Nitrogliceryna

Nitrogliceryna należy do klasy azotanów i jest stosowana w leczeniu choroby wieńcowej serca i jej powikłań. Przyjmowanie tego leku należy dokładnie zapoznać z działaniami niepożądanymi nitrogliceryny, jej przeciwwskazaniami i objawami przedawkowania.

Główne efekty farmakologiczne nitrogliceryny:

1. Antianginal
2. Vasodilating.
3. Dylatacja wieńcowa.

Nitrogliceryna jest niezbędna u pacjentów z różnymi postaciami choroby wieńcowej, ponieważ jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi przez krótki czas, rozszerzając tętnice wieńcowe serca i łagodząc ból w dusznicy bolesnej i innych chorobach niedokrwiennych.

Skutki uboczne leku

Działania niepożądane nitrogliceryny mogą rozwinąć się po długotrwałym leczeniu farmakologicznym, a także w krótkim okresie leczenia:

Układ sercowo-naczyniowy:

Układ nerwowy:

Układ oddechowy:

Przewód pokarmowy:

Narządy wzrokowe:

Objawy alergiczne:

Układ krwi:

Skóra, błony śluzowe:

Inne:

Pomimo faktu, że działania niepożądane nitrogliceryny często towarzyszą leczeniu tym lekiem, nadal jest to środek z wyboru w leczeniu choroby wieńcowej serca.

Przeciwwskazania

Istnieje wiele sytuacji, które całkowicie wykluczają stosowanie nitrogliceryny:

1. Indywidualna nietolerancja.
2. Poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi poniżej 90 mm Hg. Art. Stosowanie pod niskim ciśnieniem zagraża rozwojowi ciężkiej bradykardii i dusznicy bolesnej.
3. Przewlekła kardiomiopatia obturacyjna.
4. Zwężenie zastawki aortalnej lub zwężenie podaortalne w ciężkiej postaci.
5. Zwężenie zastawki mitralnej.
6. Skurczowe zapalenie osierdzia.
7. Tamponada serca.
8. Utrata dużych ilości płynów ustrojowych.
9. Urazowe uszkodzenie mózgu.
10. Wszystkie stany, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.
11. Szok
12. Upadek.
13. Zawał serca, któremu towarzyszy niskie ciśnienie rozkurczowe w lewej komorze i / lub ciężkie niedociśnienie.
14. Obrzęk płuc o toksycznym pochodzeniu.
15. Tętno poniżej 50 uderzeń na minutę.
16. Zwiększone ciśnienie w tętnicach płucnych pochodzenia pierwotnego.
17. Niedokrwienie naczyń mózgowych, krwotok.
18. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
19. Zawał prawej komory.
20. Nietolerancja laktozy.
21. Niedobór laktazy.
22. Fenyloketonuria.
23. Ciężka niedokrwistość.
24. Połączone inhibitory fosfodiesterazy 5.

Każda z powyższych patologii jest przeciwwskazaniem do otrzymywania nitrogliceryny.

Przeciwwskazania dla kobiet w ciąży

Stosowanie nitrogliceryny u kobiet w ciąży jest możliwe tylko po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Laktacja jest przeciwwskazaniem do stosowania leku.

Przeciwwskazania dla dzieci

Nitrogliceryna jest przeciwwskazana u dzieci do 18 lat.

W przypadku przedawkowania

Przedawkowaniu nitrogliceryny towarzyszy rozwój następujących reakcji patologicznych:

1. Niedociśnienie poniżej 90 mmHg. Art. wraz z rozwojem upadku ortostatycznego.
2. Odruchowa tachykardia.
3. Utrata przytomności
4. Ciężki ból głowy.
5. Zespół asteniczny.
6. Zawroty głowy.
7. Senność.
8. Ciepło
9. Hipertermia.
10. Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.
11. Zaburzenia dyspeptyczne.
12. Zakłócone, szybkie oddychanie wraz z rozwojem sinicy, zapaści, methemoglobinemii są oznakami ciężkiego zatrucia.

Aby wyeliminować zatrucie nitrogliceryną, konieczne jest podjęcie następujących działań:

1. 1. Ustaw pacjenta w pozycji poziomej. W tym przypadku kończyny dolne powinny być uniesione powyżej poziomu głowy.
   2. Płukanie żołądka.
   3. Zastosowanie rozwiązań zastępujących plazmę.
   4. Dożylne wstrzyknięcia agonistów receptora alfa adrenergicznego.
   5. Przyjmowanie kwasu askorbinowego lub soli sodowej w celu wyeliminowania methemoglobinemii.
   6. Oxygenoterapia.
   7. Transfuzja krwi
   8. Pilna hemodializa.
   9. Monitorowanie poziomów methemoglobiny we krwi.

To ważne! W przypadku przedawkowania nitrogliceryny stosowanie epinefryny jako leku kardiotonicznego jest surowo zabronione, ponieważ może to prowadzić do rozwoju wstrząsu.

Nitrogliceryna: właściwości, wskazania i przeciwwskazania, jak stosować w różnych formach i przypadkach

Nitroglicerynę można słusznie uznać za jeden z najczęstszych środków dławicy piersiowej, który z powodzeniem stosuje się od wielu dziesięcioleci, a lekarze na całym świecie nadal przepisują go szerokiemu gronu pacjentów z chorobą wieńcową.

