepicą naczyń obwodowych, rzadziej z zatorowością płucną.

Preparaty trombolityczne stosuje się do nowo powstałych skrzepów krwi. Starsze skrzepy mają rozległą polimeryzację fibryny, dlatego są odporne na tę metodę.

Główne leki trombolityczne są wytwarzane na podstawie trzech substancji:

1. Streptokinaza (filtrat beta-hemolizujący paciorkowca) została po raz pierwszy zastosowana w zawale mięśnia sercowego w 1958 roku. Zastrzyki były pierwotnie stosowane przeciwko obrzękom.
2. W 1947 r. Odkryto potencjał cząsteczki urokinazy z ludzkiego moczu, który aktywuje plazminogen, tworząc plazminę.
3. Tkankowy aktywator plazminogenu jest substancją z komórek śródbłonka, bierze udział w równowadze trombolizy i trombogenezy.

Wskazania do stosowania leków trombolitycznych

Główne zespoły kliniczne związane z tworzeniem się skrzepów krwi leczy się trombolizą:

• ostry zawał mięśnia sercowego;
• zakrzepica żył głębokich;
• zator płucny;
• ostry udar niedokrwienny;
• ostre zamknięcie tętnicy obwodowej.

Bezwzględnym wskazaniem jest masywna choroba zakrzepowo-zatorowa płuc z ostrymi zaburzeniami hemodynamicznymi: wstrząs, uporczywe obniżenie ciśnienia krwi.

Podstawowa terapia zakrzepicy żył głębokich rozpoczyna się od antykoagulacji, która zapobiega dalszemu blokowaniu. W przypadku ostrej zakrzepicy proksymalnej i uporczywości objawów trombolizę stosuje się przez 14 dni. Stan pacjenta jest główną wskazówką przy wyborze terapii. Wskazania to dobry stan funkcjonalny i oczekiwana długość życia powyżej 1 roku.

Środki trombolityczne podaje się przy niskim ryzyku krwawienia. Tylko tromboliza ukierunkowana na cewnik jest stosowana w celu zmniejszenia objawów i ryzyka zespołu po zakrzepicy.

Procedura jest wykonywana pod kontrolą angiografii lub tomografii radiograficznej. Aby uniknąć komplikacji i efektów ogólnoustrojowych, wstrzykuje się cząsteczki ze specyficznym dla fibryny środkiem trombolitycznym.

Przeciwwskazania kategoryczne

Stosowanie trombolizy jest ograniczone przez kilka czynników:

• długie terminy infuzji;
• wysokie ryzyko powikłań krwotocznych z powodu wysokich dawek leków.

Przeciwwskazaniami bezwzględnymi są ostre krwawienia. W przypadku udaru nieznanego typu, a także wariantu krwotocznego, tromboliza jest niebezpieczna.

Zabronione jest stosowanie leków na tętniak po niedawnym udarze niedokrwiennym, urazie lub operacji.

Przeciwwskazaniami są skazy krwotoczne i rozwarstwienie tętniaka aorty, krwawienie z wrzodu żołądka i nadciśnienie tętnicze, które nie jest kontrolowane przez leki.

Względne przeciwwskazania do lizy skrzepliny: wrzód trawienny w okresie zaostrzenia i nawracające krwawienie, upośledzona czynność wątroby i nerek, nowotwory złośliwe, przenoszone infekcyjne zapalenie wsierdzia.

Leki trombolityczne nie są zalecane do stosowania, jeśli niedawno wykonano nakłucie naczyń i resuscytację krążeniowo-oddechową. Niedawny przejściowy atak niedokrwienny zwiększa ryzyko krwawienia.

Musisz poinformować lekarza o przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych i aspiryny, a także o ostatnim wlewie streptokinazy i anistreplazy. Liza nie jest wykonywana, jeśli pacjent wkrótce będzie miał operację.

Zastępowane są dodatkowe metody wewnątrznaczyniowe: ultradźwiękowa tromboliza przyspieszona, w której środek jest wprowadzany do naczynia wraz z falami ultradźwiękowymi o niskiej intensywności. Badania wykazały, że ta metoda zmniejsza dawkę leków i skraca czas infuzji.

Klasyfikacja leków trombolitycznych

Nowoczesne środki trombolityczne są stale modyfikowane, co znajduje odzwierciedlenie w klasyfikacji:

1. Pierwsza generacja: urokinaza, która jest wyświetlana w ciągu 20 minut, i streptokinaza, często powodująca reakcje alergiczne.
2. Leki drugiej generacji obejmują: zmutowaną prourokinazę, która ma większą stabilność w osoczu, wysoką aktywację plazminogenu, jak również anizoilowany kompleks aktywatora plazminogenu i streptokinazy (APSAC) - różni się przedłużonym działaniem do 90 minut.
3. Trzecia generacja leków trombolitycznych jest produktem inżynierii genetycznej, takim jak nieglikozylowany rekombinowany tkankowy aktywator plazminogenu, cząsteczki z różnymi miejscami substancji litycznych.

Schematy trombolityczne

Sposób podawania leku zależy od okresu jego eliminacji i aktywności. W przypadku trombolizy istnieją dwie metody leczenia:

1. Wlew lub powolny wlew środka do żyły, który jest stosowany do wstrzyknięcia streptokinazy roztworem soli w ostrym zawale mięśnia sercowego (1,5 mln IU w 100 ml w ciągu 30-60 min) i alteplase 30 IU w ciągu 3-5 minut.
2. Bolus to szybkie podanie dużej dawki leku dożylnie w celu wywołania natychmiastowego efektu terapeutycznego. W przypadku zawału serca reteplazę wstrzykuje się w bolusie (pierwsze 10 jm i więcej po 30 minutach) i tenekteplazę w dawce zależnej jednorazowo od masy ciała pacjenta.
3. Wersja mieszana obejmuje wstępne podanie leku w bolusie i przejście do kroplówki wlewu dożylnego. W ten sposób alteplaza jest wprowadzana podczas ataku serca: pierwszy bolus 15 mg, przejście na schemat kroplowy 0,75 mg / kg w 30 minut i do 0,5 mg / kg w 60 minut.

