Przegląd blokerów kanału wapniowego: ogólny opis, rodzaje grup leków

Z tego artykułu dowiesz się o blokerach kanału wapniowego i liście tych leków, dla których chorób są one przepisywane. Różne grupy tych leków, różnice między nimi, ich mechanizm działania. Szczegółowy opis najczęściej przepisywanych blokerów kanału wapniowego.

Autor artykułu: Nivelichuk Taras, szef wydziału anestezjologii i intensywnej opieki medycznej, doświadczenie zawodowe 8 lat. Wykształcenie wyższe w specjalności „Medycyna ogólna”.

Blokery kanału wapniowego (w skrócie BPC) lub antagoniści wapnia (w skrócie AK), to grupa leków, których członkowie zapobiegają przedostawaniu się wapnia do komórek przez kanały wapniowe. BKK działa na:

1. Kardiomiocyty (komórki mięśnia sercowego) - zmniejszają kurczliwość serca.
2. Układ przewodzący serca - wolne tętno (HR).
3. Naczynia mięśni gładkich - rozszerzają tętnice wieńcowe i obwodowe.
4. Myometrium - zmniejsza aktywność skurczową macicy.

Kanały wapniowe są białkami w błonie komórkowej, które zawierają pory, które umożliwiają przechodzenie wapnia. Dzięki wprowadzeniu wapnia do komórek następuje skurcz mięśni, uwalnianie neuroprzekaźników i hormonów. Istnieje wiele rodzajów kanałów wapniowych, ale większość CCB (z wyjątkiem cilnidipiny) działa tylko na ich wolny typ L. To właśnie ten typ kanału wapniowego odgrywa główną rolę we wnikaniu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich i kardiomiocytów.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Istnieją również inne rodzaje kanałów wapniowych:

• Typ P - umieszczony w komórkach móżdżku.
• Typ N - zlokalizowany w mózgu.
• R - umieszczony w komórkach móżdżku i innych neuronach.
• T - umieszczony w neuronach, komórkach o aktywności stymulatora, osteocytach (komórkach kostnych).

BPC jest najczęściej przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (AH) i dusznicy bolesnej (CHD), zwłaszcza gdy te choroby są połączone z cukrzycą. AK stosuje się w leczeniu niektórych zaburzeń rytmu, krwotoku podpajęczynówkowego, zespołu Raynauda, ​​zapobiegania klasterowemu bólowi głowy i zapobieganiu przedwczesnemu porodowi.

Najczęściej CCB jest przepisywany przez kardiologów i terapeutów. Niezależne korzystanie z BPC jest zabronione ze względu na ryzyko poważnych komplikacji.

Grupy BKK

W praktyce klinicznej wyróżnia się następujące grupy BPC:

• Dihydropirydyny (grupa nifedypiny) - działają głównie na naczynia, dlatego są stosowane w leczeniu nadciśnienia.
• Fenyloalkiloaminy (grupa werapamilu) - działają zatem na mięsień sercowy i układ przewodzenia serca, dlatego są przepisywane głównie w leczeniu dusznicy bolesnej i arytmii.
• Benzodiazepiny (grupa diltiazemu) to grupa pośrednia o właściwościach dihydropirydyn i fenyloalkiloamin.

Istnieją 4 pokolenia BKK:

1. I generacji - nifedypina, werapamil, diltiazem.
2. Generacja 2 - felodypina, izradipina, nimodypina.
3. 3. generacji - amlodypina, lerkanidypina.
4. 4. generacji - cilnidipina.

Mechanizm działania

BPC wiążą się z receptorami wolnych kanałów wapniowych, przez które większość jonów wapnia wchodzi do komórki. Wapń bierze udział w funkcjonowaniu zatok i węzłów przedsionkowo-komorowych (reguluje rytm serca), w skurczach kardiomiocytów i mięśni gładkich naczyń.

Wpływając na te kanały, BKK:

• Osłabić skurcze serca, zmniejszając zapotrzebowanie na tlen.
• Zmniejszyć napięcie naczyniowe i wyeliminować ich skurcz, obniżając ciśnienie krwi (BP).
• Zmniejsz skurcz tętnic wieńcowych, zwiększając w ten sposób dopływ krwi do mięśnia sercowego.
• Wolne tętno.
• Pogarszająca się agregacja płytek.
• Przeciwdziałają powstawaniu nowych blaszek miażdżycowych, hamują podział komórek mięśni gładkich ściany naczyniowej.

Każdy z poszczególnych leków nie posiada wszystkich tych właściwości jednocześnie. Niektóre z nich mają większy wpływ na naczynia, inne na serce.

Wskazania do użycia

Lekarze przepisują blokery kanału wapniowego w leczeniu następujących chorób:

• AH (podwyższone ciśnienie krwi). Powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych, BPC zmniejsza ogólnoustrojowy opór naczyniowy, co zmniejsza poziom ciśnienia krwi. Leki te wpływają głównie na tętnice i mają minimalny wpływ na żyły. BPC są zawarte w pięciu głównych grupach leków przeciwnadciśnieniowych.
• Angina (ból serca). BKK rozszerzają naczynia krwionośne i zmniejszają kurczliwość serca. Układowe rozszerzenie naczyń spowodowane użyciem dihydropirydyn, obniża ciśnienie krwi, zmniejszając w ten sposób obciążenie serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen. CCB, które działają głównie na serce (werapamil, diltiazem), zmniejszają częstość akcji serca i osłabiają skurcze serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen, co czyni je skutecznymi produktami dla dusznicy bolesnej. CCB mogą również rozszerzać tętnice wieńcowe i zapobiegać ich skurczowi, poprawiając dopływ krwi do mięśnia sercowego. Z powodu tych efektów BPC - wraz z beta-blokerami - stanowią podstawę farmakoterapii stabilnej dławicy piersiowej.
• Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca. Niektóre CCB (werapamil, diltiazem) wpływają na zatokę i węzeł przedsionkowo-komorowy, dzięki czemu mogą skutecznie przywrócić prawidłowy rytm serca u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
• Choroba Raynauda (skurcz spastyczny, najczęściej dotykający dłoni i stóp). Stosowanie nifedypiny pomaga wyeliminować skurcz tętnic, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i nasilenie ataków choroby Raynauda. Czasami do tego celu stosuje się amlodypinę lub diltiazem.
• Ból głowy klastra (nawracające ataki bardzo silnego bólu w jednej połowie głowy, zwykle wokół oka). Werapamil pomaga zmniejszyć nasilenie napadów.
• Relaksacja mięśni macicy (tokoliza). Czasami lekarze stosują nifedypinę do zapobiegania porodowi przedwczesnemu.
• Kardiomiopatia przerostowa (choroba, w której występuje silne pogrubienie ścian serca). Blokery kanału wapniowego (werapamil) osłabiają skurcze serca, dlatego są przepisywane w leczeniu kardiomiopatii przerostowej, jeśli pacjenci mają przeciwwskazania do przyjmowania beta-blokerów.
• Nadciśnienie płucne (zwiększone ciśnienie w tętnicy płucnej). W leczeniu nadciśnienia płucnego zaleca się nifedypinę, diltiazem lub amlodypinę.
• Krwotok podpajęczynówkowy (krwotok w przestrzeni otaczającej mózg). Aby zapobiec skurczowi naczyń, stosuje się nimodipinę, która ma selektywny wpływ na tętnice mózgowe.