Nitrogliceryna ma bardzo szybki efekt, dlatego jest niezbędna w przypadku nagłych ataków dusznicy bolesnej. Rozszerza naczynia, w tym wieńcowe, i eliminuje ból. W czystej postaci ta substancja lecznicza nie jest używana ze względu na ryzyko wybuchu.

Nitrogliceryna została odkryta 170 lat temu, ale w tym czasie nie była używana do celów terapeutycznych. Pojawiła się propozycja użycia go jako leku homeopatycznego na migrenę z powodu krótkotrwałych bólów głowy po zażyciu leku, ale ten pomysł nie rozprzestrzenił się.

Co ciekawe, sam Alfred Nobel zainteresował się nową substancją, a nawet opatentował własną metodę wytwarzania materiałów wybuchowych, znajdując u niego odpowiednie leczenie. W rezultacie rozpoczęto przemysłową produkcję nitrogliceryny jako materiału wybuchowego, ale sam Nobel oparł się jego działaniu przeciwkardiologicznemu, chociaż cierpiał na ból serca.

Dopiero po prawie 30 latach, dzięki wysiłkom lekarza W. Merrell'a, nitrogliceryna była stosowana jako lek. Merrell nie tylko prześledził cechy swojego działania i podsumował je w swoim artykule, ale także określił optymalną dawkę rozpuszczając alkoholowy roztwór leku w zwykłej wodzie. Rok później pojawiła się stała forma nitrogliceryny - lek zmieszano z czekoladą, co dało mu doskonałą strawność.

Od początku ubiegłego wieku nitrogliceryna jako lek została wyprodukowana na skalę przemysłową, dzięki czemu pacjenci z dławicą otrzymali doskonały niedrogi lek na ataki bólu serca.

Nitrogliceryna jest uważana za azotan organiczny, więc głupotą byłoby odmawianie jej negatywnych, a nawet toksycznych efektów w dużych dawkach. Wpływ zatrucia i uzależnienia był wyraźny wśród pracowników przemysłu farmaceutycznego. Skłoniło to naukowców do dalszych badań, ponieważ konieczne było dokładne określenie, jak substancja działa w organizmie, jakie są jej skutki uboczne i jak prawidłowo ją stosować.

Pod koniec XX wieku odkryto mechanizm działania nitrogliceryny - naukowcy odkryli, że działanie leku rozszerzającego naczynia jest związane z tlenkiem azotu. Aby ustalić mechanizm działania nitrogliceryny, naukowcy otrzymali Nagrodę Nobla.

Przez ponad 150 lat od jej odkrycia nitrogliceryna nie straciła na znaczeniu. Wręcz przeciwnie, nadal jest jednym z głównych sposobów powstrzymywania epizodów dusznicy bolesnej ze względu na jej szybkie działanie i udowodnioną wysoką skuteczność.

Właściwości farmakologiczne nitrogliceryny

Pacjenci cierpiący na różne patologie kardiologiczne wiedzą, że nitrogliceryna pomaga szybko i skutecznie łagodzić ból serca, łagodzi dusznicę bolesną, poprawia stan po zawale serca, więc jest zwykle przepisywana na dusznicę bolesną, niezależnie od jej rodzaju.

Nitrogliceryna jest zobowiązana przez swoją zdolność do rozszerzania naczyń krwionośnych do składowego azotu, który po uwolnieniu i połączeniu z tlenem przekształca się w NO - tlenek azotu, związek, który normalnie sprzyja rozluźnieniu ścian naczyń dzięki aktywacji cyklazy guanylanowej.

Wzrost zawartości cyklazy guanylowej powoduje rozluźnienie włókien mięśniowych w ścianach naczyń, usunięcie ich skurczów, a także rozluźnienie mięśni oskrzeli, układu pokarmowego, moczowodów, dróg żółciowych.

Ekspansja obwodowych naczyń żylnych za pomocą nitrogliceryny podawanej dożylnie obniża ciśnienie krwi w sercu. Zmniejszony przepływ krwi przez puste żyły powoduje spadek ciśnienia w prawym sercu i krążeniu płucnym, dlatego obrzęk płuc jest uważany za jedno ze wskazań do nitrogliceryny.

W warunkach zmniejszonego obciążenia serca, zmniejszenia jego wypełnienia krwią i ciśnieniem w komorach, zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, osiągając w ten sposób działanie przeciwbólowe w dusznicy bolesnej.

Działanie nitrogliceryny rozszerzające naczynia krwionośne pozwala na zatrzymanie bólu w sercu, ale są z tym związane skutki uboczne. Na przykład rozszerzenie (rozszerzenie) naczyń mózgowych powoduje bóle głowy, zawroty głowy, a nawet utratę przytomności po zażyciu leku.

Przy długotrwałym stosowaniu przedłużonych postaci nitrogliceryny możliwe jest powstawanie lekooporności, aw konsekwencji zmniejszenie skuteczności leku. Aby temu zapobiec, eksperci zalecają przerwanie przez 8-12 godzin między przyjęciem leku.

Szybkość działania nitrogliceryny zależy od postaci, w jakiej pacjent ją stosuje. Podczas przyjmowania leku pod językiem efekt znieczulający jest zauważalny po półtorej minucie i trwa do 5 godzin. Działanie maści pojawia się nieco później - po 15 minutach, maksymalnie - godzinę od momentu odbioru, akcja trwa 3-4 godziny.

