Blokery: działanie, funkcje aplikacji

Grupa blokerów adrenergicznych posiada leki, które mogą blokować impulsy nerwowe odpowiedzialne za reakcję na adrenalinę i noradrenalinę. Środki te są wykorzystywane do leczenia patologii serca i naczyń krwionośnych.

Większość pacjentów z odpowiednimi patologiami jest zainteresowana tym, co to jest - blokerami adrenergicznymi, kiedy są stosowane i jakie mogą powodować działania niepożądane. Zostanie to omówione poniżej.

Klasyfikacja

Ściany naczyń krwionośnych mają 4 rodzaje receptorów: α-1, α-2, β-1, β-2. W związku z tym w praktyce klinicznej stosuje się alfa- i beta-blokery. Ich działanie ma na celu zablokowanie pewnego typu receptora. Blokery A-β wyłączają wszystkie receptory adrenaliny i noradrenaliny.

Tabletki każdej grupy są dwojakiego rodzaju: selektywne blokowanie tylko jednego typu receptora, nieselektywna komunikacja przerywana z wszystkimi.

Istnieje pewna klasyfikacja narkotyków z danej grupy.

• blokery α-1;
• α-2;
• α-1 i α-2.

Funkcje działania

Gdy adrenalina lub noradrenalina dostają się do krwi, adrenoreceptory reagują na te substancje. W odpowiedzi w ciele rozwijają się następujące procesy:

• światło naczyń zwęża się;
• skurcze mięśnia sercowego stają się coraz częstsze;
• wzrasta ciśnienie krwi;
• zwiększone poziomy glukozy we krwi;
• zwiększa światło oskrzeli.

W przypadku patologii serca i naczyń krwionośnych skutki te są niebezpieczne dla ludzkiego zdrowia i życia. Dlatego, aby złagodzić takie zjawiska, konieczne jest przyjmowanie leków, które blokują uwalnianie hormonów nadnerczy do krwi.

Blokery adrenergiczne mają przeciwny mechanizm działania. Schemat blokowania receptorów alfa i beta różni się w zależności od rodzaju receptora, który jest zablokowany. W różnych patologiach przypisuje się adrenoblokerom pewnego rodzaju, a ich zastąpienie jest kategorycznie niedopuszczalne.

Akcja blokowania alfa

Rozwijają naczynia obwodowe i wewnętrzne. Pozwala to zwiększyć przepływ krwi, poprawić mikrokrążenie tkanek. Ciśnienie krwi spada, co można osiągnąć bez wzrostu częstości tętna.

Środki te znacznie zmniejszają obciążenie serca poprzez zmniejszenie objętości krwi żylnej przedostającej się do atrium.

Inne efekty α-blokerów:

• obniżenie poziomu triglicerydów i złego cholesterolu;
• zwiększony poziom „dobrego” cholesterolu;
• aktywacja wrażliwości komórek na insulinę;
• ulepszony wychwyt glukozy;
• zmniejszenie intensywności objawów zapalenia w układach moczowych i narządach płciowych.

Blokery alfa-2 zwężają naczynia krwionośne i zwiększają ciśnienie w tętnicach. W kardiologii praktycznie nie są używane.

Działanie beta-blokerów

Różnica między selektywnymi blokerami β-1 polega na tym, że mają one pozytywny wpływ na funkcjonalność serca. Ich użycie pozwala osiągnąć następujące efekty:

• obniżenie aktywności sterownika rytmu serca i eliminacja arytmii;
• spadek tętna;
• regulacja pobudliwości mięśnia sercowego na tle zwiększonego stresu emocjonalnego;
• zmniejszenie zapotrzebowania na mięsień sercowy na tlen;
• spadek ciśnienia krwi;
• ulga w ataku dusznicy bolesnej;
• zmniejszenie stresu serca podczas niewydolności serca;
• zmniejszenie poziomu glukozy we krwi.

Nieselektywne leki blokujące receptory β-adrenergiczne mają następujące skutki:

• zapobieganie przywieraniu elementów krwi;
• zwiększony skurcz mięśni gładkich;
• relaksacja zwieracza pęcherza;
• zwiększone napięcie oskrzeli;
• zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• zmniejszenie prawdopodobieństwa ostrego zawału serca.

Działanie beta-adrenolityków

Leki te obniżają ciśnienie krwi i wewnątrz oczu. Przyczynić się do normalizacji trójglicerydów, LDL. Dają zauważalny efekt hipotensyjny bez zakłócania przepływu krwi w nerkach.

Odbiór tych środków poprawia mechanizm adaptacji serca do obciążeń fizycznych i nerwowych. Umożliwia to normalizację rytmu jego skurczów, złagodzenie stanu pacjenta z wadami serca.

Gdy wskazane jest leczenie

Blokery alfa1 są przypisywane w takich przypadkach:

• nadciśnienie tętnicze;
• wzrost mięśnia sercowego;
• powiększona prostata u mężczyzn.

Wskazania do stosowania blokerów α-1 i 2:

• zaburzenia troficznej tkanki miękkiej różnego pochodzenia;
• wyraźna miażdżyca;
• zaburzenia cukrzycowe układu krążenia obwodowego;
• zapalenie wsierdzia;
• akrocyjanoza;
• migrena;
• stan po udarze;
• redukcja aktywności intelektualnej;
• zaburzenia przedsionkowe;
• neurogenność pęcherza moczowego;
• zapalenie gruczołu krokowego.

Alfa2-blokery są przepisywane na zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Wysoce selektywne β-blokery są stosowane w leczeniu chorób takich jak:

• CHD;
• nadciśnienie;
• kardiomiopatia przerostowa;
• arytmia;
• migrena;
• wady zastawki mitralnej;
• atak serca;
• z IRR (z nadciśnieniem typu dystonia nerwowo-krążeniowa);
• stymulacja ruchowa podczas przyjmowania neuroleptyków;
• zwiększona aktywność tarczycy (kompleksowe leczenie).

Nieselektywne beta-blokery stosuje się do:

• nadciśnienie;
• wzrost lewej komory;
• dusznica bolesna z napięciem;
• dysfunkcja zastawki mitralnej;
• zwiększone tętno;
• jaskra;
• Zespół mniejszy - rzadka nerwowa choroba genetyczna, w której występuje drżenie mięśni rąk;
• w celu zapobiegania krwotokom podczas porodu i chirurgii narządów płciowych kobiet.

Wreszcie wskazano, że w przypadku takich chorób należy stosować blokery α-β:

• z nadciśnieniem (w tym zapobieganie rozwojowi kryzysu nadciśnieniowego);
• jaskra z otwartym kątem;
• stabilna dusznica bolesna;
• arytmia;
• wady serca;
• niewydolność serca.

Zastosowanie w patologiach układu sercowo-naczyniowego

W leczeniu tych chorób wiodące miejsce zajmują blokery β-adrenergiczne.

Najbardziej selektywne są bisoprolol i nebiwolol. Blokowanie receptorów adrenergicznych pomaga zmniejszyć kurczliwość mięśnia sercowego, spowalnia szybkość impulsu nerwowego.

Zastosowanie nowoczesnych beta-blokerów daje takie pozytywne efekty:

• spadek tętna;
• poprawa metabolizmu mięśnia sercowego;
• normalizacja układu naczyniowego;
• poprawa funkcji lewej komory, zwiększenie frakcji wyrzutowej;
• normalny rytm serca;
• spadek ciśnienia krwi;
• zmniejszone ryzyko agregacji płytek krwi.