Przeciwwskazania

Leki blokujące kanały wapniowe mają swoje przeciwwskazania, które są wyraźnie określone w instrukcjach dotyczących leku. Na przykład:

1. Fundusze z grup werapamilu i diltiazemu są przeciwwskazane u pacjentów z bradykardią, patologią serca lub skurczową niewydolnością serca. Nie można ich również przypisać pacjentom już przyjmującym beta-blokery.
2. Wszyscy antagoniści wapnia są przeciwwskazani u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi, niestabilną dusznicą bolesną, ciężkim zwężeniem aorty.
3. BPC nie jest stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Efekty uboczne

Skutki uboczne CCL zależą od właściwości grupy tych czynników:

• Wpływ na mięsień sercowy może powodować niedociśnienie i niewydolność serca.
• Wpływ na układ przewodzenia serca może prowadzić do blokad lub arytmii.
• Wpływ na naczynia czasami powoduje uderzenia gorąca, obrzęk, bóle głowy, wysypkę.
• Inne działania niepożądane obejmują zaparcia, ginekomastię, zwiększoną wrażliwość na światło słoneczne.

Dihydropirydyna BPC

Dihydropirydyny są najczęściej przepisywanymi antagonistami wapnia. Leki te są stosowane głównie w celu obniżenia ciśnienia krwi. Do najbardziej znanych leków w tej grupie należą:

• Nifedipina jest jednym z pierwszych BPC, który działa głównie na naczynia. Przypisz, aby obniżyć ciśnienie krwi w kryzysach nadciśnieniowych, wyeliminować objawy dławicy naczynioruchowej, leczenie choroby Raynauda. Nifedypina rzadko nasila niewydolność serca, ponieważ pogorszenie kurczliwości mięśnia sercowego jest kompensowane zmniejszeniem obciążenia serca. Istnieją leki o długotrwałym działaniu, stosowane w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej.
• Nikardypina - ten lek, podobnie jak nifedypina, wpływa na naczynia. Jest stosowany w celu zapobiegania atakom dusznicy bolesnej i leczenia nadciśnienia tętniczego.
• Amlodypina i felodypina należą do najczęściej przepisywanych BPC. Działają na naczynia, nie osłabiają kurczliwości serca. Mają długotrwały efekt, dzięki czemu są wygodne w użyciu w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej. Ich zastosowanie jest szczególnie przydatne w dławicy naczynioruchowej. Skutki uboczne są związane z rozszerzonymi tętnicami (ból głowy, uderzenia gorąca), mogą zniknąć w ciągu kilku dni.
• Lerkanidypina i izradipina mają podobne właściwości do nifedypiny, są stosowane tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
• Nimodypina - lek ten ma selektywne działanie tętnicy mózgu. Z powodu tej właściwości nimodypina jest stosowana w celu zapobiegania wtórnemu skurczowi tętnic mózgowych w krwotoku podpajęczynówkowym. W leczeniu innych chorób naczyń mózgowych nimodypina nie jest stosowana, ponieważ nie ma dowodów na skuteczność jej stosowania w tych celach.

Skutki uboczne wszystkich CCB dihydropirydyny są związane z rozszerzaniem naczyń krwionośnych (ból głowy, uderzenia gorąca), mogą zniknąć w ciągu kilku dni. Często rozwijają się obrzęki nóg, co jest trudne do wyeliminowania leków moczopędnych.

Fenyloalkiloaminy

Blokery kanału wapniowego z tej grupy wpływają głównie na mięsień sercowy i układ przewodzenia serca, dlatego najczęściej są one przepisywane w leczeniu dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca.

Praktycznie jedynym BPC z grupy fenyloalkiloamin stosowanych w medycynie klinicznej jest werapamil. Lek ten pogarsza kurczliwość serca, a także wpływa na przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym. Z powodu tych efektów werapamil stosuje się w leczeniu dusznicy bolesnej i częstoskurczów nadkomorowych. Działania niepożądane obejmują zwiększoną niewydolność serca, bradykardię, spadek ciśnienia krwi, nasilenie zaburzeń przewodzenia w sercu. Stosowanie werapamilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zajmują pośrednią pozycję między dihydropirydynami i fenyloalkiloaminami, dzięki czemu mogą zarówno rozszerzać naczynia krwionośne, jak i pogarszać kurczliwość serca.

Przykładem benzodiazepu jest diltiazem. Ten lek jest najczęściej stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej. Istnieje forma uwalniania przedłużonego działania, która jest zalecana w leczeniu nadciśnienia. Ponieważ diltiazem wpływa na układ przewodzenia serca, należy go ostrożnie łączyć z beta-blokerami.

Inne środki ostrożności podczas korzystania z BPC

Każdy lek z grupy BPC może być stosowany tylko zgodnie z zaleceniami lekarza. Należy wziąć pod uwagę następujące punkty:

1. Jeśli bierzesz lek z grupy BPC, nie powinieneś pić soku grejpfrutowego. Ten zakaz wynika z faktu, że zwiększa on ilość leku wchodzącego do krwi. W rezultacie ciśnienie krwi może nagle spaść, co czasami jest dość niebezpieczne. Sok grejpfrutowy dotyczy prawie wszystkich blokerów kanału wapniowego, z wyjątkiem amlodypiny i diltiazemu. Sok z pomarańczy i innych owoców można wypić.
2. Skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania jakichkolwiek leków, w tym środków fitoterapeutycznych, w połączeniu z antagonistami wapnia.
3. Bądź przygotowany na długotrwałe stosowanie BPC w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Niektórzy pacjenci przestają przyjmować leki przeciwnadciśnieniowe, gdy tylko ciśnienie krwi wróci do normy, ale takie działania mogą zagrażać ich zdrowiu.
4. Jeśli masz dusznicę bolesną i nagle przestajesz przyjmować te leki blokujące, możesz odczuwać ból w sercu.

Autor artykułu: Nivelichuk Taras, szef wydziału anestezjologii i intensywnej opieki medycznej, doświadczenie zawodowe 8 lat. Wykształcenie wyższe w specjalności „Medycyna ogólna”.

Blokery kanału wapniowego na dusznicę bolesną

S. Yu. Shrygol, Dr. nauki ścisłe, profesor
Narodowy Uniwersytet Farmacji, Charków

Blokery kanału wapniowego (BPC) lub antagoniści wapnia są szeroko stosowane we współczesnej medycynie. Leki te mają tendencję do wiązania się w błonach komórkowych z zależnymi od napięcia L („powolnymi”) kanałami wapniowymi, przez które jony wapnia wchodzą do przestrzeni wewnątrzkomórkowej. Kanały te znajdują się w mięśniu sercowym, układzie przewodzenia serca, mięśniach gładkich ściany naczyniowej, co jest przyczyną dominującego stosowania CCB w kardiologii. Ponadto „wolne” kanały wapniowe znajdują się w mięśniach gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego, dróg moczowych, macicy i płytek krwi [1 3].

