Przegląd blokerów kanału wapniowego: ogólny opis, rodzaje grup leków

Z tego artykułu dowiesz się o blokerach kanału wapniowego i liście tych leków, dla których chorób są one przepisywane. Różne grupy tych leków, różnice między nimi, ich mechanizm działania. Szczegółowy opis najczęściej przepisywanych blokerów kanału wapniowego.

Autor artykułu: Nivelichuk Taras, szef wydziału anestezjologii i intensywnej opieki medycznej, doświadczenie zawodowe 8 lat. Wykształcenie wyższe w specjalności „Medycyna ogólna”.

Blokery kanału wapniowego (w skrócie BPC) lub antagoniści wapnia (w skrócie AK), to grupa leków, których członkowie zapobiegają przedostawaniu się wapnia do komórek przez kanały wapniowe. BKK działa na:

1. Kardiomiocyty (komórki mięśnia sercowego) - zmniejszają kurczliwość serca.
2. Układ przewodzący serca - wolne tętno (HR).
3. Naczynia mięśni gładkich - rozszerzają tętnice wieńcowe i obwodowe.
4. Myometrium - zmniejsza aktywność skurczową macicy.

Kanały wapniowe są białkami w błonie komórkowej, które zawierają pory, które umożliwiają przechodzenie wapnia. Dzięki wprowadzeniu wapnia do komórek następuje skurcz mięśni, uwalnianie neuroprzekaźników i hormonów. Istnieje wiele rodzajów kanałów wapniowych, ale większość CCB (z wyjątkiem cilnidipiny) działa tylko na ich wolny typ L. To właśnie ten typ kanału wapniowego odgrywa główną rolę we wnikaniu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich i kardiomiocytów.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Istnieją również inne rodzaje kanałów wapniowych:

• Typ P - umieszczony w komórkach móżdżku.
• Typ N - zlokalizowany w mózgu.
• R - umieszczony w komórkach móżdżku i innych neuronach.
• T - umieszczony w neuronach, komórkach o aktywności stymulatora, osteocytach (komórkach kostnych).

BPC jest najczęściej przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego (AH) i dusznicy bolesnej (CHD), zwłaszcza gdy te choroby są połączone z cukrzycą. AK stosuje się w leczeniu niektórych zaburzeń rytmu, krwotoku podpajęczynówkowego, zespołu Raynauda, ​​zapobiegania klasterowemu bólowi głowy i zapobieganiu przedwczesnemu porodowi.

Najczęściej CCB jest przepisywany przez kardiologów i terapeutów. Niezależne korzystanie z BPC jest zabronione ze względu na ryzyko poważnych komplikacji.

Grupy BKK

W praktyce klinicznej wyróżnia się następujące grupy BPC:

• Dihydropirydyny (grupa nifedypiny) - działają głównie na naczynia, dlatego są stosowane w leczeniu nadciśnienia.
• Fenyloalkiloaminy (grupa werapamilu) - działają zatem na mięsień sercowy i układ przewodzenia serca, dlatego są przepisywane głównie w leczeniu dusznicy bolesnej i arytmii.
• Benzodiazepiny (grupa diltiazemu) to grupa pośrednia o właściwościach dihydropirydyn i fenyloalkiloamin.

Istnieją 4 pokolenia BKK:

1. I generacji - nifedypina, werapamil, diltiazem.
2. Generacja 2 - felodypina, izradipina, nimodypina.
3. 3. generacji - amlodypina, lerkanidypina.
4. 4. generacji - cilnidipina.

Mechanizm działania

BPC wiążą się z receptorami wolnych kanałów wapniowych, przez które większość jonów wapnia wchodzi do komórki. Wapń bierze udział w funkcjonowaniu zatok i węzłów przedsionkowo-komorowych (reguluje rytm serca), w skurczach kardiomiocytów i mięśni gładkich naczyń.

Wpływając na te kanały, BKK:

• Osłabić skurcze serca, zmniejszając zapotrzebowanie na tlen.
• Zmniejszyć napięcie naczyniowe i wyeliminować ich skurcz, obniżając ciśnienie krwi (BP).
• Zmniejsz skurcz tętnic wieńcowych, zwiększając w ten sposób dopływ krwi do mięśnia sercowego.
• Wolne tętno.
• Pogarszająca się agregacja płytek.
• Przeciwdziałają powstawaniu nowych blaszek miażdżycowych, hamują podział komórek mięśni gładkich ściany naczyniowej.

Każdy z poszczególnych leków nie posiada wszystkich tych właściwości jednocześnie. Niektóre z nich mają większy wpływ na naczynia, inne na serce.

Wskazania do użycia

Lekarze przepisują blokery kanału wapniowego w leczeniu następujących chorób:

• AH (podwyższone ciśnienie krwi). Powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych, BPC zmniejsza ogólnoustrojowy opór naczyniowy, co zmniejsza poziom ciśnienia krwi. Leki te wpływają głównie na tętnice i mają minimalny wpływ na żyły. BPC są zawarte w pięciu głównych grupach leków przeciwnadciśnieniowych.
• Angina (ból serca). BKK rozszerzają naczynia krwionośne i zmniejszają kurczliwość serca. Układowe rozszerzenie naczyń spowodowane użyciem dihydropirydyn, obniża ciśnienie krwi, zmniejszając w ten sposób obciążenie serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen. CCB, które działają głównie na serce (werapamil, diltiazem), zmniejszają częstość akcji serca i osłabiają skurcze serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen, co czyni je skutecznymi produktami dla dusznicy bolesnej. CCB mogą również rozszerzać tętnice wieńcowe i zapobiegać ich skurczowi, poprawiając dopływ krwi do mięśnia sercowego. Z powodu tych efektów BPC - wraz z beta-blokerami - stanowią podstawę farmakoterapii stabilnej dławicy piersiowej.
• Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca. Niektóre CCB (werapamil, diltiazem) wpływają na zatokę i węzeł przedsionkowo-komorowy, dzięki czemu mogą skutecznie przywrócić prawidłowy rytm serca u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
• Choroba Raynauda (skurcz spastyczny, najczęściej dotykający dłoni i stóp). Stosowanie nifedypiny pomaga wyeliminować skurcz tętnic, zmniejszając w ten sposób częstotliwość i nasilenie ataków choroby Raynauda. Czasami do tego celu stosuje się amlodypinę lub diltiazem.
• Ból głowy klastra (nawracające ataki bardzo silnego bólu w jednej połowie głowy, zwykle wokół oka). Werapamil pomaga zmniejszyć nasilenie napadów.
• Relaksacja mięśni macicy (tokoliza). Czasami lekarze stosują nifedypinę do zapobiegania porodowi przedwczesnemu.
• Kardiomiopatia przerostowa (choroba, w której występuje silne pogrubienie ścian serca). Blokery kanału wapniowego (werapamil) osłabiają skurcze serca, dlatego są przepisywane w leczeniu kardiomiopatii przerostowej, jeśli pacjenci mają przeciwwskazania do przyjmowania beta-blokerów.
• Nadciśnienie płucne (zwiększone ciśnienie w tętnicy płucnej). W leczeniu nadciśnienia płucnego zaleca się nifedypinę, diltiazem lub amlodypinę.
• Krwotok podpajęczynówkowy (krwotok w przestrzeni otaczającej mózg). Aby zapobiec skurczowi naczyń, stosuje się nimodipinę, która ma selektywny wpływ na tętnice mózgowe.