Istnieją specjalne plastry z nitrogliceryną, które są mocowane na skórze i zapewniają stopniowy efekt działania leku przez długi okres czasu. W ciągu dnia około jedna piąta nitrogliceryny jest wchłaniana do krwi z takiej łatki. Ilość leków uzyskanych z plastra zależy od jego powierzchni.

Uważa się, że nitrogliceryna przedostaje się do krwiobiegu najszybciej przez błony śluzowe i skórę, jak również drogą dożylną Spożycie przez biodostępność jest znacznie gorsze niż przezskórne i policzkowe formy leku, ponieważ większość z nich przechodzi przez wątrobę i jest tam niszczona.

Podjęzykowa droga podawania nitrogliceryny jest uważana za atrakcyjną - pod językiem, gdy cała dawka leku jest wchłaniana bezpośrednio do krwiobiegu, aw ciągu pięciu minut we krwi jego ilość staje się maksymalna. Metabolizm nitrogliceryny występuje w wątrobie, gdzie rozpada się na produkty końcowe wydalane przez nerki.

Wskazania i przeciwwskazania do powołania nitrogliceryny

Nitrogliceryna jest stosowana bardzo szeroko. Prawie każdy starszy pacjent, który cierpi na nawracające bóle serca, ma przy sobie tabletki lub spray tego leku, który można przyjmować, gdy tylko poczuje się atak. Efekt przychodzi bardzo szybko, ból jest usuwany, praca serca poprawia się. Głównym powodem stosowania nitrogliceryny jest choroba niedokrwienna serca. Lek jest stosowany do:

• Napadowa dławica piersiowa (ból serca) i zapobieganie im;
• Powrót do zdrowia po okresie zawału.

Dożylna nitrogliceryna jest konieczna w przypadku:

1. Ostry zawał mięśnia sercowego;
2. Angina odporna na inne rodzaje leczenia;
3. Po zawale i niestabilna dławica piersiowa;
4. Ostra niewydolność lewej komory z obrzękiem płuc;
5. Kontrolowane niedociśnienie tętnicze, które ustala się podczas zabiegów chirurgicznych w celu zmniejszenia utraty krwi;
6. Zakrzepica tętnicy środkowej siatkówki.

Oprócz patologii serca wskazaniami do stosowania nitrogliceryny mogą być ostre zapalenie trzustki, napady kolki żółciowej, dyskineza przełyku i jelit oraz zaburzenia ruchliwości pęcherzyka żółciowego.

Dostępne są również przeciwwskazania do przyjmowania nitrogliceryny. Wśród nich są:

• Indywidualna nietolerancja;
• Jednoczesne podawanie inhibitorów fosfodiesterazy (syldenafil);
• Ciężkie niedociśnienie;
• Nietolerancja laktozy, galaktoza, spowodowana przyczynami dziedzicznymi;
• Hemotampatyczne serce;
• Klejowe zapalenie osierdzia.

Przypisuj nitroglicerynę ostrożnie:

1. Pacjenci z krwotokiem mózgowym, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i wewnątrzgałkowym;
2. Z zastoinową niewydolnością serca, gdy ciśnienie w lewej komorze jest bardzo niskie;
3. Z niedokrwistością;
4. Nadczynność tarczycy;
5. Patologia wątroby i nerek;
6. Wady zastawkowe serca;
7. Tendencja do hipotonii.

Lepiej jest powstrzymać się od przyjmowania nitrogliceryny kobietom w ciąży i matkom karmiącym. Bezpieczeństwo jego wizyty u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone, dlatego nitrogliceryna zwykle nie jest stosowana aż do 18. rocznicy.

Wymienione przeciwwskazania dotyczą wszystkich postaci dawkowania nitrogliceryny. Ponadto przedłużone leki są przeciwwskazane u osób z nasiloną perystaltyką jelit i żołądkiem oraz zaburzeniami wchłaniania, a dożylna nitrogliceryna jest zabroniona w przypadku urazowego uszkodzenia mózgu, ciężkiej miażdżycy, wstrząsu, otrzewnowego krwiotwórczego i osierdziowego, toksycznego obrzęku płuc.

Instrukcje dotyczące stosowania nitrogliceryny zawierają dużą ilość informacji dotyczących nie tylko mechanizmu działania, ale także możliwych działań niepożądanych, powikłań podczas leczenia, interakcji lekowych, o których pacjent powinien być świadomy, więc po zażyciu tego leku lepiej natychmiast przeczytać instrukcje i postępować zgodnie z zaleceniami lekarz.

W przypadku przedawkowania leku objawy pojawiają się po stronie układu nerwowego: pacjent jest poruszony, zdezorientowany, może być opóźniony, w rzadkich przypadkach dochodzi do psychozy. Ciężkiemu zatruciu nitrogliceryną towarzyszy zapaść, sinica skóry, zaburzenia oddechowe, methemoglobina pojawia się we krwi, wywołując niedotlenienie.

Prawdopodobieństwo takich efektów dyktuje potrzebę wyraźnego przestrzegania zalecanej dawki i schematu stosowania nitrogliceryny. Bardzo rzadko, ale nadal nie wykluczone, reakcje alergiczne i miejscowe objawy negatywne - świąd, pieczenie, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry.