Wchodząc do komórki, jony wapnia aktywują procesy metaboliczne, zwiększają zużycie tlenu, powodują skurcz mięśni, zwiększają pobudliwość i przewodność. BKK uciska te procesy. Wymieniamy najważniejsze działania farmakologiczne tych leków w dziedzinie kardiochemodynamiki:

• rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, zmniejszenia post-i wstępnego obciążenia serca, poprawy przepływu krwi wieńcowej i mózgowej, mikrokrążenia, spadku ciśnienia w krążeniu płucnym; z tym związane jest hipotensyjne i przeciwdławicowe działanie BPC;
• zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co przyczynia się do obniżenia ciśnienia krwi i zmniejszenia zapotrzebowania serca na tlen efekty te są również konieczne dla działań przeciwnadciśnieniowych i przeciwdławicowych;
• działanie moczopędne ze względu na hamowanie wchłaniania zwrotnego sodu (związane z obniżeniem ciśnienia krwi);
• rozluźnienie mięśni narządów wewnętrznych (działanie przeciwskurczowe);
• spowalnianie automatyzmu komórek węzła zatokowego, hamowanie ognisk ektopowych w przedsionkach, zmniejszanie prędkości impulsów w węźle przedsionkowo-komorowym (efekt antyarytmiczny);
• hamowanie agregacji płytek i poprawa właściwości reologicznych krwi, co jest ważne w leczeniu choroby lub zespołu Raynauda.

Główne grupy blokerów kanału wapniowego

Różne BPC te właściwości są wyrażane inaczej. Rozpatrywane fundusze są podzielone na 4 główne grupy o nieco innych efektach hemodynamicznych. W ramach tych grup przydzielane są leki I i II generacji. Te ostatnie mają dłuższy czas działania (nie są przyjmowane 3 4 razy dziennie, jako leki I generacji, ale tylko 1 2 razy), działają dokładniej na różne narządy i dają mniej skutków ubocznych.

Pochodne dihydropirydyny (grupa nifedypiny)

W tych lekach, których nomenklatura jest przedstawiona w Tabeli 1, przeważa wpływ na mięśnie gładkie naczyń, mają one mniejszy wpływ na układ przewodzenia serca i kurczliwość mięśnia sercowego; Nimodipina (nimotop) wyróżnia się tym, że ma głównie rozszerzający się wpływ na naczynia mózgowe i jest stosowana w zaburzeniach krążenia mózgowego.

Tabela 1. Blokery kanału wapniowego? pochodne dihydropirydyny

Niedawno powstały leki nifedipina o długotrwałym działaniu? gity nifedypiny i nifedypiny (ciągłe).

Pochodne fenyloalkiloaminy (grupa werapamil)

W preparatach tej grupy (tabela 2) wpływ na układ przewodzenia serca, a mianowicie na węzeł zatokowy, gdzie depolaryzacja błon komórkowych zależy od wejścia jonów wapnia, oraz na węzeł przedsionkowo-komorowy, w którym jon wejściowy jest ważny dla rozwoju potencjału czynnościowego, jest silnie zaznaczony. wapń i sód. Nie mają prawie żadnego wpływu na układ przewodzący komór, gdzie depolaryzacja jest spowodowana wprowadzaniem jonów sodu. CCL tej grupy wyraźnie zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, a ich wpływ na naczynia jest znacznie mniej wyraźny.

Tabela 2. Blokery kanału wapniowego? pochodne fenyloalkiloaminy

Ponadto lek jest również tworzony powolnym działaniem werapamilu? werapamil sr.

Pochodne benzotiazepiny (grupa diltiazem)

Leki te (tabela 3) mają w przybliżeniu równy wpływ na serce i naczynia, ale są nieco słabsze niż grupa nifedypiny.

Tabela 3. Blokery kanału wapniowego? pochodne benzotiazepiny

Czy lek diltiazem jest opóźniony? diltiazem sr.

Pochodne difenylopiperazyny (grupa cynaryzyny)

W dawkach terapeutycznych leki z tej grupy (tabela 4) mają działanie rozszerzające się głównie na naczynia mózgowe, dlatego są stosowane głównie w zaburzeniach krążenia mózgowego, migreny i zaburzeń przedsionkowych. Wpływ rozważanych CCB na naczynia innych basenów, a także na serce, jest nieznaczny i nie ma istotnego znaczenia klinicznego.

Tabela 4. Blokery kanału wapniowego? pochodne difenylopiperazyny

Podkreślmy farmakologiczne właściwości BPC, które określają ich zalety w porównaniu z innymi grupami leków o profilu działania układu sercowo-naczyniowego [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK jest metabolicznie neutralny? są pozbawieni niekorzystnego wpływu na metabolizm węglowodanów, lipidów, kwasu moczowego, co odróżnia te leki od β-blokerów, diuretyków tiazydowych;
• poprawiają wydalanie nerek, aw nefropatii cukrzycowej znacznie zmniejszają białkomocz (zwłaszcza werapamil, diltiazem);
• nie zwiększają tonu oskrzeli (w przeciwieństwie do β-blokerów), mogą być szczególnie zalecane w połączeniu z nadciśnieniem tętniczym i chorobami obturacyjnymi;
• nie ograniczają aktywności umysłowej, fizycznej i seksualnej pacjentów;
• nie powodują depresji psychicznej, takiej jak na przykład rezerpina i klonidyna, ale przeciwnie, mają działanie przeciwdepresyjne;
• zmniejszyć przerost lewej komory (tylko leki z II generacji grup dihydropirydyny, fenyloalkiloaminy, benzotiazepiny);
• dobrze tolerowane przez starszych pacjentów;
• poprawić jakość życia pacjentów.

Wskazania do użycia BKK

Nadciśnienie tętnicze i objawowe nadciśnienie tętnicze. Nifedypina jest zalecana w przypadku kryzysów nadciśnieniowych (1 tabletka pod językiem, można żuć); zwykle ciśnienie krwi w ciągu 10 minut zmniejsza się o 10-12%, a po pół godzinie? o około 20%.

Angina wysiłku, stenokardia Prinzmetala. Jeśli dławica piersiowa jest połączona z bradykardią, blokiem przedsionkowo-komorowym, znacznym nadciśnieniem tętniczym, zaleca się podawanie nifedypiny, zwłaszcza leków długo działających. Jeśli dławicy piersiowej towarzyszą zaburzenia rytmu nadkomorowego, tachykardia, to warto dawać pierwszeństwo BPC z grupy werapamilu (głównie prokurum) lub diltiazemu.

Częstoskurcz nadkomorowy (zatokowy), skurcz dodatkowy, trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków (w tych przypadkach preferowane są leki z grupy werapamilu).

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (szczególnie wskazane są pochodne dihydropirydyny; nimotop jest lekiem z wyboru w krwotokach podpajęczynówkowych). Liczy się nie tylko efekt rozszerzania naczyń krwionośnych i poprawa hemodynamiki mózgu. CCB penetrują dobrze do tkanki mózgowej, a ograniczenie wprowadzania jonów wapnia do komórek nerwowych prowadzi do tego, że zależne od wapnia mechanizmy śmierci neuronów (tak zwana apoptoza) są blokowane podczas ostrego niedokrwienia mózgu. Jest to objaw neuroprotekcyjnego działania CCL.