Efekty uboczne

Lista działań niepożądanych zależy od leków.

Blokery A1 mogą uruchamiać:

• obrzęk;
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi z powodu wyraźnego efektu hipotensyjnego;
• arytmia;
• katar;
• obniżone libido;
• moczenie;
• ból podczas erekcji.

• wzrost ciśnienia;
• lęk, drażliwość, zwiększona drażliwość;
• drżenie mięśni;
• zaburzenia układu moczowego.

Nieselektywne leki z tej grupy mogą powodować:

• zaburzenia apetytu;
• zaburzenia snu;
• zwiększona potliwość;
• uczucie zimna w kończynach;
• uczucie ciepła w ciele;
• nadkwaśność soku żołądkowego.

Selektywne beta-blokery mogą powodować:

• ogólna słabość;
• spowolnienie reakcji nerwowych i psychicznych;
• ciężka senność i depresja;
• zmniejszona ostrość wzroku i zaburzenie percepcji smaku;
• drętwienie stóp;
• spadek tętna;
• zjawiska dyspeptyczne;
• zjawiska arytmii.

Nieselektywne β-blokery mogą wykazywać następujące działania niepożądane:

• zaburzenia widzenia o innej naturze: „mgła” w oczach, uczucie obcego ciała, zwiększone wydzielanie łez, podwójne widzenie („podwojenie” w zasięgu wzroku);
• nieżyt nosa;
• kaszel;
• dławienie się;
• wyraźny spadek ciśnienia;
• stan synkopowy;
• zaburzenia erekcji u mężczyzn;
• zapalenie błony śluzowej okrężnicy;
• hiperkaliemia;
• wzrost trójglicerydów i moczanów.

Przyjmowanie alfa-beta-adrenolityków może powodować takie skutki uboczne u pacjenta:

• małopłytkowość i leukopenia;
• ostre naruszenie przewodzenia impulsów emanujących z serca;
• zaburzenie krążenia obwodowego;
• krwiomocz;
• hiperglikemia;
• hipercholesterolemia i hiperbilirubinemia.

Lista leków

Selektywne (α-1) adrenergiczne środki blokujące obejmują:

• Eupresil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doksazosyna;
• Alfuzosin.

Nieselektywne (blokery α1-2):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Piroksan;
• Dibazin.

Najbardziej znanym przedstawicielem blokerów adrenergicznych α-2 jest Yohimbin.

Lista leków blokujących receptory adrenergiczne β-1:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Kordanum.

Nieselektywne blokery β-adrenergiczne obejmują:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprylina (Obzidan, Polotin, Propral);
• Tymolol (arutimol);
• Slothracicore.

Leki nowej generacji

Blokery adrenergiczne nowej generacji mają wiele zalet w stosunku do „starych” leków. Plus fakt, że są one przyjmowane raz dziennie. Środki ostatniej generacji powodują znacznie mniej skutków ubocznych.

Leki te obejmują Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Leki te mają dodatkowe właściwości rozszerzające naczynia.

Funkcje odbioru

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien poinformować lekarza o obecności chorób, które mogą być podstawą do anulowania blokerów adrenergicznych.

Leki z tej grupy przyjmowane są podczas lub po posiłku. Zmniejsza to możliwe negatywne skutki działania leków na organizm. Czas odbioru, schemat dawkowania i inne niuanse określone przez lekarza.

Podczas odbioru musisz stale sprawdzać tętno. Jeśli wskaźnik ten wyraźnie spadnie, dawkę należy zmienić. Nie można samodzielnie zaprzestać przyjmowania leku, zacząć stosować inne środki.

Przeciwwskazania do otrzymania

Fundusze te są surowo zabronione w takich patologiach i warunkach, jak:

1. Ciąża i okres karmienia piersią.
2. Reakcja alergiczna na składnik leku.
3. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.
4. Zmniejszone ciśnienie (niedociśnienie).
5. Bradykardia - zmniejszenie częstotliwości skurczów serca.
6. Wady serca.

Ze szczególną ostrożnością należy przyjmować leki blokujące dla osób cierpiących na cukrzycę. W trakcie terapii należy stale monitorować poziom glukozy we krwi.

W astmie lekarz powinien wybrać inne leki. Niektóre blokery są bardzo niebezpieczne dla pacjenta ze względu na obecność przeciwwskazań.

Blokery adrenergiczne są lekami z wyboru w leczeniu wielu chorób. Aby uzyskać pożądany efekt, należy je przyjąć zgodnie ze schematem wskazanym przez lekarza. Nieprzestrzeganie tej zasady może spowodować gwałtowne pogorszenie stanu zdrowia.

Lista skutecznych leków blokujących leki

Blokery adrenergiczne lub adrenolityki to grupa leków, które powodują blokadę receptorów noradrenaliny i adrenaliny. Stosuje się je w kardiologii i terapii ogólnej w leczeniu pacjentów z uszkodzeniami serca i naczyń krwionośnych. Każdego roku lista leków jest aktualizowana, ale tylko wykwalifikowany lekarz może określić, które z nich należy przyjąć dla określonej patologii.

Mechanizm działania

W wielu chorobach istnieje potrzeba zablokowania impulsów adrenergicznych, aby wyeliminować wpływ noradrenaliny i adrenaliny. W tym celu stosuje się blokery adrenergiczne, których mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów adrenergicznych (cząsteczek białka do noradrenaliny i adrenaliny), podczas gdy sam proces rozwoju hormonów nie jest zaburzony.

Istnieją 4 rodzaje receptorów adrenergicznych w ścianach naczyń i mięśniu sercowym - alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2. Adrenolityki selektywnie wyłączają receptory, na przykład tylko alfa-1 lub beta-2 i tak dalej. W rezultacie leki blokujące adrenergię dzielą się na kilka grup, w zależności od tego, które adrenoreceptory wyłączają.

Lista

Alfa-1-blokery (selektywne)

Przyczyniają się do zmniejszenia napięcia tętniczego, co prowadzi do ich ekspansji i zmniejszenia ciśnienia w krwiobiegu. Ponadto leki są stosowane w kompleksowym leczeniu zapalenia gruczołu krokowego u mężczyzn.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - chlorowodorek alfuzosyny.

Bloker receptorów alfa-1-adrenergicznych (głównie w gruczole krokowym i cewce moczowej). Pomaga zredukować ciśnienie w cewce moczowej i zmniejszyć opór prądu moczu, ułatwia oddawanie moczu i eliminuje dyzurię, w szczególności z przerostem gruczołu krokowego. W dawce terapeutycznej nie wpływa na receptory alfa-1-adrenergiczne naczyń krwionośnych. Jest stosowany do leczenia czynnościowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Wewnątrz przyjmowana jest dawka 5 miligramów dwa razy dziennie, zaleca się rozpoczęcie terapii dawką wieczorną. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 10 miligramów. Osoby w podeszłym wieku i pacjenci otrzymujący leczenie przeciwnadciśnieniowe, przepisywani do 5 miligramów na dobę wieczorem, jeśli to konieczne, dzienna dawka jest dostosowywana do 10 miligramów.

Działania niepożądane: nudności, suchość w ustach, ból głowy, tachykardia, zawroty głowy, senność, reakcje alergiczne (wysypki skórne, świąd), obrzęk, szum w uszach.

