Leki przeciwzakrzepowe: niezbędne leki

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyń krwionośnych - główna przyczyna śmierci w chorobach układu krążenia. Dlatego we współczesnej kardiologii dużą wagę przywiązuje się do zapobiegania rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (niedrożności) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w jej najprostszej postaci można przedstawić jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za tworzenie skrzepu krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia pod działaniem, z którego powstaje fibryna. Powstała skrzeplina składa się z konglomeratu płytek splątanych w włóknach fibryny.

Dwie grupy leków są stosowane w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi: środki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe. Środki przeciwpłytkowe hamują tworzenie skrzepów płytek. Leki przeciwzakrzepowe blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do powstawania fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy leków przeciwzakrzepowych, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, działania niepożądane.

Klasyfikacja

W zależności od miejsca zastosowania wyróżnia się antykoagulanty działania bezpośredniego i pośredniego. Bezpośrednie antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie fibryny z fibrynogenu we krwi. Antykoagulanty działania pośredniego hamują powstawanie czynników krzepnięcia krwi w wątrobie.

Koagulanty bezpośrednie: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny, a także selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K.

1. Antagoniści witaminy K:
   • Fenindion (fenilina);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparyna i jej pochodne:
   • Heparyna;
   • Antytrombina III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Etoksaparyna (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparyna (Fluxum);
   • Sulodeksyd (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Bezpośrednie inhibitory trombiny:
   • Biwalirudyna (angiox);
   • Eteksylan dabigatranu (Pradax).
4. Selektywne inhibitory czynnika Xa:
   • Apiksaban (Eliquis);
   • Fondaparynuks (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagoniści witaminy K

Pośrednie antykoagulanty są podstawą zapobiegania powikłaniom zakrzepowym. Ich forma tabletkowa może być przyjmowana przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych zmniejsza częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych (atak serca, udar) podczas migotania przedsionków i obecność sztucznej zastawki serca.

Fenilina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko działań niepożądanych. Sincumar ma długi okres działania i gromadzi się w organizmie, dlatego jest rzadko stosowany ze względu na trudności w kontrolowaniu terapii. Najczęstszym lekiem z grupy antagonistów witaminy K jest warfaryna.

Warfaryna różni się od innych pośrednich leków przeciwzakrzepowych swoim wczesnym działaniem (10 do 12 godzin po spożyciu) i szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych przy niższych dawkach lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie niektórych czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten jest zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana w celu zapobiegania powstawaniu i wzrostowi skrzepów krwi żylnej. Jest stosowany do długotrwałej terapii migotania przedsionków oraz w obecności skrzepliny wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie wzrasta ryzyko zawału serca i udaru mózgu związanego z zablokowaniem naczyń krwionośnych przy odłączonych skrzepach. Stosowanie warfaryny pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania nawracającej katastrofie wieńcowej.

Po protezowych zastawkach serca przyjmowanie warfaryny jest konieczne przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny lek przeciwzakrzepowy stosowany do zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi na sztucznych zastawkach serca. Stałe przyjmowanie tego leku jest konieczne w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Warfaryna jest przepisywana w kardiomiopatiach rozstrzeniowych i przerostowych. Chorobom tym towarzyszy rozszerzanie się ubytków serca i / lub przerost jego ścian, co stwarza warunki wstępne do powstawania zakrzepów wewnątrzsercowych.

Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo, monitorując INR - międzynarodowy współczynnik znormalizowany. Wskaźnik ten szacuje się co 4 - 8 tygodni przyjęcia. Na tle leczenia INR powinien wynosić 2,0 - 3,0. Utrzymanie normalnej wartości tego wskaźnika jest bardzo ważne dla zapobiegania krwawieniu z jednej strony i zwiększonemu krzepnięciu krwi z drugiej.

Niektóre pokarmy i zioła zwiększają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Osłabiają działanie przeciwzakrzepowe substancji leczniczej zawartej w liściach kapusty, brukselki, kapusty pekińskiej, buraka, pietruszki, szpinaku, sałaty. Pacjenci przyjmujący warfarynę nie mogą odmówić przyjmowania tych produktów, ale przyjmować je regularnie w małych ilościach, aby zapobiec nagłym wahaniom leku we krwi.

Działania niepożądane obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę, krwiak. Aktywność układu nerwowego może być zaburzona wraz z rozwojem zmęczenia, bólu głowy, zaburzeń smaku. Czasami występują nudności i wymioty, ból brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra jest dotknięta, pojawia się purpurowy barwnik palców, parestezje, zapalenie naczyń i oziębłość kończyn. Być może rozwój reakcji alergicznej w postaci świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.

Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie należy go przepisywać w żadnych warunkach związanych z zagrożeniem krwawieniem (uraz, operacja, owrzodzenie narządów wewnętrznych i skóry). Nie jest stosowany w tętniakach, zapaleniu osierdzia, infekcyjnym zapaleniu wsierdzia, ciężkim nadciśnieniu tętniczym. Przeciwwskazaniem jest niemożność odpowiedniej kontroli laboratoryjnej z powodu niedostępności laboratorium lub cech osobowości pacjenta (alkoholizm, dezorganizacja, starcza psychoza itp.).

Heparyna

Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i zwiększa aktywność jej cząsteczek kilka razy. W rezultacie reakcje mające na celu tworzenie skrzepów krwi w naczyniach są tłumione.

Heparyna jest stosowana od ponad 30 lat. Wcześniej wstrzykiwano go podskórnie. Obecnie uważa się, że niefrakcjonowana heparyna powinna być podawana dożylnie, co ułatwia monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do podawania podskórnego zalecane są heparyny o niskiej masie cząsteczkowej, które omówimy poniżej.

Heparyna jest najczęściej stosowana w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.

Kontrole laboratoryjne obejmują określenie czasu krzepnięcia aktywowanej częściowej tromboplastyny. Na tle leczenia heparyną po 24–72 godzinach powinno to być 1,5–2 razy większe niż początkowe. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek krwi, aby nie dopuścić do rozwoju małopłytkowości. Zazwyczaj leczenie heparyną trwa od 3 do 5 dni ze stopniowym zmniejszaniem dawki i dalszym anulowaniem.

Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi). Przy długotrwałym stosowaniu go w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienia), osteoporozy i hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach występują reakcje alergiczne, jak również wzrost poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.