Ponadto wskazania obejmują przewlekłą niewydolność naczyniowo-mózgową, encefalopatię z zaburzeniami krążenia, zaburzenia przedsionkowe, chorobę lokomocyjną w transporcie i migrenę. W przypadku tych chorób stosuje się cynaryzynę, flunaryzynę.

Kardiomiopatia przerostowa (w związku z możliwością spowodowania regresji przerostu lewej komory, stosuje się leki drugiej generacji, zwłaszcza z grupy dihydropirydynowej, jak również galopamilu).

Choroba i zespół Raynauda (głównie pochodne dihydropirydyny).

Preparaty grup werapamilu i diltiazemu, ze względu na wyraźny efekt antyarytmiczny, mają sens w połączeniu z napadowym częstoskurczem nadkomorowym, przewlekłym migotaniem przedsionków z nadciśnieniem tętniczym.

Zakres BPC nie ogranicza się do kardiologii i angioneurologii. Istnieją inne, bardziej „wąskie” i mniej znane wskazania do powołania tych leków. Obejmują one zapobieganie zimnemu skurczowi oskrzeli, a także leczenie jąkania, ponieważ omawiane leki eliminują skurcz spastyczny przepony. Cynaryzyna (stugeron) ma właściwości przeciwhistaminowe i może być stosowana do natychmiastowych reakcji alergicznych? świąd, pokrzywka. Należy zauważyć, że w ostatnich latach BPC, w połączeniu z ich właściwościami neuroprotekcyjnymi i psychotropowymi, zostało wykorzystane w kompleksowym leczeniu choroby Alzheimera, pląsawicy Huntingtona, otępienia starczego i alkoholizmu.

Farmakokinetyka i pokrewne cechy mianowania poszczególnych leków

BPC można podawać doustnie, podjęzykowo i pozajelitowo. Prawie wszystkie BPC są dobrze (ponad 90%) i szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego, ale po pierwszym przejściu przez wątrobę są niszczone, jest to tak zwana eliminacja przedsystemowa. Biodostępność głównej części leków? około 35%, więc wraz z wprowadzeniem dawki per os os powinno być 4-5 razy wyższe niż przy podawaniu pozajelitowym. Powyżej tych wartości wskaźnik dla nifedypiny (około 65%), nitrepin, bypass (nitrendipina) ?? około 70%, norvaska (amlodypina)? do 90% [3].

Tylko metabolity werapamilu i diltiazemu są farmakologicznie aktywne, pozostałe CCL są niszczone przez tworzenie nieaktywnych produktów. Te dwa leki nie powinny być przepisywane w przypadku niewydolności nerek, ponieważ są one bardziej wydalane przez nerki niż inne CCB, i istnieje ryzyko kumulacji i przedawkowania z uszkodzeniem nerek. W przypadku choroby wątroby należy zmniejszyć dawkę każdego CCB.

Rozważ sposób stosowania BPC w nadciśnieniu tętniczym.

Nifedypina jest podawana doustnie przez 5? 10 mg 3? 4 razy dziennie (w celu złagodzenia kryzysu nadciśnieniowego? 5? 10 mg pod językiem); krótkodziałająca nifedypina z nadciśnieniem tętniczym i przewlekłą chorobą niedokrwienną serca nie powinna być stosowana przez długi czas w dawce dobowej większej niż 40 mg [8];

Nifedipine retard (Corinfar retard)? na 10? 20 mg 2 razy dziennie po posiłkach;

Gity Nifedipine (działanie ciągłe) ?? na 60 ± 90 mg 1 raz dziennie;

Isradipin? 2,5 mg 2 razy dziennie, jeśli 4 tygodnie nie otrzymały wyraźnego efektu? dawkę zwiększa się do 5 mg 2 razy dziennie, możliwe jest zwiększenie dawki pojedynczej do 10 mg. Zaleca się podjęzykowe stosowanie leku (1 tabletka) w celu powstrzymania przełomu nadciśnieniowego [4];

Felodipina? przy 2,5 ± 10 mg 1 raz dziennie (doustnie, w całości, nie rozkruszać ani nie żuć tabletek, nie pić wody), dawka zwiększa się stopniowo;

Amlodypina? na 2,5-10 mg raz dziennie (stopniowo zwiększać dawkę, maksymalna dawka 10 mg na dobę);

Lacidipin? na 2 4 mg 1 raz dziennie, najlepiej rano (zacznij od 2 mg, po 3 4 tygodniach z niewystarczającym efektem, zwiększ dawkę do 4 6 mg), możesz przyjmować lek przez czas nieokreślony;

Nizoldipin? początkowa dawka 5-10 mg 2 razy dziennie, w razie potrzeby, po 3-4 tygodniach dawkę można zwiększyć do 20 mg 2 razy dziennie; przyjmowane z jedzeniem, rano i wieczorem, bez żucia, wyciskanej wody;

Nitrendipine ?? 10 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem) lub 20 mg 1 raz rano, z niedostatecznym efektem, dawkę zwiększa się do 40 mg na dobę w 1? 2 dawkach, po 2? 4 miesiącach leczenia, można stopniowo zmniejszać dawkę do 10 mg raz dziennie;

Verapamil? 40? 80 mg 3? 4 razy dziennie, a następnie, przy niewystarczającym działaniu, 80? 120 mg 3? 4 razy dziennie podczas lub bezpośrednio po jedzeniu wodą, zabieg może trwać do 6? 8 miesięcy; z naruszeniem funkcji wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 120 mg; aby złagodzić kryzys nadciśnieniowy, można wprowadzić lek (5-10 mg) dożylnie powoli pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna, EKG;

Verapamil SR ?? 120 mg 2 razy dziennie lub 240 mg 1 raz dziennie;

Gallopamil? 50 mg 2 razy dziennie (podczas lub bezpośrednio po posiłku), maksymalna dawka dzienna? 200 mg;

Diltiazem ?? na 60 ± 90 mg 3 razy dziennie, przyjmowane przed posiłkami, bez żucia tabletek, wody pitnej; maksymalna dawka dzienna? 360 mg (90 mg 4 razy);

Diltiazem SR ?? na 120? 180 mg 1 ?? 2 razy dziennie.

Kryteria skuteczności i bezpieczeństwa korzystania z BPC

Kryteriami skuteczności klinicznej są normalizacja ciśnienia krwi (jeśli to możliwe, pożądane jest codzienne monitorowanie), zmniejszenie ataków dusznicy bolesnej, zwiększenie tolerancji wysiłku.

Przy zapisie EKG korzystna jest normalizacja fali T, zwłaszcza w standardowym odprowadzeniu. Przy stosowaniu leków II generacji w dynamice leczenia nadciśnienia tętniczego można wykryć oznaki zmniejszenia przerostu lewej komory. Kryterium bezpieczeństwa dla stosowania CCL jest wzrost odstępu PQ o nie więcej niż 25% wartości początkowej (większy wzrost odstępu PQ wskazuje na znaczne hamowanie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego). Kontrola elektrokardiograficzna jest szczególnie ważna przy wyznaczaniu BPC z grupy werapamilu, ponieważ leki te mają głównie wpływ na serce.