Jeśli po infuzji dożylnej wystąpią działania niepożądane, natychmiast się je zatrzymuje. W przypadku stosowania środków na skórę należy je usunąć (maści, plastry). Ze względu na ekspansję naczyń mózgowych i możliwe omdlenia pacjenta umieszcza się uniesione nogi i lekko obniżoną głowę. Normalnie normalne ciśnienie krwi zostaje przywrócone w ciągu 15–20 minut.

W przypadku methemoglobinemii spowodowanej przedawkowaniem nitrogliceryny wskazane jest leczenie kwasem askorbinowym i tlenem, w tym przypadku konieczna jest hemodializa w ostrej niewydolności nerek. W rzadkich przypadkach lekarze muszą uciekać się do transfuzji krwi.

Formy dawkowania i cechy otrzymywania nitrogliceryny

Nitroglicerynę można podawać dożylnie lub w postaci tabletek, sprayu, plastrów. Do podawania dożylnego roztworu leku. Wprowadzenie leku przez skórę lub błonę śluzową dziąsła jest uważane za bardzo skuteczne. Aby to zrobić, użyj kropli, pigułek, sprayu, które są pobierane pod język.

Należy wziąć nitroglicerynę natychmiast po pojawieniu się bólu, a nawet w celu zapobiegania, jeśli pacjent musi ćwiczyć lub wykonywać czynności, które wywołują ból serca. W pierwszym przypadku liczba tabletów może wzrosnąć do trzech, w drugim zwykle wystarcza jedno i jedyne. Początek działania ocenia się na podstawie zmniejszenia i zaniku bólu, kontrola ciśnienia krwi i tętna jest obowiązkowa.

Nowoczesny rynek farmakologiczny oferuje szeroki wybór zarówno form, jak i nazw leków zawierających azotany. Analogi zwykłych tabletek nitrogliceryny - nitrocardyna, nitrocor, azotany o przedłużonym działaniu - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Powszechnie stosowanym aerozolem zawierającym nitroglicerynę jest nitromint, aerozol nazywany jest nitrozpyleniem, płytki do stosowania policzkowego są trinitrolongiem, plastry to osad 10 i nitroperuten TTS.

W celu wchłonięcia leku przez naczynia skóry przepisywany jest specjalny plaster nasączony nitrogliceryną. Tabletki mogą być podjęzykowe, działając dość szybko, ale są również produkowane z przedłużonymi formami przeznaczonymi do długotrwałego działania.

Dawkowanie, postać dawkowania i schemat leczenia są określone przez patologię, do leczenia której kardiolog przepisuje nitroglicerynę - dusznicę bolesną, atak serca, przełom nadciśnieniowy itp.

biorąc nitroglicerynę pod język

W ataku bólu serca weź tabletkę lub kapsułkę nitrogliceryny pod język, aż się rozpuści, średnia dawka na bolesny atak wynosi 0,5-1 miligrama. Jeśli pierwsza tabletka nie działa, zaleca się, aby następna zajęła nie wcześniej niż pół godziny. Jeśli ból minął, a pigułka jeszcze nie ustąpiła, może i musi zostać usunięta z jamy ustnej.

U większości pacjentów ból ustępuje w ciągu pierwszych kilku minut po przyjęciu nitrogliceryny, ale jeśli po 5 minutach serce nadal jest bolesne, można dodać pół miligrama leku. Maksymalna liczba tabletów na zajęcie wynosi do trzech. Jeśli nie pracują, należy natychmiast zadzwonić do zespołu pogotowia ratunkowego, ponieważ ból może mówić o zawale mięśnia sercowego.

W przypadku częstych nawracających epizodów dławicy piersiowej bardziej wskazane jest przepisywanie przedłużonych postaci nitrogliceryny, ale jeśli ostry atak rozwija się na tym tle, pacjent musi dodatkowo wziąć nitroglicerynę pod język.

W celach profilaktycznych azotany są przepisywane w postaci tabletek o przedłużonym działaniu (przedłużonych). Są przyjmowane wewnętrznie z wodą, przed posiłkami. Dawka nitrogliceryny wynosi 2,9 mg, do dwóch tabletek przyjmuje się na dawkę, częstotliwość stosowania wynosi 3-4 razy dziennie. W przypadku ciężkiej patologii dawkę leku można zwiększyć do 5,2 mg.

Przedłużone azotany działają wolniej, większość z nich jest inaktywowana w wątrobie, dlatego skuteczność jest mniejsza niż w przypadku leków „podjęzykowych”. Przy regularnym korzystaniu z maksymalnej liczby tabletów na odbiór nie powinno być więcej niż dwa.

Folie lub krople, które penetrują błonę śluzową jamy ustnej, są znacznie bardziej skuteczne. Krople są zakopane pod językiem, folia jest przyklejona do gumy. Środki te są wskazane zarówno w celu wyeliminowania bolesnych ataków, jak i w zapobieganiu dusznicy bolesnej (na przykład podczas ćwiczeń).

Przezskórne plastry nitrogliceryny zapewniają jednolity i długotrwały przepływ leku do krwiobiegu przez skórę. Są one wskazane dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością krążenia, po zawale serca. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od nich w warunkach szpitalnych, a po osiągnięciu maksymalnej skutecznej dawki pacjent zostaje odesłany do domu.