Doksazosin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

Dostępny w formie pigułki; substancją czynną jest doksazosyna.

Zmniejsza ciśnienie krwi bez rozwoju tachykardii, zwiększa stosunek dobrego cholesterolu i zmniejsza całkowitą zawartość TG i cholesterolu. Lek jest skuteczny w nadciśnieniu, w tym wraz z zaburzeniami metabolicznymi (hiperlipidemia, otyłość).

Zażywaj tabletki rano lub wieczorem, bez żucia. Dawka początkowa wynosi 1 miligram na dobę. Po 7-14 dniach, w zależności od stanu pacjenta, dawkę można zwiększyć do 2 miligramów dziennie, a następnie po kolejnych 7-14 dniach - do 4 miligramów, 8 miligramów lub 16 miligramów na dobę, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny.

Efekty uboczne: omdlenia, arytmia, tachykardia, nudności, zmęczenie, ból głowy, senność, drażliwość, osłabienie, nieżyt nosa.

Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Dostępny w formie pigułki; substancją czynną jest prazosyna.

Obwodowy bloker postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych zakłóca działanie leków katecholowych zwężających naczynia, obniża ciśnienie krwi i zmniejsza obciążenie następcze mięśnia sercowego. Wskazania do stosowania to nadciśnienie tętnicze, choroba i zespół Raynauda, ​​przewlekła niewydolność serca, skurcz naczyń obwodowych, guz chromochłonny, przerost prostaty.

Dawkowanie określa lekarz w zależności od stanu pacjenta i choroby. Dawka początkowa wynosi 500 mikrogramów 2-3 razy na dobę. Średnia dawka terapeutyczna - 4-6 miligramów dziennie; maksimum to 20 miligramów.

Efekty uboczne: tachykardia, niedociśnienie, tachykardia, duszność, zawroty głowy, niepokój, omamy, zaburzenia emocjonalne, wymioty, suchość w ustach, częste oddawanie moczu, zaciemnienie, przekrwienie rogówki i spojówek, wysypka, krwawienie z nosa, uczucie zatkanego nosa i innych.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - dihydrat chlorowodorku terazosyny.

Lek przyczynia się do ekspansji żyłek i tętniczek, zmniejszając powrót żylny do mięśnia sercowego i całkowity obwodowy opór naczyniowy, ma również działanie hipotensyjne. Jest przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Terapię należy rozpocząć od minimalnej dawki 1 miligrama, przyjmowanej przed snem i po przebywaniu w łóżku przez 5-6 godzin. Zwiększenie dawki następuje stopniowo 1 raz w ciągu 7-10 dni. Dawka podtrzymująca w zależności od skuteczności terapii i wskazań wynosi 1-10 miligramów 1 raz dziennie. Maksymalna dawka dzienna wynosi 20 miligramów.

Działania niepożądane: osłabienie, zawroty głowy, senność, omdlenia, nudności, kołatanie serca, tachykardia, przekrwienie błony śluzowej nosa, obrzęk obwodowy, zaburzenia widzenia, rzadko - impotencja.

Tamsulosin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Dostępne w postaci kapsułek i granulek; składnik aktywny - chlorowodorek tamsulozyny.

Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego i cewki moczowej, poprawiając przepływ moczu. Jednocześnie zmniejsza objawy podrażnienia i niedrożności spowodowane łagodnym przerostem gruczołu krokowego.

Na leczenie przepisano 0,4 miligrama dziennie po śniadaniu, pijąc dużo płynów.

Działania niepożądane: osłabienie, ból głowy, kołatanie serca, zawroty głowy, rzadko - wytrysk wsteczny, obniżone libido, zaparcia, biegunka, nieżyt nosa.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Dostępne w formie rozwiązania; składnik aktywny - chlorowodorek urapidila.

Ma działanie hipotensyjne (obniża ciśnienie krwi), zmniejsza obwodowy opór naczyniowy. Lek jest przepisywany na przełom nadciśnieniowy i nadciśnienie tętnicze.

Narzędzie podaje się dożylnie. W ciężkich i ostrych postaciach patologii podaje się 25 miligramów w ciągu 5 minut. Jeśli pożądany wynik nie został osiągnięty, powtórzyć dawkę po 2 minutach, w przypadku niepowodzenia powtarzanej dawki, po 2 minutach podaje się 50 miligramów powolnego podawania dożylnego. Następnie przejdź do powolnego wlewu kroplowego.

Skutki uboczne: ból głowy, suchość w ustach, małopłytkowość, reakcje alergiczne, zjawisko zapadania się w ortostatyce.

Urorek

Dostępne w formie kapsułek; składnik aktywny - sylodozyna.

Wskazany jest w leczeniu zaburzeń oddawania moczu spowodowanych łagodnym przerostem gruczołu krokowego.

Zalecana dawka początkowa wynosi 8 miligramów raz na dobę, jednocześnie z pokarmem (najlepiej o tej samej porze dnia). Pacjenci z niewydolnością nerek przez 7 dni powinni przyjmować lek w dawce 4 miligramów na dobę, przy dobrej tolerancji, dawkę można zwiększyć do 8 miligramów.

Działania niepożądane: zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, biegunka, przekrwienie błony śluzowej nosa, zmniejszenie libido, nudności, suchość w ustach.

Blokery alfa-2 adrenergiczne (nieselektywne)

Zwiększ ciśnienie, stymulując receptory adrenergiczne układu podwzgórzowo-przysadkowego.

Dopegit (metyldopa, dopanol)

Dostępny w formie pigułki; aktywnym składnikiem jest półtorawodzian metyldopy.

Lek przeciwnadciśnieniowy, który obniża częstość akcji serca i zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy. Lek stosuje się w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego (w tym nadciśnienia tętniczego podczas ciąży).

W ciągu pierwszych 2 dni zaleca się, aby środek przyjmował wieczorem 250 mg, a następnie w ciągu następnych 2 dni dawkę zwiększa się o 250 miligramów i tak dalej, aż do osiągnięcia efektu terapeutycznego (zwykle rozwija się po osiągnięciu dziennej dawki 1 grama, podzielonej przez 2 -3 odbiór). Maksymalna dawka dzienna nie może przekraczać 2 gramów.

Skutki uboczne: senność, parestezje, letarg, chwiejność podczas chodzenia, suchość w ustach, bóle mięśni, bóle stawów, zmniejszenie libido (potencji), gorączka, zapalenie trzustki, leukopenia, przekrwienie błony śluzowej nosa i inne.

Klonidyna (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

Dostępne w postaci tabletek, roztworu i kropli do oczu; składnik aktywny - chlorowodorek klonidyny.

Klonidyna jest lekiem przeciwnadciśnieniowym działającym centralnie. Wskazania do stosowania to: nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy, pierwotna jaskra otwarta w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Lekarz ustala dawkę indywidualnie. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,075 miligramów trzy razy dziennie. Ponadto dawkę można stopniowo zwiększać do 0,9 miligrama. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 2,4 mg. Starszym pacjentom przepisuje się 0,0375 miligramów trzy razy dziennie. Średni czas trwania kursu wynosi 1-2 miesiące. Aby złagodzić przełom nadciśnieniowy, lek podaje się domięśniowo lub dożylnie w dawce 0,15 miligrama.