Efekty uboczne

W grupie otrzymującej nifedypinę działanie niepożądane jest spowodowane głównie rozszerzeniem naczyń obwodowych, aw grupie werapamilu występują skutki uboczne związane z wpływem na serce. Obejmują one:

• ból głowy, zawroty głowy; zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca („uderzenia gorąca”), zwłaszcza na początku leczenia, gwałtowny spadek ciśnienia krwi. Przypływy zwykle powodują nifedypinę;
• obrzęk stóp w stopach i kostkach, dłonie w łokciach;
• bradykardia (zwłaszcza w odpowiedzi na werapamil);
• odruchowa tachykardia w odpowiedzi na zmniejszenie napięcia naczyniowego (szczególnie w przypadku nifedypiny). Leki grupy II generacji dihydropirydyn, które mają długotrwałe działanie (zwłaszcza Norvasc, Lacipil), nie powodują tachykardii;
• zaparcie (często daje werapamil); rzadko? zwiększona aktywność transaminaz w krwiobiegu, żółtaczka, zmniejszenie oddawania moczu. Wysypka skórna.

Czasami CCB mogą powodować rozwój lub nasilenie istniejącego parkinsonizmu (zwłaszcza w tym zakresie, grupy cynaryzyny), niewydolności serca (zwłaszcza w przypadku przedawkowania lub nieracjonalnych połączeń z innymi lekami).

Interakcja BPC z lekami innych grup

Irracjonalne i niebezpieczne kombinacje

Nie można połączyć BPC z chinidyną, prokainamidem i glikozydami nasercowymi (przede wszystkim dotyczy grupy werapamilu i diltiazemu), ponieważ tętno gwałtownie spada, wzrasta ryzyko bloku przedsionkowo-komorowego.

Nie należy łączyć werapamilu lub diltiazemu z β-blokerami (propranololem, pindololem, oksprenololem itp.), Szczególnie po podaniu dożylnym, ponieważ możliwe jest ostre obniżenie funkcji serca. Inne BPC, zwłaszcza leki z grupy nifedypiny, podawane doustnie, można łączyć z β-blokerami w małych dawkach.

Werapamil nasila toksyczne działanie karbamazepiny (finlepsiny) na ośrodkowy układ nerwowy.

Ze względu na przyspieszenie zniszczenia w wątrobie, efekt BPC zmniejsza się wraz z jednoczesnym podawaniem fenobarbitalu, ryfampicyny.

Stężenie wolnej frakcji różnych BPC we krwi zwiększa się w połączeniu z NLPZ (indometacyna, kwas acetylosalicylowy, butadion, brufen itp.), Leki sulfonamidy (sulfadimezyna, norsulfazol, sulfalen, biseptol itp.), Diazepam. Ta interakcja farmakokinetyczna może prowadzić do zwiększenia niepożądanych efektów CCA. Alkohol nie powinien być spożywany podczas leczenia BPC.

Racjonalne kombinacje

CCL są dobrze połączone z diuretykami, apresyną, inhibitorami konwertazy angiotensyny, blokerami receptora angiotensyny. Możesz łączyć je z azotanami, zwłaszcza werapamilem. W pełni kompatybilny BPC z lekami przeciwcukrzycowymi.

Przeciwwskazania

Ciężka bradykardia (w grupie werapamilu) lub tachykardia (w grupie nifedypiny), zespół chorej zatoki (dla wszystkich leków).

Niestabilna dławica piersiowa, ostry zawał mięśnia sercowego (zwiększenie śmiertelności!) [8], wstrząs kardiogenny. Najbardziej niebezpieczne krótkodziałające leki nifedypiny, które obecnie mają ograniczone zastosowanie w związku z gromadzeniem danych na temat niekorzystnego wpływu na stan pacjentów z dławicą, nadciśnieniem, niewydolnością serca.

Blok przedsionkowo-komorowy (głównie w grupie werapamilu), zespół Wolffa-Parkinsona-White'a.

Przewlekła niewydolność serca IIB-III art. Przeciwwskazanie to jest szczególnie ważne dla grup werapamilu i diltiazemu, z których leki z grupy nifedypiny różnią się. Ten ostatni, ze względu na najbardziej wyraźne działanie rozszerzające naczynia, znaczne zmniejszenie obciążenia następczego, rozładowuje mięsień sercowy przez hemodynamicznie, ale krótko działające leki nifedypina, zgodnie z wyżej wymienioną decyzją Rady Naukowej Instytutu Kardiologii, nie powinna być stosowana do niewydolności serca.

Ostra niewydolność serca, upośledzona czynność wątroby i nerek.

Parkinsonizm (zwłaszcza dla grupy cynaryzyny).

Ciąża, laktacja, dzieciństwo (u dzieci, jeśli istnieją wskazania związane głównie z zaburzeniami rytmu serca, można zastosować werapamil).

Indywidualna nadwrażliwość na leki.

Aspekty farmakoekonomiczne użycia BPC

W badaniu [6] przeprowadzonym w Wołgogradzie na Uniwersytecie Medycznym dla 229 pacjentów z nadciśnieniem ustalono związek między kosztem leczenia a procentowym zmniejszeniem skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi dla 9 pokoleń BKK I. Leki były przepisywane przez co najmniej 4 tygodnie z monitorowaniem ciśnienia krwi, stosunek „cena / skuteczność” został określony przez podzielenie kosztu leku przez procent uzyskanego obniżenia ciśnienia krwi. Badanie to jest interesujące, ponieważ istnieją znaczne różnice między podobnymi produktami wytwarzanymi przez różne firmy o różnych nazwach handlowych. Okazało się, że najbardziej korzystny stosunek kosztów do procentowego zmniejszenia zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego w fenylohydinie (0,59 dla ciśnienia skurczowego i 0,52 dla rozkurczowego) i kordaflexu (odpowiednio 1,89 i 1,01) oraz diltiazem ma najwięcej wysoka wartość tego wskaźnika? 22,81 dla ciśnienia skurczowego i 9,04? na rozkurcz.

W konsekwencji podawanie fenigidyny i kordaflexu umożliwiło dostarczenie monoterapii nadciśnienia tętniczego antagonistami wapnia pierwszej generacji o najniższych kosztach. Ale, jak wskazano powyżej, ze względu na niekorzystne skutki tych CCA z systematycznym stosowaniem w wysokich dawkach, są one stopniowo zastępowane przez leki drugiej generacji, których stosowanie jest najbardziej preferowane w nowoczesnej farmakoterapii.

