Mechanizm działania statyn

Leki przeciwmiażdżycowe. Sekwestranty kwasów żółciowych, fibratów, kwasu nikotynowego. Preparaty - atorwastatyna (liprimar), symwastatyna (zokor), fenofibrat (lipantil), cholestyramina (cholestipol). Mechanizm działania, wskazania na wizytę. Efekty uboczne

1. Środki hipolipidemiczne (środki przeciwhiperlipoproteinemiczne)

1. Środki obniżające poziomy we krwi głównie cholesterolu (LDL)

A) Inhibitory syntezy cholesterolu (inhibitory reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo koenzymu A; statyny)

B). Leki, które zwiększają wydalanie kwasów żółciowych i cholesterolu (sekwestranty kwasów żółciowych)

C). Różne leki

2. Fundusze obniżające poziomy we krwi głównie triglicerydów (VLDL)

Pochodne kwasu włóknistego (fibraty)

3. Fundusze obniżające poziom cholesterolu we krwi (LDL) i triglicerydów (VLDL)

(tak zwane „syntetyczne” statyny - atorwastatyna, fluwastatyna i rosuwastatyna).

Mechanizm działania statyn jest związany z tłumieniem enzymu, który katalizuje syntezę cholesterolu w komórkach wątroby, jak również odruchowym wzrostem receptorów LDL w wątrobie. Tak więc ilość LDL w osoczu zmniejsza się. Statyny hamują również wchłanianie egzogennego cholesterolu (z pożywienia) w jelicie. Oprócz działania statyn obniżającego stężenie lipidów, mają one bezpośredni wpływ na ścianę naczyń, co objawia się poprawą stanu funkcjonalnego śródbłonka, zmniejszeniem nasilenia stanu zapalnego i spowolnieniem tworzenia skrzepów krwi.

Statyny są zatem lekami pierwszego wyboru dla pacjentów z chorobą wieńcową, hiperlipidemią / dyslipidemią i wysokim ryzykiem powikłań wieńcowych lub mózgowych.

Statyny są przeznaczone do długotrwałego stosowania, dlatego oprócz skuteczności, bezpieczeństwo stosowania i prawdopodobieństwo wystąpienia efektów ubocznych również się pojawią. Naturalnie, jak każdy lek, statyny mają wyraźne wskazania i ograniczenia do stosowania. Liczne działania niepożądane występujące podczas leczenia statynami są często związane z ich nieudolnym stosowaniem, przedawkowaniem lub nietolerancją.

Powikłania związane ze stosowaniem statyn, badane dość dobrze. Przede wszystkim, skutki uboczne takiej terapii są związane z przewodem pokarmowym (niestrawność, ból brzucha, biegunka, nudności, zaostrzenie kamieni żółciowych, jadłowstręt, podwyższone poziomy aminotransferaz wątrobowych kilka razy).

U niektórych pacjentów podczas leczenia statynami występują zmiany w ośrodkowym układzie nerwowym, objawiające się bólem głowy, bezsennością, zawrotami głowy, zmęczeniem. Najbardziej niebezpieczne są patologie układu mięśniowo-szkieletowego, a mianowicie miopatia (bolesny skurcz mięśni) i rabdomyloza (martwica komórek mięśniowych). Powikłania, takie jak upośledzone tworzenie krwi, zakażenia układu moczowo-płciowego, resztkowa niewydolność nerek, łysienie i zapalenie stawów są również związane z przyjmowaniem statyn.

Stosowanie statyn jest absolutnie przeciwwskazane w następujących patologiach: ostra patologia wątroby, okres ciąży i karmienia piersią, alergie.

Przeciwwskazania, działania niepożądane statyn

Statyny są grupą leków przepisywanych osobom z wysokim poziomem cholesterolu, lipoprotein lipoprotein o niskiej gęstości LDL, aby zapobiec postępowi miażdżycy. Przyjmowanie leków pomaga zapobiegać poważnym i czasem śmiertelnym powikłaniom - zawałowi mięśnia sercowego, udarowi, niedokrwieniu. Skutki uboczne stosowania statyn są głównym powodem, dla którego leki są przepisywane wyłącznie do ścisłych wskazań.