Działania niepożądane: senność, lęk, osłabienie, uspokojenie, lęk w nocy, bradykardia, świąd, wysypka skórna, sucha spojówka, pieczenie lub świąd oczu, obrzęk i przekrwienie spojówki.

Alfa-1,2-blokery

Dihydroergotamina (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

Dostępne w formie rozwiązania; substancją czynną jest dihydroergotamina.

Zmniejsza napięcie tętnic, działa bezpośrednio tonizująco na żyły obwodowe. Jest przepisywany na migrenę, żylaki kończyn dolnych, niedociśnienie ortostatyczne, labilność wegetatywną, atonię jelitową.

Lek jest podawany domięśniowo i dożylnie, jest również przepisywany do wnętrza (leczenie przerywane). Domięśniowo, aby złagodzić atak, zalecana dawka wynosi 1-3 miligramów, dla szybszego działania, 1 miligram wstrzykuje się dożylnie. Wewnątrz wyeliminować migreny przepisane 2,5 miligrama 2-3 razy dziennie przez kilka tygodni. Z rozszerzeniem żylaków - 15 miligramów dziennie, trzy razy dziennie.

Działania niepożądane: zawroty głowy, wymioty, biegunka, arytmia, senność, nieżyt nosa, parestezje palców u rąk i nóg, ból kończyn, tachykardia, bóle serca, skurcz naczyń, przekrwienie błony śluzowej nosa.

Dihydroergotoksyna (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Dostępne w postaci roztworu do wstrzykiwań i spożycia; substancją czynną jest dihydroergotoksyna.

Lek antyadrenergiczny, który obniża ciśnienie krwi i rozszerza naczynia krwionośne, adrenoreceptory blokujące alfa i alfa. Wskazania do stosowania: nadciśnienie tętnicze, zapalenie wsierdzia (choroba wewnętrznej wyściółki tętnic), migrena, choroba Raynauda, ​​skurcz naczyń siatkówki.

W nadciśnieniu tętniczym i zaburzeniach krążenia obwodowego przepisuje się blokerowi alfa 5 kropli doustnie trzy razy dziennie, a następnie dawkę zwiększa się o 2-3 krople do 25-40 kropli 3 razy dziennie. W przypadku poważnych naruszeń krążenia obwodowego wstrzykuje się domięśniowo lub dożylnie, 1-2 mililitry.

Działania niepożądane: reakcja alergiczna, niestrawność.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

Dostępny w formie pigułki; aktywnym składnikiem jest nicergolina.

Alfa1,2-bloker poprawia krążenie obwodowe i mózgowe. Wskazania: przewlekłe i ostre zaburzenia naczyniowe i metaboliczne mózgu (z powodu nadciśnienia tętniczego, miażdżycy itp.); przewlekłe i ostre naczyniowe i obwodowe zaburzenia metaboliczne (choroba Raynauda, ​​arteriopatia kończyn).

Lek jest przepisywany doustnie, w zależności od choroby i jej nasilenia, 5-10 miligramów trzy razy dziennie lub 30 miligramów dwa razy dziennie, w regularnych odstępach czasu, w sposób ciągły.

Działania niepożądane: zmniejszenie ciśnienia krwi, ból głowy, bezsenność lub senność, splątanie, biegunka, niestrawność, wysypka skórna.

Beta 1-blokery (selektywne, kardio selektywne)

Receptory beta-1 koncentrują się głównie w mięśniu sercowym, a gdy są zablokowane, obserwuje się spadek częstości akcji serca.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - bisoprolol fumarat.

Lek ma działanie antyarytmiczne, przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Lek zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, zmniejsza częstość tętna (podczas wysiłku fizycznego i odpoczynku) oraz pojemność minutową serca. Wskazania: zapobieganie udarom, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca.

Schemat dawkowania określa lekarz indywidualnie. Średnia dawka wynosi 0,005-0,01 gramów. Lek należy przyjmować raz na dobę rano lub przed śniadaniem.

Działania niepożądane: zawroty głowy, uczucie zimna, zaburzenia snu, bradykardia, zapalenie spojówek, nudności, biegunka, bóle brzucha, osłabienie mięśni, drgawki, wysypka skórna, uderzenia gorąca, zaburzenia potencji.

Breblock

Dostępne w formie rozwiązania; Substancją czynną jest chlorowodorek esmololu.

Selektywny bloker adrenergiczny beta-1 jest wskazany w tachyarytmii nadkomorowej (w tym trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków) oraz nadciśnienie tętnicze po i podczas operacji.

Narzędzie podaje się dożylnie, dawkę dobiera się indywidualnie i dostosowuje w zależności od wyniku klinicznego.

Działania niepożądane: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia, asystolia, pocenie się, zawroty głowy, splątanie, skurcz oskrzeli, duszność, trudności w oddychaniu, nudności, zatrzymanie moczu, zaburzenia widzenia i mowy, obrzęk i inne.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - winian metoprololu.

Współczesny selektywny bloker beta-adrenergiczny jest stosowany w przypadku nadciśnienia tętniczego (w tym tachykardii typu hiperkinetycznego), choroby wieńcowej serca (wtórne zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego, ataki dusznicy bolesnej), zaburzenia rytmu mięśnia sercowego, nadczynność tarczycy (w złożonej terapii), migrena.

Tabletki należy przyjmować z jedzeniem lub bezpośrednio po posiłku, połykając w całości. W zależności od patologii i jej ciężkości, dzienna dawka może wynosić od 50 do 200 miligramów.

Skutki uboczne: zmęczenie, parestezje kończyn, ból głowy, bradykardia zatokowa, obniżenie ciśnienia krwi, lęk, reakcja alergiczna (wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry), ból brzucha, kołatanie serca, przekrwienie błony śluzowej nosa i inne.

Beta-1,2-blokery (nieselektywne)

Leki regulują poziom ciśnienia krwi i wpływają na przewodnictwo serca.

Anaprilin (Obzidan)

Dostępne w tabletach; substancją czynną jest chlorowodorek propranololu. Nieselektywny bloker beta-adrenergiczny jest wskazany w nadciśnieniu tętniczym, niestabilnej dusznicy bolesnej, tachykardii zatokowej, tachysystolicznej postaci migotania przedsionków, częstoskurczu nadkomorowego, skurczu komorowego i nadkomorowego, lęku, drżeniu samoistnym.

Tabletki spożywane wewnątrz, niezależnie od jedzenia. Na początku leczenia przepisuje się 20 mg dziennie, a następnie lekarz może zwiększyć dawkę.

Działania niepożądane: bolesność i suchość oczu, zmęczenie, depresja, nerwowość, bradykardia zatokowa, małopłytkowość, skurcz oskrzeli, zwiększone pocenie się i tak dalej.

Bopindolol (Sandonorm)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - bopindolol.

Nieselektywny beta-bloker wywierający działanie hipotensyjne i przeciwdławicowe. Stosuje się go w nadciśnieniu tętniczym, dusznicy bolesnej, zaburzeniach rytmu serca, zawale mięśnia sercowego (profilaktyka wtórna).

Lek jest przepisywany w dawce początkowej - 1 miligram dziennie, zgodnie ze wskazaniami, dawkę można zwiększyć do 2 miligramów dziennie, a gdy pożądany efekt zostanie osiągnięty, zmniejsza się do 0,5 miligrama na dzień.