Przeciwwskazania

Leki blokujące kanały wapniowe mają swoje przeciwwskazania, które są wyraźnie określone w instrukcjach dotyczących leku. Na przykład:

1. Fundusze z grup werapamilu i diltiazemu są przeciwwskazane u pacjentów z bradykardią, patologią serca lub skurczową niewydolnością serca. Nie można ich również przypisać pacjentom już przyjmującym beta-blokery.
2. Wszyscy antagoniści wapnia są przeciwwskazani u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi, niestabilną dusznicą bolesną, ciężkim zwężeniem aorty.
3. BPC nie jest stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Efekty uboczne

Skutki uboczne CCL zależą od właściwości grupy tych czynników:

• Wpływ na mięsień sercowy może powodować niedociśnienie i niewydolność serca.
• Wpływ na układ przewodzenia serca może prowadzić do blokad lub arytmii.
• Wpływ na naczynia czasami powoduje uderzenia gorąca, obrzęk, bóle głowy, wysypkę.
• Inne działania niepożądane obejmują zaparcia, ginekomastię, zwiększoną wrażliwość na światło słoneczne.

Dihydropirydyna BPC

Dihydropirydyny są najczęściej przepisywanymi antagonistami wapnia. Leki te są stosowane głównie w celu obniżenia ciśnienia krwi. Do najbardziej znanych leków w tej grupie należą:

• Nifedipina jest jednym z pierwszych BPC, który działa głównie na naczynia. Przypisz, aby obniżyć ciśnienie krwi w kryzysach nadciśnieniowych, wyeliminować objawy dławicy naczynioruchowej, leczenie choroby Raynauda. Nifedypina rzadko nasila niewydolność serca, ponieważ pogorszenie kurczliwości mięśnia sercowego jest kompensowane zmniejszeniem obciążenia serca. Istnieją leki o długotrwałym działaniu, stosowane w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej.
• Nikardypina - ten lek, podobnie jak nifedypina, wpływa na naczynia. Jest stosowany w celu zapobiegania atakom dusznicy bolesnej i leczenia nadciśnienia tętniczego.
• Amlodypina i felodypina należą do najczęściej przepisywanych BPC. Działają na naczynia, nie osłabiają kurczliwości serca. Mają długotrwały efekt, dzięki czemu są wygodne w użyciu w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej. Ich zastosowanie jest szczególnie przydatne w dławicy naczynioruchowej. Skutki uboczne są związane z rozszerzonymi tętnicami (ból głowy, uderzenia gorąca), mogą zniknąć w ciągu kilku dni.
• Lerkanidypina i izradipina mają podobne właściwości do nifedypiny, są stosowane tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
• Nimodypina - lek ten ma selektywne działanie tętnicy mózgu. Z powodu tej właściwości nimodypina jest stosowana w celu zapobiegania wtórnemu skurczowi tętnic mózgowych w krwotoku podpajęczynówkowym. W leczeniu innych chorób naczyń mózgowych nimodypina nie jest stosowana, ponieważ nie ma dowodów na skuteczność jej stosowania w tych celach.

Skutki uboczne wszystkich CCB dihydropirydyny są związane z rozszerzaniem naczyń krwionośnych (ból głowy, uderzenia gorąca), mogą zniknąć w ciągu kilku dni. Często rozwijają się obrzęki nóg, co jest trudne do wyeliminowania leków moczopędnych.

Fenyloalkiloaminy

Blokery kanału wapniowego z tej grupy wpływają głównie na mięsień sercowy i układ przewodzenia serca, dlatego najczęściej są one przepisywane w leczeniu dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca.

Praktycznie jedynym BPC z grupy fenyloalkiloamin stosowanych w medycynie klinicznej jest werapamil. Lek ten pogarsza kurczliwość serca, a także wpływa na przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym. Z powodu tych efektów werapamil stosuje się w leczeniu dusznicy bolesnej i częstoskurczów nadkomorowych. Działania niepożądane obejmują zwiększoną niewydolność serca, bradykardię, spadek ciśnienia krwi, nasilenie zaburzeń przewodzenia w sercu. Stosowanie werapamilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zajmują pośrednią pozycję między dihydropirydynami i fenyloalkiloaminami, dzięki czemu mogą zarówno rozszerzać naczynia krwionośne, jak i pogarszać kurczliwość serca.

Przykładem benzodiazepu jest diltiazem. Ten lek jest najczęściej stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej. Istnieje forma uwalniania przedłużonego działania, która jest zalecana w leczeniu nadciśnienia. Ponieważ diltiazem wpływa na układ przewodzenia serca, należy go ostrożnie łączyć z beta-blokerami.

Inne środki ostrożności podczas korzystania z BPC

Każdy lek z grupy BPC może być stosowany tylko zgodnie z zaleceniami lekarza. Należy wziąć pod uwagę następujące punkty:

1. Jeśli bierzesz lek z grupy BPC, nie powinieneś pić soku grejpfrutowego. Ten zakaz wynika z faktu, że zwiększa on ilość leku wchodzącego do krwi. W rezultacie ciśnienie krwi może nagle spaść, co czasami jest dość niebezpieczne. Sok grejpfrutowy dotyczy prawie wszystkich blokerów kanału wapniowego, z wyjątkiem amlodypiny i diltiazemu. Sok z pomarańczy i innych owoców można wypić.
2. Skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania jakichkolwiek leków, w tym środków fitoterapeutycznych, w połączeniu z antagonistami wapnia.
3. Bądź przygotowany na długotrwałe stosowanie BPC w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Niektórzy pacjenci przestają przyjmować leki przeciwnadciśnieniowe, gdy tylko ciśnienie krwi wróci do normy, ale takie działania mogą zagrażać ich zdrowiu.
4. Jeśli masz dusznicę bolesną i nagle przestajesz przyjmować te leki blokujące, możesz odczuwać ból w sercu.

Autor artykułu: Nivelichuk Taras, szef wydziału anestezjologii i intensywnej opieki medycznej, doświadczenie zawodowe 8 lat. Wykształcenie wyższe w specjalności „Medycyna ogólna”.

Blokery kanału wapniowego: przegląd leków

Blokery kanału wapniowego lub antagoniści wapnia (AK) są lekami hamującymi wejście jonów wapnia do komórek przez kanały wapniowe.

Kanały wapniowe są formacjami białkowymi, przez które jony wapnia przemieszczają się do i z komórki. Te naładowane cząstki biorą udział w tworzeniu i przewodzeniu impulsu elektrycznego, a także zapewniają kurczenie się włókien mięśniowych ścian serca i naczyń.
Antagoniści wapnia aktywnie stosuje się w leczeniu choroby wieńcowej serca, nadciśnienia i zaburzeń rytmu serca.

Mechanizm działania

Leki te spowalniają przepływ wapnia do komórek. W tym samym czasie naczynia wieńcowe rozszerzają się, poprawia się przepływ krwi w mięśniu sercowym. W rezultacie poprawia się dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego i wydalanie produktów przemiany materii.

Poprzez zmniejszenie częstotliwości skurczów serca i kurczliwości mięśnia sercowego AK zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Leki te poprawiają rozkurczową funkcję mięśnia sercowego, to znaczy zdolność do rozluźnienia.
AK rozszerzają tętnice obwodowe, pomagając obniżyć ciśnienie krwi.

Niektóre środki z tej grupy (werapamil, diltiazem) mają właściwości przeciwarytmiczne.
Leki te zmniejszają agregację („wiązanie”) płytek krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, poprawiając metabolizm cholesterolu. AK chronią komórki, hamując peroksydację lipidów i spowalniając wejście niebezpiecznych enzymów lizosomalnych do cytoplazmy.

Klasyfikacja w zależności od struktury chemicznej

AK w zależności od struktury chemicznej dzieli się na trzy grupy. W każdej z grup wyróżniane są I i II pokolenia, różniące się selektywnością („celowością”) działania i czasem trwania efektu.

Klasyfikacja AK:
Pochodne difenyloalkiloaminy:

• 1. generacja: werapamil (isoptin, finoptin);
• Druga generacja: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generacja: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacja: altiazem.