Mechanizm działania

Statyny blokują syntezę cholesterolu w wątrobie. Cząsteczka leku zastępuje enzym reduktazę HMG-CoA w tworzeniu prekursora sterolu, zatrzymując tworzenie kwasu mewalonowego. Bez tego proces syntezy cholesterolu nie przebiega dalej, co prowadzi do zmniejszenia stężenia sterolu. Znając mechanizm działania, staje się jasne, dlaczego oficjalna nazwa statyn to inhibitory reduktazy HMG-CoA.

Cholesterol jest ważnym składnikiem potrzebnym osobie do tworzenia błon komórkowych, niektórych hormonów i witaminy D. W warunkach niedoboru organizm wykorzystuje metody zapasowe do produkcji sterolu. W tym celu rozkłada lipoproteiny o niskiej gęstości zawierające cholesterol, stymuluje wydalanie substancji z blaszek miażdżycowych, tkanek. Podczas przyjmowania statyn stężenie lipoprotein HDL o wysokiej gęstości wzrasta, poziom triglicerydów spada.

Zmiany cholesterolu we krwi, lipoprotein, tłuszczów obojętnych odgrywają ważną rolę w hamowaniu rozwoju miażdżycy. Do tworzenia płytek cholesterolowych potrzebny jest substrat, którego ilość jest zmniejszona. Potężne statyny mogą zmniejszyć wielkość depozytów dzięki aktywnej eliminacji z nich cholesterolu.

Wszystkie inhibitory reduktazy HMG-CoA zmniejszają ryzyko zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu. Pozytywny efekt tłumaczy się zdolnością leków do przywrócenia prawidłowego ukrwienia narządów, pozytywnie wpływa na stan ścian naczyń, zmniejsza lepkość krwi.

Specyfiką wszystkich statyn jest powolny wzrost siły działania. Pierwszy efekt jest zauważalny po tygodniu, ale osiągnięcie maksimum zajmuje 4-6 tygodni. Po tym czasie poziom cholesterolu, LDL osiąga swoje minimum, jest utrzymywany przez cały kurs. Bardziej znaczącą redukcję osiąga się przez zwiększenie dawki, wyznaczenie dodatkowych leków.

Z ciała leki są wydalane przez wątrobę, aw mniejszym stopniu przez nerki. Wraz z chorobą tych narządów lek gromadzi się w organizmie, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego lista przeciwwskazań wielu statyn zawiera poważne choroby wątroby i nerek.

Funkcje aplikacji

Większość statyny cholesterolu występuje w postaci tabletek, rzadko w kapsułkach. Wszystkie inhibitory reduktazy HMG-CoA pobiera się 1 raz dziennie, popijając dużą ilością wody. Tryb każdego leku ma swoje własne cechy. Tabletkę lowastatyny pije się podczas obiadu, pozostałe leki można przyjmować przed, po lub podczas posiłków.

Statyny z krótkim okresem eliminacji z organizmu (symwastatyna, fluwastatyna) należy przyjmować wieczorem. W nocy wątroba syntetyzuje maksymalną ilość cholesterolu, co pozwala lekowi zatrzymać więcej reakcji. Pitawastatynę zaleca się przyjmować przed snem, ale jest to wymóg opcjonalny. Atorwastatyna, rosuwastatyna pojawia się wolniej. Dlatego ich odbiór nie jest związany z porą dnia. Ważne jest jednak, aby stosować się do pewnego schematu: przyjmować go tylko rano, tylko po południu lub tylko wieczorem.

Większość statyn musi połknąć filary. Nie dotyczy to pigułek cholesterolowych, które mają specjalne nacięcia ułatwiające podział.