Działania niepożądane: bradykardia, spadek ciśnienia krwi, zaburzenia snu, uczucie zimna, skurcz oskrzeli, duszność, zmęczenie, osłabienie, wymioty, nudności, zaparcia, wzdęcia, suchość w ustach, zawroty głowy.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - nadolol.

Lek ma działanie przeciwniedokrwienne (przeciwdławicowe) i jest stosowany w leczeniu niedokrwiennej choroby mięśnia sercowego. Skuteczny także w nadciśnieniu (utrzymujące się podwyższone ciśnienie krwi). Ponadto lek jest wskazany w leczeniu migreny, tachyarytmii (zaburzenia rytmu serca) oraz w celu wyeliminowania objawów nadczynności tarczycy (zwiększona czynność tarczycy).

Przepisuj tabletki wewnątrz bez względu na jedzenie. W IHD leczenie rozpoczyna się od 40 miligramów raz dziennie, po 4-7 dniach dawkę zwiększa się do 80-160 miligramów dziennie. Gdy nadciśnienie jest przepisane na 40-80 miligramów raz dziennie, powoli zwiększaj dawkę do 240 miligramów (w 1-2 dawkach). W terapii tachyarytmie zaczynają się od 40 miligramów na dobę, a następnie zwiększają się do 160 miligramów na dobę.

Działania niepożądane: bezsenność, zmęczenie, parestezje (uczucie drętwienia kończyn), bradykardia, suchość w ustach, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Oxprenolol (Trazicor)

Dostępny w formie pigułki; aktywnym składnikiem jest oksprenolol.

Ma działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne i antyarytmiczne. Jest wskazany w nadciśnieniu tętniczym, zawale mięśnia sercowego (profilaktyka wtórna), migotaniu przedsionków i zaburzeniach rytmu serca. Ponadto lek stosuje się jako dodatkowe leczenie wypadania płatka zastawki mitralnej, guza chromochłonnego, drżenia.

Zaleca się przyjmowanie leku z 20 miligramami 4 razy dziennie, stopniowo zwiększając dawkę do 40-80 miligramów 3-4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 miligramów. W przypadku profilaktyki wtórnej po zawale serca przepisuje się 40 mg dwa razy na dobę.

Działania niepożądane: osłabienie, senność, zawroty głowy, depresja, lęk, osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej, niewyraźne widzenie i inne.

Alfa-beta-blokery

Preparaty z tej grupy obniżają ciśnienie krwi i okrągłą szyję (całkowity obwodowy opór naczyniowy), a także zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe w jaskrze z otwartym kątem przesączania.

Karwedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Dostępny w formie pigułki; składnik aktywny - karwedilol.

Ma działanie rozszerzające naczynia, przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Lek obniża ciśnienie krwi, po i obciążenie wstępne mięśnia sercowego, umiarkowanie zmniejsza tętno, bez wpływu na przepływ krwi przez nerki i czynność nerek. Jest on stosowany w postaci monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi w leczeniu nadciśnienia, stabilnej dławicy piersiowej, przewlekłej niewydolności serca.

Lek jest przyjmowany niezależnie od pokarmu. Dawkę określa lekarz indywidualnie, w zależności od choroby i odpowiedzi klinicznej. Na początku leczenia dawka wynosi 12,5 mg, w ciągu 1-2 tygodni można ją zwiększyć do 25 mg. Maksymalna dawka dzienna wynosi 50 miligramów.

Działania niepożądane: bradykardia, ból głowy, depresja, biegunka, wymioty, obrzęk, zaburzenia czynności nerek, leukopenia, przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność, skurcz oskrzeli i tak dalej.

Procodolol

Dostępne w postaci kropli do oczu; aktywnym składnikiem jest kododolol. Środek przeciwjaskrowy stosuje się w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskry afakicznej, jaskry z otwartym kątem przesączania i innych rodzajów jaskry wtórnej. Stosowany również w złożonej terapii w celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania.

Lek musi być wkraplany do worka spojówkowego 1 kropla do 3 razy dziennie.

Działania niepożądane: niewyraźne widzenie, suchość w jamie ustnej, bradykardia, ból żołądka, ból głowy, obniżenie ciśnienia krwi, występowanie skurczu oskrzeli.

Podczas ciąży

Nie zaleca się przyjmowania leków blokujących w czasie ciąży. Jeśli jednak istnieje pilna potrzeba, tylko specjalista może przypisać i kontrolować odbiór, wybrać zamiennik.

W okresie laktacji leki blokujące receptory adrenergiczne nie są przepisywane, zamiast tego lekarz zaleca stosowanie specjalnej diety i zmniejszenie wysiłku fizycznego. Możliwe jest stosowanie urządzeń medycznych o wysokiej zawartości potasu, minerałów, magnezu i wapnia.

Dla dzieci

Być może stosowanie blokerów adrenergicznych w wieku 16-18 lat. W rzadkich przypadkach i zgodnie z zaleceniami lekarza leki są stosowane w leczeniu dzieci poniżej określonego wieku.

Blokery adrenergiczne - co to jest?

Blokery adrenergiczne odgrywają ważną rolę w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Są to leki, które hamują pracę receptorów adrenergicznych, co pomaga zapobiegać zwężeniu ścian żylnych, obniżać wysokie ciśnienie krwi i normalizować rytm serca.

W leczeniu chorób serca i naczyń stosowane są leki blokujące receptory adrenergiczne

Co to są adrenoblokery?

Blokery adrenergiczne (adrenolityki) - grupa leków, które wpływają na impulsy adrenergiczne w ścianach naczyń i tkankach serca, które reagują na adrenalinę i noradrenalinę. Ich mechanizm działania polega na tym, że blokują te same adrenoreceptory, dzięki czemu osiąga się efekt terapeutyczny niezbędny dla patologii serca:

• spadek ciśnienia;
• poszerza światło w naczyniach;
• obniża poziom cukru we krwi;

Klasyfikacja narkotyków adrenolitikov

Receptory zlokalizowane w naczyniach i mięśniach gładkich serca dzielą się na alfa-1, alfa-2 i beta-1, beta-2.

W zależności od tego, które impulsy adrenergiczne należy zablokować, wyróżnia się 3 główne grupy adrenolityków:

• blokery alfa;
• beta-blokery;
• blokery alfa beta.

Każda grupa hamuje tylko te objawy, które powstają w wyniku pracy określonych receptorów (beta, alfa lub alfa-beta jednocześnie).

Blokery receptorów alfa adrenergicznych

Alfa-blokery mogą mieć 3 typy:

• leki blokujące receptory alfa-1;
• leki wpływające na impulsy alfa-2;
• połączone leki blokujące pulsy alfa-1,2.

Główna grupa alfa-blokerów

Farmakologia leków grupowych (głównie blokerów alfa-1) - zwiększenie światła w żyłach, tętnicach i naczyniach włosowatych.

Pozwala to:

• zmniejszyć odporność ścian naczyń;
• zmniejszyć ciśnienie;
• zminimalizować obciążenie serca i ułatwić jego pracę;
• zmniejszyć stopień pogrubienia ścian lewej komory;
• normalizować tłuszcz;
• stabilizują metabolizm węglowodanów (zwiększona wrażliwość na insulinę, normalny cukier w osoczu).