• I generacji: nifedypina (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacja: amlodypina (norvask), izradipina (lomir), nikardypina (kardyna), nimodypina, nisoldypina (sciscor), nitrendypina (bypass), rodyipina, felodypina (poldyl).

Pochodne difenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem) działają zarówno na serce, jak i na naczynia. Mają działanie przeciwdławicowe, antyarytmiczne i hipotensyjne. Te środki zmniejszają częstość skurczów serca.

Pochodne dihydropirydyny rozszerzają naczynia krwionośne, mają działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nie są stosowane do leczenia zaburzeń rytmu serca. Leki te powodują zwiększenie częstości akcji serca. Ich działanie w dusznicy bolesnej i chorobie nadciśnieniowej jest bardziej wyraźne niż w dwóch pierwszych grupach.

Obecnie szeroko stosowane pochodne dihydropirydyny II generacji, w szczególności amlodypiny. Mają długi czas działania i są dobrze tolerowane.

Wskazania do użycia

Stres Angina

W przypadku długotrwałego leczenia dławicy stresowej stosuje się werapamil i diltiazem. Są one najbardziej wskazane u młodych pacjentów, z połączeniem stenokardii z bradykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, niedrożnością oskrzeli, hiperlipidemią, dyskinezją dróg żółciowych, tendencją do biegunki. Dodatkowe wskazania do wyboru tych leków to miażdżyca tętnic kończyn dolnych i niewydolność naczyń mózgowych.

W wielu przypadkach pokazuje terapię skojarzoną, łączącą diltiazem i beta-blokery. Połączenie AK z azotanami nie zawsze jest skuteczne. Połączenie beta-blokerów i werapamilu można stosować z wielką ostrożnością, aby uniknąć możliwej ciężkiej bradykardii, niedociśnienia tętniczego, upośledzonego przewodnictwa serca i zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego.

Zawał mięśnia sercowego

Możliwe jest rozważenie zastosowania diltiazemu u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego o małej ogniskowej („zawał mięśnia sercowego bez załamka Q”), jeśli nie jest to niewydolność krążenia, a frakcja wyrzutowa przekracza 40%.

W przezściennym zawale mięśnia sercowego („z Q wave”) AKs nie są pokazane.

Nadciśnienie

AK może powodować odwrotny rozwój przerostu lewej komory, chronić nerki, nie powodować zaburzeń metabolicznych. Dlatego są one szeroko stosowane w leczeniu nadciśnienia. Szczególnie pokazano pochodne nifedypiny II generacji (amlodypina).

Leki te są szczególnie wskazane do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną, zaburzonego metabolizmu lipidów i chorób obturacyjnych oskrzeli. Pomagają poprawić czynność nerek w nefropatii cukrzycowej i przewlekłej niewydolności nerek.

Lek „Nimotop” jest szczególnie wskazany w przypadku połączenia nadciśnienia i niewydolności naczyń mózgowych. W przypadku naruszeń rytmu i nadciśnienia zaleca się szczególnie stosowanie leków z grupy werapamilu i diltiazemu.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu arytmii wykorzystano środki z grup werapamilu i diltiazemu. Spowalniają przewodzenie serca i zmniejszają automatyzm węzła zatokowego. Leki te hamują mechanizm ponownego wejścia w częstoskurcz nadkomorowy.

AKs są stosowane w celu łagodzenia i zapobiegania atakom częstoskurczu nadkomorowego. Pomagają również zmniejszyć częstotliwość skurczów serca podczas migotania przedsionków. Leki te są również przepisywane do leczenia skurczów nadkomorowych.

W komorowych zaburzeniach rytmu AK jest nieskuteczny.

Efekty uboczne

AK powoduje ekspansję naczyń krwionośnych. W rezultacie mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, szybkie bicie serca. W wyniku niskiego napięcia naczyniowego obrzęk występuje w nogach, kostkach i stopach. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku leków nifedypiny.
AK pogarszają zdolność mięśnia sercowego do zmniejszenia (ujemny efekt inotropowy), spowalniają rytm serca (ujemny efekt chronotropowy), spowalniają przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). Te działania niepożądane są bardziej widoczne w pochodnych werapamilu i diltiazemu.

Podczas stosowania leków nifedipine zaparcia, biegunka, nudności, w rzadkich przypadkach wymioty. Stosowanie wysokiej dawki werapamilu u niektórych pacjentów powoduje ciężkie zaparcia.
Rzadko występują działania niepożądane ze strony skóry. Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką i świądem, zapaleniem skóry, zapaleniem naczyń. W ciężkich przypadkach zespół Lyella może się rozwinąć.

Zespół anulowania

Po nagłym ustaniu przyjmowania AK mięśnie gładkie tętnic wieńcowych i obwodowych stają się nadwrażliwe na jony wapnia. W rezultacie rozwija się skurcz tych naczyń. Może się objawiać wzrostem ataków dusznicy, podwyższonym ciśnieniem krwi. Zespół abstynencyjny występuje rzadziej w grupie werapamilu.

Przeciwwskazania

Ze względu na różnicę w farmakologicznym działaniu leków, przeciwwskazania dla różnych grup różnią się.

Pochodne werapamilu i diltiazemu nie powinny być przepisywane na zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, dysfunkcję skurczową lewej komory, wstrząs kardiogenny. Są przeciwwskazane przy poziomie skurczowego ciśnienia krwi poniżej 90 mm Hg. Art., A także zespół Wolffa-Parkinsona-White'a z przewodzeniem następczym wzdłuż dodatkowej ścieżki.

Preparaty z grup werapamilu i diltiazemu są stosunkowo przeciwwskazane w przypadku zatrucia naparstnicą, ciężkiej bradykardii zatokowej (mniej niż 50 uderzeń na minutę) i skłonności do ciężkich zaparć. Nie należy ich łączyć z beta-blokerami, azotanami, prazosyną, chinidyną i disopyramidem, ponieważ w tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Blokery kanału wapniowego

Kolejną dość dużą grupą leków przeciwnadciśnieniowych są blokery kanału wapniowego (lub antagoniści wapnia). Blokery kanału wapniowego blokują wejście wapnia do komórki, zmniejszając konwersję energii związanej z fosforanami do pracy mechanicznej, a tym samym zmniejszają zdolność włókien mięśniowych (serca lub naczyń) do wywoływania stresu mechanicznego.

Wynikiem powyższego jest rozluźnienie włókna mięśniowego, które powoduje pojawienie się na poziomie organów wielu zjawisk. Tak więc działanie blokerów kanału wapniowego na ścianach tętnic wieńcowych prowadzi do ich ekspansji (efekt rozszerzania naczyń), a wpływ na tętnice obwodowe prowadzi do zmniejszenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (z powodu rozszerzania naczyń obwodowych).

Chemia blokerów kanału wapniowego

Blokery kanału wapniowego to różne związki chemiczne:

- pochodne fenyloalkiloaminy (obejmują one werapamil);

- pochodne dihydropirydyny (obejmuje to nifedypinę);

- pochodne benzodiazepiny (w tym diltiazem).

Wszystkie te leki zostały uzyskane w latach 60. XX wieku i zachowują swoją wartość do chwili obecnej (są nazywane lekami pierwszej generacji lub lekami prototypowymi).

Właściwości blokerów kanału wapniowego

Dane doświadczalne i kliniczne wskazują na różnicę w ich wpływie na naczynia obwodowe i serce. Tak więc nifedypina ma nieco większy zwrotnik do naczyń, werapamil - do serca, podczas gdy diltiazem w równym stopniu wpływa na naczynia i serce. Jedną z cech przygotowania prototypów jest krótki czas ich działania, co prowadzi do wielokrotnego użycia w ciągu dnia. Częstemu przyjmowaniu blokerów kanału wapniowego towarzyszy niestabilność działania rozszerzającego naczynia, niepożądane działania niepożądane zależne od dawki. Wysokie stężenie leków we krwi jest słabo tolerowane, a pacjenci często przestają je przyjmować (zwłaszcza w przypadku leków z grupy dihydropirydyn).