Aby zminimalizować skutki uboczne, dawkę statyn zwiększa się stopniowo. Przed rozpoczęciem kursu pigułki pacjent wykonuje badanie krwi na cholesterol, LDL, HDL, triglicerydy. Na podstawie uzyskanych wartości, obecności czynników ryzyka dla rozwoju powikłań, choroby i niektórych innych punktów, lekarz określa dawkę początkową leku.

Ocenę skuteczności statyny przeprowadza się w ciągu 2-4 tygodni (w zależności od leku). W tym celu pacjent przechodzi badanie krwi na obecność cholesterolu, lipoprotein, tłuszczów neutralnych. Jeśli wskaźniki nie osiągają wartości docelowej, zwiększ dawkę.

Każdy lek ma maksymalną dawkę dobową. Często poważne działania niepożądane pojawiają się na tle przyjmowania granicznej dawki leku. Maksymalna dzienna dawka statyn:

• lowastatyna, symwastatyna, fluwastatyna, atorwastatyna - 80 mg;
• prawastatyna, rosuwastatyna - 40 mg;
• pitawastatyna - 4 mg.

Różnica między prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych podczas przyjmowania zwykłych i maksymalnych dawek rosuwastatyny jest tak duża, że ​​instrukcja zawiera listę przeciwwskazań oddzielnie dla 5-20 mg, oddzielnie dla 40 mg.

Efekty uboczne

Skutki uboczne statyny cholesterolu obejmują zarówno łagodne dolegliwości, jak i poważne patologie. Na szczęście częste działania niepożądane są zazwyczaj niepoważne, tymczasowe. Najczęstsze to:

• nieżyt nosa, zapalenie gardła;
• ból głowy;
• słabość;
• ogólne złe samopoczucie;
• zaparcia, wzdęcia, podczas przyjmowania niektórych leków - biegunka;
• ból mięśni, stawów;
• zwiększone stężenie cukru we krwi, co zwiększa ryzyko cukrzycy u osób predysponowanych do tego;
• alergie.

Niezbyt częste działania niepożądane leków zawierających cholesterol obejmują:

• utrata apetytu, waga;
• bezsenność;
• koszmary nocne;
• zawroty głowy;
• upośledzenie pamięci;
• neuropatia obwodowa;
• mglista wizja;
• szum w uszach;
• zapalenie wątroby;
• zapalenie trzustki;
• czerwona, swędząca wysypka;
• trądzik;
• niedobór energii;
• szybkie zmęczenie mięśni.

Rzadkie powikłania, których obecność może być przeciwwskazaniem do mianowania statyn w przyszłości:

• rabdomioliza;
• żółtaczka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• podzielona wizja;
• niewydolność nerek.

Mechanizm niepożądanych reakcji jest nieznany. Istnieje 7 głównych teorii, ale żadna z nich nie została udowodniona. Niebezpieczeństwo używania statyn do cholesterolu polega na tym, że powikłania, które znacząco pogarszają jakość życia, nie rozwijają się natychmiast. Często cierpią na to ci, którzy przyjmują lek przez długi czas. Jednak lekarze uważają, że korzyści ze stosowania statyn przewyższają szkodę, jeśli dana osoba ma wskazania do ich zamierzonego użycia, nie ma przeciwwskazań.

Przeciwwskazania

Aby uniknąć skutków ubocznych statyn, leki nie powinny być przepisywane osobom z:

• nietolerancja jakiegokolwiek składnika leku, w tym laktozy;
• miopatia;
• ostre choroby wątroby, nerek;
• ciąża, w tym planowana;
• karmienie piersią.

Maksymalna dawka rosuwastatyny ma dodatkową listę przeciwwskazań:

• ludzie rasy mongoloidalnej;
• umiarkowana niewydolność nerek;
• alkoholizm.

Skutki uboczne przyjmowania statyn na ciała dzieci nie są badane dla wszystkich leków. Większość nie może używać nieletnich.

