Beta-blokery. Mechanizm działania i klasyfikacja. Wskazania, przeciwwskazania i działania niepożądane.

Beta-adrenolityki lub blokery receptorów beta-adrenergicznych to grupa leków, które wiążą się z receptorami beta-adrenergicznymi i blokują na nich działanie katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny). Beta-adrenolityki należą do podstawowych leków w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego i zespołu wysokiego ciśnienia krwi. Ta grupa leków była stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego od lat 60. XX wieku, kiedy po raz pierwszy weszli do praktyki klinicznej.

Historia odkrycia

W 1948 r. R. P. Ahlquist opisał dwa funkcjonalnie różne typy adrenoreceptorów - alfa i beta. Przez następne 10 lat znani byli tylko antagoniści receptorów alfa adrenergicznych. W 1958 r. Odkryto dichloisoprenalinę, łączącą właściwości agonisty i antagonisty receptorów beta. On i kilka innych leków kontrolnych nie było jeszcze odpowiednich do użytku klinicznego. I dopiero w 1962 roku zsyntetyzowano propranolol (inderal), który otworzył nową i jasną stronę w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych.

Nagroda Nobla w dziedzinie medycyny w 1988 r. Otrzymała J. Black, G. Elion, G. Hutchings za opracowanie nowych zasad terapii lekowej, w szczególności za uzasadnienie stosowania beta-blokerów. Należy zauważyć, że beta-blokery zostały opracowane jako grupa leków antyarytmicznych, a ich działanie hipotensyjne było nieoczekiwanym odkryciem klinicznym. Początkowo uważano go za przypadkowe, dalekie od zawsze pożądanego działania. Dopiero później, począwszy od 1964 roku, po publikacji Pricharda i Giiliama, został doceniony.

Mechanizm działania beta-blokerów

Mechanizm działania leków w tej grupie wynika z ich zdolności do blokowania receptorów beta-adrenergicznych mięśnia sercowego i innych tkanek, powodując szereg efektów, które są składnikami mechanizmu działania hipotensyjnego tych leków.

• Zmniejszenie pojemności minutowej serca, częstości i siły skurczów serca, w wyniku czego zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym, zwiększa się liczba komórek obocznych, a przepływ krwi w mięśniu sercowym ulega redystrybucji.
• Zmniejszenie tętna. Pod tym względem diastole optymalizują całkowity przepływ wieńcowy i wspomagają metabolizm uszkodzonego mięśnia sercowego. Beta-adrenolityki „chroniące” mięsień sercowy są w stanie zmniejszyć strefę zawału i częstotliwość powikłań zawału mięśnia sercowego.
• Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego poprzez zmniejszenie wytwarzania reniny przez komórki przykłębuszkowe.
• Zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z postanglionowych współczulnych włókien nerwowych.
• Zwiększona produkcja czynników rozszerzających naczynia (prostacyklina, prostaglandyna e2, tlenek azotu (II)).
• Zmniejszenie reabsorpcji jonów sodu w nerkach i wrażliwość baroreceptorów łuku aorty i zatoki szyjnej (somnoe).
• Efekt stabilizacji membrany - zmniejszenie przepuszczalności membran dla jonów sodu i potasu.

Wraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi beta-blokery mają następujące działanie.

• Aktywność antyarytmiczna, spowodowana hamowaniem przez nie działania katecholamin, spowolnieniem rytmu zatokowego i zmniejszeniem szybkości impulsów w przegrodzie przedsionkowo-komorowej.
• Działanie przeciwdławicowe - konkurencyjne blokowanie receptorów beta-1 adrenergicznych mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, kurczliwości mięśnia sercowego, ciśnienia krwi, a także zwiększenia długości rozkurczu i poprawy przepływu wieńcowego. Ogólnie rzecz biorąc, w celu zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, w rezultacie zwiększa się tolerancja na stres fizyczny, zmniejszają się okresy niedokrwienia, zmniejsza się częstość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów z wysiłkową dusznicą bolesną i dusznicą po zawale.
• Zdolność przeciwpłytkowa - spowalnia agregację płytek i stymuluje syntezę prostacykliny w śródbłonku ściany naczyń, zmniejsza lepkość krwi.
• Aktywność przeciwutleniająca, która objawia się hamowaniem wolnych kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej spowodowanych przez katecholaminy. Zmniejszone zapotrzebowanie na tlen dla dalszego metabolizmu.
• Zmniejszenie przepływu krwi żylnej do serca i objętości krążącego osocza.
• Zmniejszyć wydzielanie insuliny przez hamowanie glikogenolizy w wątrobie.
• Mają działanie uspokajające i zwiększają kurczliwość macicy podczas ciąży.

Z tabeli jasno wynika, że ​​adrenoreceptory beta-1 występują głównie w mięśniach serca, wątroby i szkieletu. Katecholaminy, oddziałujące na adrenoreceptory beta-1, mają działanie stymulujące, co powoduje zwiększenie częstości akcji serca i siły.

Klasyfikacja beta-blokerów

W zależności od dominującego wpływu na beta-1 i beta-2, adrenoreceptory dzielą się na:

• kardio selektywny (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebiwolol);
• kardio selektywny (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

W zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w lipidach lub wodzie, beta-blokery farmakokinetycznie dzieli się na trzy grupy.

1. Lipofilowe beta-blokery (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). W przypadku stosowania doustnego jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany (70-90%) w żołądku i jelitach. Preparaty z tej grupy dobrze penetrują różne tkanki i narządy, a także przez łożysko i barierę krew-mózg. Z reguły lipofilowe beta-blokery są przepisywane w małych dawkach w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i zastoinowej.
2. Hydrofilowe beta-blokery (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). W przeciwieństwie do lipofilowych beta-blokerów, po podaniu doustnym wchłaniają tylko 30-50%, są mniej metabolizowane w wątrobie, mają długi okres półtrwania. Wydalane głównie przez nerki, dlatego hydrofilowe beta-blokery są stosowane w niskich dawkach z niedostateczną czynnością nerek.
3. Lipo i hydrofilowe beta-blokery lub amfifilowe blokery (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) są rozpuszczalne zarówno w lipidach, jak i wodzie, po podaniu doustnym, 40-60% leku jest wchłaniane. Zajmują pozycję pośrednią między lipo i hydrofilowymi beta-blokerami i są wydalane w równym stopniu przez nerki i wątrobę. Leki są przepisywane pacjentom z umiarkowaną niewydolnością nerek i wątroby.

Klasyfikacja beta-blokerów przez pokolenia

1. Cardione selektywne (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Karteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokery o właściwościach blokerów receptorów alfa-adrenergicznych (karwedilol, labetalol, Celiprolol) są lekami, które są nieodłącznie związane z mechanizmami działania hipotensyjnego obu grup blokerów.

Z kolei kardioselektywne i nie-kardioselektywne beta-blokery dzielą się na leki o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i bez nich.