Heparyna jest przeciwwskazana w przypadku zespołu krwotocznego i małopłytkowości, wrzodu żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy, krwawienia z dróg moczowych, zapalenia osierdzia i ostrego tętniaka serca.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

Dalteparynę, enoksaparynę, nadroparynę, parnaparynę, sulodeksyd, bemiparynę otrzymuje się z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się od tych drugich mniejszymi cząsteczkami. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się bardziej długotrwałe i przewidywalne, więc stosowanie heparyny o niskiej masie cząsteczkowej nie wymaga monitorowania laboratoryjnego. Można to wykonać przy użyciu stałych dawek - strzykawek.

Zaletą heparyn o niskiej masie cząsteczkowej jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko działań niepożądanych. Dlatego obecnie pochodne heparyny wypierają heparynę z praktyki klinicznej.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji chirurgicznych i zakrzepicy żył głębokich. Stosuje się je u pacjentów leżących w łóżku i mających wysokie ryzyko takich powikłań. Ponadto leki te są powszechnie przepisywane na niestabilną dusznicę bolesną i zawał mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania i działania niepożądane tej grupy są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych jest znacznie mniejsza.

Bezpośrednie inhibitory trombiny

Bezpośrednie inhibitory trombiny, jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga monitorowania laboratoryjnego.

Biwalirudynę podaje się dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. W Rosji ten lek nie został jeszcze zastosowany.

Dabigatran (Pradaksa) jest tabletkowanym środkiem zmniejszającym ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny, nie wchodzi w interakcje z żywnością. Nadal trwają badania nad tym lekiem w przypadku stałego migotania przedsionków. Lek jest zatwierdzony do stosowania w Rosji.

Selektywne inhibitory czynnika Xa

Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie inaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność tworzenia skrzepliny. Został powołany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym zatorowości płucnej. Lek nie powoduje trombocytopenii i nie prowadzi do osteoporozy. Kontrola laboratoryjna bezpieczeństwa nie jest wymagana.

Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Poprzez zmniejszenie częstotliwości występowania zakrzepów krwi w tej grupie pacjentów leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby.

Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie może być stosowany tylko z angioplastyką, ponieważ zwiększa ryzyko zakrzepów krwi w cewnikach.

Badania kliniczne inhibitorów czynnika Xa w postaci tabletek.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują niedokrwistość, krwawienie, ból brzucha, ból głowy, świąd, zwiększoną aktywność aminotransferaz.

Przeciwwskazania - aktywne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i infekcyjne zapalenie wsierdzia.

Leki przeciwzakrzepowe: przegląd leków, stosowania, wskazań, alternatyw

Leki przeciwzakrzepowe - grupa leków, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi z powodu zmniejszonego tworzenia fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają lepkość krwi i hamują proces krzepnięcia.

Antykoagulanty są stosowane w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Produkowane są w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkowanie. Nieodpowiednia terapia może zaszkodzić ciału i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoka śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych jest spowodowana tworzeniem się zakrzepicy: zakrzepicę naczyniową wykryto prawie co drugą śmierć z powodu patologii serca podczas sekcji zwłok. Zatorowość płucna i zakrzepica żył są najczęstszymi przyczynami śmierci i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania leków przeciwzakrzepowych natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń krwionośnych. Ich wczesne stosowanie pomaga zapobiegać tworzeniu się skrzepów krwi, zwiększaniu i zatykaniu naczyń krwionośnych.

Od czasów starożytnych tradycyjna medycyna stosowała hirudynę - najsłynniejszy naturalny antykoagulant. Substancja ta jest częścią śliny pijawki i ma bezpośrednie działanie przeciwzakrzepowe, które utrzymuje się przez dwie godziny. Obecnie pacjentom przepisuje się leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiednie, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich łącznego stosowania z innymi lekami.

Większość leków przeciwzakrzepowych ma wpływ nie na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu przemian tłumione są czynniki krzepnięcia plazmy i wytwarzanie trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia włókien fibrynowych, które tworzą zakrzepowy zakrzep. Proces tworzenia skrzepliny zwalnia.

Mechanizm działania

Antykoagulanty na mechanizm działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

• „Bezpośrednie” antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na trombinę i zmniejszają jej aktywność. Leki te są inhibitorami trombiny, dezaktywatorami protrombiny i hamują proces zakrzepicy. Aby uniknąć krwawienia wewnętrznego, konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi. Antykoagulanty działania bezpośredniego szybko wnikają do organizmu, są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, docierają do wątroby przez układ krwiotwórczy, wywierają działanie lecznicze i są wydalane z moczem.
• „Pośrednie” antykoagulanty wpływają na biosyntezę bocznych enzymów układu krzepnięcia krwi. Całkowicie niszczą trombinę, a nie tylko hamują jej aktywność. Oprócz działania przeciwzakrzepowego, leki z tej grupy poprawiają ukrwienie mięśnia sercowego, rozluźniają mięśnie gładkie, usuwają moczany z organizmu i działają obniżająco na cholesterol. Przypisz „pośrednie” antykoagulanty nie tylko do leczenia zakrzepicy, ale także do ich zapobiegania. Zastosuj je wyłącznie w środku. Tabletki są używane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do zwiększenia poziomu protrombiny i zakrzepicy.

Oddzielnie emitują leki, które hamują krzepnięcie krwi, jak antykoagulanty, ale inne mechanizmy. Należą do nich „kwas acetylosalicylowy”, „aspiryna”.

Działające bezpośrednio antykoagulanty

Heparyna

Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje przywieranie płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości tworzenia skrzepliny. Lek obniża ciśnienie krwi, ma działanie obniżające poziom cholesterolu, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, sprzyja rozwojowi osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparynę po raz pierwszy wyizolowano z wątroby, która określała jej nazwę.

Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, które zawierają heparynę w swoim składzie i mają działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty heparyny nakłada się cienką warstwą na skórę i wciera delikatnymi ruchami. Zazwyczaj żele Lioton i Hepatrombin stosuje się w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i zakrzepicy, jak również maści heparyny.

Negatywny wpływ heparyny na proces zakrzepicy i zwiększoną przepuszczalność naczyń są przyczyną wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji, stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki w tej grupie hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają właściwości reologiczne krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej rzadko powodują skutki uboczne, tym samym wypierając heparynę z praktyki terapeutycznej. Wstrzykuje się je podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha.