Nowe leki blokujące kanały wapniowe

Okoliczności te doprowadziły z jednej strony do poszukiwania możliwości opracowania leków długo działających, az drugiej strony poszukiwania zasadniczo nowych leków. W rezultacie pojawili się antagoniści wapnia pokoleń II i III. Nowe leki to:

- leki o powolnym uwalnianiu substancji czynnej - opóźniające lub wolne żelazy - SR (w postaci tabletek lub kapsułek);

- dwufazowe postacie dawkowania (rzadkie opóźnienie);

- 24-godzinne systemy terapeutyczne leków (GITS - układ rozpuszczalny w przewodzie pokarmowym).

Blokery kanału wapniowego II generacji

Przedstawiono blokery kanału wapniowego II generacji:

1. Podgrupa II a: przedłużone postacie nifidepiny SR / GITS, felodipina ER, diltiazem SR, werapamil SR, mniej znany nikardipina ER, nisoldipin ER. Leki te mogą „utrzymywać” ciśnienie krwi przez 12-24 godziny. Jednak głównym wymogiem dla nowoczesnego leku przeciwnadciśnieniowego jest możliwość kontrolowania poziomu ciśnienia krwi przez 24-30 godzin za pomocą pojedynczej dawki leku.

2. Podgrupa II b obejmuje krótko działające antagonistów wapnia: galopamil, nimodypina, riodipina, nitrendypina, cynaryzyna, flunaryzyna. Są to leki, które selektywnie (selektywnie) wpływają na niektóre obszary naczyń tętniczych. Leki w tej grupie poprawiają przepływ wieńcowy i mózgowy, co jest szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku. Zatem główne działania nimodypiny, flunaryzyny i cynaryzyny mają na celu poprawę przepływu krwi w mózgu. Jeśli jednak nadciśnieniu nie towarzyszy silny przepływ krwi w mózgu, jego stosowanie jest niewłaściwe.

Blokery kanału wapniowego III generacji

Trzecia generacja leków obejmuje amlodypinę (Norvask) i lacidipinę. Główne różnice między tymi lekami to nie tylko inna struktura chemiczna, ale także specjalne właściwości farmakologiczne, w szczególności farmakokinetyczne. W trybie monoterapii leki z tej grupy są skuteczne u prawie wszystkich pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, a wraz z wiekiem pacjenta zwiększa się ich skuteczność. Mogą być stosowane do korekcji epizodycznie podwyższonego ciśnienia krwi, a także do kryzysów nadciśnieniowych i ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego. Blokery kanału wapniowego rozluźniają mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, poprawiają przepływ krwi przez nerki i wspomagają wydalanie nadmiaru soli i wody z organizmu; niektóre z nich zmniejszają również siłę skurczów serca, stopień przerostu lewej komory, pobudliwość ośrodka naczynioruchowego, a także poprawiają właściwości reologiczne krwi.

Przedłużone antagonisty wapnia z serii dihydropirydyny i fenyloalkiloaminy są korzystne przy wyborze terapii przeciwnadciśnieniowej u pacjentów z przewlekłą patologią oskrzelowo-płucną. Zaletą antagonistów wapnia w tym przypadku jest zmniejszenie hipoksycznego skurczu naczyń za pośrednictwem jonów wapnia, synteza histaminy, serotoniny, bradykininy w tkankach i obrzęk błony śluzowej oskrzeli. Ponadto antagoniści wapnia zmniejszają ciśnienie w tętnicy płucnej, z jednej strony, przez zmniejszenie oporu naczyniowego płuc, z drugiej, przez rozszerzenie naczyń obwodowych i zmniejszenie obciążenia prawej komory. Ważne jest również, aby mając umiarkowane działanie natriuretyczne, antagoniści wapnia nie zmniejszali lepkości plwociny.

Skutki uboczne blokerów kanału wapniowego:

Stosowanie niektórych blokerów kanału wapniowego, w szczególności werapamilu, galopamilu, diltiazemu, może być ograniczone przez ich wpływ na serce. Możliwe naruszenia pobudliwości i przewodnictwa mięśnia sercowego, groźba gwałtownego zmniejszenia częstości akcji serca i rozwoju blokady, zmniejszenie siły skurczów mięśnia sercowego z objawami niewydolności serca. Dlatego konieczne jest wybranie konkretnego leku z klasy blokerów kanału wapniowego, biorąc pod uwagę istniejące powiązane choroby układu sercowo-naczyniowego. Możliwe skutki uboczne blokerów kanału wapniowego można połączyć w kilka grup:

1) związane z nadmiernym działaniem (przedawkowanie) i charakterystyczne dla wszystkich grup leków: gwałtowny spadek ciśnienia krwi, tachykardia, zaczerwienienie skóry, obrzęk dolnej części nogi, ból głowy, zawroty głowy, zwiększenie dziennej objętości moczu;

2) związane z działaniem na serce (charakterystyczne dla werapamilu i, w mniejszym stopniu, dla diltiazemu): zmniejszenie częstości akcji serca, zablokowanie impulsów w mięśniu sercowym, pojawienie się objawów niewydolności serca;

3) związane z wpływem na ośrodkowy układ nerwowy (werapamil): letarg, zahamowanie reakcji, zwiększone zmęczenie, nerwowość (diltiazem);

4) związane z wpływem na układ pokarmowy (werapamil, rzadko - diltiazem): zaparcie, zmniejszenie kwasowości żołądka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, nudności, wymioty;

5) związane z reakcjami alergicznymi: wysypka skórna, w rzadkich przypadkach - obrzęk naczynioruchowy.

Dlaczego potrzebujemy blokerów kanału wapniowego

Leki, które zmniejszają ilość jonów wapnia wewnątrz komórek, nazywane są blokerami wapnia (wolne kanały wapniowe). Zarejestrowano trzy pokolenia tych leków. Stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej, wysokiego ciśnienia krwi i tachykardii, kardiomiopatii przerostowej.

Przeczytaj w tym artykule.

Przegląd blokerów kanału wapniowego

Leki z tej grupy mają inną strukturę, właściwości chemiczne i fizyczne, działania terapeutyczne i uboczne, ale łączy je jeden mechanizm działania. Polega na hamowaniu przenoszenia jonów wapnia przez błonę.

Wśród nich emitowane są leki o dominującym działaniu na serce, naczynia, selektywne (selektywne) i nieselektywne działanie. Często w jednym leku jest blokerem w połączeniu ze środkiem moczopędnym.

Blokery kanału wapniowego (CCB) są stosowane w leczeniu kardiologii od około 50 lat, wynika to z następujących zalet:

• skuteczność kliniczna w niedokrwieniu mięśnia sercowego;
• leczenie i zapobieganie dusznicy bolesnej, zawałowi serca, nadciśnieniu tętniczemu, arytmii;
• zmniejszenie ryzyka powikłań i śmiertelności w chorobach serca;
• dobra tolerancja i bezpieczeństwo nawet długich kursów;
• brak uzależnienia;
• brak negatywnego wpływu na procesy metaboliczne, nagromadzenie kwasu moczowego;
• może być stosowany u pacjentów z astmą, cukrzycą, chorobą nerek;
• nie ograniczają aktywności umysłowej lub fizycznej, siły;
• mają działanie przeciwdepresyjne.

Zalecamy przeczytanie artykułu o lekach stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Od niego dowiesz się o niebezpieczeństwach wysokiego ciśnienia, klasyfikacji leków na nadciśnienie, zastosowaniu terapii skojarzonej.