Przepisując leki oprócz statyn, należy sprawdzić, czy dozwolone jest ich wspólne przyjmowanie. Szczególnie wiele przeciwwskazań farmakologicznych ma symwastatynę, lowastatynę, prawastatynę, fluwastatynę.

Skłonność do rozwoju działań niepożądanych

Działania niepożądane statyn u niektórych osób rozwijają się częściej niż u innych. Czynniki ryzyka obejmują:

• alkoholizm;
• choroby wątroby, nerek, w tym w przeszłości;
• niewydolność tarczycy;
• wysoki wysiłek fizyczny;
• nietolerancja na inne statyny;
• jednoczesne podawanie kilku leków w celu obniżenia poziomu cholesterolu;
• predyspozycje genetyczne do chorób mięśniowych;
• starość (powyżej 65 lat);
• ciężkie niedociśnienie;
• płeć żeńska;
• niski wskaźnik masy ciała.

Aby zapobiec skutkom ubocznym u osób predysponowanych do leczenia, leczenie rozpoczyna się od najniższych możliwych dawek. Maksymalna dawka leków cholesterolowych dla tych pacjentów jest zwykle zmniejszona. W trakcie kursu konieczne jest monitorowanie stanu zdrowia pacjentów, regularne przeprowadzanie badań krwi.

Jak złagodzić skutki uboczne statyn

Ludzie, którzy przyjmują inhibitory reduktazy HMG-CoA przynoszą znaczny dyskomfort, zaleca się przedyskutowanie z lekarzem, jak złagodzić niepożądane reakcje. Skutki uboczne statyn można złagodzić na kilka sposobów:

• „Święta lecznicze”. Czasami objawy choroby lub zmiany związane z wiekiem są mylone z powikłaniami związanymi z przyjmowaniem leków obniżających poziom cholesterolu. Podczas przerwy uważaj na zmiany samopoczucia. Jeśli objawy utrzymują się, warto szukać przyczyny, aby leczyć chorobę podstawową.
• Zmiana statyn. Możesz nie być odpowiedni do wyznaczonego inhibitora reduktazy HMG-CoA lub potrzebujesz leku o mniejszym nasileniu określonego działania niepożądanego. Na przykład maksymalne dawki symwastatyny mają bardziej wyraźne działanie miotoksyczne niż inne statyny.
• Zmniejsz dawkę. Zmniejszenie dawki może znacznie poprawić samopoczucie. Niestety poziom cholesterolu może wzrosnąć.
• Zmniejszona aktywność fizyczna. Prawdopodobieństwo rozwoju, nasilenie miopatii wzrasta, jeśli osoba przyjmująca statyny jest aktywnie zaangażowana w sport. Około 25% sportowców doświadcza osłabienia mięśni, bólu, skurczów. Spróbuj zmniejszyć intensywność wysiłku fizycznego i obserwuj zmiany w samopoczuciu.
• Inne leki obniżające poziom lipidów. Chociaż statyny są uważane za najlepsze leki obniżające poziom cholesterolu, LDL, z wyraźnymi niepożądanymi reakcjami, sensowne jest łączenie ich z innymi lekami. Czasami z powodu interakcji leków może zmniejszyć dawkę statyn, ale utrzymać efekt.
• Suplementy koenzymu Q10 (ubichinon). Według jednej wersji większość komplikacji związanych ze stosowaniem statyn tłumaczy się ich zdolnością do blokowania syntezy koenzymu Q10 - substancji, której komórka potrzebuje energii. Ta teoria nie jest w pełni potwierdzona. Ale ponieważ przyjmowanie suplementów nie szkodzi, a czasami jest korzystne, możesz spróbować.

Wszystkie te metody muszą być uzgodnione z lekarzem. Niezależna zmiana taktyki leczenia wysokiego poziomu cholesterolu jest niebezpieczna z poważnymi komplikacjami.