1. „Fragmin” jest klarownym lub żółtawym roztworem, który ma niewielki wpływ na adhezję płytek i pierwotną hemostazę. Zabrania się wchodzenia domięśniowo. „Fragmin” w dużych dawkach przepisywanych pacjentom natychmiast po zabiegu, zwłaszcza tych, którzy mają wysokie ryzyko krwawienia i rozwoju dysfunkcji płytek.
2. „Klyarin” jest „bezpośrednim” antykoagulantem, który wpływa na większość faz krzepnięcia krwi. Lek neutralizuje enzymy układu krzepnięcia i jest stosowany do leczenia i zapobiegania chorobie zakrzepowo-zatorowej.
3. „Clexane” jest lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym. Przed jego powołaniem konieczne jest zniesienie wszystkich leków, które wpływają na hemostazę.
4. „Fraksiparyna” - rozwiązanie o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym. Podskórne krwiaki lub gęste guzki często zanikają w miejscu wstrzyknięcia, które znikają po kilku dniach. Początkowo leczenie dużymi dawkami może rozwinąć się krwawienie i małopłytkowość, które znikają podczas dalszego leczenia.
5. „Wessel Due F” to naturalny produkt uzyskiwany z błony śluzowej jelit zwierząt. Lek hamuje aktywność czynników krzepnięcia krwi, stymuluje biosyntezę prostaglandyn, obniża poziom fibrynogenu we krwi. Wessel Due F sterylizuje już utworzoną skrzeplinę i jest używany do zapobiegania tworzeniu się skrzepliny w tętnicach i żyłach.

Przy stosowaniu leków z grupy heparyn o niskiej masie cząsteczkowej wymagane jest ścisłe przestrzeganie zaleceń i instrukcji ich stosowania.

Inhibitory trombiny

Głównym przedstawicielem tej grupy jest „Hirudin”. W sercu leku znajduje się białko, które po raz pierwszy zostało znalezione w ślinie pijawek medycznych. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny.

„Hirugen” i „Girulog” to syntetyczne analogi „Girudin”, zmniejszające śmiertelność wśród osób z chorobami serca. Są to nowe leki w tej grupie, z wieloma zaletami w stosunku do pochodnych heparyny. Ze względu na ich przedłużone działanie, przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne postacie inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugena i Giruloga jest ograniczone ich wysokimi kosztami.

„Lepirudyna” jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany w celu zapobiegania zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej. Jest bezpośrednim inhibitorem trombiny, blokując jej działanie trombogenne i działając na trombinę w skrzepie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty:

• „Fenilin” - antykoagulant, który jest szybko i całkowicie wchłaniany, łatwo przenika przez barierę histohematogenną i gromadzi się w tkankach ciała. Ten lek, według pacjentów, jest uważany za jeden z najbardziej skutecznych. Poprawia stan krwi i normalizuje parametry krzepnięcia krwi. Po zabiegu ogólny stan pacjentów szybko się poprawia: skurcze i drętwienie nóg znikają. Obecnie Fenilin nie jest stosowany ze względu na wysokie ryzyko działań niepożądanych.
• „Neodikumaryna” - środek hamujący proces zakrzepicy. Efekt terapeutyczny Neodicoumarin nie pojawia się natychmiast, ale po akumulacji leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, ma działanie obniżające poziom lipidów i zwiększa przepuszczalność naczyń. Zaleca się, aby pacjenci ściśle przestrzegali czasu przyjęcia i dawki leku.
• Najczęstszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest to lek przeciwzakrzepowy, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, co zmniejsza ich stężenie w osoczu i spowalnia proces zakrzepów krwi. „Warfaryna” charakteryzuje się wczesnym efektem i szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych przy niższych dawkach lub odstawieniu leku.

Wideo: Nowe antykoagulanty i warfaryna

Stosowanie antykoagulantów

Przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych jest wskazane w przypadku chorób serca i naczyń krwionośnych:

Niekontrolowane przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Przy zwiększonym ryzyku krwawienia należy stosować zamiast leków przeciwzakrzepowych bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Antykoagulanty są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

• Wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy,
• Krwawiące hemoroidy,
• Przewlekłe zapalenie wątroby i zwłóknienie wątroby,
• Niewydolność wątroby i nerek
• Kamica moczowa,
• Plamica małopłytkowa,
• Niedobór witaminy C i K,
• Zapalenie wsierdzia i zapalenie osierdzia,
• Gruźlica płuc jamistych,
• Krwotoczne zapalenie trzustki,
• Nowotwory złośliwe,
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym,
• Tętniak śródmózgowy,
• Białaczka
• Alkoholizm,
• Choroba Crohna,
• Retinopatia krwotoczna.

Zabrania się przyjmowania leków przeciwzakrzepowych w okresie ciąży, laktacji, miesiączki, we wczesnym okresie poporodowym, a także u osób starszych i starszych.

Działania niepożądane leków przeciwzakrzepowych obejmują: objawy dyspepsji i zatrucia, alergie, martwicę, wysypkę, świąd skóry, zaburzenia czynności nerek, osteoporozę, łysienie.

Powikłania terapii przeciwzakrzepowej - reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardzieli, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych skutków zdrowotnych, należy monitorować główne parametry krwi i monitorować ogólny stan pacjenta.

Środki przeciwpłytkowe

Środki przeciwpłytkowe są środkami farmakologicznymi, które zmniejszają krzepliwość krwi poprzez hamowanie klejenia płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności leków przeciwzakrzepowych i, wraz z nimi, utrudnienie procesu zakrzepów krwi. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie artretyczne, rozszerzające naczynia i przeciwskurczowe. Wybitnym przedstawicielem tej grupy jest kwas acetylosalicylowy lub aspiryna.

Lista najpopularniejszych leków przeciwpłytkowych:

• Aspiryna jest obecnie najskuteczniejszym środkiem przeciwpłytkowym wytwarzanym w postaci tabletek i przeznaczonym do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega powstawaniu skrzepów krwi.
• „Tiklopidin” - środek przeciwpłytkowy, który hamuje adhezję płytek krwi, poprawia mikrokrążenie i przedłuża czas krwawienia. Lek jest przepisywany w zapobieganiu zakrzepicy i leczeniu choroby wieńcowej, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
• „Tirofiban” - lek, który zapobiega agregacji płytek krwi, prowadząc do zakrzepicy. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z „Heparyną”.
• „Dipirydamol” rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza przepływ wieńcowy krwi, poprawia zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen, właściwości reologiczne krwi i krążenia mózgowego, obniża ciśnienie krwi.