Oprócz plastrów, przenikanie leku przez skórę uzyskuje się przez zastosowanie maści, która jest nakładana na część ciała pozbawioną włosów i możliwość ocierania się ubraniem.

spray nitrogliceryny

Spray i aerozole są popularnymi i wygodnymi formami stosowania nitrogliceryny. Stosuje się je do ataków bólu w sercu, a także do rozpoczęcia lub rozwoju obrzęku płuc. W pozycji siedzącej pacjent musi wykonać 1-2 kliknięcia w dozowniku butelki, wstrzymując oddech. Po wejściu leku do jamy ustnej efekt występuje w ciągu kilku minut.

Maksymalna dawka sprayu lub aerozolu w bolesnym ataku wynosi 3 prasy, z obrzękiem płuc do czterech. Aby zapobiec atakowi bólu przed wysiłkiem, pacjent może przyjąć pojedynczą dawkę leku.

Dożylna nitrogliceryna jest wskazana w zawale mięśnia sercowego i innych ciężkich postaciach choroby wieńcowej serca. Ważne jest, aby dokładnie obliczyć szybkość podawania leku, w przeciwnym razie nie można uniknąć skutków ubocznych. W przypadku korzystania ze specjalnego dozownika możliwe jest użycie nawet nierozcieńczonej nitrogliceryny, ponieważ samo urządzenie obliczy, w jakich odstępach czasu i w jakiej ilości należy go podawać pacjentowi. Podczas używania konwencjonalnego zakraplacza lekarz oblicza liczbę kropli na jednostkę czasu.

Leczenie wlewem dożylnym można przeprowadzić przez 2-3 dni, w razie potrzeby nie wolno ponownie wprowadzać nitrogliceryny. W trakcie wprowadzania lekarz z konieczności kontroluje poziom ciśnienia krwi, aby zapobiec ciężkiemu niedociśnieniu.

Często nitroglicerynę przyjmuje się nie tylko w przypadku ataków dusznicy bolesnej, ale także pod wysokim ciśnieniem w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jest to szczególnie uzasadnione w przypadku bólu w klatce piersiowej i duszności na tle przełomu nadciśnieniowego. Dawka leku jest taka sama jak w przypadku dusznicy bolesnej - do trzech tabletek w odstępie 5-10 minut. Jeśli ból nie ustąpi, ciśnienie nadal będzie wysokie, musisz natychmiast zadzwonić do zespołu pogotowia ratunkowego.

Środki ostrożności

Pacjent, któremu pokazano nitroglicerynę, mówi lekarzowi prowadzącemu szczegółowo o wszystkich lekach, które przyjmuje w celu uniknięcia niepożądanych interakcji. Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i innych środków rozszerzających naczynia, pigułek na ciśnienie, leków moczopędnych, niektórych grup leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwarytmicznych, beta-blokerów zwiększa hipotensyjne działanie nitrogliceryny.

Nitrogliceryna i alkohol są również niekompatybilne ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, dlatego też należy kategorycznie odmówić stosowania napojów zawierających alkohol, zwłaszcza że problemy z sercem, które służą jako wskazanie do przyjmowania nitrogliceryny, są słabo połączone z używaniem alkoholu.

Gorące pomieszczenia i wysokie temperatury otoczenia przyczyniają się do ekspansji naczyń obwodowych, więc przyjmowaniu nitrogliceryny w takich warunkach może towarzyszyć niedociśnienie.

Tabletki nitrogliceryny nie wymagają żucia, ponieważ nagłe przeniknięcie całej dawki do krwiobiegu może natychmiast wywołać silny ból głowy. Aby zapobiec temu efektowi, możesz jednocześnie zabrać walidol, mentol pod język.

Pacjenci z ostrą patologią serca zwykle potrzebują heparyny. W tym przypadku warto pamiętać, że nitrogliceryna zmniejsza działanie heparyny na rozrzedzenie krwi, więc jeśli lekarz jest zmuszony do przepisania ich jednocześnie, będzie ściśle kontrolował wskaźniki hemostazy.

Preparatów nitrogliceryny w postaci płytek policzkowych nie należy stosować w przypadku zapalenia jamy ustnej, zapalenia przyzębia, obecności protez ruchomych, ponieważ okoliczności te komplikują wchłanianie substancji czynnej.

Niekontrolowane, długotrwałe stosowanie azotanów bez przerwy stwarza warunki do powstawania lekooporności. Jest to szczególnie prawdopodobne podczas stosowania plastra lub maści, gdy lek jest rzeczywiście stale obecny we krwi. Oporność na leki powoduje, że leczenie jest nieskuteczne, co wymaga zwiększenia dawki przyjmowanego leku. Aby uniknąć takich negatywnych chwil, lekarze zalecają robienie przerw każdego dnia - na przykład usuń plaster na noc.

Warto przypomnieć jeszcze raz, że specjalista powinien wyznaczyć nitroglicerynę w dowolnej formie, można ją przyjmować niezależnie tylko wtedy, gdy ustalona zostanie dokładna diagnoza i przyczyna bólu w klatce piersiowej, a kardiolog lub terapeuta już przepisał konkretną dawkę i postać dawkowania. Ponadto, każdy pacjent jest ostrzegany o maksymalnej ilości leku w danym momencie, w którym, jeśli nie ma efektu, należy natychmiast wezwać lekarza.