I tutaj więcej o leczeniu migotania przedsionków.

Mechanizm działania leków

Głównym efektem farmakologicznym BPC jest hamowanie przenoszenia jonów wapnia z przestrzeni pozakomórkowej do włókien mięśniowych serca i ścian naczyń przez wolne kanały typu L. Przy niedoborze wapnia komórki te tracą zdolność do aktywnego kurczenia się, dlatego tętnice wieńcowe i obwodowe rozluźniają się.

Ponadto stosowanie leków przejawia się w następujący sposób:

• zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym;
• poprawiona tolerancja wysiłku;
• niska odporność naczyń tętniczych prowadzi do zmniejszenia obciążenia serca;
• aktywowany jest przepływ krwi w strefach niedokrwiennych, przywracany jest uszkodzony mięsień sercowy;
• ruch wapnia w węzłach i włóknach układu przewodzącego jest hamowany, co spowalnia rytm skurczów i aktywność patologicznych ognisk pobudzenia;
• adhezja płytek krwi i wytwarzanie tromboksanu spowalnia, zwiększa się przepływ krwi;
• następuje stopniowa regresja przerostu lewej komory;
• peroksydacja tłuszczu jest znacznie zmniejszona, a tym samym tworzenie wolnych rodników, które niszczą komórki naczyń krwionośnych i serca.

Leki w początkowej fazie uniemożliwiają tworzenie się płytki nazębnej blokującej tętnice, nie pozwalają naczyniom wieńcowym zwężać się i zatrzymywać proliferacji mięśni gładkich ściany naczyniowej.

Stosowanie leków przeciwdławicowych lub selektywnych

Główne wskazania do stosowania BPC to takie choroby:

• pierwotne i objawowe nadciśnienie, w tym podczas kryzysu (krople lub tabletka nifedypiny obniża ciśnienie krwi w ciągu 10 minut);
• dławica spoczynkowa i napięcie (w przypadku bradykardii i blokady, Nifedypina jest stosowana w nadciśnieniu tętniczym, a werapamil lub Diltiazem stosuje się w celu łagodzenia arytmii);
• tachykardia, migotanie, trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe leczone są werapamilem;
• ostre zaburzenia mózgowego przepływu krwi (Nimotop);
• przewlekłe niedokrwienie mózgu, encefalopatia, choroba lokomocyjna, ból głowy typu migrenowego (Cinnarizin);
• przerost mięśnia sercowego (Amlodipina, Nifedipine, Procorum);
• Choroba Raynauda (Corinfar, Lacipil).

Nie mniej skuteczne było stosowanie antagonistów wapnia w skurczu oskrzeli, jąkaniu, alergiach (cynaryzyna), kompleksowym leczeniu otępienia starczego, choroby Alzheimera i przewlekłego alkoholizmu.

Obejrzyj film o wyborze leków na nadciśnienie:

Przeciwwskazania

Istnieją ogólne ograniczenia dotyczące przepisywania blokerów kanału wapniowego. Obejmują one:

• zespół depresji zatokowej
• niestabilna dusznica bolesna, atak serca (ryzyko powikłań),
• niskie ciśnienie krwi
• wstrząs kardiogenny,
• ostre objawy niewydolności serca,
• ciężka patologia nerek lub wątroby,
• ciąża, karmienie piersią, wiek dziecka.

W przypadku pacjentów z niewydolnością serca, zawałem serca, szczególnie niebezpieczne są krótko działające leki, takie jak Nifedypina. Ciężka niewydolność krążenia nie jest leczona Verapamilem lub Diltiazemem.

Rodzaje wolnych blokerów kanału wapniowego

Ponieważ grupa BPC łączy odmienne leki, zaproponowano kilka wariantów klasyfikacji. Istnieją trzy pokolenia leków:

• pierwszy to Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi to Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• trzeci to Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

W zależności od wpływu na główne objawy kliniczne wyróżnia się następujące podgrupy:

• poszerzenie tętniczek obwodowych - Nifedypina, Felodypina;
• poprawa przepływu wieńcowego - Amlodypina, Felodypina;
• zmniejszanie kurczliwości mięśnia sercowego - werapamil;
• hamowanie przewodności i automatyzmu - werapamil.

W zależności od struktury chemicznej BPC są podzielone:

• Grupa nifedypiny - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Przeważnie rozszerzają tętnice obwodowe.
• Grupa werapamilowa - Izoptin, Veranorm, Procorum. Działają na mięsień sercowy, hamują przewodzenie impulsu sercowego w przedsionkach, nie wpływają na naczynia.
• Grupa diltiazem - Kardil, Klentiazem. Równie wpływa na serce i naczynia krwionośne.
• Grupa Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Rozwiń głównie naczynia mózgowe.

Przygotowania 3 pokolenia

Pierwsza generacja blokerów wapnia charakteryzuje się niską biodostępnością, niedostateczną selektywnością działania i szybką eliminacją z organizmu. Wymaga to częstego przyjmowania i dość dużych dawek. Drugie pokolenie jest pozbawione tych niedociągnięć, ponieważ leki są długo we krwi, ich strawność jest znacznie wyższa.

Trzecią generację BKK reprezentuje Lerkamen. Wnika dobrze w błonę komórkową, gromadzi się w niej i powoli wypłukuje. Dlatego, pomimo krótkiego krążenia we krwi, jego działanie jest długotrwałe. Używaj leku 1 raz dziennie, co pozwala utrzymać stały efekt i jest wygodne dla pacjenta.

Jednocześnie lek ma inne pozytywne działanie na hemodynamikę:

• poprawia krążenie mózgowe,
• chroni komórki mózgowe przed zniszczeniem,
• działa jako przeciwutleniacz
• rozszerza tętnice nerek, hamuje ich twardnienie,
• ma wyraźny efekt hipotensyjny,
• dotyczy kardio-nefro i cerebroprotektorów.

• ból głowy
• obrzęk,
• spadek ciśnienia
• zaczerwienienie twarzy
• uderzenia gorąca,
• zwiększona częstość akcji serca
• zahamowanie impulsu sercowego.

Werapamil hamuje przewodzenie i automatyzm, może powodować blokadę i asystolię. Rzadziej występują: zaparcia, niestrawność, wysypka, kaszel, duszność i senność.

Zalecamy przeczytanie artykułu na temat zapobiegania zawałowi mięśnia sercowego. Z tego dowiesz się o środkach prewencji pierwotnej, leczeniu chorób prowadzących do zawału serca, a także metodach prewencji wtórnej.

I tutaj więcej o leczeniu miażdżycy naczyń szyi.

Powolne leki blokujące kanały wapniowe skutecznie obniżają ciśnienie krwi, dzięki długiej terapii zapobiegają przerostowi mięśnia sercowego, chronią wewnętrzną wyściółkę naczyń krwionośnych przed procesem miażdżycowym, usuwają sód i wodę z powodu rozszerzania się tętnic nerkowych. Zmniejszają śmiertelność i częstość powikłań w chorobach serca, zwiększają tolerancję wysiłku i nie mają wyraźnych skutków ubocznych.

Nowoczesne, najnowsze i najlepsze leki stosowane w leczeniu nadciśnienia pozwalają kontrolować stan pacjenta z najmniejszymi konsekwencjami. Jakie leki z wyboru są przepisywane przez lekarzy?

Możliwe jest wybranie leków na naczynia głowy tylko u lekarza prowadzącego, ponieważ mogą one różnić się spektrum działania, a także działaniami niepożądanymi i przeciwwskazaniami. Jakie są najlepsze leki do rozszerzania naczyń i leczenia żył?