Antykoagulanty

1. Mała encyklopedia medyczna. - M.: Encyklopedia medyczna. 1991—96 2. Pierwsza pomoc. - M.: Wielka rosyjska encyklopedia. 1994 3. Encyklopedyczny słownik terminów medycznych. - M.: Encyklopedia sowiecka. - 1982-1984

Zobacz, co „Anticoagulants” są w innych słownikach:

Leki przeciwzakrzepowe - (od anty... i łac. Coagulans, rodzaj. Przypadek koagulanty powodującej krzepnięcie) substancje chemiczne i leki, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Spis treści 1 Akcja... Wikipedia

LEKI PRZECIWZAKRZEPOWE - (od anty. I lat. Coagulany powodujące krzepnięcie) w medycynie substancje lecznicze zmniejszające krzepliwość krwi... Duży słownik encyklopedyczny

LEKI PRZECIWZAKRZEPOWE - (od anty. I lat. Koagulacja koagulacyjna, pogrubienie), leki chemiczne stosowane w celu zapobiegania krzepnięciu krwi u zwierząt kręgowych i ludzi (pochodne oksykoumariny, indandione itp.). Ekologiczny słownik encyklopedyczny...... Słownik ekologiczny

antykoagulanty - s, pl. antykoagulant <gr. anty + lat koagulacja koagulacyjna. kochanie Substancje lecznicze zapobiegające krzepnięciu krwi i tworzeniu się skrzepów krwi; protiv koagulanty. Krysin 1998... Słownik historyczny galijczyków języka rosyjskiego

ANTICOAGULANTS - (z greckiego. Anti prefiks oznaczający sprzeciw i lat. Coagulans, rodzaj. Przypadek koagulanty powodującej krzepnięcie), va, hamowanie krzepnięcia krwi. Stosowany w medycynie w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi w skrzepach krwi, a także...... Encyklopedia chemiczna

antykoagulanty - (z anty. i lat. koagulany powodujące krzepnięcie) (med.), substancje lecznicze, które zmniejszają krzepliwość krwi. * * * ANTIKOAGULANTS ANTICOAGULANTS (od greckiego. Anti vs i lat. Coagulans powodujący krzepnięcie), leczniczy w medycynie...... Encyklopedyczny słownik

leki przeciwzakrzepowe - (patrz anty.) substancje lecznicze zapobiegające krzepnięciu krwi i zakrzepy krwi por. koagulanty). Nowy słownik wyrazów obcych. autor: EdwART, 2009. antykoagulanty, wyd. antykoagulant, a, m. (fr. antykoagulant... Słownik wyrazów obcych języka rosyjskiego

leki przeciwzakrzepowe - (leki przeciwzakrzepowe; anty-koagulanty; syn. leki przeciwzakrzepowe), na przykład leki hamujące krzepnięcie krwi. heparyna... Duży słownik medyczny

Leki przeciwzakrzepowe - (z Anti. And Lat. Coagulans, rodzaj. Przypadek krzepnięcia powodujący krzepnięcie) substancje lecznicze, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. A. mieć wpływ na różne części procesu...... Wielka sowiecka encyklopedia

antykoagulanty - pl. Substancje, leki, które hamują aktywność krzepnięcia krwi i zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi. Słownik wyjaśniający Efraim. T. F. Efremova. 2000... Nowoczesny słownik języka rosyjskiego Efraim

Czym są leki przeciwzakrzepowe w medycynie, ich klasyfikacja i nazwa leków

Leki przeciwzakrzepowe to grupa leków, które hamują krzepnięcie krwi i zapobiegają powstawaniu skrzepów krwi, zmniejszając tworzenie się fibryny.

Antykoagulanty wpływają na biosyntezę niektórych substancji, które hamują proces krzepnięcia i zmieniają lepkość krwi.

W medycynie nowoczesne leki przeciwzakrzepowe są stosowane w celach profilaktycznych i terapeutycznych. Są dostępne w różnych postaciach: w postaci maści, tabletek lub roztworów do wstrzykiwań.

Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i wybrać jego dawkę.

Niewłaściwa terapia może spowodować uszkodzenie ciała i poważne konsekwencje.

Wysoka śmiertelność z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego wynika z powstawania zakrzepów krwi: prawie połowa osób, które zmarły z powodu choroby serca, miała zakrzepicę.

Zakrzepica żył i zatorowość płucna - najczęstsze przyczyny niepełnosprawności i śmiertelności. Dlatego kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po wykryciu chorób naczyniowych i serca.

Ich wczesne stosowanie pozwala zapobiegać powstawaniu i nasilaniu się skrzepów krwi, blokowaniu naczyń krwionośnych.

Większość leków przeciwzakrzepowych działa nie na sam skrzep krwi, ale na układ krzepnięcia krwi.

Po serii transformacji, czynniki krzepnięcia w osoczu są tłumione, a wytwarzanie trombiny, enzymu potrzebnego do wytworzenia nici fibrynowych, które tworzą zakrzepowy zakrzep. W rezultacie tworzenie skrzepliny zwalnia.

Stosowanie antykoagulantów

Antykoagulanty są wskazane dla:

• Udar zatorowy i zakrzepowy (działają jak mikrokrążniki);
• Reumatyczne zapalenie serca;
• Miażdżyca;
• Ostra zakrzepica;
• Zakrzepowe zapalenie żył;
• Wady serca mitralne;
• Żylaki;
• Tętniak aorty;
• Choroba niedokrwienna serca;
• TELA;
• DIC;
• Migotanie przedsionków;
• Zapalenie wsierdzia i zarostowe zapalenie naczyń.

Przeciwwskazania i działania niepożądane leków przeciwzakrzepowych

Antykoagulanty są przeciwwskazane dla osób cierpiących na następujące choroby:

• Krwawiące hemoroidy;
• Wrzód dwunastnicy i wrzód żołądka;
• Niewydolność nerek i wątroby;
• Zwłóknienie wątroby i przewlekłe zapalenie wątroby;
• Plamica małopłytkowa;
• Kamica moczowa;
• Niedobór witamin C i K;
• Gruźlica płuc jamistych;
• Zapalenie osierdzia i zapalenie wsierdzia;
• Nowotwory złośliwe;
• Krwotoczne zapalenie trzustki;
• Tętniak śródmózgowy;
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem;
• Białaczka;
• Choroba Crohna;
• Alkoholizm;
• Retinopatia krwotoczna.