Opcje wprowadzania urokinazy przedstawiono z wyborem 2 milionów IU bolusa lub dawki 1,5 miliona IU z przejściem do infuzji 1,5 miliona IU na godzinę.

W przypadku zawału mięśnia sercowego leki przeciwzakrzepowe i trombolityczne są stosowane w terapii skojarzonej. Heparyna jest stosowana jako dodatkowa metoda po lizie lub przed nią w trybie bolusa. Dodatkowa terapia heparyną jest konieczna u wszystkich pacjentów poddawanych trombolizie za pomocą urokinazy i alteplazy i nie jest konieczna w przypadku stosowania leków specyficznych dla fibryny - streptokinazy i APSAC.

Lista leków

Zakrzepica z zakrzepicą kończyn dolnych jest przeprowadzana przy użyciu ograniczonej listy leków ze względu na ryzyko krwawienia:

1. Alteplaz stosuje się do bezpośredniego wstrzyknięcia cewnika bezpośrednio do skrzepu krwi przez 12-24 godziny. Opóźnione w postaci nieaktywnej, aby połączyć się z fibryną, stymuluje konwersję związanego plazminogenu do aktywnej plazminy.
2. Aktywator urokinazy lub plazminogenu typu urokinazy wprowadza się w ilości 4400 IU / kg w ciągu 15-20 minut przy przejściu bolusa do 4400 IU / kg na godzinę. Terapia zakrzepicy kończyn dolnych trwa do 1-3 dni. Czasami stosuje się podawanie leku za pomocą cewnika w wysokich dawkach.
3. Streptokinazę stosuje się w bolusie z dawką 250 tys. Jm z przełącznikiem na wstrzyknięcie kroplowe 100 tys. Jm na godzinę przez 1-3 dni lub do rozpuszczenia skrzepliny.
4. Zmodyfikowana forma - reteplaza - jest rzadko stosowana do lizy żylnej skrzepliny, ale może być stosowana do podawania cewnika w ilości 1ME na godzinę przez 1-2 dni.

Lista leków trombolitycznych do zakrzepicy tętniczej jest rozszerzana przez teneteplazę, która jest odporna na inhibitory aktywatora plazminogenu.

Anistreplase jest reprezentowana przez kompleks streptokinazy i plazminogenu, który ma przedłużone działanie i eliminuje skrzep krwi w 70% przypadków.

Wniosek

Środki trombolityczne różnią się czasem trwania działania, odpornością na inaktywację i wydalanie. Główne wskazania do leczenia trombolitycznego to zawał mięśnia sercowego i zakrzepica zatorowa płuc. Istnieje metoda podawania leków bezpośrednio do skrzepliny za pomocą cewnika. Stosowanie terapii zależy od stanu pacjenta, chorób współistniejących i ryzyka krwawienia.

Czym są leki trombolityczne i ich lista

W ludzkim ciele zachodzą różne procesy w życiu, takie jak niszczenie starych komórek i powstawanie nowych, rekrutacja i marnowanie energii, gromadzenie się i spalanie tłuszczu. Krew jest rodzajem cieczy, która charakteryzuje się pewnymi procesami: tworzeniem się skrzepliny i fibrynolizą (upłynnianie pojawiających się skrzepów). Gdy naturalne rezerwy organizmu nie poradzą sobie już z rozpuszczaniem skrzepów krwi, na ratowanie przychodzą leki trombolityczne.

Działanie farmakologiczne

Blokuje się naczynia o różnych średnicach, zarówno w kanale tętniczym, jak i żylnym. Zwiększone tworzenie skrzepliny prowadzi do pogorszenia przepływu krwi, zamknięcia naczyń krwionośnych, pogorszenia mózgu, serca, płuc. Zakrzepica może również powodować różne powikłania, takie jak udary niedokrwienne, zawał mięśnia sercowego, choroba naczyń obwodowych (zakrzepowe zapalenie żył, żylaki).

Zadaniem środków trombolitycznych jest rozpuszczenie skrzepliny, która tworzy się w jednym miejscu, lub która jest odrywana w innym miejscu naczynia lub tętnicy.

Do awaryjnego rozwiązania przy użyciu najnowszych rodzajów badań i technologii. Lek wstrzykuje się bezpośrednio do strefy zakrzepicy.

Wskazania do użycia

Leki trombolityczne są stosowane do niszczenia już utworzonych skrzepów krwi w naczyniach krwionośnych i tętnicach. Są używane do pogotowia. Leki trombolityczne to enzymy dożylne zapewniające szybsze działanie.

Przeciwwskazania

Głównym negatywnym efektem grupy leków trombolitycznych może być krwawienie, nasilające główne choroby, możliwe jest również negatywny wpływ na kondycję człowieka jako całości. Zgodnie z tymi czynnikami istnieją przeciwwskazania do stosowania leków trombolitycznych.

Można je podzielić na dwie kategorie: bezwzględną i względną. Bezwzględne przeciwwskazania występują, gdy leki trombolityczne są surowo zabronione. Względne przeciwwskazania - to jest, gdy lekarz waży ryzyko i pozytywne wyniki, i decyduje o dopuszczeniu określonych funduszy.

Uwaga! Pierwszym lekarzem, który mówi ci, czy wziąć pieniądze, jest flebolog.

Bezwzględne przeciwwskazania

• nie powinno być krwawienia wewnętrznego w momencie wizyty;
• silne krwawienie z moczu i przewodu pokarmowego;
• poważne operacje pasmowe, obrażenia narządów wewnętrznych, od momentu nie mniej niż 10 dni muszą minąć;
• operacje na rdzeniu kręgowym i mózgu od momentu ich wykonania muszą trwać co najmniej dwa miesiące;
• nieodwracalne wysokie ciśnienie krwi;
• prawdopodobieństwo zapalenia osierdzia;
• podejrzewany tętniak aorty;
• udar i efekty resztkowe;
• ostry etap skazy;
• prawdopodobieństwo ostrego zapalenia trzustki;
• niskie krzepnięcie, z płytkami poniżej 100 tys. w 1 cm3;
• indywidualna nietolerancja na trombolizę.