Norvask, antagonista kanału wapniowego, którego stosowanie pomaga nawet zmniejszyć zapotrzebowanie na nitroglicerynę, pomoże również w ucisku. Wśród wskazań znajduje się dławica piersiowa. Leku nie można popijać sokiem z granatów.

W przypadku ekstrasystoli, migotania przedsionków i tachykardii stosuje się leki, zarówno nowe, jak i nowoczesne, a także starsze pokolenie. Rzeczywista klasyfikacja leków antyarytmicznych pozwala na szybki wybór grup, w oparciu o wskazania i przeciwwskazania

W nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej przepisywany jest preparat Azomex, którego stosowanie jest dość pozytywnie tolerowane przez pacjentów. Tabletki mają niewiele skutków ubocznych. Nie ma kompletnych analogów, ale leki, które zawierają główną substancję.

W leczeniu nadciśnienia, niektóre leki obejmują substancję eprosartan, której stosowanie pomaga normalizować ciśnienie krwi. Efekt jest przyjmowany jako podstawa w leku takim jak Tevet. Istnieją analogie o podobnym działaniu.

Przypisz blokery dla arytmii, aby złagodzić atak, a także na bieżąco. Beta-adrenolityki w każdym przypadku dobierane są indywidualnie, samoleczenie może być niebezpieczne.

Nie zaleca się przyjmowania werapamilu bez recepty. Jest dostępny w postaci tabletek i fiolek do wstrzykiwań. Jakie są przeciwwskazania? Jak stosować wysokie i niskie ciśnienie, arytmię?

Gdy angina jest przeprowadzana terapia przeciwdławicowa. Oceniaj kryteria skuteczności EKG, testów obciążenia, monitorowania Holtera. W początkowych etapach zaleca się leczenie pierwszego rzutu.

Antagoniści wapnia: lista leków, działanie, wskazania

„Cichy” problem zdrowotny, jak nazywają nadciśnienie tętnicze, wymaga obowiązkowej interwencji medycznej. Najlepsze umysły na świecie nieustannie poszukują nowych i nowych leków, które regulują ciśnienie krwi, poprawiają krążenie krwi i zapobiegają tak groźnym skutkom nadciśnienia tętniczego jak zawał serca lub udar. Do tego zadania przypisanych jest wiele różnych grup farmaceutyków.

Antagoniści wapnia (AK) reprezentują jedną z tych grup i, mając wiele pozytywnych cech, są uważani za jedną z najlepszych opcji wśród leków przeciwnadciśnieniowych w ogóle. Są stosunkowo łagodne, nie są bogate w efekty uboczne, które, jeśli jest miejsce, wydają się raczej słabe.

Kiedy wapń za dużo?

Specjaliści nazywają leki z tej grupy (antagoniści wapnia), jak każdy lubi: blokery „wolnych” kanałów wapniowych (BPC), blokery przyjmowania jonów wapnia, antagoniści jonów wapnia. Jednak, co ma z tym wspólnego wapń, dlaczego nie powinien być dopuszczony do komórki, skurczy mięśnie, w tym serce, gdzie te kanały się znajdują, dlaczego tak dużo uwagi poświęca się im i ogólnie - jaka jest istota mechanizmu działania tych leków?

Aktywność fizjologiczna jest charakterystyczna tylko dla zjonizowanego wapnia (Ca ++), to znaczy nie jest związana z białkami. Komórki mięśniowe, które wykorzystują je do swojego funkcjonowania (skurcz), są bardzo potrzebne dla jonów Ca, dlatego im więcej tego pierwiastka znajduje się w komórkach i tkankach, tym większa jest siła skurczu, jaką posiadają. Ale czy to zawsze jest pomocne? Nadmierne nagromadzenie jonów wapnia prowadzi do nadmiernego napięcia włókien mięśniowych i przeciążenia, więc musi być w komórce w stałej ilości, w przeciwnym razie procesy zależne od tego elementu będą zakłócone, utracą swoją cykliczność i rytm.

kardiomiocyty przeciążenia jonami wapnia

Każda komórka sama utrzymuje stężenie wapnia (sodu, potasu) na pożądanym poziomie poprzez kanały znajdujące się w błonie fosfolipidowej, która oddziela cytoplazmę od przestrzeni pozakomórkowej. Zadaniem każdego kanału jest kontrolowanie przejścia w jednym kierunku (wewnątrz komórki lub na zewnątrz) oraz dystrybucja niektórych jonów (w tym przypadku wapnia) w samej komórce lub poza nią. Jeśli chodzi o wapń, należy zauważyć, że bardzo pragnie dostać się do komórki z przestrzeni pozakomórkowej w dowolny sposób. W związku z tym niektóre QC muszą zostać zablokowane, aby nie pozwoliły nadmiarom jonów wapnia próbujących dostać się do komórki, a tym samym chroniły włókna mięśniowe przed nadmiernym napięciem (mechanizm działania AK).

Dla normalnego funkcjonowania kanałów wapniowych, oprócz Ca ++, konieczne są katecholaminy (adrenalina i noradrenalina), które aktywują CC, dlatego też wspólne stosowanie antagonistów jonów wapnia i β-blokerów (z wyjątkiem leków należących do grupy nifedypiny), ponieważ możliwe jest nadmierne tłumienie funkcji kanału. Naczynia krwionośne nie są na to zbytnio narażone, ale mięsień sercowy, mający podwójny efekt, może reagować rozwojem bloku przedsionkowo-komorowego.

Istnieje kilka rodzajów kanałów wapniowych, ale mechanizm działania antagonistów jonów wapnia jest skierowany tylko na wolne QC (typ L), które zawierają różne tkanki mięśni gładkich:

• Ścieżki zatokowe;
• Szlaki przedsionkowo-komorowe;
• Włókna Purkinje;
• Miofibryle mięśnia sercowego;
• Gładkie mięśnie naczyń krwionośnych;
• Mięśnie szkieletowe.

Oczywiście zachodzą tam złożone procesy biochemiczne, których opis nie jest naszym zadaniem. Musimy tylko zauważyć, że:

Automatyzm mięśnia sercowego jest wspomagany przez wapń, który będąc w komórkach włókien mięśniowych serca, uruchamia mechanizm jego redukcji, dlatego zmiana poziomu jonów wapnia nieuchronnie pociągnie za sobą zakłócenia w funkcjonowaniu serca.

Zdolności antagonisty wapnia

Antagoniści kanału wapniowego są reprezentowani przez różne związki chemiczne, które oprócz obniżenia ciśnienia krwi, mają wiele innych możliwości:

1. Są w stanie regulować rytm skurczów serca, dlatego są często stosowane jako leki antyarytmiczne.
2. Należy zauważyć, że leki z tej grupy farmaceutycznej mają pozytywny wpływ na mózgowy przepływ krwi podczas procesu miażdżycowego w naczyniach głowy i są stosowane w tym celu do leczenia pacjentów po udarze.
3. Blokując drogę zjonizowanego wapnia do komórek, leki te zmniejszają naprężenia mechaniczne w mięśniu sercowym i zmniejszają jego kurczliwość. Ze względu na działanie przeciwspastyczne na ściany tętnic wieńcowych, te ostatnie rozszerzają się, co przyczynia się do zwiększenia krążenia krwi w sercu. Wpływ na obwodowe naczynia tętnicze zmniejsza się do obniżenia górnego (skurczowego) ciśnienia krwi i, oczywiście, oporu obwodowego. Tak więc, w wyniku wpływu tych środków farmaceutycznych, zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, a zaopatrzenie mięśnia sercowego w składniki odżywcze, a przede wszystkim w tlen, wzrasta.
4. Antagoniści wapnia z powodu hamowania w komórkach metabolizmu Ca ++, hamują agregację płytek, to znaczy zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi.
5. Leki z tej grupy mają właściwości przeciwmiażdżycowe, zmniejszają ciśnienie w tętnicy płucnej i powodują ekspansję oskrzeli, co umożliwia ich stosowanie nie tylko jako leków przeciwnadciśnieniowych.