Nitrogliceryna (nitrogliceryna)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Nitrogliceryna

Nazwa chemiczna

Formuła brutto

Farmakologiczna grupa substancji Nitrogliceryna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Nitrogliceryna

Bezbarwna oleista ciecz. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie, jest dobry w alkoholu, eterze i chloroformie.

Farmakologia

Zwiększa zawartość wolnego rodnika tlenku azotu (NO), który aktywuje cyklazę guanylanową i zwiększa zawartość cGMP (kontroluje defosforylację łańcuchów lekkich miozyny) w komórkach mięśni gładkich naczyń. Rozszerza głównie naczynia żylne, powoduje odkładanie się krwi w układzie żylnym i zmniejsza żylny powrót krwi do serca (obciążenie wstępne) i końcowe rozkurczowe wypełnienie lewej komory. Ogólnoustrojowe rozszerzenie naczyń krwionośnych (rozszerza głównie duże tętnice) towarzyszy spadek OPSS i ciśnienia krwi, tj. afterload Zmniejszenie przed i po obciążeniu serca prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen przez mięsień sercowy; zmniejsza zwiększone centralne ciśnienie żylne i ciśnienie klinowe w naczyniach włosowatych płuc; nieznacznie zwiększa częstość akcji serca (odruchowa tachykardia w odpowiedzi na obniżenie ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego i objętość udaru, bardziej wyraźna w pionowej pozycji ciała), osłabia odporność tętnic wieńcowych i poprawia przepływ krwi w sercu (z wyjątkiem przypadków nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi układowej lub znacznego zwiększenia częstości akcji serca, gdy pogorszenie przepływu krwi wieńcowej ).

Rozszerza duże obszary nasierdziowe tętnic wieńcowych, sprzyja wzrostowi gradientu ciśnienia w miejscu zwężenia miażdżycowego naczynia wieńcowego, zapewnia perfuzję nawet w przypadku zwężenia częściowego, w tym obustronnych, w tym poprzez zmniejszenie odporności na przepływ krwi przez nie. Redystrybuuje przepływ wieńcowy na korzyść obszarów niedokrwiennych, w szczególności regionów podwsierdziowych. Gdy niedokrwienna hipokineza poszczególnych odcinków mięśnia sercowego pomaga przywrócić lokalną kurczliwość. Eliminuje patologiczną sztywność mięśnia sercowego i zapobiega rozwojowi śmiertelnych arytmii w zawale mięśnia sercowego. Osłabienie przebudowy lewej komory. Skutecznie hamuje agregację płytek i ich adhezję do śródbłonka naczyniowego. Zwiększa próg niedokrwienia mięśnia sercowego.

U pacjentów z niewydolnością serca i dławicą zwiększa pojemność minutową serca, tolerancję wysiłku, zmniejsza nasilenie i częstotliwość ataków. Znacząco zmniejsza objętość niedomykalności mitralnej. Ma centralny wpływ hamujący na współczulne napięcie naczyniowe, hamując naczyniowy komponent powstawania zespołu bólowego. Normalizuje metabolizm elektrolitów i procesy energetyczne - stosunek utlenionych i zredukowanych form koenzymów nikotynamidu, aktywność dehydrogenaz zależnych od NAD. Przyczynia się do uwalniania katecholamin w mózgu i sercu, ma pośredni wpływ sympatykomimetyczny na mięsień sercowy, zmienia konformację kompleksu troponina-tropomiozyna. Wspomaga transfer hemoglobiny do methemoglobiny i może zaburzać transport tlenu. Powoduje ekspansję naczyń oponowych, czemu często towarzyszy pojawienie się bólu głowy. Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli, dróg żółciowych, przełyku, żołądka, jelit, dróg moczowych.

Szybko i całkowicie wchłaniany z powierzchni błon śluzowych i przez skórę. Po spożyciu jest w znacznym stopniu niszczona w wątrobie (efekt „pierwszego przejścia”), a następnie ulega biotransformacji w celu utworzenia NO w komórkach mięśni gładkich. Pod względem podjęzykowym, subbukkalnogo i / lub w zastosowaniu „pierwotnej” degradacji wątroby jest wykluczone (natychmiast wchodzi w krążenie ogólnoustrojowe). Pierwszorzędowymi metabolitami są di- i mononitraty, końcowy - gliceryna. Z przyjęciem podjęzykowym_max główne metabolity (0,2–0,3 ng / ml) osiągnęły 120–150 s, T_1/2 nitrogliceryna 1-4,4 min, metabolity - 7 min. Objętość dystrybucji wynosi 3 l / kg, klirens wynosi 0,3–1,0 l / kg / min. Przy podawaniu w aerozolu do jamy ustnej C_max metabolity (14,6 ng / ml) osiąga się po 5,3 min, względna biodostępność - 76%, T_1/2 - 20 min. Przy podawaniu 6,4 mg C_max metabolity (0,1–0,2 ng / ml) osiągane są w ciągu 20–60 minut. Względna biodostępność 10–15%. T_1/2 metabolity wynoszą 4 godziny, przy wprowadzeniu T_1/2 - 1–3 min, całkowity klirens - 30–78 l / min, w niewydolności serca, liczby te zmniejszają się odpowiednio do 12 s - 1,9 min i 3,6–13,8 l / min. W osoczu wiąże się z białkami (60%). Metabolity są wydalane głównie przez nerki, część jest wydalana przez płuca z wydychanym powietrzem.