Przeciwwskazania względne

• choroby wywołujące krwawienie;
• ciężkie choroby nerek, wątroby i dróg żółciowych;
• główne zmiany w naczyniach mózgowych;
• ostre zapalenie osierdzia;
• ciąża;
• ciśnienie krwi do 180/110 mm Hg. Art. i powyżej;
• uszkodzenie siatkówki w cukrzycy;
• uszkodzenie rdzenia kręgowego i mózgu;
• krwawienie z żołądka i jelit;
• ciężkie złamania kończyn;
• poważne oparzenia;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• przyjmowanie środków trombolitycznych acetylowanego plazminogenu - kompleksu streptokinazy lub Streptokinazy (nie mniej niż cztery - dziewięć miesięcy).

Ze względu na to, że leki te mają wiele przeciwwskazań, są one przepisywane przez lekarza prowadzącego po dokładnym badaniu krwi i EKG. Po otrzymaniu wyników ocenia się ryzyko i prawdopodobieństwo konsekwencji przyjmowania leków trombolitycznych.

Co roku wzrasta liczba tych leków. Różnią się stopniem wpływu na ciało. Niektóre obejmują substancję plazminę, która rozpuszcza skrzepy krwi, podczas gdy inne przyczyniają się do przyspieszenia syntezy plazmagenu w plazminę. Następna grupa łączy działania poprzednich dwóch grup.

Klasyfikacja

Medycyna po raz pierwszy zapoznała się ze środkami trombolitycznymi pod koniec lat 40. XX wieku. Intensywne prace w tym obszarze, poszukiwanie bardziej skutecznych środków, doprowadziły do ​​tego, że ta grupa leków miała kilka pokoleń. Obecnie istnieje pięć generacji leków:

1. Pierwsza generacja to enzymy, które są w naturze. Zmieniają plazminę we krwi i sprzyjają przyspieszeniu syntezy genów osocza do plazminy. Aktywne składniki są wydzielane z krwi. Leki te zmieniają krzepnięcie, powodując poważne krwawienie. Składniki te są dla ciała jako obce, powodując różnego rodzaju reakcje alergiczne. Leki te pozwalają uzyskać szybkie wyniki, ale ze względu na możliwość poważnego krwawienia są stosowane rzadko.
2. Druga generacja to środki specyficzne dla fibryny, które zostały sztucznie wytworzone przy pomocy bakterii E. coli w wyniku selekcji i inżynierii genetycznej. Wpływają bezpośrednio na skrzepy krwi, podczas gdy nie ma niepożądanych skutków ubocznych. Leki te są dobrze zbadane, ich produkcja została opracowana na dużą skalę. Brak wyraźnych braków sprawia, że ​​są one obecnie najbardziej pożądane.
3. Trzecia generacja to ulepszone rekombinowane aktywatory. Ich korzyści to dłuższe działanie, a także lepsza zdolność do znalezienia skrzepu krwi.
4. Czwarta generacja jest środkiem połączonego działania, które wyróżnia szybkość i intensywność wpływu na skrzepy krwi w porównaniu z przygotowaniami poprzednich pokoleń. Jednak są one nadal słabo rozumiane w tym momencie.
5. Piąta generacja to połączenie naturalnych i rekombinowanych substancji czynnych.

Lista leków

Pierwsza generacja

1. Fibrynolizyna jest naturalnym enzymem uwalnianym z oddanej krwi i wytwarzanym w dożylnym proszku do wstrzykiwań. Wpływa na nici fibrynowe, niszczy ich strukturę i normalizuje krążenie krwi. Istnieją różne reakcje alergiczne, ponieważ kompozycja wykorzystuje obce białko. Ryzyko krwotoku wzrasta wraz ze spadkiem krzepliwości krwi.
2. Streptokinaza jest proszkiem stosowanym do przygotowania roztworu. Jest używany wyłącznie w szpitalu. Wynika to z jego skutków ubocznych: krwawienia, krwotoku, nagłych spadków ciśnienia, tachykardii, bradykardii. Lek ten dobrze rozpuszcza skrzepy krwi, znacznie poprawia jakość lewej komory serca.
3. Urokinaza jest środkiem trombolitycznym, który jest głównym aktywatorem plazminy, który pomaga w wewnętrznym i zewnętrznym niszczeniu skrzepu krwi. Do jego produkcji za pomocą komórek nerkowych. Skutki tego leku są zauważalne po trzech do sześciu godzinach. Możliwe są krwotoki, a także krwawienia po przedawkowaniu.
4. Streptodecase jest lekiem o dłuższym czasie trwania. Ten lek ma niewielki wpływ na krzepnięcie krwi. Prawdopodobnie: zawroty głowy, reakcje alergiczne skóry, gorączka.
5. Trombofluks jest lekiem stosowanym w zaawansowanych przypadkach choroby. Lek ten przyczynia się do gwałtownego zmniejszenia stężenia fibrynogenu we krwi, co powoduje krwotok mózgowy. Możliwe: wysypka, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia.

Druga generacja

1. Alteplaza to lek o niskim ryzyku krwawienia. Lek ten niszczy skrzep krwi, poprawiając przepływ krwi. Jest stosowany w pierwszych godzinach po zawale serca lub udarze, co zmniejsza ryzyko powikłań i śmierci.
2. Actilize jest środkiem trombolitycznym stosowanym w przypadkach poważnego uszkodzenia żył i tętnic z zakrzepicą. Najbardziej skuteczny na wczesnym etapie objawów klinicznych w ciągu pierwszych 1,5 - 2 godzin po wystąpieniu objawów zawału serca lub udaru. Ryzyko powikłań jest minimalne.
3. Prourukinaza jest lekiem charakteryzującym się tym, że ma najmniejsze ryzyko krwawienia. Z jego użyciem możliwe są: reakcje alergiczne, tachykardia, arytmia.
4. Gemaza to rosyjski produkt leczniczy sprzedawany w postaci proszku i stosowany głównie w okulistyce po operacji i podczas zawału serca. Przy najmniejszym ryzyku krwawienia.
5. Purolase jest lekiem, który daje największy wpływ na zakrzepicę naczyń obwodowych kończyn i atak serca w pierwszych minutach po pierwszych objawach.
6. Metaliza jest lekiem, który charakteryzuje się ukierunkowanym selektywnym działaniem i najniższym prawdopodobieństwem krwawienia. Używany rzadko ze względu na wysokie ceny.