1. Kardiooselektywne beta-blokery bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Atenolol, Metoprolol, Betaksolol, Bisoprolol, Nebiwolol), wraz z działaniem przeciwnadciśnieniowym, zmniejszają rytm serca, dają działanie antyarytmiczne, nie powodują skurczu oskrzeli.
2. Kardioselektywne beta-blokery z wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (acebutolol, talinolol, celiprolol) mniejszym zwalnia serca, hamowania automatyzm węzła zatokowego i przedsionkowo-komorowego przewodzenie to znaczące przeciw dusznicy bolesnej i przeciw arytmii wpływ na częstoskurcz zatokowy, arytmii nadkomorowych i komorowych, mają niewielki wpływ na beta -2 receptory adrenergiczne oskrzeli naczyń płucnych.
3. Nie bioselektywne beta-blokery bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Propranolol, Nadolol, Timolol) mają największy efekt przeciwdławicowy, dlatego są one częściej przepisywane pacjentom ze współistniejącą dławicą.
4. Nie bioselektywne beta-blokery o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nie tylko blokują, ale także częściowo stymulują receptory beta-adrenergiczne. Leki w tej grupie w mniejszym stopniu zmniejszają częstość akcji serca, spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego. Mogą być przepisywane pacjentom z nadciśnieniem tętniczym z łagodnym zaburzeniem przewodzenia, niewydolnością serca i rzadszym tętnem.

Selektywność sercowa beta-blokerów

Kardioselektywne beta-blokery blokują receptory adrenergiczne beta-1 zlokalizowane w komórkach mięśnia sercowego, aparacie przykłębuszkowym nerek, tkanki tłuszczowej, układu przewodzenia serca i jelit. Jednak selektywność beta-blokerów zależy od dawki i znika, gdy stosowane są wysokie dawki beta-1-blokerów selektywnych.

Nieselektywne beta-blokery działają na oba typy receptorów, na adrenoreceptory beta-1 i beta-2. Adrenoreceptory beta-2 znajdują się na mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli, macicy, trzustki, wątroby i tkanki tłuszczowej. Leki te zwiększają aktywność skurczową ciężarnej macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu. Jednocześnie blokada receptorów adrenergicznych beta-2 wiąże się z negatywnymi efektami (skurcz oskrzeli, skurcz naczyń obwodowych, metabolizm glukozy i lipidów) nieselektywnych beta-blokerów.

Kardioselektywne beta-blokery mają przewagę nad nie-kardioselektywną w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, astmą oskrzelową i innymi chorobami układu oskrzelowo-płucnego, którym towarzyszy skurcz oskrzeli, cukrzyca, chromanie przestankowe.

Wskazania na spotkanie:

• istotne nadciśnienie tętnicze;
• wtórne nadciśnienie tętnicze;
• objawy hipersympathicotonia (tachykardia, wysokie ciśnienie tętna, hiperkinetyczny typ hemodynamiki);
• współistniejąca choroba wieńcowa - wysiłkowa dusznica bolesna (selektywne palenie beta-blokerów, nieselektywne - nieselektywne);
• doznał ataku serca, niezależnie od obecności dławicy piersiowej;
• zaburzenia rytmu serca (przedsionkowe i komorowe przedwczesne bicie, tachykardia);
• niewyrównana niewydolność serca;
• kardiomiopatia przerostowa, zwężenie podaortalne;
• wypadanie zastawki mitralnej;
• ryzyko migotania komór i nagłej śmierci;
• nadciśnienie tętnicze w okresie przedoperacyjnym i pooperacyjnym;
• Beta-adrenolityki są również przepisywane na migreny, nadczynność tarczycy, nadużywanie alkoholu i narkotyków.

Beta-blokery: przeciwwskazania

Od strony układu sercowo-naczyniowego:

• bradykardia;
• blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnie;
• niedociśnienie;
• ostra niewydolność serca;
• wstrząs kardiogenny;
• dławica naczynioskurczowa.

Z innych narządów i układów:

• astma oskrzelowa;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• choroba zwężająca naczynia obwodowe z niedokrwieniem kończyn w spoczynku.

Beta-blokery: działania niepożądane

Od strony układu sercowo-naczyniowego:

• spadek tętna;
• spowalniające przewodnictwo przedsionkowo-komorowe;
• znaczne obniżenie ciśnienia krwi;
• zmniejszona frakcja wyrzutowa.

Z innych narządów i układów:

• zaburzenia układu oddechowego (skurcz oskrzeli, naruszenie drożności oskrzeli, zaostrzenie przewlekłych chorób płuc);
• zwężenie naczyń obwodowych (zespół Raynauda, ​​zimne kończyny, chromanie przestankowe);
• zaburzenia psycho-emocjonalne (osłabienie, senność, zaburzenia pamięci, labilność emocjonalna, depresja, ostra psychoza, zaburzenia snu, halucynacje);
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, ból brzucha, zaparcia, zaostrzenie wrzodu trawiennego, zapalenie jelita grubego);
• zespół odstawienia;
• naruszenie metabolizmu węglowodanów i lipidów;
• osłabienie mięśni, nietolerancja wysiłku;
• impotencja i obniżone libido;
• zmniejszona czynność nerek z powodu zmniejszonej perfuzji;
• zmniejszona produkcja łez, zapalenie spojówek;
• zaburzenia skóry (zapalenie skóry, wysypka, zaostrzenie łuszczycy);
• hipotrofia płodu.

Beta-blokery i cukrzyca

W cukrzycy drugiego typu pierwszeństwo mają selektywne beta-blokery, ponieważ ich właściwości dismetaboliczne (hiperglikemia, zmniejszona wrażliwość na insulinę) są mniej wyraźne niż w nieselektywnych.

Beta-blokery i ciąża

Podczas ciąży stosowanie beta-adrenolityków (nieselektywne) jest niepożądane, ponieważ powodują bradykardię i hipoksemię z następczą hipotrofią płodu.

Jakie leki z grupy beta-blokerów lepiej stosować?

Mówiąc o blokerach beta-adrenergicznych jako klasie leków przeciwnadciśnieniowych, implikują leki, które mają selektywność beta-1 (mają mniej skutków ubocznych), bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (bardziej skutecznej) i właściwości rozszerzających naczynia.

Który beta-bloker jest lepszy?

Niedawno w naszym kraju pojawił się beta-bloker o najbardziej optymalnej kombinacji wszystkich cech niezbędnych do leczenia chorób przewlekłych (nadciśnienie tętnicze i choroba wieńcowa serca) - Lokren.

Lokren to oryginalny i jednocześnie niedrogi beta-bloker o wysokiej selektywności beta-1 i najdłuższym okresie półtrwania (15-20 godzin), który pozwala na jego stosowanie raz dziennie. Jednocześnie nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Lek normalizuje zmienność dziennego rytmu ciśnienia krwi, pomaga zmniejszyć stopień porannego wzrostu ciśnienia krwi. W leczeniu Lokren u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, częstotliwość udarów zmniejszyła się, zdolność do wytrzymania wysiłku fizycznego wzrosła. Lek nie powoduje uczucia osłabienia, zmęczenia, nie wpływa na metabolizm węglowodanów i lipidów.

Drugim lekiem, który można odróżnić, jest Nebilet (Nebivolol). Zajmuje szczególne miejsce w klasie beta-blokerów ze względu na swoje niezwykłe właściwości. Nebilet składa się z dwóch izomerów: pierwszy to beta-bloker, a drugi to środek rozszerzający naczynia. Lek ma bezpośredni wpływ na stymulację syntezy tlenku azotu (NO) przez śródbłonek naczyniowy.

Ze względu na podwójny mechanizm działania Nebilet może być przepisywany pacjentowi z nadciśnieniem tętniczym i towarzyszącymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, miażdżycą tętnic obwodowych, zastoinową niewydolnością serca, ciężką dyslipidemią i cukrzycą.