Jeśli nie można całkowicie pozbyć się skutków ubocznych lub zmniejszyć negatywne reakcje do akceptowalnego poziomu, należy przedyskutować z lekarzem możliwość anulowania statyn. Wcześniej musisz rozważyć wady i zalety. Czasami trzeba cierpieć na lekkie dolegliwości, ale chronić się przed udarem lub atakiem serca.

Literatura

1. Jill Seladi-Schulman. Jak bezpiecznie zabezpieczyć statyn? 2017
2. Alyson Lozicki, PharmD. Poznaj fakty: dlaczego niektórzy ludzie myślą, że statyny są złe dla Ciebie, 2017
3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Terapia statynowa: przegląd bezpieczeństwa i potencjalnych skutków ubocznych, 2016

Materiał przygotowany przez autorów projektu
zgodnie z polityką redakcyjną strony.

Statyny: przeciwwskazania i działania niepożądane

Osoby cierpiące na wysokie ciśnienie krwi dobrze znają grupę leków zwanych „statynami”. Ich działanie ma na celu obniżenie poziomu cholesterolu, który jest nazywany jedną z głównych przyczyn wysokiej śmiertelności z powodu chorób układu krążenia.

Jednak leku o złożonym składzie nie można uznać za panaceum na zawały serca i udary, statyny ostatniej generacji mają pewne przeciwwskazania, a także działania niepożądane, które są niebezpieczne dla zdrowia. Muszą być brane pod uwagę przy wyborze rodzaju leku i jego dawki.

Jak działają leki?

Cholesterol jest związkiem alkoholu organicznego niezbędnym do życia błony komórkowej. Ciało ludzkie wytwarza pewną część samej substancji tłuszczowej, niewielka część cholesterolu (do 20%) jest dostarczana przez żywność.

Substancję można podzielić na dwie grupy:

1. Lipoproteiny o niskiej gęstości, zatykające ściany naczyń krwionośnych;
2. Cholesterol o dużej gęstości, niezbędny do bliznowacenia uszkodzonej tkanki.

Pewna grupa enzymów jest odpowiedzialna za syntezę cholesterolu przez komórki wątroby i nadnerczy, główną jest enzym reduktazy HMG-CoA (ścieżka mevalonatny). Głównym zadaniem leków statynowych jest blokowanie produkcji tego enzymu, który stanowi podstawę szlaku mewalonianu.

Proces zmniejsza zawartość dowolnego rodzaju cholesterolu we krwi. Biorąc pod uwagę ten mechanizm działania, wszystkie rodzaje statyn uważane są za inhibitory (moderatory) reduktazy HMG-CoA. Ważne wyjaśnienie: leki hamujące syntezę cholesterolu są przepisywane w celu poprawy przeżycia w złożonych chorobach serca.

Cechy terapii

Oprócz hamowania syntezy cholesterolu, statyny zmniejszają ryzyko powstawania zakrzepów krwi poprzez zmniejszenie stopnia zapalenia w tkankach naczyniowych, utrzymanie stabilności blaszek miażdżycowych. W przypadku cukrzycy podawanie leków łagodzi objawy choroby, zmniejsza ryzyko rozwoju problemów sercowych związanych z szybko postępującą miażdżycą.

Głównym wskazaniem do przepisywania statyn jest hipercholesterolemia w następujących warunkach:

• Z objawami miażdżycy;
• W przypadku choroby wieńcowej, jak również dusznicy bolesnej;
• Po zawale serca lub udarze, powikłanym nadciśnieniem.

Podczas leczenia lekami obniżającymi poziom cholesterolu należy zdawać sobie sprawę z niebezpieczeństwa interakcji substancji leczniczej z niektórymi produktami spożywczymi i lekami, działając jako inhibitory cytochromu P450. Konkurencja między substancjami prowadzi do zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych w wyniku wzrostu stężenia statyn we krwi.