Antykoagulanty nie powinny być przyjmowane podczas miesiączki, ciąży, laktacji, we wczesnym okresie poporodowym, w podeszłym wieku.

Działania niepożądane obejmują: objawy zatrucia i niestrawności, martwicę, alergie, wysypki, świąd skóry, osteoporozę, zaburzenia czynności nerek, łysienie.

Powikłania terapii - krwawienie z narządów wewnętrznych:

• Nosogardziel;
• Usta;
• Jelita;
• Żołądek;
• Krwotoki w stawach i mięśniach;
• Pojawienie się krwi w moczu.

Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych konsekwencji, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie morfologii krwi.

Naturalne antykoagulanty

Może być patologiczne i fizjologiczne. Patologiczne w niektórych chorobach pojawiają się we krwi. Fizjologiczne normalne są w osoczu.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Pierwszy niezależnie syntetyzowany przez organizm i stale obecny we krwi. Wtórne pojawiają się przy rozdzielaniu czynników krzepnięcia w procesie powstawania i rozpuszczania fibryny.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Klasyfikacja:

• Antytrombiny;
• Antytromboplastyny;
• Inhibitory procesu samoorganizacji fibryny.

Wraz ze spadkiem poziomu pierwotnych fizjologicznych leków przeciwzakrzepowych we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji zawiera następującą listę:

• Antytrombina III powstaje w wątrobie, odnosi się do alfarote-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i wielu aktywowanych czynników krzepnięcia, ale nie wpływa na czynniki nieaktywowane. 75% aktywności przeciwzakrzepowej zapewnia antytrombina III.
• Heparyna. Ten polisacharyd jest syntetyzowany w komórkach tucznych. Zawarty w dużych ilościach w wątrobie i płucach. Duże dawki heparyny hamują czynność płytek krwi i zapobiegają krzepnięciu krwi.
• Białko C. Jest we krwi w postaci nieaktywnej i powstaje w komórkach miąższu wątroby. Aktywowany przez trombinę.
• Inhibitor dopełniacza-I.
• Alfa-makroglobulina.
• Białko S. Zależy od witaminy K, syntetyzowanej przez komórki śródbłonka i miąższ wątroby.
• Antytromboplastyny.
• Inhibitor lipidów.
• Skontaktuj się z Inhibitorem.

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Powstaje w procesie krzepnięcia krwi. Pojawiają się również podczas rozszczepiania czynników krzepnięcia i rozpuszczania skrzepów fibrynowych.

Wtórne leki przeciwzakrzepowe - co to jest:

• Antytrombina I, IX;
• Fibrynopeptydy;
• Antytromboplastyny;
• Produkty PDF;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologiczne antykoagulanty

Wraz z rozwojem wielu chorób, silne inhibitory krzepnięcia odporności, które są specyficznymi przeciwciałami, takimi jak antykoagulant tocznia, mogą gromadzić się w osoczu.

Te przeciwciała wskazują na pewien czynnik, mogą być wytwarzane w celu zwalczania objawów krzepnięcia krwi, ale według statystyk są inhibitorami czynnika VII, IX.

Czasami z szeregiem procesów autoimmunologicznych we krwi i paraproteinemii mogą gromadzić się patologiczne białka o działaniu antytrombinowym lub hamującym.

Mechanizm działania leków przeciwzakrzepowych

Są to leki, które wpływają na krzepnięcie krwi i są stosowane w celu zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów krwi.

Z powodu powstawania zatorów w narządach lub naczyniach może się rozwinąć:

• Gangrena kończyn;
• Udar niedokrwienny;
• Zakrzepowe zapalenie żył;
• Niedokrwienie serca;
• Zapalenie naczyń;
• Miażdżyca.

Zgodnie z mechanizmem działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim / pośrednim:

„Prosto”

Działać bezpośrednio na trombinę, zmniejszając jej aktywność. Te leki są dezaktywatorami protrombiny, inhibitorami trombiny i hamują tworzenie skrzepliny. Aby zapobiec krwawieniu wewnętrznemu, należy monitorować działanie układu krzepnięcia.

Bezpośrednie antykoagulanty szybko dostają się do organizmu, są wchłaniane w przewodzie pokarmowym i docierają do wątroby, mają działanie terapeutyczne i są wydalane z moczem.

Są one podzielone na następujące grupy:

• Heparyny;
• Heparyna o niskiej masie cząsteczkowej;
• Hirudin;
• Wodorowęglan sodu;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparyna

Najczęstszą substancją przeciwzakrzepową jest heparyna. Jest to lek przeciwzakrzepowy o działaniu bezpośrednim.

Jest podawany dożylnie, domięśniowo i pod skórę, a także jest stosowany jako maść jako miejscowy lek.

Heparyny obejmują:

• Adreparyna;
• Sól sodowa nadroparyny;
• Parnaparyna;
• Dalteparyna;
• Tinzaparin;
• Etoksaparyna;
• Reviparin.

Przeciwzakrzepowe preparaty do stosowania miejscowego nie mają bardzo wysokiej skuteczności i niskiej przepuszczalności w tkance. Stosowany w leczeniu hemoroidów, żylaków, siniaków.

Z heparyną najczęściej stosuje się następujące środki zaradcze:

• Maść heparyna;
• Żel Lioton;
• Venolife;
• Żel bez pazurów;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombinę.

Heparyny do podawania podskórnego i dożylnego - leki zmniejszające krzepnięcie, które są indywidualnie dobierane i nie są zastępowane przez siebie w trakcie leczenia, ponieważ nie są równoważne w działaniu.

Aktywność tych leków osiąga maksimum po około 3 godzinach, a czas trwania działania to dzień. Te heparyny blokują trombinę, zmniejszają aktywność osocza i czynników tkankowych, zapobiegają tworzeniu się włókien fibrynowych i zapobiegają przywieraniu płytek krwi.

Deltaparynę, etoksaparynę, nadroparynę zwykle przepisuje się w leczeniu dusznicy bolesnej, zawału serca, zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich.

W celu zapobiegania zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej przepisuje się Reviparynę i Heparynę.