Jeśli chodzi o dwa ostatnie procesy patologiczne, obecnie istnieje wiele dowodów naukowych, że Nebilet nie tylko nie wpływa niekorzystnie na metabolizm lipidów i węglowodanów, ale również normalizuje wpływ na poziom cholesterolu, triglicerydów, glukozy we krwi i hemoglobiny glikowanej. Naukowcy wiążą te właściwości z klasą beta-blokerów z aktywnością leku modulującą NO.

Zespół odstawienia beta-blokerów

Nagłe anulowanie blokerów receptorów beta-adrenergicznych po ich długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza w dużych dawkach, może powodować objawy charakterystyczne dla niestabilnej dusznicy bolesnej, częstoskurczu komorowego, zawału mięśnia sercowego, a czasem nawet nagłej śmierci. Zespół odstawienia zaczyna się manifestować po kilku dniach (rzadziej - po 2 tygodniach) po zaprzestaniu blokowania receptorów beta-adrenergicznych.

Aby zapobiec poważnym konsekwencjom zniesienia tych leków, należy przestrzegać następujących zaleceń:

• zgodnie z tym schematem należy stopniowo zaprzestać stosowania blokerów receptorów beta-adrenergicznych przez 2 tygodnie: pierwszego dnia, dzienna dawka propranololu jest zmniejszona o nie więcej niż 80 mg, w piątym dniu - o 40 mg, w 9 dniu - o 20 mg i 13 - 10 mg;
• pacjenci z chorobą wieńcową podczas i po odstawieniu blokerów receptorów beta-adrenergicznych powinni ograniczyć aktywność fizyczną i, jeśli to konieczne, zwiększyć dawkę azotanów;
• Osoby z chorobą niedokrwienną serca poddawane operacji pomostowania tętnic wieńcowych nie anulują blokerów receptorów beta-adrenergicznych przed operacją, 2 godziny przed zabiegiem przepisuje się połowę dawki dziennej, podczas zabiegu nie podaje się leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, ale przez 2 dni. po podaniu dożylnym.

Pełny przegląd wszystkich typów blokerów adrenergicznych: selektywny, nieselektywny, alfa, beta

Z tego artykułu dowiesz się, czym są adrenoblokerzy, w jakich grupach są podzieleni. Mechanizm ich działania, wskazania, lista leków blokujących.

Autor artykułu: Aleksandra Burguta, położnik-ginekolog, wyższe wykształcenie medyczne z dyplomem z medycyny ogólnej.

Adrenolityki (blokery adrenergiczne) - grupa leków blokujących impulsy nerwowe, które reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Ich działanie lecznicze jest przeciwne do działania adrenaliny i noradrenaliny na organizm. Nazwa tej grupy farmaceutycznej mówi sama za siebie - zawarte w niej leki „przerywają” działanie adrenoreceptorów znajdujących się w sercu i ścianach naczyń krwionośnych.

Takie leki są szeroko stosowane w kardiologii i praktyce terapeutycznej w leczeniu chorób naczyniowych i serca. Kardiolodzy często przepisują je osobom starszym, u których zdiagnozowano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca i inne patologie sercowo-naczyniowe.

Klasyfikacja blokera adrenergicznego

W ścianach naczyń krwionośnych znajdują się 4 rodzaje receptorów: receptory beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiczne. Najczęstsze są alfa- i beta-blokery, „wyłączające” odpowiednie receptory adrenaliny. Istnieją również blokery alfa-beta jednocześnie blokujące wszystkie receptory.

Środki każdej grupy mogą być selektywne, selektywnie przerywając tylko jeden typ receptora, na przykład alfa-1. I nieselektywne z jednoczesnym blokowaniem obu typów: beta-1 i -2 lub alpha-1 i alpha-2. Na przykład selektywne beta-blokery mogą wpływać tylko na beta-1.

Ogólny mechanizm działania blokerów adrenergicznych

Kiedy noradrenalina lub adrenalina są uwalniane do krwiobiegu, adrenoreceptory natychmiast reagują, kontaktując się z nią. W wyniku tego procesu w ciele występują następujące efekty:

• naczynia są zwężone;
• puls przyspiesza;
• wzrost ciśnienia krwi;
• wzrasta poziom glukozy we krwi;
• oskrzela rozszerzają się.

Jeśli występują pewne choroby, na przykład arytmia lub nadciśnienie, wówczas takie działania są niepożądane dla osoby, ponieważ mogą wywołać przełom nadciśnieniowy lub nawrót choroby. Blokery adrenergiczne „wyłączają” te receptory, dlatego działają dokładnie w odwrotny sposób:

• rozszerzać naczynia krwionośne;
• niższe tętno;
• zapobiec wysokiemu poziomowi cukru we krwi;
• wąskie światło oskrzeli;
• niższe ciśnienie krwi.

Są to wspólne działania charakterystyczne dla wszystkich rodzajów środków z grupy adrenolitycznej. Ale leki są podzielone na podgrupy w zależności od wpływu na niektóre receptory. Ich działania są nieco inne.

Częste działania niepożądane

Wspólne dla wszystkich blokerów adrenergicznych (alfa, beta) są:

1. Ból głowy
2. Zmęczenie.
3. Senność.
4. Zawroty głowy.
5. Zwiększona nerwowość.
6. Możliwe krótkotrwałe omdlenie.
7. Zaburzenia normalnej aktywności żołądka i trawienia.
8. Reakcje alergiczne.

Ponieważ leki z różnych podgrup mają nieco inne działanie lecznicze, niepożądane efekty ich przyjmowania są również różne.

Ogólne przeciwwskazania do selektywnych i nieselektywnych beta-blokerów:

• bradykardia;
• słaby zespół zatokowy;
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy i zatokowo-przedsionkowy;
• niedociśnienie;
• niewyrównana niewydolność serca;
• uczulony na składniki leków.

Nie należy stosować selektywnych blokerów w przypadku astmy oskrzelowej i zacierającej się choroby naczyń, selektywnej - w przypadku patologii krążenia krwi obwodowej.

Kliknij zdjęcie, aby je powiększyć

Takie leki powinny przepisywać kardiologa lub terapeutę. Niezależny niekontrolowany odbiór może prowadzić do poważnych konsekwencji aż do śmiertelnego wyniku z powodu zatrzymania akcji serca, wstrząsu kardiogennego lub anafilaktycznego.

Blokery alfa

Akcja

Adrenergiczne leki blokujące receptor alfa-1 rozszerzają naczynia krwionośne w organizmie: obwodowe - znaczne zaczerwienienie skóry i błon śluzowych; narządy wewnętrzne - w szczególności jelito z nerkami. Zwiększa to obwodowy przepływ krwi, poprawia mikrokrążenie tkanek. Opór naczyń wzdłuż peryferii zmniejsza się, a ciśnienie spada i bez odruchu zwiększa tętno.

Poprzez zmniejszenie powrotu krwi żylnej do przedsionków i ekspansję „peryferii” obciążenie serca jest znacznie zmniejszone. Z powodu ulgi w pracy zmniejsza się stopień przerostu lewej komory, charakterystyczny dla pacjentów z nadciśnieniem i osób starszych z problemami serca.