Do tej pory nie ma takich obliczeń, co pozwala porównywać ze sobą leki drugiej generacji Jednakże, jak ustalono w licznych obserwacjach klinicznych, działają one bardziej selektywnie, w przeciwieństwie do CCL pierwszej generacji, powodują regresję przerostu lewej komory, są lepiej tolerowane przez pacjentów i mogą być podawane raz dziennie. Szczególnie charakteryzuje się długotrwałym działaniem, dogodnym dla pacjenta, amlodypiną, mającą również największą biodostępność (patrz powyżej). Ze względu na rzadszą receptę, która ostatecznie pomaga obniżyć koszty leczenia i wyższą skuteczność kliniczną, mniej skutków ubocznych i powikłań, leki drugiej generacji można uznać za najbardziej odpowiednie do stosowania w praktyce kardiologicznej.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. i inni Farmakoterapia z podstawami farmakologii klinicznej, wyd. V.I Petrova. ?? Wołgograd, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Farmakologia kliniczna: W 2 tomach: Trans. z angielskiego ?? M.: Medicine, 1993.
3. Mikhailov I. B. Farmakologia kliniczna. Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Skojarzone stosowanie izradipiny z agonistami receptorów 2-adrenowych i I-1-imidazoliny w zatrzymywaniu kryzysów nadciśnieniowych: Autor. dis.... Cand. kochanie Nauki. Rostov-on-Don, 1999. ?? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racjonalna farmakoterapia nadciśnienia tętniczego // Russian Medical Journal. ?? 2001. ?? V. 9, nr 15.? S. 615? 621.
6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. i inni Wykorzystanie antagonistów wapnia u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym: cena i skuteczność ich stosowania // Problemy standaryzacji w ochronie zdrowia: naukowe i praktyczne czasopismo recenzowane. 2001. ?? № 4. ?? P. 128.
7. Rejestr leków z Rosji: Roczna kolekcja. ?? M.: Remako, 1997? 2002.
8. Nowoczesna koncepcja stosowania antagonistów wapnia w kardiologii. Decyzja Rady Naukowej Instytutu Kardiologii. A.L. Myasnikova z Centrum Nauki Kardiologicznej Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych // Ter. archiwum. ?? 1996. ?? V. 68, nr 9.? S. 18–19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A., i wsp. Książka referencyjna na temat farmakologii klinicznej i farmakoterapii / wyd. I.S. Chekman, A.P. Peleshchuk, O. A. Pyatak. ?? Kiev: Healthy ?? I, 1987. ?? 736 s.

Dlaczego potrzebujemy blokerów kanału wapniowego

Leki, które zmniejszają ilość jonów wapnia wewnątrz komórek, nazywane są blokerami wapnia (wolne kanały wapniowe). Zarejestrowano trzy pokolenia tych leków. Stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej, wysokiego ciśnienia krwi i tachykardii, kardiomiopatii przerostowej.

Przeczytaj w tym artykule.

Przegląd blokerów kanału wapniowego

Leki z tej grupy mają inną strukturę, właściwości chemiczne i fizyczne, działania terapeutyczne i uboczne, ale łączy je jeden mechanizm działania. Polega na hamowaniu przenoszenia jonów wapnia przez błonę.

Wśród nich emitowane są leki o dominującym działaniu na serce, naczynia, selektywne (selektywne) i nieselektywne działanie. Często w jednym leku jest blokerem w połączeniu ze środkiem moczopędnym.

Blokery kanału wapniowego (CCB) są stosowane w leczeniu kardiologii od około 50 lat, wynika to z następujących zalet:

• skuteczność kliniczna w niedokrwieniu mięśnia sercowego;
• leczenie i zapobieganie dusznicy bolesnej, zawałowi serca, nadciśnieniu tętniczemu, arytmii;
• zmniejszenie ryzyka powikłań i śmiertelności w chorobach serca;
• dobra tolerancja i bezpieczeństwo nawet długich kursów;
• brak uzależnienia;
• brak negatywnego wpływu na procesy metaboliczne, nagromadzenie kwasu moczowego;
• może być stosowany u pacjentów z astmą, cukrzycą, chorobą nerek;
• nie ograniczają aktywności umysłowej lub fizycznej, siły;
• mają działanie przeciwdepresyjne.

Zalecamy przeczytanie artykułu o lekach stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Od niego dowiesz się o niebezpieczeństwach wysokiego ciśnienia, klasyfikacji leków na nadciśnienie, zastosowaniu terapii skojarzonej.

I tutaj więcej o leczeniu migotania przedsionków.

Mechanizm działania leków

Głównym efektem farmakologicznym BPC jest hamowanie przenoszenia jonów wapnia z przestrzeni pozakomórkowej do włókien mięśniowych serca i ścian naczyń przez wolne kanały typu L. Przy niedoborze wapnia komórki te tracą zdolność do aktywnego kurczenia się, dlatego tętnice wieńcowe i obwodowe rozluźniają się.

Ponadto stosowanie leków przejawia się w następujący sposób:

• zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym;
• poprawiona tolerancja wysiłku;
• niska odporność naczyń tętniczych prowadzi do zmniejszenia obciążenia serca;
• aktywowany jest przepływ krwi w strefach niedokrwiennych, przywracany jest uszkodzony mięsień sercowy;
• ruch wapnia w węzłach i włóknach układu przewodzącego jest hamowany, co spowalnia rytm skurczów i aktywność patologicznych ognisk pobudzenia;
• adhezja płytek krwi i wytwarzanie tromboksanu spowalnia, zwiększa się przepływ krwi;
• następuje stopniowa regresja przerostu lewej komory;
• peroksydacja tłuszczu jest znacznie zmniejszona, a tym samym tworzenie wolnych rodników, które niszczą komórki naczyń krwionośnych i serca.

Leki w początkowej fazie uniemożliwiają tworzenie się płytki nazębnej blokującej tętnice, nie pozwalają naczyniom wieńcowym zwężać się i zatrzymywać proliferacji mięśni gładkich ściany naczyniowej.

Stosowanie leków przeciwdławicowych lub selektywnych

Główne wskazania do stosowania BPC to takie choroby:

• pierwotne i objawowe nadciśnienie, w tym podczas kryzysu (krople lub tabletka nifedypiny obniża ciśnienie krwi w ciągu 10 minut);
• dławica spoczynkowa i napięcie (w przypadku bradykardii i blokady, Nifedypina jest stosowana w nadciśnieniu tętniczym, a werapamil lub Diltiazem stosuje się w celu łagodzenia arytmii);
• tachykardia, migotanie, trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe leczone są werapamilem;
• ostre zaburzenia mózgowego przepływu krwi (Nimotop);
• przewlekłe niedokrwienie mózgu, encefalopatia, choroba lokomocyjna, ból głowy typu migrenowego (Cinnarizin);
• przerost mięśnia sercowego (Amlodipina, Nifedipine, Procorum);
• Choroba Raynauda (Corinfar, Lacipil).

Nie mniej skuteczne było stosowanie antagonistów wapnia w skurczu oskrzeli, jąkaniu, alergiach (cynaryzyna), kompleksowym leczeniu otępienia starczego, choroby Alzheimera i przewlekłego alkoholizmu.

Obejrzyj film o wyborze leków na nadciśnienie:

Przeciwwskazania

Istnieją ogólne ograniczenia dotyczące przepisywania blokerów kanału wapniowego. Obejmują one:

• zespół depresji zatokowej
• niestabilna dusznica bolesna, atak serca (ryzyko powikłań),
• niskie ciśnienie krwi
• wstrząs kardiogenny,
• ostre objawy niewydolności serca,
• ciężka patologia nerek lub wątroby,
• ciąża, karmienie piersią, wiek dziecka.