Wodorotlenek sodu

Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Jest dodawany do probówek, aby zapobiec krzepnięciu krwi. Służy do konserwacji krwi i jej składników.

„Pośrednie”

Mają wpływ na biosyntezę enzymów bocznych układu krzepnięcia. Nie hamują aktywności trombiny, ale całkowicie ją niszczą.

Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy działają relaksująco na mięśnie gładkie, stymulują ukrwienie mięśnia sercowego, wydalają mocz z organizmu i działają obniżająco na cholesterol.

„Pośrednie” leki przeciwzakrzepowe przepisywane do leczenia i zapobiegania zakrzepicy. Są używane wyłącznie w środku. Forma tabletek jest stosowana przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe anulowanie prowadzi do wzrostu protrombiny i zakrzepicy.

Leki przeciwzakrzepowe: mechanizm działania leków, wskazań i przeciwwskazań do stosowania

Według statystyk różne powikłania zakrzepowo-zatorowe (zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich) zajmują jedno z wiodących miejsc w strukturze śmiertelności w Rosji. W medycynie leki przeciwzakrzepowe są stosowane w leczeniu tych chorób - substancji, które zapobiegają tworzeniu się cienkich włókien fibryny pod wpływem czynników krzepnięcia, hamują wzrost już utworzonego skrzepu krwi i zwiększają aktywność wewnętrznych fibrynolitycznych (ukierunkowanych na resorpcję skrzepów krwi) enzymów.

Obecnie klasyfikacja antykoagulantów opiera się na punktach stosowania ich efektów w organizmie. Są narkotyki:

• Bezpośrednie działanie (np. Heparyna). Działają szybko, ich działanie wiąże się z bezpośrednim wpływem na układ krzepnięcia krwi poprzez tworzenie kompleksów o różnych czynnikach krzepnięcia i hamowanie trzech faz krzepnięcia.
• Działanie pośrednie (antagoniści witaminy K). Działają przez długi czas, ale po utajonym („cichym”) okresie przerywają aktywację enzymu biorącego udział w konwersji witaminy K, zatrzymując w ten sposób produkcję zależnych od witamin osoczowych czynników krzepnięcia (II, VII, IX, X).

Niefrakcjonowana heparyna (UFH) jest naturalną substancją pochodzącą z narządów zwierząt domowych. Jego mechanizm działania opiera się na zdolności wiązania się z antytrombiną, a tym samym zwiększa jego zdolność do dezaktywacji czynników krzepnięcia IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombina (czynnik IIa) jest szczególnie wrażliwa na działanie kompleksu heparyna-antytrombina.

Działanie heparyny przeprowadza się wyłącznie po podaniu pozajelitowym: po podaniu dożylnym aktywność jest natychmiast widoczna po podaniu podskórnym, po 20–60 minutach przy biodostępności 10-40% (to znaczy tylko ten procent substancji osiąga przepływ ogólnoustrojowy). Ze względu na fakt, że niefrakcjonowana heparyna wiąże się z białkami osocza, lek ten często wykazuje nieprzewidywalne działanie przeciwzakrzepowe. Stworzenie i utrzymanie niezbędnego stężenia terapeutycznego heparyny we krwi wymaga jej stałego podawania dożylnego lub regularnych wstrzyknięć podskórnych, biorąc pod uwagę biodostępność. Aby kontrolować leczenie, konieczne jest określenie czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT), którego wskaźniki powinny pozostać w zakresie 1,5–2,3 wartości kontrolnej.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej (LMWH) są chemicznie lub enzymatycznie przetwarzaną niefrakcjonowaną heparyną. Mechanizm działania jest podobny do UFG, ale LMWH jest znacznie bardziej aktywny przeciwko czynnikowi krzepnięcia Xa niż trombina. Po podaniu dożylnym maksymalna aktywność jest widoczna już po 5 minutach przy podawaniu podskórnym - po 3-4 godzinach przy biodostępności większej niż 90%, aby utrzymać stabilny poziom aktywności przeciwzakrzepowej w osoczu, nie jest konieczne wykonywanie ciągłego wlewu dożylnego, w przeciwieństwie do UFH. Dawkowanie leku przeprowadza się indywidualnie pod kontrolą aktywności krwi anty-Xa.

Fondaparynuks sodu jest lekiem, który selektywnie dezaktywuje czynnik krzepnięcia Xa. Biodostępność substancji przy podawaniu podskórnym wynosi 100%, a aktywność utrzymuje się przez 17-21 godzin, dlatego pojedyncze wstrzyknięcie podskórne jest wystarczające do osiągnięcia stężenia terapeutycznego.

Biwalirudyna jest substancją, która bezpośrednio hamuje aktywność trombiny, jedynego leku o podobnym działaniu zarejestrowanego do podawania pozajelitowego w Rosji. Jego działanie jest ukierunkowane nie tylko na krążącą we krwi trombinę, ale także na trombinę wewnątrz utworzonej skrzepliny. Lek podaje się wyłącznie dożylnie, a czas jego działania wynosi tylko 25 minut. Zalecane dawki są stałe i nie wymagają monitorowania parametrów krzepnięcia krwi.

Leki przeciwzakrzepowe - co to jest, do czego służy i jak używać go prawidłowo?

Leki przeciwzakrzepowe to leki zmniejszające lepkość krwi i zakrzepy krwi w naczyniach krwionośnych. Leki te są integralną częścią leczenia żylaków, różnych zakrzepicy, zakrzepicy żył i chorób współistniejących.

Skrzepy w naczyniach powstają przez sklejenie białych krwinek - płytek krwi i swobodnie krążących białek, które nazywane są czynnikami krzepnięcia. Niektóre leki mają bezpośredni wpływ na aktywność komórek krwi i niektórych enzymów, inne - wpływają na wątrobę i hamują syntezę substancji regulujących zakrzepy krwi. Zastanów się, co to są antykoagulanty, ich formy dawkowania, przeanalizuj korzyści i cechy ich stosowania.