Tabela „Lista najlepszych blokerów receptorów alfa adrenergicznych”

okres ciąży i czas karmienia piersią;

poważne zaburzenia w wątrobie;

ciężkie wady serca (zwężenie aorty)

dyskomfort w klatce piersiowej po lewej stronie;

duszność, duszność;

pojawienie się obrzęku rąk i nóg;

redukcja ciśnienia do wartości krytycznych

drażliwość, zwiększona aktywność i drażliwość;

problemy z oddawaniem moczu (zmniejszenie ilości wydalanego płynu i częstotliwość ponaglania)

Zaburzenia przepływu krwi obwodowej (mikroangiopatia cukrzycowa, akrocyjanoza)

Procesy patologiczne w tkankach miękkich rąk i nóg (procesy wrzodziejące na skutek martwicy komórek w wyniku zakrzepowego zapalenia żył, zaawansowanej miażdżycy

zwiększyć ilość potu;

ciągłe uczucie chłodu w nogach i ramionach;

stan gorączkowy (wzrost temperatury);

Wśród blokerów alfa-adrenergicznych nowej generacji Tamsulosin ma wysoką skuteczność. Jest on stosowany do prostaty, ponieważ dobrze zmniejsza ton tkanek miękkich gruczołu krokowego, normalizuje przepływ moczu i zmniejsza nieprzyjemne objawy w łagodnych zmianach prostaty.

Lek jest dobrze tolerowany przez organizm, ale mogą wystąpić działania niepożądane:

• wymioty, biegunka;
• zawroty głowy, migrena;
• kołatanie serca, ból w klatce piersiowej;
• wysypka alergiczna, katar.

Tamsulosyna nie jest zalecana do stosowania z indywidualną nietolerancją na składniki leku, obniżonym ciśnieniem, a także w przypadku ciężkich chorób nerek i wątroby.

Beta-blokery

Farmakologia leków z grupy beta-blokerów polega na tym, że zakłócają one stymulację adrenaliny beta1 lub beta11,2. Taki efekt hamuje wzrost skurczów serca i hamuje dużą dorosłą krew, a także nie pozwala na gwałtowne rozszerzenie światła oskrzeli.

Wszystkie beta adrenoblokery są podzielone na 2 podgrupy - selektywne (kardioselektywne, antagoniści receptora beta-1) i nieselektywne (blokujące adrenalinę w dwóch kierunkach jednocześnie - impulsy beta-1 i beta-2).

Mechanizm działania beta-blokerów

Zastosowanie leków kardio-selektywnych w leczeniu patologii serca pozwala osiągnąć następujący efekt terapeutyczny:

• zmniejszona częstość akcji serca (minimalizuje ryzyko częstoskurczu);
• zmniejsza obciążenie serca;
• częstotliwość ataków dusznicy jest zmniejszona, wygładzone są nieprzyjemne objawy choroby;
• zwiększa stabilność systemu sercowego na stres emocjonalny, psychiczny i fizyczny.

Przyjmowanie beta-blokerów pomaga w normalizacji ogólnego stanu pacjenta cierpiącego na choroby serca, a także zmniejsza ryzyko hipoglikemii u diabetyków, zapobiega ostremu skurczowi oskrzeli u astmatyków.

Nieselektywne blokery adrenergiczne zmniejszają całkowity opór naczyniowy obwodowego przepływu krwi i wpływają na ton ścian, co przyczynia się do:

• spadek tętna;
• normalizacja ciśnienia (z nadciśnieniem);
• zmniejszenie aktywności skurczowej mięśnia sercowego i zwiększenie odporności na niedotlenienie;
• zapobiegać zaburzeniom rytmu spowodowanym spadkiem pobudliwości w układzie przewodzenia serca;
• unikanie ostrego upośledzenia krążenia krwi w mózgu.

Pełny przegląd wszystkich typów blokerów adrenergicznych: selektywny, nieselektywny, alfa, beta

Z tego artykułu dowiesz się, czym są adrenoblokerzy, w jakich grupach są podzieleni. Mechanizm ich działania, wskazania, lista leków blokujących.

Autor artykułu: Aleksandra Burguta, położnik-ginekolog, wyższe wykształcenie medyczne z dyplomem z medycyny ogólnej.

Adrenolityki (blokery adrenergiczne) - grupa leków blokujących impulsy nerwowe, które reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Ich działanie lecznicze jest przeciwne do działania adrenaliny i noradrenaliny na organizm. Nazwa tej grupy farmaceutycznej mówi sama za siebie - zawarte w niej leki „przerywają” działanie adrenoreceptorów znajdujących się w sercu i ścianach naczyń krwionośnych.

Takie leki są szeroko stosowane w kardiologii i praktyce terapeutycznej w leczeniu chorób naczyniowych i serca. Kardiolodzy często przepisują je osobom starszym, u których zdiagnozowano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca i inne patologie sercowo-naczyniowe.

Klasyfikacja blokera adrenergicznego

W ścianach naczyń krwionośnych znajdują się 4 rodzaje receptorów: receptory beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiczne. Najczęstsze są alfa- i beta-blokery, „wyłączające” odpowiednie receptory adrenaliny. Istnieją również blokery alfa-beta jednocześnie blokujące wszystkie receptory.

Środki każdej grupy mogą być selektywne, selektywnie przerywając tylko jeden typ receptora, na przykład alfa-1. I nieselektywne z jednoczesnym blokowaniem obu typów: beta-1 i -2 lub alpha-1 i alpha-2. Na przykład selektywne beta-blokery mogą wpływać tylko na beta-1.

Ogólny mechanizm działania blokerów adrenergicznych

Kiedy noradrenalina lub adrenalina są uwalniane do krwiobiegu, adrenoreceptory natychmiast reagują, kontaktując się z nią. W wyniku tego procesu w ciele występują następujące efekty:

• naczynia są zwężone;
• puls przyspiesza;
• wzrost ciśnienia krwi;
• wzrasta poziom glukozy we krwi;
• oskrzela rozszerzają się.

Jeśli występują pewne choroby, na przykład arytmia lub nadciśnienie, wówczas takie działania są niepożądane dla osoby, ponieważ mogą wywołać przełom nadciśnieniowy lub nawrót choroby. Blokery adrenergiczne „wyłączają” te receptory, dlatego działają dokładnie w odwrotny sposób:

• rozszerzać naczynia krwionośne;
• niższe tętno;
• zapobiec wysokiemu poziomowi cukru we krwi;
• wąskie światło oskrzeli;
• niższe ciśnienie krwi.

Są to wspólne działania charakterystyczne dla wszystkich rodzajów środków z grupy adrenolitycznej. Ale leki są podzielone na podgrupy w zależności od wpływu na niektóre receptory. Ich działania są nieco inne.

Częste działania niepożądane

Wspólne dla wszystkich blokerów adrenergicznych (alfa, beta) są:

1. Ból głowy
2. Zmęczenie.
3. Senność.
4. Zawroty głowy.
5. Zwiększona nerwowość.
6. Możliwe krótkotrwałe omdlenie.
7. Zaburzenia normalnej aktywności żołądka i trawienia.
8. Reakcje alergiczne.

Ponieważ leki z różnych podgrup mają nieco inne działanie lecznicze, niepożądane efekty ich przyjmowania są również różne.