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę niedopuszczalność przyjmowania leków na normalnym poziomie cholesterolu. Takie leczenie zagraża pogorszeniem jakości pamięci, rozwojem chorób Alzheimera i Parkinsona, a nawet śmiercią.

Skutki uboczne statyn

Pomimo krótkiej praktyki stosowania leków, ich cel jest uzasadniony wysokim poziomem cholesterolu (powyżej 5,3 mmol / l), zaburzonym metabolizmem lipidów, wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Zabieg wykazuje maksymalny efekt przy minimalnym uszkodzeniu ciała. Jednak przyjmowanie leków obniżających poziom lipidów ma długi przebieg, dlatego ich wyznaczenie powinno uwzględniać prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Najczęstsze są następujące stany:

• Problemy ze skórą, objawiające się wysypką, świądem, obrzękiem, nadwrażliwością na światło;
• Zakłócenie układu pokarmowego z objawami nudności, biegunki, wzdęcia, zaparcia;
• Bóle głowy na tle zawrotów głowy i bezsenności, możliwego upośledzenia pamięci, parestezji;
• Zagrożenie małopłytkowością, hipoglikemią (cukrzycą), impotencją.

Powikłania układu mięśniowo-szkieletowego należą do najpoważniejszych skutków ubocznych przyjmowania statyn. Najczęściej są to oznaki osłabienia i bolesności mięśni (miopatii), które można przekształcić w rabdomiolizę (zniszczenie struktur mięśniowych), jeśli lek nie zostanie wycofany.

Niekontrolowane przyjmowanie statyn ma negatywny wpływ na stan wątroby, co objawia się zwiększonym poziomem enzymów wątrobowych. Niedawno odkryto negatywny wpływ leków na nerki. Nawet przy zdrowym układzie moczowo-płciowym przepisywanie leków na szczególnie długie kursy może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia nerek (tubulopatia, niewydolność nerek).

Przeciwwskazania

Aby zminimalizować możliwe skutki uboczne wyboru leków z grupy statyn, należy je wykonywać z najwyższą ostrożnością. W przypadku terapii skojarzonej z innymi postaciami dawkowania ryzyko działań niepożądanych wynikających z leczenia lekami obniżającymi stężenie lipidów może wzrosnąć.

Połączenie z fibratami lub niacyną zagraża skurczom mięśni, pogorszeniem stanu nerek, co prowadzi do rozwoju tubulopatii.

Statyny są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Podczas ciąży i laktacji;
• Z chorobą nerek, ostrą i przewlekłą chorobą wątroby;
• Problemy z układem hormonalnym i tarczycą;
• Z dziedziczną dysfunkcją mięśni;
• W dzieciństwie (do 18 lat);
• W przypadku nadwrażliwości na substancję czynną.

Aby nie spowodować poważnego wzrostu ryzyka działań niepożądanych, leki na cholesterol nie są przepisywane razem z kwasem nikotynowym, środkami przeciwgrzybiczymi, antybiotykami makrolidowymi. Należy również zrezygnować z używania alkoholu, przyjmując leki przeciwdepresyjne.

Istnieje kilka zasad klasyfikacji leków statynowych, najpopularniejszych - z pokolenia na pokolenie są cztery. Leki nowej (czwartej) generacji są najbardziej skuteczne w porównaniu z lekami o wcześniejszym uwalnianiu. Według producentów mogą nawet zmniejszyć już utworzone blaszki miażdżycowe. Istnieje również klasyfikacja w zależności od rodzaju składnika aktywnego.

Tabela

Lista najbezpieczniejszych statyn, z uwzględnieniem pokoleń i procentowego obniżenia poziomu cholesterolu.