W przypadku stosowania postaci podjęzykowych i policzkowych atak dławicy piersiowej zostaje przerwany po 1,5 minuty, a efekty hemodynamiczne i przeciwniedokrwienne utrzymują się odpowiednio do 30 minut i 5 godzin. Po przyjęciu małych dawek (2,5 mg) efekt hemodynamiczny utrzymuje się do 0,5 godziny, duży (forte) - do 5–6 godzin (w tych dawkach efekt hemodynamiczny pojawia się po 2–5 minutach, a działanie przeciwdławicowe po 20–45 minutach). Zastosowanie maści zapewnia rozwój działania przeciwdławicowego w ciągu 15–60 minut i 3-4 godzin jej trwania. Działanie postaci przezskórnych występuje w ciągu 0,5–3 godzin i trwa do 8–10 godzin.

Zastosowanie substancji Nitrogliceryna

IHD: dusznica bolesna (leczenie, profilaktyka), stenokardia naczynioskurczowa (Printsmetal), niestabilna stenokardia, skurcz tętnic wieńcowych podczas koronarografii, ostry zespół wieńcowy, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewej komory (astma sercowa, astma, skurcz niewydolność serca, kontrolowane niedociśnienie tętnicze podczas zabiegów chirurgicznych, zapobieganie reakcjom nadciśnieniowym podczas intubacji dotchawiczej, nacięcia ozhi, sternotomię okluzja tętnicy środkowej siatkówki, dyskineza przełyku, funkcjonalne holetsistopatii, ostre zapalenie trzustki, kolka żółciowy, jelito spastyczne dyskineza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, wyraźne niedociśnienie, zapaść, zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem rozkurczowym w lewej komorze i / lub ciężkie niedociśnienie tętnicze (SBP poniżej 90 mm Hg) lub zapaść, zawał prawej komory, bradykardia mniejsza niż 50 uderzeń / min, pierwotne zapalenie płuc nadciśnienie, krwotok mózgowy, uraz głowy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, niedokrwienie mózgu, tamponada serca, toksyczny obrzęk płuc, wyraźne zwężenie aorty, stany towarzyszące spadkowi ciśnienia rozkurczowego w lewej komora (izolowane zwężenie mitralne, zwężające zapalenie osierdzia), jaskra z zamkniętym kątem przesączania, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w korzystaniu z

Niedokrwistość, kardiomiopatia przerostowa (idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne), zaawansowany wiek, ciężka dysfunkcja wątroby i nerek, nadczynność tarczycy.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Kategoria działania na płód FDA - C.

W momencie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Efekty uboczne substancji Nitrogliceryna

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, niepokój ruchowy, reakcje psychotyczne, niewyraźne widzenie, zaostrzenie jaskry.

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (tworzenie krwi, hemostaza): zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, niedociśnienie, w tym ortostatyczny, zapaść, methemoglobinemia.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, biegunka,

Na części skóry: sinica, zaczerwienienie skóry.

Reakcje alergiczne: świąd i pieczenie, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry (przy stosowaniu form przezskórnych).

Inne: hipotermia, uczucie ciepła, paradoksalne skutki - atak dusznicy bolesnej, niedokrwienie aż do rozwoju zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci; rozwój tolerancji.

Interakcja

Salicylany zwiększają poziom nitrogliceryny w osoczu, barbiturany przyspieszają metabolizm. Nitrogliceryna zmniejsza wpływ presji na adrenermimetyki, przeciwzakrzepowe działanie heparyny (z a / we wstępie). Leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwadrenergiczne, leki rozszerzające naczynia, cytrynian sildenafilu, antagoniści wapnia, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, etanol, chinidyna i nowokainamid zwiększają hipotensyjne i ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia. Metionina, N-acetylocysteina, inhibitory ACE i salicylany zwiększają aktywność przeciwdławicową. Unithiol przywraca zmniejszoną wrażliwość na nitroglicerynę. Dihydroergotamina, m-cholinolityki, alfa adrenergiczne mimetyki, histamina, pituitrin, kortykosteroidy, stymulanty OUN i zwoje wegetatywne, jad pszczeli i węże, nadmierne nasłonecznienie zmniejsza działanie rozszerzające naczynia i działanie przeciwdławicowe.

Przedawkowanie

Objawy: ból głowy, zawroty głowy, uczucie silnego ucisku w głowie, niezwykłe zmęczenie lub osłabienie, omdlenia, uczucie gorąca lub dreszcze, nasilone pocenie się, kołatanie serca, nudności i wymioty, sinica warg, paznokci lub dłoni, duszność, niedociśnienie, słaby puls, zwiększenie temperatura ciała, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (objawy mózgowe aż do rozwoju napadów i śpiączki), methemoglobinemia.

Leczenie: pacjent jest umieszczony w pozycji poziomej (nogi są uniesione ponad głowę, aby zwiększyć powrót żylny do serca), płukanie żołądka (jeśli minął krótki czas od spożycia), substytuty osocza, dożylni agoniści receptora adrenergicznego alfa (fenylefryna). Należy unikać wprowadzania epinefryny jako środka kardiotonicznego ze względu na możliwość nasilenia reakcji podobnej do wstrząsu. Aby wyeliminować methemoglobinemię, stosuje się tlen pod ciśnieniem lub 1% roztwór chlorku metylotioniniowego (błękit metylenowy) w dawce 1-2 mg / kg, iv. Zaleca się monitorowanie stężenia hemoglobiny we krwi.