• Wpływać na metabolizm tłuszczu. Alpha-AB redukuje trójglicerydy, „zły” cholesterol i zwiększa poziom lipoprotein o wysokiej gęstości. Ten dodatkowy efekt jest dobry dla osób cierpiących na nadciśnienie, obciążonych miażdżycą.
• Wpływać na wymianę węglowodanów. Podczas przyjmowania leków zwiększa podatność komórek na insulinę. Z tego powodu glukoza jest wchłaniana szybciej i wydajniej, co oznacza, że ​​jej poziom nie wzrasta we krwi. To działanie jest ważne dla diabetyków, u których alfa-blokery zmniejszają poziom cukru we krwi.
• Zmniejsz nasilenie objawów zapalenia w narządach układu moczowo-płciowego. Narzędzia te są z powodzeniem stosowane do przerostu prostaty, aby wyeliminować niektóre charakterystyczne objawy: częściowe opróżnienie pęcherza moczowego, pieczenie cewki moczowej, częste i nocne oddawanie moczu.

Alfa-2 blokery receptorów adrenaliny mają odwrotny skutek: wąskie naczynia, zwiększają ciśnienie krwi. Dlatego w praktyce kardiologicznej nie stosuje się. Ale z powodzeniem leczą impotencję u mężczyzn.

Lista leków

Tabela zawiera listę międzynarodowych nazw leków generycznych z grupy blokerów receptorów alfa.

Co to są beta-blokery? Klasyfikacja, nazwy leków i niuanse ich stosowania

Przygotowania grupy beta-blokerów cieszą się dużym zainteresowaniem ze względu na ich niesamowitą skuteczność. Stosuje się je w chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego, niewydolności serca i pewnych nieprawidłowościach serca.

Często lekarze przepisują je na zmiany patologiczne w rytmie serca. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne są lekami blokującymi różne typy receptorów adrenergicznych (β1-, β2-, β3-) przez pewien okres czasu. Wartość tych substancji jest trudna do przecenienia. Są uważane za jedyny w swoim rodzaju lek w kardiologii, za którego rozwój przyznano Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny.

Przydzielanie beta adrenoblokerów selektywnie i nieselektywnie. Z podręczników można dowiedzieć się, że selektywność to zdolność do blokowania wyłącznie receptorów β1-adrenergicznych. Ważne jest, aby pamiętać, że nie wpływa on na receptory β2-adrenergiczne. Ten artykuł zawiera podstawowe informacje o tych substancjach. Tutaj możesz zapoznać się z ich szczegółową klasyfikacją, a także lekami i ich wpływem na organizm. Czym są selektywne i nieselektywne beta-blokery?

Klasyfikacja beta-blokerów

Klasyfikacja beta-blokerów jest całkowicie prosta. Jak wspomniano wcześniej, wszystkie leki dzielą się na dwie główne grupy: nieselektywne i selektywne beta-blokery.

Blokady nieselektywne

Nieselektywne beta-blokery - leki, które nie selektywnie blokują receptory β-adrenergiczne. Ponadto mają silne działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne, antyarytmiczne i stabilizujące błonę.

Grupa nieselektywnych blokerów obejmuje następujące leki:

• Propranolol (leki o tej samej substancji czynnej: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Lewobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• Pindolol;
• Sotalol;
• Tymosol (Arutymol).

Działanie przeciwdławicowe tego typu beta-blokerów polega na tym, że są one w stanie normalizować tętno. Ponadto zmniejsza się kurczliwość mięśnia sercowego, co stopniowo prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na porcje tlenu. Zatem dopływ krwi do serca jest znacznie poprawiony.

Efekt ten jest spowodowany spowolnieniem stymulacji współczulnej naczyń obwodowych i hamowaniem aktywności układu renina-angiotensyna. Jednocześnie występuje minimalizacja całkowitego oporu naczyń obwodowych i zmniejszenie pojemności minutowej serca.

Nieselektywny bloker Inderal

Ale działanie antyarytmiczne tych substancji wynika z usunięcia czynników arytmicznych. Niektóre kategorie tych leków mają tak zwaną wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną. Innymi słowy, mają silny wpływ stymulujący na beta-adrenoreceptory.

Leki te nie zmniejszają ani nie zmniejszają nieznacznie częstości akcji serca w spoczynku. Ponadto nie pozwalają na wzrost tych ostatnich podczas wykonywania ćwiczeń fizycznych lub pod wpływem adrenomimetyków.

Leki selektywne kardio

Wyróżnia się następujące beta-blokery kardio selektywne:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betacard;
• Blokum;
• Catenol;
• Katenolol;
• Hypoten;
• Myocord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tensicore;
• Velorin;
• Phalitonzin.

Jak wiecie, w strukturach tkanek ludzkiego ciała istnieją pewne receptory, które reagują na hormony adrenalinę i noradrenalinę. W tej chwili istnieją adrenoreceptory α1, α2, β1, β2. Nie tak dawno temu opisano β3-adrenoreceptory.

Przedstaw lokalizację i wartość receptorów adrenergicznych w następujący sposób:

• α1 - znajduje się w naczyniach ciała (w tętnicach, żyłach i naczyniach włosowatych), aktywna stymulacja prowadzi do ich skurczu i gwałtownego wzrostu poziomu ciśnienia krwi;
• α2 - uważany za „pętlę ujemnego sprzężenia zwrotnego” dla systemu regulującego zdrowie tkanek ciała - sugeruje to, że ich stymulacja może prowadzić do natychmiastowego obniżenia ciśnienia krwi;
• β1 - zlokalizowany w mięśniu sercowym, a ich stymulacja prowadzi do zwiększenia częstości akcji serca, ponadto zwiększa zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym;
• β2 - umieszczony w nerkach, stymulacja powoduje cofnięcie skurczu oskrzeli.

Cardioselective β-blokery są aktywne przeciwko β1-adrenoreceptorom. Jeśli chodzi o nieselektywne, blokują one β1 i β2. W sercu stosunek tego ostatniego wynosi 4: 1.

Innymi słowy, pobudzenie tego narządu układu sercowo-naczyniowego energią odbywa się głównie przez β1. Wraz z gwałtownym wzrostem dawki beta-blokerów stopniowo zmniejsza się ich specyficzność. Dopiero po tym selektywnym leku blokuje oba receptory.

Ważne jest, aby pamiętać, że każdy beta-bloker selektywny lub nieselektywny w równym stopniu obniża poziom ciśnienia krwi.

Jednocześnie jednak kardio-selektywne beta-blokery mają znacznie mniej skutków ubocznych. Z tego powodu są o wiele bardziej odpowiednie do ubiegania się o różne powiązane dolegliwości.

W związku z tym najprawdopodobniej wywołują skurcz oskrzeli. Tłumaczy to fakt, że ich aktywność nie wpływa na receptory β2-adrenergiczne, znajdujące się w imponującej części układu oddechowego - w płucach.

Warto zauważyć, że selektywne blokery są znacznie słabsze niż nieselektywne. Ponadto zwiększają obwodowy opór naczyniowy. To dzięki tej wyjątkowej właściwości leki te są przepisywane kardiologom z poważnymi zaburzeniami krążenia obwodowego. Dotyczy to głównie pacjentów z chromaniem przestankowym.

Niewielu ludzi wie, ale karwedilol jest rzadko przepisywany w celu obniżenia ciśnienia krwi i wyeliminowania arytmii. Jest zwykle stosowany w leczeniu niewydolności serca.