Statyny dla cholesterolu: korzyści i szkody

Podwyższony poziom cholesterolu we krwi jest głównym czynnikiem predysponującym do wystąpienia miażdżycowych zmian naczyniowych, co prowadzi do niedokrwienia serca, upośledzenia dopływu krwi do mózgu, jelit, nerek, kończyn. Te patologiczne stany są bardzo niebezpieczne dla życia człowieka, dlatego terminowe zapobieganie i leczenie miażdżycy jest konieczne dla ich zapobiegania, co jest niemożliwe bez normalizacji poziomu cholesterolu. Zadanie to dobrze radzą sobie ze statynami - nowoczesnymi lekami, które mają działanie obniżające poziom lipidów.

Statyny - termin ten łączy klasę leków obniżających poziom cholesterolu we krwi, które stwierdzono w latach 70. XX wieku. Obecnie istnieją 4 pokolenia tych leków (w nawiasach podano ich nazwy handlowe):

1. Lowastatyna (lowastatyna, kardiostatyna), symwastatyna (atherostat, Vasilip, Simvakard itp.), Prawastatyna (prawastatyna, lipostat).
2. Fluwastatyna (Lescol).
3. Atorwastatyna (Amvastan, Atorvastatin, Liprimar, Atoris, itp.).
4. Rozuwastatyna (Roxera, Crestor, Rosart itp.).

Główne efekty statyn:

• spadek poziomu cholesterolu całkowitego i lipoprotein o niskiej gęstości (LDL) we krwi, jest to bardzo „zły” cholesterol;
• zwiększenie stężenia lipoproteiny o wysokiej gęstości (HDL) lub „dobrego” cholesterolu, który ma działanie przeciwmiażdżycowe, to znaczy działanie przeciwmiażdżycowe;
• zmniejszenie stężenia triglicerydów (substancji, które tworzą główne rezerwy tłuszczu w organizmie).

Nowa generacja statyn jest bardziej skuteczna, pomagają w przypadkach braku innych statyn. Niektórzy producenci twierdzą, że preparaty na bazie rozuwastatyny zmniejszają nawet rozmiar płytek miażdżycowych, które już się uformowały. W związku z tym cena bardziej nowoczesnych leków jest wyższa: na przykład Lovastatin kosztuje około 400 rubli. za pakiet, a Crestor - średnio 1000 rubli.

Mechanizm działania statyn

Preparaty obniżające poziom cholesterolu we krwi hamują aktywność konkretnego enzymu (reduktazy HMG-CoA), który reguluje syntezę cholesterolu w komórkach wątroby. I, jak wiecie, większa ilość tej substancji powstaje w ciele i nie pochodzi z pożywienia.

Ponadto statyny przyczyniają się do wzrostu liczby specyficznych receptorów LDL w komórkach tkanki, co sprzyja eliminacji tych związków z osocza krwi. A gdy ich poziom zmniejsza się, synteza cholesterolu HDL, który nie osiada na ścianach naczyń krwionośnych, zwiększa się kompensacyjnie, więc nie tworzą się blaszki miażdżycowe.

Wskazania dotyczące mianowania statyn

Na jakie statyny cholesterolu są przeznaczone? Stosowanie tej grupy leków jest wskazane, jeśli następujące wskazania:

• Hipercholesterolemia (cholesterol w surowicy powyżej 5,8 mmol / l), której nie można skorygować dietą przez 3 miesiące.
• Wyraźne objawy kliniczne miażdżycy.
• Potwierdzona choroba wieńcowa serca.

Według amerykańskich lekarzy podawanie statyn jest również konieczne dla obniżenia poziomu cholesterolu (nawet poniżej 3,5 mmol / l), jeśli pacjent ma jeden lub więcej czynników ryzyka choroby niedokrwiennej serca: podeszły wiek, skłonność genetyczna, płeć męska, otyłość, cukier cukrzyca, nadciśnienie.

Zatem przed przepisaniem leków z tej grupy leków obniżających stężenie lipidów pacjent musi przejść pełne badanie (badanie, testy laboratoryjne, badania instrumentalne), których wyniki określą wykonalność stosowania statyn. Dlatego nie zaleca się samoleczenia tymi lekami.