Trzecia generacja

1. Reteplaza to lek stosowany od dawna w celu poprawy ukrwienia. Podczas badania wykazano, że przy stosowaniu leku mniejsze ryzyko krwawienia.
2. Tenekteplaza to skuteczny lek, który może szybko działać przy niskim ryzyku krwawienia.
3. Lanoteplazy - jest środkiem trombolitycznym, otrzymywanym w wyniku inżynierii genetycznej, biosyntetyków.
4. Antistreplaza to lek charakteryzujący się szybkim działaniem na skrzepy krwi. Pojedyncze użycie jest wystarczające do uzyskania pożądanego rezultatu, zniszczenie skrzepu krwi obserwuje się w ciągu 45 minut.

Czwarta generacja

Są to zmodernizowane preparaty szybkiej ekspozycji na plazminogen trzeciej generacji (biosyntezy).

Piąta generacja

Są to narzędzia, które łączą właściwości poprzednich generacji leków (koniugat rt-PA + + „urokinaza-plazminogen” itp.)

Wniosek

Rola leków trombolitycznych w medycynie jest bezcenna, ratują życie wielu ludzi. Najbardziej popularne są leki drugiej generacji. Przeszli wystarczające badania, dobrze się sprawdzili i nie mają oczywistych wad. Również w wyspecjalizowanych laboratoriach światowych podejmowane są działania mające na celu opracowanie tabletek, które są przyjmowane wewnątrz i które niszczą skrzepy krwi. Wymaga to jednak ulepszonej nanotechnologii, aw międzyczasie używamy tego, co mamy obecnie.

Leki trombolityczne - lista najbardziej skutecznych

Patologiczna zakrzepica prowadzi do nakładania się naczyń krwionośnych, spowalnia przepływ krwi, zmniejsza funkcjonalność kończyn, zaburzenia w mózgu, płucach, sercu.

W leczeniu zakrzepicy stosowano leki trombolityczne rozpuszczające skrzepy krwi, których lista jest aktualizowana co roku.

Leki różnią się sposobem działania. Niektóre zawierają plazminę - substancję rozpuszczającą skrzepy fibrynowe. Inne leki aktywują transfer plazminogenu syntetyzowanego w wątrobie do plazminy. Trzecia grupa funduszy ma oba działania.

Wiele osób jest zainteresowanych tym, czy możliwe jest stosowanie leków trombolitycznych w domu na zakrzepicę żylną.

Fundusze są wykorzystywane tylko wtedy, gdy w szpitalu grozi życie.

Cechy terapii trombolitycznej

Leki pomagają uniknąć kalectwa i śmiertelności, dlatego są stosowane, pomimo wysokiego ryzyka krwotoków w skórze, mózgu, przestrzeni zaotrzewnowej. Przygotowania są używane do:

• Zakrzepowe zapalenie żył.
• Udar niedokrwienny.
• Choroba zakrzepowo-zatorowa.
• Zakrzepica naczyń wieńcowych.
• Flebotromboza.
• Zawał mięśnia sercowego.
• Zakrzepica siatkówki.
• Aby zapobiec ponownemu zamknięciu naczyń krwionośnych.

Przeciwwskazania

Leki trombolityczne mają wiele przeciwwskazań, dlatego są wyznaczani przez specjalistę po laboratoryjnych badaniach krwi i elektrokardiografii. Ze względu na wysokie prawdopodobieństwo ostrej utraty krwi, leki nie są stosowane: z krwawieniem z żołądka i nosa, ryzykiem pęknięcia aorty, hemofilią, wysokim ciśnieniem krwi, małą liczbą płytek krwi, zabiegiem chirurgicznym przeprowadzonym w ciągu ostatnich dziesięciu dni.

Lekarz ocenia ryzyko i decyduje o możliwości stosowania leków trombolitycznych dla:

1. Niewydolność nerek i wątroby.
2. Miażdżyca naczyń mózgowych.
3. Niewielkie krwawienie.
4. Ostatnie złamania.
5. Choroba zapalna wewnętrznej lub zewnętrznej wyściółki serca.
6. Starość.
7. Ciąża.
8. Krwotok siatkówki.

Możliwość krwawienia wzrasta wraz ze stosowaniem leków trombolitycznych z kortykosteroidami, cefalosporynami, NLPZ, lekami przeciwpłytkowymi.

Klasyfikacja

Do tej pory istnieje pięć generacji leków.

Pierwsza generacja leków, które promują transfer plazminogenu do plazminy. Aktywatory są izolowane z ludzkiej tkanki i krwi. Leki zakłócają proces krzepnięcia, powodują silne krwawienie. Ciężkie reakcje alergiczne powodują naturalne składniki, które są postrzegane przez organizm jako obce białka.

Druga generacja - leki trombolityczne specyficzne dla fibryny, stworzone metodą selekcji i inżynierii genetycznej, działają tylko na skrzepy krwi, praktycznie nie powodują niepożądanych efektów.

Trzecia generacja to zaawansowane rekombinowane długo działające aktywatory.

Czwarta generacja - leki o połączonym działaniu, szybko rozpuszczają skrzepy.

Piąta generacja to połączenie naturalnych i rekombinowanych aktywatorów plazminogenu.

Leki 4 i 5 pokoleń przechodzą próby kliniczne.

Pierwsza generacja

Leki pierwszej generacji dają szybki efekt, ale ze względu na wysokie prawdopodobieństwo krwawienia są rzadko stosowane.

Fibrynolizyna

Proszek do wstrzykiwań, naturalny enzym wyizolowany z osocza krwi dawcy. Niszczy nici fibrynowe, przyczynia się do przywrócenia krążenia krwi.

Podczas podawania mogą wystąpić reakcje alergiczne na białko: ból brzucha, gorączka, pokrzywka.

Lek jest skuteczny we wczesnym użyciu. Fibrynolizyna niszczy czynniki krzepnięcia, powodując zmniejszenie fibrynogenu, ryzyko krwotoku.