Beta-blokery najnowszej generacji

Obecnie istnieją trzy główne generacje takich leków. Oczywiście pożądane jest stosowanie leków ostatniej (nowej) generacji. Zaleca się ich stosowanie trzy razy dziennie.

Lek karwedilol 25 mg

Ponadto nie wolno nam zapominać, że są one bezpośrednio związane z minimalną ilością niepożądanych efektów ubocznych. Do innowacyjnych leków należą karwedilol i tseliprolol. Jak wspomniano wcześniej, są one z powodzeniem stosowane w leczeniu różnych chorób mięśnia sercowego.

Do nieselektywnych leków długo działających należą:

Ale selektywne długodziałające leki obejmują:

• Atenolol;
• Betaksolol;
• Bisoprolol;
• Epanolol.

Obserwując niską skuteczność wybranego leku, ważne jest dokonanie przeglądu przepisanego leku.

Jeśli to konieczne, powinieneś skontaktować się z osobistym lekarzem, aby odebrał nowy lek. Cała sprawa polega na tym, że często środki po prostu nie mają pożądanego wpływu na pacjenta.

Leki mogą być bardzo skuteczne, ale konkretny pacjent po prostu nie jest na nie podatny. W tym przypadku wszystko jest bardzo indywidualne i zależy od pewnych cech zdrowia pacjenta.

Z tego powodu leczenie należy przeprowadzać z ostrożnością i specjalnymi skrupułami. Bardzo ważne jest, aby zwracać uwagę na wszystkie indywidualne cechy ludzkiego ciała.

Przeciwwskazania

Właśnie z tego powodu, że beta-blokery mogą w jakiś sposób wpływać na różne narządy i układy (nie zawsze w pozytywny sposób), ich stosowanie jest niepożądane, a nawet przeciwwskazane w przypadku niektórych towarzyszących dolegliwości ciała.

Różne niekorzystne skutki i zakazy stosowania są bezpośrednio związane z obecnością receptorów beta-adrenergicznych w wielu narządach i strukturach ludzkiego ciała.

Przeciwwskazania do stosowania leków to:

• astma;
• objawowe obniżenie ciśnienia krwi;
• spadek częstości akcji serca (znaczne spowolnienie pulsu pacjenta);
• ciężka niewyrównana niewydolność serca.

Przeciwwskazania mogą być względne (gdy istotne korzyści z procesu leczenia przewyższają szkodę i prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych):

• różne choroby układu sercowo-naczyniowego;
• przewlekła obturacyjna choroba układu oddechowego;
• u osób z niewydolnością serca i powolnym pulsem stosowanie jest niepożądane, ale nie jest zabronione;
• cukrzyca;
• przemijająca kulawizna kończyn dolnych.

Podobne filmy

Jakie nieselektywne i selektywne beta-blokery (leki z tych grup) stosuje się w leczeniu nadciśnienia i chorób serca:

W chorobach, w których wskazane jest przyjmowanie beta-blokerów, należy je stosować bardzo ostrożnie. Jest to szczególnie ważne dla kobiet, które noszą dziecko i karmią piersią. Innym ważnym punktem jest nagłe anulowanie wybranego leku: w żadnym przypadku nie zaleca się gwałtownego zaprzestania picia tego lub innego leku. W przeciwnym razie osoba czeka na nieoczekiwane zjawisko zwane „syndromem wycofania”.

Jak pokonać nadciśnienie w domu?

Aby pozbyć się nadciśnienia i czystych naczyń krwionośnych, potrzebujesz.

Beta-blokery - leki z instrukcjami użycia, wskazaniami, mechanizmem działania i ceną

Wpływ adrenaliny i noradrenaliny na receptory beta-adrenergiczne w chorobach serca i naczyń krwionośnych może prowadzić do śmiertelnych konsekwencji. W tej sytuacji leki połączone w grupy beta-blokerów (BAB) nie tylko ułatwiają życie, ale także je przedłużają. Studiowanie tematu BAB nauczy Cię lepszego zrozumienia swojego ciała podczas pozbywania się choroby.

Co to jest beta-blokery

Przez blokery adrenergiczne (adrenolityki) rozumiemy grupę leków o wspólnym działaniu farmakologicznym - neutralizujących receptory adrenaliny w naczyniach krwionośnych i sercu. Leki „wyłączają” receptory reagujące na adrenalinę i noradrenalinę i blokują następujące działania:

• ostre zwężenie światła naczyń krwionośnych;
• wysokie ciśnienie krwi;
• działanie przeciwalergiczne;
• działanie rozszerzające oskrzela (rozszerzanie światła oskrzeli);
• zwiększony poziom glukozy we krwi (efekt hipoglikemii).

Leki wpływają na receptory β2-adrenergiczne i β1-adrenoreceptory, wywołując przeciwny efekt adrenaliny i noradrenaliny. Rozszerzają naczynia krwionośne, obniżają ciśnienie krwi, zwężają światło oskrzeli i obniżają poziom cukru we krwi. Po aktywacji receptory beta1-adrenergiczne zwiększają częstotliwość, siłę skurczów serca, rozszerzają się tętnice wieńcowe.

Dzięki działaniu na receptory β1-adrenergiczne poprawia się przewodnictwo serca, poprawia się rozkład glikogenu w wątrobie, zwiększa się wytwarzanie energii. Gdy beta2-adrenoreceptory są podekscytowane, ściany naczyń krwionośnych i mięśni oskrzeli rozluźniają się, synteza insuliny przyspiesza, a tłuszcz rozpada się w wątrobie. Stymulacja beta-adrenoreceptorów za pomocą katecholamin mobilizuje wszystkie siły organizmu.

Mechanizm działania

Preparaty z grupy blokerów receptorów beta-adrenergicznych zmniejszają częstotliwość, siłę skurczów serca, zmniejszają ciśnienie, zmniejszają zużycie tlenu przez serce. Mechanizm działania beta-blokerów (BAB) wiąże się z następującymi funkcjami:

1. Wydłużenie rozkurczu - dzięki lepszej perfuzji wieńcowej zmniejsza się ciśnienie rozkurczowe wewnątrzsercowe.
2. Przepływ krwi jest redystrybuowany z normalnie krążącego dopływu krwi do niedokrwienia, co zwiększa tolerancję aktywności fizycznej.
3. Działanie antyarytmiczne polega na tłumieniu działań arytmogennych i kardiotoksycznych, zapobiegając gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, co może pogorszyć metabolizm energii w mięśniu sercowym.