W przypadku pacjentów z niewydolnością serca, zawałem serca, szczególnie niebezpieczne są krótko działające leki, takie jak Nifedypina. Ciężka niewydolność krążenia nie jest leczona Verapamilem lub Diltiazemem.

Rodzaje wolnych blokerów kanału wapniowego

Ponieważ grupa BPC łączy odmienne leki, zaproponowano kilka wariantów klasyfikacji. Istnieją trzy pokolenia leków:

• pierwszy to Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi to Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• trzeci to Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

W zależności od wpływu na główne objawy kliniczne wyróżnia się następujące podgrupy:

• poszerzenie tętniczek obwodowych - Nifedypina, Felodypina;
• poprawa przepływu wieńcowego - Amlodypina, Felodypina;
• zmniejszanie kurczliwości mięśnia sercowego - werapamil;
• hamowanie przewodności i automatyzmu - werapamil.

W zależności od struktury chemicznej BPC są podzielone:

• Grupa nifedypiny - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Przeważnie rozszerzają tętnice obwodowe.
• Grupa werapamilowa - Izoptin, Veranorm, Procorum. Działają na mięsień sercowy, hamują przewodzenie impulsu sercowego w przedsionkach, nie wpływają na naczynia.
• Grupa diltiazem - Kardil, Klentiazem. Równie wpływa na serce i naczynia krwionośne.
• Grupa Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Rozwiń głównie naczynia mózgowe.

Przygotowania 3 pokolenia

Pierwsza generacja blokerów wapnia charakteryzuje się niską biodostępnością, niedostateczną selektywnością działania i szybką eliminacją z organizmu. Wymaga to częstego przyjmowania i dość dużych dawek. Drugie pokolenie jest pozbawione tych niedociągnięć, ponieważ leki są długo we krwi, ich strawność jest znacznie wyższa.

Trzecią generację BKK reprezentuje Lerkamen. Wnika dobrze w błonę komórkową, gromadzi się w niej i powoli wypłukuje. Dlatego, pomimo krótkiego krążenia we krwi, jego działanie jest długotrwałe. Używaj leku 1 raz dziennie, co pozwala utrzymać stały efekt i jest wygodne dla pacjenta.

Jednocześnie lek ma inne pozytywne działanie na hemodynamikę:

• poprawia krążenie mózgowe,
• chroni komórki mózgowe przed zniszczeniem,
• działa jako przeciwutleniacz
• rozszerza tętnice nerek, hamuje ich twardnienie,
• ma wyraźny efekt hipotensyjny,
• dotyczy kardio-nefro i cerebroprotektorów.

• ból głowy
• obrzęk,
• spadek ciśnienia
• zaczerwienienie twarzy
• uderzenia gorąca,
• zwiększona częstość akcji serca
• zahamowanie impulsu sercowego.

Werapamil hamuje przewodzenie i automatyzm, może powodować blokadę i asystolię. Rzadziej występują: zaparcia, niestrawność, wysypka, kaszel, duszność i senność.

Zalecamy przeczytanie artykułu na temat zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego. Z tego dowiesz się o środkach prewencji pierwotnej, leczeniu chorób prowadzących do zawału serca, a także metodach prewencji wtórnej.

I tutaj więcej o leczeniu miażdżycy naczyń szyi.

Powolne leki blokujące kanały wapniowe skutecznie obniżają ciśnienie krwi, dzięki długiej terapii zapobiegają przerostowi mięśnia sercowego, chronią wewnętrzną wyściółkę naczyń krwionośnych przed procesem miażdżycowym, usuwają sód i wodę z powodu rozszerzania się tętnic nerkowych. Zmniejszają śmiertelność i częstość powikłań w chorobach serca, zwiększają tolerancję wysiłku i nie mają wyraźnych skutków ubocznych.

Nowoczesne, najnowsze i najlepsze leki stosowane w leczeniu nadciśnienia pozwalają kontrolować stan pacjenta z najmniejszymi konsekwencjami. Jakie leki z wyboru są przepisywane przez lekarzy?

Możliwe jest wybranie leków na naczynia głowy tylko u lekarza prowadzącego, ponieważ mogą one różnić się spektrum działania, a także działaniami niepożądanymi i przeciwwskazaniami. Jakie są najlepsze leki do rozszerzania naczyń i leczenia żył?

Norvask, antagonista kanału wapniowego, którego stosowanie pomaga nawet zmniejszyć zapotrzebowanie na nitroglicerynę, pomoże również w ucisku. Wśród wskazań znajduje się dławica piersiowa. Leku nie można popijać sokiem z granatów.

W przypadku ekstrasystoli, migotania przedsionków i tachykardii stosuje się leki, zarówno nowe, jak i nowoczesne, a także starsze pokolenie. Rzeczywista klasyfikacja leków antyarytmicznych pozwala na szybki wybór grup, w oparciu o wskazania i przeciwwskazania

W nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej przepisywany jest preparat Azomex, którego stosowanie jest dość pozytywnie tolerowane przez pacjentów. Tabletki mają niewiele skutków ubocznych. Nie ma kompletnych analogów, ale leki, które zawierają główną substancję.

W leczeniu nadciśnienia, niektóre leki obejmują substancję eprosartan, której stosowanie pomaga normalizować ciśnienie krwi. Efekt jest przyjmowany jako podstawa w leku takim jak Tevet. Istnieją analogie o podobnym działaniu.

Przypisz blokery dla arytmii, aby złagodzić atak, a także na bieżąco. Beta-adrenolityki w każdym przypadku dobierane są indywidualnie, samoleczenie może być niebezpieczne.

Nie zaleca się przyjmowania werapamilu bez recepty. Jest dostępny w postaci tabletek i fiolek do wstrzykiwań. Jakie są przeciwwskazania? Jak stosować wysokie i niskie ciśnienie, arytmię?

Gdy angina jest przeprowadzana terapia przeciwdławicowa. Oceniaj kryteria skuteczności EKG, testów obciążenia, monitorowania Holtera. W początkowych etapach zaleca się leczenie pierwszego rzutu.

Blokery kanału wapniowego: przegląd leków

Blokery kanału wapniowego lub antagoniści wapnia (AK) są lekami hamującymi wejście jonów wapnia do komórek przez kanały wapniowe.

Kanały wapniowe są formacjami białkowymi, przez które jony wapnia przemieszczają się do i z komórki. Te naładowane cząstki biorą udział w tworzeniu i przewodzeniu impulsu elektrycznego, a także zapewniają kurczenie się włókien mięśniowych ścian serca i naczyń.
Antagoniści wapnia aktywnie stosuje się w leczeniu choroby wieńcowej serca, nadciśnienia i zaburzeń rytmu serca.

Mechanizm działania

Leki te spowalniają przepływ wapnia do komórek. W tym samym czasie naczynia wieńcowe rozszerzają się, poprawia się przepływ krwi w mięśniu sercowym. W rezultacie poprawia się dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego i wydalanie produktów przemiany materii.