Streptokinaza

Jest produkowany w postaci proszku do przygotowania roztworu, jest stosowany w szpitalu. Substancja rozpuszcza skrzepy krwi, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, poprawia funkcjonowanie lewej komory serca.

Główne działania niepożądane: tachykardia, wysypka alergiczna, obniżenie ciśnienia krwi, ból głowy, krwawienie wewnętrzne, krwiaki, krwotoki w mózgu.

Urokinaza

Bezpośredni aktywator plazminy, przyczynia się do wewnętrznego i zewnętrznego zniszczenia skrzepu krwi. Nieswoista tromboliza jest wytwarzana z hodowli komórek nerkowych. Po wprowadzeniu wyników pojawiają się po 3-6 godzinach.

Krwotoki mogą wystąpić w miejscach wstrzyknięcia, masywne krwawienie wewnątrzczaszkowe i wewnętrzne występuje podczas przedawkowania.

Streptodekaza

Ma długi efekt fibrynolityczny. Prawidłowo dobrana dawka praktycznie nie wpływa na krzepnięcie krwi. Możliwe powikłania: ból głowy, pokrzywka, dreszcze.

Tromboflux

Może być stosowany w późnych okresach po wystąpieniu objawów choroby. Z zawałem serca - do 24 godzin, zakrzepica żył kończyn dolnych do 14 dni. Tromboliza następuje w ciągu 45-60 minut po wlewie dożylnym.

Trombofluks powoduje gwałtowny spadek stężenia fibrynogenu we krwi, co powoduje krwotoki w mózgu, błonie zewnętrznej serca i narządach wewnętrznych.

Dzięki szybkiemu wprowadzeniu zwiększa prawdopodobieństwo wysypki alergicznej, niższe ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu serca, hipertermię.

Druga generacja

Najbardziej powszechne i skuteczne leki trombolityczne drugiej generacji.

Alteplaza

Niszczy skrzep krwi, nie wpływa na proces hemostazy, ma niskie ryzyko krwawienia. Rekombinowany aktywator prowadzi do szybkiego rozkładu skrzepu krwi.

Stosowanie leku przez pierwsze trzy godziny po udarze lub zawale serca zmniejsza ryzyko zgonu i powikłań.

W rzadkich przypadkach obserwuje się wewnętrzne i lokalne krwawienia zewnętrzne.

Aktilize

Jest stosowany w ostrej zakrzepicy żył i tętnic. Leczenie trombolityczne jest skuteczne we wczesnym rozpoczęciu leczenia po wystąpieniu objawów klinicznych.

Wysoką częstość przywracania drożności odnotowano przy użyciu leku w 1-1,5 godziny po wystąpieniu pierwszych objawów zawału serca. Ryzyko powikłań jest umiarkowane. Aktywny składnik - Alteplaza jest szybko wydalany z krwi.

Prowynkinaza

Rekombinowana tromboliza specyficzna dla fibryny katalizuje plazminogen związany z fibryną, powodując mniejsze krwawienie.

Przywróceniu przepływu krwi może towarzyszyć częstoskurcz komorowy, arytmiczne skurcze poszczególnych grup włókien komorowych i mogą wystąpić łagodne reakcje alergiczne.

Gemase

Domowy lek oparty na rekombinowanej prourokinazie jest dostępny w postaci proszku i gotowy do podania.

Lek stosuje się głównie w zawale i okulistyce do zakrzepicy żył siatkówki, po operacjach przeciwjaskrowych, ekstrakcji zaćmy. W przypadku podawania miejscowego nie występuje krwawienie ogólnoustrojowe.

Purolaz

Środek trombolityczny jest skuteczny jak najszybciej po wystąpieniu objawów zawału serca, zakrzepicy żył kończyn.

Lekowi nie towarzyszy spadek ciśnienia krwi i reakcje alergiczne, może wystąpić krwawienie o różnym nasileniu.

Metalizuj

Genetycznie zmodyfikowany lek jest wysoce selektywny.

Częstość poważnych krwawień jest mniejsza niż w przypadku stosowania innych leków trombolitycznych drugiej generacji. Ze względu na wysoki koszt rzadko jest używany.

Trzecia generacja

Leki trzeciej generacji są najbardziej skuteczne w ciągu 3 godzin po utworzeniu skrzepu krwi. Po późnym wprowadzeniu (po 24 godzinach) istnieje mniejsza szansa na przywrócenie przepuszczalności naczyń i zachowanie aparatu zastawki.

Reteplaza

Stosuje się go głównie w celu przywrócenia drożności tętnic wieńcowych. Narzędzie, stworzone na bazie alteplazy, charakteryzuje się długim czasem działania i wyraźną specyficznością fibryny.

W trakcie badań wykazano, że lek powoduje mniejsze krwawienie, ale skuteczność kliniczna nie jest większa niż alteplazy.

Tenekteplaza

Lek biosyntetyczny o ulepszonych właściwościach farmakologicznych, ma wysoką specyficzność względem fibryny, daje szybki stabilny efekt przy stosunkowo niskim ryzyku krwawienia.

Lanoteplaza

Genetycznie zmodyfikowany środek trombolityczny. Ulepszona formuła charakteryzuje się wysoką aktywnością trombolityczną i niską częstością ponownego zamykania.

Lanoteplaza nie wywołuje alergii, w rzadkich przypadkach możliwe jest krwawienie i krwotoki o umiarkowanym nasileniu.

Antistreplaza

Kompleks ludzkiego plazminogenu i nieaktywnej formy streptokinazy szybko oddziałuje na skrzep krwi, aktywuje się na powierzchni skrzepliny. Badania potwierdzają wysoką aktywność trombolityczną.

Ze względu na długi okres półtrwania pojedynczego wstrzyknięcia leku. Skrzep rozpada się około 45 minut po nałożeniu. Antystreptolaza hamuje proces klejenia płytek krwi i mocowania skrzepu do ściany naczynia.

Wniosek

Zarejestruj się u lekarza pracującego w Twoim mieście, może być bezpośrednio na naszej stronie internetowej.

Niedawno stworzono lek złożony o przedłużonym działaniu „Urokinase-Plasminogen”, który przechodzi badania kliniczne. Naukowcy próbują stworzyć lek w postaci tabletek o działaniu trombolitycznym.