Właściwości leku

Nieselektywne i kardioselektywne beta-blokery są w stanie hamować jeden lub więcej receptorów. Mają przeciwny efekt zwężający naczynia, nadciśnieniowy, przeciwalergiczny, rozszerzający oskrzela i hiperglikemiczny. Gdy adrenalina wiąże się z adrenoreceptorami, stymulacja zachodzi pod wpływem blokerów adrenergicznych i zwiększa się wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna. W zależności od typu beta-blokerów rozróżnia się ich właściwości:

1. Nieselektywne beta-1,2-blokery: zmniejszają obwodowy opór naczyniowy, kurczliwość mięśnia sercowego. Ze względu na leki z tej grupy zapobiega się arytmii, zmniejsza się wytwarzanie i ciśnienie reniny w nerkach. W początkowych etapach leczenia napięcie naczyń wzrasta, ale potem zmniejsza się do normy. Blokery beta-1,2-adrenergiczne hamują adhezję płytek krwi, tworzenie skrzepów krwi, zwiększają skurcz mięśniówki mięśniowej, aktywują ruchliwość przewodu pokarmowego. W chorobie niedokrwiennej serca blokery receptorów adrenergicznych poprawiają tolerancję wysiłku. U kobiet nieselektywne beta-blokery zwiększają kurczliwość macicy, zmniejszają utratę krwi podczas porodu lub po zabiegu, obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe, co pozwala na ich zastosowanie w jaskrze.
2. Selektywne (kardio-selektywne) leki blokujące receptory beta1-adrenergiczne - zmniejszają automatyzm węzła zatokowego, zmniejszają pobudliwość i kurczliwość mięśnia sercowego. Zmniejszają zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego, tłumią działanie noradrenaliny i adrenaliny w warunkach stresowych. Z tego powodu zapobiega się tachykardii ortostatycznej, zmniejsza się śmiertelność w przypadku niewydolności serca. Poprawia to jakość życia osób z niedokrwieniem, kardiomiopatią rozstrzeniową, po udarze lub zawale serca. Blokery adrenergiczne beta1 eliminują zwężenie światła naczyń włosowatych, a astma oskrzelowa zmniejsza ryzyko rozwoju skurczu oskrzeli, a cukrzyca eliminuje ryzyko rozwoju hipoglikemii.
3. Alfa i beta-blokery obniżają poziom cholesterolu i trójglicerydów, normalizują profil lipidowy. Z tego powodu naczynia krwionośne rozszerzają się, zmniejsza się obciążenie serca, nie zmienia się przepływ krwi przez nerki. Alfa-beta-blokery poprawiają kurczliwość mięśnia sercowego, pomagają krwi nie pozostać w lewej komorze po skurczu, ale całkowicie wnikają w aortę. Prowadzi to do zmniejszenia rozmiaru serca, zmniejszenia stopnia jego deformacji. W przypadku niewydolności serca leki zmniejszają ataki niedokrwienia, normalizują wskaźnik sercowy, zmniejszają śmiertelność w chorobie niedokrwiennej lub kardiomiopatię rozstrzeniową.

Klasyfikacja

Aby zrozumieć, jak działają leki, przydatna jest klasyfikacja beta-blokerów. Są one podzielone na nieselektywne, selektywne. Każda grupa jest podzielona na dwa dodatkowe podgatunki, z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną lub bez niej. Dzięki tak złożonej klasyfikacji lekarze nie mają wątpliwości co do wyboru optymalnego leku dla konkretnego pacjenta.

Dominujące działanie na beta-1 i beta-2-adrenoreceptory

Według rodzaju wpływu na typy receptorów wyodrębnia się selektywne beta-blokery i nieselektywne beta-blokery. Pierwszy działa tylko na receptory serca, dlatego są one również nazywane selektywnymi kardio. Nieselektywne leki wpływają na wszystkie receptory. Nieselektywne blokery beta-1,2-adrenergiczne obejmują Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektywnymi beta-1-blokerami są Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokery obejmują Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Dzięki zdolności rozpuszczania się w lipidach lub wodzie

Beta-blokery dzielą się na lipofilowe, hydrofilowe, lipohydrofilowe. Rozpuszczalne w tłuszczach są Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, Hydrofilic - Atenolol, Nadolol. Leki lipofilowe są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym, metabolizowane przez wątrobę. W niewydolności nerek nie kumulują się i dlatego ulegają biotransformacji. Preparaty lipohydrofilowe lub amfofilowe zawierają acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilowe blokery receptorów beta-adrenergicznych są gorzej wchłaniane w przewodzie pokarmowym, mają długi okres półtrwania, są wydalane przez nerki. Są one korzystnie stosowane u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ są eliminowane przez nerki.

Przez pokolenia

Wśród beta-blokerów emitowane są leki pierwszego, drugiego i trzeciego pokolenia. Korzyści z bardziej nowoczesnych leków, ich skuteczność jest wyższa, a szkodliwe skutki uboczne - mniej. Leki pierwszej generacji obejmują Propranolol (część anapriliny), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Leki drugiej generacji - Atenolol, Bisoprolol (część Concor), Metoprolol, Betaksolol (tabletki Lokren).

Trzecia generacja beta-blokerów dodatkowo ma działanie rozszerzające naczynia (rozluźnia naczynia krwionośne), w tym Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Pierwszy zwiększa produkcję tlenku azotu, regulując rozluźnienie naczyń krwionośnych. Karwedilol dodatkowo blokuje receptory alfa-adrenergiczne i zwiększa produkcję tlenku azotu, a Labetalol działa na receptory alfa i beta-adrenergiczne.

Lista beta-blokerów

Tylko lekarz może wybrać odpowiedni lek. Przepisuje również dawkowanie i częstotliwość przyjmowania leków. Lista znanych beta-blokerów:

1. Selektywne beta-adrenergiczne leki blokujące

Fundusze te działają selektywnie na receptory serca i naczyń krwionośnych, a zatem są stosowane tylko w kardiologii.

1.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Nazwa substancji czynnej

Lek zawierający to

2. Nieselektywne beta adrenoblokery

Leki te nie mają selektywnego działania, obniżają ciśnienia krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego.

2.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

Nazwa substancji czynnej

Lek zawierający to

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

3. Beta-blokery o właściwościach rozszerzających naczynia

Aby rozwiązać problem wysokiego ciśnienia krwi, stosuje się blokery receptorów adrenergicznych o właściwościach rozszerzających naczynia. Zwężają naczynia krwionośne i normalizują pracę serca.

3.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

3.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Beta-blokery - znane leki

4. Długie działanie BAB

Lipofilowe beta-adrenolityki - długo działające leki działają dłużej analogi przeciwnadciśnieniowe, dlatego są mianowane w niższej dawce i ze zmniejszoną częstotliwością. Należą do nich metoprolol, który jest zawarty w tabletkach Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokery akcji ultrakrótkiej

Kardiooselektywne beta-blokery - leki o krótkim czasie działania mają czas pracy do pół godziny. Należą do nich esmolol, który jest zawarty w Breviblok, Esmolol.

Wskazania do użycia

Istnieje wiele stanów patologicznych, które można leczyć beta-blokerami. Decyzję o mianowaniu podejmuje lekarz prowadzący na podstawie następujących diagnoz:

1. Dławica piersiowa i częstoskurcz zatokowy. Często beta-blokery są najskuteczniejszym lekarstwem na zapobieganie atakom i leczeniu dusznicy bolesnej. Aktywny składnik gromadzi się w tkankach organizmu, wspierając mięsień sercowy, co zmniejsza ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego. Zdolność leku do gromadzenia pozwala na tymczasowe zmniejszenie dawki. Możliwość otrzymania BAB z dusznicą bolesną wzrasta wraz z jednoczesnym tachykardią zatokową.
2. Zawał mięśnia sercowego. Zastosowanie BAB w zawale mięśnia sercowego prowadzi do ograniczenia sektora martwicy mięśnia sercowego. Prowadzi to do zmniejszenia śmiertelności, zmniejsza ryzyko zatrzymania krążenia i nawrotu zawału mięśnia sercowego. Zaleca się stosowanie leków selektywnych kardio. Wniosek jest dopuszczalny, aby rozpocząć natychmiast w momencie przyjęcia pacjenta do szpitala. Czas trwania - 1 rok po wystąpieniu zawału mięśnia sercowego.
3. Niewydolność serca. Perspektywy stosowania BAB w leczeniu niewydolności serca są nadal badane. Obecnie kardiolodzy dopuszczają stosowanie leków, jeśli rozpoznanie łączy się z wysiłkową dusznicą bolesną, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu, tachysystologiczną migotaniem przedsionków.
4. Nadciśnienie. Osoby w młodym wieku, prowadzące aktywny tryb życia, często mają nadciśnienie tętnicze. W takich przypadkach lekarz może przepisać BAB. Dodatkowym wskazaniem na wizytę jest połączenie głównej diagnozy (nadciśnienie) z zaburzeniami rytmu, wysiłkowej dusznicy bolesnej i po zawale mięśnia sercowego. Przerost nadciśnienia w nadciśnienie tętnicze z przerostem lewej komory jest podstawą do otrzymania BAB.
5. Nieprawidłowości rytmu serca obejmują zaburzenia, takie jak nadkomorowe zaburzenia rytmu, trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków, częstoskurcz zatokowy. Do leczenia tych stanów skutecznie stosuje się leki z grupy BAB. Mniej wyraźny efekt obserwuje się w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu. W połączeniu ze środkami potasowymi BAB jest z powodzeniem stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu spowodowanych zatruciem glikozydowym.

Cechy zasad składania wniosków i przyjmowania

Kiedy lekarz decyduje o wyznaczeniu beta-adrenolityków, pacjent musi poinformować lekarza o obecności takich rozpoznań, jak rozedma płuc, bradykardia, astma i arytmia. Ważną okolicznością jest ciąża lub jej podejrzenie. BAB przyjmowany w tym samym czasie z jedzeniem lub bezpośrednio po posiłku, jako pokarm zmniejsza nasilenie działań niepożądanych. Dawkowanie, schemat i czas trwania leczenia określa lekarz kardiolog.

Podczas leczenia zaleca się uważne monitorowanie tętna. Jeśli częstotliwość spadnie poniżej ustalonego poziomu (określonego podczas przepisywania schematu leczenia), należy poinformować o tym lekarza. Ponadto obserwacja lekarza w trakcie przyjmowania leków jest warunkiem skuteczności terapii (specjalista może dostosować dawkę w zależności od poszczególnych wskaźników). Nie można samodzielnie anulować odbioru BAB, w przeciwnym razie skutki uboczne zostaną zaostrzone.

Działania niepożądane i przeciwwskazania beta adrenoblokerów

Powołanie BAB jest przeciwwskazane w przypadku niedociśnienia i bradykardii, astmy oskrzelowej, niewyrównanej niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego, obrzęku płuc, cukrzycy insulinozależnej. Następujące warunki są względnymi przeciwwskazaniami:

• przewlekła obturacyjna choroba płuc przy braku aktywności bronchospastycznej;
• choroby naczyń obwodowych;
• przemijająca kulawizna kończyn dolnych.

Cechy wpływu BAB na organizm ludzki mogą pociągać za sobą szereg skutków ubocznych o różnym nasileniu. Pacjenci mogą doświadczyć następujących zjawisk:

• bezsenność;
• słabość;
• ból głowy;
• niewydolność oddechowa;
• zaostrzenie choroby wieńcowej;
• zaburzenia jelit;
• wypadanie zastawki mitralnej;
• zawroty głowy;
• depresja;
• senność;
• zmęczenie;
• halucynacje;
• koszmary nocne;
• powolna reakcja;
• niepokój;
• zapalenie spojówek;
• szum w uszach;
• drgawki;
• Zjawisko Raynauda (patologia);
• bradykardia;
• zaburzenia psycho-emocjonalne;
• ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
• niewydolność serca;
• bicie serca;
• niedociśnienie;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• zapalenie naczyń;
• agranulocytoza;
• małopłytkowość;
• ból mięśni i stawów
• bóle w klatce piersiowej;
• nudności i wymioty;
• rozerwanie wątroby;
• ból brzucha;
• wzdęcia;
• skurcz krtani lub oskrzeli;
• duszność;
• alergie skórne (świąd, zaczerwienienie, wysypka);
• zimne kończyny;
• pocenie się;
• łysienie;
• osłabienie mięśni;
• obniżone libido;
• spadek lub wzrost aktywności enzymów, poziomu glukozy we krwi i poziomu bilirubiny;
• Choroba Peyroniego.

Cofnij zespół i jak go uniknąć

W przypadku długotrwałego leczenia wysokimi dawkami BAB nagłe zatrzymanie leczenia może spowodować zespół odstawienia. Ciężkie objawy objawiają się komorowymi zaburzeniami rytmu, atakami dusznicy bolesnej i zawałem mięśnia sercowego. Efekty świetlne są wyrażone jako wzrost ciśnienia krwi i tachykardia. Zespół odstawienia rozwija się po kilku dniach po kuracji. Aby wyeliminować ten wynik, musisz przestrzegać zasad:

1. Konieczne jest przerwanie przyjmowania BAB powoli przez 2 tygodnie, stopniowo obniżając dawkę kolejnej dawki.
2. Podczas stopniowego anulowania i po całkowitym zaprzestaniu przyjmowania leku ważne jest drastyczne zmniejszenie wysiłku fizycznego i zwiększenie spożycia azotanów (zgodnie z ustaleniami lekarza) i innych środków antyangiologicznych. W tym okresie ważne jest ograniczenie stosowania środków redukujących ciśnienie.

Pełna lista beta adrenoblokerów ostatniej generacji i ich klasyfikacja (alfa, beta)

Adrenalina i noradrenalina (katecholaminy) są odpowiedzialne za regulację podstawowych funkcji ludzkiego ciała. Podczas wydalania wpływają na nadwrażliwe zakończenia nerwowe - adrenoreceptory, które dzielą się na podgatunki: alfa i beta (2 podgatunki).

Adrenoreceptor B1, gdy jest wydalany w dużych ilościach, zwiększa częstość akcji serca, przyspiesza rozpad glikogenu, a także rozszerza tętnice wieńcowe.

Adrenoreceptory B2 rozluźniają ściany naczyń krwionośnych, zmniejszają ton macicy u kobiet, prowadzą do przyspieszenia procesu wydzielania insuliny. Aktywacja obu rodzajów katecholamin w organizmie ludzkim mobilizuje wszystkie siły do ​​wspierania aktywności życiowej. Beta-blokery to specjalna grupa leków, które zakłócają działanie katecholamin na ważne narządy.

Mechanizm działania

Jak wspomniano powyżej, stosowanie beta-blokerów prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi i zmniejszenia częstości akcji serca. U pacjentów obserwuje się wydłużenie rozkurczu - czas odpoczynku mięśnia sercowego, podczas którego naczynia wieńcowe są wypełnione krwią.

Ulepszone napełnianie naczyń wieńcowych (dopływ krwi do mięśnia sercowego) jest przyczyną spadku ciśnienia wewnątrzsercowego.

Krew zaczyna krążyć i rozprzestrzeniać się między miejscami normalnymi i niedokrwiennymi, a osoba ma możliwość łatwiejszego znoszenia wysiłku fizycznego. Kolejny niezaprzeczalny plus beta-blokery - mają unikalne właściwości antyarytmiczne. Ich odbiór prowadzi do tłumienia działania katecholamin i zmniejsza szybkość akumulacji jonów wapnia w organizmie, co poważnie upośledza operacje wymiany energii w mięśniu sercowym.