Droga podania

In / in, podjęzykowe, przezskórne, do wewnątrz, subbukalno.

Środki ostrożności Nitrogliceryna

W ostrym okresie zawału mięśnia sercowego i rozwoju ostrej niewydolności serca przepisuje się go pod ścisłą kontrolą hemodynamiczną. Jest on stosowany ostrożnie w zwężeniu zastawki aortalnej i mitralnej, u pacjentów z hipowolemią i obniżonym BAP (poniżej 90 mm Hg). W kardiomiopatii przerostowej może powodować częstsze i (lub) nasilające się ataki dusznicy bolesnej. Przy długotrwałym niekontrolowanym przyjmowaniu nitrogliceryny, wyznaczanie wysokich dawek pacjentom z niewydolnością wątroby i dzieci zwiększa ryzyko methemoglobinemii, objawiającej się sinicą i pojawieniem się brązowego zabarwienia krwi. W przypadku methemoglobinemii należy pilnie anulować lek i wprowadzić chlorek antidotum metylotioninowy (błękit metylenowy). Jeśli to konieczne, dalsze stosowanie azotanów jest wymagane do kontrolowania zawartości methemoglobiny we krwi lub zastąpienia azotanów do sydnoniminy.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leków, które mają wyraźne właściwości hipotensyjne i rozszerzające naczynia; nie zaleca się przyjmowania leku na tle spożywania alkoholu w pomieszczeniach o wysokiej temperaturze otoczenia (kąpiel, sauna, gorący prysznic), a także przyjmowanie kilku tabletek jednocześnie lub kolejno w krótkim okresie czasu przy pierwszej dawce.

Nie można żuć tabletek i kapsułek, aby zatrzymać atak dusznicy bolesnej, ponieważ nadmiar leku ze zniszczonych mikrokapsułek przez śluzówkę jamy ustnej może przedostać się do krążenia ogólnoustrojowego. Gdy ból głowy i inne nieprzyjemne odczucia występują w okolicy głowy, poprawę osiąga się przepisując validol lub mentol spada podjęzykowo. Często tylko pierwsze dawki są słabo tolerowane, a efekty uboczne ustępują.

Przy jednoczesnym stosowaniu heparyny konieczne jest zwiększenie dawki heparyny i ścisła kontrola częściowo aktywowanego czasu tromboplastyny. Jest on stosowany ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się przypisywania postaci policzkowych pacjentom z aftowym zapaleniem jamy ustnej, zapaleniem dziąseł, chorobami przyzębia i systemem korzeniowym zębów, zdejmowanymi protezami górnymi.

Niekontrolowany odbiór może prowadzić do rozwoju tolerancji, wyrażającej się zmniejszeniem czasu trwania i nasilenia efektu przy regularnym stosowaniu lub konieczności zwiększenia dawki, aby osiągnąć ten sam efekt. Przy regularnym stosowaniu przedłużonych form nitrogliceryny, zwłaszcza plastrów i maści, lek jest prawie zawsze obecny we krwi, więc ryzyko rozwoju tolerancji znacznie wzrasta. Aby zapobiec występowaniu oporności, konieczne jest podawanie sporadyczne w ciągu dnia lub jednoczesne podawanie antagonistów wapnia, inhibitorów ACE lub leków moczopędnych. Zaleca się, aby przezskórne formy nitrogliceryny były usuwane z organizmu w nocy, pozostawiając w ten sposób okres wolny od działania leku. Powinien wystrzegać się rozwoju zespołu abstynencyjnego związanego z ostrym zaprzestaniem nitrogliceryny w organizmie i objawiającego się nagłym rozwojem udarów.

Z / we wprowadzeniu możliwego rozwoju tachyfilaksji, która wymaga zmiany dawki w górę. Stopień tolerancji można ocenić na podstawie dynamiki ciśnienia w prawym przedsionku. Przybliżenie wskaźnika tolerancji do 25% wymaga zatrzymania rozwiązania. Rozwój tolerancji w podawaniu dożylnym można symulować poprzez zmniejszenie zawartości nitrogliceryny w roztworze z powodu naruszenia techniki iniekcji, zniszczenie nitrogliceryny, gdy jest ona bezpośrednio wystawiona na działanie światła lub zaabsorbowana na ściankach plastikowego systemu infuzyjnego (20–80% przy użyciu polichlorku winylu, polistyrenu-butadienu, propionianu celuloza, lateks lub poliuretan). Zaleca się stosowanie systemów z chemicznie czystego szkła, polietylenu, nylonu, teflonu, silikonu. Nie zaleca się używania zbyt długich przewodów hydraulicznych. Przy wprowadzaniu nitrogliceryny należy wziąć pod uwagę, że po zatrzymaniu infuzji i przeniesieniu pacjenta na tabletki (nawet długo działające) azotany, może wystąpić zespół odstawienia lub niewystarczająca dawka, ze zwiększeniem częstości powikłań w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego - wzrost ataków dusznicy, wzrost objawy niewydolności krążenia, nawrót zawału mięśnia sercowego, powstawanie ostrego tętniaka serca, wzrost częstości pęknięć mięśnia sercowego.