Podczas gdy przywracanie przepływu krwi odbywa się za pomocą leków drugiej generacji. Promują szybką lizę skrzepu, zmniejszają ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, powodują mniej poważne krwawienia niż leki trombolityczne pierwszej generacji. Określone spotkanie dla każdej choroby jest ustalane w szpitalu.

Czym jest tromboliza - przegląd najbardziej skutecznych leków

W ludzkim ciele stale występują reakcje chemiczne. Krew charakteryzuje się dwoma przeciwstawnymi procesami: tworzeniem i rozszczepianiem skrzepów krwi. A jeśli te funkcje zostaną zakłócone, wzrasta zakrzepica i ratują leki trombolityczne - grupa leków odpowiedzialnych za rozszczepianie skrzepów krwi.

Leki z grupy trombolitycznej

Środki trombolityczne są lekami podawanymi dożylnie, aby zapobiec zatykaniu się naczynia zakrzepami. Zakrzepica może wystąpić w żyłach lub tętnicach, upośledza pracę najważniejszych narządów, może powodować liczne komplikacje, a także śmierć.

Głównym celem przyjmowania leków trombolitycznych jest rozpuszczenie skrzepliny, która zakłóca normalne krążenie krwi lub która zrywa się w dowolnej części tętnic i żył. Nowoczesne leki pomagają nawet w nagłych przypadkach.

Często pacjenci mylą leki trombolityczne, antykoagulanty i dezagreganty. Pierwsza grupa, jak już wspomniano, usuwa istniejącą skrzeplinę, a reszta - zapobiega jej powstawaniu, są one wykorzystywane do zapobiegania.

Same leki trombolityczne są enzymami, które są wprowadzane w postaci płynnej do zaatakowanych naczyń. Już godzinę po zażyciu lek aktywnie działa, co pomaga rozwiązać problem zakrzepicy w możliwie najkrótszym czasie.

Leki trombolityczne są stosowane wyłącznie w warunkach zagrożenia życia i zdrowia w szpitalu i pod nadzorem lekarza.

Główne rodzaje leków trombolitycznych

Badanie substancji trombolitycznych rozpoczęło się w 1940 roku. Od prawie 80 lat lista leków jest całkiem kompletna, aby z powodzeniem stosować je w leczeniu zakrzepicy.

Istnieje klasyfikacja leków trombolitycznych przez pokolenia:

1. Ogólnoustrojowe leki trombolityczne są enzymami występującymi w naturze. Aktywuj dowolny etap fibrynolizy w celu usunięcia skrzepliny. Ważną wadą jest to, że cała plazmina we krwi jest stymulowana, nie tylko w dotkniętej chorobą części naczyń, co może powodować krwawienie. Główne składniki leków pierwszej generacji są pochodzenia naturalnego, co nie wyklucza prawdopodobieństwa wystąpienia reakcji alergicznych. Preparaty z tej grupy: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrynoselektywne leki trombolityczne są pierwszymi sztucznie otrzymanymi lekami: za pomocą inżynierii genetycznej wprowadzili niezbędny kod genetyczny do E. coli. Fundusze te mają wpływ tylko nieplazminogenny związany z powstającą skrzepliną, nie obserwuje się efektu ogólnoustrojowego, jak w przypadku leków pierwszej generacji. Leki drugiej generacji: Alteplaza, Aktilize.
3. Środki trzeciej generacji (Reteplaz, Tenekteplaz) trwają dłużej i mają bardziej precyzyjnie ukierunkowane działanie - poprawia się dostarczanie substancji trombolitycznych do skrzepu krwi.
4. Następna generacja - leki złożone (Urokinase-Plasminogen). Szybkość działania tych substancji jest znacznie większa niż w poprzednich pokoleniach, ale mają też swoje wady: przeciwwskazania i komplikacje wynikające z ich przyjmowania nie są dobrze znane.
5. Najnowocześniejsze środki - połączenie właściwości leków ze wszystkich poprzednich generacji, połączenie naturalnych i roślinnych materiałów w kompozycji.

Trombolityczne 4 i 5 pokolenia przechodzą obecnie próby kliniczne. Opracowane leki w postaci tabletek.

Zalecamy przeczytanie:

Mechanizm leków

Gdy organizm nie radzi sobie i nie rozkłada powstających zakrzepów krwi, stosuje się specjalne preparaty farmakologiczne. Fibryna jest białkiem odpowiedzialnym za lepkość krwi, jeśli jest niedostateczna, dochodzi do naruszenia krzepnięcia krwi i częstego krwawienia, a jeśli występuje nadmiar krwi, tworzą się skrzepy.

Fibrynoliza (rozpad skrzepu fibrynowego) wymaga plazminy, enzymu, który stale krąży we krwi, ale może nie wystarczyć. Aby poradzić sobie z zakrzepem krwi, do żyły wstrzykuje się roztwór enzymatyczny, który stymuluje zniszczenie akumulacji komórek fibryny.

Mechanizm działania leków trombolitycznych opiera się na tymczasowym zwiększeniu ilości plazminy we krwi. Istnieje kilka trybów podawania leków:

• Infuzja - powolne wstrzyknięcie leku do żyły;
• Bolus - szybkie wstrzyknięcie imponującej dawki roztworu w celu natychmiastowej reakcji organizmu;
• Mieszany sposób: najpierw szybkie wstrzyknięcie leku, a następnie powolne wstrzyknięcie.

Wskazania do użycia

Różne dziedziny medycyny obejmują stosowanie leków trombolitycznych, najczęściej są one przepisywane w leczeniu chorób związanych ze zwiększonym powstawaniem skrzepów krwi. Leki są odpowiednie do leczenia tętniczych, żylnych i układowych typów zakrzepicy.

Leki trombolityczne powinny być przepisywane przez lekarza, samodzielne podawanie takich środków może wyrządzić więcej szkody niż pożytku.

Wskazania do stosowania leków trombolitycznych:

• Udar niedokrwienny;
• Zawał mięśnia sercowego;
• Oznaczono jako zakrzepowo-zatorową;
• Zakrzepica dużych naczyń;
• Zakrzepy krwi w sercu.