Klasyfikacja leków

β-blokery to grupa leków. Klasyfikowane według szczególnych cech. Na przykład kardioselektywność lub zdolność wybranego leku do blokowania działania tylko receptorów β1-adrenergicznych.

Im wyższy wskaźnik selektywności blokerów beta adrenergicznych, tym bezpieczniejsze są one dla pacjentów z chorobami układu oddechowego i cukrzycą.

Niemniej jednak pojęcie selektywności jest abstrakcyjnym wskaźnikiem, ponieważ przyjmując leki w dużych ilościach, stopień wskaźnika maleje. Istnieje kategoria leków o działaniu sympatykomimetycznym: dodatkowo stymulują działanie BAB i mogą prowadzić do wolniejszego tętna i mogą negatywnie wpływać na metabolizm lipidów w organizmie.

W klasyfikacji znajdują się leki o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne dla ekspansji naczyń krwionośnych. Proces może być kontrolowany przez bezpośrednie działanie α-blokerów na ściankach naczyń krwionośnych.

Wskazania i bezwzględne przeciwwskazania do stosowania

Wskazania do stosowania beta-blokerów są całkowicie zależne od ich właściwości. Nieselektywne blokery mają ograniczony zakres recept, podczas gdy selektywne leki mogą być stosowane u wielu pacjentów. Może zostać wyznaczony przez:

1. Nadciśnienie;
2. Migrena;
3. Niewydolność serca;
4. Zespół Marfana;
5. Migrena;
6. Jaskra;
7. Tętniak aorty;
8. Zawał mięśnia sercowego na dowolnym etapie;
9. Przewlekła niewydolność serca;
10. Tachyarytmia zatokowa.

W zapisach kardiologów i kardiochirurgów, którzy przepisują odpowiednie leczenie swoim pacjentom, często można zobaczyć leki drugiej i trzeciej generacji, które są idealne do leczenia naczyń i serca.

W przypadku następujących chorób i nieprawidłowości obowiązuje bezwzględny zakaz stosowania przeciwbólowych leków blokujących:

1. Ciąża, wiek dziecka;
2. Astma oskrzelowa;
3. Blok serca II;
4. Osłabienie zatoki;
5. Zdekompensowana niewydolność serca.

I pokolenie - nie selektywne kardio

Nie bioselektywni adrenoblokerzy są pierwszymi przedstawicielami tej grupy leków. W związku z blokowaniem receptorów pierwszego i drugiego typu może powodować działania niepożądane - skurcz oskrzeli.

Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Niektóre leki mają zdolność do częściowego stymulowania receptorów beta-adrenergicznych - jest to działanie sympatykomimetyczne. Główną zaletą jest to, że praktycznie nie spowalniają rytmu serca i nie prowadzą do możliwego zespołu odstawienia.

Lista leków obejmuje:

Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

• Sotalol;
• Nadolol;
• Flistrolol;
• Nepradilol;
• Timolol.

II generacja - selektywna kardio

Preparaty receptorów blokowych drugiej generacji pierwszego typu, które znajdują się w sercu. Może być stosowany przez pacjentów z wysokim prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych na tle chorób płuc (wynika to z faktu, że nie wpływają one na adrenoblokery β-2 w płucach).

Cardioselective beta-adrenergiczne blokery II generacji są przepisywane pacjentom z migotaniem serca lub tachykardią zatokową.

Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

• Goalprolol;
• Talinolol;
• Atzekor;
• Epanolol.

Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

• Betaksolol;
• Esmolol;
• Bisoprolol;
• Nebiwolol;
• Atenolol.

III generacja (z funkcjami rozszerzającymi naczynia)

Osobliwością trzeciej generacji leków są ich szczególne efekty farmakologiczne: blokują one zarówno receptory beta, jak i receptory alfa w naczyniach krwionośnych. Rozważ bardziej szczegółowo istniejącą grupę.

Nie bioselektywny

Przyczynia się do rozluźnienia ścian naczyń krwionośnych dzięki jednoczesnemu oddziaływaniu na leki blokujące receptory beta-1 i beta-2-adrenergiczne. Obejmują one:

Cardio selektywne

Służą do zwiększenia ilości wydzielanego tlenku azotu w celu rozszerzenia naczyń serca i zmniejszenia prawdopodobieństwa zamknięcia naczyń (blaszek miażdżycowych). Nowa generacja leków obejmuje:

Czas działania

Wszystkie β-adrenoblokery są podzielone na dwie główne grupy: długa i krótka akcja. Czas trwania zależy od składu biochemicznego leku.

Leki długo działające

Ta kategoria funduszy obejmuje następujące elementy:

1. Amfifilowy - rozpuszczalny w tłuszczach i wodzie (na przykład Atsebutolol i Biseprolol). Wydalany z organizmu przez metabolizm wątrobowy lub wydalanie przez nerki.
2. Hydrofilowe (Atenolol) - są przetwarzane w wodzie, ale nie są wchłaniane w wątrobie.
3. Krótkodziałające lipofilowe - rozpuszczają się w tłuszczach, są dobrze wchłaniane przez wątrobę, działają krótko.
4. Lipofilne długie działanie.

Ultrasortowe leki

Najczęściej te beta-blokery mają postać kroplomierzy. Okres ekspozycji na ciało nie przekracza 30 minut, po czym wszystkie substancje biochemiczne zaczynają się rozpadać w ludzkiej krwi.

Aktywnie stosowany u pacjentów z niedociśnieniem i niewydolnością serca, ponieważ nie powodują skutków ubocznych. Głównym przedstawicielem tej grupy leków jest Esmolol.

Efekty uboczne

Należy pamiętać, że przyjmowanie tych leków powinno być ściśle kontrolowane przez lekarza prowadzącego!

Odrębna grupa ludzi może doświadczyć skutków ubocznych, które wyrażają się w:

• wypadanie włosów;
• zaburzenie rytmu serca;
• redukcja cholesterolu;
• zaburzenia snu i depresja;
• upośledzenie pamięci;
• zaburzenia seksualne;
• reakcje alergiczne.

Zastosowanie blokerów adrenergicznych do zapalenia gruczołu krokowego

Beta-blokery są szeroko stosowane w urologii do leczenia zapalenia gruczołu krokowego. Część substancji terazosyna i sylodozin poprawiają proces oddawania moczu u osób mających problemy.

Mianowany zapaleniem gruczołu krokowego lub jeśli masz następujące problemy:

• słaby ton pęcherza;
• niskie ciśnienie w cewce moczowej;
• gruczolak stercza;
• stan rozluźnienia mięśni gruczołu krokowego.

Pozytywne wyniki blokowania adrenergicznego w tych przypadkach są już widoczne po kilku tygodniach. Lista leków obejmowała: Glansin, Omsulosin i Fokusin.

Nie ma potrzeby samoleczenia - radzimy skonsultować się z lekarzem, aby nie pogorszyć przebiegu choroby.

W procesie leczenia zdecydowanie nie zaleca się używania alkoholu, który zmniejsza działanie adrenergicznych środków blokujących na organizm ludzki. W prostych słowach, nie rób czegoś, co ostatecznie nie prowadzi do całkowitego wyzdrowienia.