Skutki uboczne i uszkodzenie statyn

Chociaż statyny z cholesterolu są skuteczne i ogólnie dobrze tolerowane przez pacjentów, ich stosowanie nie działa na organizm bez konsekwencji, zwłaszcza że konieczne jest długotrwałe stosowanie tych leków (średnio 3-4 lata), aby osiągnąć prawdziwy wynik.

Układ mięśniowy jest narażony na największy negatywny wpływ statyn. Pacjenci mogą odczuwać miopatię, która objawia się osłabieniem i bólem mięśni szkieletowych. Jeśli na tle tego leczenia nie zostanie zatrzymany, możliwy jest rozwój rabdomiolizy - rozpad włókien mięśniowych, co powoduje zablokowanie kanalików nerkowych produktami rozkładu i ostrą niewydolnością nerek.

Prawdopodobieństwo tych groźnych warunków dla życia człowieka wzrasta, jeśli pacjent przyjmuje kilka leków w tym samym czasie: antybiotyki (makrolidy), cytostatyki, werapamil, amiodaron, fibraty (inna grupa leków obniżających stężenie lipidów). Na ryzyko rabdomiolizy wpływają również następujące czynniki:

• starość i obecność chorób przewlekłych;
• niedożywienie;
• interwencje chirurgiczne;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• spożywanie alkoholu;
• przyjmowanie dużej liczby leków;
• użyj soku grejpfrutowego.

Ponadto, podczas przyjmowania statyn może zwiększyć poziom aktywności enzymów wątrobowych (transaminaz), co wskazuje na negatywny wpływ leków na wątrobę. Ten negatywny efekt jest szczególnie wyraźny, gdy pacjent jest nadużywany przez alkohol. Należy zauważyć, i niektóre niespecyficzne działania niepożądane statyn: ból głowy, wysypka, wzdęcia i inne zaburzenia jelitowe, bezsenność. Warunki te rozwijają się znacznie częściej niż te opisane powyżej i znikają bez śladu po obniżeniu dawki leku.

Zatem przyjmowanie statyn wymaga uważnej obserwacji przez lekarza i okresowych badań krwi przez pacjenta (w celu określenia poziomu cholesterolu, ALT, AST, fosfokinazy kreatynowej lub CPK, wzrost tego enzymu wskazuje na uszkodzenie mięśni).

Naturalne statyny

Dla osób, które boją się przyjmować statyny z powodu ich skutków ubocznych, istnieje alternatywa - naturalne statyny, czyli substancje o specyficznej aktywności zawarte w żywności. Obejmują one:

• Kwas askorbinowy. Może wzbogacić ciało, wykorzystując napar z dzikiej róży, gorącej i słodkiej papryki, rokitnika, czarnej porzeczki, różnych rodzajów kapusty, owoców cytrusowych.
• Niacyna (witamina PP lub B3), występująca w obfitości w mięsie, różnych orzechach, zbożach, czerwonych rybach.
• Kwasy tłuszczowe (zwłaszcza omega-3). Są bogate w oleje roślinne (zwłaszcza siemię lniane), tłuste ryby.
• Monakolina, która jest zawarta w ekstrakcie drożdży z czerwonego ryżu. Ten produkt jest sprzedawany jako suplement diety, ale nie jest dozwolony we wszystkich krajach.
• Policosanol Jest ekstrahowany z trzciny cukrowej i produkowany w postaci kapsułek.
• Resweratrol, który jest w skórkach z czerwonego wina i winogron.
• Błonnik pokarmowy (na przykład pektyny). Występują w dużych ilościach w chlebie z otrębami, zbożami (jęczmień, gryka, owies), fasolą, kapustą, marchewką, jabłkami.
• Kurkumina zawarta w kurkumie.

Ponadto niektóre efekty statyny mają czosnek i sfermentowane produkty sojowe, takie jak miso lub tempeh (są znacznie łatwiejsze do strawienia niż niefermentowane).