Badania krwi, elektrokardiogram lub angiografia służą do oceny stanu pacjenta.

Przeciwwskazania do stosowania leków trombolitycznych

Każdego roku naukowcy próbują ulepszyć formułę środków trombolitycznych, ale główną wadą jest wysokie ryzyko krwawienia, które pogarsza ogólny stan zdrowia i może nasilić chorobę podstawową. Przed zażyciem leków należy zapoznać się z zaleceniami, istnieją przeciwwskazania względne i bezwzględne. Lekarz prowadzący musi najpierw wykonać badanie krwi i EKG, a dopiero potem przepisać lek.

Bezwzględne przeciwwskazania, dla których surowo zabronione jest stosowanie leków trombolitycznych:

• Wewnętrzne krwawienie podczas przepisywania leku;
• Niedawna (mniej niż 2 tygodnie) operacja brzucha;
• Urazy narządów wewnętrznych otrzymano mniej niż 10 dni temu;
• Interwencja chirurgiczna w rdzeniu kręgowym i mózgu, mniej niż 2 miesiące temu;
• Nadciśnienie;
• Ryzyko zapalenia osierdzia;
• Tętniak aorty;
• Ostre zapalenie trzustki;
• Niewystarczające krzepnięcie krwi;
• Indywidualna reakcja na lek;
• Przyjmowanie antykoagulantów;
• Ostra forma skazy.

W przypadku względnych przeciwwskazań lekarz decyduje, czy pacjentowi należy podać trombolizę, czy lek spowoduje więcej szkody niż pożytku:

• Choroby prowadzące do krwawienia;
• Zmiany w strukturze naczyń mózgowych;
• Wysokie ciśnienie krwi (do 180/11);
• Cukrzycowe uszkodzenie siatkówki;
• Zakrzepowe zapalenie żył;
• Ciężkie patologie nerek, wątroby i woreczka żółciowego;
• Urazy głowy i rdzenia kręgowego;
• Poważne oparzenia;
• Skomplikowane złamania kończyn;
• Krwawienie w żołądku lub jelitach.

Leki trombolityczne są szybko eliminowane z organizmu, dlatego przypadki przedawkowania są bardzo rzadkie. Charakteryzują się obfitym krwawieniem, zmniejszonym krzepnięciem krwi, co może wymagać transfuzji krwi.

Trombolityka różnych pokoleń i ich charakterystyka

Rozważ listę najbardziej znanych i często używanych leków:

• Streptokinaza jest lekiem pierwszej generacji produkowanym w postaci proszku do przygotowania roztworu. Lek jest stosowany tylko w warunkach szpitalnych, rozpuszcza skrzepy krwi, poprawia funkcję lewej komory serca.

Skutki uboczne obejmują: alergie, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia krwi, bóle głowy, mogą wystąpić krwawienia wewnętrzne;

• Prowrokinaza jest środkiem trombolitycznym drugiej generacji. Zawiera pochodną fibrynę, która aktywuje produkcję plazmogenu. Prawdopodobieństwo krwotoku jest mniejsze niż w przypadku przygotowania poprzedniej fazy. Efekty uboczne są zauważalnie mniejsze: czy arytmia jest tachykardią, reakcją alergiczną;
• Lanoteplaza - środek uzyskany dzięki pomocy inżynierii genetycznej. Lek jest skuteczny w ciągu 3 godzin od momentu zablokowania naczynia, aktywnie niszczy skrzeplinę. Wraz z wprowadzeniem tego leku nie zaobserwowano alergii, w rzadkich przypadkach odnotowano umiarkowane krwawienie wewnętrzne.

Terapia trombolityczna pomaga w ostrej zakrzepicy i może nawet uratować życie pacjentowi. Środki wytwarzane w postaci cieczy do podawania dożylnego, które mogą zawierać składniki pochodzenia naturalnego lub syntetycznego. Jednakże surowo zabrania się przyjmowania leków na skrzepy krwi, doboru analogów, zwiększania lub zmniejszania dawki przepisanych leków. Narzędzia te mają wiele przeciwwskazań, dlatego decyzja o leczeniu trombolitycznym powinna zostać podjęta przez lekarza po dokładnym badaniu, ostatecznej diagnozie i uwzględnieniu indywidualnych cech pacjenta.

Czym są trombolityki i do czego służą?

Według statystyk najczęstszymi przyczynami niepełnosprawności i śmierci osoby są ataki serca i udary mózgu. Zazwyczaj choroby te są spowodowane całkowitą niedrożnością (zwarcie) lub zwężeniem tętnicy częściowej. W wyniku ostrej zakrzepicy zależne tkanki serca i mózgu nie otrzymują odpowiedniej ilości tlenu i składników odżywczych i umierają. Przez lata opracowano bardzo wydajne metody diagnozowania i leczenia tych chorób. Obecnie opracowano zarówno chirurgiczne metody usuwania skrzepu krwi z naczynia, jak i nieinwazyjne procedury, które są wyrażane w dożylnym podawaniu specjalnego preparatu trombolitycznego.

Pierwsze leki do lizy wewnątrznaczyniowej (rozpuszczania) skrzepów krwi zostały opracowane i przetestowane w połowie lat 70. XX wieku. Charakteryzowały się wysokim ryzykiem powikłań, niską selektywnością dla zakrzepów krwi, dużą liczbą bezwzględnych przeciwwskazań. Z biegiem czasu nowe, bardziej skuteczne i bezpieczne leki. Tradycyjnie, w zależności od czasu pojawienia się, leki trombolityczne są podzielone na kilka pokoleń. Zgodnie z tym możesz utworzyć następującą listę leków, od wczesnych do współczesnych:

• Steptokinaza;
• Urokinaza;
• Alteplaza;
• Prourokinaza;
• Reteplaza;
• Tenekteplaza.

Systemowe leki trombolityczne mają bardzo ścisłe i specyficzne wskazania do stosowania. W tym przypadku istotą ich użycia nie jest zapobieganie edukacji, ale podział istniejącej skrzepliny, która niesie zagrożenie życia.