Ogólne przeciwwskazania do selektywnych i nieselektywnych beta-blokerów:

• bradykardia;
• słaby zespół zatokowy;
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy i zatokowo-przedsionkowy;
• niedociśnienie;
• niewyrównana niewydolność serca;
• uczulony na składniki leków.

Nie należy stosować selektywnych blokerów w przypadku astmy oskrzelowej i zacierającej się choroby naczyń, selektywnej - w przypadku patologii krążenia krwi obwodowej.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Takie leki powinny przepisywać kardiologa lub terapeutę. Niezależny niekontrolowany odbiór może prowadzić do poważnych konsekwencji aż do śmiertelnego wyniku z powodu zatrzymania akcji serca, wstrząsu kardiogennego lub anafilaktycznego.

Blokery alfa

Akcja

Adrenergiczne leki blokujące receptor alfa-1 rozszerzają naczynia krwionośne w organizmie: obwodowe - znaczne zaczerwienienie skóry i błon śluzowych; narządy wewnętrzne - w szczególności jelito z nerkami. Zwiększa to obwodowy przepływ krwi, poprawia mikrokrążenie tkanek. Opór naczyń wzdłuż peryferii zmniejsza się, a ciśnienie spada i bez odruchu zwiększa tętno.

Poprzez zmniejszenie powrotu krwi żylnej do przedsionków i ekspansję „peryferii” obciążenie serca jest znacznie zmniejszone. Z powodu ulgi w pracy zmniejsza się stopień przerostu lewej komory, charakterystyczny dla pacjentów z nadciśnieniem i osób starszych z problemami serca.

• Wpływać na metabolizm tłuszczu. Alpha-AB redukuje trójglicerydy, „zły” cholesterol i zwiększa poziom lipoprotein o wysokiej gęstości. Ten dodatkowy efekt jest dobry dla osób cierpiących na nadciśnienie, obciążonych miażdżycą.
• Wpływać na wymianę węglowodanów. Podczas przyjmowania leków zwiększa podatność komórek na insulinę. Z tego powodu glukoza jest wchłaniana szybciej i wydajniej, co oznacza, że ​​jej poziom nie wzrasta we krwi. To działanie jest ważne dla diabetyków, u których alfa-blokery zmniejszają poziom cukru we krwi.
• Zmniejsz nasilenie objawów zapalenia w narządach układu moczowo-płciowego. Narzędzia te są z powodzeniem stosowane do przerostu prostaty, aby wyeliminować niektóre charakterystyczne objawy: częściowe opróżnienie pęcherza moczowego, pieczenie cewki moczowej, częste i nocne oddawanie moczu.

Alfa-2 blokery receptorów adrenaliny mają odwrotny skutek: wąskie naczynia, zwiększają ciśnienie krwi. Dlatego w praktyce kardiologicznej nie stosuje się. Ale z powodzeniem leczą impotencję u mężczyzn.

Lista leków

Tabela zawiera listę międzynarodowych nazw leków generycznych z grupy blokerów receptorów alfa.

Beta-blokery: lista leków

Ważną rolę w regulacji funkcji ciała odgrywają katecholaminy: adrenalina i noradrenalina. Są uwalniane do krwiobiegu i działają na specjalne wrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory. Te ostatnie są podzielone na dwie duże grupy: adrenoreceptory alfa i beta. Beta-adrenoreceptory znajdują się w wielu narządach i tkankach i są podzielone na dwie podgrupy.

Gdy aktywowane są adrenoreceptory β1, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe, poprawia przewodnictwo i automatyzm serca, rozpad glikogenu w wątrobie i tworzenie się energii.

Po pobudzeniu receptorów β2-adrenergicznych, rozluźnieniu się ścian naczyń krwionośnych, rozluźnieniu mięśni oskrzeli, zmniejsza się napięcie macicy podczas ciąży, zwiększa się wydzielanie insuliny i rozkład tłuszczu. Stąd stymulacja receptorów beta-adrenergicznych za pomocą katecholamin prowadzi do mobilizacji wszystkich sił organizmu do aktywnego życia.

Beta-blokery (BAB) - grupa leków, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin. Leki te są szeroko stosowane w kardiologii.

Mechanizm działania

BAB zmniejsza częstotliwość i siłę skurczów serca, obniża ciśnienie krwi. W rezultacie zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Wydłużenie rozkurczu - okres odpoczynku, rozluźnienie mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią. Zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego wewnątrzsercowego również przyczynia się do poprawy perfuzji wieńcowej (ukrwienia mięśnia sercowego).

Istnieje redystrybucja przepływu krwi od normalnie krążących do obszarów niedokrwiennych, w wyniku czego poprawia się tolerancja aktywności fizycznej.

BAB ma działanie antyarytmiczne. Hamują kardiotoksyczne i arytmogenne działanie katecholamin, a także zapobiegają gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, pogarszając metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja

BAB - obszerna grupa leków. Można je klasyfikować na wiele sposobów.
Kardioselektywność to zdolność leku do blokowania tylko receptorów β1-adrenergicznych, bez wpływu na receptory β2-adrenergiczne, które znajdują się w ścianie oskrzeli, naczyń, macicy. Im wyższa selektywność BAB, tym bezpieczniej jest go stosować w przypadku współistniejących chorób dróg oddechowych i naczyń obwodowych, a także w cukrzycy. Jednak selektywność jest pojęciem względnym. Wraz z powołaniem leku w wysokich dawkach zmniejsza się stopień selektywności.

Niektóre BAB mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną: zdolność do stymulacji receptorów beta-adrenergicznych do pewnego stopnia. W porównaniu z konwencjonalnymi BAB, takie leki spowalniają częstość akcji serca, a siła skurczów, rzadziej prowadzi do rozwoju zespołu abstynencyjnego, mniej negatywnie wpływa na metabolizm lipidów.

Niektóre BAB są w stanie dalej rozszerzać naczynia, to znaczy mają właściwości rozszerzające naczynia. Mechanizm ten jest realizowany przy użyciu wyraźnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, blokady receptorów alfa-adrenergicznych lub bezpośredniego działania na ściany naczyń.

Czas trwania działania zależy najczęściej od charakterystyki struktury chemicznej BAB. Środki lipofilowe (propranolol) utrzymują się przez kilka godzin i są szybko eliminowane z organizmu. Leki hydrofilowe (atenolol) są skuteczne przez dłuższy czas, mogą być przepisywane rzadziej. Obecnie opracowano również długotrwałe substancje lipofilowe (opóźniające metoprolol). Ponadto istnieje BAB o bardzo krótkim czasie działania - do 30 minut (esmolol).

Lista

1. Nie bioselektywny BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• propranolol (anaprylina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• tymolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Selektywny kardio BAB:

A. Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (falochron);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, opony);
• karwedilol (akridilol, bagodilol, wedycardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cele prololu;
• epanolol (vazakor).

3. BAB o właściwościach rozszerzających naczynia:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB długo działający:

5. Działanie ultrakrótkie BAB, selektywne kardio:

Zastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego

Stres Angina

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących środków do leczenia dusznicy bolesnej i zapobiegania atakom. W przeciwieństwie do azotanów leki te nie powodują tolerancji (lekooporności) przy długotrwałym stosowaniu. BAB są w stanie gromadzić się (gromadzić) w organizmie, co z czasem pozwala zmniejszyć dawkę leku. Ponadto narzędzia te chronią sam mięsień sercowy, poprawiając rokowanie, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Działanie przeciwdławicowe wszystkich BAB jest prawie takie samo. Ich wybór zależy od czasu trwania efektu, nasilenia skutków ubocznych, kosztów i innych czynników.