Zalecamy przeczytanie:

Kiedy przepisywane są leki

Przed rozpoczęciem leczenia bardzo trudno jest dokonać wyboru - rynek oferuje wiele leków, od wstrzyknięć do infuzji dożylnej po doustne antykoagulanty. Pomimo różnorodności form - wskazania do wykorzystania tych funduszy są takie same. Obejmują one:

• Obecność blaszek miażdżycowych;
• Żyły zakrzepowe;
• Ostra i przewlekła zakrzepica;
• Krwotok o dowolnej etiologii;
• Różne uszkodzenia błon serca;
• Wady zastawki mitralnej;
• Uszkodzenie aorty;
• Niewystarczająca zastawka żylna i zastój krwi;
• Choroba zakrzepowo-zatorowa lub blokada naczyń;
• Zespół DIC;
• Zaburzenia rytmu serca;
• Zapalenie wsierdzia i zarostowe zapalenie naczyń.

Choroby te bezpośrednio lub pośrednio wpływają na krew, powodują powikłania w postaci zwiększonego krzepnięcia i powstawania zakrzepów krwi - ten stan wymaga odpowiedniej terapii. Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane nie tylko do leczenia, ale także do zapobiegania chorobom krwi, a także układowi sercowo-naczyniowemu.

Pomimo wysokiej skuteczności leki mają pewne przeciwwskazania:

• Wrzodziejące uszkodzenia górnego układu pokarmowego;
• Krwawienie wewnętrzne;
• Choroby trzustki, wątroby, nerek i serca;
• Brak witamin;
• Choroby zapalne płuc i serca;
• Ataki serca i udary;
• Plamica małopłytkowa;
• Tętniak naczyń mózgowych;
• Retinopatia krwotoczna;
• Choroba Crohna;
• Różne formy białaczki;
• Wiek powyżej 65 lat;
• Okres rodzenia i karmienia piersią.

Ciąża jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do przepisywania tych leków, ponieważ każdy antykoagulant jest środkiem do zmiany jakościowych właściwości krwi, które mogą wpływać na rozwój płodu.

Lista głównych skutków ubocznych przyjmowania leków przeciwzakrzepowych:

• Reakcja alergiczna;
• Zmiany skórne;
• Zaburzenia trawienne;
• Stopniowe niszczenie tkanki kostnej;
• Wypadanie włosów

W większości przypadków klinicznych powikłania rozwijają się po przedawkowaniu - gdy dzienna dawka leku przekracza maksymalną dopuszczalną dawkę, co prowadzi do różnego rodzaju zaburzeń.

Klasyfikacja i mechanizm działania

Krew jest płynnym ośrodkiem ciała, które jest tkanką. Jedną z jego komórek są ciała ochronne - płytki krwi, których zadaniem jest zapobieganie rozwojowi krwawienia. Zazwyczaj ich środki do życia są regulowane przez specjalne enzymy, które są syntetyzowane w organizmie w sposób naturalny.

Gdy dochodzi do uszkodzenia, płytki krwi otrzymują sygnał, kurczą się w obszarze patologicznym i zatykają ranę. Jeśli integralność tkanek nie zostanie złamana, białe ciała swobodnie krążą w krwiobiegu, nie sklejając się i nie tworząc skrzepu. Stosowanie niektórych leków przeciwzakrzepowych jest wymagane w przypadku niektórych chorób, gdy krzepliwość krwi wzrasta - stężenie substancji czynnych maleje, płytki krwi zaczynają się sklejać, umierać i tworzyć skrzepy krwi.

Klasyfikacja leków przeciwzakrzepowych opiera się na ich mechanizmie działania. Zgodnie z tym kryterium wyróżnia się dwie grupy leków:

• Bezpośrednie antykoagulanty - mają bezpośredni wpływ na proces tworzenia skrzepliny - hamują powstawanie trombiny, spowalniają aktywność fibrynogenu i zapobiegają ponownemu narodzeniu się fibryny. W sumie ten mechanizm działania antykoagulantów zmniejsza zdolność płytek krwi do tworzenia skrzepów;
• Pośrednie antykoagulanty - mogą zmniejszać powstawanie czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. W rezultacie płytki krwi stają się mniej aktywne, zmniejsza się prawdopodobieństwo zakrzepów krwi.

Pomimo różnych mechanizmów - leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim są równie stosowane w leczeniu chorób krwi i naczyń krwionośnych.

Patogeneza chorób, cechy objawów klinicznych i nasilenie objawów odgrywają kluczową rolę w wyborze leku, który zostanie przepisany przez lekarza prowadzącego.

Działające bezpośrednio antykoagulanty

Bezpośrednie antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na płytki krwi i ich enzymy, zmniejszają procent opadów i skrzepów. W tym celu stosuje się preparaty na bazie heparyny, selektywne inhibitory czynnika XA (cholinesterazy) i preparaty hirudyny. Nie sporządzimy listy leków przeciwzakrzepowych, ale przeanalizujemy głównych przedstawicieli.

Heparyna

Działa bezpośrednio na trombinę, zmniejsza jej aktywność, a także zapobiega przejściu fibrynogenu w fibrynę. Przy stosowaniu dużych dawek wspomaga ekspansję naczyń krwionośnych, zmniejsza ich przepuszczalność, poprawia przepływ krwi przez naczynia omijające i zmniejsza adhezję płytek krwi. Najbardziej optymalne jest stosowanie wstrzyknięć dożylnych, a także podskórnych lub domięśniowych.

Ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych wstrzyknięcia wykonywane są w szpitalu pod nadzorem lekarza. Maści i żele do użytku zewnętrznego są szeroko stosowane. Cena leku wynosi 250-400 rubli.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

Są to antykoagulanty najnowszej generacji, które hamują cholinesterazę (CA) i angiotensynę III, zapewniając wysoki efekt terapeutyczny. Ważnym pozytywnym punktem jest selektywność działania - leki hamują aktywność płytek, ale mają niewielki wpływ na krzepnięcie krwi. Dlatego leki mają minimalne skutki uboczne, nie powodują krwawienia i są szeroko stosowane w praktyce klinicznej.