Schemat: mechanizm działania i możliwości AK 1-2 pokolenia

Przodkowie i zwolennicy

Leki stosowane w leczeniu nadciśnienia i chorób serca należących do klasy antagonistów jonów wapnia o działaniu selektywnym, w klasyfikacji są podzielone na trzy grupy:

• Pierwszą grupę stanowią pochodne fenyloalkiloaminy, których przodkiem jest werapamil. Oprócz werapamilu, lista leków obejmuje leki drugiej generacji: anipamil, tiapamil, falipamine, których miejscem zastosowania jest mięsień sercowy, ścieżki i ściany naczyń krwionośnych. Nie są one łączone z β-blokerami, ponieważ mięsień sercowy będzie miał podwójny efekt, który jest obarczony upośledzeniem (spowolnieniem) przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
  powinieneś znać te cechy narkotyków i próbując zmniejszyć ciśnienie w jakikolwiek sposób, miej to na uwadze.
• Grupa pochodnych dihydropirydyny (druga) pochodzi od nifedypiny, której główne zdolności leżą w działaniu rozszerzającym naczynia (rozszerzającym naczynia). Lista leków z drugiej grupy obejmuje leki drugiej generacji (nikardypina, nitrendypina), różniące się selektywnym działaniem na naczynia mózgowe nimodypinę, nisoldipiną preferującą tętnice wieńcowe, a także silne długodziałające leki, które nie mają prawie żadnych skutków ubocznych związanych z AK 3 generacji: amlodypina felodypina, izradipina. Ponieważ przedstawiciele dihydropirydyny wpływają tylko na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, pozostając obojętni na pracę mięśnia sercowego, są one zgodne z β-blokerami, aw niektórych przypadkach nawet zalecane (nifedypina).
• Trzecią grupę wolnych blokerów kanału wapniowego reprezentuje diltiazem (pochodne benzotiazepiny), który znajduje się w pośredniej pozycji pomiędzy werapamilem a nifedypiną, aw innych klasyfikacjach odnosi się do leków z pierwszej grupy.

Tabela: lista antagonistów wapnia zarejestrowanych w Federacji Rosyjskiej

Co ciekawe, istnieje inna grupa antagonistów jonów wapnia, które w klasyfikacji tych nie pojawiają się i nie są zaliczane do nich. Są to nieselektywne AK, w tym pochodne piperazyny (cynaryzyna, belredil, flunaryzyna itp.). Cynaryzyna jest uważana za najpopularniejszą i najbardziej znaną w Federacji Rosyjskiej. Od dawna jest sprzedawany w aptekach i jest często stosowany jako środek rozszerzający naczynia krwionośne w przypadku bólów głowy, zawrotów głowy, szumów usznych i słabej koordynacji ruchów spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych głowy, utrudniając krążenie mózgowe. Lek praktycznie nie zmienia ciśnienia krwi, pacjenci go uwielbiają, często zauważają wyraźną poprawę ogólnej kondycji, dlatego zajmują dużo czasu na miażdżycę naczyń mózgowych, kończyn górnych i dolnych, a także po udarze niedokrwiennym.

Pochodne fenyloalkiloaminy

Pierwsza grupa blokerów kanału wapniowego - pochodne fenyloalkiloaminy lub grupa werapamilu - tworzy małą listę leków, w których sam werapamil (izoptyna, finoptyna) jest najbardziej znanym i często stosowanym lekiem.

Werapamil

Lek może mieć wpływ nie tylko na naczynia, ale także na mięsień sercowy, jednocześnie zmniejszając częstotliwość skurczów mięśnia sercowego. Werapamil obniża ciśnienie krwi w małych dawkach, dlatego stosuje się go do tłumienia przewodnictwa wzdłuż szlaków przedsionkowo-komorowych i depresji automatyzmu w węźle zatokowym, to znaczy zasadniczo ten mechanizm działania leku stosuje się z naruszeniem rytmu serca (arytmia nadkomorowa). W roztworach do wstrzykiwań (dożylnie) lek zaczyna działać po 5 minutach, więc jest często stosowany przez lekarzy pogotowia.

Działanie tabletek Isoptin i Finoptin rozpoczyna się po dwóch godzinach, dlatego są one przepisywane do użytku domowego u pacjentów z dusznicą bolesną, z połączonymi postaciami dławicy i zaburzeniami rytmu nadkomorowego, ale w przypadku dławicy Prinzmetala werapamil jest uważany za lek z wyboru. Takie leki nie są przepisywane samym pacjentom, tak jest w przypadku lekarza, który wie, że osoby starsze należy zmniejszyć dawką werapamilu, ponieważ ich tempo przemiany materii w wątrobie jest zmniejszone. Ponadto lek może być stosowany do korygowania ciśnienia krwi u kobiet w ciąży lub nawet jako środek antyarytmiczny w częstoskurczu płodowym.

Leki drugiej generacji

Inne leki z grupy werapamilu związane z lekami drugiej generacji były również stosowane w praktyce klinicznej:

1. Anipamil ma silniejsze (w porównaniu do werapamilu) działanie, które trwa około 1,5 dnia. Lek wpływa głównie na mięsień sercowy i ściany naczyń, ale przewodność przedsionkowo-komorowa nie wpływa.
2. Falipamil działa selektywnie na węzeł zatokowy, praktycznie nie zmienia ciśnienia krwi, dlatego stosuje się go głównie w leczeniu częstoskurczów nadkomorowych, dławicy spoczynkowej i dusznicy bolesnej.
3. Tiapamil jest 10 razy mniej skuteczny niż werapamil, selektywność tkankowa również nie jest dla niego osobliwa, ale może znacząco blokować kanały jonowe sodu, a zatem jest dobrze zalecana w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu.

Pochodne dihydroperydyny

Lista preparatów pochodnych dihydropirydyny obejmuje:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Należy do aktywnego ogólnoustrojowego środka rozszerzającego naczynia, który praktycznie nie ma zdolności antyarytmicznych związanych z lekami z grupy werapamilu.

Nifedypina obniża ciśnienie krwi, nieco przyspiesza bicie serca (odruch), ma właściwości przeciwagregacyjne, w wyniku czego zapobiega niepotrzebnej zakrzepicy. Ze względu na zdolności przeciwspastyczne, lek jest często stosowany do eliminacji skurczów, które występują podczas spoczynkowej dławicy naczyniowej, jak również do celów profilaktycznych (aby zapobiec rozwojowi ataku), gdy pacjent ma dusznicę bolesną.

W praktyce klinicznej powszechnie stosowane formy nifedypiny (adalat-retard, prokardia XL, nifard), które zaczynają działać w ciągu około pół godziny i pozostają skuteczne do 6 godzin, ale jeśli zostaną przeżute, lek pomoże w ciągu 5-10 minut, jednak lek przeciwdławicowy jego efekt nadal nie będzie tak wyraźny jak efekt nitrogliceryny. Tabletki nifedypiny z tak zwanym uwalnianiem dwufazowym zaczynają działać po 10-15 minutach, podczas gdy czas trwania może wynosić około jednego dnia. Tabletki nifedypiny są czasami stosowane w celu szybkiego obniżenia ciśnienia krwi (10 mg pod językiem - efekt występuje od 20 minut do godziny).