Wskazania do użycia:

• Ostry zawał mięśnia sercowego, nie starszy niż 12 godzin.
• Udar mózgu potwierdzony jako niedokrwienny, spowodowany zakrzepicą tętnicy mózgowej.
• Choroba zakrzepowo-zatorowa płuc (PE).

Działanie wszystkich leków trombolitycznych jest związane z aktywacją specyficznego czynnika krzepnięcia - plazminogenu. Ta substancja powoduje powstawanie plazminy. W wyniku tego, niszczone są fibrynogen i fibryna, które są strukturalnymi składnikami skrzepu krwi. Rezultatem jest przywrócenie przepływu krwi w tętnicy.

Dzięki terminowej realizacji trombolizy pozwala w pełni zachować mięsień sercowy lub zminimalizować jego uszkodzenia podczas ataku serca. U pacjentów z udarem zatorowym z wprowadzeniem leku w ciągu pierwszych trzech godzin często występuje całkowita regresja wszystkich zaburzeń neurologicznych.

Postacią dawkowania środków trombolitycznych jest liofilizowany proszek, z którego przed bezpośrednim użyciem otrzymuje się roztwór. W postaci tabletek nie znaleziono tych urządzeń medycznych. Wszystkie leki podaje się dożylnie, w niektórych przypadkach możliwe jest stosowanie dotętnicze.

Preparat ten otrzymuje się przez izolację hodowli z paciorkowców b-hemolizujących. Po wstrzyknięciu do krwiobiegu Streptokinaza pośrednio aktywuje plazminogen, co dodatkowo powoduje kaskadę reakcji biochemicznych mających na celu rozszczepienie skrzepu krwi i hipokoagulacji. Jest stosowany jako szybki wlew przez 1 godzinę.

Powtarzane podawanie tego leku jest niepożądane w związku z rozwojem przeciwciał przez organizm na jego głównym składniku. W rezultacie może rozwinąć się poważna anafilaksja, aż do wstrząsu. Ma szereg działań niepożądanych, w tym częste niedociśnienie, różne krwawienia z narządów miąższowych, udary krwotoczne. Ludzie, którzy otrzymują ten lek po raz pierwszy, często mają różne objawy alergii (wysypka, świąd, zespół obturacji oskrzeli, gorączka, obrzęk naczynioruchowy i silny wstrząs).

Streptokinaza należy do pierwszej generacji leków trombolitycznych, w porównaniu z nowoczesnymi lekami jej jedyną zaletą jest bardzo niska cena (około 3500 rubli). Ze względu na ten czynnik, w niektórych placówkach medycznych jest on nadal stosowany do leczenia masywnej choroby zakrzepowo-zatorowej płuc i dużych ognisk zawału serca, przy braku możliwości opieki chirurgicznej.

Jest bezpośrednim aktywatorem plazminogenu, prekursora plazminy (fibrynolizyny), enzymu niszczącego skrzepy krwi. Jest wytwarzany z tkanek wyściełających ściany kanalików nerki ludzkiej, wcześniej wydalanych z moczu. Po zniszczeniu mas zakrzepowych podczas ataku serca poprawia kurczliwość i perfuzję tkanki serca.

Być może stosowanie leków w leczeniu różnych zakrzepicy tętnic obwodowych i żył. Stosuje się go w skojarzeniu z heparyną, którą podaje się przed Urokinazą. Czas podawania różni się w zależności od sytuacji klinicznej od 1 godziny do 24 godzin. W porównaniu ze Streptokinazą jest mniej alergizujący, a ich skuteczność trombolityczna jest prawie taka sama. Ale cena tego leku jest znacznie wyższa. W chwili obecnej jest obecny w sprzedaży, ale w praktyce klinicznej Urokinase nie ma szerokiej dystrybucji.

Pro-urokinaza jest środkiem trombolitycznym, który jest aktywatorem profibrynolizyny, rekombinowanego typu urokinazy. Stworzony przy użyciu technologii modyfikujących genetycznie. Jest bardziej skuteczny w porównaniu z Urokinase. Wprowadzono dożylnie bolus, a następnie kroplówkę. Ma małe ryzyko krwawienia. Źle studiowany, rzadko spotykany w praktyce.

Tkankowy aktywator plazminogenu, a następnie plazmina, szeroko znana w kręgach medycznych. Jest jedynym środkiem trombolitycznym, którego stosowanie zostało oficjalnie zatwierdzone do udaru. Zgodnie z wynikami wielu badań Alteplaza jest najbezpieczniejszym i najskuteczniejszym w leczeniu ostrego niedokrwiennego przepływu krwi w mózgu.

W przeciwieństwie do Streptokinazy prawdopodobieństwo powikłań krwotocznych podczas stosowania tego leku jest znacznie mniejsze. Kolejną zaletą jest wyższy procent skutecznej trombolizy dzięki lepszemu i szybszemu przywróceniu drożności uszkodzonego naczynia. Różni się wysoką selektywnością działania dotyczącą miejsc lokalizacji skrzepów krwi.

Pierwszą dawkę leku wstrzykuje się smugą, po której następuje 1-2-godzinna infuzja. Dodatkowe stosowanie heparyny i kwasu acetylosalicylowego jest obowiązkowe. Wadą jest częste występowanie nawracających zwężeń tętnic. Średnia cena waha się od 25 do 28 tysięcy rubli.

Nowoczesny lek, który jest ulepszonym, zmodyfikowanym analogiem Alteplazy. Cechą tej trombolizy jest możliwość szybkiego, jednorazowego wstrzyknięcia leku. Kolejna infuzja nie jest wymagana.

Bardzo skutecznie rozszczepia zakrzepy krwi, działania niepożądane w postaci krwawienia wewnętrznego i alergii są bardzo rzadkie. Łatwość podawania i szybkość działania pozwala z powodzeniem stosować lek poza szpitalem, w karetce. Oprócz tenekteplazoy z trombolizą, pacjentowi podaje się heparynę, podaje się aspirynę i plavix. Najważniejszą wadą Tenekteplazy jest wysoki koszt, od 40 do 80 tysięcy rubli.

Ponieważ prowadzenie ogólnoustrojowej trombolizy zawsze wiąże się z ryzykiem powikłań, obowiązkowe jest uwzględnienie wszystkich przeciwwskazań.