Główni przedstawiciele tej grupy leków:

• Dalteparyna (Fragmin) - dostępna w postaci roztworów do wstrzykiwań, które są podawane dożylnie lub podskórnie. Ujęcia domięśniowe są surowo zabronione. Ma niewielki wpływ na krzepnięcie krwi, ale zmniejsza sedymentację płytek. Przy znacznych dawkach zmniejsza stan zapalny i aktywność odpornościową. Średni koszt wynosi 2500-3000 rubli;
• Enoksaparyna (Flenox, Novoparin, Clexane) - wstrzyknięcia tego leku są wykonywane podskórnie, po czym są prawie całkowicie wchłaniane do krwi. Akcja zaczyna się niemal natychmiast i trwa kilka godzin. Cena leku wynosi od 800 do 1200 rubli;

• Nadroparyna (Fraxiparin) - jest szeroko stosowana w miażdżycy tętnic, ponieważ działanie leku ma na celu nie tylko zmniejszenie powstawania skrzepliny, ale także zwalczanie stanu zapalnego i obniżenie poziomu lipidów we krwi. Najczęściej lek jest wstrzykiwany podskórnie, ale płyny dożylne są dozwolone pod nadzorem lekarza prowadzącego. Możesz kupić rozwiązanie za 2–2,5 tys. Rubli;
• Bemiparyna (Cybor) jest klasycznym antykoagulantem, dobrze zmniejsza adhezję białych krwinek i tworzenie się osadów. Dostępny w roztworze do wstrzykiwań, najskuteczniejszy zastrzyk - podskórny.

Lekarze zdecydowanie nie zalecają jednoczesnego stosowania kilku rodzajów leków przeciwzakrzepowych - wpływ leków z tego nie wzrasta, a ryzyko powikłań wzrasta. Zaleca się rozpoczęcie leczenia zastrzykami, płynnie przechodząc do postaci tabletki.

Heparinoidy

Leki te selektywnie hamują CA bez wpływu na angiotensynę III. Leki mają działanie fibrynolityczne, zmniejszają powstawanie opadów we krwi, a także zmniejszają stężenie tłuszczu.

Klasyczni przedstawiciele tej grupy:

• Pentosan Polysulfate - sprzedawany w tabletkach i ampułkach w cenie 2-2,5 tys. Rubli. Największą skuteczność obserwuje się przy stosowaniu zastrzyków;
• Wessel Due F (Sulodexin) jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, a także kapsułek do użytku wewnętrznego. Początkowy kurs obejmuje formułowanie zastrzyków przez 15-20 dni, a następnie przejście do kapsułek, które są pobierane 1-2 miesiące. Średnia cena wynosi 2000 rubli.

Leki przeciwzakrzepowe na bazie hirudyny

Działanie substancji czynnej ma na celu zmniejszenie powstawania skrzepów krwi. Do leczenia chorób stosuje się dwie grupy leków:

• Xarelto (Rivaroxaban) - sprzedawany w tabletkach o wartości 1500 rubli za opakowanie. Lek selektywnie hamuje cholinesterazę;
• Arixtra (Fondaparynuks) - wstrzyknięcia wykonuje się dożylnie lub podskórnie, domięśniowo jest przeciwwskazane. Lek jest drogi, średni koszt wynosi 7000 rubli.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty działają na wątrobę, po czym inicjowane są złożone mechanizmy wpływające na aktywność enzymów krzepnięcia krwi. Najbardziej popularne to: leki przeciwzakrzepowe Fenilin i Kumaryna.

• Cincumar (Atcenocumarol) jest dobrym lekiem, ale działanie tabletek zaczyna się 1-2 dni po zażyciu. Aby wybrać dawkę, zaleca się skontaktowanie z lekarzem. Średni koszt - 600-800 rubli;
• Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - sprzedawany w tabletkach, działanie rozpoczyna się po 2-3 godzinach. Dawkę i przebieg leczenia dobiera się po przeprowadzeniu badań medycznych. Cena 700-1000 rubli;
• Warfaryna jest dobrze wchłaniana w jelitach, działa szybko na wątrobę i poprawia morfologię krwi. Tablety są niedrogie - można kupić za 80-100 rubli;
• Fenylina (Phenindione) - forma uwalniania jest podobna do poprzednich preparatów, działanie rozpoczyna się 7-12 godzin po podaniu. Dawka jest przepisywana i dostosowywana przez lekarza prowadzącego w zależności od parametrów laboratoryjnych. Średnia cena leku wynosi 100-150 rubli.

Efekt terapeutyczny pośrednich antykoagulantów, w przeciwieństwie do leków o bezpośrednim działaniu, obserwuje się po kilku godzinach - w tym celu konieczne jest ich gromadzenie w komórkach wątroby. Nie można powiedzieć, że byłyby to najlepsze antykoagulanty w tabletkach - ale leczenie można przeprowadzić w domu.

Zabrania się przyjmowania większości leków z alkoholem - alkohol zwiększa efekt terapeutyczny, powodując ryzyko krwawienia i innych działań niepożądanych.

Antykoagulanty nowej generacji

Niedawno naukowcy starali się opracować nowe leki, które mają lepszą skuteczność, których działanie będzie ukierunkowane bezpośrednio na blokowanie niezbędnych enzymów powodujących chorobę. Ważnym celem jest tworzenie leków z minimalnymi skutkami ubocznymi, które mogą być leczone niezależnie przez dorosłych i dzieci.

Ostatnio nowe doustne antykoagulanty w postaci tabletek zyskały dużą popularność. Leki te obejmują:

Leki są bezpośrednimi antykoagulantami - wpływają na płytki krwi i ich enzymy. Przygotowania do działań pośrednich nie są obecnie opracowywane.

Pomoc w przedawkowaniu

Najczęstszym powikłaniem jest zatrucie, które może być spowodowane naruszeniem dawki leku lub w wyniku jego stosowania z napojami alkoholowymi.

W tej sytuacji należy pilnie podjąć następujące działania:

• Zadzwoń po karetkę;
• Daj pacjentowi pozycję leżącą;
• Jeśli przedawkowanie jest spowodowane zażywaniem tabletek - natychmiast przepłukać żołądek, wypić dużą ilość wody i spowodować sztuczne wymioty.

Lekarz zbada pacjenta, jeśli to konieczne, umieści zakraplacz z solą fizjologiczną lub witaminą K, co spowoduje odwrotny skutek. Jeśli stan pacjenta jest ciężki, wymagana będzie hospitalizacja i transfuzja osocza.

Leki przeciwzakrzepowe to doskonałe leki stosowane w leczeniu większości chorób krwi i układu sercowo-naczyniowego. Leki mogą działać bezpośrednio poprzez hamowanie aktywności płytek krwi lub pośrednio przez wątrobę. Warto być ostrożnym przy ich przyjmowaniu - przestrzegać dawkowania, nie łączyć terapii z alkoholem i nie wykonywać w czasie ciąży lub podczas karmienia piersią. Jeśli występują oznaki zatrucia, skonsultuj się z lekarzem.