Rozpocznij leczenie małą dawką, stopniowo zwiększając jej skuteczność. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno w spoczynku nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom skurczowego ciśnienia krwi wynosi co najmniej 100 mm Hg. Art. Po wystąpieniu efektu terapeutycznego (ustanie udaru, poprawa tolerancji wysiłku) dawkę stopniowo zmniejsza się do minimum skutecznego.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek BAB nie jest wskazane, ponieważ znacznie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przy niewystarczającej skuteczności tych funduszy lepiej połączyć je z innymi grupami leków.

BAB nie może zostać nagle anulowany, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia.

BAB jest szczególnie wskazany, gdy dławica piersiowa jest połączona z tachykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, zaparciem i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Wczesne stosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego przyczynia się do ograniczenia strefy martwicy mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się śmiertelność, zmniejsza się ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego i zatrzymania akcji serca.

Efekt ten ma BAB bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, zaleca się stosowanie środków kardio-selektywnych. Są one szczególnie użyteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dusznicą bolesną po zawale i tachysystoliczną postacią migotania przedsionków.

BAB można przepisać natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala dla wszystkich pacjentów bez przeciwwskazań. W przypadku braku działań niepożądanych leczenie nimi trwa przez co najmniej rok po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Przewlekła niewydolność serca

Badane jest stosowanie BAB w niewydolności serca. Uważa się, że można je stosować w połączeniu z niewydolnością serca (zwłaszcza rozkurczową) i wysiłkową dusznicą bolesną. Zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze, tachysystoliczna postać migotania przedsionków w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca są również podstawą do powołania tej grupy leków.

Nadciśnienie

BAB są wskazane w leczeniu nadciśnienia, powikłanego przerostem lewej komory. Są one również szeroko stosowane u młodych pacjentów, którzy prowadzą aktywny tryb życia. Ta grupa leków jest zalecana do połączenia nadciśnienia tętniczego z dusznicą bolesną lub zaburzeniami rytmu serca, a także po zawale mięśnia sercowego.

Zaburzenia rytmu serca

BAB stosuje się w takich zaburzeniach rytmu serca, jak migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, słabo tolerowana częstoskurcz zatokowy. Mogą być również przepisywane na komorowe zaburzenia rytmu, ale ich skuteczność w tym przypadku jest zwykle mniej wyraźna. BAB w połączeniu z preparatami potasu stosuje się w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Efekty uboczne

Układ sercowo-naczyniowy

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatokową - spowalniając puls do wartości mniejszych niż 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w BAB z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.

Przygotowania tej grupy mogą powodować blokadę przedsionkowo-komorową o różnym stopniu. Zmniejszają siłę skurczów serca. Ostatni efekt uboczny jest mniej wyraźny w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia. BAB zmniejsza ciśnienie krwi.

Leki w tej grupie powodują skurcz naczyń obwodowych. Może pojawić się zimna kończyna, zespół Raynauda pogarsza się. Te działania niepożądane są prawie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.

BAB zmniejsza przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem nadololu). Z powodu pogorszenia obwodowego krążenia krwi w leczeniu tych funduszy czasami występuje wyraźne ogólne osłabienie.

Narządy oddechowe

BAB powoduje skurcz oskrzeli z powodu jednoczesnej blokady β2-adrenoreceptorów. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny w przypadku leków selektywnych kardio. Jednak ich dawki, skuteczne przeciwko dusznicy bolesnej lub nadciśnieniu, są często dość wysokie, podczas gdy kardioselektywność jest znacznie zmniejszona.
Stosowanie wysokich dawek BAB może wywołać bezdech lub tymczasowe zaprzestanie oddychania.

BAB pogarsza przebieg reakcji alergicznych na ukąszenia owadów, alergeny lecznicze i pokarmowe.

Układ nerwowy

Propranolol, metoprolol i inne lipofilne BAB przenikają z krwi do komórek mózgu przez barierę krew-mózg. Dlatego mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję. W ciężkich przypadkach występują halucynacje, drgawki, śpiączka. Te działania niepożądane są znacznie mniej wyraźne w hydrofilowych BAB, w szczególności atenololu.

Leczeniu BAB może towarzyszyć naruszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Prowadzi to do osłabienia mięśni, zmniejszenia wytrzymałości i zmęczenia.

Metabolizm

Nieselektywne BAB hamują wytwarzanie insuliny w trzustce. Z drugiej strony leki te hamują mobilizację glukozy z wątroby, przyczyniając się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwiobiegu, który działa na receptory adrenergiczne alfa. Prowadzi to do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Dlatego, jeśli konieczne jest przepisanie BAB pacjentom z towarzyszącą cukrzycą, należy dać pierwszeństwo lekom selektywnym dla układu sercowo-naczyniowego lub zastąpić je antagonistami wapnia lub innymi grupami.

Wiele BAB, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom „dobrego” cholesterolu we krwi (alfa-lipoprotein o dużej gęstości) i zwiększa poziom „złego” (trójglicerydów i lipoprotein o bardzo niskiej gęstości). Niedobór ten jest pozbawiony leków o aktywności β1-wewnętrznej sympatykomimetycznej i α-blokującej (karwedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Inne skutki uboczne

Leczeniu BAB w niektórych przypadkach towarzyszy dysfunkcja seksualna: zaburzenia erekcji i utrata pożądania seksualnego. Mechanizm tego efektu jest niejasny.

BAB może powodować zmiany skórne: wysypka, świąd, rumień, objawy łuszczycy. W rzadkich przypadkach rejestruje się wypadanie włosów i zapalenie jamy ustnej.

Jednym z poważnych skutków ubocznych jest zahamowanie powstawania krwi wraz z rozwojem agranulocytozy i plamicy małopłytkowej.

Zespół anulowania

Jeśli BAB jest stosowany przez długi czas w wysokiej dawce, nagłe zaprzestanie leczenia może wywołać tzw. Zespół abstynencyjny. Przejawia się to zwiększeniem napadów dusznicy, występowaniem arytmii komorowych, rozwojem zawału mięśnia sercowego. W łagodniejszych przypadkach zespołowi odstawienia towarzyszy tachykardia i wzrost ciśnienia krwi. Zespół odstawienia zwykle występuje kilka dni po zatrzymaniu BAB.

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia, należy przestrzegać następujących zasad:

• anuluj BAB powoli przez dwa tygodnie, stopniowo zmniejszając dawkę jednocześnie;
• podczas i po odstawieniu BAB konieczne jest ograniczenie aktywności fizycznej, aw razie potrzeby zwiększenie dawki azotanów i innych leków przeciwdławicowych, a także leków obniżających ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania

BAB jest absolutnie przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• obrzęk płuc i wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność serca;
• astma oskrzelowa;
• zespół chorej zatoki;
• blok przedsionkowo-komorowy II - III stopień;
• skurczowe ciśnienie krwi 100 mm Hg. Art. i poniżej;
• tętno poniżej 50 na minutę;
• słabo kontrolowana cukrzyca insulinozależna.

Względne przeciwwskazanie do powołania BAB - zespołu Raynauda i miażdżycy tętnic obwodowych wraz z rozwojem chromania przestankowego.