Teraz w europejskich klinikach nifedypina o przedłużonym działaniu staje się coraz bardziej popularna, ponieważ ma mniej skutków ubocznych i może być przyjmowana raz dziennie. Jednak unikalny system stosowania nifedypiny do ciągłego uwalniania, który zapewnia normalne stężenie leku w osoczu krwi do 30 godzin, jest uznawany za najlepszy, z powodzeniem stosowany nie tylko jako środek przeciwnadciśnieniowy w leczeniu nadciśnienia, ale również bierze udział w łagodzeniu napadowej dławicy spoczynkowej i napięcia. Należy zauważyć, że w takich przypadkach liczba niepożądanych objawów zmniejsza się o połowę, jeśli porównamy nifedypinę do ciągłego uwalniania z innymi formami tego leku.

Nikardypina (perdipina)

Efekt rozszerzający naczynia jest uważany za powszechny, lek jest zawarty głównie w środkach terapeutycznych w walce z dusznicą bolesną i nadciśnieniem tętniczym. Ponadto nikardypina jest odpowiednia jako szybko działający środek do łagodzenia przełomu nadciśnieniowego.

Nisoldipin (Baymikard)

Mechanizm działania przypomina nikardypinę.

Nitrendipine (bypass)

Jest strukturalnie bardzo podobny do nifedypiny, ma działanie rozszerzające naczynia, nie wpływa na węzły przedsionkowo-komorowe i zatokowe i może być łączony z beta-blokerami. Przy jednoczesnym stosowaniu digoksyny, obejście może zwiększyć stężenie tego ostatniego o połowę, czego nie należy zapominać, jeśli konieczne jest połączenie tych dwóch leków.

Amlodypina (Norvasc)

Niektóre z tych źródeł należą do trzeciej generacji leków, podczas gdy inni twierdzą, że wraz z felodypiną, izradipiną, diltazemą, nimodypiną należy do antagonistów wapnia drugiej generacji. Nie jest to jednak tak ważne, ponieważ czynnikiem decydującym jest fakt, że wymienione leki działają łagodnie, selektywnie i przez długi czas.

Amlodypina wykazuje wysoką selektywność tkankową, ignorując mięsień sercowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i węzeł zatokowy i trwa do półtora dnia. W tym samym rzędzie co amlodypina często można znaleźć lacidipinę i lerkanidypinę, które są również stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i określane jako blokery przyjmowania jonów wapnia przez 3 pokolenia.

Felodipina (Plendil)

Ma wysoką selektywność dla naczyń krwionośnych, która jest 7 razy wyższa niż nifedypiny. Lek jest dobrze połączony z beta-blokerami i jest przepisywany w leczeniu choroby wieńcowej serca, niewydolności naczyń, nadciśnienia tętniczego w dawce przepisanej przez lekarza. Felodypina może zwiększyć stężenie digoksyny do 50%.

Isradipine (lomir)

Czas trwania działania przeciwdławicowego wynosi do 9 godzin, a po podaniu doustnym mogą wystąpić działania niepożądane w postaci przekrwienia twarzy i obrzęku stóp. W przypadku niewydolności krążenia spowodowanej zastojem zaleca się podawanie dożylne (bardzo powoli!) W dawce obliczonej przez lekarza (0,1 mg / kg masy ciała na 1 minutę - 1 dawka, następnie 0,3 mg / kg - 2 dawki). Jest oczywiste, że sam pacjent nie może wykonać takich obliczeń ani wstrzyknąć leku, dlatego roztwory do wstrzykiwań tego leku są stosowane tylko w szpitalu.

Nimodipina (nimotop)

Lek jest szybko wchłaniany, efekt hipotensyjny występuje po około godzinie. Zaobserwowano dobry wpływ dożylnego podawania leku w początkowym stadium ostrego zaburzenia krążenia mózgowego oraz w przypadku krwotoku podpajęczynówkowego. Zastosowanie nimodypiny do leczenia katastrof mózgowych wynika z wysokiego tropizmu leku do naczyń mózgowych.

Nowe leki z klasy antagonistów wapnia

Diltiazem

Nowe typy blokerów jonów wapnia, które można również nazwać lekami trzeciej generacji, obejmują diltiazem. On, jak wspomniano wcześniej, zajmuje pozycję: „werapamil - diltiazem - nifedypina”. Jest podobny do werapamilu, ponieważ jest również „nieobojętny” na węzeł zatokowy i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tłumiąc, choć w mniejszym stopniu, ich funkcję. Podobnie jak nifedypina, diltiazem obniża ciśnienie krwi, ale robi to łagodniej.

Diltiazem jest przepisywany na chorobę niedokrwienną serca, dusznicę bolesną Prinzmetala i różne rodzaje nadciśnienia tętniczego oraz, zmniejszając tylko wysokie ciśnienie (górne i dolne). Przy normalnym ciśnieniu krwi lek pozostaje obojętny na naczynia, więc nie można obawiać się nadmiernego spadku ciśnienia i rozwoju niedociśnienia. Kombinacja tego leku z diuretykami tiazydowymi zwiększa zdolności hipotensyjne diltiazemu. Jednak pomimo licznych zalet nowego narzędzia, należy zauważyć szereg przeciwwskazań do jego użycia:

Bepredil

Lek stymulowany ma unikalną zdolność do blokowania wolnych kanałów wapniowych i sodowych, co z tego powodu może wpływać zarówno na ścianę naczyniową, jak i na układ przewodzenia serca. Podobnie jak werapamil i diltiazem, wpływa on na węzeł AV, jednak w przypadku hipokaliemii może prowadzić do rozwoju komorowych zaburzeń rytmu serca, dlatego przepisując beredyt, bierze się pod uwagę te cechy, a poziom jonów magnezu i potasu jest stale monitorowany. Należy zauważyć, że ten lek na ogół wymaga specjalnej opieki, nie jest łączony z diuretykami tiazydowymi, chinidyną, sotalolem, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi, dlatego inicjatywa pacjenta ma różne konsekwencje i będzie całkowicie niewłaściwa.

Foridon

Chciałbym dodać do listy leków oryginalny lek przeciwdławicowy produkowany w Federacji Rosyjskiej, zwany foridonem, który w odpowiednich dawkach może zastąpić nifedypinę i diltiazem.

Funkcje, o których warto pamiętać

Antagoniści wapnia nie mają tak wielu przeciwwskazań, ale nadal są i muszą być brane pod uwagę:

• Z reguły nifedypina nie jest przepisywana z niskim ciśnieniem początkowym, w przypadku słabego węzła zatokowego lub ciąży.
• Próbują ignorować werapamil, jeśli u pacjenta zdiagnozowano nieprawidłowości w przewodzeniu AV, zespole chorej zatoki, ciężkiej niewydolności serca i, oczywiście, niedociśnieniu tętniczym.

Chociaż przypadki przedawkowania blokerów kanału wapniowego nie są oficjalnie rejestrowane, ale jeśli podejrzewasz podobny fakt, pacjentowi podaje się dożylnie chlorek wapnia. Ponadto leki z tej grupy, jak również każdy środek farmakologiczny, dają pewne skutki uboczne:

1. Zaczerwienienie twarzy i dekolt.
2. Zmniejszone ciśnienie krwi.
3. „Zaczerwienienie”, jak w menopauzie, ciężkość i ból głowy, zawroty głowy.
4. Zaburzenia jelitowe (zaparcia).
5. Zwiększone tętno, obrzęk, dotykający głównie kostki i podudzia - działanie niepożądane nifedypiny;
6. Stosowanie werapamilu może spowodować zmniejszenie częstości akcji serca i bloku przedsionkowo-komorowego.

Tabela: skutki uboczne AK i przeciwwskazania

Biorąc pod uwagę fakt, że antagoniści kanału wapniowego są często przepisywani w połączeniu z β-blokerami i lekami moczopędnymi, konieczne jest poznanie niepożądanych skutków ich interakcji: beta-blokery nasilają spadek tętna i zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, a leki moczopędne zwiększają działanie hipotensyjne AK, co należy pamiętać, gdy wybór dawki tych leków.