Poprzez zmniejszenie częstotliwości skurczów serca i kurczliwości mięśnia sercowego AK zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Leki te poprawiają rozkurczową funkcję mięśnia sercowego, to znaczy zdolność do rozluźnienia.
AK rozszerzają tętnice obwodowe, pomagając obniżyć ciśnienie krwi.

Niektóre środki z tej grupy (werapamil, diltiazem) mają właściwości przeciwarytmiczne.
Leki te zmniejszają agregację („wiązanie”) płytek krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, poprawiając metabolizm cholesterolu. AK chronią komórki, hamując peroksydację lipidów i spowalniając wejście niebezpiecznych enzymów lizosomalnych do cytoplazmy.

Klasyfikacja w zależności od struktury chemicznej

AK w zależności od struktury chemicznej dzieli się na trzy grupy. W każdej z grup wyróżniane są I i II pokolenia, różniące się selektywnością („celowością”) działania i czasem trwania efektu.

Klasyfikacja AK:
Pochodne difenyloalkiloaminy:

• 1. generacja: werapamil (isoptin, finoptin);
• Druga generacja: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generacja: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacja: altiazem.

• I generacji: nifedypina (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacja: amlodypina (norvask), izradipina (lomir), nikardypina (kardyna), nimodypina, nisoldypina (sciscor), nitrendypina (bypass), rodyipina, felodypina (poldyl).

Pochodne difenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem) działają zarówno na serce, jak i na naczynia. Mają działanie przeciwdławicowe, antyarytmiczne i hipotensyjne. Te środki zmniejszają częstość skurczów serca.

Pochodne dihydropirydyny rozszerzają naczynia krwionośne, mają działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nie są stosowane do leczenia zaburzeń rytmu serca. Leki te powodują zwiększenie częstości akcji serca. Ich działanie w dusznicy bolesnej i chorobie nadciśnieniowej jest bardziej wyraźne niż w dwóch pierwszych grupach.

Obecnie szeroko stosowane pochodne dihydropirydyny II generacji, w szczególności amlodypiny. Mają długi czas działania i są dobrze tolerowane.

Wskazania do użycia

Stres Angina

W przypadku długotrwałego leczenia dławicy stresowej stosuje się werapamil i diltiazem. Są one najbardziej wskazane u młodych pacjentów, z połączeniem stenokardii z bradykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, niedrożnością oskrzeli, hiperlipidemią, dyskinezją dróg żółciowych, tendencją do biegunki. Dodatkowe wskazania do wyboru tych leków to miażdżyca tętnic kończyn dolnych i niewydolność naczyń mózgowych.

W wielu przypadkach pokazuje terapię skojarzoną, łączącą diltiazem i beta-blokery. Połączenie AK z azotanami nie zawsze jest skuteczne. Połączenie beta-blokerów i werapamilu można stosować z wielką ostrożnością, aby uniknąć możliwej ciężkiej bradykardii, niedociśnienia tętniczego, upośledzonego przewodnictwa serca i zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego.

Zawał mięśnia sercowego

Możliwe jest rozważenie zastosowania diltiazemu u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego o małej ogniskowej („zawał mięśnia sercowego bez załamka Q”), jeśli nie jest to niewydolność krążenia, a frakcja wyrzutowa przekracza 40%.

W przezściennym zawale mięśnia sercowego („z Q wave”) AKs nie są pokazane.

Nadciśnienie

AK może powodować odwrotny rozwój przerostu lewej komory, chronić nerki, nie powodować zaburzeń metabolicznych. Dlatego są one szeroko stosowane w leczeniu nadciśnienia. Szczególnie pokazano pochodne nifedypiny II generacji (amlodypina).

Leki te są szczególnie wskazane do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną, zaburzonego metabolizmu lipidów i chorób obturacyjnych oskrzeli. Pomagają poprawić czynność nerek w nefropatii cukrzycowej i przewlekłej niewydolności nerek.

Lek „Nimotop” jest szczególnie wskazany w przypadku połączenia nadciśnienia i niewydolności naczyń mózgowych. W przypadku naruszeń rytmu i nadciśnienia zaleca się szczególnie stosowanie leków z grupy werapamilu i diltiazemu.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu arytmii wykorzystano środki z grup werapamilu i diltiazemu. Spowalniają przewodzenie serca i zmniejszają automatyzm węzła zatokowego. Leki te hamują mechanizm ponownego wejścia w częstoskurcz nadkomorowy.

AKs są stosowane w celu łagodzenia i zapobiegania atakom częstoskurczu nadkomorowego. Pomagają również zmniejszyć częstotliwość skurczów serca podczas migotania przedsionków. Leki te są również przepisywane do leczenia skurczów nadkomorowych.

W komorowych zaburzeniach rytmu AK jest nieskuteczny.

Efekty uboczne

AK powoduje ekspansję naczyń krwionośnych. W rezultacie mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, szybkie bicie serca. W wyniku niskiego napięcia naczyniowego obrzęk występuje w nogach, kostkach i stopach. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku leków nifedypiny.
AK pogarszają zdolność mięśnia sercowego do zmniejszenia (ujemny efekt inotropowy), spowalniają rytm serca (ujemny efekt chronotropowy), spowalniają przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). Te działania niepożądane są bardziej widoczne w pochodnych werapamilu i diltiazemu.

Podczas stosowania leków nifedipine zaparcia, biegunka, nudności, w rzadkich przypadkach wymioty. Stosowanie wysokiej dawki werapamilu u niektórych pacjentów powoduje ciężkie zaparcia.
Rzadko występują działania niepożądane ze strony skóry. Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką i świądem, zapaleniem skóry, zapaleniem naczyń. W ciężkich przypadkach zespół Lyella może się rozwinąć.

Zespół anulowania

Po nagłym ustaniu przyjmowania AK mięśnie gładkie tętnic wieńcowych i obwodowych stają się nadwrażliwe na jony wapnia. W rezultacie rozwija się skurcz tych naczyń. Może się objawiać wzrostem ataków dusznicy, podwyższonym ciśnieniem krwi. Zespół abstynencyjny występuje rzadziej w grupie werapamilu.

Przeciwwskazania

Ze względu na różnicę w farmakologicznym działaniu leków, przeciwwskazania dla różnych grup różnią się.

Pochodne werapamilu i diltiazemu nie powinny być przepisywane na zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, dysfunkcję skurczową lewej komory, wstrząs kardiogenny. Są przeciwwskazane przy poziomie skurczowego ciśnienia krwi poniżej 90 mm Hg. Art., A także zespół Wolffa-Parkinsona-White'a z przewodzeniem następczym wzdłuż dodatkowej ścieżki.

Preparaty z grup werapamilu i diltiazemu są stosunkowo przeciwwskazane w przypadku zatrucia naparstnicą, ciężkiej bradykardii zatokowej (mniej niż 50 uderzeń na minutę) i skłonności do ciężkich zaparć. Nie należy ich łączyć z beta-blokerami, azotanami, prazosyną, chinidyną i disopyramidem, ponieważ w tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo gwałtownego spadku ciśnienia krwi.